C07H — Сахара; производные сахаров; нуклеозиды; нуклеотиды; нуклеиновые кислоты

Номер патента: 988824

Опубликовано: 15.01.1983

Авторы: Баранова, Богачев, Кобзев, Кобзева, Кумарев

МПК: C07H 19/04

Метки: дезокситионуклеотидов, йодпроизводных

...Уф-максимум в воде 267 нм ( Г = 11000),.Реакция двукратного избытка 11 с тимидин-Фосфотиоатом в диметилформамиде протекает на 90 за 10 мин, щелочной гидролиз И,И-дифенилкарбамоильной защиты в 0,5 н. гидроокиси лития при 20 С проходит наполовину за 4,5 мин, при этом образуются 2,5-дидезокси-йодтимидин-фосфотиоат и М,И-дифенилактиламид.П р и м е р 3, 2,5-дидезокси- -йод-Х-изо-бутирилгуанозин-5-2--(И,Х-дифенил)карбамоилэтилфосфотиоат, литиевая соль (111).Алкилирование и йодирование 2-дезокси-И -иэо-бутирилгуанозин-фос 2Фотиоата, дигидрата, дилитиевой соли 0,481 г (1 ммоль) в условиях примера 2 дает 0,72 г соединений 111 (93). Вещество гомогенно при тонкослойной хроматографии в системе А и ионообменной хроматографии, совпадая по...

Номер патента: 862567

Опубликовано: 23.01.1983

Авторы: Апсите, Карливан, Лаздыня, Перникис, Плепис, Пундуре

МПК: C07H 3/10

Метки: 6-ангидро, d-глюкопиранозы, полимеризации, производные, трехмерной

...и продолжают реакцию еще 120 мин. После окон.чания реакции в колбу добавляют 75 млэтилацетата, и растворенный продукт.осаждают этиловым или петролейнымэфиром,Выход целевого продукта 83, иодное число 75,4 г 3/100 г,рД =-12,50 д=.1,2838 г/см, мол.мас 930.Элементный состав, Ф: С 54,49, Н 5,3, й 8,4.П р и м е р 2, В трехгорлую колбу, снабженную мешалкой, обратным холодильником и капельной воронкой помещают 0,.0 мольЛевоглюкозана в 75 мл этилацетата и нагревают содержимое колбы до 80 С, после чего доюбавляют 0,18 моль 2,4-долуилендиизо5 86 цианата и 0,3 мл 2-ного раствора дилаурената дибутилолова. Через 30 мин к содержимому колбы добавля- ют 0,18 моль моноакрилового эфира этиленгликоля и ведут реакцию в течение 100 мин. Целевой продукт...

Номер патента: 993822

Опубликовано: 30.01.1983

Авторы: Альберто, Аурелио, Джузеппе, Серджо, Федерико

МПК: A61K 31/704, C07H 15/252

Метки: антрациклина, гликозидов

...синтеза без дополнительной очистки.П р.и и е р 2, 4-0-й-Нитробензоил,3,6-тридезокси-С-метил- -трифторацетамидоарабино-гексопиранозилхлорид (11-В) - исходное соединение.Кислотный гидролиз метил,3,6- 16-тридезокси"4"С-метил-.3-трифтор- (65) 4-С-метил-0-и-нитробензоилацетамидо-а(-,1.-арабино-гексопиранози- "й"трифторацетилдаунорубицина с темда (1 Ч-В, 0,80 г, 3 ммоль) как в пературой плавления 172-173 С,(р), = примере 1 дает 2,3,б-тридезокси-+420 в (с = 0,05 в хлороформе). -С-метил"3-трифторацетамидо-Ы-,1.- 13ПИР-спектр (СДС 5 ) показывает по-арабино-гексопиранозу (Ч-В, 0,700 г, глощение при 1,28 (д, СН .-С); 1,56 903) в виде твердого вещества с точ- (с, СН-С) 1 2,48 (с, СОСО); 4,02 кой плавления 110-111 С, (еС) =(с, ОСНЗ); 5,21...

Номер патента: 1004402

Опубликовано: 15.03.1983

Авторы: Дзенитис, Квасюк, Кулак, Лидак, Михайлопуло, Пупейко

МПК: C07H 13/00

Метки: 2-ди-0-ацетил-3, 5-ди-0, активных, биологически, ксилозидов, нитробензоил)-d-ксилофураноза, продукт, промежуточный, синтезе

...(Ч) приливают47 мл смеси уксусной кислоты и уксусного ангидрида в соотношении 10:7,Затем при перемешивании приливают0,3 мл концентрированной серной кислоты. Реакционную смесь перемешиваютв течение суток при комнатной температуре и затем выливают в 2 л смеси лед - бикарбонат натрия в весовомсоотношении 7:1. Впавший осадок отфильтровывают и промывают до нейтрального рН промывных вод, После высушивания получают 6,0 г (793 от теоретического) 1,2-ди-О.ацетил,5-Ди-(и-нитробензоил)-О-ксилофураноэы(1) с т.пл. 85-88 С. Уф в СНОН:Х,(Е)259,6 нм (32800).Йайдено, Ф: С 51 91 Н 3,82;В 4 5,0С 1 ЦЩоыцисленс, Ф: С 51,88; Н 3,76,Н 5,26Мол,вес 532Соединениеполучено .в кристаллическом виде, что делает егоудобным в работе, Использование соединения 1 в...

Номер патента: 1004403

Опубликовано: 15.03.1983

Авторы: Кадике, Кальна, Киршбаумс, Микстайс, Озолиньш, Приданс, Руткис, Тамсонс

МПК: A61K 31/7052, A61K 31/711, C07H 21/04 ...

Метки: дезоксинуклеозидов, разделения

...отбор фракций в коллектор фракций, Общее время хроматографирование 160 мин,Результаты хроматографирования приведены в табл,1,Т 1 Таблица 2 а бли 021 43 имиди Йезокси- гуанозин 35 44 0,02 47 62 0 04 Тими ди 0,077 8 Дезокс гуанози Дезоксиаденозин 114 134 0 02 4 езок 81 6 0047 3 зокси ден,035 7 1 16 45 ЦИ ТИРИ оксицин 122 13 0,04 Г р и м е р 2. Хроматографическуюколонку размером 0,827 см наполняют катионообменным сорбентом сферон1000 (диаметр зерен сорбента 25- 40 мкм), Через колонку пропускают поток элюэнта с линейной скоростью 2,7 см/мин (объемная скорость 0,0014 л/мин), Состав элюэнта: 0,025 н, буферный раствор формиата аммония с рН 2,5, Не прекращая потока элюэнта, в колонку вво 403 4дят водный раствор (рН 2,5)...

Номер патента: 1006440

Опубликовано: 23.03.1983

Авторы: Дакенова, Касымбекова, Пищугин, Шаршеналиева

МПК: A61K 49/00, C07H 3/02

Метки: галогенидами, двойных, моносахаридов, натрия, солей

...раствора смеси глюкозыи НаС 6 и затратой большого количества энергии, Кроме того, данный способне позволяет получать двойные сопи моносахаридов с М аБг и М аЧ потому,что при выпаривании образуется многоокрашенных продуктов, затрудняющих ихочистку. 25Целью изобретения является ускоре,ние процесса и расширение ассортиментацелевого продукта.Цель достигается согласно способу получения двойных солей моносахаридов с щгапогенидами натрия состава С НОМайаРНО или 2.СН,О,КоНаР где й = 5 .или 6;НОС- хлор, бром, йод, .путем взаимодействия водных растворов соответствующего моносахарида (например, глюкоза, галактоза, арабиноза) с. соответствующим галогенидом натрия (например, ЙаСГ, КаВг, йаЧ) в присутствии десятикратного количества...

Номер патента: 1011050

Опубликовано: 07.04.1983

Авторы: Михаэль, Ханс-Херман, Юрген

МПК: C07H 3/02

Метки: водных, гидролиза, ксиланов, ксилозы, путем, растворов, ферментативного

...Одна условная единица. сооответствует такому количеству фермента,которое содержание сахара в разлагаемом растворе повышает при 370 Сна1 мк моль ксилоэы для ксиланазы иф-ксилозидазы и на 1 мк моль 4-0-метилглюкуроновой кислоты для фермента; отщепляющего кислоту (разлагаеиюй раствор " 13 ксилана буковой древесины для ксиланазы, 2ммоль и-нитрофенилксилопиранозида для Р-ксилози 11050 ф дазы, 0,02 мкг/мкл 4-0-метилглюкуронозил-ксилотриозы для фермента, отДля измерения активности -ксилозидазы осуществляют взаимодействие разбавленного раствора и-нитрофенил" ксилоэида в объеме 1,5 мл с 2 мл 0,1 М боратного буфера рН 9,8,Анализ высвободившегося п-нитрофенола проводят непосредственно в спектре 420 нм по его ослаблению.Количество...

Номер патента: 1011051

Опубликовано: 07.04.1983

Авторы: Барбара, Льэонард, Эдвард

МПК: A61K 31/704, C07H 15/252

Метки: антибиотиков, антрациклинов, гликозиловых, группы, производных

...С в течение25 12 ч, После окончания реакции добавляют 150 мл этилового эфира, осадокцентрифугируют, несколько раз промывают в 5 мл хлороформа и очищаютметодом колоночной хроматографии наЗО ЯерЬайех ЬНпри соотношении хлороформ: метанол:1. После сгущенияраствора добавкой этилового эфираосаждают М в (глюкоз - ил)-даунорубицин, который промывают этиловым эфиЗ 5 ром и сушат при пониженном давлении,Получают 0,45 г вещества, что составляет 60 от теоритического,Т.пл. с разложением 193- 195 С.40 МС-ФД м/3 68 Я (100 М),П р и м е р 3 . 0,53 г даунорубицина в виде основания и 0,5 г И-октиламида глюкуроновой кислоты растворяют в 5 мл диметилформамида и пере 45,мешивают при 35 С в течение 12 ч,Далее процесс ведут аналогично примеру 2 Получают 0,55 г...

Номер патента: 1011655

Опубликовано: 15.04.1983

Авторы: Волкова, Евстигнеева, Себякин, Синяков, Харитоненков

МПК: A61K 49/00, C07C 27/00, C07H 3/02 ...

Метки: октилглюкозида

...раз выше, чем с-аномера.Известны способы получения алкилглюкозидов, заключающиеся в обработ 25 ке дитиоацеталя 3-глюкозы соответствующим спиртом в присутствии хлорида ртути 3 1.Однако в результате получается преимущественное обраэованиес-ано" мера, Смесь аномеров получается так же при использовании солей Н 2+ вреакции Кенигса-Кнорре 1 3.Известен также способ полученияЗ-О-октилглюкозида формулыпутем взаимодействия производного глю- З 5 козы (а-ацетобромглюкозы) соктиловым спиртом в среде органического хлорсодержащего растворителя (хлороформ, хлористый метилен) в присутствии 2-3-х кратного избытка А 020. Вы ход целевого продукта 60 5 3.Недостатками известного способаявляются относительно высокое количество примеси а(-аномера (1 Ц) в...

Номер патента: 1014477

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Бьянка, Луиджи, Серджио, Федерико

МПК: A61K 31/704, C07H 15/252

Метки: антрациклина, гликозидов

...ют мягкомграфии на колонке си"няя в качестве элюеноформ, затем смесь етоном 95:5 по обьему 75 : 95).с 1-гликозидов (Ч), которые подвергаелочному гидролизу 0,1 н. растворомнатрия при комнатв течение 30 минЙ-трифторацетильнойного остатка с послеем целевого продуктарида. где В-В имеют указанн с 1-хлор,3,6-тридеокс ацетамидо-трифторацет пиранозой в безводном хприсутствии бромида рту акцепторэ хлористого во следующим хроматографич лением о- и Ъ-гликозила е значения,101 И 77 Способом, описанным в примере 1, Применяя рацемический Й-деметокси- -2,3-дихлордауномицинон формулы (11) (В = Р = Н; К= С 1 получают с-.й-трифторацетил)-деметокси,3-ди хлордауномицин формулы (Ч) (К = й = Н; К, = С 1); т.пл. 238-2 ЬО С; ИЯ =+175 С = 0,1; СНС 1 и...

Номер патента: 1017173

Опубликовано: 07.05.1983

Авторы: Даниэла, Джузеппе, Мария, Сальваторе

МПК: A61K 31/704, C07H 15/252

Метки: антрациклингликозидов

...наличие поглощения при величинах 1,371 сС , СНз-5 ф) у 2,40 (5,СН-СО)р 3,57 (3, С-ОСН ) 4,08(й, С-ОСНОВ) 5,30 (широкйй сигнал,С-Н/р 5 р 53 (широкий сигнал, С-Й)и 13,70, д(Б, С-б-ОН),Соединение(М элюированное раствором хлороформа и метанола (99:1) имеет температуру плавления 124-127 фС;р 3 э= +25 ф. (с = 0,1 в СНЗОН); ъи/е635 (М+), Спектр протонного магниткого резонансЫСЭСВз) показывает наличие поглощения при величинах 1,37Я, СН -Сф); 2,38 (З, СНСО3,55 ( ф, С-ОСЙь); 4,02,(е;, двеароматические группы ОСН ); 5,33( широкий сигнал, Сф-н),Раствор соедийенияОУ), 10,230 г0,37 ммоль) в 0.,25 И водной раствореедкого натра25 мл) выдерживают втечение 30 мин при комнатной температуре к перемешивании. Полученный раствор разбавляют водой (30 мл),...

Номер патента: 1018951

Опубликовано: 23.05.1983

Авторы: Войтенко, Лидак, Фельдман, Шиманская

МПК: C07H 7/02

Метки: «и—или», выделения, глюкуроната, д-глюкуроната, дополнительно, изопропилиден, натрия, неорганические, примеси, смесей, содержащих, соли, углеводного, характера

...растворяют в диметилсульф;оксиде, предпочтительно при нагревании до 9 ОС, в случае присутствиянеорганических солей их отделяют иосаждают целевые продукты добавлением к диметилсульфоксидному раствору8-10-кратного избытка ацетона.П р и м е р 1, Смесь, содержащую0,74 г 1,2-0-изопропилиден-П-глюкуроната натрия (50,3), 0,21 г 0-глюко" 55зы (14,3), 0,27 г 1,2-0-изопропилен-П-глюкозы (18,4) и 0,25 г хлористого натрия (17), растворяют при нагревании до 90 фС (с целью ускорениярастворения) в 10 мл диметилсульфоксида. Нерастворившийся в диметилсульФоксиде хлористый натрий отфильтровывают и к охлажденному раствору добавляют до 100 мл ацетона. Выпавший осадок 1,2-0-иэопропилиден-П-глюкуроната 65 натрия отфильтровывают, промывают наФильтре...

Номер патента: 1020004

Опубликовано: 23.05.1983

Автор: Фрэнк

МПК: C07H 17/08

Метки: олеандомицина, производных

...пониженном дав.лении и получают желаемый продукт,П р и м е .р 511,2-Диацетил,8 адезокси-.8,8 а-метилен-дезокси-.4-ок.соолеандомицин.К мутному. раствору 434 мг й-хлорсукцинимида в 15 мл толуола и 5 млбензола, охлажденному до - 5 С до-,бавляют 0,327 мл диметилсульфида.После перемешивания в течение 20 минЗ 5 при,О С реакционную. смесь охлажлаютдо -25 С и добавляют 500 мг 11,2-диацетил-б,ба-дезокси-Ь 8 а-метилену"олеандомицина и 10 мл толуола. Перемешивание продолжают в течение 2 чо40 при -20 С с последующим введением0,46 мл триэтиламина и 1. мл толуола.Охлаждающую ванну удаляют и реакционную смесь нагревают до ОС. Затемпереливают в 50 мл воды и 50 мл этил 45 ацетата, рН тщательно поддерживаютв значении 9,5, органический слойотделяют, осушат...

Номер патента: 1025711

Опубликовано: 30.06.1983

Авторы: Гусев, Черниченко

МПК: A61K 31/7004, C07H 15/04, C07H 3/02 ...

Метки: диацетон, сорбозы

...ведут 7-10-нойводной суспензией окиси или гидроокиси кальция. а промывку сульфатных солей осуществляют водой с тем"пературой 60-85 С,Существенными отличиями предлагаемого способа от известного являются проведение нейтрализации7-10-ной водной окисью или гидроокисью кальция и промывка сульфатных солей водой с температурой60-85 ОС, что позволяет повысить выход целевого продукта до 86.П р и м е р 1. В реакционныйаппарат, снабженный перемешивающимустройством, термометром и линиями ввода реагентов, загружают 500 млацетона. Включают подачу хладагента. При достижении 1-5 ОС вводят.30 мл олеума, загружают 49,4 гФ -сорбоэы (в пересчете на 100-ноевещество) и перемешивают до полного растворения Ж -сорбозы. Затемреакционную смесь охлаждают до...

Номер патента: 1028250

Опубликовано: 07.07.1983

Автор: Ярослав

МПК: A61K 31/7008, C07H 5/06

Метки: глюкофуранозид-6-ил, нитрозомочевин

...с алкан- или арилсуль фокислотой илй галоидоводородной кислотой, а затем в азид и восстановлением полученного таким путем азида до б-дезокси-аминоглюкофура: козы.Описанные способы осуществляются известными методами без или, преимущественно с разбавителем или растворителем, если требуется приохлаждении или: нагревании, при повышенном давлении и/или в инертнойатмосфере, например, в атмосфереазота.5 П р и м е р 1, К охлажденномудо ООС раствору из 4,7 г этил-амино-деокси-0-метил- с -0-глюкофураноэида в 40 мл хлороформа прибавляют по каплям при перемешивании10 раствор из 2,5 г ГТ-нитроэометилкарбамилазида в 40 мл эфира и перемешивают 3 ч при комнатной температуре,Этот раствор выпаривают досуха иостаток растворяют. в дистиллирован 15 ной воде....

Номер патента: 1028675

Опубликовано: 15.07.1983

Авторы: Богомолова, Гуляев, Скурат, Хропов

МПК: A61K 49/00, C07H 19/20

Метки: аденилатциклазной, активности, гуаниловыми, ингибирования, литиевая, нуклеотидами, оксогуанозин-5, соль, специфического, стимулируемой, трифосфата, хлорацетилгидразона

...+ + бН -37+ ЗНО), объединяют и упа+ривают досуха при пониженном давле",о нии и температуре водяной бани 35 С. Остаток растворяют в 2 мл 0,25 М литий-ацетатного буФера (рН 5) и при охлаждении до 4 С добавляют 116 мг (0,8 ммоль) хлоргидрата Н-хлорацетилгидразида. Раствор перемещивают 2 ч при 4 С и обрабатывают 20 мл охлажденного этанола. Выпавший осадок центрифугируют, промывают этанолом и высушивают в вакууме над пятиокисью Фосфора. Получают 235 мг литиевой соли й-хлорацетилгидразона оксо-ГТФ. Выхог 47. Найдено, В: С 21,921 Н 2,951Р 13,771 Се 5,10С.( Н6 СВ НО. РЬ 1Н Овычислено, 3: С 21,66; Н 2,73;13,961 С 5,33.Соединение обладает характернымдля гуаниловых нуклеотидов Уф-спект.ром:1 айаг 252 нм Ящрщ 13,1" 10 М см(рН 7) .Ингибирование...

Номер патента: 671287

Опубликовано: 30.08.1983

Авторы: Анджапаридзе, Бахмедова, Бектемиров, Загуляева, Майчук, Мамаев, Межевич, Мельник, Поздняков, Преображенская, Чекунова, Щипанова

МПК: A61K 31/7072, C07H 19/06

Метки: активность, дезокси, противовирусную, проявляющие, рибофуранозиды, триметилсилилурацила

...замораживают на сухом льду,После последнего оттаивания материалцентрифугируют при 1000 об/мин в течение 20 мин, Затем методом титрова 1 ния на однослойных культурах куриныхфибробластов определяют в надосадочной жидкости урожай вируса в опытныхи контрольных культурах. Из испытуемых материалов готовят десятикратныеразведения на среде 199 и вносят по1 мл в пробирки с куриными фибробластами. Пробирки инкубируют при 37 Сов течение 5 дней и учитывают результаты по цитопатическому действию,При описанных условиях постановкиэксперимента урожай вируса герпесав контрольных культурах составляет10-107 ЦПД о/мл а вируса осповакцины - 10 Юь , При,внесении эаяв 25ленных препаратов урожай вируса взависимости от дозы препарата и инфицирующей дозы...

Номер патента: 1038344

Опубликовано: 30.08.1983

Авторы: Апсите, Берлин, Карливан, Кефели, Лаздыня, Перникис, Шашкова

МПК: C07H 3/10

Метки: 6-ангидро, глюкопиранозы, полимеризации, производные, трехмерной

...иполимеризуют под действием гамма- лучей СО 60 . Доза облучения 1-2, Мрада. Получены Прозрачные нерастворимые полимеры гП р и м е р б, В условиях по примеру 1 растворяют 10 г оксипропилированного левоглюкозана ( и 2, содержание.гидроксильных групп 10) в 50 мп хлористого метилена охлажо дают содержимое колбы до -10 С, добавляют 9,95 мл пиридина и в течение 0,5 ч прикапывают раствор 11 г бисхлорфорМиата этиленгликоля в 25 мя хлористого метилена. Содержимое колбы выдерживают при -10 С в течение часа. Далее при перемешивании в течение 0,5 ч добавляют 7,65 г монометакрилового эфира этиленгликоля. Выделение продукта про-, водят по примеру 1. Выход продукта 71. Бромное число 41,85 61 /100 г, О 3 = 1,4708, д тр .1,21 г/см 9, 13...

Номер патента: 1041547

Опубликовано: 15.09.1983

Авторы: Попов, Синяков

МПК: A61K 49/00, C07H 21/04

Метки: группы, динуклеотидов, защитной, монои, производных, удаления, цианэтильной

...-О- (и-хлорфенил )фосфата,К 40 мкмоль 5-0-диметокситритил- -М-бензоилдезоксицитидин-0хлор 60( Фенил)цианэ(тилфосфата в 1 мл безводного диоксана добавляют 20 Мкл чистого пентаметилгуанидина. Смесь выдерживают при комнатной температуре 3 мин и упаривают в вакууме, Выход. 65 полученного хроматографически чистОго продукта количественный. Продуктанализируют методом жидкостной хро;,матографии на силанизированном сили-кагеле в системе 30-60-ный водныйацетонитрил в 0,05 М ацетате триэтиламмония.П р и и е р 2. Децианэтилированиеполимер-О-диметокситритилдезокси(тимидин-0хлорфенил)цианэтил-фосфата.К 200 мг полистирольного полимера,содержащего 40 мкмоль ковалентно свя(занного 5 -0-диметокситритилдезок-.ситимидин-0-...

Номер патента: 1046249

Опубликовано: 07.10.1983

Авторы: Бабыкин, Зинченко

МПК: C07H 21/00

Метки: кислот, нуклеиновых, разделения

...способов является длительность процесса и свя" Ыз табл. 1 видно, что разделение различных ДНК по плавучей плотности в предлагаемом способе идет в 4 - 6 раэ быстрее, чем в инвест иом. Целью изобретения является ускорение процесса и снижение связанныхс ним затрат электроэнергии и рабочего времени цеитрифуг.Указанная цель достигается тем,что согласно способу разделения НКпоследние помещают в средний слойтрехслойного градиента плотности СВС 1, в. котором равные объемы нижнего и верхнего слоев превышают н1-10 раэ объем среднего слоя, плотность которого ранна среднему арифметическому плотностей нижнего иверхнего слоев, различающихся на0,20-0,35 г/см Э, и является промежуточной между плотностями разделяемых НК или равной одной из них,и...

Номер патента: 1049498

Опубликовано: 23.10.1983

Авторы: Готтих, Ивановская, Шабарова

МПК: A61K 49/00, C07H 19/04, C07H 21/00 ...

Метки: 3-фосфоамидов, 5-или, моно-или, олигонуклеотидов

...блоковпрактически невозможно количественноперевести олигонуклеотид н растворимое в органическом растворителе состояние.Кроме того, указанный способне дает возможности получать амиды,содержащие в своем составе остаткисильных аминов, значение рК,г, которыхболее 10, что связано, с одйой стороны, с плохой растворимостью олигонуклеотидов при добанлении таких аминови с другой стороны, с низкой реакционной способностью дициклогексилкарбодиимида в присутствии сильных аминов.Целью изобретения является упрощение процесса и увеличение выходацелевого продукта,Цель достигается согласно способуполучения 5 - или 3-Фосфоамидов моно- или олигонуклеотидов, заключаю)щемуся в конденсации в водной средеводорастворимых солей нуклеотидов сводным раствором...

Номер патента: 1051099

Опубликовано: 30.10.1983

Автор: Зихерман

МПК: C07H 19/10

Метки: аденилил-5-метилендифосфоната

...нрого аденилавой кислоты с метисфонатом в инертном органирастворителе в присутствии а с последующим выделением о продукта из реакционной а анионообменнике о т л ии й с я тем, что, с целью ние выхода целевого продукта, тве активированного производениловой кислоты используют д адениловой кислоты, а в каинертного органического растя применяют 2-хлорфенол. Способ по п.1, о т л и ч а юя тем, что метилендифосфоиридин применяют в эквимоляричествах.1051099 Составитель И.КорсаковаРедактор Н.Кешеля Техред Т.Маточка Корректор А,Ильин Заказ 8598/26 Тираж 387 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035", Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП "Патентф, г. ужгород, ул. Проектная, 4 ра. По...

Номер патента: 1054352

Опубликовано: 15.11.1983

Авторы: Барбара, Льэонард, Эдвард

МПК: A61K 31/704, A61P 31/00, C07H 15/252 ...

Метки: n-гликозиловые, активность, антибиотическую, даунорубицина, производные, проявляющие

...раза экстрагируют 25 мл смеси хлороформа и метилоного спирта в отношении 10:0,5. Экстракт сушат безводным сульфатом натрия, фильтруют и выпаривают при уменьшенном давлении при 15-20 С. Полученный даунорубицин н виде основания растворяют н 3 мл диметилацетамида, добавляют 0,3 г глюкозы и 0,003 мл уксусной кислоты и смешинают при 35 оС н течение 12 ч, После окончания реакции добавляют 150 мл этилового эфира, осадок центрифугируют, несколько раз промывают5 мл хлороформа, а остальной осадок очищается методом колоночной хроматографии на Бероайехе ЬНо в составе метанол : хлороформ 5:1,После загустенияраствора добавкойэтилового спирта осаждают И-(1-дезокси-фруктоз-ил)-даунорубицин, промывают этиловым спиртом и сушат приуменьшенном давлении,...

Номер патента: 1057514

Опубликовано: 30.11.1983

Авторы: Банникова, Варламов, Зейдака, Рогожин, Тарасевич

МПК: C07H 19/20

Метки: биоспецифического, сорбента

...хроматографией.Синтез сорбента ведут исходя из кремнеземов, модифицированных солями алюминия 3, покрытых органическими полимерами с гидроксильными группами. Органические полимеры на поверхность кремнеземов вводят, обрабатывая кремнезем силаном, содержащим эпоксигруппы, которые при размыкании дают диольную группировку, Для введения аминоарильной группы гидроксилсодержащие органокремнеземы в кипящем толуоле обрабатывают в течение5 0575 3 ч р-нитробенэоилхлоридом с добавлением триэтиламица. Нитрогруппу восстанавливают дитионитом натрия при 60-80 С в течение 2 ч. Получецный сорбент суспендируют в 2,5 н,соляной кислоте, добавляют цитрит натрия и перемешивают 30 мин при 41 С, затем промывают буфером при рН 6-8 и активировацныц сорбент...

Номер патента: 1060118

Опубликовано: 07.12.1983

Авторы: Алекс, Альберт, Герхард, Ярослав

МПК: A61K 31/7008, C07H 15/00

Метки: глюкозамина, производных

...и ацетона (8:2),Получают 6,5 г (97) бесцветного50 густого сиропа.2-фенил,5- 3-э- 1-Ь-(Р-карбамоил-бензилоксикарбонилпропил)-карбамоилэтил 3-1-карбамоилэтилб-изопропилиден-Р-глюкофура-2,55 но-й -оксазолина, который прирастворении с эфиром кристаллизуется,Т.пл,96-99 С, , (сС)= +13 (вхлороФорме).Кристаллический 2-фенил,й -Э- 1-Ь-(Р-карбамоил-бензилоксикарбонилпропил)-карбамоилэтил )- -1-карбамоилэтил,б-изопропилиден-глюкофурано-д -оксазолин гидригруют 5-ным палладием на угле вдиоксане при комнатной температуре(94) 2-фенил,5-)3-1)-0-(1-1 в (Э - 1-карбамоил-карбоксипропил) - карбамоилэтил-карбамоилэтилб-изопропилиден-Э-глвкофурано)-д-оксазолин в виде сиропа,Вычислено: С 51,40, Н 6,26,М 9,99С 2 Н 4 Н+О.) О, 35 Н 20 (560,86)Найдейо: С 51,13,...

Номер патента: 1068038

Опубликовано: 15.01.1984

Автор: Барни

МПК: C07H 15/22

Метки: 6-дидезокси-5-оксо-1, производных, тетра, трифторацетил-неамина

...г 3,4-ди-О-ацетил,23,6 - -тетра-М-(трифторацетил)-неамина растворяют в безводном пирйдине (240 млР. Добавляют при перемешивания р-толуолсульфокислату (24,2 г) После перемешивания в течение 20 ч при комнатной температуре (20-25 С) добавляют незначительное количество О льда и смесь охлаждают до 30 С, После исчезновения эффекта нагревания добавляют хлористый метилен (500 мл) и этилацетат (250 мл), и затем хлористоводородную кислоту (б н 480 мл). ,Органический слой отделяют, промывают два раза разбавленной хлориотоводородной кис- РлотО затем водой и в конце раствором бикарбоната калия. Органический слой высушивают и концент рируют при пониженном давлении с получением 23,2 г материала, который подвергают хроматографии на силикагеле...

Номер патента: 1074881

Опубликовано: 23.02.1984

Авторы: Белозеров, Вялых, Недоля, Станкевич, Трофимов, Хилько

МПК: C07H 15/04

Метки: углеводов, эпоксипроизводных

...жидкость, растворимая в воде, ацетоне, спирте и др.,мол.нес 1046, пго 1,4622, йго 1,1617,выход 100.55Эпоксидное число,%: найдено 24,0;вычислено 24,6.Элементный состав.Найдено,Ъ: С 55,56; Н 8,08.60 с,щ н 96 Ог,Вычислено,%: С 55,07; Н 8,22.(1,27 мас,) трифторуксусной кислоты, затем температуре дают подняться до 130 С, вводят оставшуюсячасть - 0,12 г (1,53 мас,) катализатора и продолжают нагреватьеще 3 ч при 160-170 пС. Получают8,31 г продукта с содержанием основного вещества 97,3.Продукт представляет собойслегка желтую, умеренно вязкуюжидкость, мол.вес 1340, п 1,4635,его 1,1660.Эпоксидное число,%: найдено15,6; вычислено 16,04.элементный состав.Найдено,%: С 54,09, Н 7,98.б игаВычислено,: С 94,62; Н 8,35.П р и м е р 5, Синтез гекса -...

Номер патента: 1081171

Опубликовано: 23.03.1984

Авторы: Кейсевич, Лозинский, Пеньковская, Середа, Трохименко

МПК: C07H 21/04

Метки: выделения, дезоксирибонуклеиновой, кислоты

...5 М мочевины и 2 М БаС 1.К лизату добавляют равный объем хлороформа, интенсивно встряхивают 10 мини центрифугируют 15 мин нри 4000при 4-8 С, отсасывают водно-солевуюоФазу. Осаждают ДНК из водно-солевогораствора, почижая концентрацию ИаС 1до 0,5 М путем прибавления 5 М раствора мочевины, Осадок отмывают ирастворяют в соответствующем буферном растворе, а затем очищают от примесей РНК,П р и м е р 1. Навеску ткани сердца от 5-5 крыс (около 4 г) измельчают, замораживают в жидком азоте, растирают в фарфоровой ступке и отмывают в 40 мл 0,01 М фосфатного буФера рН 7,4, содержащего 0,14 М ИаС 1. Полученную суспензию центрифугируют 10 мин при 4000 я, осадок ресуспендируют в 7 мл 0,01 М Фосфатного буфера рН 7,0 и добавляют к 38,5 мл подогретого до...

Номер патента: 1084277

Опубликовано: 07.04.1984

Авторы: Гахокидзе, Сидамонидзе

МПК: C07H 3/08

Метки: глюкосахариновой, кислоты, лактона

...Е от теоретического),Цель изобретения - повышение выхода целевого продукта,Поставленная цель достигается тем 40что согласно способу получения у-лактона М-глюкосахариновой кислотыпутем обработки 3 -глюкозы гидроокисью металла в водной среде прикомнатной температурес последующнм выделением целевого продуктаизвестными методами, в качестве гидроокиси металла используют гйдро-.окись свинца, что позволяет получать4-лактон о(-фО-глюкосахариновой кислоты с выходами 4,2-58,73.П р и м е р . К раствору 10 г3-глюкозы в 150 мп воды добавляют2 О г свежеосажденной гидроокисисвинца. Реакционную смесь оставляют 55в атмосфере азота на 10 дн при ком, натной температуре с периодическимперемешиванием. Раствор оранжевого 277 1цвета отделяют от...

Номер патента: 1093253

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Габриела, Горьяна, Зринка, Слободан

МПК: A61K 31/7048, C07H 17/08

Метки: 11-аза-10-деоксо-10-дигидро, производных, эритромицина

...(о)120 5054 630 о (17 СНгС 1 г)ИК (СНС 1 з) 1705 и 1730 см; "С ЯИР (СЭС 1,) 163,9 ч, на млн. С . Н И О, М+ 730,П р и м е р 2. 11-аза-деоксо- -10-дигидро-эритромицин А (1). Спо 55 соб А.Сырой продукт примера 1 (6,0 г,: 0,008 моль) растворяют в ледяной укромицина А;соединениям из примеров.сусной кислоте (60 мл), добавляют РсОг (0,25 г) и проводят гидрогенизацню в течение 2 ч при комнатной температуре и давлении 70 атм при перемешивании, Катализатор отфильтровывают, фильтрат упаривают до густого сиропа при пониженном давлении, растворяют в воде (160 мл) и затем экстрагируют СН,С 1, при рН 6,0 и 6, 5 (Зх 50 мл) и при рН 8,3 (Зх 100 мзтЬ Соединенные экстракты при рН 8,3 сушат над КгСОз и упаривают досуха под вакуумом, Получают...