C07H — Сахара; производные сахаров; нуклеозиды; нуклеотиды; нуклеиновые кислоты

Номер патента: 1103796

Опубликовано: 15.07.1984

Авторы: Джиованни, Джузеппе, Карло, Розанна, Федерико

МПК: A61K 31/702, C07H 15/232, C07H 5/06 ...

Метки: паромомицина, производного

...хлороформенный слой промывают водой, высушивают и растворитель удаляют ввакууме, Сырой продукт очищают методом препаративной тонкослойнойхроматографии и переосаждением изсмеси хлороформ - эфир - гексан.В результате получают 515 мг целевого продукта в чистом виде, Данноесоединение имеет К 0,37 в системерастворителей толуол - этилацетат =1:1 (по обьему) и содержит в молекуле атом, хлора (исходное веществоимеет К;г 0,23),Температура плавления 105-115 О,Ы - 30,3 (с 1,012, СНС 1 ).Вычислено, %: С 59,29; Н 5,46;С 1 2,13; М 4,12.ВгнвоС 11 ОзоНайдено, %; С 58,38; Н 5,41;С 1 2,36; И 4, 14,П р и м е р 5. Получение 6, 3,ц я ар ПГ2, 5, 3, 4 -гекса-ацетил-0-бен(зоил-диоксипента -М-бензилоксикарбонилпаромомицина.Раствор 400 мг соединения,...

Номер патента: 1109409

Опубликовано: 23.08.1984

Авторы: Кузнецов, Лебедев, Пивоварова, Сарже, Скрипкин, Шабаева, Шубин

МПК: C07H 3/02

Метки: выделения, гидролизата, кислотного, кристаллической, ксилозы, растительного, сырья

...рЕ 1. 3, 2, отделения образовавшегося шлама упаривания нейтрализата, смешения его с уксусной кислотой, упаривание нейтрализата осуществляют до 40-45% редуцирующих веществ, прибавляют уксусную кислоту в количестве 1,2 1, 7 г на 1 г редуцирующих веществупаренного нейтрализата, а передкристаллизацией ксилозы осуществляютдополнительную ректификацию при60-80 С и давлении 140-312 мм рт.ст,Выход целевого продукта достигает 66%.Добавление уксусной кислоты в колонну и отгонка воды с целью приготовления уксуснокислого пентозного сиропа приводит к тому, что вязкость сиропа в процессе ректификации меняется мало и остается отно -сительно невысокой. Низкая вязкостьоблегчает удаление воды, позволяетпроводить процесс при более высокойтемпературе и...

Номер патента: 1109410

Опубликовано: 23.08.1984

Авторы: Афанасьев, Джаманбаев

МПК: A61K 31/7012, C07H 13/12

Метки: алкил, гликозил, нитрозомочевины

...1151в Еер 1 тсутствии 1 -цитроанилица и кон.1.ОЕЕтрцрОБаесцой соляе 1 ой кислОты споследующим цитрозированием полуЧЕЦЦЬГ.:С ЕтРОИЗВОЦЦЬЕХ аЛКИЛМОЧЕВИЦП р и и е р 1, 11-Метилтт- -1)- -ге цс к ознл) -Ыит р озомоч евина. Кипятят смесь 3,6 г глюкозы,1,8 г метилмочевины, 0,2 г М -нитроанилина и 0,13 мл концентрированнойсоляной кислоты в 20 мл метанола30 мин. Выпавший осадок в количестве 2,85 г отделяют, затем прибавляют10 мл чедяцой уксусной кислоты, 3 млдистиллированной воды,1,65 г нитрита натрия и перемешивают при - 2 С2 ч. Раствор упаривают, остаток перекристаллизовывают из спирта. Выход".07 Т,пл. 180 С с разлож. Ые,=19 (вода). 1 ет = 0,56 бумажнаяхроматография (система: бецзол-бутанол-пиридин-вода, 1:5:3:5) .Найдено, 5: 1 т 1 15,62....

Номер патента: 1116038

Опубликовано: 30.09.1984

Авторы: Беляев, Вавилов, Гришаков, Емелина, Мокрушин, Нифонтов, Пушкарева

МПК: C07H 3/02

Метки: арабинозы, водного, выделения, лактона, натрия, примеси, раствора, рибита, рибозы, рибоно, содержащего, химически, хлористого, чистой

...с 77 до 653. Увеличение времени реакции с 3,0 до 3,5 ч и более на первый взгляд практически не приводит к снижению определяемого вьйода фенилгидразона. Однако в последнем случае фенилгидразон оказывается загрязненным продуктом окисления фенилгидразина, Это снижает его качество настолько, что не .позволяет в дальнейшем использовать его для получения химически чистой 2 -рибозы. Таким образом, оптимальное время реакции, обеспечивающее максимальный выход химически чистого целевого продукта, лежит в интервале 1,5-3,0 ч.рВ С /С3, ч Выход, % Влияние рН 3 0,98 32 0,98 25 75 0,98 6 0,98 79 7 0,98 25 37 Влияние соотношениясу с 5 0,8 5 0,9 25 78 5 0,98 25 85 25 71 5 1,2 73 Влияние времени реакции 0,98 25 5 0,98 25 77 5 0,98 25 2,25 85 3...

Номер патента: 1121266

Опубликовано: 30.10.1984

Авторы: Готтих, Ивановская, Шабарова

МПК: C07H 19/00

Метки: 5-или-3-фосфодиэфиров, моно-или, олигонуклеотидов

...технической сущности является способ получения 3 - или 5 -Фосфодиэфиров моно- или олигонуклеотидов, вчастности 4-нитрофениладенозин 5 фосфата, 4-нитрофениладенилил-5 -гуанозин-Фосфата, 4-нитрофениладенилил"3 -5 -гуанилил-5-тими 1дин-фосфата, заключающийся в конденсации нуклеотидного компонентаз 1121 гексилкарбодиимида), Выходы целевых продуктов 50-707., Время процесса 2-8 сут. При получении метиловых эфиров мононуклеотидов и коротких 2-4- звенных олигодезоксирибонуклеотидов в безводном метаноле выходы фосфодиэфиров составляют 80-907 за 2 сут 1.Недостатками указанного способа, являются резкое уменьшение выхода фосфодиэфиров олигонуклеотидов при1 О увеличении длины олигонуклеотидной цепи в результате параллельно проте- кающих...

Номер патента: 1122669

Опубликовано: 07.11.1984

Авторы: Ермоленко, Кузьмицкий, Малаева, Реутская, Тимощук

МПК: C07H 19/16

Метки: 8-бромаденозин-5-карбоновой, активность, антиагрегационную, гидрохлорид, кислоты, проявляющий, этилового, эфира

...упаривают при пониженном давлении на ротационномиспарителе, По мере удаления ацетона начинается выделение кристаллического продукта, плохо растворимого вводе. Его отфильтровывают, сушат иполучают 4,7 г (12,2 ммоль) 8-бром,3"О-изопропипиденаденозина, Т.пл.221-222 ОС, выход 84%.К суспензии 8-бром,3-0-изопропилиденаденозина (2, 0 г, 5, 15 ммопьв 540 мл воды) добавляют 0,86 г КОНи порциями в течении часа КМп 04,(3,32 г, 21 смоль), Реакционную смесьперемешивают трое суток. Непрореаги "ровавший перманганат калия разрушают30%-ной перекисью водорода, двуокисьмарганца отфильтровывают, промываютгорячей водой, объединенные Фильтра-ты концентрируют до 200 мл и подкис 1ляют 10%-ной соляной кислотой до .рН=4. Выделившиеся кристаллы...

Номер патента: 1122670

Опубликовано: 07.11.1984

Авторы: Ермоленко, Тимощук

МПК: C07H 19/16

Метки: 8-бромаденозин-5, 8-бромаденозин-5-карбоновая, гидрохлорида, изопропилиденовое, карбоновой, качестве, кислота, кислоты, полупродуктов, производное, синтезе, этилового, эфира

...8-бром,3 -0-ипилидвнадеиозин (9) окисляют иганатаи калия в щелочной среде8-бром-3 -О-изопропилиденадеэин 5 карбоееую кислоту Йв)3Крале снятия юопропнлиденовойъы в уаловиях кислотного гидроли1пощщают 8-бромаденоэин-карбвув. кислоту (1 а)П р и м е р 1. Получение 8 уом, 3 -0-из оп ропил иден аде невин-карбоновой кислоты (1 в) .1 О г аденоэина (37,4 ммоль) растворяют при нагревании и йеремешивании в 2 ОО мп 0,5 М ацетатноъе буФера. Раствору дают остыть до комнатной температуры, после чего при тщательном перемешивании прибавлюег кнему по каплям раствор 3 мл брема(58 ммоль) в 300 мп воды. Через 3 чизбыток брома разлагают добавлениемсулъфита натрия до исчезновения красной окраски и раствор нейтрализуют5 н. ЙаОН до рН 7. Колбу...

Номер патента: 1122671

Опубликовано: 07.11.1984

Авторы: Богомолова, Гуляев, Сиссе, Соловьева, Хропов

МПК: A61K 49/00, C07H 19/067

Метки: 5-фторсульфонилбензоильные, гликогенсинтетазы, ингибирования, необратимого, производные, специфического, уридина

...смесь перемешивают прикомнатной температуре в течение16 ч (контроль за протеканием реакции осуществляют по данным тонкослойной хроматограФии). По окончании ре"акции смесь экстрагируют легкчм петролейным эфиром (310 мл), остатокрастворяют в минимальном количествебезводного этанола и высаживают, азатем промывают охлажденным безводнымдиэтиловым эфиром. Осадок высушиваютпри пониженном давлении над пятиокисью фосфора. Получают 78 мг 5-(в-фторсульфонилбензоил)-уридин.Выход 67%,П р и м е р 2. 5 -(-Фторсульфонилбензоил)-уридин.В условиях, описанных в примере 1,заменив хлорангидрид е-Фторсульфонилбенэойной кислоты на хлорангидриди-фторсульфонилбенэойной кислоты,получают 74 мг 5 в (и -фторсульфонилбензоил)-уридинВыход...

Номер патента: 1127888

Опубликовано: 07.12.1984

Авторы: Крохалев, Макаров, Родыгин

МПК: C07H 19/20

Метки: аденозин-5-монофосфата, меченного, фосфором

...целевого продукта З 5увеличивается до 36-447 по сравнениюс 22-237 в известном способе.Для выяснейия ,.влияния добавок нараспределение 52 Р в неорганической иорганической формах облучают системы 40состава С С 8 - органический раство-,ритель и СС 8+ ССРЭ СМ - органическийрастворитель. Полученные результатыприведены в табл.2 (мишень 1) .Для анализа облученных мишеней ивыделения 5- э 2 Р-АМф используют бумажную хроматографию. Разделение проводят восходящим способом при комнатной температуре на бумаге РЯ,используя следующие системы растворителей: ацетонитрил - муравьинаякислота-вода-аммиак(конц)в соотношении 18:3:6;0,2 (1); 1 М СН СООНБН,(конц) в соотношении 66:33:1 (4),888 4Величины Нр свидетелей в указанных системах растворителей приведены...

Номер патента: 1129213

Опубликовано: 15.12.1984

Авторы: Микстайс, Озола, Чаксте, Шписс

МПК: C07H 19/00

Метки: выделения, кислот, нуклеозид-5-монофосфорных

...целевого продукта настолько высока, что из него невозможно выделить свободную1нуклеозид-монофосфорную кислоту без дополнительной. обработки. При использовании объемных соотношений выше оптимальных эффективность разделения достаточно высока, однако это не имеет смысла, так как неоправданно увеличивается объем элюанта и размер хроматографической установки.Получены следующие оптимальные соотношения между обьемами наноси,мой на колонку пробы и сорбента;г.Аденозин-монофосфат 1:3-1:5Инозин-монофосфат 1 в :5-1:10Цитидин-монофосфат 1:10-1:15иГуанозин-монофосфат 1-10-1:15ОУридин-монофосфат 1:20-1:25 Кроме того, улучшения качества разделения достигают путем уравновешивания сорбента перед нанесением реакционной смеси водой или полярным...

Номер патента: 1133279

Опубликовано: 07.01.1985

Авторы: Кислицын, Родионова, Савиных

МПК: C07H 3/10

Метки: левоглюкозана

...вые дериватограмм пнролиза древесины скатализаторами, дифференцирующими распад гемицеллюлоз (б) и целлюлозы (в); 1 - без катализатора, 2 - с монохлоруксусной кислотой, 3 - с хлористым марганцем 4 - с йодноватой кислотой (пик О соответтвует испарению влаги).Пиролиз древесины начинается при 250-270 С с распада наименее термостойкого компонента - гемицеллюлоэ (280 С) начинается и процесс денолимериэации целлюлозы, достигающий максимальной скорости .при 320-330 С, Термодеструкция третьегоокомпонента древесины - лигнина не имеет на кривой ДТГ ярко выраженного экстремума и монотонно наклады-. вается на процессы термораспада гемицеллюлоз и целлюлозы.Известно, что основу клеточных стенок древесины составляют пучки фибрилл целлюлозы, между...

Номер патента: 780444

Опубликовано: 23.04.1985

Авторы: Загребельный, Касаткина, Подгорный, Цехановская

МПК: C07H 21/04

Метки: дезоксирибонуклеиновой, кислоты

...химии, более точно к химии физиологически активных соединений.Известен способ получения дезоксирибонуклеиновой кислоты цз молок рыб путем их гомогенизации с последуюшим промыванием гомогената физиологичесн ким раствором и депротеинизациеи выделенного комплекса ДНК с белкомТ 11, 1 ООднако известный способ це обл .дает высокой степенью, чистоты конечного продукта и является очень дорогим.Цель изобретения - повышение степени чистоты конечного продукта и 5 удешевление способа.Цель достигается тем, что депротеинизацию комплекса ДНК с белком ведут препаратом протосубтилцн, выделенным из Вас 111 цз 2 цЬй 111 з. 20П р и м е р. 1 кг замороженных молок лосося пропускают через мясорубку, затем гомогенизируют в гомогенизаторе РТ(2-3 мин.,...

Номер патента: 1152954

Опубликовано: 30.04.1985

Авторы: Анджэй, Барбара, Леонард, Эдвард, Эльжбиэта

МПК: C07C 103/30, C07H 5/06

Метки: активностью, амиды, антибиотиков, группы, макролидов, обладающие, полиеновых, производных, противогрибковой

...С = 0,097 мкг/мл.П р и м е р 15. 923 мг амфотерицина в В с Е ,"= 1420 при 382 нмвзвешивают в 25 мл И,И-диметилформамида, а затем последовательно добав954 8 что составляет 21% от теоретического 7 1152ляют 2690 мг н-октадециламина, 2,04 млазида фенилового диэфира о-фосфорнойкислоты и 1,38 мл тризтиламина, после чего оставляют на 5 ч при комнатной температуре, перемешивая. Затемнерастворенный избыток и-октадециламина отделяют на центрифуге, Далееаналогично примеру 11.Получают 220 мг н-октадециламндаамфотерицина В с Е" = 780 при 382 нм, 10что составляет 19% от теоретическоговыхода.1 С = 0,21 мкг/мл.П р и м е р 16. 923 мг амфотерицина В с Е , = 1420 при 382 нм взвешивают в 20 мл И,И-диметилацетамида,а затем добавляют 0,77 мл...

Номер патента: 1155604

Опубликовано: 15.05.1985

Авторы: Азе, Ауниньш, Зандерсонс, Плуминьш

МПК: C07H 3/10

Метки: левоглюкозана

...этаноламеньшей концентрации (ииже 90 об,%) при.водит к снижению выхода и ухудшению ка.честна продукта (пример 5).Следует также отметить, что при очисткетехнического,левоглюкозана, полученного непосредственно из пасты термолиза без применения какого-либо органического растворите.ля (содержание основного вещества 78%),в указанных условиях удается получить очищенный продукт с выходом только 50%,154-159 С и содержанием основного вещества 96% (пример 6),Левоглюкозан, содержащий 74 - 78% осяов.ного вещества, по всем примерам предвари, тельно кристаллизуют иэ ацетона, обычно израсчета 1 л на 1 кг используемого левоглю.козана. Полученный таким образом продукт,содержащий 80-90% основного вещества, ис.пользуют в примерах 1 - 5,П р и м е...

Номер патента: 1119334

Опубликовано: 23.05.1985

Авторы: Видершайн, Ильина, Козлова

МПК: A61K 31/366, C07H 17/06

Метки: 6-гексадеканоиламино-4-метилумбеллиферил, активности, галактозидазы, галактопиранозид, галактоцереброзид, качестве, субстрата, флуорогенного

...р 1. К суспензии 5 г4-.метилумбеллиферона О ) в 50 мл абс.оМеСИ при 0 С и перемешивании добавляютпорциями 3,7 г тетрафторбората ниторония, перемешивают при 0 С 30 мин осадок отфильтровывают, перекристаллизовывают из 125 мл смеси ЕОН-МеИО(1:4) . Получают 3 г (602) 6"нитро"4- -метилумбеллиферона (11), т.пл. 257- 260 С. Т.пл. пробы смешения с заведомым образцам, полученным по 33, 257 С . М 0,5 (силуфол, ЕгОЛс-СНС 15 1:15).К суспензии 5,5 г (11) в 30 мл 252-ного водного раствора БН, прили" вают 30 мл насыщенного при 20 С водного раствора дитионита натрия, кипятят 15 мин, охлаждают и отфильтро" выдают осадок. Получают 4,6 г (977) 6-амина-метилумбеллиферона (111),От.пл. 272 С. Согласно Я , т.пл.273 С. М 0,85 (силуфол, МеОН).К раствору 3,6 г...

Номер патента: 1161511

Опубликовано: 15.06.1985

Авторы: Ахрем, Ландо, Шумилина

МПК: C07H 21/00

Метки: буфер, кислот, нуклеиновых, осаждения, растворов, содержащих, фосфатный

...М Формиатным буфером, имев-щнм рН 2,9-3,0, до значения рН раствора 3,5-3,6.Качество получаемых согласно предлагаемому способу препаратов ДНК и РНК проверяли хроматографическими и спектроскопическими методами. Для титрования используют формиатный буфер, имеющий рН 2,9-3,0.Нижняя граница рН буФера 2,9 подобрана с таким расчетом, чтобы приподкисленны, которое осуществляетсяпутем добавления формиатного буферак раствору нуклеиновой кислоты приодновременном перемешивании с.помощью магнитной мешалки, не произошла денатурация биополимера. При значении рН, которое имеет используемыйдля титрования буфер, денатурацнядезоксирибонуклеиновой кислоты, например, протекает за десятки секунд.Но поскольку перемешивание раствораи выравнивание рй происходит...

Номер патента: 1162813

Опубликовано: 23.06.1985

Авторы: Вичканова, Запесочная, Куркин, Майсурадзе, Фатеева, Щавлинский

МПК: A61K 31/7032, A61P 31/00, C07H 15/08 ...

Метки: 4-диол)-1-0, 6-диен-1, 7-диметил-окта-2, глюкопиранозида

...розирицин с выходам 0,9 - 1,2 Я от веса сырья.П р и м е р 1. 0,.5 кг измельченных воздушно-сухих корневищ радиолы разо,Вастсчцо - Казахста,1 ская область ц-Кярагя 11 ский район, р, Арчитицсуба:1 ьп 1 п 1 сг,",Й 11 аяс) исчерпывающе рягируют метяналам н соотношении (проводят лве экстрякции мацеряпри 20 в течение " дней, третью ракцию ведут при кипении метанотечецие 1 ч). Объединеннь 1 е мета -нальцые экстракты упяринают н вакууме при 40 С (н конце процесса упяри - яч.1 я температуру подчимают до 60 С д;.я уцален 1 и ногы, извлеченной из ряс тительцаго сырья) . Получают сиро - паабрязный остаток (вес 220 г), кото - рый 11 подогретом нице разбянляют .1 е.аналом да объема 250 мл, добав:111 юэ в нега 25 г полиамида для уменьше 1 п 1 я...

Номер патента: 1162814

Опубликовано: 23.06.1985

Авторы: Акулин, Курский, Сахненко, Тугай, Эпштейн

МПК: C07H 19/20

Метки: инозин-5, монофосфата

...- КПЯТНЬМ) МЧ (Х Зж,.т: тС;О ЭГ,ЛС ц О Спирта,45т;ЫСУШИГ)ЯЮ Н ЭКСИКЯтЗРЕ Цал ПРОКЯЛЕНс Ся 3)ВтХОд 3 0 Э М рспся.)ятят, СОДЕржя ЧЕ ОС:ОвОГС) Ещвстця 9, (МаКСИму) топоше:птя 250 м) . ГладиениетЯРтК (,): ЗОНЯЦР ХРМс. ОРс(3,ИтЕСКОЙ;я,шц)рыбы киж,;:мсльчя,т ця мясо 55"бг(с, , ."ЯР:3 У;ссс,т 5 ггт -ЕС 1р( т)т(тчцттт с(:О,;т(с.и 3 рованС )С(С.Х; .3(Ют ;т,ржВЯ 8 1 фч при 25 С, Зятем доба 3.ях)тл 8:-Ой Н, 80. и экстрягтрухт ВстечеНе 1 ч, зятем фил,труют. 0 садкза; няют 1 Гт дистилли)ОВян ной ВО,ып сремввБают и ерез 1 ч фльтрух)тГр. зрачцые фильтрать Объединяют ипропускают через колонку с активироВя Иным углем )Г - 3 (прсдварите:ьцо;.;. аделин содержание нуклеотида взкс:Тракте и сорбционтую емкость;э . в ь:; ",3)Н ОН В соотцошении2 э.".; ,....

Номер патента: 1169543

Опубликовано: 23.07.1985

Автор: Роберт

МПК: A61K 31/452, A61K 31/7064, A61P 31/04 ...

Метки: аналогов, клиндамицина, линкомицина

...аспев ЕцЬасСегдиш Ишовиш.ЕцЬасгегдцш 2 епСцш Асйпошусев паез 2 щЫЫРивоЪасгегъцш пис 2 еайцш РезоЬасйегжш чагцш РцвоЬасСегдцш песгорЬогиш 6568 Рерсососсиз авассЬаго 3 цйсцв 6214 Рерйососсцз аагояепев 6319 Регйовйгергососсив апаегоЬии 6321 Указанные испытания проводят следующим образом.Приготовляют серию разведений соответствукщего антибиотика в отношении 1:2 в бульоне Шедлера (по 1,О мл), а затем добавляют 9,0 мл Продолаение табл. 2 Клиндамицин Соединение Ч расплавленной при 47 С агаровой среды Вуилкенса Чалгрэна. После смешивания с антибиотиком агаровую среду выливают на чашки Петри (100 млЮО мм) и перед засевом последниевыдерзивают в течение ночи. Культу+ЭД , мг/кг 0 ры засеивают штрихам на чашки с агаром Вуилкенса-Чалгрэна...

Номер патента: 1053474

Опубликовано: 07.08.1985

Авторы: Зайцева, Квасюк, Коволлик, Ланген, Михайлопуло

МПК: A61K 31/708, A61P 35/00, C07H 19/16 ...

Метки: 3-дидезоксигуанозин, 3-фтор-2, активность, проявляющий, цитостатическую

...получают в индивидуальномкристаллическом состоянии в результате разделения продуктов реакции,используя колоночную хроматографиюна силикагеле.0053474 4отделяя Фракции по 15 мл. Фракции25-37 собирают отдельно и получают320 мг (24,67.) 9-/З-фтор,3-дилезокси-0-ацетилЛ-рибофурэнозил/- -Б -пальмитоилгуанина (Ч 11), Этифракции после упаривания обрабатывают насыщенным БН в метаноле прикомнатной температуре, Спустя суткиреакционную смесь упаривают до не большого объема, выпавшие кристаллыфильтруют, промывают метанолом, получают 120 мг (81%) 3 -фтор,3 -диОдезоксигуаноэина. При 265 С - потемонение кристаллов (при 290 С не йла вятся). УФ: Я мс,. 255 нм ( Я 15000),плечо при 275 нм, 208 нм (.б 16400),Масс-спектр: пик молекулярного ионас ш/е 269,...

Номер патента: 961354

Опубликовано: 07.08.1985

Авторы: Квасюк, Коволлик, Ланген, Михайлопуло

МПК: A61K 31/7076, A61P 35/00, C07H 19/06 ...

Метки: 3-дидезоксиаденозин, 3-фтор-2, активность, проявляющий, цитостатическую

...актив/ (ности З-фтор,3-дидеэоксиаденозинаосуществляют на клетках асцитной кар.циномы Эрлиха в концентрации около310 клеток на 1 мл, выделенныхиз мьппей, инкубируя на,среде Паркера,содержащей бикарбонат, в течение24 ч и определяют число прироста клеток. Оно составляет в контроле около1007, что означает удвоение числаклеток. В сравнении с контролем вышеназванное соединение обнаруживаетподавление размножения клеток. Результаты приведены в таблице. Концентрация, мИ Подавление, Е В сравнении с этим известный цитостатик/-дезоксиаденозин (Кордице. пин) подавляет размножение клеток при концентрации 10 мИ приблизительно на 577Иеркаптопурин в аналогичных экспериментах ингибирует размножение клеток асцитной карциномы Эрлиха лишь на 287 при его...

Номер патента: 1176844

Опубликовано: 30.08.1985

Авторы: Грэхем, Джон, Дэвид, Майкл

МПК: C07H 3/08

Метки: 6-трихлор-4, тридезоксигалактосахарозы

...мл) при 0 С добавляютчетыреххлористый углерод (2 г,3 мол.экв )и затем 2,3,6,3,4 -пента-ацетилсахарозу (2,3 г,1 мол,экв).0Смесь нагревают при 80 С в течение 4 ч, охлаждают и фильтруют. Полимерные шарики промывают дихлорметаном и объединенные Фильтратыи промывные жидкости упаривают досуха. Остаток растворяют в дихлорметане, раствор промывают последовательно 1 И соляной кислотой, насыщеннымводным раствором гидрокарбонатанатрия и водой, а затем сушат над.сульфатом натрия, Раствор фильтруютчерез древесный уголь и упаривают,получают 2,3 г неочищенного трихлор"содержащего продукта. При кристаллизации неочищенного продукта из этанола получают 1,4 г (673) кристаллической 4,1,6-трихлор6 -тридезокси,3,6,3-4 -пента-ацетилгалактосахароэы....

Номер патента: 1181549

Опубликовано: 23.09.1985

Авторы: Антонио, Серджио, Федерико

МПК: C07H 15/24

Метки: 4-эпидауномицина

...(6).К смеси 60 мл хлористого метиленаи 5 мл безводного диметилсульфоксида,охлажденной ниже -60 С, прибавляютраствор 4 мл ангидрида трифторуксусной кислоты в 10 мл безводного хлористого метилена в течение 15 мин. Во 15время прибавления образуется белыйоосадок. Через 15 мин при -60 С раствор 6,25 г М-трифторацетилдауномицин(1) в 40 мл хлористого метилена присбавляют по каплям к смеси при -60 Св течение 15 мин. Реакционную смесьперемешивают при -60 С в течениео30 мин и быстро обрабатывают 9 мл1,5-диазобицикло(4,3,0) нон-ена(ДВ, Ы), сохраняя температуру-60 С. После 1 мин реакционнуюсмесь нейтрализуют стехиометрическимколичеством уксусной кислоты и затемвыливают в 300 мл хлористого метилена. Органическую Фазу промывают 300,1...

Номер патента: 1181550

Опубликовано: 23.09.1985

Авторы: Анна, Антонио, Серджио, Федерико

МПК: C07H 15/24

Метки: 4-йодпроизводных, антрациклингликозидов

...в виде его солянокислой соли. Выход 1,5 г т. пл. 157 С(обрабатывают бромом по известномуметоду для образования его 14-бромпроизводного, которое при обработкеводным раствором формиата натриядает 4 -деокси-иододоксорубицин,(который выделяют в виде солянокислойсоли. Т.пл. 230 С (разл,), РР-МБ653 (М+);ТСХ на пластинах с кизельгуром (Мерк) с использованиемСНС 1 :Ме 011:Н,О:.АсОН 80:20:7 р 3,Рй = 0,5.Биологическая активность целевыхсоединений ХООи Х 00-0163.Соединения были испытаны в сравнении с даунорубицином (ДНР) идоксорубицином (ДКС) против клетокНе 1 а п ч 1 го. В табл. 1 показано влияние на клонирующую эффективность клеток Не 1 а(обработка в .течение 24 ч),Из приведенных данных следует,что ХООменее цитотоксичен,чем ДНР, в то время как...

Номер патента: 1120671

Опубликовано: 30.09.1985

Авторы: Завалова, Сырку, Хомутов

МПК: A61K 31/7028, A61K 49/00, C07F 9/48 ...

Метки: амино-3-(5-дезокси-5-аденозил)тиопропилфосфонистая, биометилирования, ингибирования, кислота, процесса

...Дания). Соединение Формулы1 - белое, хорошо растворимое в воде и спирте вещество, устойчивоепри хранении.П р и м е р 2; Испытание 1-амино-(5 -дезокси-аденозил)тио(пропилфосфонистой кислоты (БАН-Р )в реакции метилирования тРНК.Частично очищенную тРНКтрансферазу получают из печсы. Определение активностита проводят, используя 14 сметилени крыферменСн-БАИ К 10 мл кипящего метанольного раствора 3,96 г (60 ммоль) НзРО медленно прибавляют 4,4 г (30 ммаль) оксима 73-ацетилтиопропионового альдегида в 15 мл метанола. Смесь кипятят 2 ч, упаривают в вакууме и растворяют в воде, р.-меркапто-Ю- аминопропилфосфонистую кислоту выделяк(т хроматографией на Дауэксе 50 И"8 (100 в 2 меш, Н+-форма, 120 мл) . Выход 1,67 г (367), т.пл. 198 С, Вг =0,41...

Номер патента: 1182049

Опубликовано: 30.09.1985

Авторы: Выглазов, Камылина, Кинд, Холкин

МПК: C07H 3/02

Метки: гидролизатов, ксилита, пентозных, производстве

...перемешивают 10 мин при 80 С 5 1 О 15 20 25 30 35 40 и проводят отделение образовавшегося осадка. Цветность осветленного гидролиэата составляет 172,6 Шт (рН 7,5). Степень очистки по сравнению с исходным гидролизатом при том же рН составляет 52,3%. Затем нейтрализат подкисляют 10%-ным раствором серной кислоты до рН 3,0. Цветность раствора при этом значеонии рН составляет 44,3 Шт. Степень очистки 49,2П р и м е р 3. Опыт проводят с тем же гидроаналиэатом. К 40 мл гидролизата добавляют 2 ортофосфорной кислоты от массы сухих веществ гидролизата. Затем добавляют 0,002 г или 0,05% от массы сухих веществ гидролизата алкамон ДСУ. Раствор нейтрализуют до рН 7,5 известковым молоком. Нейтрализат перемешивают 10 мин при 80 С и отдео ляют...

Номер патента: 1189352

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Акихиро, Суити, Сумие, Томие, Хамао, Хиденори, Цутому

МПК: C07H 17/08

Метки: производных, тилозиновых

...получают 347 мг 23-деокси-М-никотинилэтиламиномикаминозилтилонолида.ЯМР-спектр (СОС 1 э), ц мд: 1,84 (ЗН, 8,Нз), 2,53 (6 Н, 8, Мез), 4,28 (1 Н, Й, Н,),4,89 (1 Н, в, Н,ю), 5,80 (1 Н, Й, Нтз). 6,32 25(1 Н, Б, -СНО).Масс-спектр (лт/Е): 729 (М ), 711 (М 18), 585 (М), 539 (М).ИК.спектр: (бромистый калий), см : 3 400, 2 950, 2 910, 2 860, 1 710, 1 665, 1 625, 1 620, 1 580,.П р и м е р 5. 23,4-Дидеокси-1 Ч- - (2-фуроил) -этиламиномикаминозилтилонолид. 4В 20 мл ацетонитрила растворяют 4 г 23,4-дидеокси -23- иодомикаминозилтилонолиддиэтилацеталя и после добавления в раствор при комнатной температуре 800 мг уксусно. го ангидрида смесь отстаивают в течение 1 ч, После этого под пониженным давлением отгоняют ацетонитрил, к полученному остатку...

Номер патента: 1190988

Опубликовано: 07.11.1985

Авторы: Масахиса, Сусуму, Такаюки

МПК: C07H 15/22

Метки: амино-2, канамицина, оксибутирил

...прибавляя 107.-ный раствор аммиака до РН 2 и экстрагируют СНС 1 з (70 мл х 1 О и гидрируют в течение ночи в присутх 10), После испарения СНС 1 з получают ствии 1,25 г 102-ного палладия на дополнительное количество 3-окси- . угле при атмосферном давлении и ком-норборнен-эндо,3-дикарбоксиимида натной температуре. Катализатор ото(7,2 г, 67, т.пл. 170-172 С) . фильтровывают и промывают 20 мл воды.П р и м е р 3. М-Окси-ноРбоРнен 15 фильтрат и промывные воды соединяют, -2,3-дикарбоксимидный эфир Ь-бензил оводят РН до 8, прибавляя 107.-ный оксикарбониламин-К-оксимаслянойраствор аммиака и наносят на колонку кислоты ( ).( 1) с силикагелем - 50 (ИН 4 , 200 .мл),Дициклогексилкарбодиимид (2,06 г, которую элюируют: 0,4 л воды;0,01 моль) при...

Номер патента: 1200852

Опубликовано: 23.12.1985

Авторы: Акихиро, Симие, Суити, Томие, Хамао, Хиденори, Цутому

МПК: C07H 17/08

Метки: производных, тилозиновых

...натрия иконцентрируют под пониженным давлением, Остаток подвергают хроматографической обработке в колонке с силнкагелем с использованием смеси хлороформ (метанол)-287-ный водный раствор аммиака в соотношении 18:1:0,1,в результате чего получают 10 мг (выход 187) 23,4 -дидеокси-диметил-аминомикаминозилтилонолида.Данные ЯМР-спектра (СРС 1 ) приведе 3.ны в табл. 1.Бесцветное аморфное твердое вещество (после повторного осажденияиэ смеси ацетона с н-гексаном),Вычислено, 7.: С 65,10; Н 9,27;М 4,60С з 1 Н ь 41209Найдено 3 Х: С 65,21; Н 9,16; 40Я 4 37 вфц + 23 с,0, хлороформ) .П р й м е р 3. 23,4 -Дидеокси-третбутиламиномикаминозилтилонолид. 45В соответствии.с процедурой, аналогичной изложенной в примере 2, сиспользованием 66 мг...

Номер патента: 750804

Опубликовано: 23.12.1985

Авторы: Варламов, Власов, Рогожин, Семенова, Цетлин

МПК: B01J 21/00, C07H 19/00, C07K 17/14 ...

Метки: активных, биологически, водонерастворимых, соединений

...или прививкойк поверхности гидрофобного полимера -полистирола. Согласно изобретению описывается способ получения водонерастворимых биологически активных соединений, включающий гидрофобизацию кремне- земной основы путем обработки ее кремнеорганическими соединениями, содержащими триметилсилильные группы, например гексаметилдисилазаном, либо действием ионизирующего излучения с мощностью дозы 80-100 рад/с в присутствии паров стирола при давлении 35-40 мм Н и температуре 50-60 С, модификацию гидрофобизованной основы действием ионизирующего излучения с мощностью дозы 40- 50 рад/с в присутствии паров виниловых мономеров при давлении 35- 400 мм Н и температуре 55-65 С, по" следующую в случае необходимости активацию модифицированного...