C07H — Сахара; производные сахаров; нуклеозиды; нуклеотиды; нуклеиновые кислоты

Номер патента: 1205773

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Дейвид, Майкл

МПК: C07H 5/02

Метки: 6-тридеоксигалактосахарозы, 6-трихлор-4, безводной, кристаллической

...из двух эагрузок. Его растворяют в воде (до концентрации 10% и обрабатывают примерно 100 г смеси смол Амберлит .1,ЯА 35 ( слабоосновная анионообменная смола) и 1 ЙС 72 ( слабокислая катионообменная смола ) в течение 1 ч при одновременном перемешивании, Раствор фильтруют и упаривают, в результате получают 33 г ТГС. Эту смолу затем элюируют метанолом (4 х 500 мл) и метанол выпаривают, в результате чего получают 55 г несладкого продукта, который подвергают выкристаллизовыванию. Небольшую пробу этого материала далее вводят как затравку в насьшенный водный раствор ТГС при 30 С, Раствор охлаждают и отфильтровывают кристаллический ТГС (выход 33%) . Полученные кристаллы представляют собой пентагидрат ТГС с т.пл.36,5 С. Эти кристаллы...

Номер патента: 1209032

Опубликовано: 30.01.1986

Авторы: Акихиро, Суити, Сумие, Томие, Хамао, Хиденори, Цутому

МПК: C07H 17/08

Метки: производных, тилозиновых

...107-ноговодного раствора гидрата окиси натрия и подвергают трехкратной экстракционной обработке с использованием каждый раз по 10 мл хлороформа,Хлороформные соли объединяют междусобой, трижды промывают с использованием каждый раз по 1 О мл хлороформа. Хлороформные соли объединяют между собой, трижды промываютс использованием каждый раз по 10 мл ЗО насыщенного водного раствора суль-,фата натрия и после сушки над безводным сульфатом натрия отгоняют растворитель. Полученный остаток очищают обработкой в колонке с использо ванием растворительной системы изхлороформа и метанола в соотношении1 О:1, в результате чего получают166,1 мг (выход 517) 19-декарбонил-деоксимикаминозилтилонолида,1 пе рекристаллизация из смеси ацетонас н-гексаном) .ЯМР...

Номер патента: 1212326

Опубликовано: 15.02.1986

Авторы: Акихиро, Суити, Сумие, Томие, Хамао, Хиденори, Цутому

МПК: C07H 17/08

Метки: производных, тилозиновых

...под пониженньидавлением хлороформа, в результатечего получают черно-коричневую карамелеподобную массу. Этот продукточищают хроматографической обработкой в колонке с использованием 5 О 15 2050 мл снликагеля и элюента, которыи включает хлороформ, метанол и концентрированный водный раствор аммиака в соотношении 15:1:0,1, в 50 55 В 20 мл безводного пиридина раст 3 воряют 2 г 2 -0-ацетил-деоксимикаминозилтилонолиддиэтилацеталя,о после охлаждения раствора до -20 С и постепенного добавления в него 648,5 г хлорацетилхлорнда смесь перемешивают в течение 2 ч при указанной температуре Далее реакционную смесь добавляют в 100 млрезультате чего получают желтова тый аморфный порошок 23-0-(пиридин-тионил)-ацетилмикаминозилтилонолида.ЯМР (СРСХ)1, м:...

Номер патента: 963262

Опубликовано: 15.03.1986

Авторы: Калнберга, Лидак, Преображевская, Толкачев, Чкаников

МПК: A61K 31/7052, C07H 19/12

Метки: амида, кислоты, рибофуранозил-1, триазол-3-карбоновой

...производных рибоФуранозы, которые получаются многостадийным путем, высокая теМпературапроведения процесса, необходимостьиспользования вакуума в процессе реакции и связанная с этим сложностьтехнологического оформления процессапроведения реакции в расплаве.Целью изобретения является упрощение процесса,Настоящая цель достигается описываемым способом получения амида 1-В-.В-рибофуранозил,2,4-триазолкарбоновой кислоты, заключающимся вовзаимодействии метилового эфира1 2 4-триазол-карбоновой кислоты с 2,3 ,5 -три-ацетилуридином в присутствии ИО с(триметилсилил)трифторацетамида при80-90 С в инертном органическомрастворителе (ацетонитрил, дихлорэтан) в присутствии катализатора -триметилсилилового эфира трифторметансульфокислоты - с...

Номер патента: 1230469

Опубликовано: 07.05.1986

Автор: Роберт

МПК: C07H 3/02

Метки: продукта, сахарозы, содержащего, фруктозу

...фермента фруктозилтрансферразы дает продукт, содержащий повышенные уровни материала ДРь (т.е,фруктозилсахарозы) и пониженную концентрацию продуктов ДР . Кроме того,показано увеличение койцентрации сухого вещества (в мас, отношении).вто.ричного субстрата по сравнению сконцентрацией сухого вещества, полученного при отсутствии ферментовфруктозилтрансферразы. Кроме того,показано, что с понижением концентрации сухого вещества полимера фруктозы во вторичном субстрате материал ДР, присутствует в незначительныхколичествах. Это отличается от результатов эксперимента 1 с исполь зованием субстратов сахарозы на уровне ниже точки насыщения В этих примерах ДР является первичным продуктом,Приготовление вторичного субстрата из шламов...

Номер патента: 1240363

Опубликовано: 23.06.1986

Авторы: Анна, Аттила, Илдико, Иштван, Ласло, Мариа, Пал, Чилла, Янош

МПК: A61K 31/7072, C07H 19/16

Метки: 5-(2-бромвинил)уридина

...в холодильниО с) 2,3 ,5-три-бензоил-эткп",Фке.На другой день смесь выливают науридин лед и разлагают таким образом избы,1 г (0,095 моль) 1-0-ацетилточный хлористый бензоил. Затем раз- -2,3,5-три-О-бензоил -ц-рибозы раст- деляют фазы.Водную фазу экстрагируют воряют в 1690 мл дихлорметана, Раст 2 х 160 мл хлороформа, хлороформенные 11 вор при перемешивании обрабатывают , вытяжки объединяют., промывают 200 мл33,7 г (0,118 моль) 2,4-бис-(О-тримеводы, высушиваютнад безводным суль- тилсилил)-5-этилурацила и 14 мл хлор- фатом натрия и выпаривают при 30 - ного олова (1 Ч) в 110 мл дихлорметана. 40 С в вакууме. Прибавляют 100 мл то- Реакционную смесь перемешивают 2-3 ч луола и снова выпаривают. После уда и затем выдерживают 24 ч при " 20...

Номер патента: 1241996

Опубликовано: 30.06.1986

Авторы: Грахам, Майкл, Риаз

МПК: C07H 3/04, C07H 5/02

Метки: производных, сахарозы

...чего тонкослойная хроматография показала наличие однородного продукта. К охлажденной реакционной смеси добавляютметанол, который затем выпаривают,Остаток обрабатывают, как описанов примере 1. 4-бром,6 -дихлор/ /-4,1 ,6 -тридеоксигалактосахарозапентаацетат получен посредством кристаллизации из этанола, перекристаллизация дала 5,2 г (717).(3) Де-ацетилирование,Раствор пента-ацетата (5,2 г) в,метаноле (50 мл) обрабатывают 1 Мраствором этилата натрия в метаноледо рН и при комнатной температурев течение 3 ч. Раствор нейтрализуютсмолой "Ашдег 1 пзд 15" (Н ), фильтруют и выпаривают, что дает 3,3 г (953)4-бром.,6 -дихлор,1 ,6 -тридеок-.(100 г приблизительно 757-ной чистоты) в пиридине (400 мл) нагреваютпри 80 в течение 8 ч. Реакционнуюйсмесь...

Номер патента: 1265196

Опубликовано: 23.10.1986

Авторы: Карпышев, Синяков

МПК: C07H 21/04

Метки: дезоксиолигонуклеотидов, синтеза, твердофазного

...цикл наращивания цепи),П р,и м е р 3. Получение дезоксиолигонуклеотида й(САСАСАСАТТТТСТССТ).Детритилируют 73 мг модифицированного силикагеля,содержащего 2,9 мкмоль(СН О) ТгйС. Детритилирование и конденсацию полимер-нуклеозида (олигонуклеотида) с 3 -и-хлорфенилфосфатами защищенных деэоксинуклеозидовпроводят так, как описано в примере 1, После хроматографирования получают 91 о,е. целевого продукта с общим выходом 18,8% (90 в расчете насредний цикл наращивания цепи). Последовательности дезоксиолигонуклеотидов в синтезированных олигомерахподтверждены стандартным анализомпо методу Максама-Гилберта,П р и м е р 4. Получение деэоксиолигонуклеотида А(ТТТТТТТТТТ).Детритилируют 95 мг модифицированного силикагеля, содержащего 4 мкмоль(СНО)...

Номер патента: 1270153

Опубликовано: 15.11.1986

Авторы: Беликов, Зиемелис, Озолс, Рыбак, Стопникова

МПК: C07H 19/04, C07H 19/073, C07H 19/173 ...

Метки: 2-дезоксинуклеозидов, 5-о-тритолилметильные, веществ, исходных, качестве, олигонуклеотидов, производные, синтезе

...к химииюга именно к новым 5 -0-тритолилметильным производным.2-дезоксинуклеозндов общей формулы ксс-о-сн 1-ил,огут быть использованыкодных веществ в синтез олигонуклеотидов.Целью изобретения являются новые 5 -О-тритолилметильные производные 2 -дезоксинуклеозидов, преимущество которых перед известными структурными аналогами заключается в том, что они получаются из более доступного исходного сырья.П р и м е р. Синтез 5-О-три-и-толилметильных производных 2 -дезоксинуклеозидов (1 а-г).Суспензию 10 ммоль Ы-замещенного 2 -дезоксинуклеозида высушивают упариванием с пиридином на роторном испарителе, Остаток растворяют в 80 мл сухого пиридина, добавляют 12,5 ммол три-о-толилхлорметана и выдерживают смесь при перемешивании при комнатной...

Номер патента: 1272996

Опубликовано: 23.11.1986

Автор: Джен

МПК: C07H 17/08

Метки: а-метил-9а-аза-9а, гомоэритромицина, эпи-9-дезоксо-9

...ингибиронание роста организма,при этом оценка проводится невооруженным глазом. сн,СНа С ИО нООН СН Н его эпимера.П р и м е р 1. 4"-эпи-дезоксо 9 а-метила-азаа-гомоэритромицин А.4"-эпи-дезоксоа-азаа-гомоэритромицин А в количестве 0,706 г .(0,96 ммоль), растворяют в 20 мл СНС 1 . Далее добавляют формальдегид (372, 0,078 мл). и затем муравьиную 1кислоту (0,03 моль) и полученную смесь перемешивают в течение 4 ч, а затем дефлегмируют в течение 7 ч, Эту реакционную смесь охлаждают и добавляют к 30 мл воды рН доводят до 9 с помощью 6 н. раствора ХаОН. Органический слой отделяют, сушат сульфатом 40 натрия и подвергают отпарке с получением целевого продукта в виде белой пены в количестве 0,7 г. В результате кристаллизации из горячей смеси...

Номер патента: 1274626

Опубликовано: 30.11.1986

Автор: Джин

МПК: A61K 31/7048, A61K 31/7052, A61P 31/00 ...

Метки: аза, деоксо10, дигидроэритромицина, метил-11

...методом ядерного магнитного резонанса: Н (СЛС 1 ) дельта 2,3 1 (бн, 8 (СН ) И -/, 2,34 (ЗН, 8 агликон СН -Ы-/, С ,/СБС 1 , (СН ) внутренний стандарт (р.р.ш. 178,3 (лактон, С=О), 102,9 и 94,8 (С-З, С), 4 1,6 (агликон СНэ-И-), 40,3/ (СН ) -М-/; МБ; ш/е 590, 432,158.Й р и м е р 2. Х-Метил-аза-деоксо-дигидроэритромицин А.Чистый. М-метил-аэа-деоксо О дигидроэритромицин А бис-М-оксид (20г) гидрируют по примеру 1. Тон кослойная хроматография с использованием смеси хлористого метилена: метанола: концентрированного гидроида аммония (в соотношении 9: 1;О,и распыленного ванилина как индикатора на силикагелевых пластинках показала единственный однородный пр1дукт, Его Н , и ТСХ-КЕ значения идентичны соответствующим значениям для продукта,...

Номер патента: 1277902

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Антонио, Серджио, Федерико

МПК: C07H 15/24

Метки: 4-деокси, 4-деокси-даунорубицина, доксорубицина

...использукт в .следующей стадии беэ дальнейшей очистки.Тонкослойную хроматографию проводят на пластинках Кеэе 1 яе 1 Р 254 (Фирма Мегс 1) с использованием смеси хлороформ: ацетон 9: 1 по объеу); М 0,45.П р и м е р 2. 4 -Деокси ацетилдаунормл раствора ЗО 3510 5 О Раствор 7,33 г 4 -деокси-иодо- Б-трифторацетилдаунорубицина в 200 мл безводного толуола обрабатывают при кипячении с обратным холодильником в атмосфере азота и при перемешивании 7 мл трибутилгидрида олова, кото-" рый прибаляют в течение 45 мин четырьмя порциями, и 1 г Ы.,с. -азо-бисизобутиронитрила. Через 1 ч восстановление завершается, после чего реакционную смесь охлажда.ют до комнатной температуры и выливают в избыток петролейного эфира 40-60 С). Осадок собирают...

Номер патента: 1088346

Опубликовано: 30.12.1986

Авторы: Полоник, Стехова, Толкач, Уварова, Шенцова

МПК: A61K 31/704, C07H 15/20

Метки: активностью, антигрибковой, ацетилированные, гликозиды, дигидрокси-1, нафтохинонов, обладающие

...4,20-4,25 (м, 2 Н, 2 Н ) С(131,7), С.(114,2), С 5,144,36 (м 4 Н, Н Н , Н , Н ), 15 (97,8), С.(70,4), С(72,2)633 (с, 1 Н, 1 Н ), 7,20-,31 (Й, С(68,1), С.(72,9) , С-.б1 Н, На), 7,56-7,63 (м, 2 Н, Н и Н ), (61,8), СН СО (170), СН СО (205)12.,02 (с, 1 Н, пери-ОН). .Приведены данные испытаний антиВЯИР С-спектр (дейтерохлоро- грибковой активности в отношенииформ, ТМС, 22,63 МГц, о ), м.д.: 20 культуры грибов Тгспорйуйоп шепСая-.С(178,1) С(157,8), С-З (114,6), гарЬугез,С(190,6), С(161,О), СНавеску исследуемого вещества.(125,0), С(135,8), С(119,5), (1 мг) растворяют в этиловом спиртеС(130,9), С(114,1), С (0,1 мл), добавляют горячую жидкую(978)., С(70,5) С(72,2) , 25 питательную среду Сабуро до объемаС(68,0), С(73,0) , С. 10 мн и получают...

Номер патента: 1119336

Опубликовано: 30.12.1986

Авторы: Квасюк, Михайлопуло, Рещиков, Сивец, Фертукова

МПК: A61K 31/7076, C07H 19/16

Метки: ксилофуранозиладенина

...с выхо-,дом 87 ., выход ксило-А в расчете на15коммерческий исходный продукт-аденозин - составляет 35 .Целью изобретения является повышение выхода целевого продукта и повышение его технологичности,Цель достигается описываемым способом получения 9-Р-Р-ксилофуразиладенина с использованием хлорангидри. дов карбоновых кислот с получением253 - и 2 -хлорпроизводных ксило- иарабинофуранозиладенина, с последующей их обработкой щелочными агентамис трансформацией их в 9-(2 ,3 "ангидроР-рибофураноэиладенин, раскрытии в последнем ангидросвяэи и вы"делении целевого продукта, при этомхлорангидрид ацетилсалициловой кислоты подвергают взаимодействию . саденозином, в качестве щелочногоагента используют ионнообменную смо 35 лу в ОН-форме в метаноле, а...

Номер патента: 1282821

Опубликовано: 07.01.1987

Авторы: Акихиро, Суити, Сумие, Томие, Хамао, Хиденори, Цутому

МПК: A61K 31/7048, A61P 31/00, C07H 17/08 ...

Метки: производных, тилозиновых

...10;1:01, в результатечего получают 617 мг (выход - 63%)12,13-эпоксимикаминозилтилонолидав виде бесцветного твердого вещест= 9,75 м,д 1 Н, з, Н , 5 Этот продукт растворяют в 2 мл0 о ФМасс-спектрограмма, ш/Е: 597 (М+), ацетонитрила, и после добавления вИК-спектр (бромистый калий), см : него 9,5 мл 0,1 н. соляной кислоты2970.-СН ; 2940 -СН в ; 1720 -СОО-, смесь оставляют стоять в течение-СНО; 1620 -С-,-С=С-. 60 мин, В реакционную смесь добавля 10 ют 0,1 М раствора карбоната натрия,0 в результате чего выпадает белыйВычислено,7.: С 62,29; Н 8,60; осадок (рН 9), Продукт трижды экИ 2,34. страгируют с использованием каждыйраэ хлороформа, Хлороформные слоиНайдено,7.: С 61,98; Н 8,32; 15 объединяют между собой, промываютИ 2,16,...

Номер патента: 1287755

Опубликовано: 30.01.1987

Авторы: Габриела, Слободан

МПК: A61K 31/7048, C07H 17/08

Метки: метил-11-аза-10-деоксо-10-дигидро, эритромицина

...и м е р 1. К раствору 0,54 г(0,722 ммоль) 11-аза-деоксо-дигидроэритромицина А в 20 мл хлороформа добавляют при перемешивании0,0589 мл (0,741 ммоль) формальдегида (приблизительно 35 вес.%/вес)и 0,0283 г (0,735 ммоль) муравьинойкислоты (приблизительно 98100 вес,%/вес), Реакционную смесьперемешивают в течение 8 ч при кипячении с обратным холодильником, затем охлаждают до комнатной температуры, после чего добавляют 15 мл воды (рН 5). Реакционную смесь подкисляют 2 н. соляной кислотой, доводят рН до 5,0, после чего отделяютхлороформовый слой. К водной частидобавляют 15 мл хлороформа, подщелачивают реакционную суспензию20%-ным вес/вес раствором МаОН,доводя рН до 7,5, разделяют слои и ф о р м у л а и з о б р е т е н и язатем водный слой 3 раза...

Номер патента: 1289392

Опубликовано: 07.02.1987

Авторы: Гудрун, Джон, Ульф

МПК: A61K 31/702, A61K 31/727, C07H 3/06 ...

Метки: олигосахаридной, фракции

...противокоагуляционной активности,Олигосахариды, приготовленные по примеру 1, исследуют, имея в виду их способность: воздействовать на ингибирование энзима коагуляциитромбина воздействовать на ингибирование фактора активирования коагуляции Х; воздействовать на ингибирование активированного фактора 1 Х;воздействовать на ингибирование активированного фактора Х; воздействовать на ингибирование активированного фактора Х 1; воздействоватьна ингибирование активированногофактора Х 11; пролонгировать длительность коагуляции в ходе проверочногоиспытания на коагуляцию кровянойплазмы по методу АРТТ (продолжитель"ность активированного частичного образования кровяных сгустков); бытьнейтрализованными компонентами кровяной плазмы и влиять на...

Номер патента: 1318600

Опубликовано: 23.06.1987

Авторы: Ломакин, Попов

МПК: C07H 21/00

Метки: олигонуклеотидов, синтеза, твердофазного

...досуха. Реакционную смесь обессоливают на колонке с биогелем Р Целевой олигонуклеотид выделяют методом анионообменной ВЗЖХ в градиенте калий"Фосфатного буфера, Выход олигодезоксирибо- нуклеотида й(ТСАТТТТТСТАТАСАААТТА) в расчете на первый нуклеозид составляет 0,67 для носителя на основе бумаги "Ватман-ЗИМ" (известный способ) и 1,63 для носителя на основе хлопчатобумажной ткани.Как видно из таблицы, предварительная активация целлюлозной ткани концентрированным аммиаком приводит к значительному увеличению нагрузки первого нуклеозида (в 1,8 раза для льняных и в 5 раз для хлопчатобумажных)Уменьшение концентрации аммиака в 2 раза (например, использование смеси пиридин - концентрированный аммиак 1:1) дает аналогичные результаты. При этом...

Номер патента: 1340592

Опубликовано: 23.09.1987

Автор: Федерико

МПК: A61K 31/7076, C07H 19/167

Метки: s-аденозилметионина, производных, солей

...более высокую стабильность солей эфиров БАМ по сравнению с БАМ.Способность солей эфиров БАМ проходить через клеточные барьеры характеризуется данными, приведенными в табл.В опыте "гп в 1.ги" (кишечные мешочки) 2 мг каждого испытуемого продукта в 1 мл физиологического раствора помещают в кишечные мешочки крысам под эфирной анестезией, Крысы погибают через 2 ч, и остаточное содержание мешочка (стенка + содержание) анализируют. Определенное таким образом количество мигрировавшего продукта приводится в табл. 4 (7) от исходного количества в мешочкеВ других опытах используют кусочки вывернутой кишки, которые выдерживают при 37 С (по методу Кребса-Риндера) в растворе с внешней концентрацией исследуемого соединения 10 М.4Количество...

Номер патента: 1342422

Опубликовано: 30.09.1987

Авторы: Лаури, Ристо

МПК: A23K 1/22, C07H 5/04

Метки: азотсодержащего, корма, небелкового

...что для того,чтобы образовалось существенноеколичество осадка требуется концентрация соляной кислоты более 1 моль/л.Был проведен аналогичный эксперимент с фосфорной кислотой при этомвместо НС 1 добавляют 6 г 85%-ной фосфорной кислоты. Образуется 0,7 осадка, в то время как использование 4 млсерной кислоты (удельный вес 1,84)приводит только к помутнению раствора (концентрация фосфорной кислотыЪсоставляла 0,7 моль/дм , серной кислоты - 1 моль/дм ).зДля изучения влияния температурыбыли проведены следующие эксперименты.П р и м е р 3, 10 г глюкозы ++ 4,2 г мочевины выдерживают прио80 С в течение 19 ч, затем смесь выливают в 150 мл воды, охлаждают, осадок фильтруют, промывают и сушат общепринятым способом, Выход сухого остатка 3,64 г с...

Номер патента: 1346045

Опубликовано: 15.10.1987

Авторы: Андраш, Антал, Иштван, Кальман, Лорант, Пал, Янош

МПК: C07H 7/06

Метки: n-гликозидов, аминоакридин, ди, производных, солей, соляно-кислых

...смесь интен 35сивно перемешивают в течение ночи,при этом растворяется 1 г вещества.Раствор отфильтровывают и затем вносят в колонку. Колонку элюируют с40 помощью указанной смеси растворителей,Чистые фракции выпаривают, получают содержащую осадок суспензию. Продукт осаждают ацетоном, отфильтровы 45 вают, промывают и высушивают, Чистоту продукта исследуют с помощью жидкостной хроматографии высокого давления, Т. разл. 210-214 С;Я =-7,1510 15 20 25 30 35 40 45 50 55 П р и м е р 10. 3,6-Ди-(-Р-глюкопиранозил-амико)-О-Н-метилакридинийхлорид.20,8 г (0,08 моль) распыленного З,б-диамино-метилакридинийхлорида и 35,2 г (0,16 моль) моногидрата глюкозы суспендируют в смеси 695 мл ацетона со 105 мл дистиллированной воды. Суспензию при...

Номер патента: 1351938

Опубликовано: 15.11.1987

Авторы: Горбунов, Самуков

МПК: C07H 19/073, C07H 19/173, C07H 21/04 ...

Метки: олигонуклеотидов, синтеза, триэфирного

...Затем добавляют 2 мл сухого пиридина и при перемешивании - 0,12 ммоль (0,0363 г) ТР 5Через 3 мин каждый диск отмывают пиридином и хлороформом и определяют количество присоединенного нуклеотида по поглощению диметокситри тилкатиона при 498 нм в растворе хлорная кислота - этанол (3:2) Результаты эксперимента:Катализатор Процент включениянуклеотида ЬгА+СЕ, 1,2 ммоль ОМАРО в 2,5 мл безводного пиридина добавляют 0,5 ммоль ТР 5.Через 3 мин реакционную смесь обрабатывают, как в примере 2, и осаждением эфиром получают 0,192 ммоль (485 мг, 967,) тетрануклеотида.П р и м е р 5. Синтез олигонуклеотида д(Т-С-С-А-О-Т) на целлюлозном носителеЦеллюлозный диск бумаги ИЙа 1 щап 3 ММ с иммобилизованным тимидин- 0-сукцинатом (5,3 мкмоль) и блокированными...

Номер патента: 1360588

Опубликовано: 15.12.1987

Авторы: Акира, Сатоси

МПК: A61K 31/35, A61P 31/04, C07H 17/08 ...

Метки: 20-аминодезмикозина, производных

...р и м е р 6, 20-ДезоксоЯ-дициклогексиламино)демикарозилзин.В условиях примера3,.77 г (20,8 ммоль) дамина, получают целевходом 41,37.,Л(Е)=282 нм (17000),Масс-спектр (ФДМТитрование (рКа)Пример 7. 2Б циклопропиламино)(ФДМ рКа) 5, 2 амин лами иотил 1, используя ициклогексилой продукт с вы- ,С) М +1=936.=7,9; 10,0,О-Дезоксо-(Б,демикарозилтиолоа 1, используялопропиламина,дукт с выходом зин.В условиях пример1,2 г (20,8 ммоль) цикполучают целевой про532.4 , -282 нмМасс-спектр=813;Титрование (рКа)= 500). 812.8,9; 7,6 П р и м е р 2. В условиях примера 1 получают целевой продукт прииспользовании соответствующего колЮ"чества боргидрида натрия вместо цианборгидрида натрия (выход 587).П р и м е р 3....

Номер патента: 1364624

Опубликовано: 07.01.1988

Авторы: Кононов, Лебедев, Матусяк

МПК: C07H 3/02

Метки: моносахаридов, растворов, растительного, сырья

...гидролиза0целлюлозы в зоне 190 С и концентрациюсерной кислоты 05%, в четвертойзоне введением двух модулей воды напромывку лигнинас температурой 80 С,при этом отмываются от лигнина обра 5зовавшиеся сахара и лигнин выгружается без вскипания жидкости.Общий модуль подачи промывной воды, варочной кислоты равен 10. Модульотбора гидролизата из г/а также равен 10,Г/а работает при постоянном избыточном давлении 1,7 МПа, которое позволяет создать в нем четырехзонноераспределение температуроптимальных 1 Бдля проведения гидролиза ЛГП и ТГПс минимальным разложением образующихся моносахаридов.На фиг, 1 изображена схема осуществления процесса на фиг. 2 - зависимость выхода РВ из опилок отгидромодуля.На схеме изображены бункер 1, шнековый дозатор 2,...

Номер патента: 1366517

Опубликовано: 15.01.1988

Авторы: Игнатова, Унковский, Шуталев

МПК: C07H 19/06

Метки: d-глюкопиранозил)-4, оксигексагидропиримидин-2-тиона

...технологию получения целевогопродукта и увеличивает его выход. Но но НО которыи является промежуточным продуктом в синтезе биологически активных веществ, например М-гликозидов циклических мочевин, являющихся эффективными ингибиторами цитидиндезаминазы.Цель изобретения - упрощение процесса и увеличение выхода целево 2 го продукта путем использования в качестве исходных продуктов р -Э-глюкопиранозил-амина и 3-изотиоцианатопропаналя и проведения процесса при 0-5 С в среде пиридина.3П р и м е р 1. К охлажденной до 0 С суспензии 1,155 г (6,45 ммоль) р-(О-глюкопиранозиламина в 15 мл безводного пиридина приливают раствор 0,967 г (8,41 ммоль) 3-изотиоцианатопропаналя в 5 мл пиридина, охлажденный до 0 С, Смесь перемешивают при этой...

Номер патента: 1373709

Опубликовано: 15.02.1988

Авторы: Громов, Папонов, Радько

МПК: C07H 21/04

Метки: выделения, дезоксирибонуклеиновой, дезоксирибонуклеопротеидов, кислоты

...тзбсссте:ть ного алсорбента для отделения белка 20 ос,1 "ссссьссокцслотного г,сс с;оссссперсного катцонцта. Кст ттсо:;и сссцольттентраццю ДНК, вдвое превышающуто необходимую исследователю концентрацию препарата. Последняя в нашем случае составляла 0,2 мг/мл. К дисперсии прц:цшают раннытт объем раствораГ МаС 1 на фосфатном буфере и полученный раствор (С =0,2 мг/мл) ино кубцруют не менее 3 ч при 4 С. Катцошст Лтсст.пех Аб, ВЮ.США (15 смэ ) дссспергцруют в 30 мл 2 Г ГаС 1 и через 30 мцн центрифугируют при 1500 д н течение 1 мин, Надосадок сливают и добанлятот двойной объем (30 мл) полученного ранее раствора ДНП в 2 М Г 1 аС 1. Катионит тщательно перемешивают с раствором до однородной консистенции ц помещают н воронку, широкий конец...

Номер патента: 1375142

Опубликовано: 15.02.1988

Авторы: Коиси, Тетсуа

МПК: B01J 27/08, C07H 1/00

Метки: кеталей, сахарных

...5%-ного водного растворабикарбоната натрия, 2 ю 5 мл воды,сушат над безводным сульфатом магния.Бензол отгоняют при пониженном давлении.Выход 2,3:4,6-ди-О-иэопропилиден 1 -сорбоАуранозы 12,13 г (84,0%).Т,пл. 77"78 С.(перекристаллиэацияиз петролейного эФира)Вычислено: С 55,37; Н 7,75.СНО,Найдено; М 55,40; Н 7,80.П р и м е р 2. К 200 мл ацетонадобавляют 10,0 г 1 сорбозы и 27 мгиода, смесь нагревают в сосуде с об-.ратным холодильником при перемешивании при 60 С в течение 6 ч. Реакционнув смесь затем подвергают последующей обработке аналогично описаннойв примере 10,Выход 2,3:4,6-ди-О-изопропилиден 1 сорбофуранозы 11,15 г (77,2%),чистота98,5%.П р и м е р 13. К 200 мл ацетонадобавляют 10,0 г 1 сорбозы и 81,5 мгмонохлорида иода, смесь...

Номер патента: 1378784

Опубликовано: 28.02.1988

Авторы: Альберто, Мисс, Серджио

МПК: A61K 31/704, C07H 15/252

Метки: антрациклингликозидов

...т.пл.165-166 С, РВ-МС: и/к 498 (М ), После обработки соединения формулы ЪЬ в основных условиях получали чистое соединение формулы 11 Ь. ПМР (СРСХ ) п 1 ег аХда около 1,39 (СН-С);2,428 (8, СНд - СО), 3,50-4,00 Б (ш, С-Ни С-Н); 4,08 8 (, СН О);5,33 8(Ья, С-Н), 5,58 б (Ья, С-1), 5,65 (а, С-Н), 5,93 У(а, С-Н- ).Биологическая активность соединений 11 а, 1 Ь.Соединения 11 а и 1 Ь были испытаныГ в сравнении с даунорубицином ДНР) и доксорубицином (ДК) в 1 п ч 1 го и п чиччо системах с целью установления их цитотоксичности и противоопухолевой активности.В табл. 1 приведены активности на Не 1 а клетках, размножающихся продуктивно п ч:1,го (обработка 24 ч),Соединение 11 а примерно в 25 раз менее цитотоксично, чем ДНР, и в 40 раз менее...

Номер патента: 1266165

Опубликовано: 30.04.1988

Авторы: Акишев, Гордеева, Загребельный, Каминский, Комор, Кузьмичева, Старостина, Чернышева

МПК: C07H 21/04

Метки: олигодезоксирибонуклеотидов, полии

...плотность реакционной смеси до синтеза 470 о.е; ( 3 272 нм), после обработки - 44 1 о.е. ( 3 = щ 272 нм), При хроматографии выделяют два пика: 1 (поли ИЦ), п50- 120) - 135 о.е(9 мс= 274 нме ве совая экстинация 17,6 о.е./мг при рН 7,0); 11 (исходный мономер) 239 о.е. (9272 нм).П р и м е р 3. Получение поли (с 1 т) .Препарат поли ИТ) получают ана" логично примеру 2, исходя из 3 ммоль/л с 1 ТТФ, 9 мкмоль/л олиго ЙТ). т и используя 1680 ед. активности иммобилиэованной ДНТФ-азы (800 мг). Суммарная оптическая плотность реакционной смеси до реакции о.е. ( щ 267 нм), после обработки 4950 о.е, ( = 267 нм), При хроматографии выделяют: 1 (поли (сТ), и = 50-700) - 251 о.е, И мд, 264 нм, весовая экстинация 17,7 о.е./мг при, рН 7,0), 11 (исходный...

Номер патента: 1397455

Опубликовано: 23.05.1988

Авторы: Зайцева, Квасюк, Кулак, Михайлопуло, Ткаченко

МПК: C07H 19/167

Метки: диаденозинмонофосфатов

...2,52 дд (1 Н, Н",К раствору 50 мг (0,24 ммоль) са- .1=13,2 Гц, Зд 4 =3,6 Гц),лйцилхлор ос ита вФосфита в 0 7 мл хлористого (3 -5)-Диаденозинмонофосфат. УФон=)- омвтилена при перемешивании и охлажде- спектр,%М ,= 259( 80 ),.=4 5 Г) 3 24 (1 Н НЛшивают 2 ч при 0 СЗатем в реакцион- =34 =5,2 Гц) (- 2 ) 3 09 м (ЗН 2 Н пую смесь добавляют раствор 61 мг Н), 2,91 м (1 Н, Н); 2,58 м(0,24 ммоль) иода в 5 мл смеси тетрагидрофуран:вода:пиридин б:3: 1, растВор разбавляют 30 мл хлороформа Таким образом, использование дос 1 кстрагируют 10 мл 1-ного раствора тупных селективно бензоилированныхбисульфата калия. Органический слой производных аденозина и реакционноФтделяют, сушатушат безводным сульфатом 35 способного салицилхлорфосфита позвоатрия и...