C07H — Сахара; производные сахаров; нуклеозиды; нуклеотиды; нуклеиновые кислоты

Номер патента: 1775405

Опубликовано: 15.11.1992

Автор: Богачев

МПК: C07H 19/20

Метки: 0-(1-тио, дезоксинуклеозид-5, трифосфатов

...Составитель Г.КонноваТехред М.МоргенталКорректор Н,Бучок Редактор А.Пичина Заказ 4 Й 9 Тираж Подписное ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб., 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул,Гагарина, 101 ланку элюируют водой(20 мл) и затем линейным градиентом 0,1-1,0 М МН 4 НСОз (рН 8,5), 100 мл. Продукт элюируется при концентрации соли 0,70-0,75 М 560 о,е,260 (92). После упаривания воды и удаления МН 4 НСОз в вакууме остаток растворяют в воде (5 мл),.титруют раствор 0,1 М 1 ОН до рН 8,5, пропускают через колонку(0,8 2 см, содержащую в нижней части смолу СЬеех 100 (. ) (1 мл), а в верхней - Дауэкс 50 Я 2( , 1 мл), элюируют продукт водой...

Номер патента: 1775406

Опубликовано: 15.11.1992

Автор: Богачев

МПК: C07H 19/20

Метки: дезоксинуклеозид-5, тиотрифосфатов

...раствор ди-(три-н-бутиламмониевой) соли пирофосфатной кислоты (66 мг, 120 мкмоль) в безводном ацетонитриле (0,6 мл), содержащий также три-н-бутиламин (22 мкл,90 мкмоль), встряхивают, выдерживают раствор и ри комнатной температуре 10 мин, прибавляют воду (". мл), выдерживают еще1775406 43,12 и 42,82 (д), Р -22,67 (дд), Р 5,94 м.д. (д)Таким образом, данный способ позволяет примерно в 2 раза повысить выход целевых продуктов (85-90) при упрощении процесса за счет применения меньшего количества реагента (РЗО) и меньшей продолжительности стадий.Формула изобретения Способ получения 2-дезоксинуклеозид -О-(1-тио)трифосфатов общей формулы 1 45 мин и наносят на колонку с ДЗАЭ-сефадексом А(7 0,9 см, НСО з). Колонку элюируют водой (20 мл) и...

Номер патента: 1776262

Опубликовано: 15.11.1992

Автор: Альберто

МПК: C07H 15/234

Метки: амикацина

...(жидкостная хроматография).Основными примесями являются:исходный диацилат: 10 триацилат(М, йи Мс бензилоксикарбонильными группами); 2;/ 25потери при сушке: 4-5% (3 часа при105 С),сульфатная зола; 0,15%.П р и м е р 3. 53,4 г З,б-ди-й-бензилок 1сикарбонилканамицина А (анализ 89,5 , 3063,4 ммоля) суспендируют в 1000 мл воды ирастворяют в 38,5 мл уксусной кислоты, после чего в течение 30 мин перемешиваютпри комнатной температуре, а рН доводятдо значения, указанного в табл, 1, с помощью 30% йаОН,Затем перемешивают еще 30 мин прикомнатной температуре и одновременнодобавляют 34,9 г М-бензилоксикарбонил-йНАБА-й-гидроксисукцимида, растворенного в 1442 мл метиленхлорида,Затем смесь энергично размешиваютпри комнатной температуре в течение...

Номер патента: 1779256

Опубликовано: 30.11.1992

Авторы: Дженет, Джордж, Томас, Чарлин

МПК: C07H 19/16, C12P 19/40

Метки: нуклеозидов, приемлемых, сложных, фармацевтически, эфиров

...(0,0102 г, 0,086 ммоля) в 10 мл ацетонитрила и содержимое охлаждают до 0 С. и-Нитробенэоилхлорид (0,27 г, 2 ммоля) растворяют в 7 мл ацетонитрила и полученный раствор добавляют каплями, поддерживая температуру реакционной смеси на уровне ООС при перемешивании, Спустя 90 мин, раствори- тель удаляют и остаток растворяют в метаноле. После добавления 25 мл сухого силикагеля растворитель удаляют в вакууме и содержимое хроматографируют на колонке (4,9 х 28 см), содержащей силикагель, Подвижную фазу представляет смесь хлороформа и метанола (95: 5, соотношение объемов). Фракции, содержащие продукт. соединяют и последующее разделение проэводят на хроматроне, снабженном 4 мм пластинкой из силикагеля, Подвижной фазой служила смесь гексана,...

Номер патента: 1780538

Опубликовано: 07.12.1992

Авторы: Вероник, Ежи, Жан, Патрик, Сот, Франсуа

МПК: C07H 13/04, C07H 15/203, C07H 5/10 ...

Метки: фенилтиоксилозидов

...из метанола получают 3,1 г(пример б,а),Согласно способу работы, описанномв получении 1, но исходя из 9,7 г (72 10моль) 2-меркаптобензонитрила, 19,45 г Р 710моль) цианида ртути - (10 Нд(СЙ)2 и27,4 г(77 10 моль) 2,3,4-три-О-ацетил-тиоа -О-ксилопиранозил-бромида получают14,7 г гвыход 50 Я целевого продукта. Т.пл.(пример 6,а).Согласно способу работы, описанномв получении 1 Ч, но исходя из 10,7 г (79,2 10моль) 2-меркаптобензонитрила, 30,2 г (8510 моль) 2,3,4-три-О-ацетил-тио- й -Оксилопиранозилбромида и 6,3 г (77.10моль) оксида цинка (ЕпО) после кристаллизации иэ эфира получают 19,3 г(выход 60 6)целевого продукта, Т.пл. 160 С. Получение ХЧ 1,Получение 2-цианофенил,5-дитио- ф -О-ксилопиранозида (пример 6).Согласно способу работы,...

Номер патента: 1787160

Опубликовано: 07.01.1993

Авторы: Вильям, Гари, Генри, Джордж

МПК: C07H 19/073

Метки: иммуноглобулинового, коньюгата

...замораживают илиофилизуют в общей сложности три раза.Остаток растворяют в 1 мл сухого диметилформамида и 4 мл свежедистиллированного тетрагидрофурана. Смесь охлаждают до 4 С и добавляют один эквивалент (0,069 ммоль, 151 микролитр) И-метилморфолина в тетрагидрофуране. Через 10 мин добавляют один эквивалент (0,069 ммоль, 177 микролитов) пробы изобутилхлорформиата в тетрагидрофуране. После перемешивания в течение 20 мин при 4 С добавляли один эквивалент (0,069 ммоль, 248 микролитров) й-оксисукцинимида Перемешивание продолжают 20 мин при 4 С и 3 ч при комнатной температуре. Раствор концентрируют в вакууме и оставляют на ночь в вакууме,Активированный сложный эфир, полученный на предыдущем этапе (31,7 мг, 0,069 ммоль, 460 г/моль,...

Номер патента: 1806144

Опубликовано: 30.03.1993

Авторы: Абагян, Костанян, Нерсесян, Седова, Тер-Степанян

МПК: C07H 3/02

Метки: диацетон-l-сорбозы

...18% олеума), а сверху порошок .-сорбозы. В циркуляционную трубу подают азот с расходом, обеспечивающим циркуляцию суспензии через всю реакционную зону. Для отвода тепла реакции в рубашку колонны подают1806144 15 Формула изобретен ия Составитель А,КостанянТехред М.Моргентал Корректор Е,Папп Редактор Заказ 963 Тираж Подписное ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб., 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул. Гагарина, 101 воду. С верхней части колонны непрерывно отводят реакционный раствор, охлаждают его в холодильнике до О+ -2 С и нейтрализуют 15-20-ным водным раствором едкого натра, Иэ нейтрализованной смеси отгоняют ацетон и окись мезитила и...

Номер патента: 1809831

Опубликовано: 15.04.1993

Авторы: Донна, Манфред, Стив

МПК: C07H 19/16

Метки: дидеоксинуклеозидов

...и 2,7 г(2 й-транс)-тетрагидроЩ 4-метилфенил)сул ьфонилокси-фуранметанола,10 П р и м е р 7. 50 мг эденина, 100 мгкарбоната калия, 97 мг 18-коронаи 10 млдиметилформамида перемешивают 30 минут в атмосфере аргона при комнатной температуре, В этот раствор добавляют по15 каплям при перемешивании раствор 100.мг(2 й-транс)-тетрагидроЩ 4-метилфенил)сульфонил-окси-фуранметанола в 2 мл диметилформамида. Полученную смесь нагревают до 80 С и перемешивают при этой20 температуре в течение ночи, После удаления растворители при пониженном давлении твердый остаток очищаютхроматографией с 100 метанола/90 хлористого метилена в качестве растворителя.25 Выделенное вещество очищают дальше обратными фазами НР 1 С с градиентным элюированием при помощи...

Номер патента: 1810346

Опубликовано: 23.04.1993

Авторы: Агладзе, Гамрекели, Гитлин, Долишвили, Лукницкий, Майрановский

МПК: C07F 3/04, C07H 23/00

Метки: глюконата, кальция

...р и м е р 2. Электролизу подвергают1 л электролита следующего состава: О-глю. коза 300 г/л, карбонат кальция 10 г/л, бромид натрия 140 г/л, Температура раствора50 С. Плотность тока по сечению насыпногослоя составляет 55 А/дм, а падение напряжения на единицу высоты насыпного слоя2,4 В/см,Электролиз ведут в течение 1 ч, Получают 136,3 г глюконата кальция, Удельный расход электроэнергии составляет2,9 Вт ч/г, объемная производительность0 63 кг/ч л,Влияние плотности тока по сечению насыпного слоя на удельный расход электроэнергии и объемную производительностьдано в табл,1,Как видно из табл,1 оптимальные результаты достигаются при плотностях тока 45по сечению насыпного слоя в пределах 10 -55 А/дм, При реализации плотности тока. менее 10...

Номер патента: 1826971

Опубликовано: 07.07.1993

Автор: Брайан

МПК: C07H 19/16

Метки: аденозина, производных, солей

...натрия (0,50 г) в изопропаноле (12 мл) нагревали до температуры дефлегмации на 4 ч. Смесь выпаривали и остаток подвергали очистке при помощи хроматографической колонны, элюируя системой В(50:1), чтобы получить соединение из заголовка примера (0,71 г) в виде стекла,Т,с.х. (Система В, 50:1) Вг 0,21.Промежуточное соединение 7, М, транс)-2-оксициклопентил)-И-(фенил метил) аденозин,Смесь б-хпорпурин- ф-О-рибозида (688 г) (15, транс)-2-(фенилметил)амино)циклопентанола (516 мг) и ДЭА.(0,67 г) в изопропаноле (20 мл) перемешивали и нагревали до температуры дефлегмации в атмосфере азота 7 дней. Смесь затем адсорбировали на двуокиси кремния и очищали с использованием хроматографической колонны, эпюируя Системой А(75:8;1), чтобы получить пену...

Номер патента: 1831486

Опубликовано: 30.07.1993

Автор: Саад

МПК: A61K 31/70, C07H 19/073

Метки: 5-проп-1-инил-1-(5-0-триметилацетил, арабинофуранозил)урацила, металла, соли, щелочного

...пиридин совместно выпаривают с порциями этанола (3 х 25 мл, чтобы получить масло, Хроматографическое разделение на колонне из силикагеля при элюировании 8 бь метанолом) дихлорметаном дает чистый продукт, который растирают с простым эфиром; чтобы получить белое твердое вещество - целевой продукт,Температура плавления; 204 - 210 С.Рассчитано, : С 55,74, Н 6,011, М 7,65 Найдено, С 55,95, Н 6,006, й 7,525 (ДМСО) 11,55 (1 Н, 6 синглетов, ИН) 7,58 (1 Н, синглет, Н), 6,0 (1 Н, дублет, Н), 5,72 (1 Н, дублет, ОН), 5,62 (1 Н, мультиплет, ОН), 4.4 - 4,13 (2 Н, мультиплет, Н), 4,08 - 3,89 (3 Н, мультиплет, Н, Н-З, Н), 1,97 (ЗН, синглет, С=ССНз), 1,19 ррм(долей на миллион) (9 Н, синглет, ТВО).П р и м е р 2. Сол.ь натрия 5-проп-...

Номер патента: 1836375

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Грэхам, Джордж, Нигел, Филип

МПК: C07H 5/02

Метки: производных, сахара, хлорированных

...стадию в производстве сукралозы. Следующие примеры иллюстрируют более конкретно настоящее изобретение. В примерах все температуры выражены в градусах Цельсия (С).Источником сахарозо,3,6,3,4-пентаацетата (6-РАЦ), используемого в примерах,является вещество, поставляемое Линсон Лимитед, Суордз, Дублин, содержащее 87,5 мас.% 6-РАЦ и 3,74 мас.% 4-РАЦ (сахарозо,3,4,3,4,-пентаацетат). Все отсылки на б-РАЦ в примерах относятся к используемому количеству б-РАЦ и 4-РАЦ (общий РАЦ), позволяя всем нежелательным добавкам, присутствующим в сыром веществе, и 20 25 молярным эквивалентам основываться наобщем РАЦ,Сукралозопентаацетат (ТОЯРА) анализируют высокоэффективной жидкостнойхроматографией (ВЭЖХ) с использова киемжидкостного хроматографа с...

Номер патента: 1836376

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Джордж, Николас, Риаз, Филип

МПК: C07H 5/02

Метки: сахаролозы

...анализируют с помощью жидкостной хроматографии высокого давления (ЖХВД), Компоненты образца разделяют на обращеннофаэовой, октадецилсилановой ЖХВД-колонке, с испольэованием смеси ацетонитрил/вода 12;88 в качестве подвижной фазы, с нарастанием градиента потока от 0,6 до 1,8 мл/мин,Детектор - дифференциальный рефрактометр. Образец анализируют против известного сахаролозного стандарта и стандартов5 примесей для определения состава вмас.%.П р и м е р 8, Хлорировэние б-бензоатасахарозы тионилхлоридом и 3-пиколином в1,1,2-трихлорэтане,Раствор 6-бензоата сахарозы (10,0 г,1,00 МЭ) в 3-пиколине (17,6 мл, 8,0 МЭ) покаплям прибавляют к перемешиваемому охлажденному раствору тионилхлорида (12,3мл, 7,50 МЭ) в 1,1,2-трихлорэтане (40 мл) соскоростью,...

Номер патента: 1836377

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Джунь, Николас, Роберт

МПК: C07H 13/08, C07H 5/02

Метки: 6-ацетата, 6-бензоата, трихлорсахарозы

...подвергаются перегруппировке с образованием хлорида 4 (при нейтрализации реакционной смеси интермедиат 3 разлагается с регенерацией исходной гидроксильной группы, если она не подвергалась перегруппировке с образованием 4).Кроме сахароза-бензоата, в этом изобретении могут применяться другие 6-сложные эфиры сахарозы, включая например, сахароза-алканоаты, такие, как сахароза-ацетат и т.п. Цель 6-сложноэфирной группы просто состоит в том, что просто экранирует гидроксильную группу в положении 6 молекулы сахарозы от реакции хло- рирования, в соответствии с этим любая сложноэфирная группа, которая стабильна в условиях реакции хлорирования и которая может быть удалена посредством гидролиза в условиях, которые не воздействуют на оставшуюся...

Номер патента: 1836378

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Масами, Масао, Масахиро, Нобору, Тетсуо, Томово, Юзуру

МПК: C07H 5/06

Метки: аналогов, липида

...ил-фосфат6(а) Аллил 2-деоксифй, ЗЯ) и (2 Я, ЗЙ)- 2-фтор)тетрадеканоилокси)тетрадеканоил ам и но 1-4,6-0-изоп ропил и де н-ф-О-глюкопиранозид5,18 г (20 ммолей) аллил 2-деоксис- амино,6-0-изопропилиден-О-глюкопиранозида (полученного как в примере 1(б растворяли в 150 мл метилен хлорида и в полученный в результате раствор добавляли 9,93 г (+)-син-фтор-(тетрадеканоилокси)тетрадекановой кислоты. В полученную в результате смесь добавляли 4,95 г И,1 ч-дициклогексилкарбодиимида и смесь перемешивали при комнатной температуре в течение 1 часа, В конце этого времени смесь фильтровали, концентрировали при помощи выпаривания при пониженном давлении и разбавляли атил ацетатом, Слой атил ацетата промывали насыщенным водным раствором...

Номер патента: 1838323

Опубликовано: 30.08.1993

Авторы: Вероник, Жан, Патрис, Сот, Франсуа

МПК: C07H 17/07, C07H 17/075

Метки: бензопиранон, д-тиоксилозидов

...= 109 - 113 С.ао - -63,3(С = 0,24, диметилсульфоксид)4-трифторметил-оксоН-бензопиран-ил-тио- Р. -Д-ксилопиранозид (пример 3).Т.пл, = 210 - 213 С.ао =+34,1 (С - 0,5, СНзОН)4-метил-оксоН-бензоп иран-ил 5-тио- р-Д-ксилопираносид (пример 4).Т.пл. = 120 - 125 С.ао - -16 (С = 0,12 диметилсульфоксид)2-оксо-пропилН-бензопиран-ил-7-ил-тио -Д-ксилопиранозид (пример 28). Т,пл. = 135 - 138 С. О = -43 (С = 0,5, диметилсульфоксид) Приготовление Ч. Получение диметилтиокарбамат 0-(4 метил-оксоН-Бензопизоан-ила), В суспенэию 1 г(5,7 10 моль) 5-оксиметилН-бензопиран-она в 10 мл водыи 10 мл ацетона добавляют, в инертной атмосфере, 410 мг (7,3 10 моль) гидроокисикалия, По истечении 10 минут при температуре окружающей среды, добавляют, при0 С, 770 мг 6,2 10...

Номер патента: 2000300

Опубликовано: 07.09.1993

Авторы: Ивановская, Кузнецова, Шабарова

МПК: C07H 21/04

Метки: зонда, качестве, олигонуклеотид, расщепляемого

...на биогеле Р 2, используя воду в качестве элюента,Полученный после гель-фильтрации водный раствор упаривали и добавляли 0,1 н.водный раствор 1 чаОН. После выдерживания смеси в течение 20 ч и нейтрализации ее 40-ной уксусной кислотой делали повторную гель-фильтрацию нэ той же колонке. Водный раствор олигонуклеотида упари вали, добавляли эк в имоля рное (0,7 ое, 0,01 мкмоль) количество водорэстворимой соли олигонуклеотида (Ч 11) и зквимолярное (1,4 о,е., 0,01 мкмоль) количество олигонуклеотида (1 Ч). Смесь олигонуклеотидов растворяли в 280 мкл 005 М морфолиноэтансульфонатного буфера с рН 6,0, содержащего 0,02 МдС 12 и 10 мг 1-зтил-(3 -диметиламинопропил)карбодиимида,Смесь инкубировали 48 ч при 0 С и затем целевой олигонуклеотид (Ч)...

Номер патента: 689202

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Ахрем, Вотяков, Жаврид, Квасюк, Макаренко, Михайлопуло, Челнов, Шашихина

МПК: A61K 31/7084, A61P 31/12, C07H 21/00 ...

Метки: активность, дицитидин-5-пирофосфата, производные, противовирусную, проявляющие

...в линейном градиентеконцентрации триэтиламмонийбикарбона 40 та (1 л 0,05 М - 1 н 0.2 М ТЕАБ). Водныйраствор упаривают с пиридином и пропускают через колонку с ионообменной смолой Дауэкса 50 х 12 (Н -форма). Получают0.26 г (83 ) Р .Р -ди(арабинофуранозилци 45 тозин)-пирофосфата. Т,пл. 208 С(с разн,),Ю 0,12.УФ: Л Н 20 (нм)(г: 10 з): 275 (17,5).Антигерпетическое действие производных дицитидин-пирофосфата оценивалось по снижению цитопатогеннойактивности вируса, репродуцированного вприсутствии соединений в культуре ткани фибробластов куриных эморионов(ФЭК). Активность в отношении аденовирусэ 3 типа также оценивалась по снижению цитопатогенной активности вируса,репродуцированного в культуре ткани пассируемых кожно-мышечных клеток...

Номер патента: 2001917

Опубликовано: 30.10.1993

Автор: Вильям

МПК: C07H 21/02

Метки: лечения, нехваткой, патологических, рнк, сопровождающихся, состояний

...подходящую конфигурацию синтетической дтРНК устраняет один или н сколько этих ингибиторов, что может частично обьяснить клинический ответ, который наблюдается при уменьшении концентрации вируса и восстановлении иммунной функции с разными хроническими виремиями, которые в настоящее время продолжают в значительной степени противостоять решительному медицинскому вмешательству. Предлагаемый способ может обълпл 1 ть, определить и корректировать ряд состояний нехватки дтРНК при различных болезнях. Некоторые дтРНК, т,н, ложноспаренные дтРНК, могут фактически замещать дтРНК природного происхождения, что помагает поддерживать функции, необходимые для нормальных клеточных процессов. Отсутствие такоей регуляции отРНК, не будучи скорректированно...

Номер патента: 986090

Опубликовано: 15.11.1993

Авторы: Дзенитис, Квасюк, Лидак, Михайлопуло, Рещиков, Фертукова, Шуринов

МПК: A61K 31/7076, C07H 19/167

Метки: 2-амино-6-меркапто-9, рибофуранозилпурина

...60,Стадия получения меркаптопроизводных гуанозина через 6-хлорпроизводное путем обработки последнего тиомочевиной протекает в течение 3 ч.Существенными отличиями настоящего способа получения 2-амино-меркаптофО-рибофуранозилпурина являются взаимо. действие бензоильного производного гуанозина с хлористым тионилом, обработка полученного 6-хлорпроизводного тиомочевиной и выделение целевого продукта подкислением реакционной смеси ледяной уксусной кислотой при температуре 0 - 5 С,П р и м е р, 2-Амино-меркаптофО- рибофуранозилпурин,К суспензии 9,6 г(33,9 ммоль) гуанозина в 150 мл сухого пиридина при перемешивании по каплям добавляют 23,5 мл (140,0 ммоль) хлористого бензоила. Реакционную смесь перемешивают при 45-55 С в течение 5 ч и...

Номер патента: 1085210

Опубликовано: 15.11.1993

Авторы: Дзенитис, Квасюк, Кулак, Лидак, Михайлопуло, Рещиков, Фертукова

МПК: C07H 19/10

Метки: монофосфата, производных, циклоцитидин

...20-250 С 1,5 ч и добавляют вго при перемешивании в 300:мл сухого эфира. Эфир декантируют, осадок перемешивают со, свежей порцией эфйра (100 мл) и эфир снова декантируют; Остаток 55 обрабатывают 20 г смеси лед/вода и после таяния льда нагревают раствор на водяной бане при 90-100 С в течение 1 ч. Раствор охлаждают до комйатной температуры и хроматографируют на. колонке (250 смз) с аниоиообменной смолой Дауэкс 1 х 2 (ОАс). элюируя продукты водой (400 мл) со скоростью 2-3 мл/мин, Фракции, содержащие продукт, собирают и упаривают досуха. Остаток переосаждают из водного (3 мл) раствора смесью спирт:эфир 1:1 (400 мл). Получают 1,38 г (49,2%) 0,2 -циклоцитидин-монофосфата в виде дигидрата, т.пл, 233-235 С,УФ ЛЙР: 233(9000), 263(10200)П р и м...

Номер патента: 888502

Опубликовано: 15.11.1993

Авторы: Ахрем, Квасюк, Макаренко, Михайлопуло

МПК: C07H 21/00

Метки: пирофосфатов, симметричных

...3 мл ацетонитрила приливают 0.83 мл (5,45 ммоль) хлорангидрида ацетилсалициловой кислоты и выдерживают при комнатной температуре до получения прозрачного 50 раствора. Упаривают растворитель при пониженном давлении, приливают 25 мл воды и термостатируют раствор при 60 С 5 ч, Охлажденный водный раствор отфильтровывают и к фильтрату приливают ацетон, 55 Полученный осадок растворяют в воде, наносят на колонку со смолой Дауэкс 1 х 2 (АсО) и элюирют водоем Получают 0,28 г (0,47 ммоль) Р, Р-ди-(0, 2-циклоцитидин)пирофосфата, выход 60,9. Вг 0,14. УФ,888502 Дрн, нм, ( е 10 э); 232,6 (13,8); 263,9 (15,5).П риме р Э. Р, Р -ди-(арабинофуранозилцитоэин)пирофосфат.0,5 г (0,84 г ммоль) Р, Р-ди-(0, 2-цик лопитидин)пирофосфата, полученного...

Номер патента: 961355

Опубликовано: 15.11.1993

Авторы: Дзенитис, Квасюк, Лидак, Михайлопуло, Рещиков, Фертукова, Шуринов

МПК: A61K 31/7076, C07H 19/167

Метки: d-рибофуранозил-6-меркаптопурина

...предлагаемого способа является использование в качестве сахарного три-ацильного производного три-ацетилинозина. Использование .ацетильных защитных групп позволяет проводить их удаление в мягких условиях (обработка метилатом натрия в метаноле при комнатной температуре) и выделять целевой продукт из реакционной смеси при рН 5-6 и температуре 0-5 С.П р и м е р. 9-ф-Рибофуранозил-меркаптопурин (тиоиноэин),Суспензию 56 г (0.20 моль) инозина в смеси 350 мл уксусного ангидрида и 15 мл пиридина перемешивают при комнатной температуре до полного растворения и оставляют стоять 10-12 ч, Выпавший осадок отфильтровывают, промывают спиртом и эфиром. Маточный и промывные растворы обьединяют и упаривают досуха, Остаток обрабатывают 300 мл эфира,...

Номер патента: 1055123

Опубликовано: 15.11.1993

Авторы: Дзенитис, Квасюк, Кулак, Лидак, Михайлопуло, Пупейко

МПК: A61K 31/7076, C07H 19/16

Метки: d-ксилофуранозиладенина

...других нуклеоэидных продуктов.П р и м е р, 9- 3-О -Ксилофуранозиладенин (ксило А).К суспензии 2,1 г (0,0088 моль) Й -бензоиладенина в 60 мл сухого бензола при перемешивании приливают 2,3 мл (0,0178 моль) триметилхлорсиланв и затем при перемешивании при комнатной температуре прикапывают:2,46 мл (0,078 моль) тризтиламина. Реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 8 ч, Выпавший осадок хлоргидрата тризтиламина отфильтровывают и промывают 20 мл сухого бенэола, Бенэольный раствор бистриметилсилильного производного й -бенбзоиладенина упаривают в вакууме до 5 постоянного веса. Вес полученного масла3,4 г,К полученному бис-триметилсилильному производному й -бензоиладенина прибливают раствор 4,7: г (0,0088 моль) 1,О...

Номер патента: 1640995

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Адаричев, Дымшиц, Калачиков, Салганик

МПК: C07H 21/00, C12Q 1/68

Метки: гибридизации, дезоксирибонуклеиновых, кислот

...и сравнивают соптической плотностью калибровочного авторадиографа, по которому определяют количество сгибридиэовавшейся15 радиоактивно меченной ДНК.Чувствительность способа, т,е. минимальное количество специфической ДНК,определяемой в образце данным способом,составляет 0,1 - 0.5 пг ДНК мишени при ис 20 пользовании ДНК зондов, меченых до удельной активности 5 х 10 - 10 имп/мкг мин,9Таким образом, данное изобретение позволяет повысить эффективность .способагибридизации деэоксирибонуклеиновых25 кислот, а кроме того, использование в качестве гибридизационных фильтров микропористых капроновых мембран производствазавода "Химфил" р/к "Хийу Калур" позволяет расширить ассортимент микропористых30 мембран, которые могут быть...

Номер патента: 1565003

Опубликовано: 30.01.1994

Авторы: Комарова, Лухтанов, Мустаев, Старостин, Цветков

МПК: C07H 19/10, C07H 19/16

Метки: n-хлорфениловых, диацилдезоксинуклеотидов, эфиров

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ П-ХЛОРФЕНИЛОВЫХ ЭФИРОВ N, 3'-O-ДИАЦИЛДЕЗОКСИНУКЛЕОТИДОВ общей формулыHO ,где B - защищенные по экзоциклическим аминогруппам гетероциклические основания - аденин, гуанин, тиамин, цитозин;R - ацильный остаток,путем взаимодействия п-хлорфенола с предварительно активированным соответствующим N, 3'-O-диацилдезоксинуклеотидом в растворителе и выдерживания реакционной массы при комнатной температуре, отличающийся тем, что, с целью повышения выхода целевого продукта, упрощения процесса и сокращения его длительности, активацию исходного нуклеотида ведут смесью...

Номер патента: 1487425

Опубликовано: 28.02.1994

Автор: Амирханов

МПК: C07H 19/20

Метки: дезокситионуклеотидов, производных

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ДЕЗОКСИТИОНУКЛЕОТИДОВ общей формулы Iгде B - остаток тимина, N4-бензоилцитозина, N6-бензоиладенина или N2-изобутирилгуанина;R1 - 4,4-диметокситритил;R2 - H или 2-цинэтил,взаимодействием 5-О-диметокситритилнуклеозидов общей формулы II(n-CH3OC6H4)2C(C6H5)-O где B имеет указанные значения,с фосфорилирующим агентом при 0 - 5oС в пиридине с последующей обработкой полученного продукта раствором...

Номер патента: 1127280

Опубликовано: 15.03.1994

Авторы: Иванкова, Квятковский, Мясоедов, Сидоров

МПК: C07B 59/00, C07H 19/073

Метки: метил3h3)тимидина

1. СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ (МЕТИЛ- 3H2)ТИМИДИНА путем обработки производного пиримидина газообразным тритием в присутствии палладия на сульфате бария, отличающийся тем, что, с целью упрощения процесса, в качестве производного пиримидина используют 5-оксиметил-2'-дезоксиуридин, который предварительно наносят на катализатор, и процесс проводят при 140 - 160oС.2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что 5-оксиметил-2'-дезоксиуридин наносят на катализатор упариванием суспензии катализатора в водном растворе 5-оксиметил-2'-дезоксиуридина.

Номер патента: 892902

Опубликовано: 15.06.1994

Авторы: Гордеева, Каминский, Патокина

МПК: C07B 59/00, C07H 19/167

Метки: 8-3h2, аденозина

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ (2,8-3H2) АДЕНОЗИНА, отличающийся тем, что 2-хлораденозин подвергают взаимодействию с газообразным тритием над катализатором 4 - 6% Pd/ BaSO4 в присутствии щелочи при мольном соотношении 2-хлораденозин : щелочь 1 : 3 - 3,5, используя на 1 мкмоль 2-хлораденозина 0,8 - 1,1 мг катализатора.

Номер патента: 915444

Опубликовано: 15.06.1994

Авторы: Каминский, Соснова, Яковлева

МПК: A61K 31/70, A61K 49/00, C07B 59/00 ...

Метки: 2-дезоксиуридинов, меченных, тритием

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МЕЧЕННЫХ ТРИТИЕМ 2'-ДЕЗОКСИУРИДИНОВ общей формулыгде R - водород или тритий,отличающийся тем, что бромпроизводное 2ъ-дезоксиуридина общей формулыгде R1 - водород или бром,подвергают дегалоидированию тритием на палладиевом катализаторе при соотношении бромпроизводного 2ъ-дезоксиуридина и катализатора 1 : 4 - 5 в водно-метанольном растворе в присутствии ацетата натрия.