Способ получения гидрохлорида адриамицинового эфира
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Текст
ОЛ ИСАНИ Е Ссноз Советскик Социалистических Республик) Великобритан 23) Приоритет 31) 26271/75 33 ственный ком ите СССРелам изобретений открытий(53) У Бюллетень21 5.06,7 убликовано 47.0 088. о д ата опубликован сания 05.06,79 Авторыизобретен Иностранцыянка Пателли, Луиджи Бернарди, федерики Аурелио ди Марко(Итглия) камоне 1) Заявител Иностранная Фирма ф"Сочиета Фармасьютичи Италиа С.п.А.(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГИДРОХЛОРИДА АДРИАМИЦИНОВОГО ЭФИРА способу - гидр е аривойойауно" Ке ( -о-О, Били ается во в ауномицина оединением аСООМ, где ые выше эна Н аимсд-бромдда сВСОХСведен общей Ви Х чения- "1Изобретение относится кполучения нового соединенияхлорида адриамицинового эфира, одающего ценными Фармакологическисвойствами,Цель изобретения - расширенисенала средств воздействия на жорганизм. Основанный на известяреакции взаимодействия 14-бромдмицина с производным кислоты 11)предлагаемый способ получения гидрхлбрида адриамицинового эфира обФормулы0 Ой СОСИ,-О-СОЕН,-Х-СОВОН металл, в ацетоне при температурекипения с последующей обработкой полученного свободного гликозидногооснования в среде хлороформа эквива-лентным количеством хлористоводородной кислоты,П р и м е р 1. К 1,г гидробромида 14-бромдауномицина в 100 мл безводного ацетонадобавляют 2,5 г стеароилгликолята калия и суспензию кипятят с обратным холодильником втечение 3 ч. После Фильтрации ацетоновый раствор выпаривают в вакууме,остаток переносят в хлороформ и проьывают 5-ным раствором ИаНСОз и водой. Хлороформный раствор выпариваютв вакууме и остаток хроматографируют на силикагеле, элюируя вначалехлороформом, затем смесью хлороформ 20 метанол-вода (100120 т 2). Собранный адриамицин-О-стеароилгликолят растворяют в хлороформе, содержащем один эквивалент хлористо го водорода, добавляют этиловый эфири выд ляют гидрохларид адриамицин- -14-0-стеароилгликолята, выход 80 т.пл. 178-180 Су Н 1 0,35 (дауномицин й 0,20) в системе хлороФорм-метанол- ЗО вода (14:61).667143 Способ получения гидрохлорида адриамицинового эфира общей формулыИО ОНСОСН -О-СОСН;Х-,СОВОН етФв КЮ(12 где Х - О, Я илв ВН й - Сз-С, алкл, о т л и ч а ю щ и й с я зем,что 14-бромдауномицин или его гидробромид подвергают взаимодействиюс соединением общей ФормулыВСОХСНС(ЙМ, где й и Х имеют вышеуказанные значения; М - щелочной металл, в ацетоне при температуре кипения, полученное свободное гликозидное основание в среде хлороформаобрабатывают эквивалентным количеством хлористоводородной кислоты,Источники информации, принятые вовнимание прв экспертизе1. Патент Великобритании91368680, кл. С 2 с, 1974,илгл хлор цина И 0 Составит ехред О. ганова едактор ПодписноеССР тирах 512ственного кобретений и о5, Раушская 244/48 ЦНИИПИ Государ по делам из 13035, Москва, Ж аз мвтета С крытий аб., д. нлиал ППППатент , г,ужго роектная,4 ул 3ИК-спектр, смф 1740 (широкая),1620 и 1575 (резкая, СО).В примерах 2-5 проводят опыт, какв примере 1, используя 14-бромдауномицин и соответствующее соединениеформулы ВСОХСНСООМ,П р и м е р 2. Исходя из гексаноилгликолята калия, получают адриамицин-0-гексаноилгликолят, выход70 т.пл, 190-192 Сф И 0,30.П р и м е р 3. Используя, лауро"илгликолят калия, получают гвдрохло 1рид адриаькцин-О-лауроилглвколята, вы;.од 62 т.пл. 133-135 С Ву0,33 полоса 1575 см" широкая.ЙК-спектр соединений, полученныхв примерах 2 и 3, идентичен ИК-спект ру соединения, полученного в примере 1,П р и м е р 4, Используя гекса-ноилтиоИликолят каня, получают гидрохлорид"адриамицин-О-гексаноилтиогликолята, выход 88%1 т.пл. 18090182 Су В 0,31.ИК-спектр, см1735, 1695, 1620и 1575 (резкая, СО),. П р .и м е р 5, Исходя вз гексаноицината калия, получают гидро- ф 8ид адриамицин-О-гексановлглита, выход 82%1 т,пл. 140-142 Ср 30 а 4формула изобретения ь Г.Конновандрейко Корректор М. Вигула
СмотретьЗаявка
2374706, 19.06.1976
Иностранцы, Бьянка Пателли, Луиджи Бернарди, Федерико Арксшона и Аурелио ди Марко, Иностранная фирма•, ''Сочиета Фармасьютичи италиа С. п. А. '
БЬЯНКА ПАТЕЛЛИ, ЛУИДЖИ БЕРНАРДИ, ФЕДЕРИКО АРКАМОНЕ, АУРЕЛИО ДИ МАРКО
МПК / Метки
МПК: A61K 31/704, C07H 15/252
Метки: адриамицинового, гидрохлорида, эфира
Опубликовано: 05.06.1979
Код ссылки
<a href="https://patents.su/2-667143-sposob-polucheniya-gidrokhlorida-adriamicinovogo-ehfira.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения гидрохлорида адриамицинового эфира</a>
Предыдущий патент: Способ получения амино-оксибутирил-канамицина
Следующий патент: Способ получения 9-алкиламиноэритромицинов или их солей
Случайный патент: Койлер кардочесальной машины