Патенты с меткой «активностью»

Номер патента: 632307

Опубликовано: 05.11.1978

Авторы: Калвин, Карл

МПК: A61K 35/74, A61K 38/02, C07G 11/00 ...

Метки: активностью, антибиотического, комплекса, обладающего, полипептидного, противогрибковой

...хлопкового семени - 2,5,угпекисггый кальций - 0,1, вода - 95,4и инкубируют в колбе Эрг 1 енмейера на,Ипя 11 олучения большого количества посевного материала 10 мл вышеописанной инкубированной вегетативной среды испопьзугот для засева 200 мг 1 вегетативной растительной среды второй стадии, имеющей тот же состав, что и состав вегетативной среды. Среду второй стадии инкубпруют в 2-литровой дп 1 рокогорлой колбе Зрпенмейера при 25 С в течениеО/48 часов на встрлхиьателе,250 об,гмин),Иикубированнуго Вегетативнуго среду Второйг ступени (800 мг 1), приготовленнй как ОписанО вьпде используют для/ среды следующего состава (в %):Сахароза 2,0Мальтоза 1,0Солодовый экстракт 1,0Патока 0,5Жидкость от вымечивания зерна 0,5Энзиматический гидролиэат...

Номер патента: 632701

Опубликовано: 15.11.1978

Авторы: Богачева, Голенева, Мельниченко, Пидэмский, Самарай

МПК: A61K 31/661, A61P 29/02, C07F 9/17 ...

Метки: активностью, анальгетической, о-диизопропилдитиофосфат, обладающий, тетраметилформамидиния

...й,й,й,И 10 мл метвавший оса632701 фильтрат упариВают в вакууме. Оста- -тетраметилформамидиния показывают, чтоток - твердое вещество - очищают дву- он проявляет умеренную анальгетическуюкратным переосаждением из бензола эфи- активность и является малотоксичным сором, Получают 1,4 г целевого продуктаединением; его ЛД превыщает 500 мг/кг,в виде бесцветных кристаллов. Выход 72%. 5Предлагаемое соединение испытано вНайдено, %: С 41 69 Н 8 60 ф дозе 50-100 мп-кг (1/10 и 1/5 от ЛД )М 9,11; Р 9,53; 3 20,80,копри внутрибрющинном введении белым мыС Н М щам и белым крысам. Для оцейки аналь: -Вычислено, %: С 42, 01; 42, 01; 10 гетического действия были использованыН 3,66; Й 8,91 Р 9,85; методики "горячей пластинкиф и "давле5 20,39. ния",...

Номер патента: 636225

Опубликовано: 05.12.1978

Авторы: Джей, Роберт, Томас

МПК: A61K 31/197, A61P 3/06, C07C 219/34 ...

Метки: активностью, арилоксиалкил)-аминобензойные, гиполипидемической, кислоты, обладающие, эфиры

...уровни стеринов в сыворотке и уровни триглицеридов через одну неделю примененияуказанных соединений.-эт.ил- ам ие ОбеИ -(2-Феноксикислота зойеой опил 3 1 0 ЕИНО 3 ЕЦЗОЕЕЕа. 1 обец за дл 51 от 35 140 е,илОВЫЙ эфир те Е 6 л-аминобецзойной М Е Р 3.е 3 ЛОКСИ)-ГЕК П рислоты аВО ыльт тОТ ЗТЯНОЛЕВОГО 1 ПЕ И н-гекс тво, т. и)Феноксбутил)-аминобецзойеая Этиловый эфир Ц -(6- обензойной кислоты 2 1 и -,Бротефеиокоиензой 1 ая кислота и -2-1 1-Ноот ииокои 1-етил 3-его ойнап кислота ые соединения пригоднылипидемических агентов д МЛЕКОПктаЮЕДккк Етои ИСПОествах приблизительно1 кг веса -ела в день.доза для достижения оптГатов пвиме рно 2-2 9 мтЕЛЯ В ДЕНЬ. ТЯКИЕо ОбрЖИВОТНОГО ВЕСОМмг ДО 2,8 Г, пРегдо 2 г,ооВЯЧткн В 1 ОЛЕ0 5-40 хег наПредпочтИкка 1 тетир...

Номер патента: 639886

Опубликовано: 30.12.1978

Авторы: Даукшас, Каминскас, Мартинкус, Рукшенас

МПК: C07D 319/18

Метки: 4-диоксан-2, 7-фтор-5-оксибензо-1, активностью, качестве, местноанестезирующей, обладающего, продукта, промежуточного, синтезе, соединения

...3,98 с (ОСНЗСНЗО), 6,40 м (Аг - Н), Кристаллическое вещество белого цвета, растворимое в воде и этаноле, нерастворимое в эфире.Найдено, %: С 116,12; Х 6,35,С 9 Н 19 С 1 ОЗ.Вычислено, %: С 16,29; М 6,43.Смесь 20 г (0,092 моля) гидрохлорида 7- амина-метоксибензо,4-диоксана, 8 г (0,2 моля) едкого патра, 60 мл воды и 60 мл оензола перемешивают 5 мин, органический слой отделяют, водный слой экстрагируют бензолом, бензольпый слой обьединяют с бензольным экстрактом, промывают водой, отгоняют бснзол, а остаток перегоняют в вакууме, Выход 7-амино-метоксибензо,4- диоксана 15,8 г (95% от теоретического); т. кип, 175 - 1"С/2 мм; Л 1, 292 нм; 18 3,49 (в этаноле); в ИК-спектре содержится полоса поглощения 1 НЗ-группы в области 2990 см в . Это...

Номер патента: 639887

Опубликовано: 30.12.1978

Авторы: Даукшас, Лапинскас, Полукордас, Раманаускас, Рукшенас

МПК: A61K 31/357, A61P 23/02, C07D 319/18 ...

Метки: 6-аллилбензо-1, 7-фтор-5-(2-метиламиноэтокси, активностью, гидрохлорид, диоксана, местноанестезирующей, обладающий

...еще 6 ч (до исчезновения щелочной реакции реакционной смеси), обратный холодильник заменяют на нисходящий, отгоняют этанол, к остатку прибавляют 30 мл воды и 2 раза экстрагируют бензолом порциями по 20 лл. Бензольные экстракты промывают 5% -ным раствором едкого натра, водой, сушат над сульфатом магния, отгоняют бензол и остаток перегоняют в вакууме. Выход 7-фтор- (2-хлорэтокси) - 6-аллилбензо,4-диоксана 6,5 г (50/, от теоретического), т, кип. 171 - 172 С/4 яд; п Я 1,5377; Х,281 нм; 1 дв 3,23 (в этаноле). Спектр ПМР (СС 14, о, м. д.): 3,31 д (Аг - СН), 3,69 т (СНС 1), 4,12 т (ОСН 9), 4,21 с (ОСНСНзО), 4,8 - 5,2 м (С=СН), 5,8 м (С=СН), 6,32 д (Аг - Н). Это масло светло-желтого цвета, растворимое в органических растворителях и...

Номер патента: 640992

Опубликовано: 05.01.1979

Авторы: Казарян, Марухян, Мнджоян, Саканян, Тер-Захарян, Толмаян

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/54 ...

Метки: 2-изопропил, 5-метилциклогексокси, активностью, антибактериальной, диалкил, метилпенициллины, натриевые, обладающие, соли

...73,62 3,14 65 11 29 1,6 р 0,028 моль соответствующей нгоксиуксусной кислоты в 56 мло го ацетона охлаждают до 0 С, к авляют 2,91 г (0,029 моль) на в 28 мл абсолютного ацегопо каплям и при перемешивании раствор 3,5 г (0,032 моль)рмиата в 25 мл абсолютного есь перемешивают 30 мин прио мперагуре и 2 ч при 20 С. Заслог пока и Расгьо0- диалкилме.50абсолютно ИЕ-спектры наличие (;йО к 1720 см ), ОН (2400-33 ОО указанных крбоксильно-карбоксилв ) группы ой груп нему приб триэ тилам на и затем 55приливают хлорэтилфо аце гон а. См той же ге+ Система: н-бутвнон.вода-ецегон-эфир (14При изучении преллагеемык пеницил 30 линов в аналогичных условиях опыта испытывают феноксимегилпенициллин в виде пс. рошка серии3231074. Содержание 98,2. Выпуск 16 Х.1974...

Номер патента: 644791

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Везен, Джалолов, Еров, Насыров, Нуманов, Хайдаров

МПК: A61K 31/381, A61P 7/10, C07D 333/66 ...

Метки: 3-дигидробензов-тиофен-1, 3-диэтиламино-3, 5-диметил-2, активностью, диоксид, мочегонной, обладающий

...наб., д. 4/5 Типография, пр. Сапунова, 2 Результаты фармакологических испытаний, свидетельствующие о мочегонной активности соединения 1.Методы исследования, Острую токсичность изучают на белых мышах при внутри брюшинном пути введения, Расчет токсичности проводят по методу Кербера. Влияние на артериальное давление и дыхание изучают в острых опытах на наркотизированных (тиопентал) кошках. Влияние препа рата на адренорецепторы и ганглионарное действие оценивают по его способности изменять реакцию на внутривенное введение изадрина (50 у/кг) и адреналина (10 у/кг), а также изменять сокращение 3-его века 15 кошет в ответ на раздражение преганглионарных волокон шейного симпатического ствола, Курареподобную активность соединения изучают...

Номер патента: 653256

Опубликовано: 25.03.1979

Авторы: Даукшас, Желудкова, Кудрин, Мартинкус

МПК: A61K 31/357, A61P 9/02, C07D 319/18 ...

Метки: 6-(4-диметиламинобутирил, активностью, бензо-1, диоксана, миорелаксирующий, обладающий, хлорметилат, центральной

...соединения на белых мышах- самцах весом 16 и 20,0 г цри внутрибрюшинном введении. Токсический эффект оценивали в течение 24 ч с момента введения. Результаты статистического исследования показали, что острая токсичность ( (Ъ б ) для мышей при внутрибрющинном введении соединения составляет 59, 181584 мг/кг лри Р "- 0,05,,И= 48, где Р - доверительный интервал фармакологических исследований,д - количество животных, испольэооаниых в эксперименте.На первом этапе исследования на фармакологическую активность раствор соедиьения вводили в различных дозах ляуш",м в лимфатический мешок и наблюдали зв поведением животных. Было обнаружено, что исследуемое соединоццевызывало угнетение животных различнойф степени и длительности в зависимости отдозы...

Номер патента: 653259

Опубликовано: 25.03.1979

Авторы: Антонян, Гольдфарб, Горушкина, Лаврецкая, Либинзон, Маракаткина, Меткалова, Стоянович, Щеколдина

МПК: A61K 31/473, A61P 25/00, A61P 31/10 ...

Метки: 2-апиридины, 6-алкилтиоимидазо, активностью, обладающие, психотропной, хлоргидраты

...СЕ 16,00; 16,27.С.СЕ й,В,Вычйслено,%; С 49,42;Н 6993Э 5СЕ 16,21,П р и м е р 6. Бро, гидрвты 2-фенил-алкилтиомидазо 1,2-с-пиридинов(1, Р -Н;Р-СбН ),Раствор 0,1 моль ал иносульфида (й) 40и 0,1 моль Д,-4 ромацетофенона в спир- -те кипятят в теченйе 11 чВыпавшийосадок отфильтровывают и перекристаллизовывают из спирта. Выходы, константыи анализы полученных бромгидратов представлены в табл. 1. Основания полученыобработкой бромгидратов 10% ной ИаОНи извлечением эфиром, очищены перекристаллизацией из спирта. Константы и анализы см, в табл, 1, 50П р и м е р 7. Хлоргидраты 2,3- -тетраметилен-б-алкилтиоимидазо-О,2-О 1- пиридинов (1, Я + К =(СН К 0,1 моль сулырйда (1 У), нагретомуЬ 55 до 190 С, прибавляют при размешивании, поддерживая...

Номер патента: 654618

Опубликовано: 30.03.1979

Авторы: Близнюк, Евсеенко, Кирилина, Полякова, Стрельцов, Унтербергер

МПК: C07F 9/165

Метки: активностью, бензоилоксиэтиловые, инсектоакарицидной, кислот, обладающие, тиофосфорных, эфиры

...1 ч при комнатной температуре и 2 ч при кипении, отгоняют при пониженном давлении растворитель и образовавшийся в результате реакции дихлор этан, а в остатке получают конечное вещество в виде маслянистой жидкости, Выход количественный, п 1,5440, д щ 1,3310.Найдено, а/а: С 49,11; Н 4,13; С 1 8,61; Р 7,83; Я 8,13; С 7 НаС 10 аРЬ, 15Вычислено, /,: С 49,40; Н 4,28; С 1 8,86; Р 7,74; 5 7,99.В ИК-спектре полученного соединения обнаружены следующие характеристические области поглощения, см - . 560 20 (Р - 3 - С), 695 (С - С 1), 740 (СН), 1035 (Р - О - С), 1270 (Р = О), 1720 (С = О), 2880 - 2980 (СНа).С п о с о б Б. К раствору 0,02 моля 0- (Р- хлорэтил)-5 -(бензоилоксиэтил) - хлортио П р и м е р 2. Определение начальной...

Номер патента: 657016

Опубликовано: 15.04.1979

Авторы: Борисов, Волкова, Володарский, Кобрин, Лаврецкая, Лапик, Русских, Саркисян

МПК: C07C 97/00

Метки: 2-гидросиламинокетонов, активностью, нейротропной, обладающие, производные

...-гидроксиламин гидрохлорид (1 в).В условиях примера 1 из П -фтор-д-бромизобутирофенона получают гидрохлорид 1, 2-гидроксиламинокетона,1 в. Выход 49, т. пл. 123-125 С (из1 смеси зтанола и бензола.ИК-спектр (КВг ): 1670 см (О=С ) .Спектр,ПМР (ДО): 1, 95, (6 Н, гем. -СНЗ), 7,48 (4 Н, сложный сигнал ароматического протона).Найдено, Ъ: С 51,12; Н 5 72;М 5,71; СЕ 14,88; Г 8, 60.СН, МО СЕГ,Вычислено, Ъ: С 51,40; Н 5, 57;1( 5, 99; СЕ 15,18; Г 8,10.П р и м е р 12. М- (3-Оксо-метил-п-метоксифенилпропил)-гидроксиламин гидрохлорид (1 г).В условиях примера 1 из и-меток -си-А-бромизобутирофенона получаютгидрохлорид 1,2-глдроксиламинокетона (1 г). Выход 60, т.пл. 136-138 С(этанол).Найдено, ; С 69,59; Н 6,31;И 4,16.С Н МО,Вычислено, Ъ С 69(70 Н 6...

Номер патента: 659563

Опубликовано: 30.04.1979

Авторы: Акбаев, Бостанов, Ботбаев, Есиков, Копиенко, Медетов, Осмонова, Плешаков, Серов, Щелоков

МПК: A61P 33/10, C07C 211/46, C07C 309/60 ...

Метки: активностью, анилина, антигельминтной, обладающий, сульфосалицилат

...стробилл (мбенедени, стр10 стробилл мбенедени8 стробилл мобенедени иези В ИК-спектре сульфосалицилат анилина имеет группу широких полос н области 2800-2700 см 1 (аммонийная полоса). Так как ароматические сульфокислоты являются значительно более сильным кислотами по сравнению с ароматическими карбоноными кислотами, то естественно предположитьв что соль анилина и сульфосалициловой кислоты образуется эа счет диссоциации сульфогруппы.В ИК-спектре сульфосалицилата ани- )О лина наблюдаются интенсивные полосы, характерные для сульфокислот и их солей.В спектре сульфосалицилата анилина имеются полосы 1680 и 144 С смв указывающие на наличие ассоциированной СООН"группы. На основании ИК- спектра можно представить слев ующую структурную формулу...

Номер патента: 630861

Опубликовано: 25.06.1979

Авторы: Гололобов, Иванова, Ким, Петренко, Протопопова, Черепенко

МПК: C07F 9/165

Метки: активностью, ди-или, замещенные, инсектофунгицидной, кислот, обладающие, тиофосфорной, тривиниловые, фосфорной, эфиры

...МВ 6909 выч 6910Найдено%: С 27,89; 28,20; Н 2,57; 2,63;Р 9,02; 9,07,С 8 Н С О Р.Вычислено %: С 28,10; Н 2,64; Р 9,0 б,П р и м е р б. Этил-бис- (1. метил,6-дихпорвинил) тиофосфат.Смесь 0,1 г-моль этил.бис- (1-метил 2,2-ди.хлорвинил) фосфита и 0,1 г-моль серы в 10 млсухого бензола нагревают 10 ч с обратным холодильником при температуре бани 160 ОС. Продуктперегоняют в вакууме,Выход 59%, т,кип, 93-94 С (0,05 мм рт,ст),д 2 О 1,4205; пе 1,5180; МВ 76,80; выч, 77,26,Найдено %: Р 8,80; 8,87; 3 8,49; 8,70.С 8 НС 14 Оз РвВычислено %: Р 8,60; 8 8,91,П р и м е р 7; Этил.бис. (1-хлорметил.2-хлорвинил) тиофосфат.Вышеназванное соединение получают аналогич.но из этил-бис. (1-хлорметил-хлорвинил) фосфита и серы.Выход 48%, т.кип, 133-135 С (0,1 мм...

Номер патента: 607414

Опубликовано: 15.07.1979

Авторы: Вихрева, Годовиков, Кабачник, Лобанов, Немировская, Пудова, Рославцева, Спирина

МПК: C07F 9/173

Метки: активностью, инсектоакарицидной, качестве, обладающих, полупродуктов, синтеза, соединений, тиокислот, фосфора, хлорбутиновые, эфиры

...синтезе.20В литературе известны пропаргил" фосфонаты К О25К,ГОСИ,Е - Ы,где К и к - алккл,которые добавляют в ннсекткцидныесмеси, активность которых увеличива- Зо Предлагаемые ы -хлорбутиновые эфиры тиокислот Фосфора Формулы 1 не проявляют высокой биологической активности. Однако эти соединения благодаря значительной активности пропаргильного галокда могут быть использованы для синтеза фосфорорганкческих соединений с различными Функ" циональными группами в О -положении по отнощению к Фосфору, которые являются эффективными акарицидами и указаны в таблице. Наиболее эффективным акарицидным действием обладают О,О-диэтил- Ь - -Ф 4.-этилмеркаптобут-инил)-ткоФосФат и хлорметилат 0,0-диэтил- Ь -(Ю- -дкметиламинобут-инил)-тиофосфата, акарицидная...

Номер патента: 625381

Опубликовано: 05.08.1979

Авторы: Вылегжанина, Красновская, Кример, Попа, Симонова, Спектор

МПК: C07C 43/20

Метки: 1-(4-фторфенокси)-7-метокси-3, 7диметил-2-транс-октен, активностью, жука, колорадского, обладающий, стерилизующей

...обработки ювеноидом) яиц, т,е,Контро 10+Для этих соединений резулческих испытаний получены аСопоставление приведенных в таблице результатов биологических испытаний свидетельствует о блокировании ооцитов и снижении плодовитости у самок колорадского жука (за счет полной стерильности отложенных яиц)1 вследствие действия 1- (4-фторфен окси)-7"метокси,7-диметил-транс-октена.П р и м е р 2К раствору 11,0 г 1-(4-фторфенокси) -3,7-диметил,6- -октадиена в 50 мл абсолютногО ме 1 отилового спирта при 0-2 С и перемешивании добавляют порциями суспензию 12,9 Г.ацетата ртути в 100 мл абсолютного метилового спирта в течение 1 ч 0 мин. По окончании добавления всего количества ацетата ртути смесь перемешивают еще в течение 3 ч 30 мин при этой же...

Номер патента: 681044

Опубликовано: 25.08.1979

Авторы: Буров, Драбкина, Приданцева, Цизин, Шехтер

МПК: C07C 63/60

Метки: 2-овой, 3-метил-3-(4-метилпентен-3-ил)-фенилпропен, активностью, амиды, инсектициды, кислоты, эфиры, ювенильной

...показали, что хотя производные этойгруппы не преносходят эталон(Смесь Лоу), они обладают высокой специфичностью действия для комаров. Так, наиболее активным срединих является соединение 1, где й -ОС 2 Н.Кроме того, соедин ния формулы(1), где Р - , ОС 2 Нд;, и (1), где РИ(СНз), оказывают на личинок комарон токсическое действие. На клопахйпойп 1 цз рго 11 хцз и вредной черепашке Ецгудазег 1 пгедг 1 серн эти вещества практически не активны,Результаты биологических испытаний синтезированных соединений приведены в табл. 2.Ниже приводятся примеры получения,свойства и методика проведения испытания на ИА для полученных соединений.П р и м е р 1. Смесь 33,0 г этиловогоэфира а-ацетил-у-Фенилмасляной кислоты (11), 46 мл этиленгликоля, 250 мп...

Номер патента: 681045

Опубликовано: 25.08.1979

Авторы: Буров, Драбкина, Приданцева, Цизин, Шехтер

МПК: C07C 63/60

Метки: 2-овой, 3-метил-3-фенилпропен, активностью, амиды, замещенной, инсектициды, кислоты, эфиры, ювенильной

...150 - 150-1 фС(из спирта),Найдено,%: С 62,96; Н 5,66; 14,93.СНй 404Вычислено,%: С 62,81; Н 5,69; 14,65.В атмосфере сухого азота к суспензии гидри 40да натрия в тетрагидрофуране (ТГФ), получен.ной из 1,07 г 50%-ной суспензии гидрида натрияв минеральном масле н 10 мл ТГФ, при 5 Сприбавляют 4,37 г этилового эфира диметилфосфонуксуснои кислоты и перемешивают при ком.45натной температуре 3 ч. Затем вновь охлаждают до 0-5 С и прибавляют 4,5 г кетона (Ч)в 5 мл ТГФ. Перемешивают 1 ч при 5 С, 1 чпри 20 С, 3 ч при кипении и оставляют на ночь.ТГФ отгоняют, остаток разбавляют водой иэкстрагируют эфиром, Эфирные экстракты промывают водой, 2%-ной СН, СООНснова водойи сушат сернокислым натрием, Эфир отгоняют,остаток перегоняют и получают этиловый эфир3...

Номер патента: 687074

Опубликовано: 25.09.1979

Авторы: Буслаева, Бутов, Голощапов, Заика, Иванов, Лаврецкая, Пашкуров, Резник, Чаморовская, Чугунов

МПК: A61K 31/513, A61P 25/08, A61P 31/08 ...

Метки: 4-амино-4, 4-диоксо, 4тетрагидропиримидина, 6-метил-2, активностью, дифенилсульфонаммониевая, обладающая, противолепрозной, противосудорожной, соль

...солью б-метил,4-диоксо,2,3,4-тетрагидропиримидинаперорально, начиная со дня заражения, В каждой серии по 20 мышей.В качестве контроля берут двегруппы мышей по 20 мышей в каждой, зараженных одновременно с опытными мышами тем же штаммом микобактерий,той же дозой подкожно в лапку и впах. Контрольных мышей содержат водинаковых условиях с опытными, ионе получают каких-либо препаратов.В контрольной группе животных, зараженных в пах, к концу третьего месяца заражения в месте инокуляциисформировались подкожные лепромы размером 0,5 х 1 см, а у животных, зараженных подкожно в лапку, появиласьэритематозность кожи и припухлость.При бактериоскопическом исследовании органов поражения животных обеихконтрольных групп выявлено...

Номер патента: 691449

Опубликовано: 15.10.1979

Авторы: Вихрева, Пастухова, Сидоров, Чарушин, Чупахин

МПК: A61K 31/498, A61P 29/00, C07D 241/38 ...

Метки: 1-метил-2, 6)-эндо-циклогексилено1-он-1, активностью, анальгетической, обладающий, получени, тетрагидрохиноксалин

...моль) 1-пиперидиноциклогексена и 5 мл пиридина перемешивают при комнатной температуре 12 ч, разбавляют 10 мл этанола и оставляют на ночь для кристалли.зации. Выпавший осадок 1-метил,3-(2,б) - ;экдо-циклогексилено-он,2,3,4- 25 -тетрагидрохиноксалина отфильтровывают и перекристдллизовывают из этанола. Выход 0,56 г (73), т. пл. 183 С, Хроматографически идентично веществу, полученному по методике, описанной в 30примере 1. В = 0,52 (на пластинкахЯ 1 цйо 1 Л 1-254, элюент - этанол).Фармакологические испытания предлагаемого соединения показывают, чтопрепарат обладает выраженным анальге- Ятическим действием (на уровне амидопирина) и малой токсичностью.Анальгетическую активностьпрепарата исследуют методикой тепловогораздражения на белых мышах...

Номер патента: 696019

Опубликовано: 05.11.1979

Авторы: Дуракова, Климова, Ковалев, Лаврова, Сколдинов, Шмарьян

МПК: A61K 31/496, A61P 37/06, C07D 295/185 ...

Метки: 1-или, адамантил, активностью, алифатических, бис, дикарбоновых, иммунодепрессивной, кислот, обладающие, пиперазиды

...1-янтарной кислоты (1 б), Смесь 2 г хлоргидрата И-(2-адамантил)-пиперазина 0,55 г дихлорангидрида янтарной кислоты и 7 мл триэтиламина в 20 мл хлороформа выдерживают12 ч при 25-20 С, затем кипятят 7 ч с обратным холодильником, К охлажденной смеси добавляют эфир, насыщенный хлористым водородом, экстрагируют водой, водный слой насыщают бикарбонатом натрия, выпавший осадок отфиль тровывают, промывают водой, растворяют в бензоле, сушат сульфатом магния, фильтруют, раствор упаоивают досуха и получают диамид (1 б,В=-2-АЙ( п=2); выход 70, т.пл.215-216 С (из метано ла) .Найдено( Ъ: С 7 3,16; Я 9, 56;И 10,98СН .Ц 4 ОВычислено,Ъ: С 73,52; Л 9,65; 011 10,72 Найдено, : С 1 12,05С НС 1 НОВычислено,Ъ; С 1 11,94Лииодметилат; т.пл. 230-231...

Номер патента: 697500

Опубликовано: 15.11.1979

Авторы: Бехли, Гицу, Гладких, Кротов, Лычко, Михайлицын, Найденова, Русак, Шведова

МПК: C07C 103/78

Метки: активностью, антигельминтной, обладающие, салициланилиды

...25%.Найдено,%: С 49,6; Н 3,6; М 2,7; Вг + С 35,7;Сг з Нг о Вга С чОзВычислено, %: С 49,9; Н 3,6; М 2,5; Вг + С 35,3.П р и м е р 4. 3,5.Дихлор.2. (2-изопропил. -5.метилфенилокси). салициланилид.Смесь 6,21 (0,03 моля) 3,5-дихлорсалици ловой кислоты, 7,23 г (0,03 моля) 2-(2.изо. пропил.5-метилфенилокси)-аннлина и 1,0 мл треххлористого фосфора в 100 мл толуола кипятят 2 ч, отгоняют толуол с водяным паром, оставшуюся вязкую белую массу промывают водой и оставляют до затвердевания. после че. го растирают в ступке с раствором бикарбона. та натрия, промывают водой и сушат на воздухе. Для очистки вещество кристаллиэуют иэ метанола.П р и м е р 5, З-Бром.5,5.дихлор.2-(2-иэопропил-метилфенилокси)-салициланилид,Смесь 25,15 г (0,1 моля)...

Номер патента: 590949

Опубликовано: 15.11.1979

Авторы: Гринберг, Жук, Шеринь, Эгерт

МПК: A61K 31/506, A61K 31/513, A61P 35/00 ...

Метки: 1-(тетрагидрофурил-2)-5, активностью, каливую, натриевую, обладающие, противоопухолевой, соль, фторурацила

...1-(тетрагидрофурил)-5-фторурацила предствляют собой негигроскопичные кристаллические вещества, разлагающиеся при температуре выше 250 С.Натриевая соль 1- (тетрагидрофурил)- -5-фторурацила обладает высокой противоопухолевой активностью в опытах на перевиваемых штаммах опухолей мышей, Она уве личивает продолжительность жизни мышейс лимфомой 2 1210 на 60%, а с аденокарциномой 755 на 40%. Острая токсичность(ХРо ) для мышей самок при однократномвнутрибрюшинном введении составляет670 мг/кг как для фторафура, так и для натриевой соли 1- (тетрагидрофурил) -5-фторурацила.При внутривенном введении 10%-ногораствора натриевой соли 1-(тетрагидрофурил)-5-фторурацила не наблюдается воспаления в месте введения, высокие концентрации препарата в крови...

Номер патента: 706410

Опубликовано: 30.12.1979

Авторы: Витолинь, Дубур, Кастрон, Кименис, Фиалков, Шележенко, Ягупольский

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/12, C07D 211/90 ...

Метки: 5-дикарбметокси-4(0-дифторметоксифенил)-1, 6-диметил-3, активностью, вегетативной, выраженной, гипотензивной, действие, дигидропиридин, нервной, обладающий, оказывающий, системы, функции

...активных соедннений.Поставленная цель достигаетсвым 2,б-диметил,5-дикарбметок-4-(о-дифторметоксифенил)-1,4-дигидропиридином формулы лоты о-дифторметоксибензальдегидаа аммиака при кипячении в раствореэтанола или метанола,П р и м е р. Получение 2,6-диметил,5-дикарбметокси-(о-дифторметоксифенил)-1,4-дигидропиридина,2,40 г (0,0139 моль) о-дифторметоксибензальдегида, 3,23 г(0,0278 моль) метилового зфира ацетоуксусной кислоты, 5 мл водногораствора аммиака и 10 мл метанолакипятят 3 ч. После охлажденияи добавления 40 мл гексана выпадаетсветло-желтый осадок 2,6-диметил,5-дикарбометокси-(о-дифторметоксифенил)-1,4-дигидропиридина. Кристаллизуют из метанола и получают2,03 г (40) бесцветного вещества;т,пл, 153-154УФ-спектр:. А,от, нм (19): 205(436)...

Номер патента: 715575

Опубликовано: 15.02.1980

Авторы: Альтшулер, Машковский, Холодов, Яшунский

МПК: A61K 31/4245, A61P 25/18, C07D 271/04 ...

Метки: активностью, обладающий, психостимулирующей, фенилизопропил)фенилкарбамоилсиднонимин

...и действием й-изо"мера сиднокарба. Все исследуемые вещества вводили животным внутрь в виде суспензии, приготовленной на1 Ъ-ном растворе карбоксиметилцеллюлоэы с добавлением в качестве эмульгатора твина - 80,В дозах 1,5-2,5 мг/кг внутрь1-сиднокарб вызывает у животных тактильную гиперрефлексию, В интерваледоз 3-25 мг/кг внутрь новое вещество усиливает локомоторную активностьживотных в прямой зависимости отлогарифма дозы, При введении Я-сиднокарба в дозе,50 мг/кг и выше у животных появляются стереотипные подведенческие реакции,В дозах до 50 мг/кг включительноГ-сиднокарб не вызывает отчетливыхпериферических симпатомиметическихэффектов (побочное действие)Двухкратное увеличение уровняспонтаннбй двигательной активностиживотных...

Номер патента: 716524

Опубликовано: 15.02.1980

Авторы: Георг, Ричард, Роберт, Томас, Химан

МПК: C12D 9/14

Метки: активностью, антипаразитарной, веществ, обладающих

...сторона от темно-коричневой до черной.45 Воздушный мицелий: скудный,сероватый.Растворимый пигмент: темно-коричневый,Разложение тирознна: нет,Усвоение углерода,Основная среда Придгема Готтлиба1 1 Ъ источника углерода + (+= рост, - = нет роста, в сравнениис контрольной без источника углерода) .Глюкоза + маннитон +Арабиноза + манноза +Пеллюлоза - ФаАиноза +Фруктоза + рамноза +Лактоза + сахароза +бО Мальтоэа + ксилоза +Иноэитол +Питательный желатиновый агар,Вегетативный рост: коричневый,Воздуиный мицелий; скудный,65 серовато-белый.20 Растворимый пигмент: светло-коричневый.Разжижение желатины: хорошее,Желатина (посев уколом).Вегетативный рост: коричневоекольцо. 5Воздушный мицелий: нет.Растворимый пигмент:...

Номер патента: 666810

Опубликовано: 25.02.1980

Авторы: Гололобов, Иванова, Ким, Петренко, Протопопова, Черепенко

МПК: C07F 9/00

Метки: активностью, диэтилалкенилфенилимидофосфаты, инсекто, обладающие, фунгицидной

...22-24 С и относительной влажности 70-80. Повторность опыта трехкратная. Эталон-химически чистый хлороФос и ДДВФ, а контрольный вариант опыта - беэ использования инсектицидов.Действие соединений на рисовом долгоносике определяют через 72 ч, а на остальных тест-объектах через 24 ч после.постановки опыта. Результаты опыта представлены в табл. 2.Из полученн х данных (табл. 2) видно, что испытанные соединения являются активными инсектицидами по отношению к использованным насекомым. Из них соединение 2 по действию на злаковую тлю превосходит эталон", ный препарат хлорофос. В концентрации 0,012 т он обеспечивает 100%-ную гибель вредителя против 40 гибели в вариантах с использованием хлорофоса. П р и м е р 3. Фунгицидная активность...

Номер патента: 675835

Опубликовано: 29.02.1980

Авторы: Гололобов, Иванова, Ким, Нестеренко, Петренко, Протопопова, Рейдалова

МПК: C07F 9/06

Метки: 2-хлоралкен-1-ил-тиофосфаты, активностью, инсектицидной, обладающие

...перегоняют.Инсектицидную активность новых соединений изучают в лабораторных и полевых условиях.В качестве биологических тест-объектов в лабораторных опытах служат: рисовый долгоносик - Са 1 апдга огукае Х., комнатные мухи (имаго и личинки) - Мцзса догпез 11 са 1 и злаковая тля - ЯсЫзарйз дгапппцпт Копд. В полевых опытах - изучают действие соединения 3 на злаковой тле. Лабораторные опытыП р и м е р 6. Объект - рисовый долгоносик,Инсектицидную активность соединений изучают путем обработки чашек Петри ацетоновыми растворами новых веществ при расходе жидкости 0,5 мл/дм. После испарения растворителя в чашки подсаживают 25 долгоносиков и помещают для них корм в виде пяти зерен пшеницы. Чашки закрывают марлей и выдерживают в термостате при...

Номер патента: 646593

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Дьяченко, Кукушкин, Мюллер, Филов

МПК: A61K 31/428, A61P 35/00, C07D 285/14 ...

Метки: активностью, аминобенз-2, ди2-хлорэтил, комплексные, обладающие, палладием, противоопухолевой, соединения, тиадиазолов

...с асцитной опухолью Эрлиха препараты вводили 8 раз, начиная через сутки после прививки опухоли; опыт заканчивали через сутки после последнего введения.Результаты опытов оценивали по степени торможения плотных опухолей у леченых животных в сравнении с опухолями нелеченых животных контрольных групп, 40 а у мышей с асцитной опухолью - по разнице между подопытной и контрольной группами в объеме плотного осадка (т. е. опухолевых клеток), получаемого при центрифугировании асцитической жидкости. 4 б Полученные данные сопоставляли с полученными ранее данными о противоопухолевого до красно-коричневого цвета, без запаха, устойчивы к влаге воздуха, т. пл. выше 350 С (с разложением). Комплексные соединения хорошо растворимы в диметилформамиде,...

Номер патента: 730694

Опубликовано: 30.04.1980

Авторы: Алексеева, Гринберг, Линденбаум, Миргородская, Москвичев, Садуллаев, Селезнева, Терешин

МПК: C08B 37/02

Метки: активностью, декстран, модифицированный, обладающий, террилитином, фибринолитической

...минпри соотношении реагентов в реакционной смеси (пекстрвна и фермента) от10: 1 по 1 2: 1.Модифицированные террилитином производные декстранв после очистки диализом выделяют вместе с полимером илиотделяют от избытка не вступившего вреакцию фермента с помощью гель-хроматографии и высушииают лиофильно известными способами, Оци имеют общуюформулу(Сь 1 оо 5)х(5 ОЗр) (С 1004)2гпе Тер - протеолитический фермент террилитин; 20х = 52 - 94". - доля неокисленныхзвеньев цекстрана;у 2= 6 - 48" - доля окисленныхзвеньев пекстрана,П р и м е р, 165 мг пекстрана с молекулярным весом 20 тысрастворенного в 3,3 мл воды (концентрация 50 мгlмл) и окисленного цо степени окисления=24%, сменивают с 4,9 мл раствора террилитина в 0,1 М борвтцом буфере с рН 8,5,...

Номер патента: 534071

Опубликовано: 30.04.1980

Авторы: Германе, Лавринович, Трейгуте

МПК: A61K 31/495, A61P 25/18, C07D 295/088 ...

Метки: активностью, замещенные, обладающие, пиперазины, психотропной

...Я -С-(СН 1 -М И-К 1 я 2 О Формула изобретения К1НО-С - (СН 21, - и )4 -.в Составитель Т, АрхиповаТехред Н.Бабурка Корректо;: Г. Решетник Редактор Л, Письман Тираж 495 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб д, 4/5Заказ 3257/58 Филиал ППППатентф, г. Ужгород, ул. Проектная,4 чается в том,что арилпиперазинбутирс.фенон общей формулы 11 где В, В имеют указанные значения,обрабатывают арилмагнийгалогенидомобщей формулы 111О й М 9 Х,где Н имеет указанные значения 1Х - хлор, бром, Фтор,в среде органического растворителяили смеси нескольких растворителейф (5выбранных так, чтобы в них растворялись как исходные вещества, так и конечный продукт. Разложение...