Патенты с меткой «активностью»
Способ получения вещества “эвкалимин”, обладающего антимикробной и противовирусной активностью
Номер патента: 1438042
Опубликовано: 07.07.1993
Авторы: Вандышев, Вечканова, Вичканова, Глызин, Крутикова, Либизова, Прибылова, Савина, Сокольская
МПК: A61K 35/78
Метки: активностью, антимикробной, вещества, обладающего, противовирусной, эвкалимин
...технический продукт растворяют в этиловом спирте (1:50) иполученный спиртовой раствор пропускают через слой окиси алюминия (154влажности), Соотношение масс технического продукта и сорбента 1:7,Окисьалюминия поомывают этиловым спиртоми спиртовый элюат упаривают в вакуумедо 124 исходного объема К упаренномуэкстракту прибавляют 0,13-ный раствор 40соляной кислоты (1;9) при перемешивании, Выпавший осадок эквалимина отфильтровывают, промывают дистиллированной водой до нейтральной реакциии сушат при температуре 60 С Получают 2,45 г субстанции эвкалимина,что соответствует 2,454 от массысырья,П р и м е р 3, 20,0 г измельченных листьев эвкалипта прутовидного помещают в круглодонную колбу с механической мешалкой и обратным холодильником, приливают...
Гидрохлорид дициклогексилового эфира l-аспарагиновой кислоты, обладающий антигипероксической активностью
Номер патента: 1825781
Опубликовано: 07.07.1993
Авторы: Александров, Баранов, Гребенкина, Дейко, Кузьмук, Мандельштам, Перекалин
МПК: A61K 31/24, C07C 219/10
Метки: l-аспарагиновой, активностью, антигипероксической, гидрохлорид, дициклогексилового, кислоты, обладающий, эфира
...при повышенном давлении впродолжение 3 ч, затем забивались и описанным выше способом определялась величина легочного коэффициента. В этой серииэкспериментов исключалась возможностьнепосредственного влияния судорожныхприпадков на кровенаполнение легких, икак следствие - на величину дыхательногокоэффициента.Вещество вводилось в водном растворев объеме 0,1 мл внутрибрюшинно за 30 миндо помещения животных в барокамеру, Животные помещались в камеру в специальных боксах. В 5 боксах находились контрольные, а о 5 других - опытные животные. Наблюдения за животными велись через иллюминатор в стенке камеры. Таким образом, окаждом опыте сравнивалось поведение контрольной группы животных и животных, получивших исследуемое вещество. Всео...
Антигипоксическое средство с противовоспалительной активностью
Номер патента: 1827259
Опубликовано: 15.07.1993
Авторы: Балаклеевский, Куцева, Переверзев, Тимощук, Шадыро, Шилов
МПК: A61K 35/78
Метки: активностью, антигипоксическое, противовоспалительной, средство
...за счет противовоспалительной активности. Для этого используют 3,5-дитретбутилпиракатехин, 1 табл. Гтваров ва всех группах был одинаков и равен 250 мкл/кг(0,25 мл/кг), который дозиро- Ивали с точностью до +1 мкл, Через 45-60мин после введения препаратов животныхпомещали в Герметический сосуд емкостью750 мл. Об устойчивасги животных к гиперкапничесой гипаксии судили по продолжительности их жизни в гермообъеме(табл,),фИз представленных в таблице данных О)видно, чта предлагаемое средство в доза 2 ь 3мгlкг и прототип в дозе 300 мг/кг аквзывэ ф,ют одинаковое па выраженности защитное ДдеЙствие при Гиперкапническои Гипоксии, (я3 ффективность ан 1 игипоксического дейст- рвия 3,5-дитретбутилпирокатехина увеличивается при увеличении вводимой...
3-метил-2-оксибензоат 8-оксихинолина, обладающий бактерицидной активностью в отношении сульфатвосстанавливающих бактерий и культур рsеudомоnаs
Номер патента: 1828859
Опубликовано: 23.07.1993
Авторы: Газизова, Рагулин, Рагулина, Ягафаров, Ягафарова
МПК: A61K 31/47, C07D 215/26
Метки: 3-метил-2-оксибензоат, 8-оксихинолина, активностью, бактерий, бактерицидной, культур, обладающий, отношении, рsеudомоnаs, сульфатвосстанавливающих
...тогда кэк известные бактерициды - при 100 мг/л (0,010 ф, мас,) и выше.В дальнейшем проводили испь 1 тания заявляемого реэгентэ и энэлогов непосредственно в промысловой воде, содержащей не менее 10 -10 клеток накопительной3 4культуры СВБ в 1 мл, Для этого в бутылочки с промысловой водой, отобранной из скважины НГДУ "Южарланнефть", вводили определенное количество реэгента, закрывали пробкой без пузырька воздуха и выдерживали до 24 часов при температуре 2022 С, Затем отбирали из каждой бутылочки 12 мл пробы и вводили в бутылочки с питательной средой Постгейтэ "В", В каждом случае проводили три параллельных опыта. Бутылочки помещали в термостат и наблюдали 15 суток, Через 15 суток в пробирках не окрашенных и окрэше;1 ных определяли...
1-фенил-4, 5-бис-(4-нитробензоилоксиметил)-1, 2, 3-триазол, обладающий противовоспалительной активностью
Номер патента: 1828860
Опубликовано: 23.07.1993
Авторы: Джураев, Закиров, Каримкулов, Махкамов, Махсумов, Пулатов
МПК: A61K 31/41, C07D 249/06
Метки: 1-фенил-4, 3-триазол, 5-бис-(4-нитробензоилоксиметил)-1, активностью, обладающий, противовоспалительной
...известные структурные аналоги подобного действия.Поставленная цель достигается получением 1-фенил, 5-бис-(4-нитробензоилоксиметил)-1, 2, З-триазола.(54) 1-ФЕНИЛ, 5-БИС 4-НИТРОБЕНЗОИЛОКСИМЕТИЛ)-1, 2, З-ТРИАЗОЛ, ОБЛАДАЮЩИЙ ПРОТИВОВОСПЯЛИТЕЛЬНОЙАКТИВ НОСТЬ Ю П р и м е р 1. Нижеследующий пример иллюстрирует способ получения нового соединения: э круглодонную колбу со шлифом помещают 4,99 (0,01 г-моль) 1, 4-бис(4-нит- - ъ робензолилокси)-бутин, растворенного в (;О 20 мл сухого толуола, затем добавляют 1,309 с ) г (0,011 моля) сажеперегнанного фенилази- р да. Соединив колбу с обратным водяным(;К,) холодильником, снабженным хлоркальциевой трубкой, нагревают при температуре кипения реакционной смеси. Ход реакции контролируют тонкослойной...
Средство, обладающее противоязвенной активностью
Номер патента: 1831338
Опубликовано: 30.07.1993
Авторы: Волченок, Гройсман, Каминка, Кукес, Машковский, Стародубцев, Тупикина
МПК: A61K 31/445
Метки: активностью, обладающее, противоязвенной, средство
...гистамина, ЭД 5 о соединения 1 составляет 13 мг/кг внутрь, а ЗД 5 о соединения И - 6,4 мг/кг внутрь, тогда как ЭД 5 о циметидинз составляет 35 мг/кг внутрь.Таким образом, соединения 1 и И в данном случае превосходят в 3-5 раэ циметиНа модели яэв желудка, вызванных введением серотонина у крыс, соединения 1 и И также превосходят циметидин более, чем в 3-5 рэз. ЭДво соединения 1 составляет 36,8 мг/кг внутрь, ЗД 5 о соединения И - 27 мг/кгвнутрь, циметидин в дозе 100 мг/кг внутрь уменьшает образование язв лишь на 30.Соединения 1 и И в дозах 5,25,50 мг/кг внутрь крысам оказывают выраженный противоязвенный эффект (ЭД 5 о соединения 1 равно 5,3 мг/кг, ЭД 5 о соединения И равно 2 мг/кг) на модели язв желудка, вызванных введением вольтарена и...
Аллиламиноэтилазолы, а также их фармакологически переносимые или переносимые растениями кислотно-аддитивные соли, обладающие фунгицидной и противогрибковой активностью
Номер патента: 1834661
Опубликовано: 15.08.1993
Авторы: Геральд, Герхард, Дитмар, Йозеф, Карл, Курт
МПК: A01N 43/653, A61K 31/41, C07D 233/61 ...
Метки: активностью, аллиламиноэтилазолы, кислотно-аддитивные, обладающие, переносимые, противогрибковой, растениями, соли, также, фармакологически, фунгицидной
...микоз у людей и животных, например по отношению к дрожжам, плесневым грибкам и дерматофитам, и могут поэтому найти применение в качестве лечебных среды, например в виде фармацевтических препаратов, содержащих соединения в соответствии с настоящим изобретением в смеси с п дходящим для местного, внутреннего или парентерального применения ФармацевтическиТочные указания по фармацевтическому применению предлагаемых в соответствии с настоящим изобретением соединений и средств зависит от конкретных заболеваний, способа применения (в лечебных или профилактических целях), вида организма и, естественно, от заболеваний лечащеговрача.П р и м е р 1, 1-/2-/2,4-Дихлорфенил/-2/3-фенилаллиламино//атил/-1 Н-имидазол5 а)...
Вещество, обладающее антибластической активностью
Номер патента: 1835289
Опубликовано: 23.08.1993
Авторы: Глушко, Дрюк, Клебанов, Кудрявцева, Курочкин, Овруцкий, Шарыкина
МПК: A61K 31/20
Метки: активностью, антибластической, вещество, обладающее
...моделях экспери- ЗОментального опухолевого роста различногогистогенеза (саркома 45, саркома 180, карцинома Герена, лимфосаркома Плисса, ме-ланома В, эпидермоидная карциномалегких Льюнс). 35Трансплантация опухолевого материала осуществлялась путем подкожного введения 10 опухолевых клеток на среде 1,99 вправую подмышечную область в обьеме О,Змл, 40Курс лечебных воздействий начиналичерез 24 ч после трансплантации лимфосаркомы Плисса, через 48 ч после транспланции меланомы Ви эпидермоиднойкарциномы легких Льюнс и на 4-ый день 45после трансплантации саркомы 45, саркомы180, карциномы Герена. Курс лечения воздействий состоял из 6 внутрибрюшинныхвведений через день .Соединение вводилось аналогично натулану в дозе 0,01 мм/кг, Результаты...
Вещество, обладающее транквилизирующей активностью
Номер патента: 1836086
Опубликовано: 23.08.1993
Авторы: Абышев, Денисенко, Пухов
МПК: A61K 31/34
Метки: активностью, вещество, обладающее, транквилизирующей
...р и м е р 3, Сравнительные испытанияанксиолитической активности 7,7-этоксидиЯ-бензо-альфа-пирона и соединенияаналога, Анксиолитическую активностьиспытуемых соединений изучают по тестуконфликтной ситуации., В опытах на 12 мышах-самцах и таком же количестве контрольных животных учитывали. количествоподходов к поилке и наказуемых взятий воды. Для этого животных, лишенных воды,помещали в камеру, состоящую из двух отсеков, в одном из которых имеетсяэлектродный пол и поилка, Животное помещается в отсек без электродного пола, приперемещении его в отсек с электроднымполом и подходе к, поилке на пол подаютэлектрический ток с заданными параметрами, которые строго выдерживаются в течение всего опыта, Результаты данного...
Замещенные диамиды 2, 4или 2, 5-пиридиндикарбоновой кислоты, обладающие ингибирующей лизинили пролингидроксилазу активностью
Номер патента: 1836349
Опубликовано: 23.08.1993
Авторы: Еккехард, Мартин, Фолькмар
МПК: A61K 31/44, C07D 213/56
Метки: 4или, 5-пиридиндикарбоновой, активностью, диамиды, замещенные, ингибирующей, кислоты, лизинили, обладающие, пролингидроксилазу
...от комнатной до 130 С,Точно также. реакция замещения может протекать через образование смешан ного ангидрида, например через этиловый эфир хлормуравьиной кислоты, или через активироеанный эфир, например через нитрофениловый эфир,(У = ССН 2 СОО или 802 - СбНа-О, В литературе имеются описания соответствующих методов.В определенных случаях реакция замещения может происходить в присутствии5 10 оснований. В качестве дополнительных оснований применимы карбонаты или гидро- карбонаты, такие как карбонат натрия или калия или гидрокарбонат натрия или калия, или третичные амины, например триэтиламин, трибутиламин, этилдиизопропиламин или гетероциклические амины, такие как М- алкилморфолин, пиридин, хинолин или диалкиланилины.Предложенные...
Изонитрильные производные 2, 2-диметилпропана, обладающие синергической активностью к инсектицидам, и формамидные производные 2, 2-диметилпропана в качестве промежуточных продуктов для получения изонитрильных п
Номер патента: 1836363
Опубликовано: 23.08.1993
Авторы: Агашкова, Бобылев, Кривойченко, Перегуда, Поляков, Промоненков, Чехлов
МПК: A01N 37/34, C07C 233/03, C07C 291/10 ...
Метки: 2-диметилпропана, активностью, изонитрильные, изонитрильных, инсектицидам, качестве, обладающие, продуктов, производные, промежуточных, синергической, формамидные
...20 г формиата аммония и 0,25 лформамида нагревают 5 ч при 150-170 с,Смесь разбавляют водой, продукт экстрагируют хлороформом, После хроматографиина силикагеле перекристаллизацией из гексана получают 22 г(39%) 1-(5-хлортиенил)3-формиламинопентенас Тпл. 104-106 С,ПМР-спектр: 0,95 м.д.; 9 Н, С, трет-бутил: 4,45 м.д. 1 Н, дублет дублетов СН-М 6 П м.д, 1 Н, дублет дублетов =СН-, 6,62 м.д, 1 Н,дублет, Аг-СН=, 6,87 - 6,92 м,д. 2 Н, мультиплет, ароматич 7,38 м.д, 1 Н, ушир.дублет,МН; 8,2 м.д 1 Н, С, -СНО5 С 12 Н 16 СЮОЯНайдено, %: С 56.1; Н 6,2; М 5,4; 5 12,0;О 13,8Вычислено, %: С 55,91; Н 6,26; М 5,43; 512,44; С 13,7510 Аналогично получен 1-(4-фенилфенокси)-2-формиламино,3-диметилбутан,При разбавлении...
Производные 2-имино-3-гетероциклилалкилбензотиазолина или их соли с минеральными или органическими кислотами, обладающие антиконвульсивной активностью
Номер патента: 1836368
Опубликовано: 23.08.1993
Авторы: Жозеф, Консепсьон, Патрик
МПК: A61K 31/425, C07D 417/06, C07D 417/14 ...
Метки: 2-имино-3-гетероциклилалкилбензотиазолина, активностью, антиконвульсивной, кислотами, минеральными, обладающие, органическими, производные, соли
...г бромгидрата 2-(2-имино-трифторметокси-бензотиазолинил)этанола, 9,8 г трифторэтилацетата и 16,1 см триэтиламина перемешивают в 100 см этанола в течение 2 ч при температуре, близкой к 20 С. После концентрации ный остаток очищают путем хроматографии на колонке двуокиси кремния с этилацетатом в качестве элюента. Получают 19,2 г 2-(2-трифторацетилимино-трифторметокси-бензотьй зол ин ил)эта нола, плавя щегося при 144 С.2-(2-И мино-трифторметокси-бензотиазолинил)этанол получают следующим способом, 9,4 г 2-имино-трифторметоксибензотиазола и 100 г 2-брометанола в 30 см абсолютного этанола нагревают в течение 95 ч до кипения. Образовавшийся осадок фильтруют и промывают 100 см этиз лового эфира, Получают 6,4 г бромгидрата...
Дициклогексаноноксимовый эфир трихлорацетиламидофосфорной кислоты, обладающий инсектицидной активностью
Номер патента: 1837058
Опубликовано: 30.08.1993
МПК: A01N 57/28, C07F 9/24
Метки: активностью, дициклогексаноноксимовый, инсектицидной, кислоты, обладающий, трихлорацетиламидофосфорной, эфир
...дициклогексаноноксимового эфира трифторацетиламидофосфорной кислоты, 1 табл. лодильником, помещают 0,02 г моль циклогексаноноксима, 0,02 г моль.триэтиламина в 30 мл бензола. При постоянном перемешивании с охлажденной ледяной водой постепенно прибавляют раствор 0,01 г моль дихлорангидрида трихлорацетиламидо- фосфорной кислоты. Реакционную смесь кипятят в течение 1 час и оставляют стоять на 2 часа т 1 ри 20 С. Выделившийся солянокислый триэтиламин отсасывают, Бенэол упаривают в вакууме. В остатке - дициклогексаноноксимовый эфир трихлорацетиламидофосфорной кислоты в виде кристаллической массы, которую отсасывают, промывают водой, сушат и кристаллизуют.Выход 58; т.пл. 127-128 С (призмы иа метанола).3,24,78; И 9,56,9,80. Найдено, : О 24,0 С...
Амиды циклометилен-1, 2-дикарбоновых кислот, обладающие гипотензивной активностью
Номер патента: 1838294
Опубликовано: 30.08.1993
МПК: A61K 31/16, C07C 259/08
Метки: 2-дикарбоновых, активностью, амиды, гипотензивной, кислот, обладающие, циклометилен-1
...- Н,Амидогидроксамовые кислоты, полученные в соответствии с раскрытыми15 вкратце укаэанными способами, можно испольэовать в качестве исходных соединений для получения дополнительного рядапроизводных, представленных общей формулой 1 при взаимодействии с ангидридом20 формулы(Е - С-) 02Огде Е имеет указанные значения, с получе 25 нием соединений формулы 1, где йз и/или 84означает) 30 Если, наоборот, промежуточное амидосоединение, полученное до удаления защитной бензильной группы подвергается взаимодействию с ацилоксиметилгалогенидом, получают промежуточное соединение, 35 которое в результате каталитического гидрирования для удаления бензильной группы приводит к образе ванию амидопроизводного формулы 1, гдеК - НС - О-С -40 1Т Огде У и Е...
Цис-1-(3 -ацетилтиоприпионил)-6-метил-пипеколиновая кислота, обладающая антинипертензивной активностью, и способ ее получения
Номер патента: 1838298
Опубликовано: 30.08.1993
Авторы: Евстратова, Елисеева, Кугаевская, Мастафанова, Машковский, Орехович, Павлихина, Шварц, Яхонтов
МПК: A61K 31/445, C07D 211/08, C07D 211/16 ...
Метки: активностью, антинипертензивной, ацетилтиоприпионил)-6-метил-пипеколиновая, кислота, обладающая, цис-1-(3
...от 21 до 27 С и образуется желтоватый раствор. К полученному раствору прикапывают 9,35 г (0,092 моля) К-метилморфолина до получения рН раствора 10 - 11, при этом температура повышается до ЗЗ С и оыпадает белый осадок гидрохлорида К-метилморфолина. Реакционную массу размешивают 1 ч при 48 - 52 ОС и выдерживают в течение 1 О ч при комнатной температуре, Осадок отфильтровывают, промывают этилацетатом (2 х 25 мл), этилацетат от объединенных растворов досуха отгоняют в вакууме при остаточном давлении 15 мм рт,ст., а диметилацетамид - при 2 мм рт.ст., на кипящей водяной бане, Остаток растворяют в 100 мл этилацетата, раствор промывают экстракцией водой (20 мл), 5%-най соляной кислотой (20 мл), вновь водой (20 мл) и сушат безводным...
Смешанные ангидриды хинолинкарбоновой кислоты и борной кислоты как промежуточные продукты для получения производных пиперазинил-3-хинолинкарбоновой кислоты, обладающих антибактериальной активностью
Номер патента: 1838302
Опубликовано: 30.08.1993
Авторы: Агнии, Гуа, Иштван, Мария, Петер
МПК: A61K 31/415, C07D 215/54
Метки: активностью, ангидриды, антибактериальной, борной, кислоты, обладающих, пиперазинил-3-хинолинкарбоновой, продукты, производных, промежуточные, смешанные, хинолинкарбоновой
...С.Вычислено,%: С 50,11; Н 1,84: Н 3,65.С 16 Н 7 ЙОзВ Е 4 ОНайдено,%: С 50,21; Н 1,92; й 3,68.П р и м е р 6; К смеси 0 93 г борнойкислоты и 1,5 мг хлористого цинка добавляются 4,59 г уксусной кислоты, после чегосуспензия нагревается медленно при пере 5 10 15 20 25 ЗО 35 40 мешивании, Прозрачный раствор получается при 80 С. Раствор 3,64 г (0,01 моль) этилового эфира 14-фторфенил)-6-фтор-хлор,4-дигиидро-оксохинолин-карбо- новой кислоты в 20 мл горячей 96 вес/об.%-ной уксусной кислоты добавляется по каплям к прозрачному раствору при 100 С, Реакционная смесь перемешивается при 110 С в течение 3 ч, охлаждается и разбавляется 10 мл воды. Смесь кристаллизуется в течение ночи путем охлаждения льдом, Выпадающие в осадок белые кристаллы...
Замещенные 1-(1н-1, 2, 4-триазол-1-илметил)-циклогексанолы, обладающие фунгицидной активностью, замещенные оксираны в качестве промежуточных продуктов для синтеза замещенных 1 (1н-1, 2, 4-триазол-1-илметил)-цик
Номер патента: 1838304
Опубликовано: 30.08.1993
Авторы: Абеленцев, Бобылев, Коваленко, Молчанов, Попков, Пуцыкин, Санин, Суокас, Тащи
МПК: A01N 43/653, C07D 249/12, C07D 303/06 ...
Метки: 1-(1н-1, 1н-1, 4-триазол-1-илметил)-цик, 4-триазол-1-илметил)-циклогексанолы, активностью, замещенные, замещенных, качестве, обладающие, оксираны, продуктов, промежуточных, синтеза, фунгицидной
...(соединение 4).0,4 г (0,0058 моль) 1 Н,2,4-триазола, 0,1г чаОН и 0,1 мл воды перемешивают в 10 млй-метилпирролидона до полного растворения. В полученный раствор вносят 1,4 г(0,0048 мол) спиро-(2-(4-хлорбензилиден)декагидронафталин,2-оксирана), перемешивают 4 часа при 120 С. Реакционнуюсмесь охлаждают. смешивают с 50 мл воды.Выпавший осадок фильтруют и промываютводой, Получают 1,8 г целевого продукта,П р и м е р 3, Получение спиро-(1-(1 Н 1,2,4-триазол-илметил)- 1-окси,6-димет и л ц и к л о г е к с а н2,2-(З-парахлорфенил)-оксирана) (соединение 14).1 г (0,003 моль) 1-1 Н,2,4-триаэол-илметил)-2-(4-хлор- бензилиден)-6,6-диметилциклогексан-ола растворяют в 15 млметиленхлорида, вносят 1 мл 85%-ной муравьиной кислоты, При...
2-гетероциклилокситио-пиримидины или -1. 3, 5-триазины, обладающие гербицидной активностью и гербицидное средство
Номер патента: 1838310
Опубликовано: 30.08.1993
МПК: A01N 43/66, C07D 405/12, C07D 409/12 ...
Метки: 2-гетероциклилокситио-пиримидины, 5-триазины, активностью, гербицидное, гербицидной, обладающие, средство
...остатки могут быть линейными или разветвленными, причем это имеет значение также для соответственно любой алкильной части алкокси, алкилтио, алкоксикарбонильных и других, содержащих алкил групп. Предпочтительными С 2-3-алкенильными и алкинильными группами являются Винил или этинил,Галогенметильная или фторалкоксигруппа может содержать один или несколько атомов фтора, причем в качестве примеров таких групп следует назвать хлорметил, трифторметил и дифторметокси, 8 случае замещенного, при необходимости, С 1-б-алкила (Я) речь идет в особенности об алкильной группе, которая может быть замещена галогеном (в особенности хлором), гидроксилом, метокси, этокси, нитро, циано, винилом, этинилом, карбоксилом, С 2-5-алкоксикарбонилом (в особенности,...
5-аргиниламинонафталин-1-(алкоксиэтил)сульфонамиды в качестве субстратов для анса-анализа ферментов, обладающих аминопептидазной активностью
Номер патента: 2000297
Опубликовано: 07.09.1993
Авторы: Недоспасов, Шарина
МПК: C07C 311/36, C07C 311/40
Метки: 5-аргиниламинонафталин-1-(алкоксиэтил)сульфонамиды, активностью, аминопептидазной, анса-анализа, качестве, обладающих, субстратов, ферментов
...иэ этипцеллозопьва.Г 1 р и м е р 4. Г 1 олучение брок 1 лдрэтд5-элинондфталин-(мегокси )тц/)су/ьфоедмида.7,04 г (0,016 моль) 5-(к;)рбобезокси)аминонафтдлин-(метоксиэил)суп ьфонамида перемешивдкт нд лланитной мешалке с 17 мп (0,051 моль НВ) 3 ЕЛ рдствораНВГ В уксуснои кислоте, "1 е)РЗ 2 ч вь 3 Г 1/33)13)ИЙосадок трижды промывают эфиром, огфипьтровывают, промьвдют эфролл нд Фильтре,сушат ндд КОН.Получдют 6,05 г продукта, выход 98,6%.Аналогичным обрдзогл снлмдют карбобензоксильную защиту у всех остальныхполученных производных 5-аминондфтэлин-(а/коксиэтип)сульфоедглидов с получением бромгидрдтов соотвРтствуоцихаминонафтдлинсульфондмидов (тэбп.4).П р и м е р 5, Получение 5-дргинилдминонэфтдпин-сульфондмидов,Ндвеску...
Способ получения полиуретанов, обладающих антибактериальной активностью
Номер патента: 1032777
Опубликовано: 15.10.1993
Авторы: Васильченко, Коноплицкая, Липатова, Пхакадзе, Руденко, Циркель, Чуприна
МПК: C08G 18/12
Метки: активностью, антибактериальной, обладающих, полиуретанов
...смесь вводят трипсин, растворенный в смеси: 0,1 М НО+ свежеперегнанный формамид в соотношении 1:1 (количество смеси составляет 0.24 мл на 0,01 г трипсина) и перемешивают еще 30 мин. Затем в реактор вносят диэтаноламин, перемешивают 1-2 мин и выливают реакционную смесь на фторопластовую подложку.После отверждения при комнатной температуре в течение 6-8 ч полученный полиуретан сушат при 35-40 С и давлении 1-2 ммрт,ст, до постоянного веса,Данные о загрузке реагентов сведены втабл. 1,5 П р и м е р 7. Контроль 1. Реакциюпроводят по примеру 4 без использованиятетрациклина и трипсина.П р и м е р 8. Контроль 2. Реакциюпроводят по примеру 4 без использования"0 трипсина,П р и м е р 9. Контроль 3. Реакциюпроводят по примеру 4 без...
2-бутаноил-3-амино-5-2-(тиоэтил)пропилциклогекс-2-ен-1-он, обладающий фунгицидной активностью
Номер патента: 1559662
Опубликовано: 15.10.1993
Авторы: Аверкова, Быховец, Кузьмицкий, Лахвич, Лис, Мизуло, Рубинов
МПК: A01N 33/10, C07C 323/26
Метки: 2-бутаноил-3-амино-5-2-(тиоэтил)пропилциклогекс-2-ен-1-он, активностью, обладающий, фунгицидной
...проводили в лабораторных условиях контактным способом.5 Результаты исследований представлены в табл. 1-3,Как видно из приведенных данных, новое соединение 2-бутаноил-амино-2(т ио атил) и ро и илци кл о ге кс-е н-о н10 обладает контактным действием и по своейфунгицидной активности превосходит эталон - фунгицид ТМТД в 1,27 раза в борьбе сальтернариозом, хомецин - в 11,73 и беномил - в 10,5 раза в борьбе с линейной ржав 15 чиной и 75,51 ми 7,63 раза соответственно вборьбе с серой гнилью овощных культур,хомецин и поликарбацин - в 7,00 раэ в борьбе с антракнозом.П р и м е р 3. Проведено изучение ост 20 рой токсичности соединения 1 в отношениитеплокровных. Установлено, что соединение 1 при введении в розе, близкой к Ю, невызывает...
Диметилфосфорнокислый диметил-бис-(оксиэтил)аммоний, обладающий рострегулирующей активностью
Номер патента: 1148303
Опубликовано: 15.10.1993
Авторы: Бабин, Грапов, Жирмунская, Козлов, Любарская, Мельников, Миргазямов, Овсянникова, Симонов, Харитонова, Шаповалов
МПК: A01N 57/12, C07F 9/11
Метки: активностью, диметил-бис-(оксиэтил)аммоний, диметилфосфорнокислый, обладающий, рострегулирующей
...на вариант, В период начала цветения каждый день учитывают число цветущих растений на вариант, Повторность 12-кратная, учет проводят на пяти наиболее однородных растениях. Результаты приведены в табл.2.П р и м е р 4, Испытания на семенах салата,Семена салата помещают в чашки Петри на фильтры, смоченные раствором испытуемого вещества, Чашки помещают в термастат при 30 С, через двоесуток произ.водят подсчет количества проросших семян. Повторность 4-кратная. В данном тесте проявляется способность препарата стимулировать прорастание семян в условиях1148303 Таблица 1 Испытания на проростках пшеницы термоиндуцированного покояРезультатыиспытаний приведены в табл.3.П р и м е р 5, Испытания на проростках.пшеницы - тест на повышение...
Фосфорнокислые соли 1, 1-диметилпиперидиния, обладающие рострегулирующей активностью
Номер патента: 1156370
Опубликовано: 15.10.1993
Авторы: Грапов, Джафаров, Жирмунская, Зубкова, Икрина, Козлов, Мельников, Овсянникова, Симонов, Скляр, Шаповалов, Шахрамов
МПК: A01N 57/10, C07F 9/09, C07F 9/165 ...
Метки: 1-диметилпиперидиния, активностью, обладающие, рострегулирующей, соли, фосфорнокислые
...помещают 1 семя врабюЩопсиеа. Пробирки выдерживает двое суток йри 46 и затем .переносят на световые установки, Учет проводят через ЗО дней после начала опыта; Оаределяют: длину: корневой системы и стебля каждого растения; суммарный сырой вес надземной массы на вариант; В период начала цветения каждый день учитывают число цветущих растений на вариант., По вн)рность 10-кратная, учеты проводят на пяти на иболее однородных растен иях.Результаты приведены в табл.2.О р и м е р 5; Испания. на стеблевых черенках Фасоли.Фасоль еьцищявают: в кюветах.с влаж.:ными ойилками е течение 12 дней. Режим вмращивания 16 ч,.световой день,:осаещеве 6-8 ООО лк, температура 25-26 С. Для опыта отбирают стебли. фасоли длиной. 14- 18 см с.хорошо раэвитмми...
Производные 1, 4-ди-n-окиси хиноксалина, обладающие антибактериальной активностью
Номер патента: 677320
Опубликовано: 30.10.1993
Авторы: Елина, Мусатова, Падейская, Першин
МПК: A61K 31/498, A61P 31/04, C07D 241/52 ...
Метки: 4-ди-n-окиси, активностью, антибактериальной, обладающие, производные, хиноксалина
...2,3-диметил- ,. Получают желтое кристаллическоевехлорхиноксалина. Реакционную смесь пе-щество. растворимое в хлороформе, хлориремешивают 1 ч при 78-82 ОС, Диоксан.: . стом метилейет уксусной,:кислоте, при удаляют в вакууме при 45 - 50 ОС, К остатку: 20 нагревании- в спиртах,;, , , прибавляют водный раствор йаНСОздо рН :, .: : П р и м е.р 4, 14-Ди-И-.откйсь 2,3-бис, охлаждают до 3-4 ОС; отфильтровывают :, (ацетоксиметил)-6-метоксихиноксалина.осадок ипромывают его водой, Получают:т .К 55 мл уксусной кислотй прибавляют 16.2. г,(0,042 моль) .1,4-диФ 1-окйси 2,3-бис-.:14;1 г(0,14 моль) тризтиламйнапри 22 - 25 ОС, (бромместил-хлорхийоксалина (79,4% от, 25. затем вносят: 10,4 г (0,028 моль) 1,4-ди-йтеоретического), т.пл, 192-192,5...
Ди-n-окись 6-(7)-фтор-2-оксиметил-3-карбоксамидохиноксалина, обладающая антибактериальной активностью
Номер патента: 1037644
Опубликовано: 30.10.1993
Авторы: Елина, Мусатова, Падейская, Першин, Фурин, Шипилова, Якобсон
МПК: A61K 31/498, A61P 31/04, C07D 241/44 ...
Метки: 6-(7)-фтор-2-оксиметил-3-карбоксамидохиноксалина, активностью, антибактериальной, ди-n-окись, обладающая
...с антибиотиками дало следующие результаты; при введении инфицированным мышам соединенияв дозе 400 - 100 мг/кг обеспечивается выживаемость 80 - 100/ животных, в то время как антибиотики оксациллин и эритромицин, введенные в дозе, превышающей дозу соединения 1, а именно 500 мг/кг, не обнаруживают терапевтического эффекта, поскольку гибель леченых животных составляет 100 см. табл. 2).Наблюдения на модели стафилококковой инфекции вновь показали, что оценка активности соединения А только через 24 ч после заражения недостаточна, так как дает завышенные данные по активности. Так, при дозе соединения А 200 мг/кг выживаемость мышей через 24 ч 900/ а на десятые сутки - только 50.Исследовали влияние соединенияна высеваемость стафилококка из...
Производные d-гомо-8-азагонана, обладающие противовоспалительной, мембраностабилизирующей и антикоагуляционной активностью
Номер патента: 704083
Опубликовано: 30.10.1993
Авторы: Ахрем, Гулякевич, Кузьмицкий, Лахвич, Мизуло, Никитенко, Пшеничный, Реутская, Сагайдак
МПК: A61K 31/58, A61P 29/00, A61P 7/02 ...
Метки: d-гомо-8-азагонана, активностью, антикоагуляционной, мембраностабилизирующей, обладающие, производные, противовоспалительной
...является расшире- хинолин,7-диола и 1,20 г (7,1 моль) 5-мение арсенала средств воздействия на живойтил-ацетилциклогексан,3-диона в 30 млэтилового сприта нагревают при кипячении в течение 20 ч. Выпавшие после охлаждения реакционной смеси кристаллыотфильтровывают и кристаллизуют из этилового спирта, Получают 1,50 г (71,0), 2,3 дигидрокси-метил-О-гомо-азагона,3(е 12500), 301 (я 15500), ПМ Р-спектр (СРЗСООН), д: 1,28 м.д, (16-СНЗ, дублет, 1 6 Гц, 3Н), 5,18 м.д. (9-Н, квартет, 1 б и 12 Гц, 1 Н),6,74 м.д, (ароматич 2 Н).П р и м е р 3. 2,3-Дигидрокси,16-диметил-О-гомо-азагона,3.5(1 О), 13-тЕтраен,17 а-дион (111).Смесь 0,60 г (3,7 ммоль) 3,4-дигидроиэохинолин,7-диола и 0,67 г (3,7 ммоль) 5,5 диметил-ацетилциклогексан,3-диона в 2520 мл...
Гидрохлориды производных 2-карбэтокси-4-оксибензофурана, обладающие противоаритмической и противофибрилляторной активностью
Номер патента: 1063059
Опубликовано: 30.10.1993
Авторы: Гринев, Любчанская, Столярчук, Сторожук
МПК: A61K 31/343, A61P 9/06, C07D 307/85 ...
Метки: 2-карбэтокси-4-оксибензофурана, активностью, гидрохлориды, обладающие, производных, противоаритмической, противофибрилляторной
R (+)-n-пропаргил-1-аминоиндан и его фармацевтически пригодные кислотно-аддитивные соли и фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей b-форму фермента моноаминооксидазы активностью
Номер патента: 2001614
Опубликовано: 30.10.1993
Авторы: Джеффри, Джон, Дэвид, Мойша, Рут, Тиртсох, Хайли
МПК: A61K 31/135, C07C 211/42
Метки: +)-n-пропаргил-1-аминоиндан, b-форму, активностью, ингибирующей, кислотно-аддитивные, композиция, моноаминооксидазы, обладающая, пригодные, соли, фармацевтическая, фармацевтически, фермента
...к МАО-В, чем к А. В этомслучае обнаружено лишь небольшое различие относительных активностей двух разделяемых энантиомеров, что еще болееподчеркивает замечательный эффект для35 случая й (+)-РА (см,табл.1 А).Соединение В (+)РА, отвечающее данному изобретению. обладает способностьювосстанавливать память, благодаря чемуоно может использоваться для лечения за 40 болеваний, связанных с потерей памяти,слабоумием и особенно полезны для лечения болезни Алцгеймера, для лечения депрессии и гиперактивного синдрома удетей.45 Изобретение охватывает новое соединение Я (+)-энантиомер ч-и ропаргил-аминоиндэна В (+)РА формулы50 ф й-СН -С=СН Н2 Н и его кислотно аддитивные соли, пригодные для фармацевтического использования.55 Изобретение...
Производные арилпропилморфолина, обладающие фунгицидной активностью
Номер патента: 2001912
Опубликовано: 30.10.1993
Авторы: Джованни, Карло, Луиджи, Лучио, Марилена
МПК: A01N 43/84, C07D 295/096
Метки: активностью, арилпропилморфолина, обладающие, производные, фунгицидной
...мучнистой росызерновых (Егуврйе 9 гегпиз О. С),Защитный эффект.40 Обе стороны листьев пшеницы сортагпего, выращиваеМых в горшках в регулируемых условиях, обрызгивают испытуемыми соединениями 1 и 9, растворенными вводно-ацетоновом растворе при 20-ном45 содержании ацетона (об/об),После выдерживания в течение 1 дня врежиме при температуре 20 С и 70 влажности на обе стороны листьев укаэанныхрастений разбрызгивают водную суспен 50 зию ЕгузрЬе цгагпи 3 (200000 конидий/см ), После 24 ч выдерживаниязрастений в атмосфере повышенной влажности при температуре 21 С их помещают вмикроклимат для инкубирования грибов,55 В конце инкубационного периода (12дней) проводят визуальную оценку заражения и результаты регистрируют исходя избальной шкалы...
1-этил-1, 3, 4, 9-тетрагидро-4-(фенилметил)-пирано(3, 4-b-индол 1-уксусная кислота, обладающая противовоспалительной и анальгетической активностью
Номер патента: 2001916
Опубликовано: 30.10.1993
Авторы: Алан, Кристофер, Лесли
МПК: C07D 491/052
Метки: 1-уксусная, 1-этил-1, 4-b-индол, 9-тетрагидро-4-(фенилметил)-пирано(3, активностью, анальгетической, кислота, обладающая, противовоспалительной
...(изомер В),К смеси 65 мл 100-ного водного раствора едкого натра и 65 мл этанола добавляют метиловый сложный эфир 1-атил,3,4,9-тетра гидро-(фен ил метил)-и ирано(3,4-Ьиндол-уксусной кислоты, изомера В, (приготовленного в примере 1 на стадии 3) 2,19 г (6,0 ммоль), Реакционную смесь нагревают при кипячении с обратным холодильником 2 ч. Затем смесь концентрируют досуха и к остатку добавляют смесь 100 гидроокиси натрия и эфира (1:1). Отделяли водный слой, подкисляют концентрированной соляной кислотой л несколько раз экстрагируют эфиром, Объединенные эфирные экстракты сушат над сульфатом магния, фильтруют и концентрируют, получая 1,68 г (800/О) рыжевато-коричнево-желтого твердого вещества, Материал очищают хроматографически на...