Патенты с меткой «активностью»

Номер патента: 1705292

Опубликовано: 15.01.1992

Авторы: Александров, Большакова, Друсвятская, Казарин, Козлов, Лебедева, Лычко, Михайлицин, Петров, Смирнов, Уварова

МПК: A61K 31/41, C07D 285/15

Метки: 3-тиадиазол-4-сульфонил)амино, 5-хлорбензамид, n-(4-хлорфенил)-2-(бензо-2, активностью, антигельминтной, обладающий

...обрабатывают раствор активированным углем и медленно приливают при раэмешивании 300 мл изопропанола и 600 мл воды, мелкокристаллический осадок отфильтровывают, промывают водой и спиртом,Получают 51,8 г (64) светло-желтого вещества с величиной кристаллов 2-4 мкм и т,пл. 224-226 С.Найдено, : С 41,5; Н 2,6; С 14,6: й 11,8; 13,2.Вычислено,7 ь: С 47,6; Н 2,5; С 14,8; й 11,7; Я 13,4. П р и м е р 2, Исследование токсическихсвойств препарата Г,Изучение токсических свойств (острой токсичности) препарата Гбыло проведено на белых мышах весом 12-15 г. Препарат вводили внутрь в виде взвеси в крахмзльном клейстере. Найдено, что мыши перэносят препарат без признаков токсического действия а дозе до 4000 мг/кг массы животного, т.е....

Номер патента: 1705293

Опубликовано: 15.01.1992

Авторы: Аветисян, Маркарян, Соломина

МПК: C07D 303/20, C07D 303/46

Метки: 1-гидрокси-2n-(1-метил, 2-бензилокси-5-эпоксибензамид, 2-гидрокси-5, 3-фенилпропил)-аминоэтил, адреноблокирующей, активностью, бензамида, гидрохлорида, качестве, обладающего, полупродукта, синтеза

...отфильтровывают, промывают холодной водой исушат на воздухе, Выход 4,1 г (76,27 ь), т.пл.118-119 С, Ю 0,51,Найдено.: С 71,42; Н 5,80; й 5,44,С 16 Н ЮОзВычислено,7 ь: С 71.36; Н 5,61; й 5,20,ИК-спектр (в вазелиновом масле), м, см:(по 1 Н, дхд СНг),М 269 (масс-спектрометрически),П р и м е р 2, 2-Бензилокси-эпоксибензамид (1),К суспенэии 40 г (0,114 моль) 2-бенэилокси-бромацетилбензамида в 416 мл мвтилового спирта прибавляют по каплям смеси8,66 г (0,228 моль) боргидрида натрия в 80 млводы и 62,5 мл 2 н.раствора гидроокиси натрия при 5-10 С, Смесь перемешивают 2 ч при10 С, кристаллы отфильтровывают и промывают на фильтре холодной водой, сушат навоздухе. затем в эксикаторе.Выход 27 г (87,3), т.пл. 119-120 С, йт0,51 (силуфол,...

Номер патента: 1055105

Опубликовано: 23.01.1992

Авторы: Авдюнина, Климова, Кузьмин, Морозов, Пятин, Смирнов

МПК: A61K 31/44, A61P 25/26, C07D 213/56 ...

Метки: 4-адамантоиламино-3-0-адамантоил-6-метил-2-этил, активность, активностью, антикаталептическую, гидрохлорид, имеющий, обладающий, пиридин, повышающий, психостимулирующей, работоспособность, физическую

...токсицен, обладает побочнымдействием на печень и другие органы,Целью изобретения является расширение арсенала средств воздействия на живой организм из соединений ряда замещенного пиридина, проявляющего психостимулирующее действие, повышающего Физицескую работоспособность и обладающего антипаркинсоницеской активностью и имеющего значительно меньшую токсичность по сравнению с известными веществами. Поставленная цель достигается новым гидрохлоридом ч-адамантаиламино-0-адамантоил-б-метил-этилпиридина ФормулыНС 1 О-Сц который обладает психостимулирующей активностью, повышает Физицескую работоспособность и имеет антикаталептицескую активность.,Это соединение представляет собой белое кристаллическое вещество с т.пл, 212-211 С, растворимое в...

Номер патента: 1341949

Опубликовано: 23.01.1992

Авторы: Галегов, Жук, Казмина, Николаева, Федоров, Шобухов

МПК: A61K 31/513, A61K 31/7072, A61P 31/22 ...

Метки: d-ксилофуранозил)-5-трифторметилурацил, активностью, антигерпетической, обладающий

...активность в ди" апазоне концентраций 3 1-500 мкг/мп.В качестве модели изучения антигерпетической активности используют культуру клеток "УЕКО", множественность инфекций 0,001 ТЦ ИД 0/мл.После 48 ч экспозиции инфицирован" ных клеток в отсутствиесоединения 1 наблюдалось поражение 2/3 клеточного монослоя, вызванное развитием вирусного ЦПД. При концентрации 125 мкг/мл происходит существенное торможение репродукции вируса, выражающееся в значительной запержке ППД. Концентрация соединения 1, равная 250 мкг/мл, на этот срок наблюдения полностью предохраняет клетки, которые по своему внешнему виду не отличались от контрольных, то есть незараженных клеток.На 72 ч наблюдения в отсутствие соединения 1 и.:еет место 100 ь-ное ЦПД,...

Номер патента: 1708836

Опубликовано: 30.01.1992

Авторы: Альшевская, Артюков, Бабкина, Булгаков, Гацура, Журавлев, Кочергина, Левандовский, Попов, Розонов, Сернов

МПК: C12N 5/04

Метки: аrisтоlоснiа, активностью, используемый, кардиотропной, клеток, ком, культивируемых, маnsнuriеnsis, обладающего, препарата, растений, штамм

...Р 04 170СаС 126 Н 20 665Мд 304 7 НгО 370НзВОз 6,2Мп 504 4 Н 20 22,30,5 10015 Оценка профилактического антиангинального действия. В опытах на бодрствующих кроликах самцах породы Шиншилла массой 2,5 - 3,0 кг изучают влияние настоек 50 биомассы штамма Аг и стеблей кирказона на порог возникновения ишемии миокарда, вызываемой сужением коронарной артерии. С этой целью за 2 - 3 сут до проведения эксперимента под нембутэловым наркозом 55 проводят имплантацию приспособления, позволяющего осуществить медленную окклюзию коронарной артерии с последующим восстановлением ее просвета. Порог Сц 304 5 НгО 0,025 СоОг 2 НгО 0,025 Еп 304 7 НгО 8,6 йагМо 04 2 НгО 0,25 К 083. 5 Ее 304 7 НгО 27,8 йагЕОТА 2 НгО 37,3 Тиамина гидрохлоридПиродоксинэ...

Номер патента: 1717141

Опубликовано: 07.03.1992

Авторы: Бабенко, Котурбаш

МПК: A61K 31/195

Метки: 5-дикарбоновой, активностью, бис-4-аминопентан-1, кислоты, литий-магниевая, литолитической, обладающая, соль

...отделах нефрона обнаружены гиалиновые и зернистые цилиндры,При введении средства в дозе 19,2 мг/кг отмечается полнокровие сосудов, зернистая дистрофия эпителия извитых канальцев. Деструктивные изменения отсутствуют. В просвете единичных канальцев - белковая масса.При введении средства в дозе 9,6 мг/кг выявлены умеренные расстройства кровообращения.В дозе 4,8 мг/кг морфологических изменений в почках не выявлено,Печень - при введении в дозе 153,6 мг/кг наблюдаются резкие расстройства кровообращения, полнокровие центральных вен, прилегающих капилляров. В гепатоцитах отмечается зернистая и вакуольная дистрофия, дискомплексация балок, очаговые некрозы тканей с лейкоцитарной перифокальной инфильтрацией, Встречаются единичнь 1 е двухядерные...

Номер патента: 1718950

Опубликовано: 15.03.1992

Авторы: Бензель, Бойкив, Ладная, Сухомлинов

МПК: A61K 35/78

Метки: активностью, обладающего, противоопухолевой, средства

...енного и измельченного в порошок с ом частиц 1 - 3 мм сырья лабазника епестного помещают в круглодонлбу, заливают 100 мл 70-ного этаэкстрагируют на кипящей водяной обратным холодильником на протя мин, Экстракт фильтруют, а сырье ют дистиллированной водой (90- . кстрагируют в аналогичных условиях труют, Экстракты объединяют, отгопирт, отстаивают при 10 С в течение ентрифугируюг при 4 тыс. об/мин на ении 15 мин. Фармакологическая акть полученного средства: увеличение жительности жизни эксперименх животных на 67 Д, задержка развихоли на 4801 т 18950 дство 1.3 рренко азника шестилепестног Зоринентал Корректо оставительехред ЫУ 4 о Редактор Н,Яцол ксимишинец каз 718 ВНИИПИ Г Тираж Подписноерственного комитета по изобретениям и открытиям...

Номер патента: 1719399

Опубликовано: 15.03.1992

Авторы: Бабичева, Денисенкова, Каклюгин, Кочубинский, Стрелков, Тележенко, Угрюмов

МПК: C07D 213/89

Метки: 5-трихлор-4-пиридинола, n-оксид, активностью, гербицидной, обладающий

...перемешивании 5 мл 95-ной перекиси водорода, Осторожно, не допуская бурного развития экзотермической реакции, поднимают температуру до 80 С и ведут реакцию при этой температуре 15 ч. Реакционную смесь обрабатывают, как описано в примере 1. Получают 1,2 г(29,70 от теоретического) й-оксида 2,3,5-трихлор-пиридинола.Найдено, 6: Н 0,85; С 1 50,07; й 6,69.С 5 НгСзй Ог,Вычислено, %: Н 0,94; О 49,60; й 6,53.Т, пл, 218 - 220 С (разл.).оСпектр ПМР, д 8,24 м,д. (6-Н) в СДз - С - СДз (внутренний стандарт ТМС).П р и м е р 3. К раствору 8,0 г 4-метокси,3,5-трихлорпиридина в смеси 40 мл конц,серной кислоты уд,веса 1,83 и 40 мл ледяной уксусной кислоты прибавляют по каплям при интенсивном перемешивании 10 мл 98 о -ной перекиси водорода. Смесь...

Номер патента: 1721048

Опубликовано: 23.03.1992

Авторы: Андреева, Берлов, Бореко, Верветченко, Владыко, Вотяков, Галегов, Казинец, Климочкин, Коломиец, Коробченко, Моисеев, Николаева, Пенке, Правдина, Русяев, Рытик, Фейгин, Шобухов

МПК: A61K 31/27, C07C 269/06, C07C 271/24 ...

Метки: n-(3-этиладамантил-1)-этилкарбамат, активностью, обладающий, противовирусной

...и остаток перегоняют в вакууме.Выход 26,2 г (92), т. кип. 173174 С/11 мм, по = 1,4998, В = 0,58(хлороформ),ИК-спектр ( Р, см "); 3385, 3010, 1710, 201520, 1290, 1220, 1045. Спектр ПМР (д, м,д.):0,69 г(ЗН); 0,86 - 2,16 м (19 Н); 3,86 к(2 Н); 6,53с (1 Н).Найдено,: й 5,40С 15 Н 25 М 02 ,25Вычислено, : М 5,58.П р и м е р 2. К эмульсии 20 мл (18,7 г)1-этиладамантана в 28 мл ледяной уксуснойкислоты при температуре не более 30 С добавляют 56 мл (84 г) 96 - 100-ной азотной 30кислоты, выдерживают 15 мин при 25 - 30 Си добавляют 65 г этилового эфира карбаминовой кислоты, выдерживают 3 ч при 50 С ивыливают в воду. ВыдеЛение целевого продукта аналогично примеру 1. Выход 25,4 г 35(89 ). Физико-химические характеристикиидентичны примеру 1,П р и м...

Номер патента: 1722497

Опубликовано: 30.03.1992

Авторы: Владимиров, Кемертелидзе, Полев, Турабелидзе, Чубинидзе

МПК: A61K 31/12, A61K 9/06

Метки: активностью, антипсориатической, мази

...до той же температуры масла и переносят в гомогенизатор. Гомогенизируют основу в течение 45 мин. Затем в готовую основу с помощью дозатора при постоянном перемешивании вводят 0,5 г 1,8-дигидрокси-антрона со скоростью 0,1 гlмин. После ввода действующего вещества мазь гомогенизируют в тсчение 1 ч, а затем набиваот в тубы. Соотношение МГД и масла в мази 1;4,Полученная мазь имеет высокую степень резорбции, но при нанесении на пораженные участки коки растекается и вызывает воспаление здоровой кожи.Приготовление 1,5%-ной мази, П р и м е р 1. 23 г расплавленного МГД смешивают при посгоянном перемешивании с 75,5 г доведенного до той же температурь масла и переносят в гомогенизатор. Гомогенизируат основу в течение 45 мин.Затем в готовуа...

Номер патента: 1623131

Опубликовано: 30.03.1992

Авторы: Баяндина, Козырева, Кротов, Лебедева, Лычко, Михайлицын, Найденова

МПК: A61K 31/165, C07C 235/64

Метки: 2-окси-3, 5-дихлор-n-3-хлор-4-(4-хлорнафтилокси-1)фенил, активностью, бензамид, гименолепидозе, обладающий

...а именно к нхл ор-К 3-хл ор- (4 -и)фенил бенэамиду,ктнвностью при гимено указанное свойство1623131 Как видно иэ таблицы, новое соединение обладает высокой протквоцестодной активностью при гименолепидозе и высоким ХТК, превосходя по активности фенвсал в 4 раза.Результаты сравнения нового соединения со структурным аналогом- окси-бром-хлор-И-хлор-(4- хлорнафтокси)фенил 3 бенэвмкцом (соединение Г) приведены в табл,2,12, 2 г (60,0 Х) . Т 200" 202 С (из бензола) .Найдено, Х: С 56, 51 Н 2,6 С 1 29, 2.С, Н 1 С 1 НОУ 5Вычислено,Х С 56,0 Н 2,7С 1 28,8.Структура нового соединения подтверадена даннцьв ИК-спектроскопии.П р и и е р 2. Изучение .острого 10 токсического действия.Изучение острого токсического действия соединения Гбио проверено на...

Номер патента: 1213726

Опубликовано: 07.04.1992

Авторы: Гинзбург, Нехорошев, Севбо, Софина, Яворская

МПК: A61K 31/5415, A61K 31/542, A61P 35/00 ...

Метки: 3-вфенотиазин-6, 3-диметиламинопропиламид, активностью, бензтиазино2, карбоновой, кислоты, обладающий, противоопухолевой

...непро"реагировавший цинк, а фкпьтрат приливают к раствору 2,4 г хлорногоаелеэа в 20 мл воды. На следующийдень выпавший осадок. гидрохлоридаЭ-диметиламинопропнламида бенэтиаэнно 2,3-Ь 3 фенотиаэин-карбоновойкислоты отфйльтровывают, растворяютв 30 мл Х-иой соляной кислоты,нераствориваувся часть отфильтровы" 726 авают, а к фильтрату добавляют 17-ный раствор едкого натра до рВ 8-9. Осадок отфильтровывают, промывают водой, сушат. Получают 0,55 г (7 й) хроматографически однородного (К 1 О,5 в системе хлороформэтилаце. тат-метанол-триэтиламин 3;1:1:0,1 на пластинках "Я 11 цГо 1 07-254") препарата ЛТИ"794. Т.пл, 2 11-212 С г,иэ метанола .Найдено,й: 0 2,00; 8 14,45.С Н ЯЯВьчислено,7: Н 12,55; 3 14,37.ИК-спектр (57,-ный раствор в...

Номер патента: 1340077

Опубликовано: 07.04.1992

Авторы: Александрова, Вишневский, Гинзбург, Нехорошев, Севбо

МПК: A61K 31/5415, A61P 31/06, C07D 279/36 ...

Метки: 7-бром-2-амино-3н-3-оксофенотиазина, активностью, гидрохлорид, обладающий, противотуберкулезной

...уксусной кислоты).Найдено, ".-: Ч 765;," 8,79;Вг 21,42,С с 117" БВ"Вьчислена, : И 7,35; Я 8,40;Вг 21, 00.в) Получение гидрохлорида 7-бром 2-аминоН-оксофенотиаэина (соединение Е, ЛТИ). К раствору 0,4 гсоединения (ЕЕ) в 180 мл спирта приоперемешивании и 20-30 С добавляют0,84 г цинковой пыли и в течение30 мин - 10 мл 15"-.-ной соляной кислоты. После окончания восстановленияк реакционной массе добавляют еще5 мл 15 л-ной соляной кислоты и перемешивают 1 ч, Отфильтровывают непрооеагировавший цинк, а фильтрат сливаютна раствор 1,54 г хлорного железа в40 мл воды. Спирт отгоняют в вакууме,осадок отфильтровывают, промываютводой и сушат, Получэют 0,235 г (71/)хроматографически однородного (ВО 32в системе 2-бутанол: 31-ный аммиак5:2) гидрохлорида...

Номер патента: 1726478

Опубликовано: 15.04.1992

Авторы: Бойкова, Корхов, Новикова, Перова, Сидорова, Чупахин

МПК: A61K 31/55, C07D 417/04

Метки: 2-гексаметиленимино-5-(4-бромфенил)-6н-1, 4-тиадиазин, активностью, гидроиодид, контрацептивной, обладающий

...2) 3,67-4,10 (4 Н, м, СН 2-гексаметиленимина), 1,10 - 2,10 (8 Н, м, СН 2-гексаметиленамина),Определение спермоиммобилизующей активности, контрацептивной посткоитальной активности и токсичности соединения 1.Экспериментальное исследование спермоиммобилизирующей активности соединения 1 проводилось на сперме баранов путем смешивания напредметом стекле капли спермы и капли испытуемого соединения 1, приготовленного на физиологическом растворе, Подвижность сперматозоидов наблюдалась под микроскопом. Регистрировалось время остановки подвижности сперматозоидов, В качестве эталона сравнения использовался полимер аубазидан, обладающий спермоиммобилизирующим действием,Посткоитальная активность соединения 1 исследовалась в опытах на крысах- самках...

Номер патента: 1726513

Опубликовано: 15.04.1992

Авторы: Айзенберг, Билай, Бовика, Вьюницкая, Долидзе, Захарченко, Зингер, Капичон, Квеситадзе, Корчун, Мысак, Церетели, Шинкаренко, Ющенко

МПК: C12N 1/14, C12N 9/20

Метки: rнizорus, активностью, гриба, каталазной, липазы, продуцент, сонnii, штамм

...температурные границы его роста, от 17 - 19 до51 - 52 С, оптимальная температура роста42 - 45, спороношения 37 - 40 С. 20В качестве источников углерода усваиваетсахарозу,глюкозу, галактозу,мальтозу,лактозу, фруктозу, декстрозу, крахмал, инулин,сорбит,маннит и др этанол и метанолслабо. Усваивает нитратный, нитритный, 25аммонийный азот, из органических источников азота ассимилирует аминокислоты,мочевину, пептон, кукурузный экстракт.Признаки штамма устойчивы. Штамматоксичный, не подвержен лизису, устойчив 30к антибактериальным веществам; не продуцирует протеазу. Штамм является продуцентом липазы, обладает каталазнойактивностью,Липазу получают глубинным культивированием продуцента на среде описанногониже состава.П р и м е р 1,...

Номер патента: 677293

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Гинзбург, Глибин, Коршунова, Кривцова, Софина, Цымбалова, Яворская

МПК: A61K 31/538, A61P 35/00, C07D 265/38 ...

Метки: активностью, актиноцил-бис, диметиламинопропил)-амин, обладающий, противоопухолевой

...Н 6,9.с н,иоВычислено,В: С 55,5; 6,8.Яктиноцил-бис- -диметиламинопропил)-амин,а) 2,8 г 2-нитро-бензилоксиметилбензоил- Я-дйметиламинопропил)амина гидрируют в 100 мл метанола приатмосферном давлении в присутствиипалладиевой черни до 2-амино-окси"4-метилбензоил-.ф-диметиламинопропил)-амина, Контроль методом ТСХна пластинах силуфол Щ 1-254 в систе мах: 1-бутанол-уксусная кислота-вода(4:1:1) и хлороформ-метанол-этилацетат (6:1:3). По окончанйи гидрирования реакционную массу проФильтровывают от катализатора и при перемешивании добавляют к суспензии 3,5 гдвуокиси свинца в 30 мл метанола,Перемешивают при комнатной температу-.Ре 7 ч,оставляют на 12 ч, упаривают .досуха, экстрагируют хлороформом,хлороформный экстракт упаривают в вакууме...

Номер патента: 681839

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Гинзбург, Глибин, Кривцова, Софина, Цымбалова, Яворская

МПК: A61K 31/7052, A61P 35/00, C07H 5/06 ...

Метки: 6-дихлорциннабарил)-бис-d-глюкозамин, n-(4, активностью, обладающий, противоопухолевой

...метанол-этилацетат); М", .ч,3 (с = 0,8 Р, метанол).Найдено,/: С 41,28, Н 4,20; С 1 9,38, 30 активностительностинтроле. йкозов критерием равнение продолж ей в опыте и в к служило с жизни мыш С К С 1 И ОВычислено,/: С 41,30; Н 3,98;С 1 9,40;5И-(4 6-Дихлорцинниабарил) -бис-ПУглюкочамин0,2 г Ив (2-нитро-окси-хлорбензоил)-П-глюкозамина гидрируют в20 мл метанола в присутствии никеляРенея. По оконцании гидрированияотФильтровывают катализатор и кФильтрату быстро добавляют раствор0,2 г и-хинона в 5 мл метанола. Каследующий день реакционную массу разбавляют абсолютным эФиром и отФильтровывают 0,11 г И-(ч,б-дихлорциннабарил)-бис-П-глюкозамина, который .тщательно промывают эФиром. И-(4,6 Дихлорциннабарил)-бис-П-глюкозамин20 хроматограФически...

Номер патента: 1088318

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Гинзбург, Глибин, Кривцова, Попова, Софина, Яворская

МПК: A61K 31/538, A61P 35/00, C07D 265/38 ...

Метки: 6-диметил-3н-3, 9-дикарбоксамид, активностью, бис-(2-амидиноэтил)2-амино-4, дигидрохлорид, обладающий, оксофеноксазин-1, противоопухолевой

...н, ), оставляют на ночь.Упаривают в вакууме. Следы НС 1 удаляют прибавлением и упариванием по15 мл абсолютного спирта и безводного бензола (3 раза). Получают светло-желтый кристаллический продуктиминоэФира, который растворяют в10 мл абсолютного спирта, насыщаютсухим аммиаком. Через М ц оранжевые кристаллы отФильтровывают, промывают спиртом, сушат. Выход 0,1 ч г(5 М), Разлагаются без плавления при2 З 7 оСНайдено,З; 48,49; Н 5,43;И 21,22,С , НР,10,1.Вычислено,".,", С 49,52; Н 5,30;И 21,00.Ы-(2-Амидиноэтил)-2-нитро-ок4-метилбензамид гидрохлорид.30 Торможение роста опухоли, ь на срок, после прививки, .дни Разовая дозамг/кг/интер-,валхчисловведений Продолжи-тельностьэффекта,дни Препарат Дигидрохлорид тиноцил-бис-(2 амидиноэтил)ам Актиномицин...

Номер патента: 686353

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Вишневский, Гинзбург, Горбенко, Севбо

МПК: A61K 31/5415, A61K 31/542, A61P 31/06 ...

Метки: 2-дигидроимидазо, 2-диметил-1, активностью, обладающий, противотуберкулезной, фенотиазин

...отФильтровывают катализа тор, а Фильтрат, содержащии 2,3 1 -триаминоФенилсульФид, при перемешивании вливают в раствор 25 г РеС 1 бН О в 150 мл ацетона, содержащего 3 мл соляной кислоты (уд.вес 1,19). Через 16-20 ц отгоняют смесь растворителей в вакууме, остаток растворяют в 0,53-ной соляной кислоте, отФильтровывают нерастворившийся осадок. К Фильтрату добавляют теплый насыщенный раствор хлористого натрия до прекращения отделения темного осадка, который затем отфильтровывают, промывают холодным насыщенным раствором хлористого нат рия, Полученный осадок растворяют в 100 мл воды, подщелачивают раствор 54-ным карбонатом натрия до рН 8-Р,5инимальции (ИЗК) едстанлеКак видно из парат Собл лезной активнос к лекарственно" бактериям тубер мам.,...

Номер патента: 1100861

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Гинзбург, Кривцова, Нехорошев, Севбо, Софина, Яворская

МПК: A61K 31/5415, A61P 35/00, C07D 279/18 ...

Метки: 2-амино-3-оксофенотиазин-8, активностью, диметиламинопропиламид, днк, карбоновой, кислоты, комплексы, обладающий, образующий, противоопухолевой

...с метиловым эФиром 3-нитро- .4-хлорбензойной кислоты с последующим кипячением образующегося метилового эфира 2,4 "динитро-метоксидифенилсульфид-карбоновой кислоты в смеси 48-ной бромистоводородной и ледяной уксусной кислот. Полученную 2,4 -динитро.-оксидифенилсульФид-карбоновую кислоту нагревают .с хлористым тионилом, образовавшийся хлорангидрид подвергают взаимодейИз табл.2 видно, что противоопухолевый эФФект соединения Формулы 1 близок к противоопухолевому эФФекту известного соединения, а его разовая доза в 3 Ю 4 раза меньше. Это указывает на его более высокую биологическую активность. 4 .гр. Табли ца 1 ЕЕЮЮЮЮКг 10иСоединение Ионнаясила Предлагаемое . 0,1 0,025 0,29 0,60 Известное 0,1 0,2 П р и м е ч а н и е. К " константа...

Номер патента: 1007338

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Валавичене, Видугирене, Растейкене

МПК: A61K 31/095, A61P 35/00, C07C 323/22 ...

Метки: активностью, кислоты, метилциклогексил)-пропановой, обладающие, производные, противоопухолевой, хлор-4, хлорэтилтио)-3-хлор-3-(3, хлорэтилтио-4

...из анилида 3(4 -ме"илциклогексен-ил)-акриловой кислоты аналогично примеру 1 ввиде масла, которое при высушивании превращается в порошок. Выход7,2 г (93,5),Найдено,В: С 47,61; Н 5,16;Б 12,43; С 1 27,50.С.,НС 1 ЮБ,Вьчислено: С 47,72; Н 5,40;Б 12,75; С 1 28,17. Спектр ПМР, м.д. 4,53 (СНС 1) 1,73 (СН ), химические сдвиги протонов СНБ перекрываются химическими сдвигами протонов хлорэтилтиогрупп,П р и м е р 3. Метиловый эФир 2-(-хлорэтилтио)-3-хлор-(3 + хлорэтилтио-хлор-метилциклогексил)-пропановой кислоты получают из 3-(4 -метилциклогексен-ил)-ак риловой кислоты аналогично примеру 1 в виде масла. Выход 5,6 г (96,67.)НайС 1 ено,ж; С 43,06; Н 5,21; Б 15,55; С 1 32,49С Н С 140 зБВычислено,1; С 40,74; Н 5,47; Б 14,50; С 1 32,06.Спектр ПМР,...

Номер патента: 1336518

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Арбузов, Гильманова, Ерастов, Никонов, Шумилова

МПК: A61K 31/665, A61P 31/12, C07F 5/04 ...

Метки: 5-трифенил-1, активностью, антивирусной, диоксаборонатафосфоринан, обладающий, триэтиламмоний-2

...3+5,95 0 3,68 00 61,2 3,843-.50;16 -3,03-46,9 2,43-92,3 30,0 ф 8,66 77,4 ф,64 9,4 45 нения с таковой структурног га - 2-диметиламино,5-бен оксазафосфолана по отношени гриппа А 2, штамм-Ленинград миотерапевтический индекс у 50 емого соединения равен 1 О ( 20 мг/кг), у структурного он также равен 10 ( 3000 мг/к 300 мг/кг).аналоо,32"к вирусу4/74. Хи- предлагаОО иг/к" аналогаг Ф рольных ла на 8 62,47. ных, по 13, дн 9,42 дн кубацио состави ень у живобыл равен ппе трольнои анко т.е, рный пери нял и мантадинд на 3,68едено сра дня,нение проого соедиВ табл. 2 пртиновирусной ак вност:; и Е в опытах на мьшах, зараженныхА 1 сМ/168 М+1,96 1 7 М+ М+1,96 0-16,29 4,71 56.,7+ ивотных летальносень 33,37, на 4 дкубационный периоучивших ремантадин...

Номер патента: 704062

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Гинзбург, Окулова, Севбо, Софина, Яворская

МПК: A61K 31/5415, A61P 35/00, C07D 279/36 ...

Метки: 2-амино-3-фенотиазон-1-карбоновой, активностью, диметиламинопропиламид, кислоты, обладающий, противоопухолевой

...во- Продукт хорошо растворим в больдородом в присутствии катализатора . шинстве органических растворителей,никеля Ренея, По окончании восста- а такжев воде при рН 4-6, благодаряновления отфильтровывают катализатор 1 О чему оказалось возможным всесторонтак, цтобы Фильтрат смешивался со нее изучение противоопухолевой актив 150 мл 4-ной соляной кислоты, затем ности нового Фенотиазонового произполученную смесь вливают при переме- водного формулы 1, используя последшивании в раствор 15 г РеС 1 6 НО . ний в виде водных растворов. Полученв 70 мл 1-ной соляной кислоты. Чее ные данные приведены в табл.1-3.рез 20 ч темно-вишневый раствор под-щелачивают бикарбонатом натрия до. Результаты испытаний показали,рН 9, экстрагируют краситель...

Номер патента: 534063

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Валавичене, Поцюте, Растейкене

МПК: A61K 31/185, A61P 35/00, C07C 323/52 ...

Метки: активностью, кислоты, обладающие, производные, противоопухолевой, хлор, хлорэтилтиомасляной

...р 24З. 11 4 р 79.Для получения анилида "-хлорэтилтио-Й-хгормасляной кислоты 1 р 46 г(0,005 г-моль) анилида -хлорхлорэтилтиомасляной кислоты кипятят35 1,5 ц в 30 мл безводного нитрометана, Растворитель упаривают, Остатокперекристаллизовывают из абсолютного зФира, т.пл. 85-87 С, Выход 50.Найдено,".: С 49,60; Н 5,12,фб 11 4,84,С,Н 1 С 111 ОВ.Вычислено, 3; С 49,31; Н 5,24;В 4,79,45 1П р и м е р 3, Анестезид-хлор-этилтиомасляной кислоты.К раствору 6,99 г (0,03 г-моль)анестезида винилуксусной кислоты ващ 30 мл тетрахлорметана при -30 Г прибавляют по каплям 3,93 г (0,03 г-моль)хлорэтилсульФенхлорида в 20 мл тетрахлорметана, выдерживают 13 ч при3 Г и по оконцании реакции (исцезноувение характерной окраски сульФенхлорида) растворитель упаривают...

Номер патента: 1074094

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Авдулов, Вальдман, Васетченкова, Воронина, Загоревский, Зыков, Кирсанова, Козловская, Кушнарев, Никурадзе, Русаков

МПК: A61K 31/343, A61K 31/496, A61P 25/18 ...

Метки: 3-метилбензофуран-2, 4-бензилпиперазида, активностью, гидрохлорид, карбоновой, кислоты, обладающий, психотропной

...ослабляется (в дозах 5-15 мг/кг)В опытах на мышах установлено,что соединение Формулы 1 в дозе25 мг/кг незнацительно ослабляет5действие тетрэбеназина (по тесту гипотермии) и незначительно ослабляетдействие галоперидола (по антикаталептогенному эФФекту) (табл.1). Данные свидетельствуют об умеренномцентральном влиянии вещества на допамин и серотонинергицеские системы,измененные введением тест-веществ.Представленные данные свидетельствуют о высокой эмоцио- и психотропной активности соединения Формулы 1. Важно, цто психоактивирующеедействие проявляется при введенииданного соединения животным, находящимися в состоянии угнетения и депрессии (модулируемое психопатологицеское состояние).Поведение нормальных (интактных)животных мало изменяется...

Номер патента: 1731225

Опубликовано: 07.05.1992

Автор: Задорожная

МПК: A61K 35/78

Метки: активностью, иммуномодулирующей, обладающего, средства

...индекс стимуляции был достоверно выше, чему практически здоровых лиц и составил соответственно 1,3-1,62 и 1,18-1,33, Наиболее высокие показателирозеткообразующей способности Т-лимфоцитов отмечены в разведениях препарата вдиапазоне 1:100-1:1000. Эта закономерность прослеживается у всех восьми наблюдаемых человек, Анализ активности препарата в тесте теофиллинзависимого розеткообраэования свидетельствует о достоверном повышении как теофиллинчувствительных, так и теофиллинрезистивных Т-лимфоцитов.У больных иммунозависимой патологией индекс стимуляции теофиллинрезистивных Т-лимфоцитов был более выраженным, превышая аналогичный показатель здоровых лиц на 11% в разведении препарата 1:10, на 28 и 21% соответственно в разведениях 1:100-1;1000.В...

Номер патента: 1731815

Опубликовано: 07.05.1992

Авторы: Ефременко, Мосичев, Ямсков

МПК: C12N 11/04

Метки: активностью, глюкозоизомеразной, иммобилизованных, клеток, обладающих

...который изменяет свою растворимость при щелочном рН, и в гель гидроокиси кобальта , Снижение концентрации аммиака ведет к снижению механической прочности образующихся гранул и удлинению процесса их формирования, Увеличение концентрации аммиака выше указанных значений также приводит к снижению механической прочности из-за чрезмерно быстрого формирования геля.Приготовление ацетата кобальтапроводилось на основе водных растворов ацетата кобальтапри окислении их с помощью 3 -ного раствора перекиси водорода, Использование более концентрированных растворов перекиси водорода приводит к частичной инактивации фермента.П р и м е р 1. 12 г влажных клеток (влажность 90 ) актиномицетов Ятгерсогпусез аЬоцгэеоцэ 28 - 3, полученных после...

Номер патента: 1732999

Опубликовано: 15.05.1992

Автор: Зубицкий

МПК: A61K 35/78

Метки: активностью, желчегонной, обладающего, средства

...Полученные жидкости смешивают и фильтруют через 4 слоя марли.Полученное средство обладает желчегонными свойствами, которые приведены в 2(57) Изобретение относится к меди касается способа получения из рас ного сырья средства, обладающего гонной активностью. Целью изобр является повышение желчегонной ак сти. Способ осуществляется путем по вательной экстракции свежесобр цветков бессмертника песчаного с водноглицериновой смесью 4;1:2 пр ношении сырье:экстрагент соответс 1,0:3,5 и водой при соотношении Полученные экстракты смешивают, 1 таблице. Из таблицы следует, что по пред женному способу средство обладает бол высокой скоростью секреции желчи (в раза по сравнению с исходным фоном, и тив 1,15 раза у средства, полученного известному...

Номер патента: 1733436

Опубликовано: 15.05.1992

Авторы: Гнатченко, Ершов, Исламбеков, Исмаилов, Камаев, Каримджанов, Мавлянов, Сайиткулов, Тазулахова, Хаидмухамедов

МПК: C07H 13/02

Метки: активностью, интерферониндуцирующей, листьев, обладающего, суммаха, таннина

...следы влаги, и конечный продукт не 35 40 45 50 осаждается при обработке петролейным эфиром или гексаном, более продолжительное высушивание этилацетатной вытяжки сернокислым натрием излишне,Выявлено, что концентрирование эти 55 ферона, Были использованы перевиваемые лацетатной вытяжки лучше проводить при линии клеток трансформированных фиб - 40 С,таккакболеевысокаятемператураоприводит к изменению конечного продукта, а при более низких температурах затягивается время перегонки, что также приводит к нежелательным изменениям продукта (гидролизу),Данные о зависимости полноты осаждения таннина от соотношения этилацетатного концентрата и петролейного эфира (гексана) приведены в табл.6.Установлено, что оптимальными условиями высушивания...

Номер патента: 1733471

Опубликовано: 15.05.1992

Авторы: Вафина, Иванова

МПК: C12N 9/50

Метки: активностью, ингибирующей, обладающих, протеиназной, фракций, ядерных

...компоненты экстрагировали 0,5 н МаОН (ядерный матрикс ). Все фракции ядерных компонентов получали путем трех посл едовател ьн ых экстра кций. Достаточность экстракций контролировали по выходу белка, Ядерные фракции хранили при -196 в азоте,Аффинную хроматографию проводили на колонках(1 Х 0,5 см) либо с иммобилизованным трипсином("СПОФА", ЧССР), либо ингибитором трипсина ("Кеапа", Венгрия), ковалентно присоединенных к СИВг-активированной агарозе(Институт химии АН ЭССР).Протеиназную активность трипсина и трипсиноподобных протеиназ опредегяли по расщеплению низкомолекулярного белка протамина ("СаВослеп", США),Количество освободившегося аргинина рассчитывали, пользуясь калибровочным графиком, В качестве стандарта использовали О,...