Патенты с меткой «активностью»
Фосфорилированные триметилизомочевины, обладающие инсектоакарицидной активностью
Номер патента: 707233
Опубликовано: 30.05.1982
Авторы: Грапов, Журавлева, Зонтова, Калужина, Мельников, Орлова, Санин
МПК: C07F 9/22
Метки: активностью, инсектоакарицидной, обладающие, триметилизомочевины, фосфорилированные
...и получают темноемасло, Масло экстрагируют холоднымгексаном, экстракт упаривают, остаток выдерживают в высоком вакууме иполучают 3,2 г И,И,О-триметил-И-феноксиметилфосфинилизоиочевины, выход46, и1,5050, с 1, 1,1209, Мй,68,70; Гй 66,36.Найдено, : С 51,41; Н 6,41;И 10,35,Вычислено, Р;: С 51,55; Н 6,68;И 10,93П р и м е р 4, Получение И,И,О-.-триметил-И-феноксиметилтиофосфинилизомочевины. К раствору 2,78 г (0,02 моль) хлористоводородной соли И,И,О-триметилизомочевины в 100 мл ацетонитрила вносят 4,12 г (0,02 моль) хлорангидрида 0-фенилметилтиофосфоновой кислоты и затем прибавляют по каплям приДля борьбы с вредителями предлага" емые вещества могут использоваться в виде активных компонентов композиций или составов, содержащих также...
Фосфорилированные амино-1, 3, 4-тиадиазолы, обладающие фунгицидной активностью
Номер патента: 594722
Опубликовано: 30.05.1982
Авторы: Абеленцев, Андреева, Грапов, Ли, Мельников, Разводовская
МПК: C07F 9/44
Метки: 4-тиадиазолы, активностью, амино-1, обладающие, фосфорилированные, фунгицидной
...и эквимолекулярное количество триэтиламина, затем добавляют4,8 г (0,03 моль) хлорангидрида 0-фенилметилтиофосфоновой кислоты.Через 30 мин приливают бензол и кипятят 4 ч.Раствор отфильтровывают, растворитель отгоняют, оставшееся масло черезсутки закристаллизовывается, кристаллы представляют бис-(5-этил,3,4-тиадиазолил-амидо)метилтиофосфонат.Выход 36,6"; т. пл. 174- 175 С спиртНайдено, г: Н 5,26; 5,63; Х 25,72;25,53; Р 8,93; 8,76; 5 28,37; 28,18,111 .ь) 31Вычислено, 3: Н 4,52; Х 25,13;Р 9,26; Я 28,76.П р и м е р 7, 5-Метил-амидо,3,4-тиадиазолил-О-этилметилтиофосфонат,В реакционную колбу помещают 6,1 г(0,053 моль) 2-амино-метил,3,4-тиадиазола и 8 г триэтиламина, затем добавляют 5,6 г (0,0353 моль)хлорангидрида 0-этилметилтиофосфоновой...
Способ получения синтетической двунитчатой рнк, обладающей интерферониндуцирующей активностью
Номер патента: 933001
Опубликовано: 30.05.1982
Авторы: Масанори, Тадаказу, Такеси, Хирофуми, Цутому
МПК: G01N 33/48
Метки: активностью, двунитчатой, интерферониндуцирующей, обладающей, рнк, синтетической
...концентрированном растворе ЗЯС,в растворе БИС с концентрацией О, 1(рН 7,0) и т.д. Нерастворим в этаноле и ацетоне,Спектр ультрафиолетового поглощения. 0,02 мг/мл водного раствора,образца дают спектр ультрафиолетовогопоглощения, типичный для нуклеиновойкислоты. Максимум поглотительной спо.собности приходится на 260 нм, а минимум - на 230 нм.Цветовая реакция. Реакция положительна при проверке орсинолом и отрицательна для дифениламина и индола соответствует характеристике цве-товой реакции РНК,Реакция осаждения. К 0,5 мг/млводного раствора образца добавляютраствор этанола двукратного объемаи дают отстояться в течение болеечем одного часа при -20 С. В осадок выпадает почти 100 материала,Дабавление половины объема охлажденной...
Фосфорилированные 2-амино-5-алкил-1, 3, 4-тиадиазолилмочевины, обладающие гербицидной активностью
Номер патента: 665740
Опубликовано: 30.05.1982
Авторы: Бакуменко, Грапов, Ли, Мельников, Стонов
МПК: C07F 9/24
Метки: 2-амино-5-алкил-1, 4-тиадиазолилмочевины, активностью, гербицидной, обладающие, фосфорилированные
...иэоцианато-О,О-ди- ний общей формулы (1) судят по возэтилтиофосфата. Отгоняют растворитель, действию веществ на первичные процесполучают белые кристаллы диэтокситио- сы фотосинтеза. Испытания проводят сфосфинил-фенил,3,4-тйадиазолил-" использованием регистрации замедлен--2-мочевины, т. пл. 123-124 С (бен- о ной флуоресценции растения,зол) выход 884. В качестве тест-обьекта используНайдено, 4: И 18,43; 18,40;ют хлореллу.Р 10,20; 1 О, 12; " ""Из действующих начал соединенийСЦ И О, РЯ -"- "-.- " изготовляют- водноспиртовые растворыВычислено, 0 М 16,91; Р 10,45, " (9:1), Соединения в концентрации 1 ОП р и м е р 2. Этоксиметилтиофос- и 10 М вносят "в суспензию хлореллыфинил-трифторметил,3,4-тйадйаЗо" и выдерживают ее на свету в...
Четвертичные аммониевые соли диметиламиноалкиловых эфиров 2, 4-дихлорбензойной кислоты, обладающие антихолинэстеразной активностью
Номер патента: 935505
Опубликовано: 15.06.1982
Авторы: Витенберг, Травушкина
МПК: A61K 31/14, A61P 21/04, A61P 25/02 ...
Метки: 4-дихлорбензойной, активностью, аммониевые, антихолинэстеразной, диметиламиноалкиловых, кислоты, обладающие, соли, четвертичные, эфиров
...метила получают четвертичную аммониевую соль диметиламинопропилового эфира 2,4-дихлорбензойной кислоты с выходом 993. Токсичность. Токсичност т на мышах при внутрибр дении. Исследованные со 1 нетоксичны.При введени оговая токсичность не до лот, диалкиламиногруппу - по образованию и идентификации ацетальдегида. Кроме"того, обнаружены характеристические полосы, соответствующие функциональным группам: С-С 1(760 сьГ) С=О (1720, 1730 см), С(1130- 1160 см..Четвертичные аммониевые соли получают обычным методом, а именно взаимодействием диметиламиноалкилового эфира замещенной бензойной кислоты с соответствующим галоидным алкилом в ацетоне,0Ф с-ю-сн,сщ, ю 01 Антихолинэстеразная активность.(Определена и ч 1 го).Изучение антихолинэстеразной...
D-(+)-трео-или d-(-)-трео-n-1-( -нитрофенил)-1, 3 диоксиизопропил диэтиламидофосфаты, обладающие инсектицидной активностью
Номер патента: 751031
Опубликовано: 23.06.1982
Авторы: Кудря, Нестеренко, Петренко, Пинчук, Протопопова, Рейдалова, Штепанек
МПК: C07F 9/24
Метки: d-(+)-трео-или, d-(-)-трео-n-1, активностью, диоксиизопропил, диэтиламидофосфаты, инсектицидной, нитрофенил)-1, обладающие
...(с 1- или 1-Форма соответственно) с диэтил.хлорфосфатом.П р и м е р 1. Получение О-(+)- "трео-й,1-(п"нитрофенил)-1,3-диоксиизопропил)диэтиламидофосфата (соединение 1),К раствору 2,12 г (0,01 моль) 1- -(и-нитрофенил) -2-амино,3-пропандирла (д-Формы) в 20 мл метилэтилке- . тона прибавляют при комнатной температуре 1,72 г (0,01 моль) диэтилхлорфосфата и 1,4 мл (0,01 моль) триэтиламина и оставляют на 50 ч. ОтФильтровывают выпавшую солянокислую соль, Фипьтрат упаривают. Полученное20 масло очищают переосаждением из бензола петролейным или серным эфиром. Выход 79%Найдено, %: С 45,22," 45,31;Н 6,16", 6,28, М 8,24 8,35; Р 8,82; 8,85.2 З 11.,лИ,ОР. Вычислено, %: С 45,00; Н 6,06 й 8 э 04 э Р 8 э 91Угол вращения ЕЗ.О +25О-...
N -алкоксиэтилдиэтилентриамитетрауксусные кислоты, обладающие антидотной активностью по отношению к плутонию
Номер патента: 790621
Опубликовано: 07.07.1982
Авторы: Любчанский, Околелова, Самойлова, Тихонова, Яшунский
МПК: A61K 31/198, A61P 39/02, C07C 229/16 ...
Метки: активностью, алкоксиэтилдиэтилентриамитетрауксусные, антидотной, кислоты, обладающие, отношению, плутонию
...на медный купорос. Элюат упаривают в вакууме, остаток обрабатывают спиртом, вновь упаривают и получают 4 г мелко- кристаллического порошка с т,пл, 78- 82 С, который представляет собой тригидрат. Мол, вес.(потенциометр) 455,42,Найдено,В: С 42,01; Н 7,43; й 9,40.сбн 29 М 00 ЗНХОВячеслено В: С 41,64; Н 7,Б 4; й 9,10.Кол. вес. 461, 47. 20П р и м е р 2. Получение М 2-ал- лилоксиэтилдиэтилентриаминтетрауксусной кислоты.К раствору 12,42 г трихлоргидрата М 2 -аллилоксиэтилдиэтилентриамина 25 и 19,7 г монохлоруксусной кислоты в 20 мл водя при 45-50 С в течение 9 ч прибавляют 88 мл б М едкого натра так, чтобы рН среды был 9-10. После этого смесь осветляют активированным углем, разбавляют до 300 мл водой и пропускают через колонку с 200 г смолы...
Замещенные салициланилиды, обладающие антигельминтной активностью
Номер патента: 845419
Опубликовано: 07.07.1982
Авторы: Бехли, Гицу, Кротов, Лебедева, Лычко, Михайлицын, Шведова
МПК: A61K 31/609, A61P 33/10, C07C 235/64 ...
Метки: активностью, антигельминтной, замещенные, обладающие, салициланилиды
...нитробензо- фенонов.П р и м е р 1. Получение 3,5-дибромв (и-хлорбензоил)-4 -феноксисалициланилида. 15а. 2-фЕнокси-нитро-хлорбенаофенон.К раствору 6,2 г (0,11 моль) КОН в 100 мл метанола прибавляют 10,1 г (0,11 моль) фенола, отгоняют мета нол в вакууме, остаток растворяют в 80 мл сухого.диметилформамида и к полученному раствору прибавляют29,6.г (0,1 моль) 2,4-дихлор-нитробензофенона. Смесь выдержйвают при 25 перемешивании при 100 С 5 ч и выливают в 0,5 л воды. Выделившийся желтый осадок отфильтровывают и промывают водой. Для анализа вещество перекристаллизовывают из,пропано ла, получают бесцветные кристаллы с т.пл. 147-148 С. Выход 69.б, 2-Фенокси-амино-хлорбензофенон.Раствор 35,4 г (0,1 моль) 2-феГнокси-нитро-хлорбенэофенона в 200 мл...
@ -этинильные эфиры тиофосфорной кислоты, обладающие инсектоакарицидной активностью, и способ их получения
Номер патента: 772154
Опубликовано: 15.08.1982
Авторы: Абиюров, Бабашева, Вихрева, Годовиков, Живова, Журавлева, Кабачник, Седых, Шерстобитов
МПК: C07F 9/165
Метки: активностью, инсектоакарицидной, кислоты, обладающие, тиофосфорной, этинильные, эфиры
...25-30П р и м е р 1. Получение о,о-диэтил-,Я-этннилтиофосфата.Через 50 мл тетрагидрофурана в течение 10 мин пропускают ацетилен притемпературе от 0 до -20 С, затем,(0,11 моль) бромистого этила, 50 млтетрагидрофурана в течение 2 ч притой жв температуре. Холодный раствормономагнийбромацетилена переносят вкапельную воронку и добавляют к120,4 г (0,1 моль) диэтоксифосфорилсульфенхлорида в 100 мл эфира прио-20 С в течение 1 ч, медленно поднимают температуру до 0 С, разлагают5-ным раствором соляной кислоты,органический слой промывают насыщенным раствором ХаНСОэ, затем ледянойводой, сушат МаЯ 04, упаривают, остаток перегоняют в вакууме, получают4,1 г (21 от теоретического), о,о-диэтил-Я-этинилтиофосфата с т.кип.76 С/10-з про 14683...
Четвертичные аммониевые производные анилидов аминоуксусной кислоты, обладающие противоаритмической активностью
Номер патента: 956463
Опубликовано: 07.09.1982
Авторы: Генденштейн, Жукаускайте, Станкевичюс, Цыбусов
МПК: A61K 31/167, A61P 9/06, C07C 237/02 ...
Метки: активностью, аминоуксусной, аммониевые, анилидов, кислоты, обладающие, производные, противоаритмической, четвертичные
...осадок отфильтровывают. Получают б г белого кристаллического вещества, т.пл. 170-171,5 Смии составляла 0,28 ф 0,01 мг/кг, тримекаин не оказывал защитного противоаритмического действия при аконитиновой аритмии. ЕДдля метиллидакаинасоставляла 8,3+1,0 мг/кг.П р и м е р 8. Купирующее противо.аритмическое действие соединенияЖпри желудочковой аритмии у кошек, вызванной интоксикацией сердечным гликозидом-строфантином.Опыты поставлены на 7 кошках массой 2-3,5 кг, наркотизированных эта-миналом натрия (35 мг/кг), Внутривенным введением строфантина (8090 мкг/кг ) у животных вызвали стойкую желудочковую экстрасистолию.Соединение Жпри внутривенном введении в дозе 1,4 ф 0,3 мг/кг купировало строфантиновую аритмию у кошеки восстанавливало правильный...
Фосфорилированные дицианэтаны, обладающие фунгицидной активностью
Номер патента: 799346
Опубликовано: 07.10.1982
Авторы: Андреева, Промоненков, Рымарева, Сандаков, Хаскин, Шаранин, Юхнина
МПК: C07F 9/40
Метки: активностью, дицианэтаны, обладающие, фосфорилированные, фунгицидной
...а 2 Результаты испытаний соединений формулы ( 1) на бактерицидную и фунгицидную активность (соединення испытаны в конц, 0,003%по д, в.)1(эталон) р 3. Действие препаратовороза томатов (РЪ 11 ор 1 бпв),проводят на растениях то 1 ибовские" в возрасте Приме против фитофт Иога 1 п Хе%Испытания матов сорта " 2-3 недели после5 опыта трехкратная ют в концентрации му веществу, расхо на одно растение. икировки. Пов Соединения н 0,1", по дейс д жидкости 3 Через 1 ч пос торность спытыва- гвующемл ле об 7 799П р и м е р 2. Определение фунгицидной и бактерицидной активности.Препараты растворяют в ацетоне и в стерильных условиях вводят в расплавленный картофельно-декстрозный агар, который затем разливают по чайкам Петри из расчета 20 мл среды на одну,...
Хлоргидраты производных 6, 7, 8, 9-тетрагидропиримидо-4, 5 1, 4-бензтиазина, обладающие ингибирующей активностью по отношению к дигидрофолатредуктазе, синтезу нуклеиновых кислот и проявляющие противоопухолевое
Номер патента: 695165
Опубликовано: 07.10.1982
Авторы: Головинский, Ершова, Зиколова, Константинова, Манева, Немерюк, Рыжикова, Рябоконь, Сафонова, Соколова, Чернов
МПК: A61K 31/542, A61P 35/00, C07D 417/02 ...
Метки: 4-бензтиазина, 9-тетрагидропиримидо-4, активностью, дигидрофолатредуктазе, ингибирующей, кислот, нуклеиновых, обладающие, отношению, производных, противоопухолевое, проявляющие, синтезу, хлоргидраты
...(см. табл. 1),Вещества (Ха) угнетают активносДФР на 75% в концентрации 1-10 6 М.Соединение (1 в) ( Й означает рнилэтил) угнетает активность ферментаДФР на 30% в концентрации 1 10 М,, Ингибируюшую активность более высоких концентраций ( 1 в) выявить неудалось из-за плохой раствормости"вводе.. В качестве эталона для сравненияантиредуктазной активности испытаны ваналогичных условиях известные 7,7-дметил-оксо,7,8,9-тетрагидропиримидо (4,5- В) ( 1,4) бензтиазины общейформулы (1), содержащие в четвертомположении молекулы в качестве заместлей метоксильную, диметилаЪжнйуюгруппы или атом хлора (см. табл, 2).40Как следует из сравнения данных"табл. 1 и 2, антиредуктазная активйость "-соединений обшей формулы ( Й ) несколькоменьше активности...
Способ получения квадрациклического лактона, обладающего противоопухолевой активностью
Номер патента: 969140
Опубликовано: 23.10.1982
МПК: A61K 31/366, A61P 35/00
Метки: активностью, квадрациклического, лактона, обладающего, противоопухолевой
...этанол, хлороформ ), циклогексан, циклогексан или этилацетат, например, этанол или хлороформ.Кристаллы могут быть получены и Вдругими методами, например экстрактметанола может быть выпарен, а полученный материал повторно растворяютв системе метанол/вода с последующим охлаждением для образования 16кристаллов.Квадрациклицеский лактон, полученный предлагаемым способом, представляет. собой вещество с молекулярным весом 248,14 18, определенный 1масс-спектральным методом, Это соот-.ветствует эмпирической формуле15 20 3Инфракрасный спектр показываетадсорбцию при 1745 см ", что указывает на присутствие пятицленного кетона или-лактона, и при 1390 и1375 см ", что указывает на присутствие двойной диметиловой группы.Ультрафиолетовый спектр лактона...
Акриловый или -замещенные акриловые эфиры 4 оксиметилкарена-2, обладающие фунгистатической, бактериостатической и гербицидной активностью
Номер патента: 926900
Опубликовано: 30.10.1982
Авторы: Анисимова, Ираидова, Казакова, Кудрина, Молодых, Муслинкин, Суркова
МПК: A61K 31/22, A61P 33/14, C07C 69/54 ...
Метки: акриловые, акриловый, активностью, бактериостатической, гербицидной, замещенные, обладающие, оксиметилкарена-2, фунгистатической, эфиры
...ст.кип. 112 С 1,5 мм рт.ст),по 1,4840; д+ 1,1537.По данным элементного анализа,ИК- и ПМР-спектров вещество представляет собой сС-фтор- Р -хлорпропиониловый эфир 4-оксиметилкарена,Найдено, : С 61,43; Н 7,56.С Н О ЕСРВычислено,: С 61,20, Н 7)28,Раствор 8,8 г (0,.032 моль) полученного с -Фтор--хлорпропиониловогб эфира 4-оксиметилкарена,6 г0,06 моль) триэтиламина и 0,1 ггидрохинона в 50 мл бензола нагревают в течение 12 ч при температурекипения смеси. Осадок солянокислогооснования отфильтровывают и промывают на Фильтре бензолом. Остатокпосле удаления растворителя перегоняют, Получают 7,5 г (98,5) вещества с т,кип. 75 оС (1,5 мм рт,ст);п 1,4780, 04 1,0513, По данным элементного анализа, ИК- и ПМР-спектров вещество представляет собойс...
Фосфорсодержащие производные холина, обладающие гербицидной активностью
Номер патента: 975712
Опубликовано: 23.11.1982
Авторы: Акира, Кунитака, Макото, Сигехару, Такаси, Тецуо, Тецуро
МПК: C07F 9/30
Метки: активностью, гербицидной, обладающие, производные, фосфорсодержащие, холина
...сравнении активности при борьбе с сорняками для ЛНРВ холина иБГхолина с активностью одноНатриевой соли АМРВ или монодиэтанол1 аммониевой соли АМРВ и однонатриевой соли (1.-2-амино-окси-метил-фосфиноилбутирил)аланил.-аланина (в дальнейшем обозначен,как ЗГ.93) или монодиэтиламмониевой соли 5 Г, соответственно,установлено, что предлагаемыесоединения превосходят гербициды,отвечающие прежнему уровню техникис точки зрения как эффекта уничтожения, наземных частей, так иэффектов, ингибирующих воспроизведение. В частности такое различие обнаружено для эффектов, ингибирующихвоспроизведение. 1.-АМРВ холин, например, вдвое более эффективен, чемоднонатриевая или монодиэтиламмониевая соли 1.-АМРВ (опыт 1),Одна из характеристик предлагаемых...
Соли-1-алкил-3, 4-( 2, 2-диметил-4-оксотетрагидробензо) индоло (2, 3-с) пирилия в качестве промежуточных продуктов для синтеза биологически активных соединений, обладающих транквилизирующей активностью
Номер патента: 772148
Опубликовано: 30.11.1982
Авторы: Дуленко, Коробчанская, Лукьяненко
МПК: C07D 491/052
Метки: 2-диметил-4-оксотетрагидробензо, 3-с, активностью, активных, биологически, индоло, качестве, обладающих, пирилия, продуктов, промежуточных, синтеза, соединений, соли-1-алкил-3, транквилизирующей
...используемой в качестверастворителя, что позволяет значительно увеличить чистоту и влевого продукта,Процесс проводят по следующейсхеме,После смешения компонентов реакционную смесь выдерживают при комнатной температуре до завершения про,цесса кристаллизации целевого продукта. Выход 907;, Полученные солипредставляют собой кристаллическиевещества ярко"желтого цвета, не требующие дальнейшей очистки (данныео полученных солях представлены втаблице),Благодаря наличию функционального заместителя - карбонильной группыи незамещенного индольного атомаазота, соли 1-алкил)4-(62)2-диме"тил-оксотетрагидробензо)-индоло(2,3-с)пирилия могут вступать во взаимодействие с другими соединениямитем самым расширяя арсенал средств,действующих на живой...
Гидрохлориды производных 3(5)-феноксиметилизоксазола, обладающие и -адренолитической активностью
Номер патента: 979343
Опубликовано: 07.12.1982
Авторы: Берг, Виноградова, Зайцева, Машковский, Соколов, Южаков
МПК: A61K 31/43, A61P 9/12, C07D 261/08 ...
Метки: 3(5)-феноксиметилизоксазола, адренолитической, активностью, гидрохлориды, обладающие, производных
...общей формулы у приведены 55в табл,1,П р и м е р 1, 3-метил-(2-(3-изопропиламино-оксипропокси) феноксиметил З-изоксазол, гидрохлорид.Получение исходного соедйнения 60З-метил-2-(2,3-эпоксипропокси)феноксиметилизоксазола.К раствору 1,2 г (0,03 мол) едкого натра в 12 мл воды добавляют6,15 г (0,03 мол) 3-метил-(2-окси феноксиметил)изоксазола в 15 млдиоксана и 5,5 г (0,06 мол) эпихлоргидрина. Смесь нагревают на кипящейводяной бане в течение 3 ч. Послеохлаждения экстрагируют эфиром, сушатсульфатом магния, эфир упаривают ввакууме и остаток перекристаллизовывают из гексана,Получают 3,2 г (40) 3-метил--2-(2,3-эпоксипропокси) Феноксиметил)изоксазола, т.пл. 73-74 С.Найдено, %: С 64,21; Н 5,90;Ю 5,36.С, Н ЫО 4,Вычислено, %: С 64,36; Н 5,78;И...
Производные гексагидропиримидо (1, 2-а) азепины, обладающие антиангинозной активностью
Номер патента: 981319
Опубликовано: 15.12.1982
Авторы: Агнеш, Дьердь, Золтан, Иожеф, Иштван, Лелле, Тибор
МПК: A61K 31/551, A61P 9/04, C07D 487/04 ...
Метки: 2-а, азепины, активностью, антиангинозной, гексагидропиримидо, обладающие, производные
...гидразин 4гидрата оставляют стоять при комнатной температуре в течение 2-х часов.Выделившиеся кристаллы отфильтровывают, промывают водой и этанолом,Получают 1,8 г (814) 4-кето 4,6,7,8,9,10 -гексагидропиримидо ,1,2-а)азепин-карбогидразида, который плавится при 184-186 фС,Вычислено, Ф С 54,04; Н 6,35;й 25,21.С,О Н 1 ФМФОйНайдено, Ж: С 53,93; Н,6,41;М 25,48.П р и м е р 9. Следуя методикепримера 8, но в качестве исходноговещества применяя этил-кето,6,7,8,9,10 -гексагидропиримидо(1,2-а)азепин-карбоксилат, получают 2-оксо,7,89,10 -гексагидропиримидо(1,2-а)азепин-карбогидразид который плавится при 201 С. Выход 74 304.(1,2-а)азепйн-карбоксилата раство.ряют в 12 мл ацетона и в присутствии1,25 мл иодивтого метила оставляютстоять при комнатной...
Способ получения иммобилизированного простагландина, обладающего антиагрегационной активностью
Номер патента: 982695
Опубликовано: 23.12.1982
Авторы: Безуглов, Бергельсон, Лакин, Левин, Макаров, Шевченко
МПК: A61K 31/5575
Метки: активностью, антиагрегационной, иммобилизированного, обладающего, простагландина
...шуттель-аппарате в течение 1 ч при 20 С, затем осаждают препарат цейтрифугированием и отмывают 6 раз 20-кратными объемами физиологического раствора. При/ указанной обработке 11,2 мг простагландина иммобилизовывают на 988,8 мг сухого веса тромбоцитов. Пример 3. Определение устойчивости препарата метилового эфира 5-йод-простагландина 1,.Препарат иммобилизованного метилового эфира 5-йод-простагландина 1 меченный по тритию (метка содержится исключительно в молекуле простагландина), и меченный препарат свободного простагландина вводят в бедренную мышцу мышей, На первые сутки после введения неиммобилизованного простагландина составляет 142 800 распадов в минуту, на месте введения иммобилизованного препарата 110 760 расп/мин. Через трое суток...
N, n-дизамещенные гидразиды цистина, обладающие противоопухолевой активностью
Номер патента: 983125
Опубликовано: 23.12.1982
Авторы: Александр, Борис, Евгени, Емануил, Льильяна, Стойчо
МПК: A61K 31/15, A61P 35/00, C07C 323/60 ...
Метки: n-дизамещенные, активностью, гидразиды, обладающие, противоопухолевой, цистина
...собой очень гигроскопичное вещество. 20Анализ; СаНзобгз СйьОт 8 з (680,2)Расчитано, в й 12,36; 8 9,43; С + Вг 44,35.Найдено,%: й 12,48; 8 9,22; С + Вг 44,35.С целью изучения противоопухолевой активности бьша проведена серия опытов с 72 кры сами Уистр мужского пола весом 150 - 210 ги с 48 мышами мужского пола весом 16 -22 г,Крысы были разделены на 9 групп по 8крыс в группе. Трем группам крыс была ЗОтрайсплантирована подкожно с помощью фрагментов карциносаркома 256 Уокера (КС -Уокер), другим трем грушам - лимфосаркома Плиса ЛС - Плис, а последиим трем группам - саркома Йошиды (С - Йошида), Жи 35вотные обрабатывались интраперитонеально,один раз в день соединением ЦБХЛ - 51, Обработка началась с пятого дня после трансплантации, когда...
Производные диенолов, обладающие аттрактантной активностью к короеду-типографу
Номер патента: 730333
Опубликовано: 15.01.1983
Авторы: Бичевскис, Кондратьев, Лебедева, Озолс, Ческис
МПК: A01N 31/02
Метки: активностью, аттрактантной, диенолов, короеду-типографу, обладающие, производные
...Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП Патент, г, Ужгород, ул. Проектная, 4 на межмолекулярную связь гидроксильных групп в этих соединениях,В масс-спектрах обоих соединенийприсутствует малоинтенсивный сигналмолекулярного иона М 152 и максимальный фрагмент с щ/е 85. Распад молекулярных ионов сопровождается образованием осколков с одинаковой массой,отличающихся между собой по интенсивности.Только в спектре 7-метилен,8- 10-нонадиен- ола присутствует сигналщ/В 123 (М+ - СН), что подтверждаетналичие этильного радикала в молекулесоединения. Спектры ПМР подтверждаютструктуры обоих соединений: Д (м,д.) 15для соединений Р 2 имеет следующиезначения: 0,88 т (СН ), д 7...
Средство, обладающее противогипоксической активностью
Номер патента: 990226
Опубликовано: 23.01.1983
Авторы: Абдикалиев, Голубева, Дюмаев, Меерсон, Смирнов
МПК: A61K 31/4412, A61P 11/00
Метки: активностью, обладающее, противогипоксической, средство
...этого не происходит. Данные свидетельствуют, что диастолическое давление у контрольных животных возрастает и на 20-й мин действия гипоксии достигает 40 мм рт. ст., при этом скорость расслабления падает в 4 раза. Поскольку развиваемое давление в высокой степени определяет величину ударного объема сердца, такое его уменьшение в условиях целого организма означает развитие сердечной недостаточности, В сердцах животных защищенных хлоргидратом 2-этил-метил-оксипиридином диастолическое давление к 20-й мин гипоксии составляло 5 - 6 мм рт.ст., и, следовательно, контрактура не развивалась.Таким образом, введение хлоргидрата 2-этил-метил-оксипиридина полностью предупредило развитие гипоксической контрактуры у контрольных животных.Данные таблицы...
Дигидрохлориды -изомера 1, 2, 5-триметил-4 диалкиламиноацетил-4-замещенных пиперидолов-4, обладающие ростстимулирующей активностью
Номер патента: 996413
Опубликовано: 15.02.1983
Авторы: Абиюров, Ибрашева, Исмаилова, Капырин, Мухаметкалиев
МПК: C07D 211/44
Метки: 5-триметил-4, активностью, диалкиламиноацетил-4-замещенных, дигидрохлориды, изомера, обладающие, пиперидолов-4, ростстимулирующей
...в диоксане. Всю смесь перемешивают в течение 4 ч при температуре кипения диоксана. После охлаждения реакционной смеси, выпавший осадок дигидро 10 хлорида Ъ-изомера 1,2,5-триметил- -этинил-дипропиламиноацетиленпиперидола(Т)отфильтровывают и перекристаллизовывают из смеси абсолютного этанола с ацетоном т.пл. 228- 229 ОС, Ю0,59(бензол - метанол 7:1), А 1 ОЭ,активности, выход целевого продукта 76.Найдено: С 56,53; Н 9,11; И 692; С 1 1742. . 20СДзИ 0 С,Вычислено, : С 56,67; Н 9,29; и 6,8; с 1 17,35.В ИК-спектре дигидрохлорида 1,2,5- -триметил-дипропиламиноацетил- -этинилпиперидолав области 650 см-1 25 отсутствует полоса поглощения С-С 1- связи, что говорит о полном замещении галоида на аминогруппу, в области 1230-1236 см " появляется...
10-бромсандвицин или 10-бромизосандвицин или их соли с фармакологически приемлемыми кислотами, обладающие противоаритмической активностью
Номер патента: 996416
Опубликовано: 15.02.1983
МПК: A61K 31/4375, A61P 9/06, C07D 461/00 ...
Метки: 10-бромизосандвицин, 10-бромсандвицин, активностью, кислотами, обладающие, приемлемыми, противоаритмической, соли, фармакологически
...г (92), Точка текучести204 С, Чистая, Х-форма.Подкислением водной фазы и экстракцией хлористым метиленом получают2,4,б-трибромфенол, который сноваиспользуют как исходное веществодля синтеза 2,4,4,б-тетрабром,5-циклогексадиен-она,П р и м е р 7. 10-Бромсандвицин-гидротартрат,2 г 10-бромсандвицина и 0,74 гф(+)-винной кислоты растворяют в20 мл метанола и 5 мл хлористогометилена, концентрируют наполовинуи гидротартрат осаждают закапываниемв 200 мл эфира, Выход 2,4 г (88),Точка текучести 208 С, Чистая НФорма.П р и м е р 8. 10"Бромизосандвицин15 г 10-бромсандвицинаи 20 ггидроокиси калия растворяют в 700 млметанола и 8 ч нагревают с флегмой.После разбавления 400 мл воды трижды проводят экстракцию хлористымметиленом, сушат, сгущают и...
Способ получения антибиологического комплекса, обладающего противоопухолевой активностью
Номер патента: 999981
Опубликовано: 23.02.1983
Авторы: Фумихиде, Хидео, Хироаки
МПК: C12P 1/06
Метки: активностью, антибиологического, комплекса, обладающего, противоопухолевой
...Мицелиальный осадокэкстрагируют дважды растворителем,представлякщим смесь ацетона и метанола (1:1, 30 л х 2). Экстракты объ единяют и упаривают при пониженномдавлении, получая водный концентрат,который экстрагируют н-бутанолом.Бульонный фильтрат экстрагируют дважды н-бутанолом (40 л х 2). Концент рирование объединенных н-бутанольныхэкстрактов при пониженном давлении илиофилизация остатка дает неочищенное твердое вещество (21,4 г). Соласно данным анализа тонкослойиой 45 хроматографии данный материал представляет собой комплекс, состоящийиз трех главных компонентов, А, В йС, и трех второстепенных компонентовР, Е и Р, имеющих величины КЕ, представленные в табл. 1.Таблица 1,3 Обнаруж хХ (симадз Хн-Бутан Ксилол -ние с помощью уф...
Алкилзамещенные нитроарил или (нитрогетерил) пиридины или иодметилат 4-метил-2-(4-нитробензил) пиридина, обладающие рострегулирующей активностью
Номер патента: 1004384
Опубликовано: 15.03.1983
Авторы: Баля, Картомышева, Крапивко, Простаков, Раджан, Солдатенков, Шаповалов
МПК: C07D 407/04
Метки: 4-метил-2-(4-нитробензил, активностью, алкилзамещенные, иодметилат, нитроарил, нитрогетерил, обладающие, пиридина, пиридины, рострегулирующей
...нитробензилпиридинов с иодистым метилом. 5П р и м е р 1. 2,3-Диметил-этил-(4-нитрофенил)пиридин (соединение1),К раствору 5 г ( 0,024 моль) 2,3-диметил-этил-Фенилпиридина в5 мл серной кислоты прибавляют приО0 С за 45 мин нитрующую смесь (из0,25 моль азотной и 0,375 моль серной кислоты), Смесь перемешивают 2 чпри 0 С, 1 ч при 20 С и 0,5 ч при 265 С (конец реакции определяют поТСХ и ГЖХ). Реакционную смесь охлаждают, выливают на лед, подщелачивают,нитропродукты экстрагируют эфиром исушат, После удаления растворителяполучают 5,4 г (. 88 в расчете на взятое вещество) нитропродуктов, Полученный нитропродукт содержит 6232,3-диметил-б-этил-(4-нитрофенил)пиридина, аналитический образец которого выделяют кристаллизацией из спирта с выходом 2,5 г(-...
Средство обладающее антиаритмической активностью
Номер патента: 1009464
Опубликовано: 07.04.1983
Авторы: Батиашвили, Гамбашидзе, Гонгадзе, Харебава, Цинцадзе, Чавчанидзе
МПК: A61K 31/555, A61P 9/06
Метки: активностью, антиаритмической, обладающее, средство
...Он усиливает амплитуду сердечных сокращений на 25-30.(сердце кошки "3.п з 1 йи").Изучение влияния диизотиоцианатодиаквакобальтдиникотинамида на сократительную способность миокарда при его недостаточности у кроликов показывает, что внутривенное введение его в дозе 3-5 мг/кг .препятствует падению внутрижелудочной гемодинамики (по РцП,ИФС,конечнодиастолическому давлению - КДД и индексу сократи- мости - ИС) и тем самым задерживает снижение сократительной функции миокарда в течение 20-25 мин,В укаэанных дозах предложенное средство снижает артериальное давление на 1520 мм рт.ст, у наркотизированных .кошек.Исследование общей токсичности диизотиоцианатодиаквакобальтдиникотинамида на белых мышах показывает, что он обладает очень низкой...
Способ получения вещества, обладающего противоклещевой и глистогонной активностью
Номер патента: 1011055
Опубликовано: 07.04.1983
Авторы: Мития, Синдзиро, Хироси
МПК: C12P 1/06
Метки: активностью, вещества, глистогонной, обладающего, противоклещевой
...корм должен содержать активное соединение в количестве 0,0001 -0,02 вес.4.Вещество можно также растворитьили диспергировать в жидком носителе и применять парентерально животным в виде инъекции в желудок, мышцу, легкие или под кожу. При парентеральном применении в качестве носителя предпочтительно используют растительное масло, такое, как арахисо- ффвое или хлопковое масло. При парентеральном применении активное соединение содержится в количестве 0,0550 вес.4 от всей композиции. Вещест во можно использовать местно, непо Зсредственно на открытом участке кожи, например, распылением, Обработку животных можно проводить в течение короткого промежутка времени, например в течение 1-5 дн, 50Р р и м е р 1, Получение вещест ва.600 мл...
Декапептид, обладающий липотропной активностью
Номер патента: 1011632
Опубликовано: 15.04.1983
Авторы: Кеда, Панков, Рябцев, Швачкин
МПК: C07K 14/67
Метки: активностью, декапептид, липотропной, обладающий
...фильтраты упаривают при 25 С. Остаток растворяют в смеси 20 мл метанола и 5 млдиметилформамида и переосаждают добавлением 45 мл эфира, Осадок отделя.ют центрифугированием, промывают эфи. ром, снова центрифугируют и сушат.Получают 1 г сырого продукта.Очистка декапептида 1,0,308 г сырого продукта растворяютв 2 мл смеси н-бутанол-уксусная кислота-вода-пиридин (15:3:12:10), ираствор наносят на колонку (25 х 3 см),заполненную суспензией целлюлозы .(Г 1 йга 1-РМО) (ГДР) в той же смесирастворителей. Указанную смесь растворителей используют далее в процессеэлюирования вещества с колонки. Разделение контролируют с помощью ТСХна пластинках "Силуфол" в системе А.Фракции, содержащие основное вещество, объединяют и лиофилизируют. Полу"чают...
Кетоны 1-алкил-2-(фурил-2)-бензимидазола, обладающие противогрибковой активностью
Номер патента: 614630
Опубликовано: 15.05.1983
Авторы: Ельчанинов, Колбачева, Олейникова, Симонов
МПК: A61K 31/341, A61K 31/4184, A61P 31/10 ...
Метки: 1-алкил-2-(фурил-2)-бензимидазола, активностью, кетоны, обладающие, противогрибковой
...обладающие противогрибковой активностью,Целевые соединения получаютвзаимодействием 1-алкил-(фурил-2") -бензимидазола с соответствующими кислотами в среде полифосфорнойкислоты при 100-150 С,-ацетилфурил, -бензимидаэол.22 г полифосфорной кислоты ( ПФК),приготовленной на 1 моль Фосфорногоангидрида и 1 моль фосфорной кислоты (с) 15), смешивают с 1,98 г-бензимидазола и 2 мл ледяной уксусной кислоты, перемешивают 0,5 чпри 140 С и 5 ч при 100-110 ОС, разбавляют 100 мл воды, нейтрализуютводным раствором аммиака и отделяют1,24 г (52 Ъ) бесцветных кристаллов, 40т,пл, 136 С (водный спирт) .ИК-спектр, см-": 1670 (С = 0),Найдено, Ъ, С 69,98," Н 5,03;И 11,65,С Н.0,Вычислено, Ъ: С 69,61; Н 5,23; М 11,75. П р и м е р 2. 1-Метил-(55 об. ч....