Патенты с меткой «активностью»
Бис-(2-натрийсульфонилэтил)-сульфоксидгидрат, обладающий моющей активностью для обработки стеклянной тары
Номер патента: 1505929
Опубликовано: 07.09.1989
Авторы: Амосова, Журавлев, Иванова, Исаева, Мышкина, Никольская, Раттэль, Ржепка, Яшнова
МПК: C07C 147/14, C11D 3/34
Метки: активностью, бис-(2-натрийсульфонилэтил)-сульфоксидгидрат, моющей, обладающий, стеклянной, тары
...с (СН БО Ма).П р и м е р 2. На пилотной установке, моделирующей бутылкомоечную машину, с использованием режимов мойки (температура воды, давление воды), аналогичных машинной мойке, проводят мойку стеклянных бутыпок с искусственно нанесенным на30внутреннюю поверхность сильным станцартным загрязнением. Качество мойкибутылок оценивают колориметрическимспособом оно выражается в смываемостизагрязнения. 35Мойку проводят тремя способами:с использованием моющего средства,применяемого в пиво-безалкогольнойпромьппленности (каустическая сода15 г/л, сульфанол О, 1 г/л и ацетилированный моноглицерид = 100 АМГД0,01 г/л); с мойтаром (8-10 г/л моющего раствора) и с использованиемпредлагаемого моющего средства (каустическая сода 15 г/л, предлагаемый...
Способ получения вещества, обладающего фибринолитической активностью иили активностью активатора плазминогена
Номер патента: 1507204
Опубликовано: 07.09.1989
Авторы: Джон, Патрик, Петер, Эми, Энтони, Эсгар
МПК: A61K 38/46, C12N 9/50
Метки: «и—или», активатора, активностью, вещества, обладающего, плазминогена, фибринолитической
...растворов стандартной урокиназы и фибринолитического энзима были при 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 готовлены в указанном буферном растворе. Все другие реагецты разбавлялись в том же самом буферном растворе и держались на холоде перед смешением 0,2 мл разбавленной урокиназы или растворов. эцзима помещались в серию трубок, размером 10 х 50 мм. Далее в трубки вводилось 0,05 мп человеческого плазмицогена (3 мг/мл), 0,5 мл человеческого фибриногена (0,25 вес.Х/объемным) и 0,05 мл тром- бина (40 И 1 Н ед/мл). Содержимое трубок подвергалось быстрому перемешиванйю и затем трубки помещались в водяную баню, имеющую температуруо37,5 С. Сразу же производилось включение секундомера, и время, соответствующее окончанию лизиса, фиксировалось при...
2, 3-диметокси-15-метил-8, 16-диазагона-1, 3, 5(10), 13-тетраен 12, 17-дион, обладающий иммуностимулирующей, антиагрегационной и противовоспалительной активностью
Номер патента: 1088349
Опубликовано: 23.10.1989
Авторы: Ахрем, Волынец, Голубева, Журавков, Кузьмицкий, Лахвич, Малаева, Пшеничный
МПК: A61K 31/58, C07J 73/00
Метки: 13-тетраен, 16-диазагона-1, 17-дион, 3-диметокси-15-метил-8, 5—10, активностью, антиагрегационной, иммуностимулирующей, обладающий, противовоспалительной
...не влияет, что связано с непродолжительностью действия последнего В случае же введения левомизола за 48 ч до учета первичного иммунного ответа, его стимулирующий эффект равен эффекту соединения 11. Соединение 1 в дозах 24-48 мг/кг (2,5-5 . от СДд) в 1,5-2 раза усиливает образование клеток, продуцирующнх 98 в-антитела к Эб, и, следова- тельно,в эквивалентных дозах в 2-4 раза активнее левамизола и соединения П. Максимальное стимулирующее действие соединение 1 проявляет в дозе 10% от СДПараллельно с образованием ОАК нарастает титр гемагглютинирующих антител в Эб в сыворотке мышей, Наибольшая стимуляция первичного иммунного ответа достигается при введении соединения 1. одновременно с иммунизацией животных или спустя 24 ч. Выраженный эффект...
Производные 8, 16-диазагонана, обладающие противовоспалительной активностью и мембранозащитным действием
Номер патента: 704082
Опубликовано: 23.10.1989
Авторы: Ахрем, Горбачева, Кузьмицкий, Лахвич, Мизуло, Никитенко, Пшеничный
МПК: A61K 31/58, C07J 73/00
Метки: 16-диазагонана, активностью, действием, мембранозащитным, обладающие, производные, противовоспалительной
...с. производными 3-ацетилтетрамовой кислоты в растворе ледянойуксусной кислоты при температуре80-90 С.Строение полученных производных8,36-диазагонана (1) и (11) подтверждено анализом данных ИК-, Уф- и33 МР-спектров, элементного анализа, атакже спектроскопических данных с соответствующими характеристиками ранее полученных производных 8,16-диазагонанов.Так, электронные спектры указанныхсоединений (1) и (11) обнаруживаютдва максимума поглощения характерныедля соединений, содержащих неаминодикарбональный фрагмент при 236 и305 нм для (1) и при 270 и 305 .нм для(11). Присутствие неаминодикарбонильного фрагмента следует также из характерного набора частот в области1500-1700 см"1 в ИК-спектрах.П р и м е р 1. 2,3-диметокси...
Диэтокситиофосфорил-1, 2-дихлорацетальдоксим, обладающий фунгицидной активностью
Номер патента: 1525159
Опубликовано: 30.11.1989
Авторы: Андреева, Безноско, Епишина, Заикин, Иванов, Кисса, Копылова, Мартынов, Минаева, Минкина, Монова, Пономарева, Соколов
МПК: A01N 57/10, C07F 9/165
Метки: 2-дихлорацетальдоксим, активностью, диэтокситиофосфорил-1, обладающий, фунгицидной
...1 ог 1) Реп 1 с 1111 цшсус 1 ордцш, Рцяагыш ващЬцсдпцш, арпаегорвя ща 1 огцщ.Повторность З-кратная,На 3-4 сут измеряют диаметр колоний гриба и рассчитывают процентподавления роста гриба по формулеЭббота.35Оценка фунгицидной активностипредлагаемого соединения проводиласьв сравнении с оксидифенилом (2-фенилфенолом), ТИТД - (тетраметилтиурамдисульфидом) и дазометом - (тетра 40гидро,5-диметил,3,5-тиадиазинтионом).Результаты испытания препаратапротив возбудителей, вызывающихзаболевания сельскохозяйственных ра 45стений, а также. разрушение и порчунеметаллических материалов представлены в табл. 1. П р и м е р 3. Определение активности соединения 1в качестве почвенного Фунгицида (п что).В оранжерейных условиях берут 100 г нестерильной почвы - 2...
Хлоргидраты ариламидов -гексаметилениминокарбоновых кислот, обладающие местоанестезирующей активностью, и ариламиды -гексаметилениминокарбоновых кислот в качестве промежуточных соединений для их синтеза
Номер патента: 1528773
Опубликовано: 15.12.1989
Авторы: Жуков, Загоревский, Иванова, Лебедева, Лихошерстов, Любимов, Пятин, Родионов, Сипилина, Сколдинов, Ставровская, Чернякова
МПК: A61K 31/55, C07D 223/04
Метки: активностью, ариламидов, ариламиды, гексаметилениминокарбоновых, качестве, кислот, местоанестезирующей, обладающие, промежуточных, синтеза, соединений, хлоргидраты
...в30 мл сухого ацетона прибавляют эфир,насыщенный хлористым водородом до,РН2, Реакционную смесь выдерживаютв холодильнике 1 ч. Осадок отфильтровывают, промывают ацетономВыход 2,7 г (83,3/), т.пл. 210220 С (из изопропанола).Найдено, Х С 1 10 99С г Н Т 91 1 2 О фВычислено,/: С 1 10,91.П р и м е р 8Хлоргидрат 2,6 ксилидида ос-гексаметилениминомасляной кислоты 1 в .Получен аналогично примеру 7 из4 г 2,6-ксилидида О(-гексаметилениминомасляной кислоты,Выход 3,3 г (71,1 Х), т.пл. 231233 С (из абс. спирта).Найдено, Х: С 1 10,96.С, Н С 110.Вычислено,Х: С 1 10,91.П р и м е р 9. Хлоргидрат мезидида Ы -гексаметилениминомаслянойкислоты 1 г 7,Получен аналогично примеру 8 из3 г мезидида -гексаметилениминомасляной кислоты.Выход 2,5 г (73,5 Х), т.пл....
S-(2, 2, 5-триметилоксазолидинил-3-карбонилметил)-0, 0 диалкилтио-, или дитиофосфаты, или о-диалкилтиофосфонаты, обладающие афицидной активностью
Номер патента: 1530629
Опубликовано: 23.12.1989
Авторы: Анисимова, Гусева, Золотова, Мерцалова, Никоноров, Нуретдинов, Полушина, Сырова
МПК: A01N 57/02, C07F 9/165, C07F 9/40 ...
Метки: 5-триметилоксазолидинил-3-карбонилметил)-0, активностью, афицидной, диалкилтио, дитиофосфаты, о-диалкилтиофосфонаты, обладающие, с-2
...р и и е р 2, Б-(2,2,5-Триметилоксазолидинил-карбонилметил)-0 035диметилдитиофосфат (11)П р и м е р 3, Б-(2)2)5-Триметилоксазолидинил-карбонилметил)-0-пропилэтилтиофосфонат (111),Смесь 1,0 г (0,007 моль) пропилового эфира этилфосфонистой кислоты,1,4 г (0,015 моль) ЕгэМ, 0,2 г(0,007 моль) серы, 1)4 г (0,007 моль)И-хлорацетил)2)5-триметилоксазолидина в 60 мл ацетона кипятят в течение 16-18 ч, Осадок отфильтровывают,ацетон удаляют, остаток промываютН О. Водный слой экстрагируют СН С 1.Растворитель удаляют. Остаток перегоняют. Выход 1,5 г (651 т.кип,0,01 мм рт.ст и 1 4890=1,1328,Спектр ЯМР Р (жидкость): +57 м.д.Спектр ПМР (в СС 14) ) м.д.: 1,05(0,015 моль) бутилового эфира этилфосфонистой кислоты, 2,1 г (0,022 моль)Ег.э Б) 0,4 г (0,015...
1-(4-этилфенокси)-3-метил-5-изопропокси-2-пентен, обладающий инсектицидной активностью
Номер патента: 1058101
Опубликовано: 15.01.1990
Авторы: Каал, Когерман, Кудрявцев, Куузик, Лээтс, Метспалу, Хийессар, Шмидт
МПК: A01N 31/14, C07C 43/20
Метки: 1-(4-этилфенокси)-3-метил-5-изопропокси-2-пентен, активностью, инсектицидной, обладающий
...1240 (аром. С-О-С), 1305, 1340,1375, 1385, 1460, 1470, 1515 и 1587 (аром.ядро), 1615 и 1680 (С-С), 2870, 2935, 2970,3030 и 3060 (С-С), 3100 (аром. С-С).Следующие примеры иллюстрируют высокую инсектицидную активность заявленного инсектицида./Пример 2. 1 микролитр ацетоновогораствора заявленного соединения требуемой концентрации наносят на нижнюю сторону брюшных сегментов свежелинявшейкуколки (возраст 2-8 ч) мучного хрущакаТепеог 1 о аоИ 1 ог при помощи остроконечного капилляра при комнатной температуре.Для каждой концентрации вещества применяют 10 куколок. Степень морфологическихизменений оценивают по 4-балльной шкале;о - нормальное имаго (жук);1 - укорочен нце пигментированнценадкрцлья из-за задержки развития;2 - надкрцлья укорочены,...
Гидрохлорид мезидида n-(5-оксиадамантил-2) пирролидинкарбоновой кислоты, обладающий местно анестезирующей активностью
Номер патента: 1336499
Опубликовано: 15.02.1990
Авторы: Буров, Жуков, Климова, Лебедева, Лихошерстов, Пушкарь, Пятин, Сколдинов, Чернякова
МПК: A61K 31/40, A61P 23/02, C07D 207/09 ...
Метки: n-(5-оксиадамантил-2, активностью, анестезирующей, гидрохлорид, кислоты, мезидида, местно, обладающий, пирролидинкарбоновой
...на роговице глаза кроликов с помощью метода Ранье.Определяли время наступления а тезии, ее глубину (вычисляли инде нье) и длительность. Анестез щее действие изучаемого вещества в растворах каждой концентрации оценивали по результатам 8 опытов,В результате проведенного исследо" вания установлено, что соединение 1 в растворах 0,25-1 Х-ной концентрации обладает высокой активностью при поверхностной анестезии (см.табл.1).Пронодниковую анестезию изучали в опытах на кроликах "болевым" методом Найдено, что соединение 1 в Х-ной концентрации вызывает проводннковую анестезию через 5 мни глубиной 1007 и длительностью 50 мин (см.табл.2).Актинность соединения 1 приинфильтрационной анестезии исследовали на кроликах "болевым методом....
1-нафтилацетил-1, 1, 1-триметилгидразиний иодид, обладающий ретардантной активностью для культуры томатов
Номер патента: 1080411
Опубликовано: 23.03.1990
Авторы: Баля, Картомышев, Картомышева, Попа, Рейнбольд
МПК: A01N 33/26, C07C 243/40
Метки: 1-нафтилацетил-1, 1-триметилгидразиний, активностью, иодид, культуры, обладающий, ретардантной, томатов
...йодиду,Известны также активные ретардаиты, такие как хлорхолинхлорид (ССС) 1,1-диметилгидразид янтарной кислоты (адар) 2,-хлорэтилфосфоновая кислота (этрел), которые находят широкое применение в сельскохозяйственной практике, В частности они используются на культуре томатов для образования низкорослогоутолщенного стебля, выравнивания рассады томатов по размеру при механизированных приемах возделывания этой культуры, для сти мулирования роста корней и цветения,Цель изобретения - расширение ассортимента средств воздействия на живой организм, в частности нового ретарданта для культуры томатов, 20Указанная цель достигается 1"наф- . тилацетил,1,1-триметилгидразиний йодидом 30 который получают взаимодействием...
Аналог энкефалина, обладающий анальгетической активностью
Номер патента: 1341970
Опубликовано: 23.03.1990
Авторы: Абиссова, Боброва, Гейман, Чипенс
МПК: A61K 38/06, C07K 14/70, C07K 7/06 ...
Метки: активностью, аналог, анальгетической, обладающий, энкефалина
...осадок отФильтровывают, промывают эФиром и сушат з эксикатореВыход. 16,0 г (63%) зацищенного тетра".иептида (11); Б. 0,75 (А)1 0,55 (В,41970 55 5 13метанола, 15 мл АсОН и 20 мл Н О добавляют палладиевую чернь и гидрируют в течение нескольких часов, Катализатор отфильтровывают, Фильтратупаривают, Остаток растирают с эфиром и Фильтруют, затем дважды переосаждают из спирта эфиром, вновь промывают эфиром и сушат в вакууме надгидроокисью калия. Получают 13,8 г(12) растворяют в 100 мл РФА и приперемешивании и охлаждении добавляют1,16 мл (6,8 ммоль) диизопропилэтиламина в 3 мл ДМФА и 3,3 г (6,8 ммоль)нитрофенилового эфира 11-бензилоксикарбонил-Ь-аспарагина, растворенногов 15 мл ДМФЛ. Через 2-3 ч реакционную массу обрабатывают...
Способ получения иммобилизованных клеток, обладающих сорбитолдегидрогеназной активностью
Номер патента: 1567626
Опубликовано: 30.05.1990
Авторы: Артюков, Донова, Ковалев, Кощеенко, Оводова
МПК: C12N 11/04
Метки: активностью, иммобилизованных, клеток, обладающих, сорбитолдегидрогеназной
...среды водопроводной водой, смешивают с 5 мл2 Ф-ного раствора зостерина, т.е. получают 1-ный гель. Эту смесь с помощью перистальтического насоса черезтонкую трубку добавляют по каплям враствор 0,1 М СаС 1 перемешиваемыйс помощью магнитной мешалки, Послеобразования гранулы (2,5-3 мм) выдерживают 1-2 ч в растворе СаС 1 на 35холоду (3-4 С) для завершения процесса гелеобразования,Препарат иммобилизованных клетокслегка подсушивают на воздухе, затем помещают в 0,1 М раствор КА 1(Я 04)4012 Н ОЧерез 3 мин гранулы тщательно промывают 0,1 М растворомСаС 1 5-6-кратной декантацией и используют для трансформации П-сорбита. П р и м е р 2. Препарат, приготовленный по примеру 1, инкубируют впитательной среде в течение 1 сутв ростовых условиях....
14 -окси-7, 8-метилендиоксиаллобербан, обладающий антидепрессивной активностью
Номер патента: 1573021
Опубликовано: 23.06.1990
Авторы: Габор, Дьердь, Иене, Иштван, Йожеф, Лайош, Ласло, Сильвестер, Чаба
МПК: C07D 453/00
Метки: 8-метилендиоксиаллобербан, активностью, антидепрессивной, обладающий, окси-7
...дозы, равной 2. Природа конкурентного взаимодействия аналогично изучена на кривой Иилда. Она подвергнута статистическому анализу в тех случаях, когда наклон кривой значительно отличается от единицы. В тех случаях, когда наклон кривой значительно отличается от единицы, антагонизм не является конкурентоспособным (КС), а в тех случаях, когда наклон кривой незначительно стличается от единицы, антагонизм является конкурентоспособным (С). Соотношение между селективным с -ингибирующим эффектом соединения (1) селективным И-ингибирующим эффектом,Иохимбина выражено в терминах относительной активности.. В табл, 2 приведены результаты, действия 1-адренергических агентов. блокирующих рецептор, и соединения (1) на ;рецепторы деференсных сосудов крыс...
1-(4 -феноксибутин-2 -ил)-4-фенил-4-оксипиперидин в качестве промежуточного соединения в синтезе гидрохлорида (1-4 -феноксибутил)-4-фенил-4-пропионилоксипиперидина, обладающего анальгетической активностью, и ги
Номер патента: 1233452
Опубликовано: 23.06.1990
Авторы: Беликова, Куриленко, Моисеева, Пралиев, Ревенко, Соколов, Хлиенко
МПК: A61K 31/451, A61P 29/00, C07D 211/54 ...
Метки: активностью, анальгетической, гидрохлорида, ил)-4-фенил-4-оксипиперидин, качестве, обладающего, промежуточного, синтезе, соединения, феноксибутил)-4-фенил-4-пропионилоксипиперидина, феноксибутин-2
...экстрагируют серным эфиром, эфирный экстракт сушат. сульфатом магния, осушитель отделяют, эфиротгоняют, маслянистый остаток растворяют в 100 мл эфира и до слабокислой 50 реакции добавляют эфирный растворхлористого водорода. Выпавший гидро"хлорид перекристаллиэовывают иэ этилацетата с добавлением абсолютногоспирта. Получают 5,5 г (85,403 от 55 теоретического) гидрохпорида -(4- -феноксибутин-ил) -4-фенил-пропионилоксипнпериднна, т.пл. 17213 С (этилацетат со спиртом).(11),В утку для гидрирования помещают0,4 г катализатора Рд/Ва 804 в 50 млабсолютного зтанола, промыв утку 15, 0,5 л водорода, катализатор активируют 1,0 л нодорода в течение 1,5 ч.После этого н утку в токе водородавносят 2,2 г (0,005 моль) гидрохлорида пропиононого эфира 1-(4...
Соли мезидидов -пиперидинкарбоновых кислот, обладающие местноанестезирующей, антиаритмической и антифибрилляторной активностью, и мезидиды -пиперидинкарбоновых кислот в качестве промежуточных продуктов для синт
Номер патента: 1120654
Опубликовано: 23.06.1990
Авторы: Анюховский, Белошапко, Бердяев, Буров, Даринский, Джапаридзе, Каверина, Кондауров, Конобевцев, Лебедева, Лихошерстов, Прянишникова, Пятин, Родионов, Розенштраух, Сколдинов, Ставровская, Чернякова, Эфрос, Яворский
МПК: A61K 31/452, A61P 23/02, A61P 7/04 ...
Метки: активностью, антиаритмической, антифибрилляторной, качестве, кислот, мезидидов, мезидиды, местноанестезирующей, обладающие, пиперидинкарбоновых, продуктов, промежуточных, синт, соли
...при определении длительности анестезирующего эффекта предлагаемых веществ: целевые соединения (1% раст- воры) действуют в течение 3 ч, т.е. как тримекаин, и в 3 раза длительнее, чем новокаин.б) В опытах на зубах кроликов целевые соединения в виде растворов 1% концентрации в дозе 4,3 мг/кг вызывают анестезию практически сразу (через 1;0-1,5 мин), "на игле", новокаин - через 2 мин. Вещества 1 а и 1 в увеличивают порог электровозбудимости зуба кролика через 2 мин в 3-4 раза (т.е, с 20 до 60-80 В),; новокаин в этих же условиях опыта - в 1,4 раза (т.е. с 20 до 28 В) . Длительность действия целевых соединений (1% растворы) 120-40 мин, новокаина 40 мин, т,е. по длительности действия предлагаемые. вещества превосходят новокаин в 3 раза...
Диизопропил 3-хлор-2(5н)-фураноил-4дитиофосфаты, обладающие афицидной активностью
Номер патента: 1578133
Опубликовано: 15.07.1990
Авторы: Арбузов, Ельшина, Журавлева, Полежаева, Сырова
МПК: A01N 57/12, C07F 9/17
Метки: 3-хлор-2(5н)-фураноил-4дитиофосфаты, активностью, афицидной, диизопропил, обладающие
...1 ОРБ, Новые соединения по эФфективности в отношениисвекловичной тли в 10 раз превосходятарбофос 1 табл изобретения является развых производных дитиофослот, обладающих повышеннойактивностью. ие иллюстрируется с578133 ЯМ: ц Р 76 м.д.Определение дф 11 циднол активногти диизопропил ЕЗ-хлор(5 Н) -фуранонилдитиофосфдтов.Объект - свекловичная тпя (АГаЬде 1.) .Свекловичную тлю подсаживают в чашки, опрь 1 снутые 2,5 мл водно-ацетонового раствора испытуемого вещества в концентрации 0,01% д.в.Учет гибели тли проводят через 24 ч. Для соединения, давшего гибель тли 100%, определяли СК 0 и сравнивали СК 11 зтдлонд.Результаты испытаний приведены в таблице Формула изобретения О(1, - СИ 701 Р ЬН Н Вгде Б - С 1, ОСНЗобладающие афицидной активностью....
Натриевая соль метил( -кето -цианопропил)фосфиновой кислоты в качестве полупродукта для получения метил( кето -карбоксипропил)фосфиновой кислоты, обладающей гербицидной активностью
Номер патента: 1583424
Опубликовано: 07.08.1990
Авторы: Бальченко, Баранов, Кабачник, Мастрюкова, Одинец, Петрунин, Промоненков, Старков, Фрегер
МПК: A01N 57/20, C07F 9/30
Метки: активностью, гербицидной, карбоксипропил)фосфиновой, качестве, кето, кислоты, метил, натриевая, обладающей, полупродукта, соль, цианопропил)фосфиновой
...45 - 50 С в течение 20-30 мин, Испольозование натриевой соли обеспечивает выход известного гербицида 75-807 (против 18-207),которая обладает высокой гербицидной активностью и находит применение в сельском хозяйстве в качестве системного гербицида.Цель изобретения - повьппение выхода метил(у-кето-у-карбоксипропил)1фосфиновой кислоты, обладающей гербицидной активностью.Известный способ получения герби" цида формулы (11) заключается во взаимодействии этилового эфира -метил. ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, 3-35Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат патент", г.Ужгород, ул. Гагарина, 1 О 1 15834 спектр (ш/г): М ф 1183/5, М-НСЯ 1+ 156/21.Найдено, Х; С 32,89 р Н...
1-хлор-4-(2-нитро-4-хлорфенокси) нафталин в качестве промежуточного продукта в синтезе 2-окси-3, 5-дииод-n-2-(4 хлорнафтокси-1)-5-хлорфенилбензамида, обладающего противомалярийной активностью
Номер патента: 1587042
Опубликовано: 23.08.1990
Авторы: Козырева, Михайлицын
МПК: C07C 205/38
Метки: 1-хлор-4-(2-нитро-4-хлорфенокси, 2-окси-3, 5-дииод-n-2-(4, активностью, качестве, нафталин, обладающего, продукта, промежуточного, противомалярийной, синтезе, хлорнафтокси-1)-5-хлорфенилбензамида
...прибавляют к немураствор 25 г хлористого аммония в250 мл воды и 20 г порошка восста Оновленного железа. Реакционную массукипятят при интенсивном перемешивании 12 ч, затем охлаждают, отАильтровывают железный шлам и разделяют.слои. Толуольный. слой промывают водой, отгоняют толуол досуха, а оставшееся масло растворяют при кипениив гептане. Выделившийся при охлаждении гептаноного раствора кристаллический продукт отАильтровывают. Получают 30,0 г вещества кремового50цвета, т.пл. 80-82 С. Выход 82 .Найдено, %: С 63,2; Н 3,8; С 1 24,0.НС 1Вычислено: С 63) 2, Н 3,7; С 1 23,3.Иа второй стадии получают 2-окси,5-дииод-И-(4-хлорнаАтокси)-5- хлорАенил-бензамид.Смесь 10,7 г (0,035 моль) 2-(4- хлорнаАтокси)-5-хлоранилина, 13,7 г (0,035 моль)...
Гидрохлориды дифенилпропиламина, обладающие антиангинальной активностью
Номер патента: 1588740
Опубликовано: 30.08.1990
Авторы: Андрео, Вера, Габор, Деже, Дьюла, Ева, Золтан, Имре, Каталин, Ласло, Пал, Петер, Шандор
МПК: A61K 31/137, A61P 9/10, C07C 211/27 ...
Метки: активностью, антиангинальной, гидрохлориды, дифенилпропиламина, обладающие
...паривают, путем легкого нагревания ссолянокислым этаналам получают соль.После кристаллизации из водного этанала получают 6,2 г КН 1.-8430, который плавится при 171 в 1 С.45 П р и м е р 7, 15,1 г 1-фенилокси-аминопропана и 19,0 г 3,4-диметоксиацетофенона перемешивают в0течение 16 ч при 80 С и давлении130-160 Па, затем охлаждают, смешива 50 ют со смесью 50 см метанола и 2 смзэводы и вводят во взаимодействие с3,5 г тетрагидрабората натрия прио30-40 С в течение 2 ч. После атгонки 5 15течение 3 ч. Растворитель отгоняют,остаток разбавляют водой, экстрагируют хлороформом, высушивают и хлора"форм выпаривают. Таким образом полученный 1-фенил-З-(3,4-диметоксифенил)-2-азабутан (27,1 г) можно непосредственно применять в описанномв примере 6...
Способ получения иммобилизованных клеток, обладающих бродильной активностью
Номер патента: 1594216
Опубликовано: 23.09.1990
Авторы: Агеева, Кудряшов, Соболев, Толмачев
МПК: C12N 11/00
Метки: активностью, бродильной, иммобилизованных, клеток, обладающих
...что оптимальным является соотношение цеолита титана и синтетического материала;равное (5-10)ф(5-10): (80-90)7,. Приэтом наблюдается наибольшая активность дрожжей и степень их иммобилизации на поверхности насадки, кроме того, насадка при оптимальных соотношениях компонентов находится вплавающем состоянии, что поддерживает скорость массообмена на высокомуровне.Повьппение концентрации полиэтилена приводит к тому, что насадкаподдерживается во взвешенном состоянии,однако, при этом необходимо снижатьконцентрацию клиноптилолита и титана, что приводит к утяжелению насадки (выпадению на дно емкости).При этом плотность насадки превышает80-957 от плотности среды, и насадкаопускается на дна бродильного резервуара, теряя активное свойство...
Бензимидазольная соль 2-хлорэтилфосфоновой кислоты, обладающая рострегулирующей активностью
Номер патента: 1212013
Опубликовано: 07.10.1990
Авторы: Ананьева, Асмангулян, Борисенко, Коробиевская, Нуритдинов, Петренко, Рейдалова, Смирнов, Федорова, Фещенко, Чистякова, Яковчук
МПК: A01N 57/20, C07F 9/38
Метки: 2-хлорэтилфосфоновой, активностью, бензимидазольная, кислоты, обладающая, рострегулирующей, соль
...в том, что они наиболее эффектнв ны в период активного роста тканей, обработку препаратами проводили в начапе и середине мая после выравниваю-: щей стрижки. Размер опытной делянки , 1 х 0,5 мф. Повторность 3-кратная, В контрольном варианте опрыскивание проводилось водой. Эталоном служил этрел Ошибка опыта не превышает 23Установлено, что соединение (1) обладает выраженным ростингибирующим действием по отношению к надземной части мятлика.лугового, Прирост в вы" соту растений, обработанных соединением (1), составил 12 см против 20 см у контрольных и 15 см - обработанных этрелом, т.е. торможение, вызванное соединением (1), составило 40 Ж, а этрелом " 257Соединение (1) положительно влияет на густоту побегов - 1293, этрел...
Аналоги энкефалина, обладающие анальгетической активностью
Номер патента: 1116698
Опубликовано: 07.10.1990
Авторы: Абиссова, Боброва, Григорьева, Чипенс
МПК: A61K 38/08, C07K 14/70
Метки: активностью, аналоги, анальгетической, обладающие, энкефалина
...эфира Н-бензилоксикарбониласпарагина получают пенталептид (14) аналогично соединению 12. Выход 4,7 г (70%) белого порошка защищенного пентапептида (14); вД + + 8,2 ф(с.1, ДМФА);В.К О 72 (А);0 83 (Б). 3Тирозил-(Н -пропил)-П-орнитилглицилфенилаланин (1 л).. К 300 мг (0,32 ммоль) защищенного пентапелтида .12 в 20 мл метанола, 2 мл АсОН и 0,5 мл воды добавляют палладиевую чернь и гидрируют в течение 2-3 ч. Катализатор отфильтровывают, фильтрат упаривают. Остаток растирают с эфиром и сушат в вакууме над гид-. роокисью калия. Полученный продукт растворяют в 5 мл 70%-ного раствора ТРА в хлористом метилене и выдерживают в течение 30 мин. Растворитель отгоняют и остаток растирают с эфиром. Образовавшийся осадок отфильтровывают,...
Аналог энкефалина, обладающий анальгетической активностью
Номер патента: 1182796
Опубликовано: 07.10.1990
Авторы: Абиссова, Боброва, Чипенс
МПК: A61K 38/07, A61K 38/08, C07K 14/70 ...
Метки: активностью, аналог, анальгетической, обладающий, энкефалина
...в эксикаторе. Выход 16,0 г (637) защищенного тетрапептида (11) с КЕ 0,75 (А), 0,55 (В,5 182796 6В 18 г (22 ммоль) зашищенного тет- в хлористом метилене и выдерживают рапептида (,9) в 150 мл метанола, 30 мин. Растворитель отгоняют и оста мп АсОН и 20 мл НО добавляют пал- ток растирают с эфиром. Образовавшийладиевую чернь и гидрируют в течение ся осадок отфильтровывают повторно5нескольких часов. Катализатор отфильт- промывают эфиром и сушат в вакууме. ровывают, фильтрат упаривают. Оста- Полученный продукт очищают высокоэфток растирают с эфиром и фильтруют, . фективной жидкостной хроматографией затем дважды переосаждают из спирта на колонке 2 огЬахС . Элюирование осу 8 эфиром, вновь промывают эфиром и су- О ществляют смесью этанол - 0,1 М...
(бензофуран-2-ил)-имидазолы, обладающие противогрибковой и антибактериальной активностью
Номер патента: 1600630
Опубликовано: 15.10.1990
Авторы: Адриано, Витторио, Данило, Карло, Марио, Россела
МПК: A61K 31/343, A61K 31/4178, A61P 31/10 ...
Метки: активностью, антибактериальной, бензофуран-2-ил)-имидазолы, обладающие, противогрибковой
...модифицированный агар Сабуро при рН 7.Другие параметры не меняли,При использовании методики разведения в агаре приготавливали серийные разведения каждого из испытуемыхвеществ в дозе 128 - 0,03 мкг/мл в10 мл стерильного Физиологическогораствора, Затем по 2 мл из каждогоразведения брали и смешивали с 18 млстерильного модифицированного агараСабуро, находящегося в расплавленномсостоянии, а затем полученную Смесьвыливали в чашки Петри, К каждой серии с различными концентрациями испытуемого препарата прибавляли чашку с такой же средой, но без испытуемого вещества, в качестве контрольной, Каждую серию чашек каждого испытуемого вещества инокулировалимноготочечным инокулятором,Инокулят дерматофитов соскабливали, соблюдая асептику, с...
4 -бензоил-2, 3-бензо-1, 4, 7, 10-тетраоксациклододецен-2, обладающий противосудорожной активностью
Номер патента: 1455618
Опубликовано: 15.10.1990
Авторы: Атовмян, Булгак, Ванькин, Зубарева, Лукоянов, Раевский, Соловьев, Ткачев
МПК: A61K 31/335, A61P 25/08, C07D 323/00 ...
Метки: 10-тетраоксациклододецен-2, 3-бензо-1, активностью, бензоил-2, обладающий, противосудорожной
...АКТИВНОСТЪ 0 (57 .Изобретение касается гетероциклйче ких соединений, в частности 4 - бензонл,3-бензо,4,7, 10-тетраоксациклододецена, обладающего противосудорожной активностью, что может быть использовано в медицине. Бель - создание новых более активных соеди" некий указанного класса, Синтез целевого соединения ведут реакцией бензо-крауни бензойного ангидрида в среде полифосфорной кислоты при 60-80 С ;2," ч). Выход 70%, т.пл.79-80 С брутто-формула С ,Н тО . Но" сЯ ьое соединение имеет терапевтический индекс 11,5 (ярони 7,0 дяя бенно- Щ 12-крауни 4, 1 для натрия вальпроа" тапри токсичности ЛД =654 мг/кг.1 табл,Фк лоты при температуре 60 С. К полученоному раствору добавляют 1,0 г(4,4 ммоль) бензойного ангидрида и перемешизают при...
Калиевая соль 4-(пиперидиназо)-n-ацетилбензолсульфамида, обладающая противовоспалительной активностью
Номер патента: 1032752
Опубликовано: 07.11.1990
Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Талайките
МПК: A61K 31/4453, A61P 29/00, C07D 295/22 ...
Метки: 4-(пиперидиназо)-n-ацетилбензолсульфамида, активностью, калиевая, обладающая, противовоспалительной, соль
...228-230"С.Спектр ПИР (м.д. 9 ): СНСО 2,14; СНСЧСНз 1,82; СН 3,94; СбН 7,68 и 8,06.Найдено,7: С 45,02; Н 4,71;И 16,12 Ф Б 9,501 К 11,38,С,Н ИО,К.Вычислено,Х: С 44,81; Н 4,91;И 16,08; Я 9,20; К 11,22.Данные биологических испытаний на крысах показали, что предложенное соединение обладает противовоспалительным действием приадъювантном артрите у крыс, которое проявляется на протяжении всего опыта и угнетает развитие аутоимунногопроцесса, то есть развитие полиартрита, что в меньшей степени выражено при введении ацетилсалициловой кислоты. Преимуществом предлагаемого соединения является растворимость в воде, что дает возможность применения этого соединения в виде инъекций.Сравнение по биологической актив" ности предлагаемого вещества с...
4-4-(4-алкилпиперазинил-1)фениламинобензоgхинолины, обладающие антималярийной активностью
Номер патента: 1459205
Опубликовано: 07.11.1990
Авторы: Бехли, Козырева, Куликовская, Лебедева, Лычко, Максаковская, Михайлицын, Рабинович
МПК: A61K 31/473, A61K 31/496, A61P 33/06 ...
Метки: 4-4-(4-алкилпиперазинил-1)фениламинобензоgхинолины, активностью, антималярийной, обладающие
...характеристика антимапярий" ной активности соединения Г. Доза соединения Г, дакщая услов" ный эффект, равна стандартной дозе хлорохина - 50 мг/кг массы тела при иаксимально переносимой дозе этих грепаратов для ььппей 500 и 192,6 мг/кг ,соответственно.1459205 Т аблиц а 4 Т аблнца 5 МаксиДоза даная условныйз(1;фект рмг/кге МаксимальноперекаДоз а,даРхч ая у слоэньщ эффект мг lкг Препарат малькаперено 1 ьв епал асимая и; кг доза, мг/кг 192,6 50,192,0 15 505 ОО,О 50002 фб50 Хлор охин Хц орохин 50, 192 ОГГ1800 О Химнотерапевтический коэффициентХТК) соединения равен 2,6, Данныеприведены в табл, 4,Сравнение эффекта э, прчэеденных 20э табл.3, и эепичины ХТК указываютна пренмуцестэо соединения Гпередхцорохином, Соединение...
1-окси-4-адамантил-1, 4-диазабицикло 4, 3, 0нонан, обладающий гипертензивной активностью
Номер патента: 1197419
Опубликовано: 15.11.1990
Авторы: Астахова, Каверина, Климова, Ковалев, Крыжановский, Лаврова, Пушкарь, Шипулина
МПК: A61K 31/655, A61P 9/12, C07D 487/08 ...
Метки: 0нонан, 1-окси-4-адамантил-1, 4-диазабицикло, активностью, гипертензивной, обладающий
...из этанола-рек- иката и получают кристаллы с т.пл, -280 С, Найдено, 3: СД 1979.н з 0 Сдно.слеео,7.: СД 20,29.1197419 Редактор О. Филипов а Т ехред М,Моргентал Корректор М,Пожо юввЫйюваоаваеЗаказ 4347 Тираж 328 ПодлиснреВЯИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г.ужгород; ул. Гагарина,01 Хлоргидрат растворяют э вк 1 пе, лодщелачивэют щелочью и экстрагируютэфиром основание, Получают (1-окси-адамантил ) -1,4-ди аз абицикло 14, 3,0 1-нонан,т. пл, 102-104 С (этанол), Найдено,% С 73,51; Н 10,11,СН,ЯВычислено, %; С 7386; Н 10,21,Влияйие 1-окси-адамантил"1,4-ди"гавабнцикло,3,01"новака на основныепок аз атели...
Хлоргидрат этилового эфира о-миристоил-трео-dl-фенилсерина, обладающий фунгицидной активностью в отношении мицелия гриба vеrтiсilliuм dанliаl
Номер патента: 936608
Опубликовано: 07.12.1990
Авторы: Андреева, Дирвянските, Смирнова, Страукас, Фурсенко
МПК: A01N 33/04, C07C 229/00
Метки: dанliаl, vеrтiсilliuм, активностью, гриба, мицелия, о-миристоил-трео-dl-фенилсерина, обладающий, отношении, фунгицидной, хлоргидрат, этилового, эфира
...тетраметилтиурамдисульфидом (ТМТД) приведены в таблице. Действующее1 О вещество Концентрацияпрепарата подействующему веществу, % Подавление мицелия гриба Чегсдс 3.1- 1 пш ЙаЬ 11 а 1, % 1 лоргидрат. этилового эфираО-миристоил-тЖ-Фенилсерина - 0,003 80 ТМТД (Эталон) 0,003 100 Редактор О. Юркова Техред М.Моргентал Корректор Т. ПалийЕ те Засаз 4337 Тираж 339 ПодписноеРЧИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г,ужгород, ул. Гагарина,10 Описываемое соединение получаютацилированием хлоргидрата этиловогоэфира трео-ПЬ-Фенилсерина хлорангидридом миристиновой кислоты в средебезводной трифторуксусной кислоты,Пример.К раствору...
О-ацильные производные трео-dl-фенилсерина, обладающие противовирусной активностью в отношении вируса гриппа а2
Номер патента: 1135150
Опубликовано: 07.12.1990
Авторы: Дирвянските, Евстропов, Киселева, Косарева, Страукас, Яворовская
МПК: A61K 31/216, A61P 31/12, C07C 229/00 ...
Метки: активностью, вируса, гриппа, о-ацильные, обладающие, отношении, производные, противовирусной, трео-dl-фенилсерина
...6-7 дней с ежедневным просмотром. За максимально переносимую дозу (МПД) испытуемого препарата принималось то максимальчое его количество, которое не вызывало видимой дегенерации культуры клеток В результате биологических испытаний соединений 1 и 11 установлена их противовирусная активность в отношении вируса гриппа А 2 в той же степени, что и ремантадин, принятый за эталон. Описываемые соединения,1 и 11. полностью задерживают репродукцию вируса гриппа А 2 в пятикратно меньшей дозе, чем ремантадин. СоединениеННР-СНМ-СН Та блиц а 1СН СО 7,13 6,07 7,15 6,08 1,23 0,42 1,21 0,41 4,31 . 2,12 4,30 2;,12 Таблица 2 Брутто-формула Найдено, 7 Вычислено, Х С Н С 1 Н 67 151-3 142-3 63 Таблица Э Сравнительные данные противо- вирусной активности...