Патенты с меткой «активностью»

Страница 13

4-карбоксиметиленоксикоричная кислота, обладающая гипотензивной, антиоксидантной и гипохолестеринемической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1446712

Опубликовано: 15.07.1991

Авторы: Гужва, Дроговоз, Ивашев, Казаков, Компанцев, Лукьянчиков, Симонян

МПК: A61K 31/194, A61P 3/06, A61P 39/06 ...

Метки: 4-карбоксиметиленоксикоричная, активностью, антиоксидантной, гипотензивной, гипохолестеринемической, кислота, обладающая

...Дозы препарата и вещества подбирают с учетом среднесмертельной (Ы , ), они составляют1/60 от Ы (исследуемое вещество100 мг/кг, папаверина гидрохлорид10 мг/ кг) .Результаты опытов обрабатываютстатистически (табл. 1),4-Карбоксиметиленоксикоричнаякислота вызывает снижение артериального давления у животных на протя.женки всего наблюдаемого периодадостоверное снижение регистрируютначиная с 20-й минуты.Гипотецзцвный эФФект нового соединения более выражен по сравнениюс эталонным препаратом. Например,на 30-й минуте после введения снижение системного артериального давления под влиянием папанерина гидрохлорида н 3,1 раза меньше, чемпри нведениц 4-карбоксииетилецоксикоричнсй кислоты.Лцтиоксидацтцая активность изучена по методике...

О, о-диизопропил-n-анабазинилфосфат, обладающий афицидной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1664799

Опубликовано: 23.07.1991

Авторы: Аймаков, Газалиев, Гусева, Дюсембаев, Журавлева, Журинов, Сим, Сырова

МПК: A01N 57/32, C07F 9/24

Метки: активностью, афицидной, о-диизопропил-n-анабазинилфосфат, обладающий

...Синтез ведут реакцией диизопропилфосфита с анабазином в среде СС 4 и бенэола. Выход 757 О, пО = 1,4838, т.кип. 126 - 128 С/1 мм рт.ст., афицидная активность в 15 раз выше, чем у карбафоса в отношении свекловичной тли, 1 табл. шивании прикапывают 32,4 г (0,1 г/моль) Я анабазина, растворенного в 50 мл бензола. Процесс ведут при комнатной температуре и после прикапывания всего анабаэина дополнительно перемешивают в течение 4 ч, С Затем нагревают реакционную смесь до О 55 С и проводят перемешивание в течение фь. 50 мин. Выпавший осадок - хлоргидрат ана- фбаэина отфильтровывают, промывают су- ) хим бензолом. После высушивания осадка выделяют 15,05 г(757 ь от теор,) хлоргидрата анабазина (т.пл, = 202 С), После удаления растворителя из...

2-(циннамилиден)-амира-3-оксо-12-ен-28-овая кислота, обладающая гиполипидемической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1197378

Опубликовано: 30.07.1991

Авторы: Василенко, Кривенчук, Оганесян, Симонян, Фролова

МПК: A61K 31/192, A61P 3/06, C07C 62/38 ...

Метки: 2-(циннамилиден)-амира-3-оксо-12-ен-28-овая, активностью, гиполипидемической, кислота, обладающая

...аорте и печенипо реакции Либермана-Бурхарда по методике Брегдона и Спери. /3-Липопротеиды в крови определяют по Бурштейну в модификации А,Н.Климова и соавторов, триглицериды в крови итканях печени - по методу Готфридаи Розенберга в модификации Н.А.Сенбетовой.Исследуемое вещество вводят живот"ным в дозе 25 мг/кг в течение трехмесяцев на фоне холестериновой диеты (200 мг/кг), Контролем служат животные, получавшие только холестерин.Установлено, что под влиянием исследуемого вещества в сравнении с контролем имеет место снижение содержания в крови холестерина на 55,67(р ( 0,001) (см. таблицу)уменьшениев аорте холестерина на 32,6(р(, 0,001), снижение в печени холестерина.на 61,4 , (р ( 0,001), триглицеридов на 326% (р( О,001). Сравнение этих...

3-карбоксиметиленоксихолестен-5, обладающий гиполипидемической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1369246

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Леонтьева, Оганесян, Симонян

МПК: C07J 9/00

Метки: 3-карбоксиметиленоксихолестен-5, активностью, гиполипидемической, обладающий

...кислоты и кипятятч. После охлаждения к реакционной смеси добавляют 200 мл холодной воды, Выпавший осадок отделяют, промывают водой, сушат и кристаллизуют иэ этанола.Выход: 3,35 г (75 ). Т.пл. 141- 143 С.Найдено,й: С 78,36; Н 1,16.СН,О,Вьчислено, : С 78,20; Н 1,01Изучение биологической активности проведено на модели гиперлипидемии у крыс, индуцированной внутрибрюшинным введением тритона МБв дозе 225 мг/кг. В сыворотке крови животных определено содержание холестерйна по Вгайоп еС а 1 и триглицеридов по Нег, Гг 1 пкв.Контрольным животным тритон ЧБвведен однократно за 5 ч до декапитации. Описываемое вещество введено животным в дозе 100 мг/кг внутрибрюшинно дважды: первый раз за 24 ч, второй раэ за 5 ч, одновременно с тритоном МВдо...

2, 2, 6, 6-тетраметил-1-оксил-4-пиперидилацетамидо-1 или 2 адамантаны, обладающие антикаталептической активностью в сочетании с парамагнитными свойствами

Загрузка...

Номер патента: 616954

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Вихляев, Климова, Лаврова, Розанцев, Сускина, Ульянова, Шапиро, Шмарьян

МПК: A61K 31/45, A61P 25/16, C07D 211/94 ...

Метки: 6-тетраметил-1-оксил-4-пиперидилацетамидо-1, адамантаны, активностью, антикаталептической, обладающие, парамагнитными, свойствами, сочетании

...эрстеда. Методом ЭПР эти соединения обнаруживаются в концентрации 10 -10 смоль/л, что позволит рассчитать их распределение в органах итканях и исследовать механизм действия этих препаратов.П р и м е р 1. 2,2,6,6-Тетраметил 1-оксил-пиперидилацетамидо-адамантан. К раствору 2,77 г 2,2,6,6 тетраметил-оксил-пиперидилацетилсукцината в 60 мл. абс. ТГФ добавляютв один прием при перемешивании раствор 1 35 г - 1-аминоадамантана вФо100 мл абс. Т 1 Ъ, перемешивают при 20 Св течение 6 ч и оставляют при комнатной температуре на двое суток. Послеупаривания растворителя в вакууметвердый остаток хроматографируют наокиси алюминия (элюент - хлороФорм),собирая окрашенную в розовый цветфракцию.Растворитель отгоняют и получают2 5 г розового вещества с т.пл....

Производные -амира-3-он-12-ен-28-овой кислоты, обладающие антибактериальной активностью по отношению к вас. suвrilis l 2 и вас. cereus(var. аnтнrасоidеs)96

Загрузка...

Номер патента: 1325881

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Муцуева, Оганесян, Симонян, Череватый

МПК: A61K 31/56, C07J 53/00, C07J 63/00 ...

Метки: cereus(var, suвrilis, аnтнrасоidеs)96, активностью, амира-3-он-12-ен-28-овой, антибактериальной, вас, кислоты, обладающие, отношению, производные

...и при перемешивании прибавляют раствор щелочи (0,4 г ИаОН в 3 мл во ды), Смесь перемешивают в течение 5"6 ч при комнатнойтемпературе, пес ле чего подкисляют 103-ной солянойП р и м е р 3. 2-(2-окси-бензи лиден)-И-амира-он-ен-овойкислоты. 0,61 г (0,005 моль) салицилоВого альдегида добавляют к раствору 2,275 г- (0,005 моль) 3-кето-урсоловой кислоты в 25 мл этанола и при 20 перемешивании прибавляют водный раствор щелочи (0,4 г МаОН в 3 мп воды).Реакционную смесь перемешивают 5-6 чпри комнатной температуре. После это"го раствор подкисляют 103-нойсоля ной кислотой и выпавший осадок отфильтровывают, промывают водой донейтральной среды и кристаллизуютиз этанола.Выход 2,221 г (803),т,пл. 205-208 СЗ 0 Найдено,Ж С 79,40, Н 9,10Сну,Ое тано...

3-карбоксиметиленокси-4-метоксикоричная кислота, обладающая гепатозащитной и желчегонной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1448624

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Гужва, Дроговоз, Казаков, Компанцев, Лукьянчиков, Симонян

МПК: A61K 31/194, A61P 1/16, C07C 59/64 ...

Метки: 3-карбоксиметиленокси-4-метоксикоричная, активностью, гепатозащитной, желчегонной, кислота, обладающая

...эталонныйлоты. Выпавший осадок отфильтровыва- . препарат силибор (см, табл.1). Выжиют, промывают ледяной водой, крис-ваемость животных 1003, а после вве- .таллизуют из этавола. Выход 803 девин СС 1503.(202 г). Данное химическое соединение проуФ-спектр 320 нм, 220 нм; т,пл. 35 верено на желчеобразовательную функ"211-212 С. цию печени. Опыты проводились на. бе-ИК-спектр 3345, 2810, 1735, лых крысах обоего пола массой 160- .1635 см . 220 г. Секретируемую желчь собиралиНайдено, Х: С 57,28, Н 4,60. , часовыми порциями в течение 4-5 ч,СН О , . " 40 причем первый час во всех версияхВычислено, 2: С 57,14; Н.4,79контрольный. Данное соединение, эта"П р и и е. р 2., Испытание бноло- ,: гонный препарат флаиин, а также струкгической активное, вновь...

2-(1-гидрокси-2, 2, 2-трихлорэтил)-2-оксо-4-хлорметил-1, 3, 2 диоксафосфолан, обладающий гербицидной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1398362

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Бресткин, Годовиков, Карданов, Кольцова, Кугушева, Минаев, Трифонова, Федорова, Яковлева

МПК: A01N 57/36, C07F 9/40

Метки: 2-(1-гидрокси-2, 2-трихлорэтил)-2-оксо-4-хлорметил-1, активностью, гербицидной, диоксафосфолан, обладающий

...изобретения является повышение избирательной гербицидной ак" 26тивности по отношению к овсу, что;. достигается синтезом соединения Фор"мулыП р и ы е р 1. К раствору 2,5 г4-хлорметил-хлор,2-диоксафосфолана в: 20 мл абсолютного бензолапри перемешивании добавляют по каплям. раствор 2,3 г хлоральгидрата в20 мл абсолютного бензола при 1015 ОС. Постепенно выпадают белыекристаллы, которые отфильтровываютпромывают гексаном и перекрнсталли- .зовывают из ннтроиетана.Выход 2,8 г (ббпр , Т.пл. ф 85187 С. , 355040 Найдено,й: С 19,84; Н 2,58;Р 9,84; С 45,95.СН С 0,Р.С 19,95; Н 2,60; Р 9,95; С 1 54Вычислено,1: С 19,75, "Н 2,3Р 10,2; С 1 46,7.В ИК-спектре имеется иполоса валентных колебанипы при 12 О см и полосаОй-группы, вовлеченной всвязи,...

2-(3-индолилметилиден) -амира-3-он-12-ен-28-овая кислота, обладающая антибактериальной активностью.

Загрузка...

Номер патента: 1401872

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Муцуева, Оганесян, Симонян, Череватый

МПК: A61K 31/56, A61P 31/04, C07J 53/00 ...

Метки: 2-(3-индолилметилиден, активностью, амира-3-он-12-ен-28-овая, антибактериальной, кислота, обладающая

...= 85Юля структурногоаналога Ж= 800 мг/кг.Ф ла Изобретения О мг/кг о ри2 ю( 3 еефщн"12 еи редц и криеталфф нл,ф 206-ЯОС, 3 ,74 Я 246.,С 86 М. ИНз,0Й: Свб,йф,иальнув активейио ивуч ной активно- и Вас. Вычислено, Антибактер., Лдгаемого соедин аитибактериаль. ВИЪМ 13.В Ы.93; И 2,64. об ность пред" с ели В срав" АР Ва б л ного зультаты проверки аи действин предлагаемо на модели разлнчньи онпентрацня с ателъной сред Тест-микроб аст" ель 0 1 ИакаровТуре ЗФ. аюгец 6 Ф аигей аХЪцв оооо+ + Изобретение относится к новому роизводноиу трнтерпеноидов, а имено к 2-(3-индолилметилиден 1-ы-амира-он 2-ен"оной кислоте фор-, мулы 1 оторая обладает антибактериальной ктивностью к Вас ОпЪЙЫв Ы -2 н ас, АпИи. 96Цель изобретения - получение ноых производнмк...

Производные кумарина, обладающие антиаллергической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1466217

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Гущин, Оганесян, Попов, Сараф, Симонян

МПК: A61K 31/366, A61P 37/00, C07D 311/12 ...

Метки: активностью, антиаллергической, кумарина, обладающие, производные

...исследуемые соединения/синька в участках кожй контрольных крыс мкг5Результаты опытов. статистически образованы и приведены в табл.,Влияние соединений 1 а-г на гетеро- логичную пассивную кожную анафилак.-, сию у морских свинок, опосредованную 1 я С-антитезами кролика.Сыворотку, содержащую специфические 1 еС-. антитела, получают через 7- 10 дней после 4-кратной сенсибили-10 .зации кролика смесью, состоящей из 10 мг овальбумина, растворенного в 0,5 мл физиологического раствора и 0,5 мл полного адъюванта Фрейда, вводимой внутримышечно 1 раз в,не делю аПолученную сыворотку кролика в , разведении 1: 16 вводят внутрикожно в шесть выстриженных участков кожи спины морских свинок (270-300 г) в 20 количестве 50 мклЧерез 3 ч морсюол. свинкам...

3-карбоксиметиленокси -амира-12-ен-28-овая кислота, обладающая гиполипидемической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1415746

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Леонтьева, Оганесян, Симонян

МПК: A61K 31/56, A61P 3/00, C07J 53/00 ...

Метки: 3-карбоксиметиленокси, активностью, амира-12-ен-28-овая, гиполипидемической, кислота, обладающая

...моль) ф-амира-гидрокси-ен-овой кислоты растворяютв 100 мл ацетона, добавляют 0,94 г(0,01 моль) монохлоруксусной кислотыи кипятят 1 ч. После охлаждения реакционной смеси добавляют 300 ил холодной воды. Выпавший осадок отделяют,промывают водой, суаат н кристалли"эуют иэ этанола. Выход 4, 14 г (822),т.пл. 237-239 фС. 45Найдено, Х: С 74,60, Н 9,85НэУ 5Вычислено, : С 74, 71, Н 9, 73Изучение биологической активностипроводили на модели гиперлипидемии 50у крыс, индуцироввнной внутрибрювинным введением тритона Жв дозе225 мг/кг. В сыворотке крови животныхопределяли содержание холестеринаула изобретен ф 3-Карбоксиметиленокснан-оная кислота, формулы ОН ческой а обладающаностью гиполнп по Вгв 8 беп ес а 1., а триглицерндовпо Иег 1, Ггдцв.Результаты...

Динатриевая соль аденилил(2 -5 ) аденилил (2 -5 )-9 (2, 3-ангидро -рибофуранозил)аденина, обладающая фиторостостимулирующей активностью

Загрузка...

Номер патента: 1573834

Опубликовано: 15.09.1991

Авторы: Кацука, Квасюк, Кулак, Михайлопуло, Музыченко, Ткаченко, Ткачук

МПК: A01N 57/16, C07H 21/00

Метки: 3-ангидро, аденилил(2, аденилил-(2, активностью, динатриевая, обладающая, рибофуранозил)аденина, соль, фиторостостимулирующей

...45,6 Х Брутто ФормулаС Нэ;,О,-М,РМО. Использованиераствора нового соединения при обработке посевов озимой пшеницы сортов "Киянка" и "Одесская" превосходит эффективность аналогичной оботки растворами дрожжевой РНК ви 4,5 раза. 1 табл. о ф бра 2 9 бластиЭ /я 2,5 -соли(2,3-ангидро-нина формулы Н и и касает динатриево е= ад енилил (2 -0-рибофураноно о - р-о-н+ иола фитор остостимулирующе ю ктив тью у 5 еннойнилат, обладающетостимулирующей и итор повыш актив ност(22) 09.11.88(71) Институт биоорганической химиАН БССР и Институт молекулярной бигии и генетики АН УССР(56) Авторское свидетельство СССРУ 954014, кл, А 01 С 1/00, 1980,(57) Изобретение касается производных сахаров, в частности д/и-Ма-солиаденилил(2 -5 )аденилил (2 -5 )-9-(3-ан...

Производные 4-карбоксивиниленхалкона, обладающие антигрибковой активностью

Загрузка...

Номер патента: 1571982

Опубликовано: 23.09.1991

Авторы: Дмитрук, Оганесян, Симонян, Ширяев

МПК: A61K 31/192, A61P 31/10, C07C 59/88 ...

Метки: 4-карбоксивиниленхалкона, активностью, антигрибковой, обладающие, производные

...тел в 1 мпсредь. Посев, инокулируют В термоостате прц 28 С, Учет культуры пронпд 5 т ца /-10 сутки а Коцт 1 эолбл служат1 Ц)обцрки с итательной средойзасеяниее тактл жР КО 1 цР 1 РГтВОм тРсткультуры, а также пробирки со средойи препаратом, но без культуры, необходимые для проверки мутности иосаждецця препарата.Критерием фуцгистятической активности препарата является предельная концентрация препарата в среде,прц которой отсутствует видимый росткультуры при оптимальной температуревыращивания и заданной микробнойнагрузке.Определение острой токсичности осуществляют ца белых мышах массой 1820 г, Внутрибрюшинно вводят по 0,5 млрастворов исследуемь 5 х веществ, Накаждую дозу в опыте берут по 6 мышей,Данные фунгистатической активностии...

Диметиламиноэтиловый эфир-8-метоксикумарин-3-карбоновой кислоты гидрохлорид, обладающий антиаллергической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1584344

Опубликовано: 23.09.1991

Авторы: Войтенко, Оганесян, Сараф, Симонян

МПК: A61K 31/37, A61P 37/08, C07D 311/12 ...

Метки: активностью, антиаллергической, гидрохлорид, диметиламиноэтиловый, кислоты, обладающий, эфир-8-метоксикумарин-3-карбоновой

...участков кожи спины белых 5беспородных крыс (240-260 г) в количестве 30 мкл, Через 48 ч крысам внутрнненно вводят.разрешающую дозу ональбумина (1 мг/кг) н 1 мл 0,57-ногораствора синьки Эванса, Спустя 30 мин ЗОкрыс под эфирным наркозом декапитируют, кожу выворачивают, прокрашенцыеучастки вырезают и экстрагируют красоку формамидом прн 37 С в течение4 сут. Количество красителя н экстраваэате определяют спектрофотометрически при 600 цм по калибровочномуграФику,Исследуемое вещество вводят внутрибрюшинно в дозе 50 мг/кг эа 1, 5 ч до 40разрешающей дозы ональбумина.В качестве объектов сравнения используют антиаллергический препараткромолин натрия (прототип) и антигистаминный препарат с антиаллергичес 45кими свойствами - танегил....

Адамантиловые эфиры 2, 6-диметил-1, 4-дигидропиридин-3, 5 дикарбоновой кислоты, обладающие радиозащитной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1680696

Опубликовано: 30.09.1991

Авторы: Барменкова, Бисениекс, Дубур, Иванов, Меркушев, Полис, Пономарева, Улдрикис, Якубовский-Липский

МПК: A61K 31/015, A61K 31/4422, A61P 39/06 ...

Метки: 4-дигидропиридин-3, 6-диметил-1, адамантиловые, активностью, дикарбоновой, кислоты, обладающие, радиозащитной, эфиры

...получают1,27 г (84%) светло-желтого кристал-лического вещества с синеватой флуоресценцией в ультрафиолетовом свете;т,разл. 205-208 С (из смеси бензолайи гексана 1:1).Найдено, %: С 74,6; Н 8,4; И 28,СЯНЯИ 04Вычислено, %: С 74,8; Н 8,4И 3,0.Спектр ПМР в СРС 1, б; 1,40-2,13(0,0012 моль) уксуснокислого аммониярастворяют в смеси 5 мл этанола и2 мл воды и кипятят в течение 10 мин.После охлаждения реакционной смесивыделяют 0,092 г.(66%) 2,6-диметил,5-бис-(2 -адамантилоксикарбонил) --1,4-дигидропиридина с т,разл, 205208 С.Определение радиозащитного действия производилось на коже подошв убеспородных белых крыс в условияхместного облучения на рентгеновскомизлучателе "РЕЙС-Д" при силе тока60 мкРА и напряжении на аноде 26 к(Е зс= 8 кэВ) и...

Амидофосфорные кислоты, обладающие бактерицидной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1680702

Опубликовано: 30.09.1991

Авторы: Бойко, Болелая, Михно, Пакрыш, Рудавский, Таран, Христич, Цуцарин

МПК: A01N 57/26, C07F 9/22

Метки: активностью, амидофосфорные, бактерицидной, кислоты, обладающие

...при пероральном введении водных растворовпрепарата в желудок животных.В результате проведенных испытаний препарата на токсичность по отношению к теплокровным установлено,что ЦЦ1-(п-нитрофенил)-1,3-пропандиол-амидофосфорной кислоты длябелых мышей в остром опыте составляет 49601568,67 мг на 1 кг веса животного1Таким образом, .указанная амидофосфорная кислота по своей токсичностипо отношению к белым мышам относится к разряду малоток сичных препаратов, ее ЛДдля теплокровных выше 1000 мг на 1 кг веса животного. где Х и Х 1 - гидроксил или хлор,обладающие бактерицидной активностью. 5 168070 водорода в 20 мл ацетона. При постоянном перемешивании постепенно прибавляют 0,03 г-моль воды. Реакционную смесь оставляют стоять на 24 ч прио 5 20 С....

Дихлоргидрат 2, 4-бис-(п-трет-бутиланилино)-5-окси-6 метилпиримидина, обладающий анальгетической и противовоспалительной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1499883

Опубликовано: 23.10.1991

Авторы: Гашев, Екимова, Жуков, Оленин, Смирнов, Чернякова

МПК: A61K 31/506, A61P 29/00, C07D 239/26 ...

Метки: 4-бис-(п-трет-бутиланилино)-5-окси-6, активностью, анальгетической, дихлоргидрат, метилпиримидина, обладающий, противовоспалительной

...активностьпредлагаемого соединения исследована накрысах на модели острого воспалительногоотека, вызванного субплантарным введени 1 г ем в подушечку задней лапы 0,1 мл 2,5;-ного раствора формалина,Острая токсичность и потенциированиеэффекта тиопентала натрия определены намышах по стандартным методикам,15Результаты исследований в сравнении сизвестными препаратами приведены в табл.1 - 6.Как видно из представленных результа тов, предлагаемое соединение обладаеточень высоким анальгетическим действием, приближающимся к действию морфина и превосходящим действие амидопирина, ибупрофена и индометацина. Противовос палительная активность предлагаемого соединения находится на уровне действия.ибупрофена и структурного аналога - 2-...

Натриевая соль 2-(2, 6-диметил-3, 5-диэтоксикарбонил-1, 4 дигидропиридин-4-карбоксамидо)этансульфокислоты, обладающая антиагрегационной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1685934

Опубликовано: 23.10.1991

Авторы: Бисениекс, Гуревич, Дубур, Михайлова, Пойканс, Тирзит, Улдрикис

МПК: A61K 31/4422, A61P 7/02, C07D 211/90 ...

Метки: 2-(2, 5-диэтоксикарбонил-1, 6-диметил-3, активностью, антиагрегационной, дигидропиридин-4-карбоксамидо)этансульфокислоты, натриевая, обладающая, соль

...5,5 г (68 " ), т,пл.150 С(разл,),Найдено, О : С 473; Н 6,3; М 7,2.С 16 Н 24 К 208 Я,Вычислено,: С 47,5; Н 6,0; К 6,9.ПМР-спектр (ДМСО-с 6), д, 1,18 (6 Н, т 1 = 7,0 Гц, СНз,5-сложноэфирных заместителей); 2,18 (6 Н, с 2,6/СНз); 2,42 (2 Н, искаж.т, частично перекрывающийся с сигналом ДМСО, 1 = 6,8 Гц, - СН 2 ЯО 2); 3,21 (2 Н, искаж. кв., частично перекрывающийся с сигналом Н 20, 1 = 68 Гц,: КСН 2 -); 4,05 (4 Н, кв 1 = 7,0 Гц, СН 2-3,5-сложноэфирных заместителей); 4,29 (1 Н, с., 4-н); 7,28 (1 Н, т 1 = 5,8 Гц, - СОЫН-); 8,72 (1 Н, с 1-М Н); 11,25-12,13 (м,д., 1 Н, шир. полоса, - ЯОзН),П р и м е р 2. Натриевая соль 2-(2,6-диметил,5-диэтокс икарбонил,4-дигидропирид-карбоксамидо)этансульфокислоты,К раствору 4,0 г (0,010 моль)...

N-(галоидфенил)-2-(бензо-2, 1, 3-тиадиазол-4-сульфонил)амино -5-хлорбензамиды, обладающие активностью при экспериментальном трихоцефалезе

Загрузка...

Номер патента: 1685936

Опубликовано: 23.10.1991

Авторы: Баяндина, Друсвятская, Лебедева, Лычко, Михайлицын, Найденова, Уварова

МПК: A61K 31/433, A61P 33/10, C07D 285/15 ...

Метки: 3-тиадиазол-4-сульфонил)амино, 5-хлорбензамиды, n-(галоидфенил)-2-(бензо-2, активностью, обладающие, трихоцефалезе, экспериментальном

...при 20-25 С в течение 12 ч. Отгоняют летучие продукты в вакууме, остаток промывают водой, прибавляют 20 мл уксусной кислоты и перемешивают на кипящей водяной бане 30 мин, охлаждают, осадок отфильтровывают, промывают водой и растворяют при нагревании в 20 мл диме1685936 ОРН СОХНС 1 сперим Структурная ф тилформамида, раствор обрабатывают активированным углем, фильтруют и выливают в охлажденную до 5 С смесь, состоящуюиэ 40 мл иэопрогганола и 200 мл воды. Отфильтровывают осадок, промывают водой, 5спиртом и сушат, Получают 7,4 г (72,07 ь)целевого соединения (соединение Г) ст,пл, 203 - 205 С и дисперсностью 4-8 мкм.Найдено, 7 ь: С 44,5; Н 2,3 ,С 20,8; й11,21; Я 12,7, 10С 19 Н 11 С 3 ч 40 зЯ 2Вычислено, о С 44,4; Н 2,2, С 20,7,й 10,9; Я...

Способ получения комплексного соединения платины (ii) с высокомолекулярной н-днк из селезенки крупного рогатого скота марки а, обладающего противоопухолевой активностью

Загрузка...

Номер патента: 1685944

Опубликовано: 23.10.1991

Авторы: Бударин, Волченскова, Кейсевич, Майданевич, Трохименко, Шалимов

МПК: A61K 31/382, A61P 35/00, C07F 15/00 ...

Метки: активностью, высокомолекулярной, комплексного, крупного, марки, н-днк, обладающего, платины, противоопухолевой, рогатого, селезенки, скота, соединения

...максимум поглощения при 268,8 нм, в то время как свободная н-ДНК в том же растворителе максимально поглощает свет при 258,0 нм. В расчете на 1 моль нуклеотида молярный коэффициент поглощения соединения Р 1-ДНК Егяя,я = =10000 л моль см, а свободной ДНК Ег 5 я,о = 7000 л моль см. Смещение-1максимума поглощения в длинноволновую область на 10,8 нм у соединения Р 1-ДНК по сравнению с нативной ДНК говорит о том, что ДНК в соединении находится в связанном состоянии благодаря образованию ковалентных связей между атомами платины (1) и донорными атомами азота оснований ДНК. Повышение интенсивности поглощения, т,е. гиперхромный эффект, при этом составляет около 30%, что свидетельствует о сильных конформационных изменениях двойной спирали ДНК при...

2-(7-бромбензо-2, 1, 3-тиадиазол-4-сульфонил)амино-5-хлор-n (4-хлорфенил)бензамид, обладающий активностью против нематод желудочно-кишечного тракта

Загрузка...

Номер патента: 1687586

Опубликовано: 30.10.1991

Авторы: Александров, Большакова, Друсвятская, Казарин, Лебедева, Лычко, Михайлицын, Петров, Смирнов, Уварова

МПК: A61K 31/433, A61P 33/10, C07D 285/15 ...

Метки: 2-(7-бромбензо-2, 3-тиадиазол-4-сульфонил)амино-5-хлор-n, 4-хлорфенил)бензамид, активностью, желудочно-кишечного, нематод, обладающий, против, тракта

...3. Антигельминтная активность И-(4-хлорфенил)-2-Ц 7-бромбенэо,1,3-тиадиазол-сул ьфонил)амино) -5-хлорбензамида (препарата Г),Опыт 1. Провели на 21 овце 10 - 12-месячного возраста, средней массой тела 35 кг, В 5 г фецес овец обнаружили в среднем по 57 зкз, (10-157 экэ.) яйц кишечных стронгилят, по 13,8 зкз, (10 - 30 экэ.) яиц трихоцефалюсов. Оцев разделили на 7 групп, по 3 головы в каждой, Овцы первой группы были контрольными, они антигельминтиков не получали, Овцы второй груп пь получали фенотиазин по 0,5 к/кг, третьей руппы - нафтамон по 0,5 к/кг, четвертой группы - фенкур по 5 мг/кг, пятой группы - препарат Гпо 30 мг/кг, шестой группы - препарат Гпо 60 мг/кг, седьмой группы - препарат Гпо 100 мг/кг, Бсе препараты овцы получали...

Способ лечения больных ревматоидным артритом с минимальной активностью процесса

Загрузка...

Номер патента: 1690756

Опубликовано: 15.11.1991

Авторы: Горчакова, Звелиндовская, Павлова, Розумная, Ручкина, Скридоненко

МПК: A61H 33/00, A61H 33/04

Метки: активностью, артритом, больных, лечения, минимальной, процесса, ревматоидным

...объеме. Другиесуставы без видимой патологии. Суставнойиндекс Ричи: индекс боли - 2 балла, индексприпухлости - 1 балл, функциональный тестЛи - 3 балла.Лабораторные данные: Эр. - 3,83 10в л; Нв - 120 г/л; цв, и; - 0,95; л - 4,10 10вл; э - 3; и - 1; с - 61;л - 30; м - 5; СОЭ - 5мм/ч, реакция Вааль-Роуэе - 1:640, титр антистрептолизина 0 - 63 АЕ Я 1 го в 1 мл, титрантигиалуронидазы - 125 АЕ Нуз в 1 мл.5 Общий белок - 82,0 г/л, альбумины -55,5%, глобулины: а - 6,7%, а - 6,2%,3- 11,4%, у - 20,2%, А/Г индекс 1,22, уровень иммуноглобулина 6 в сыворотке крови- 11,8 г/л, уровень тироэина в сывороткекрови - 0,08 ммоль/л,Больная выписана со значительнымулучшением,П р и м е р 2. Больной С 46 лет,Диагноз: ревматоидный...

Триалкоксифосфазобензоилы, обладающие инсектицидной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1694586

Опубликовано: 30.11.1991

Авторы: Кузнецова, Кучерова, Рудавский, Садовская

МПК: A01N 57/26, C07F 9/22

Метки: активностью, инсектицидной, обладающие, триалкоксифосфазобензоилы

...комнатной температуре. 2 табл. Целью изобретения ние ассортимента инс повышение их активносПоставленная цель триалкоксифосфазобензоилами формулы , инсектицидная активность которых выше инсектицидной активности фосфазосоединений формулы ,Триалкоксифосфазобензоилы получают взаимодействием трихлорфосфазотензоила со спиртами в присутствии третичных ами.нов в среде органического растворителя. Полученные соединения представляют собой жидкие вещества, растворимые в органических растворителях.П р и м е р 1. В круглодонную колбу емкостью 0,2 л помещают 0,03 г-моль спирта и 0,03 г-моль триэтиламина в 20 мл бензола. При постоянном перемешивании постепенно прибавляют раствор трихлорфосфазобензоила в 10 мл бензола. Реакционную смесь оставляют...

Диалкиловые эфиры амидофосфорных кислот, обладающие инсектицидной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1694587

Опубликовано: 30.11.1991

Авторы: Горелов, Кузнецова, Пакрыш, Рудавский, Садовская

МПК: A01N 57/26, C07F 9/22

Метки: активностью, амидофосфорных, диалкиловые, инсектицидной, кислот, обладающие, эфиры

...инсектицидной активностью.Предлагаемые соединения являются новыми и в литературе не описаны.Диалкиловые эфиры амидофосфорных кислот получают из доступного и дешевого сырья: пятихлористого фосфора и продукта отхода производства при получении левомицетина - 1-(п-нитрофенил)-1,3-п ропандиол-амина.Действием пятихлористого фосфора на 1-(п-нитрофенил)-1,3-пропандиол-амин получают трихлорфосфазоуглеводороды, которые с водой, муравьиной или уксусной кислотой дают дихлорангидриды амидофосфорных кислот, из последних при взаимодействии со спиртом получают диалкиловые эфиры амидофосфорных кислот.Результаты опытов приведены в табл, 1.1694587 П р и м е р, В качестве тест-объектов используют комнатные мухи инсектарного штамма КНИИЭМП, В опыт берут мух...

Дифенилгидразид п-хлорбензоиламидо-фосфорной кислоты, обладающий фунгицидной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1694588

Опубликовано: 30.11.1991

Авторы: Загнибеда, Попович, Рудавский

МПК: A01N 57/26, C07F 9/22

Метки: активностью, дифенилгидразид, кислоты, обладающий, п-хлорбензоиламидо-фосфорной, фунгицидной

...формулы (1) представляет собой кристаллическое вещество, растворимое в органических растворителях.П р и м е р 1. Получение дифенилгидраэида и-хлорбенэоиламидофосфорной кислоты.В круглодонную колбу емкостью 0,2 л помещают 0,01 г-моль дихлорангидрида ихлорбензоиламидофосфорной кислоты в 20 мл бензола, При постоянном перемешивании постепенно прибавляют 0,04 г-моль дифенилгидраэина в 30 мл бензола,Реакционную смесь кипятят 30 м оставляют стоять на 3 ч при 20 С, Выд1694588 Лодавдение роста колонийриооо в сравнении с контролем т е разведении Соеринение СапйЫа сгордса 11 в Сапе 1 еа а 1 Ь 1 сапв1 т 1000000 1:500000 1: 1000000 1 й 100000 1:5000001: 1000003 И"С 1 СН 4 СОННР (0) (ННЯНС аНу)сс 1 эсоннР(о)(ННННС 611,) еЭталон - нистатин 1...

Способ получения сапонина “дипсакозид”, обладающего гиполипидемической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1700003

Опубликовано: 23.12.1991

Авторы: Абубакиров, Александров, Алимбаева, Мамедов, Мухамедзиев, Нагай, Хакимов

МПК: C07H 15/24

Метки: активностью, гиполипидемической, дипсакозид, обладающего, сапонина

...метанола. Экстракт сгущают до объема 8 л, разбавляют водой до 25 л, подкисляют 50-ной серной кислотой до рН 2,5 и сапонины извлекают и-бутанолом б раз по 3 л. Бутанольное извлечение промывают бл воды нейтральной реакции и упаривают досуха. Сухой остаток растворяют при нагревании в 3 л этанола и сапонины осаждают 15 л диэтилового эфира. Выпавший осадок отделяют на нутч-фильтре, промывают 3 л ацетона и сушат, Выход 2,5 кг или 250 от массы сырья.П р и ме р 2, 1 гсуммы сапонинов корней ворсянки лазоревой растворяют в 10 мл во1700003 Составитель И,ФедосееваТехред М.Моргентал Корректор Л,Бескид Редактор Г.Бельская Заказ 4441 Тираж Подписное ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская...

2, 3, 22s, 23s-тетраокси-24s-этилхолест-4-ен-он, обладающий фиторостостимулирующей активностью

Загрузка...

Номер патента: 1433005

Опубликовано: 30.12.1991

Авторы: Ахрем, Борисова, Быховец, Жабинский, Ковганко, Лахвич, Хрипач

МПК: A01N 29/00, C07J 9/00

Метки: 23s-тетраокси-24s-этилхолест-4-ен-он, активностью, обладающий, фиторостостимулирующей

...(Ч 1) в 25 мл уксусной кислоты прикапывают при перемеши. ванин 0,2 мп (3,93 ммоль) брома в 1 О мл уксусной кислоты. Смесь выдерживают в течение 10 мин при комнат ной температуре, вьгливают в волу, ,экстрагируют хлороформом. Экстракт промывают цасьпцекным раствором сульфита натрия, пропускают через слой силикагеля, упаривают. Получают 25 1,358 г (2,25 ммоль, 8%) 228-238 - диокси-5 Ы-дибром8-этил-хо/лестан-она (Ч 11) . Т, пл. 172-175 С (гексан-ацетон).Смесь 1,318 г (2, 18 ммоль) 228, ЭО 235-диоксис,5 а-дибром-этилс- холестан-ока (Ч 11) и 2,0 г (27,0 ммоль) карбоната лития кипятят с обратным холодильником в 30 мл диметилформамида в течение 20 мин, за - тем охлаждают до комнатной температуры, выливают в воду, экстрагируютороформом....

2-2-цианоэтил-4, 5-бензо-1, 3-диоксолан, обладающий акарицидной активностью против иксодовых клещей рода шаломма

Загрузка...

Номер патента: 1703648

Опубликовано: 07.01.1992

Авторы: Ибадуллаев, Курбанов, Нурбердиев, Сапаров, Таганлыев, Хекимов, Ходжалыев

МПК: A01N 43/08, C07D 317/46

Метки: 2-2-цианоэтил-4, 3-диоксолан, 5-бензо-1, акарицидной, активностью, иксодовых, клещей, обладающий, против, рода, шаломма

...ОБЛАДАЮЩИЙ АКАРИЦИДестны соединения 2-метил-цианодиоксан формулы1703648 Формула изобретения 2(2-Цианоэтил)-4,5-бензо,3-диоксолан формулы О СН 2 СИ 2-СЯ 30 Составитель А, СапаровТехред М.Моргентал Корректор О. Кравцова Редактор Н. Гунько Заказ 38 Тираж Подписное ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб., 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул.Гагарина, 101 Соединение формулы (1) получают взаимодействием 4,5-бензо,3-диоксолана с а крилонитрилом в присутствии перекиси третичного бутила (ПТБ) в условиях ультрафиолетового облучения при комнатной температуре.П р и м е р, 1,8 моль 4,5-бензо,3-диоксолана, 0,5 моль акрилонитрила и 0,15 моль...

Полиметакрилат гексаметиленимина, обладающий гемостатической активностью местного действия

Загрузка...

Номер патента: 1703658

Опубликовано: 07.01.1992

Авторы: Вешкурова, Казанцева, Насиров, Салихов, Таканаев, Татарникова, Терегулова

МПК: A61K 31/78, C08F 120/06

Метки: активностью, гексаметиленимина, гемостатической, действия, местного, обладающий, полиметакрилат

...объеме.Длительность кровотечения определяют по секундомеру. Окончанием кровотечения считают момент, когда образовывалсякровяной сгусток, прилипающий к фильтровальной бумаге,Полученные данные показывают, чтополиметакрилат гексаметиленимина наиболее активен в концентрации 0,025 О, Дицинон при местном применении не оказывает 20кровоостанавливающего действия,П р и м е р 3, Исследование длительности кровотечения и величины кровопотери,Полиметакрилат гексаметилениминавводят крысам внутрибрюшинно в дозах 10 25и 20 мг/кг. Исследование проводят через30 и 60 мин после введения препарата. Контрольная группа животных получаетдистиллированную воду в объеме препарата,Полученные результаты по сравнению с 30дициноном, который является эталономдля...

Производные 3-аммониопропенилцефем-4-карбоксилата, обладающие антибактериальной активностью, производное 3 йодпропенилцефема в качестве промежуточного продукта для синтеза производных 3-аммониопропенилцефем-4-к

Загрузка...

Номер патента: 1705291

Опубликовано: 15.01.1992

Авторы: Есимаса, Исао, Канемаса, Киосуке, Сейитиро, Сигето, Такаси, Такахару, Тосихико, Хироси, Юуки, Ясунобу

МПК: A61K 31/545, C07D 285/08, C07D 501/24 ...

Метки: 3-аммониопропенилцефем-4-к, 3-аммониопропенилцефем-4-карбоксилата, активностью, антибактериальной, йодпропенилцефема, качестве, обладающие, продукта, производное, производные, производных, промежуточного, синтеза

...изопропиловый эфир. результирующий осадок собирают фильтрованием, сушат и получают желтовато-коричневый порошок (50 мг).Порошок перемешивают в смешанном растворе из трифторуксусной кислоты (5,5 мл)и внизолв (5 мл) 1 ч на ледяной бане и затем прибавляют диэтиловый эфир, Результирующий осадок собирают фильтрованием и промывают диэтиловым эфиром, Осадок суспендируют в воде (5 мл) и суспензию доводят до рН 5,5-6,5 эцетвтом натрия. Нерастворимые частицы удаляют фильтрованием, фильтрэт очищают обрвщенно-фазовой колоночной хроматографией нв силикагеле и получвют следующие целевые продукты: 8 мг (3-1), 7 мг (3-2) и 4 мг смеси1;1 (3-1) и (3-2).П р и м е р 4. 7 -(2-(5-Амино,2,4-тивдиэзол-ил) - И -2-фторметоксииминоэцетвмидо( -3-(Е 1-3- )1...