Патенты с меткой «активностью»
1-перфторалканоил-2-алкил (арил)-гидразины, обладающие психотропной активностью
Номер патента: 764316
Опубликовано: 07.09.1981
Авторы: Антонян, Волкова, Воронков, Лаврецкая, Либинзон, Лопырев, Медведева, Юшманова
МПК: A61K 31/15, A61P 25/24, C07C 243/28 ...
Метки: 1-перфторалканоил-2-алкил, активностью, арил)-гидразины, обладающие, психотропной
...Острая токсичность, Данные по острой токсичности вешеств представлены в табл.2. Они свидетельствуют 4 об умеренной токсичности исследован- ных веществ.Таблица .2 уОстрая токсичность веществ Соед нени350(307,2-39340(281-411, Продолжение табл. 2 Острая токсичность веществ(.0 при однократном введении веществ внутрибрюшинно мк/кг Соединение 380(324)8-444,6400(339-472)850(685,5-1054)680(571,4-809,2)1150(920-1437,5) 850(708,1-1020) 750(641-877,5) 550(436,5-693) 10 340(300-387,6) 380(316-456) 700(573,8-854) 13 650(665,2-747,5) 700(560-875) 16 1200(857-1680) 750(586-960) 2. Влияние на поведение животных . Все вещества оказывают сравнительно однОтипное действие на спонтанное поведение и реакции мышей на аздражители. В небольших дозах...
Производственные, -непредельных тиофенсовых кетонов, обладающие противотуберкулезной активностью
Номер патента: 770044
Опубликовано: 07.09.1981
Авторы: Куликова, Панфилова, Рудзит, Чуркин
МПК: A61K 31/381, A61P 31/06, C07D 333/20 ...
Метки: активностью, кетонов, непредельных, обладающие, производственные, противотуберкулезной, тиофенсовых
...мин на воздушной бане, Выпавшие после охлаждения кристаллы 2,4-динитрофенилгидразона отфильтровывают, перекристаллизовывают из изопропилового спирта, выход 0,71 г (92), т.пл. 242-243 С.В условиях примера 1 получают тиосемикарбаэон 4-(5-этилтиенил)-бутен-она(1), выход 80, т.пл.165-166 С и тиосемикарбазон,.4-(5-метилтиенил"2)-бутен-она(2), выход ,88, т.пл, 146-147 С.Соединения общей формулы 1 обладают высокой противотуберкулезной актив ностью.Антимикробную активность веществ определяли методом двукратных серийных разведений на жидкой питательной среде на спектре из 4 штаммов микроорганизмов (микобактерии туберкулеза человека Академия, стаФилококк, кишечная палочка, микроспорум). В опытах с возбудителем туберкулеза использовали среду...
Тиосемикарбазоны альдегидов ряда тиофена, обладающие противотуберкулезной активностью
Номер патента: 770045
Опубликовано: 07.09.1981
Авторы: Куликова, Панфилова, Рудзит, Чуркин
МПК: A61K 31/381, A61P 31/06, C07D 333/22 ...
Метки: активностью, альдегидов, обладающие, противотуберкулезной, ряда, тиосемикарбазоны, тиофена
...противотуберкулеэной активностью.Антимикробную активность веществ изучали методомдвукратньас серийных разведений на жидкой питательной среде на спектре из 4 штаммов микроорганизмов (микобактерии туберкулеза человека Академияф, стафилококк, кишечная палочка, микроспорум), В опытах с возбудителем туберкулеза использовали среду Сотона и среду770045 Сотона с 10 лощадиной сыворотки, ладают туберкулостатической актив- в опытах со стафилококком и кишеч- ностью в бессывороточной среде. ной палочкой - бульон Хоттингера, вопытах с возбудителем микроспории Добавление сыворотки снижает актив- жидкую среду Сабуро, ность соединений незначительно, чтоМаксимальная испытуемая концентра является положительным показателем цйя веществ 200 мкг/мл....
9-(2-нитрофенилтио)-6-окси-3, 4-диметоксикарбонилтетрацикло (6, 1, 1, 02, 7, 05, 10) дец-3-ен, обладающий иммуностимулирующей активностью
Номер патента: 772108
Опубликовано: 07.09.1981
Авторы: Борисова, Дураков, Жданкин, Зефиров, Ковалев, Козьмин
МПК: A61K 31/10, A61P 37/04, C07C 323/61 ...
Метки: 4-диметоксикарбонилтетрацикло, 9-(2-нитрофенилтио)-6-окси-3, активностью, дец-3-ен, иммуностимулирующей, обладающий
...что однократное20 внутрибрюшинное введение циклофОсфа.на в дозе 100 мг/кг снижает количество РОК до нуля. Однако при трехкратном применении препарата в дозах0,5, 5,0 и 500 мг/кг наблюдается25 ослабление иммунодепрессивного эффекта циклофосфана, Кроме того, указанное соединение обладает способностьюстимулировать розеткообразованиеу иммунологически нормальных живот 30 ных при трехкратном применении дозы5 мг/кг перед иммунизацией,Формула изобретения9-(2-Нитрофенилтио)-б-окси,4 дкметоксикарбонилтетрацикло 6,1,, 1, О 7, О. дец-ен Формулы3 5 цС-О клиал ППП Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 ным гидролизом олеумом в среде мети- лового спирта с последующей пере- кристаллизацией иэ метилового спирта.П р и м е р. К смеси 20 мл...
Синтетический аналог природного пептида тафцина, обладающий фагоцитозстимулирующей активностью
Номер патента: 784218
Опубликовано: 07.09.1981
Авторы: Атаре, Веретенникова, Чипенс
МПК: A61K 38/07, C07K 5/103
Метки: активностью, аналог, обладающий, пептида, природного, синтетический, тафцина, фагоцитозстимулирующей
...в приведены без поправок. Гомогенность вакууме (30 с) и образовавшееся масло полученных соединений проверяют на 5 растирают под эфиром дополучения .пластйнках "баьсвап". Приведены твердогО вещества, Сушат при хроматографические подвижности й-в 1 мм рт.ст. над едким кали. Затем следующих системах: А - бензол - Растворяют его в 100 мл воды и Обраэтилацетат- уксусная кислота (30:10 батывают ионообменной смолой АВ 17 х 8 :0,5); Б - н.бутанол - этанол " во- щ (15 мл) для получения свободного прода - уксусная кислота (80,"10:30:5); лил"аргинина (2). К раствору его в В - н.бутанол - пиридин - вода - ук кп воды прибавляют при перемеш сусная кислота (30:20:24:6); Г - нии раствор 4,05 г (11 ммоль) р-н н,бутанол - вода - уксуснаякислота...
0-трифосфорный эфир 4-метил-5 -оксиэтил-n-(2 -метил-4 -аминопиримидил-5 -метил) тетрагидротиазолия полуфосфат, обладающий в -антивитаминной активностью
Номер патента: 792893
Опубликовано: 07.09.1981
Авторы: Воскобоев, Забродская, Островский
МПК: A61K 31/675, C07F 9/09
Метки: 0-трифосфорный, 4-метил-5, активностью, аминопиримидил-5, антивитаминной, метил, метил-4, обладающий, оксиэтил-n-(2, полуфосфат, тетрагидротиазолия, эфир
...препарата равно бс2,99. Трифосфаттетрагидротиамина полуосфат хроматографически однороден ив укаэанной системе разделенияимеет К = 0,094. Ультрафиолетовыйспектр поглощения 7,4 х 10 М раство- б 5 ра препарата.в 0,02 М К+, йа+-фосфатном буфере, снятый на регистрирующем двухлучевом спектрофотометре"ОЧ Ч(ь 5 ресогб" (фиг. 2, позиция 2)почти идентичен спектру поглощениясамого тетрагидротиамина (фиг, 2,позиция 1) и пуи длине волны 269 нм Е = 6080 см-П р и м е р 2. Определение В -антинитаминной активности 0-трифосфорного эфира 4-метил-оксиэтил-Н- -(2 -метил-аминопиримндил-метил)-тетрагидротиаэолия полуфосфата (ТТТ-ТФ),В качестве объекта испытаний выбран наиболее чувствительный В, -витаминзависимый фермент - пируватдегидрагенаэа печени и сердца...
Оксиэтиламмониевые производные адамантана, обладающие антивирусной активностью
Номер патента: 803348
Опубликовано: 30.09.1981
Авторы: Галегов, Ковтун, Леонтьева, Пенке, Петрова, Плахотник, Пушкарская, Яшунский
МПК: A61K 31/14, A61P 31/12, C07C 215/40 ...
Метки: адамантана, активностью, антивирусной, обладающие, оксиэтиламмониевые, производные
...при действии эфирного раствора хлористого водорода переводят в соответствующийхлоргидрат, имеющий т.пл. 178-179 С.оНайдено, : С 59,5, 59,6, Н 9,3,9,0, й 9,3, 9,4, С 1 12,3, 12,3.Вйчислено,: С 59,49; Н 8,99,й 9,24; С 1 11,70.П р и м е р 4. К суспензии 28,8 г(0,108 М) 2-(2-оксиэтиламино- М 1-адамантилметил) ацетамида н 800 млтетрагидрофурана постепенно притемпературе 5-10 С прибавляют 19 галюмогидрида лития, затем дают реакционнай смеси нагреться до комнатнойтемпературы и капятят с обратным холодильником в течение 2 ч. Послеохлаждения избыток гидрида разлагают19 мл воды, 19 мл 15-ного раствораедкого натра и 57 мл воды, Осадок отфильтровывают, промывают на фильтрететрагидрофураном. фильтрат сушатнад сульфатом натрия и упаривают,...
N-(1-адамантил)-3-аминопропионитрил гидрохлорид, обладающий антивирусной активностью, и способ его получения
Номер патента: 805607
Опубликовано: 30.09.1981
Авторы: Галегов, Ковтун, Пенке, Петрова, Плахотник, Пушкарская, Яшунский
МПК: A61K 31/277, A61P 31/12, C07C 255/24 ...
Метки: n-(1-адамантил)-3-аминопропионитрил, активностью, антивирусной, гидрохлорид, обладающий
...по п.1, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что 1-аминоадамантан подвергают взаимодействию с избыточным количествомВНИИПИ Заказ 8629/48 Филиал ПНП "Патентф, г 1. Машковский М.Д. Лекарственные д) средства. Иэд,.8-е, ч.2. М., фМедицина", 1977, с.318-319.2. Патент ВеликобританииР 1329447, кл. С 2 С, опублик.1973.Тираж 446 Подпйсное.,Ужгород, ул.Проектная,4 но катализатора, представляющего собой соль амина, так как в .этом случае процесс удается в значительной степени интенсифицировать. Последующее переведение основанияй-(1-адамантил) 3-аминопропионитрила в гидрохлорид обычно осуществляют 5 при действии эфирного раствора хлористого водорода.П р и м е р 1. Противовирусную активность определяют при концентрации препарата 5 мг/мл в культуре 10...
S-(1-адамантилкарбпмоилметил) изотиуроний хлорид, обладающий антивирусной активностью
Номер патента: 805609
Опубликовано: 30.09.1981
Авторы: Галегов, Ковтун, Пенке, Петрова, Плахотник, Пушкарская, Яшунский
МПК: A61K 31/14, A61K 31/17, A61P 31/12 ...
Метки: s-(1-адамантилкарбпмоилметил, активностью, антивирусной, изотиуроний, обладающий, хлорид
...хлориду формулыЪНСОСН,-5-С"," Е йО2 10обладающему антивирусной активностью.Известно использование производных аминоадамантана, например ремантадина, амантадин, в качестве антивирусных препаратов 11. т 5Цель изобретения - расширение ассортимента средств воздействия иаживой организм.Это достигается новым 5-(1"адамаитилкарбамоилметил) изотиуроний хлори-;Ядом формулыЧЯН дМНСОСН.,-5-.ф О+ СРъ 25н 2 обладающим антивирусной активностью.По своей антивирусной активности предлагаемое соединение превосходит наиболее эффективный в настояцее вре," О И.Г.Петрова, Н.Л.Пушкарская, Г.А.Галегов,"ВЛ 0 КозтунВ.М.Плахотник, В.Г.яшунский и И.Х.Пе 4 ке1г805609 Противовирусную активность изу- чали в культуре развивающихся...
Способ получения кормовой добавки с глюкоамилазной и целлюлазной активностью
Номер патента: 874022
Опубликовано: 23.10.1981
Авторы: Бекер, Дреймане, Зелтиня, Лука, Селга, Тараканова
МПК: A23K 1/165
Метки: активностью, глюкоамилазной, добавки, кормовой, целлюлазной
...определяют методом Вебер-Менделса, активность глюкоамилазы - методом Далквиста.П р и м е р 1. Посевной материал Епс 1 ощ 1 сорэ 1 з Г 1 Ьц 1 1 цег Рвыращивают в течение 24 ч в колбах на среде с пшеничными отрубями при 30 С.Простерилизованную и увлажненную до содержания влажности 60% питатель ную среду, содержащую,й: пшеничные отруби 85 и древесные опилки 15, засевают посевной культурой в количестве 0,16 от объема среды. Объем среды 3 кг.Выращивание ведут поверхностным способом при 30 С в течение 38 ч. ПреОпарат характеризуется глюкоамилазной активностью 480 ед/г, целлюлазной активностью 10 ед/г.П р и м е р 2. Выращивание посевного материала и производственную ферментацию ведут аналогично примеру 1. Через 43 ч поверхностного...
Способ обнаружения веществ с ретардантной активностью
Номер патента: 880348
Опубликовано: 15.11.1981
Автор: Подольный
МПК: A01G 7/00
Метки: активностью, веществ, обнаружения, ретардантной
...на рост, другие - на синтезфенольных соединений, а третьи сильно влияют на оба показателя. Приведенные результаты, кроме того, ещераз показывают, что ростовая реакцияи стимуляция синтеза фенольных соединений могут быть разными характеристиками ретардантной активности, Длявсех испытанных соединений реакциягипокотилей сильнее, чем семядолей.25 Семена гречихи сорта Шатиловакаязамачивают на ночь в вода, Затем их,раскладывают в кюветы на влажнуюфильтровальную бумагу для проращивания. Проращивание проводят при комнатной температуре. Одинаково наклюнувшиеся семена с корешком, длиной5-7 ммчто достигается на вторыесутки, высаживают по 10 шт. в бумажные стаканчики высотой 2,5 см и объемом 40 см на вЛажный перлит, кудавносят 1 мл исследуемых...
2, 6-дитрет. бутил-4-п-метилфенилацетилфенол, обладающий ювенильной активностью
Номер патента: 881098
Опубликовано: 15.11.1981
Авторы: Алексеев, Приданцева, Серговская, Цизин, Шехтер
МПК: C07C 39/02
Метки: 6-дитрет, активностью, бутил-4-п-метилфенилацетилфенол, обладающий, ювенильной
...с хлорангидридом п,-метилбензойной кислоты.П р и м е р 1. К смеси 4,6 г безводного хлористого алюминия в 5 мл безводного дихлорэтана при температуре от -12 до -15 С и перемешивании 20 мин приливают раствор 4,7 г хлор- ангидрида и-метилбензойной кислоты в 5 мл безводного дихлорэтана. Через 30 мин к реакционной массе при этой же темтературе приливают раствор 5,69 г 2,б-дитрет-бутилфенола в 10 мл дихлорэтана и перемешивают 1 ч. Затем температуру повышают до ОфС, приливают воды и экстрагируют эфиром Эфирный экстракт промывают 10-ным3 881098т.раствором йаОН, водой и сушат сульфатом магния. Растворитель отгоняют, остаток ( 7,84 г) очищают перекристаллизацией.Выход целевого продукта 35. Т.пл. 114-115 С. й, в бензоле...
Производные антрахинона, обладающие противоамебной активностью в отношении еnтамiева нisтоliтiса
Номер патента: 883002
Опубликовано: 23.11.1981
Авторы: Кейт, Поль, Стэнли, Томас, Янг-И
МПК: C07C 50/16
Метки: активностью, антрахинона, еnтамiева, нisтоliтiса, обладающие, отношении, производные, противоамебной
...эффективных для лечения соединений приведены в табл2.Новые 2,б-антрахинониленамидины полезны для лечения секальных и гепатитных амебных инфекций утеплокровных животных при их применении в ко личествах 0,5-40 мг на 1 кг живоговеса животного в день. Предпочтительный диапазон доз, при котором достигнуты наилучшие результаты, составляет 2 - 29 мг/кг/день. Таким образом, дневная доза для субъекта весом 70 кг составляет от 35 мг до 2,8 г а предпочтительно - от 140 мг до 2 грамм.Подходящие для орального применения препараты могут быть в виде капсул, таблеток, суспензий, сиропов и т.п. В случае таблеток основной активный компонент смешивают с тра- диционными ингредиентами, такими, как крахмал, лактоза, сахароза, сорбит, тальк, стеариновая...
Инсектицид с ювенильной активностью
Номер патента: 777889
Опубликовано: 30.11.1981
Авторы: Приданцева, Серговская, Цизин, Шехтнер
МПК: A01N 35/04
Метки: активностью, инсектицид, ювенильной
...фенола, избирательно уничтожающий комаров (1).Более близким к предлагаемому является инсектицид на основе бензило" вого эфира 3,5-ди-трет.бутил-окситиобензойной кислоты, проявляюЩий избирательную активность против личинок комаров 21 .Однако известные инсектициды малоэффективны в отношении личинок комара А.аедурО.,Целью изобретения является расши рение ассортимента инсектицидов с повышенной ювенильной активностью,указанная цель достигается приме" нением 3,5-ди-трет.бутил-оксифенил-бензилкетона формулыС(СН,) Получают предлагаемое . соединение в одну стадию путем ацилирования2,6"ди-трет.бутилфенола хлорангидридами бензойной и фенилуксусной кислот (31 . Тогда как известный как инсектицид бензиловый эфир 3,5-ди"трет.бутил-окситиобензойной...
N-1-метил-2-фенилтиовинилуретаны и мочевины, обладающие фунгицидной активностью
Номер патента: 750986
Опубликовано: 30.12.1981
Авторы: Марковский, Стукало, Черепенко
МПК: C07C 149/31
Метки: n-1-метил-2-фенилтиовинилуретаны, активностью, мочевины, обладающие, фунгицидной
...в вакууме, При стоянии уретан частично кристаллизуется,П р и м е р 3. К-(1-Метил-фенилтиовинил) -Х-п-хлорфенилмочевина. К раствору 0,008 г мол 1-метил-фенилтиовинилизоцианата в 40 мл эфира при перемешивании и охлаждении ледяной водой прибавляют по, каплям раствор 0,008 г мол д-хлоранилина в 15 мл эфира. На следующий день эфир упаривают, в остатке,мочевина в виде бесцветного твердого вещества, Очистка - кристаллизацией из ацетонитрила,П р и м е р 4, Фунгицидную активность определяютпо методу торможения роста мицелия чистых культур грибов (А. гайс 1 па М. Р. е. В.; Азр. падег чап Т 1 еф. ВКМ Р; Рцз охузрогцпт ЯсЫесЫ, ВКМ; Н. за 1 цгетп Р. К. е 1 В., Ъ. 1 паедца 11 з) на твердой картофельно-глюкозной среде, В расплавленный агар...
9-иод-6-перхлорато-3, 4-диметоксикарбонилтетрацикло 6, 1, 1, о, 0, дец-3-ен, обладающий иммунодепрессивной активностью
Номер патента: 799316
Опубликовано: 07.01.1982
Авторы: Борисова, Жданкин, Зефиров, Кирин, Ковалев, Козьмин, Полевая
МПК: A61K 31/231, A61P 37/06, C07C 69/74 ...
Метки: 4-диметоксикарбонилтетрацикло, 9-иод-6-перхлорато-3, активностью, дец-3-ен, иммунодепрессивной, обладающий
...и 1610 (С С)Спектр ПМР (СдС 1, д м.д.): 5,ЭО (1 Н, д, ) 6,4 Гц, СНОС 10 з), 3,87 и 380 (6 Н, 2 с, 2 СОСН 3), 3,70 (1 Н, д.дд, ) 6,4, 5,4 и 1,5 Гц, СН), 3,66 (1 Н, с, СН, и 3,40- 2,30 (5 Н, широкий м, протоны скелета). Экспериментальный рентгеновский материал получен на автодифрактометре "Синтекс Р 2" (Ио Кю.- излучение, 2 О -9 - метод).,Кристаллы моноклинные, а 7,952 (3), Ь а 6,О 2 (2), с 26,235 (73, фЬ 90,14 (3)," 4 ЩС Ов," прв.траиствениая группа Р 2,/и. Уточнение структуры методом наименьанх квадратов при -фиксированных атомах водорода для неводороднык атомов проведено до й.рф 0,049, Данны связей в Молекуле приведены на схеме.Вводимое вещество . Количество РОКф 10 фмононуклеарньж клеток Титры гемагглютининов (СИ)0,57 0,46 0,46 1,2...
9-ароил-3, 3, 6, 6-тетраметил-1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8-октагидроксантен 1, 8-дионы в качестве промежуточных продуктов для синтеза соединений, обладающих антиоксидантной активностью
Номер патента: 895985
Опубликовано: 07.01.1982
Авторы: Бисениекс, Дубур, Улдрикис
МПК: C07D 311/86
Метки: 6-тетраметил-1, 8-дионы, 8-октагидроксантен, 9-ароил-3, активностью, антиоксидантной, качестве, обладающих, продуктов, промежуточных, синтеза, соединений
...в растворе этанола с последующей обработкой полученных замешенных 2,2-бис-(5,5-диметил-1,3-пиклогександнонил)-метонов соляной кислотой 1,Однако из этих соединений нельзя получить 1-арил,4,8,8-тетраметнлоктагидроксантен,8-дионы, которые являютсяхорошими антноксидантами и могут бытьиспользованы для стабилизации жиров,мазей и полимеров,11 ель изобретения - новые соединения9-ароил,3,6,6-тетраметил,2,3,4, 5,ДЧФ инс титу органнчестсого сннте ЕУ;. ":3 895Смесь 15,21 г (0,1 моль) моногидрата фенилглиоксаля, 2804 г (0,35 моль) 5,5-диметнл,3-циклогександиона и 35,7 г (0,35 моль) уксусного ангидрида кипятят в 200 мл уксусной кислоты 0,5 ч после чего приливают 150 мд воды. При охлаждении до комнатной температуры выделяется...
1, 2-дибензоилпирувоилгидразин, обладающий антимикробной активностью
Номер патента: 782317
Опубликовано: 23.01.1982
Авторы: Андрейчиков, Плаксина, Семенова, Токмакова
МПК: A61K 31/15, A61P 31/04, C07C 243/28 ...
Метки: 2-дибензоилпирувоилгидразин, активностью, антимикробной, обладающий
...изобретения 1Составитель Н, АвнщенкоРедактор О. Морозова Техред Л. Куклина Корректор С. ФайнЗаказ 31/36 Изд,101 Тираж 447 ПодписноеНПО Поиск Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5д;ч ъТип. Харьк. фил. пред. Патент Вычислено, %": С 63,16; Н 4,21; Х 7,87," строение"доказано данными элементарного"-анализа и ИК-спектроскопии,Соединение дает цветную реакцию со" " "с 1 йртовым раствором хлорного железа, чтосвидетельствует о присутствии в составемолекул остатка бензоилпировинограднойкислоты. Пример определения антимикробной активности .1,2-дибензоилпирувоилгидразина. 15Для определения бактериостатическойактивйости исследуемое соединение рас" " "творяютв"этиловомспирте в...
/5-нитро-2-фурил/-винилен-2-триметиламмоний бромид в качестве промежуточного продукта для синтеза соединений, обладающих антибактериальной активностью
Номер патента: 901262
Опубликовано: 30.01.1982
МПК: C07D 307/70
Метки: 5-нитро-2-фурил/-винилен-2-триметиламмоний, активностью, антибактериальной, бромид, качестве, обладающих, продукта, промежуточного, синтеза, соединений
...промывают эфиром, Точка плавления 175-185"С, Выделенное кристаллическое вещество перекристаллизовываютиз смеси метанол/эфир, его точкаплавления 178-181 С, выход 12 г, 10т.е. 871.П р и м е р 2. Раствор 3 г(0,05 мол) триметиламина по каплямдобавляют к раствору 11 г (0,05 мол)1-(5-нитро-фурил)-2 бромэтилена в 5,150 мл эфира при 0 С при постоянномперемешивайии, Реакционную смесь затем оставлякт, стоять около 10 ч прирабочей температуре и около 5, ч прилабораторной температуре, Получают 2 О13 г желтовато-коричневого твердогокристаллического вещества с точкойплавления 170- 195 С, причем кристаллы отсасывают и промывают эфиром,Перекристаллизацию проводят аналогично примеру 1 Выход равен 12,4 г (5-нитро-фурил)-винилен-триметиламмоний бромида...
N-( -арилиден-5-нитрофурфурил)-пиридиниевые соли, обладающие антибактериальной активностью
Номер патента: 782344
Опубликовано: 07.02.1982
Авторы: Берлянд, Возякова, Гуськова, Ковач, Модникова, Новицкий, Олейник, Падейская, Першин, Полухина, Штетинова
МПК: A61K 31/14, A61K 31/443, A61P 31/04 ...
Метки: активностью, антибактериальной, арилиден-5-нитрофурфурил)-пиридиниевые, обладающие, соли
...инфекции наиболее активные соедиК раствору 3,6 г безводного ацетата калия в 10 мл уксусного ангидрида и 80 мл уксусной кислоты постеопенно прибавляют при 40-50 С раствор8,5 г (30 ммоль) (5-нитрофурфурил)пиридиний бромида в 20 мл уксуснойкислоты. Реакционную смесь нагревают05 ч при 50-55 С, растворитель отго-,няют в вакууме, остаток растворяют.при нагревании в 300 мл воды. Водныйслой экстрагируют хлороформом и осаждают перхлорат пиридиниевой соли добавлением водного раствора 20%-нойхлорной кислоты, Полученный осадокперекристаллизовывают из монометилового эфира этиленгликоля,Получают 7,3 г (57%) И-Ы(фурфУ 50рилиден)-5-нитрофурфурил 1 пиридинияперхлората в виде кристаллов коричневого цвета, растворимых в воде инизших спиртах, не...
Хлоргидраты n-адамантильных производных-1-(оксифенил)-2 аминоэтанола, обладающие местноанестезирующей и противоаритмической активностью
Номер патента: 803349
Опубликовано: 15.02.1982
Авторы: Алпатова, Вацек, Данильчук, Кулинский, Пономарчук, Столярчук, Страздинь, Яшунский
МПК: A61K 31/137, A61P 23/02, A61P 9/06 ...
Метки: n-адамантильных, активностью, аминоэтанола, местноанестезирующей, обладающие, производных-1-(оксифенил)-2, противоаритмической, хлоргидраты
...отфильтровывают, перекрпсталлизовывают пз метанола и, получают1,45 г хлоргидрата 1-(и-оксифенил)-2-(1- адамантил) -аминоэтанола, т. пл, 172 - 173)5 (разл)1-1 айдено, о: С 66,49; Н 8,27; С 1 10,49,С 18 Ны 6 СХО. Вычислено о: С 66,75; Н 8,09;С 1 10,95.Пример 4, Хлоргпдрат 1-(м-оксифецпл)20 2- (2-адамантил) -аминоэтанола.1( раствору 3,4 г основания Шиффа, полученного из 1-(м-оксифенил)-2 аминоэтанола и адамантанона, в 70 мл метанола постепенно присыпают ,2 г боргидрпда нат 25 рия и выдерживают смесь 20 мин при 40 -50, После подкисленпя реакционной массыраствором хлористого водорода в эфире еефильтруют, фильтрат упаривают досуха, остаток кристаллизуют пз обсолютного изозо пропанола и получают 2,95 г...
Разнорадикальные триамиды фосфорной кислоты, обладающие противостафилококковой активностью
Номер патента: 830770
Опубликовано: 15.02.1982
Авторы: Ковеня, Марченко, Петренко, Пинчук, Черепенко
МПК: C07F 9/22
Метки: активностью, кислоты, обладающие, противостафилококковой, разнорадикальные, триамиды, фосфорной
...Экспозиция 48 ч при 37 С, Повторность двукратная. Действие соединений определяют по отсутс 1 вию мутности бульона. В табл. 2 приведены минимальные разведения, ингибирующие развитие бактерий и образование мутности бульона. Тест-объектом является грамположительная бактерия - золотистый стафиллококк (Яарп. аигецз Р 209). Противостафилококковос действие (мкг/мл) соединений общей формулы- активность после трех лет хранения вещества Полученные результаты показывают, чтоновые соединения превышают активность эталона хлорамина и не уступают активно сти антибиотика тетрациклина гидрохлорида. Наиболее активными являются соединения (11 и 111).П р и м е р 3. Бактерицидное действиеопределяют после 24 ч контакта бактерий 25 с веществом. Готовят серию...
Способ получения ферментного препарата, обладающего уреазной активностью
Номер патента: 908359
Опубликовано: 28.02.1982
Авторы: Дихтярев, Курганов, Тимофеев, Чернобай, Янина
МПК: A61K 35/78
Метки: активностью, обладающего, препарата, уреазной, ферментного
...сульфата. Оставляют для отстаивания в течение 10 ч. Затем осадок белка, содержащий активный фермент, растворяют в 200 мл воды, охлаждают до +10 С и осаждают этиловым спиртомов соотношении раствор-этиловый спирт 1:2. Оставляют для образования осадка на 2 ч. Затем осадок отделяют центрифугированием при 4 С с частотой вращения ротора 3000 об/мин в течение 10 мин. Насадочную жидкость сливают, а осадок растворяют в дистиллированной воде, замораживают при -40 С в течение 2 ч и высушивают суб- зоолимацией в глубоком вакууме с темпеоратурой на противне +30 С в течение 8 ч. Уреазная активность полученного продукта составляет 1500 ед, Самнера на 1 л препарата или 120 мкмоль мочевины в 1 мин на 1 мг белка.Полученный ферментный препарат представляет...
Гидрохлориды 3-(3-хлор-4-алкоксифенил)-5, 6-дигидроимидазо2, 1 тиазолов, обладающие мутагенной активностью
Номер патента: 910637
Опубликовано: 07.03.1982
Авторы: Ароян, Дарбинян, Ирадян, Пароникян
МПК: A01N 43/78, A61K 31/4188, A61K 31/429 ...
Метки: 3-(3-хлор-4-алкоксифенил)-5, 6-дигидроимидазо2, активностью, гидрохлориды, мутагенной, обладающие, тиазолов
...в ДНК, Оба штамма сельмонелл ауксотрофные по гистидину. На штамме сальмонелл ТА иэучали мутагенное действие исследуемого соединения, подвергнутого метаболическому превращению. Наследственный характер обратных и прямых(морфологических ) мутаций проверяли в 2 Онескольких пассажах. Полученные результаты обрабатывали статистически.Результаты изучения мутагенного илетального действия гидрохлоридов3-.(3-хлор-алкоксифенил) -5,6-ди- дгидроимидазо 2,1-Ьтиазолов в отношении треонинового покуса кишечнойпалочки и лиэинового докуса актиномицетов приведены в табл, .1.Иэ данных этой таблицы видно,что соединения формулы 1 обладаютмутагенным действием, Среди этих со-,единений наиболее активным по двумлокусам тест-объектов оказалось .соединение с...
Ацетгидроксамоксиэтилцеллюлоза, обладающая флотационной активностью
Номер патента: 910656
Опубликовано: 07.03.1982
Авторы: Голиков, Ефимова, Рябой
МПК: C08B 11/08
Метки: активностью, ацетгидроксамоксиэтилцеллюлоза, обладающая, флотационной
...1 Ф-ного раствора 289 сП.П р и м е р 2. Для реакции берутОЭЦ с СП 650 и у 98-100. СоотношениеОЭЦ:едкий натр:хлорацетгидроксамоваякислота 1:1:1 (энвимолекулярное).Реакцию проводят по примеру 1..Полученная АГОЭЦ имеет степень замещения ацетгидроксамовыми группами98-100, которая рассчитана на основании элементарного анализа,Найдено,й: С 42,86; Н 5,39; 35М 4,97, 5,06,Вычислено,Ж: С 43,04; Н 6,09;й 501.Растворимость АГОЭЦ в воде полная,Вязкость 1 Ж-ного раствора 30 1 сП. 40Молекулярный вес предлагаемого соединения зависит от СП исходной ОЭЦ,Молекулярный вес одного звена ОЭЦ 206,а СП (число звеньев) в одном образце600, а в другом - 650, следовательно, 45молекулярный вес предлагаемого соединения в примере 2 равен 167 тыс., ав примере 3 - 181...
N-замещенный бискарбамоилсульфид, обладающий пестицидной активностью
Номер патента: 918292
Опубликовано: 07.04.1982
Авторы: Йоахим, Темистоклес
МПК: C07C 149/14
Метки: n-замещенный, активностью, бискарбамоилсульфид, обладающий, пестицидной
...гибели тли щдля различных уровней концентрации.В следующем тесте в качестве проверяемых насекомых рассматриваются личинкиюжной совки луговой Йрос 1 ар 1 вгц. егс 3 а. -ъо /8 гаю/), которая культивируется надрастениях горчицы шпинатной при 80+5 Р(26,5+3 С) и относительной влажности501%,Искомая концентрация проверяемого со.единения получается при помощи разбавления исходной суспенэии водой с тем,чтобы получить суспензию, содержащую500 частей проверяемого соединения намиллион час тей окончательного объема.Высаженные в горшки растения горчицы3%шпинатной стандартной высоты и возраста помещаются на поворотный стол и обрабатываются при помощи разбрызгивания 100-110 мл проверяемого соединенния;при этом используется серия пульверизаторов Де...
Хлорциклогексилперхлорат, обладающий гипертензивной активностью
Номер патента: 837014
Опубликовано: 07.04.1982
Авторы: Дмитриева, Жданкин, Зефиров, Иванова, Ковалев, Козьмин, Нижний, Полевая, Рубцова, Шаталов
МПК: A61K 31/03, A61P 9/02, C07C 71/00 ...
Метки: активностью, гипертензивной, обладающий, хлорциклогексилперхлорат
...устойчиво при хранении в чистом виде при комнатной температуре в течение нескольких дней, а при температуре от - б до - 4 С в течение нескольких недель. Однако при нагревании выше 150 С оно взрывается. Это свойство затрудняет проведение элементного анализа, поэтому строение нового вещества подтверждено данными ИК и ПМР-спектроскопии. Ковалентный характер связи циклогексильного радикала с перхлоратной группой подтверждается растворимостью полученного перхлората в неполярных органических растворителях, а также величиной химического сдвига а-протона по отношению к группе ОС 10. П р и м е р 1, Через раствор 205 мг (2,5 ммоль) циклогексена и 1,07 г (10 ммоль) перхлората лития в 2 мл абсолютного эфира при охлаждении до - 78 С пропускают сухой...
Алкиламиды -n-пирролидон-2-ил-м-нитробензолсульфокислоты, обладающие фунгицидной активностью
Номер патента: 788643
Опубликовано: 07.04.1982
Авторы: Андреева, Кукаленко, Макарцева, Фролов
МПК: C07D 207/26
Метки: n-пирролидон-2-ил-м-нитробензолсульфокислоты, активностью, алкиламиды, обладающие, фунгицидной
...втечение 3 ч, Затем содержимое реакторавыливают в 0,5 л холодной воды, Выпавшее желтое твердое вещество отфильтровывают, промывают водой и высушивают20 на воздухе, Получают 4,5 г (89,1%), считая на исходный сульфохлорид, неочищенного продукта реакции с т. пл. 147 -150 С,В результате кристаллизации из 22 мл25 спирта - ректификата выделяют 3,8 г1 О Соединение,С(СН ),15 СН(СН;) СН 5ТМТД (тстраметплтиурамдпсульфид) 88 91 1 ОО Формула изобретения О принятые во информаци экспертизе: Швейцарии 1976.США Источники нимание при1, Патент С 07 Э 207/26,2. Патент 60-397,7, 1971571489 кл3555055, кл,- 7770, 100 о, Пя Составитель Т. Мамонтова Редактор П. Горькова Техред И. Заболотнова Корректор С. Файнаказ 364(274 Изд.131 Тираж 448 ПодписноеПО Поиск...
Способ иммобилизации клеток микроорганизмов с тирозиназной активностью
Номер патента: 922142
Опубликовано: 23.04.1982
Авторы: Арен, Березин, Тысячная, Яковлева
МПК: C12N 11/04
Метки: активностью, иммобилизации, клеток, микроорганизмов, тирозиназной
...этот срок полностью теряют-тираэиназную активность. Иммобилизованные клетки можно неоднократно использовать для синтеза тирозина. При этом после первого использования сохраняется 95% активности, после второго - 80%, после третьего - 50%.45П р и м е р 1. К 0,4 мл 0,01 М фосфатного буфера рН 7,0 добавляют 1 мл 05 М ацетета аммония (доведенного концентрированным раствором аммиака до рН 8) 0,2 мп суспенэии клеток ЯО ОЬеМВг В 60" 611 62, содержащей 53 мг белка с удельной-тирозиназной каталитичесюй активностью, определенной стандартныу методом по синтезу тирозина 4,6 10 мопь/с мг белка, 1 мл 55 50%-ного раствора акриламида с добаыением метиленбисакриламидав соотношении 19;1; 0,3 мл 10%-ного раствора 42 4й М, К, Я -тетраметилэтилендиамина и...
Фосфорилированные триметилизотиомочевины, обладающие инсектоакарицидной активностью
Номер патента: 707232
Опубликовано: 30.05.1982
Авторы: Грапов, Гусева, Зонтова, Кривцова, Либман, Лоскутов, Мельников, Рославцева, Седых
МПК: C07F 9/22
Метки: активностью, инсектоакарицидной, обладающие, триметилизотиомочевины, фосфорилированные
...хлорофосу, широко при 1 О меняемому для борьбы с комнатными мухами и к которому во многих городахобразовались резистентные популяции,Для рисовых долгоносиков соединение8 более, чем в 3 раза активнее хло-15 рофоса, В отношении гусениц шелкопряда соединения 5,7 и 8 также болееактивны, чем карбофос. Особенно высокая активность отмечена у соединений7 и 8 для личинок комаров. Ларвицид 20 ная активность их превосходит актив 3ность карбофоса в 2,5 и 20 раз.,Для паутинных клещей соединения2 и 4 в 2 раза активнее карбофоса.П р и м е р 4, Определение инсек 25 тоакарицидной активности фосфорилированных триметилизотиомочевин,Инсектицидные свойства изученыдля комнатных мух, рисовых долгоносиков, гусениц непарного шелкопрядаЗО и личинок...