Патенты с меткой «активностью»

Номер патента: 2001918

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Изабелла, Луиджа, Марина, Мауро, Роберто, Фабио

МПК: A61K 37/02, C07K 7/06, C07K 7/08 ...

Метки: активностью, антагонистической, бомбезина, обладающие, отношение, пептиды, приемлемые, соли, фармацевтически

...14 Нг НС (Ч)0,100 г (0,067 ммоль) ВоС-рМес-СцТгр-Аа-Чау-Нз (Опр)-.ец-МесНг (Ч)вводят в реакцию с 1 мл 1.,33 н. НС 1/уксус 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 ная кислота, содержащим 0,2 мл 2-меркаптоэтанола и 0,1 мл анизола, Реакционную смесь перемешивают 30 мин при комнатной температуре и выпаривают под вакуумом, Остаток растирают с эфиром и получают 0.080 г (выход 83,5) продукта У: В 1 с - 0,57; ВТА = 9,3; АА - отношения: 6 ц 0,99 (1), 61 у 0,98, А 1 а 1,04 (1). Ча 1,10(1), Мес 0,82(1), .ео 0.81(1), (Тгр, рМес и Н 1 з(Опр) не определяли),П р и м е р 4. Вос-рМесо-Аа-Ча 1- 6 у-Н 1 з-.ео-МеЮ Нг (Ч)0,4 г (0,27 ммоль) Вос-рМесц - Тгр - А 1 а-Ча 1-61 у-Н 1 з (Опр)-1 ец-Мес-ИНг ( Ч) растворяют в 400 мл безводного ДМФ и затем прибавляют...

Номер патента: 1039186

Опубликовано: 15.11.1993

Авторы: Ахрем, Гулякевич, Журавков, Кузьмицкий, Лахвич, Малаева, Пшеничный, Сагайдак

МПК: A61K 31/58, A61P 37/00, A61P 7/02 ...

Метки: 16-метил-1, 17а-дион, 5(10)13-тетраен-д-гомо-8-азагона-12, активностью, антиагрегантной, антиадгезивной, антифибринолитической, иммуностимулирующей, коагулянтной, обладающий

...оод илиянием соединенийи 3 8.аэастероиднего ряда чеРез различные интераалы времени ГХ+Зх) (пф 8)аблиц а 0 аима енение некоторых показателей сеертыззЮщед системы крали под влияниемсоединения8.азастероидн о рида Изменение количества одиночных тромбо изучаемых соединений 8-азвстероидно Ъов и стейени их адгезивности под влияние ряда через различные интервалы времени1039186 10 Таблнцаб гь влияние соединений и 11 8- азастероидното ряда на рекцию бласттраисформациа яимфоцитоа периферическод крови человека а культуреСинтез ДНкимпмин иакультуру Индекс спн уляции синтезаднд Индекс усиления тансформаЦии лимфоцитов блаетныемыли о итов Хонцентра. ция. М,8 67;6 78.6. 616,3 й 7.76 789 1+ 46,9 контроль 695,0+31 7 601;6 й 7.80 0,001 1,42 Таблицаб :...

Номер патента: 1389235

Опубликовано: 15.11.1993

Авторы: Каплина, Николаева, Пушкина, Филитис, Фомина, Шведов

МПК: A61K 31/519, A61P 31/06, C07D 495/04 ...

Метки: 3-dпиримидина, активностью, обладающие, производные, противогерпетической, противотуберкулезной, тиено

...трипсиниэированную культуру клеток фибробластов эмбриона курицы (ФЭК), которую получали путем трипсинизации 9- дневных куриных эмбрионов. В качестве тест-вирусов использовали вирусы простого герпесаиантигенных типов(штаммы Лг и Тр).Двухдневный монослой культуры клеток инфицировали разведениями вируса, содержащими от 0 до 1000 ТЦД 5 о в 0,4 мл. После адсорбции и удаления неадсорбировавшегося вируса (череэ 1 ч после инокуляции вируса) вносили изучаемые соединения в концентрациях, составляющих 1/2 от максимально переносимой для культуры клеток концентрации, и в меньших концентрациях, Результаты учитывали через 48 ч по способности изучаемых соединений предотвращать цитопатическое действие вируса на клетки и выражали количеством...

Номер патента: 2002739

Опубликовано: 15.11.1993

Авторы: Аугусто, Хорди, Хуан

МПК: C07D 205/04

Метки: азетидина, азетидины, активностью, аминозамещенные, антимикробной, качестве, обладающих, производных, промежуточных, синтезе, соединений, соли

...мм рт.ст,1, 9) Транс-дифенилметил- гидрокси-метилазетидин, Раствор трео-З-бром,2- эпоксибутана (9,8 г, 64,90 ммоль) и аминодифенилметана (11,8 г, 64,5 ммоль) в 70 мл метанола взбалтывают о течение 80 ч при температуре окружающей среды и 72 ч в спокойном состоянии, Выпаривают и обрабатывают вязкий осадок эфиром и водой. Подщелачивают водный слой карбонатом калия, зкстрагируют этиловым эфиром и получают 9,4 г(61) транс-дифенилметил-гидрокси -2-метилазетидина,Пробу транс-дифенилметил-гидрокси-метилазетидина, растворенного в метаноле, обрабатывают до получения рН 5 - 6 диэтиловым эфиром, насыщенным хлористым водородом, Выпаривают .полностью для удаления избытка кислоты и получают хлоргидрат транс-дифенилметил- гидрокси-метилазетидина с...

Номер патента: 2002753

Опубликовано: 15.11.1993

Авторы: Казуми, Киозо, Такахиро

МПК: A61K 31/34, C07F 9/08, C07F 9/10 ...

Метки: активностью, антиокислительной, ингибирующей, композиция, липидов, обладающая, отношении, пероксидов, производные, фосфолипидные

...белого цвета. Точка плавления: 64-66 С; ИК- спектр /КВг/: 3500, 2920, 2850, 1725, 1710, 1215, 1195, 720 см . 5 10152025304045 к остатку добавили этанол, и смесь оставили охлаждаться. Кристаллы выпавшего осадка отфильтровывали и перекристаллиэовали из этанола, при этом получили 32 г кристаллов белого цвета. Точка плавления 52-54 С; И- спектр /КВг/: 2900, 2840, 1720; 1180,720 см .Синтез 3 исходного материала1,2-0-Дипальмитоил-З-О-бензилглицерид, 3-0-Бензилглицерид /18,2 г/ запускают в реакцию с 55 г пал ьмитоилхлорида так же,как и в синтезе 2 исходного материала. В результате перекристаллизации сырых кристаллов из этанола получают 52 г кристаллов белого цвета. Точка плавления 40-42 С.Синтез 4 исходного...

Номер патента: 1383752

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Каплина, Филитис, Шведов

МПК: A61K 31/519, A61P 31/06, C07D 495/04 ...

Метки: 3-dпиримидин, 4-хлор-5-нитро-6-метилтиено, активностью, обладающий, противотуберкулезной

...1 ч при комнатной температуре, затем выливают на лед, осадок отфильтровывают и кристаллизуют из диоксана, т,пл. 241 - 242 С.Вычислено, %, С 50,6; Н З,б; й 16,9; Я.19,3,С 7 Н 6 Ы 2 ОЯ1-айдено,%: С 50,6; Н З,б; М 16,9; Я 19,3. 1, Получение 4-хлор-нитро-б-метилтиено(2,3-с)пиримидина,Смесь 3,8 г (0,018 моль) 5-нитро-метил,4-дигидротиено 2,3-с)пиримид-она, 1,65 мл (0,02 моль) РОСз, 1,39 мл (0,018 моль) диметилформамида в 100 мл сухого дихлорзтана (ДХЭ) кипятят при перемешивании 30 мин. Реакционньил раствор промывают, водой, ДХЗ упаривают в вакууме, остаток кристаллизуют из смеси гексана и хлористого метилена 1;1, т,пл. 84-85 С,Получают 2 г(70;ь) 4-хлор-нитро-метилтиено(2,3-сЦ пиримидина в виде порошка кремового цвета, растворимого в...

Номер патента: 1391052

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Гринев, Каплина, Николаева, Пушкина, Фомина, Шведов

МПК: A61K 31/519, A61P 31/22, C07D 495/04 ...

Метки: 3-dпиримидина, 5-формилтиено, активностью, обладающие, производные, противогерпетической

...кремового цвета,растворимого в спиртах, диоксане, хлдругле водо родах, т,пл. 158-159 С,Вычислено, %: С 49,5; Н 3,1; М 14,4; Я16,5.С 8 НбйгОгЯНайдено, %; С 49,6; Н 3,3; М 14,5; Я 16;6.ИК-спектр, ю, см ": 1680 (СО)..П р и м е р 3. Получение 4-морфолино- форм ил-б-б ромтие н о 2.3-д) и иримиди на (1 в),К раствору 2 г(0,008 моль) 4-морфолино-формилтиено 2,3-д)пиримидина в 20 мл ДМФА при перемешивании прикапывают 0,41 мл (0,008 моль) брома, Реакционную массу выдерживают при комнатной температуре 1 ч, выливают в воду. Выпавший осадок отфильтровывают, сушат и кристаллизуют из спирта,Получают 1,3 г (50 4-морфолино- формил-б-бромтиено 2,3-бпиримидина ввиде кристаллического порошка белого цве та с желтоватым оттенком, растворимого в спиртах,...

Номер патента: 1351072

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Быховец, Золотарь, Ковганко, Хрипач, Янушкевич

МПК: A01N 31/06, C07J 9/00

Метки: 22-диен-6-он, 24r)-3, активностью, бром-24-метил-5, инсектицидной, обладающий, холеста-7

...кислоты, Реакционную смесь 40выдерживают при комнатной температуре 3мин, затем разбавляют водой и экстрагируют эфиром, Эфирный экстракт промываютводой, затем упаривают в вакууме и остатокхроматографируют на колонке с силикагелем, элюируя смесью гексана с эфиром(10:1), Получают 0,57 г (1,2 ммоль; 63 %)бромкетона , идентичного описанному вытигормональных препаратов - ингибиторов гормонов линьки насекомых - димилин (/) и алсистин (Ч), а также близкие к соединению 1 по химическому строению и профилю биологического действия 6-кетостероиды (и И). Госле серии испытаний рассчитывали - среднесмертельные концентрации (СКбо), обеспечивающие гибель 50% подопытных животных. Расчет доверительных пределов СКВО проводили при уровне вероятности,...

Номер патента: 782313

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Арцимович, Зайцева, Захарова, Климова, Курочкин, Лаврова, Любимов, Морозов, Фадеева, Чибисова, Шмарьян

МПК: A61K 31/136, A61P 37/04, C07C 211/00 ...

Метки: n-(2-адамантил)-n-фторанилина, активностью, иммуностимулирующей, обладающий, повышающий, работоспособность, физическую, хлоргидрат

...адамантанон, Водный слой насы-тил, обладающий иммуностимулирующей щают бикарбонатом натрия и экстрагируют 5 активностью, - Хим.-фарм. ж. 1977, Ь 10, эфиром основание амина. После высушива- . с 65-67 ния и отгонки растворителя получают 6,5 г целевого продукта, выход 69,2, т.пл,79-3. Ковалев И, Е., Дуракова Л. И., Ковале С(этанол).:ва В. ИШмарьян М. И., Климова Н, В Найдено, , й 5,71; Г 7,74, 10 Лаврова Л. Н., Сколдинов А. П, ИммунотропС 16 Нзо Гй - ная активность адапйпразина, - ФармакоВцчислено,: й 5,71; Г 7,74, логия и токсикология, 1977, М 5, 11, Хлоргидрат, плавится при 223-224 С с, 573-578. (этанол). ; . +л Найдено,: С 12,64,;.; . 154, Химия полиэдранов. Тезисы докладов С 16 НгоЕЙ НС 1: ., ";: конферейцйи. Волгоград,1976, с,131....

Номер патента: 1299101

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Аринбасаров, Виноград, Глушков, Долгун, Козловский, Кощеенко, Машковский, Мошкович, Скрябин, Суворов, Южаков

МПК: A61K 31/404, A61K 31/405, A61P 9/12 ...

Метки: 3-эпоксипропокси)индола, 4-(2, 4-(2-окси-3-трет, адреноблокирующей, активностью, бутиламинопропокси)индола, гидрохлоридов, гидрохлориды, качестве, обладающие, полупродуктов, производные, производных, синтеза

...КОз 35Вычислено, %: С 64,4; Н 5,4; К 6,8,П р и м е р 2, Получение метиловогоэфира 4-(2,3-зпоксипропокси)индалил-З-уксусной кислоты (1 А).17,0 г (0,083 моль) технического метилаваго эфира 4-оксииндолил-уксусной кислоты растворяют в 150 мл эпихлоргидрина,нагревают в токе аргона до 100 С и в течение 4 ч постепенно прибавляют раствор 0,1моль метилата натрия в 140 мл метиловаго 45спирта, регулируя нагрев бани и температуру паров после дефпегматора (64 +1 "С), так,чтобы отгонялся метиловый спирт, но неэпихларгидрин, Убедившись с помощьюТСХ в осутсии исодоо оксиэфира(желтая, а не синяя окраска с растворомхлорного железа), отфильтравываот хлористый натрий, фильтрат упаривают (отагнанный зпихлоргидрин используют дляследующих загрузок)....

Номер патента: 2004541

Опубликовано: 15.12.1993

Авторы: Кулбеков, Пышный, Сараф, Симонян

МПК: A61K 31/415, C07D 235/06

Метки: 2-стирил-бензимидазола, активностью, антиаллергической, антиоксидантной, гидрохлориды, желчегонной, обладающие, церебропротекторной

...раствора красителя синего Эванса на физиологическом растворе. Спустя 30 мин крыс под эфирным наркозом декапитировали, кожу выворачивали, прокрашенные участки вырезали и экстрагировали краситель формамидом при 37 С в течение 4 сут. Количество красителя в экс 51015 20 в соответствующем разведении, Определе 50 ние МДА проводили фотокалориметрически . после обработки реакционной смеси 40 25 30 35 40 45 травазате определяли спектрофотометрически при 600 нм по калибровочному графику.Исследуемые вещества вводили в дозе 10 мг/кг за 90 мин до разрешающей дозы антигена. В качестве объекта сравнения использовали антиаллергический препарат кромогликат натрия (интал), являющийся аналогом по действию.Кромогликат натрия вводили в дозе 50 мг/кг(в 5...

Номер патента: 2004544

Опубликовано: 15.12.1993

Авторы: Оганесян, Сараф, Тускаев

МПК: A61K 31/42, C07D 413/06

Метки: 3-оксазол-5-он, 4-(6ъ-метоксихромилиден-3ъ)-2-метил-1, активностью, антиаллергической, обладающий

....,:. ОВЗЛЬЙУМИ О; (,3:,ч Г С Гидроксидом злОминия ,5 мг/мышь). Гсл.Рцен 19 ло сыворотку В Вазген,",ЕИи ,200 ВВО- дили Бнутрикогк О В д эьсгоиженных 35 участков со;ки спины Оелых ко с-сз.Ооа ли-нии изез (160 160 Г. В количестве 50 мкл, Врез /4 ч крысам ВнуриВЕГО ВВОД, ли разрешающую дрзу Овальбу; Гинз:, мг/кг) с 1 мл 0,5,ь ного рзствзрз красителя синего 40 ЗВгнсз нз физио 5 ОгичесОм растворе, Спустя 30 мин крыс ГГОД э 1 рным нзркозом декапитировзли. коку ВьВорачивзли, ГроКРЗШ 8 Ные УЧЭСТКИ ВЫРВЗЗЛИ И ЗКСТРЗГИРОВалираси ел 1 формзмидои и 37гечение 4 сут, ЕО 5 Кество красителя В зксТРВВЗЗЗТ 8 ОПРЕДЕЛЯЛИ СПВКТРОчОТОМЕГРИ- чески при 600 нм ГО кзлибрОБОчномуГпафику 1Исследуемое 18 Дество ВВОдили в дозе10 мг(:Г зз 90 миь ГО рзЗрешаюЦей ДОЗЫ3...

Номер патента: 2004546

Опубликовано: 15.12.1993

Авторы: Васильева, Козенашева, Крылова, Кугушева, Пескова, Янсон

МПК: A01N 57/16, C07F 9/59

Метки: активностью, винил, диэтиловый, инсектоакарицидной, кислоты, обладающий, окси-(1-метил-2-пиперидинокарбонил, фосфорной, эфир

...цпса Кос 1).Эталоном служил инсектоакарицид диметоат, 40 к,э. Подопытные членистоно 15 гие воспитывались круглогодично влабораторных условиях. злаковая тля - нзвсходах пшеницы, обыкновенный паутинный клещ - нэ растениях фасоли.Эффективность соединений определя 20 ли по величине Сто(концентрация, вызывающая гибель 50 тест-объектов). Расчетпроводился с использованием метода наименьших квадратов для пробит-анализакривых летальности. Ниже приводятся при 25 меры и методики испытаний.П р и м е р 2. Испытания диэтиловогоэфира окси-Ц 1-метил-пиперидинокарбонил)винил)фосфорной кислоты на акарицидную активность, Растения фасоли, накануне30 заселенные клещом, опрыскивали при помощи опрыскивзтеля, достигая равномерного покрытия токсикантом...

Номер патента: 1128566

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Абеленцев, Брысова, Кукаленко, Кулагин, Санин, Суханов, Удовенко

МПК: A01N 37/22, C07F 1/08

Метки: 6-диметилфенил)-n-(2-метоксиацетил, n-(2, активностью, дихлорид, медии, метилаланинато, обладающий, фунгицидной

...67-96 ф , Результаты представлены в табл.6.Из табл,6 видно, что крептан по эффективности в борьбе с фитофтороэом картофеля (в условия эпифитотии) значительнопревосходит ридомил эталон),П р и м е р 7. Эффективность крептана .и ридомила в борьбе с пероноспорозом та-бака.Опыты проводят на рассаде табака сорта Остромест 2747, размер опытной делянки2 м, повторность 4-кратная, расход рабочейжидкости 0,5 л/м, Всего за период вегетации до фазы "годной к высадке" проводят5 обработок. Результаты представлены втабл,7.П р и м е р 8, Эффективность препаратовв борьбе с мильдью виноградной лозы,В условиях Закавказья изучают крептан в сравнении с ридомилом и ридомиломплюс на сорте винограда Цоилкаури, повторность 4-кратная. За период...

Номер патента: 1545545

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Галегов, Евстропов, Ковалев, Николаева, Хиля

МПК: A61K 31/425, A61P 31/22, C07D 417/04 ...

Метки: 3-(2, 4-диоксифенил)-4-(2-метил-4-тиазолил)-5, активностью, обладающий, противогерпетической, трифторметилпиразол

...метил- Гиазолил)-7 оксихромона (Ч 11) в минимальном количестве спирта (5-10 мл) прибавляют 12 мл (24ммоль) 2 н, спиртового раствора гидраэингидрата и через 5-10 мин реакционную смесьразбаВляют 150 мл ВОды. Б ыпавший бесцВетный осадок отфильтровывают и кристаллизуют иэ водного спирта, Выход 0,63 г (93;4),бесцветные призмы с т,пл, 246-248"Г,Найдено, %: Г 49 1; Н 2,а; 1= 16,5; М 1,5;5 9,4.С 14 Н 1 ОРзКВОЛ,Вычислено, /; С 49,3; Н 3,0; Р 16,7,12,3; Б 9,4,Спектр ПМР в диметилсульфаксиде, д,м.д,: протоны фенальнай части, 9,39 (2-ОН),6,27 (З-Н), 9,39 (4 ОН), 6,04 (5-Н), 6 71 (6 Н):. 5 10 О г 1- к 5 30 35 40 которое проявляет пр вогераетг чесиую ативность и моиет бы использовано в медицине,Целью изобретения является получение НОВОГО Вещества...

Номер патента: 1483896

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Воробьев, Демченко, Евстропов, Красовский, Яворовская

МПК: A61K 31/4184, A61P 31/14, C07D 487/04 ...

Метки: 1-(n-хлорбензил)-3-(n-хлорфенил)-6, 7-дигидро-5h-пирроло, активностью, антивирусной, вируса, имидазолия, коксаки, обладающий, отношении, хлорид

...культурой клеток вели на протяжении 4 суток с ежедневным просмотром. За максимально- отсутствие дегенерации переносимую дозу (МПД) исследуемого ХСпринимали его наибольшее количество, которое не вызывало дегенерации клеток -41.Рабочая доза (РД) составляла 1/2 МПД,П р и м е р 3. Определение противовирусной активности к РНК - содержащим вирусам Коксаки А 13 (Вогез), Коксаки В 4(Роаегз), ЕСНО 11 (Ораза), веэикулярногостоматита (пбапа) и ДН К, содержащему вирусу простого герпеса 1 типа (Л), э такжеопределение величины химио-терапевтического индекса (ХТИ) проводят по методу ОеСег 9 те а 1, .МИежОезс. 1980. 141,5,563-574).Тест-вирус в дозе 100 ТНДБоа 1 мл. вносят вкультуру клеток :41 и инкубируют 1 ч при37 С Непосредственно после...

Номер патента: 1433004

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Евстропов, Койдан, Красовский, Кулиш, Пинчук, Яворовская

МПК: A61K 31/675, A61P 31/12, C07F 9/547 ...

Метки: 3-ди-трет-бутил-6-метил-5-оксо-2, 5-тетра-гидро-1, активностью, везикулярного, вируса, обладающий, отношении, противовирусной, стоматита, триазафосфориний, хлорид

...р и и е р 2. Определение токсичности нового химического соединения (ХС) прово дят в культуре фибробластов эмбриона человека (ФЭЧ). Для этого к питательной среде 199 добавляют различные количества химического соединения, начиная с 5000 мкг/мл и менее. Наблюдения за культу рой ФЭЧ ведут в течение 4 сут с ежедневным просмотром. За максимальную переносимую дозу (МПД) исследуемого ХС принимают его наибольшее количество, которое не вызывает дегенерации 55 клеток культуры ФЭЧ, Рабочая доза (РД) составляет 4/2 МПД,Результаты определения максимально переносимой дозы (МПД) предлагаемого соединения в сравнении с рибамидилом - эта лоном сравнения, препаратом широкогоспектра антивирусного действия представлены в табл. 1.П р и м е р 3....

Номер патента: 1499887

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Бабаян, Воробьев, Гюльназарян, Евстропов, Саакян, Яворовская

МПК: A61K 31/4453, A61P 31/12, C07D 295/12 ...

Метки: n-диметил-n-фенацил-n-(4-пиперидин-1-илбутен-2-ил, активностью, аммонийбромид, антивирусной, вируса, коксаки, обладающий, отношении

...--илбутен-ил)-амионийбромида с т, пл. 96-97"С.И Дивидуал ьность соединениЯдока"зана тонкослойной хроматографией на пластинках 8 ОтоЧв системерастворителей н-бутанол;зтанол:вода:уксусная кислота (10 7:6;4). П роя вит ель - парыИОДа. и - -О, /2.Найдено, ,4:6,36; Вг 20,57С 9 Н 2 ВВ г 2 М 20Вычислено,: К 6,29; Вг 20,99,И К-спектр, т см : 690 со., 745 сп 1500 с.,1525 ср. 1590 с., 3060 сл. Однозамещенное бензольное кольцо), 960 ср., 1660 с., 3020 ср.(-СН=СН-), 1690 с, (С=О сопр,);П р и м е р 2, Определение антивируснойактивности и максимально переносимой дозы соединения ,Соединениеиспытано на противовирусную активность в отношении вируса Коксаки В 4.Токсичность определена в культуре пе 10 ревиваемых клеток :41, За...

Номер патента: 1619671

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Бабаян, Гюльназарян, Евстропов, Саакян, Яворовская

МПК: A61K 31/13, C07C 211/63

Метки: n-триалкил-(диалкилфенацил)-n(4, активностью, аммонийбромидов, вируса, гидробромидыn, дипропиламино-2-алкенил, коксаки, обладающие, отношении, противовирусной

...ср., 745 ср 1500ср., 1525 ср 1595 ср 3060 сл (оцкоэамещенное бекзольное кольцо), 960 ср,. 1660 55ср 3020 сл, ( - СН=СН - ), 1650 с. (С=-О сопр,).П р и м е р 3. Определение противовирусной активности и максимально переносимой дозы (МПД) соединений 1 и 1. Соединения 1 и 11 испытаны на противо- вирусную активность в отношении вируса Коксаки А 13.1, Токсичность определена в культуре перевиваемых клеток 1.-41, За максимальную переносимую дозу исследуемого соединения принимали его наибольшее количество, которое не вызывало дегенерации клеток 1=41, она равна для соединения 1 250,0 мкг/мл, для соединения 11 - 125,0 мкг/мл, Рабочая доза (РД) равна 1/2 МПД (см, табл, 1). Определение Шво проводили на беспородных белых мышах массой 18 - 20 г...

Номер патента: 1415716

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Евстропов, Ковалев, Хиля, Яворовская

МПК: A61K 31/353, A61P 31/12, C07D 311/36 ...

Метки: 2-фурил, 3-(2-метил-4-тиазолил)или, 3-(5-этоксикарбонил, активностью, обладающие, производные, противовирусной, хромонов

...8,35 г (90,7), т.пл. 193194 С (из зтилацетата),Найдено. 6: С 65,0, Н 5,3.С 21 Н 2 ОО 7Вычислено, : С 64,9: Н 5,2.ПМР-спектр в СОСз, м,д.: протоны хромонэ, 8,71 (2-Н), 8,20 (5-Н), 2,68, 1,60, 0,981415716П р и м е р 3. Испытание биологической герпеса 1 типа (штамм Л), осповакциныактивности. (штамм ЭМ) и аденотипа, адаптиро.Полученные соединения 11-11 испыты- ванного к репродукции в культуре ФЭЧ,вали на противовоспалительную активность проводили методом аналогичным описанндв отношении РНК-содержащих вирусов (ви му выше.Определение величины хи киотехи иотерапев, группа ) ДНК-содержащих тического индекса (ХТИ) проводили по отновирусов(простого герпеса 1 типа, аденошению к вирусам, в эксперименге стипа,осповакцины).Определениетоксично-...

Номер патента: 1363764

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Булко, Евстропов, Страукас, Яворовская

МПК: A61K 31/223, A61P 31/12, C07C 229/36 ...

Метки: n-2-флуоренсульфонил-о-пропионил-трео-d, активностью, вируса, есно, обладающий, отношении, противовирусной, фенилсерина, этиловый, эфир

...вируса ЕСНО 11. При сравнении сиспользованием в качестве эталонного препарата широкого антивирусного спектрадействия рибамидилом (Институт органического синтеза АН ЛатвССР) установлено,что рибамидил не оказывал влияния на репродукцию вируса ЕСНО 11,Определение токсичности соединения 1проводили в культуре фибробластов эмбриона человека (ФЭЧ), для чеа к питательнойсреде 199 добавляли различные количествасоединения 1, начиная с 5000 мкг/мл и менее. Наблюдения за культурой ФЭЧ вели в5 течение 4 сут с ежедневным просмотром, Замаксимальную переносимую дозу (МПД) исследуемого соединения принимали его наибольшее количество, которое не вызывалодегенерации клеток культуры ФЗЧ. Рабочая. методу Ое Сеге 9. Е. ела(1, птест. О з, 1980,141 (3),...

Номер патента: 1371003

Опубликовано: 30.01.1994

Авторы: Борисова, Быховец, Ковганко, Стрельцова, Хрипач

МПК: A01N 29/00, C07J 9/00

Метки: активностью, обладающий, окси-24s-этил-5, фиторостостимулирующей, хлор-4, холестан-6-он

1. 3 -Хлор- 4 -окси-24S-этил- 5 -холестан-6-он формулыобладающий фиторостостимулирующей активностью.2. Способ получения 3 -хлор- 4 -окси-24S-этил- 5 -холестан-6-она, заключающийся во взаимодействии 3 ...

Номер патента: 1282520

Опубликовано: 30.01.1994

Авторы: Карпавичюс, Косыхова, Люткене, Пикшилингайте

МПК: A61K 31/675, C07F 9/22

Метки: nдиметиламидо-n, активностью, кислоты, обладающий, противоопухолевой, цис-4-n-(n, этиленимидофосфорил)аминоциклогексанкарбоновой, этиловый, эфир

Этиловый эфир цис-4-N- (N', N'-диметиламидо-N'' -этиленимидофосфорил) -аминоциклогексанкарбоновой кислоты формулы-NH COOC2H5обладающий противоопухолевой активностью.

Номер патента: 594714

Опубликовано: 30.01.1994

Авторы: Мельников, Прокофьева, Сапожникова, Сергеева, Стонов

МПК: C07D 251/12

Метки: активностью, гербицидной, обладающие, производные, симм-триазина, фосфорилированные

...этиламино-симм-триаэины,10 К раствору 2-метокси-алкиламинахлор-силм-триазина в бенэоле добавляютпо каплям экоимолярнов количество ЩО,Одиэтил(тио)фосфорил 1 этилендиамина в бензоле при 30-35"С. При рН 7 реакционную15 смесь обрабатывают раствором МаНСОзпри 35-45 С с такой скоростью, чтобы рНсмеси не превышал 8-8,5. Выдерживают при65-70 С до рН 7-7,5, осуществляя хроматаграфический контроль за ходом реакции, Ох 20 лаждают, разбавляют вдвое водой,выделившееся масло экстрагируют эфиром,сушат МцЯОл, эфир отгоняют, остаток кристаллизуют из смеси гексана и абсолютногоэтилового спирта (см,табл,1,саед,8 и 9).П р и м е р 3, В почву высевают семенаовса, проса, пшеницы, горчицы и фасоли.Затем непосредственно после...

Номер патента: 1363822

Опубликовано: 30.01.1994

Авторы: Закс, Косыхова, Пикшилингайте, Работников

МПК: A61K 31/675, C07F 9/22, C07F 9/6521 ...

Метки: n-ди(2-хлорэтил)-n-морфолил-n, активностью, кислоты, обладающие, противовоспалительной, фосфорной, циклогексилтриамиды

N, N-Ди(2-хлорэтил)-N'-морфолил-N''-циклогексилтриамиды фосфорной кислоты формулыO N R,где R - H или COOC2H5-цис,обладающие противовоспалительной активностью.

Номер патента: 665647

Опубликовано: 30.01.1994

Авторы: Абеленцев, Мельников, Прокофьева

МПК: A01N 57/10, C07F 9/165, C07F 9/22 ...

Метки: активностью, обладающие, производные, фосфорилированные, фунгицидной, этилендиамина

Фосфорилированные производные этилендиамина общей формулыгде R - алкил C1 - C4, фенил;R' - алкоксил C1 - C4, фенокси-, пропил-, диметил- или диэтиламиногруппа;R'' - метил, фенил, метокси- или этоксигруппа,обладающие фунгицидной активностью.

Номер патента: 884271

Опубликовано: 15.02.1994

Авторы: Анисимова, Баяндина, Ираидова, Кудрина, Молодых, Нуретдинов, Садкова

МПК: A01N 57/18, C07F 9/40

Метки: 0-алкил-0-(триалкилстаннил)-алкилтио-(селено)-фосфонаты, активностью, бактериостатической, инсектицидной, обладающие, фунгистатической, фунгицидной

О-Алкил-О-(триалкилстаннил)-алкилтио-(селено)-фосфонаты общей формулыгде R - метил, этил;R' - этил, пропил, бутил;R'' - этил, пропил;Х - атом серы, селена,обладающие фунгицидной, фунгистатической, бактериостатической и инсектицидной активностью.

Номер патента: 1623166

Опубликовано: 15.02.1994

Авторы: Ахрем, Ашмарин, Воскресенская, Голубович, Мартинович, Осипович, Слободчикова, Титов

МПК: A61K 37/02, C07K 5/08, C07K 5/10 ...

Метки: активностью, нейтропептиды, обладающие, поведенческой

...над Р 205,Выход Вос-Рго-Агду - йН 2 НО 1,28 г (92). Т,пл. 85-87 С, а) - 51 С (с 1, метанол). 81 0,39 (В), 0,51 (Г).П р и м е р 5. Пролил-аргинил-глициламида дихлоргидрат,Суспенэию 0,93 г (2,0 ммоль) Вос-РгоАгд - 61 у-йН, НО в б мл 3,4 н,раствора НО в этилацетате перемешивают в течение 50 мин, затем разбавляют 7 мл эфира, Осадок Рго-Агду-йН 2 2 НО ЭА отделяют фильтрованием, промывают его этилацетатом, эфиром, сушат в вакууме над КОН, Получают 0,94 г (967;) Рго - Агду-йН 2 2 НС 1 в виде сольвата с одной молекулой этилацетата (а) - 38 (с 1, метанол), йг 0;31(В),0,34(Г).П р и м е р б. й-Ацетил-О-метионилпролил-дргинил-Глициламид.К охлажденному до 3 С раствору 0,49 г (1,0 ммоль) Рго-Агду-йН 2 2 НС 1 ЭА в 3-х мл ДМФ прибавляют 0,135 мл (1,2...

Номер патента: 1100896

Опубликовано: 15.02.1994

Авторы: Волкова, Головкина, Ершова, Журавлева, Зильберминц, Кабачник, Каган, Калачева, Кравченко, Мастрюкова, Минаева, Михина, Орлова, Рославцева, Сундуков, Шипов

МПК: A01N 57/20, C07F 9/40

Метки: 0-этил-s-(n-карбалкокси-n-карбалкоксиалкил)аминометил, акарицидной, активностью, дитиофосфонаты, инсектоакарицидной, метилтиоили, обладающие

1. О-Этил-S-[(N-карбалкокси -N-карбалкоксиалкил)аминометил] метилитио- или дитиофосфонаты общей формулы где при X = S, n = 1R = R' = CH3;R = CH3, R' = C2H5;R = C2H5, R' = CH3;R = R' = C2H5;R = CH3, R' = изо-C4H9;R = изо-C4H9, R' = CH3;при X = S, n = 2;R = R' = CH3;R = CH3, R' = C2H5;R = R' = C2H5;при X =...

Номер патента: 1621453

Опубликовано: 28.02.1994

Авторы: Волкова, Гусева, Журавлева, Золотова, Мельников, Орлова, Прокофьева, Сапожникова

МПК: A01N 57/16, C07D 253/06

Метки: 5метил, 6оксо, акарицидной, активностью, дигидро-ь2, диэтилтиофосфорилтио, инсектицидной, метил, обладающие, триазины

...33 о , также выделен продукт монофосфорилирования по й -атому азота цикла с выходом 32%.Строение соединении формулыдоказано с помощью ИК, ЯМР Н, Р и массспектрометрии,В масс-спектре соединения(В - вторС 4 Н 9) присутствует пик молекулярного иона с интенсивностью 18%, отвечающий вычисленной молекулярной массе.В ИК-спектрах соединений, снятых в тонкой пленке или в хлороформе, присутствуют полосы валентных колебаний следующих групп (см ): 650 - 670 (Р=Я); 960, 1010 (РОС 2 Н 5); 1630 - 1640 (С=И); 1670 (С=О).В спектрах ПМР соединений помимо сигналов протонсодержащих групп, присутствующих в исходных триазинах (1,31 м.д, дублет, 5-СНз: 6,7-6,8 м.д., дублет С Н; 3,98, квартет, С Н), наблюдаются также сигналы этоксигрупп, связанных с...