Патенты с меткой «активностью»
Способ получения экстрактов из тушек животных, обладающих противоязвенной, инсулиноподобной, антилипидической и способствующей усвоению питания активностью
Номер патента: 1308183
Опубликовано: 30.04.1987
МПК: A61K 35/60
Метки: активностью, антилипидической, животных, инсулиноподобной, обладающих, питания, противоязвенной, способствующей, тушек, усвоению, экстрактов
...способом из рыби животных, имеющих раковину или панцирь, содержат много пептидных и свободных аминокислот, характеризуемыхвеличиной молекулярной массы менее 153000, которые обладают также различными фармацевтическими Аункциями -инсулиноподобной, противоязвецной,антилипидической и способствующейусвоению питания, 20 Функция балансирования питания,Экстракт из макрепи, цолученцыйпо.примеру 1, подвергают 30-кратномуразбавлению водой, 10 см разбавленного экстракта вводят свиньям каж -дый день после прекращения кормленияматеринским молоком путем добавленияэтого раствора в пищу, После кормления в течение 6 мес, свиней умерщвляли и сравнивали со свиньями, которым не давали экстракт,Результаты анатомических исследований следующие. Легкие...
Правовращающий энантиомер ( ) -этил-2-оксо-1 пирролидинацетамид, обладающий мнезической активностью
Номер патента: 1320207
Опубликовано: 30.06.1987
Авторы: Гьи, Жан, Жан-Пьер, Корнели
МПК: A61K 31/40, A61P 25/28, C07D 207/26 ...
Метки: активностью, мнезической, обладающий, пирролидинацетамид, правовращающий, энантиомер, этил-2-оксо-1
...по п. (а) неочищенного продукта растворяют в 125 мл З 0толуола, в присутствии 2 г 2-оксипи-.ридина. Смесь выдерживают при 110 Св течение 12 ч.Небольшое количество нерастворившейся части отфильтровывают при нагревании, затем фильтрат выпариваютпри пониженном давлении.Остаток очищают путем хроматогра-фии на колонне с 1,1 кг диоксидаремния (диаметр колонны 5 см; элюент смесь этилацетата с метанолом иконцентрированным аммиаком при объемных соотношениях 85: 12:3).Выделенный продукт перекристаллизуют иэ 50 мл этилацетата,45Получают 17,5 г (К)-е-зтил-оксо-пирролидинацетамида, т. пл. 117 С,Ы 2 = +90,0 (с = 1, ацетон), выход 41,2 Х.Пример 3.50а). Получение (К)-Я-(аминокарбонил)пропил 3-4-хлорбутанамида.Смешивают 31,1 г (0,225 моль)...
Способ получения молочной сыворотки для хлебопечения, обладающей микостатической активностью
Номер патента: 1324574
Опубликовано: 15.07.1987
Автор: Томас
МПК: A23C 21/02
Метки: активностью, микостатической, молочной, обладающей, сыворотки, хлебопечения
...вбродильном. чане объемом 30,000 галлонов (1135 т 60 л) при проведении Окончательногс объема до 25000-29000 галлонов (94635-109780;т),Иэоботте 11,"1 е пс Ясняется примерамиЦ р и и е р 1. Готовят ферментапчо;.1 ую Среду с с т 011 п тттд 1 э 9 ц 5 ттсыворозочного бул 1,0 на 77, сла,ттк 011псдсырной сыворотк 1: и 0,5 мас."т,;трожжевого экстракта От Объе та среды,Срецу стерилиэуют и ино:ул 110 ую 1 94500 лкультуры Ргор 1 оп .Ь ас -е г11111 ас 1.Г-ргоргОИ 1 с 1. АВпреп на пи е. 1 ьт 0выращенной в 250 мл бт 1 ьона и последовательно подвергнутой 1 Ь-кратномуразбанлению осуществляя каждый разповторное прорастание прнниноч.10 гоматериала до желаемс -о сб; ема.Затем ферме 11 тацттоннуто сттась инкубируют н течение 66 ч при 35 С рНсистемы...
Способ получения вещества, обладающего противоопухолевой активностью
Номер патента: 811530
Опубликовано: 23.08.1987
Авторы: Возный, Гаврилов, Грицман, Клемпарская, Козлова, Кузьмина, Луковкина, Мурашова, Русанов, Сараева, Сиротенко, Терещенко, Уланова, Шальнова
МПК: A61K 39/395
Метки: активностью, вещества, обладающего, противоопухолевой
...охлажденным до (-10)-(+15) С.Ф811530Изобретение относится к медицине,а именно к способам получения лечебных препаратов на основе белков плазмы крови человека.Известен способ получения вещества, обладающего противоопухолевой активностью путем предварительной аутогемостимуляции доноров последующимзабором крови, плазмофореза ее, выделения их полученной плазмы глобулиновой фракции и осаждения из нее .целевого продукта.Однако получаемое известным способом вещество обладает низкой активностью, что снижает эффективность лечения.Целью изобретения является повышение активности целевого продукта.Цель достигается тем, что при осуществлении способа получения вещест"ва, обладающего противоопухолевой активностью путем предварительной...
Гексапептид, обладающий антипанкреонекротической активностью
Номер патента: 1348343
Опубликовано: 30.10.1987
Авторы: Беспалова, Виноградов, Гергадзе, Джикия, Емельянов, Пекелис, Пенин, Пермяков, Смирнов, Титов, Титова, Чазов
МПК: A61K 38/08, C07K 7/06
Метки: активностью, антипанкреонекротической, гексапептид, обладающий
...массивных дольковых и мо заичных внутридольковых некрозов. В зонах некроза наблюдаются маспросветах таких ацинусов можно различать Фрагменты цекротизованных клеток и единичные лейкоциты.В пограничных с некрозом зонах 10 существуют цырджеццые признаки дискомплексации дцпцарцых клеток (АК),вцутриклс точные и клеточные некрозыбез отграничения их ст жизцеспособцых участков цитоплазмы,еВ зонах некроза полностью нарушается целостность клеточных мембран,оргацеллы АК предоставляются вакуолизированными мембранными структурами, ядра находятся в состоянии пикноза или лизиса с сохранением глыбок 45 50 конденсированного хроматина среди клеточного детрита,55МорФологические изменения экзокринной ткани поджелудочной железы цри экспериментальном...
Способ определения ферментов, обладающих амидазной активностью
Номер патента: 1353809
Опубликовано: 23.11.1987
Авторы: Большакова, Кузнецов, Недоспасов, Незавибатько, Смоляницкий, Яхимович
МПК: C12Q 1/00
Метки: активностью, амидазной, обладающих, ферментов
...содержащему компоненты, необходимые для нормального функционирования фермента(например, соли, поддерживающие оптимальное значение рН), добавляют известное количество препарата,фесмента, Полученный раствор инкубируютпри постоянной температуре в течениефиксированного интервала времени,после чего добавляют раствор проявителя, содержащий диазоль, напримерборфторид нитрофенилдиазония, и кислоту, останавливающую действие фермента. Полученный раствор красителяпомещают в кювету спектрофотометраи определяют оптическую плотность,предпочтительно, в максимуме поглощения красителя, используя в качествераствора сравнения аналогичный посоставу раствор, в который ферментбыл добавлен лишь после добавленияпроявителя. По величине...
Штамм бактерий еsснеriснiа coli-продуцент липополисахарида, обладающего митогенной активностью
Номер патента: 1366528
Опубликовано: 15.01.1988
Авторы: Андреева, Захарова, Омельянец, Рыбальская, Скрипник, Федоровская
МПК: C12P 19/04
Метки: coli-продуцент, активностью, бактерий, еsснеriснiа, липополисахарида, митогенной, обладающего, штамм
...митогеннымфактором в иммунологической реакциибласттрансформации лимфоцитов,Штамм Е. со 1 д ИМВ, обладаю"щий этими свойствами, выделен из ки- .шечника здорового человека общепринятым методом с помощью элективнойпитательной среды Эндо и отобран врезультате селекции из многих штаммов Е. со 1 по признаку наибольшеймитогенной активности.20Депонирован в коллекции Государственного НИИ стандартизации и контроля медицинских биологических пре"паратов им. Л, А. Тарасевича МЗ СССРи имеет регистрационный номер 137. 25Штамм имеет следующие культурально-морфологические и физиолого-биохимические признаки.Морфологические признаки. Клетки - мелкие палочки 1,1-1,5 х 2,0- 306,0 ммк. Спор не образуют, грамотрицательные, подвижные,...
@ -никотиноиламинокислоты, обладающие противогипоксической и антиамнестической активностью
Номер патента: 1368314
Опубликовано: 23.01.1988
Авторы: Ахундов, Вальдман, Воронина, Гарибова, Дюмаев, Кузнецова, Руденко, Смирнов, Столярова
МПК: A61K 31/455, A61P 25/28, A61P 7/00 ...
Метки: активностью, антиамнестической, никотиноиламинокислоты, обладающие, противогипоксической
...аналогичный эффект в значительно .большей (500 мг/кг) дозе.В условиях "жесткой" гемической (метгемоглобиновой) гипоксиипредлагаемые вещества также оказываются эффективными, пирацетамнезависимо от вариации доз при этомвиде гипоксии активность не проявляет (табл. 2).П р и м е р 3. Изучение антиамнестического действия соединений,Исследования проводят на белыхбеспородных мышах"самцах массой 17-.20 г по методике пассивного избегания Буреша и соавторов в модифицированном варианте, которая используется обычно для изучения действия ноотропных препаратов (1976), Экспериментальная камера состоит из 2"х отсеков: темного (небольшого) с элек 1тродным полом и освещенного (большого), куда помещают животное. В течение 2-х минут регистрируют...
3-циклоалкилсульфонилпирролидиндионы-2, 5, обладающие фунгицидной активностью
Номер патента: 1373704
Опубликовано: 15.02.1988
Авторы: Габор, Ене, Шандор, Эрика
МПК: A61K 31/4015, A61P 31/10, C07D 207/40 ...
Метки: 3-циклоалкилсульфонилпирролидиндионы-2, активностью, обладающие, фунгицидной
...25 .циклогексилтиопирролидиндиона,5 суспендировали в смеси 15 мл ледянойуксусной кислоты и 15 мл ангидрида уксусной кислоты, после чего при перемешивании и охлаждении смесью льда и воды к приготовленной суспензии прибавляли по каплям 7,2 мл (0,075 моль) перекиси водорода в виде 30 -ного раствора. Реакционную смесь выдерживали при комнатной температуре до полного растворения, за 35 тем охлаждали смесью льда и воды доо0-5 С и перемешивали при указанной, температуре в течение 5 ч. После этого реакционную смесь выдерживали в 40 течение ночи, после чего фильтрованием отделяли выделившийся в осадок продукт, который промывали водой до полного удаления кислоты. В результате получали 4,84 г (977) указанного 45 соединения, т.пл. которого...
Способ получения экстракта для косметических изделий, обладающего биологической активностью
Номер патента: 1375112
Опубликовано: 15.02.1988
МПК: A61K 7/00
Метки: активностью, биологической, косметических, обладающего, экстракта
...растворсорбитаГлицеринДистиллированнаявода 705,0Экстракт активноговещества (0,71 мол.7.содержание сухоговещества)Содержание сухоговещества в экстрактеактивного вещества 1,6Нагретый приблизительно до 60 С расплав из цетилового спирта и стеарина гомогенизируют, как описано во примере 1, с нагретым до 50 С водным раствором остальных компонентов, Мазь перемешивают до вымораживания.П р и м е р 3. Лосьон, восстанавливающий кожу и мускулы тела.1000 г стеблей подсолнечника, происходящих от растений возрастом 3 мес, промытых и раздавленных экстрагируют в течение 3 ч в 10 л водыопри 80 С. После охлаждения выделяют фильтрованием 8,5 л экстракта активного вещества. Содержание сухого вещества в экстракте активного веще= ства составляет 18 г, т,е....
N, n-ди( -оксиэтил)морфолиний хлорид, обладающий регулирующей и стимулирующей рост растений активностью
Номер патента: 900583
Опубликовано: 23.02.1988
Авторы: Еремеев, Тихомиров, Шелестова, Шутов
МПК: A01N 43/84, C07D 295/08
Метки: n-ди, активностью, обладающий, оксиэтил)морфолиний, растений, регулирующей, рост, стимулирующей, хлорид
...58,6 мл (71,5 г, 0,5 моль) ,-дихлорэтилового эфира. Температуру постепенно повышают доо115-125 С, выдерживают реакционную смесь при этой температуре 4 ч и охлаждают до комнатной температуры, Образовавшийся осадок (в основном хлористый калий) отфильтровывают упаривают из маточника диметилформамид (конечное давление 5 мм рт.ст.), остаток кристаллиэуют из этилового55 спирта. Получают 72 г (687) И,Х-ди( -оксиэтил)морфолиний хлорида в виде бесцветного кристаллического соединения с т.пл. 152-154 С.Найдено, 7: С 45,79, Н 8,68,И 6,98О 1 С 1Вычислено, Е: С 45,59, Н 8,55,И 6,64.Пример 2.Изучение росторегулирующей и стимулирующей активности И,И-ди(-оксиэтил)морфолиний хлорида (морфонола),Эффективность Х,И-ди(р-оксиэтил)морфолиний хлорида...
Способ скрининга фитопрепаратов с противосудорожной активностью
Номер патента: 1386898
Опубликовано: 07.04.1988
Авторы: Березовская, Горшкова, Ихсанова, Краснов, Саратиков, Ханин
МПК: G01N 33/15
Метки: активностью, противосудорожной, скрининга, фитопрепаратов
...о наличии противосудорожной активности препарата. Следовательно, предлагаемый способ позволяет выявить противосудорожную активность препарата, однако величина АКИ= =1,41 свидетельствует о недостаточной ео эффективности для дальнейшего иучения в качестве потенциального противосудорожного средства.40П р и м е р 2. Экстракт вороники черной на 707.-ном этиловом спирте получают методом реперколяции. Извлечение выпаривается до получения сухого вЕщества, Дозу рассчитывают в граммах на 1 кг массы и вводят животным внутрь, Через 1,5 ч после однократного введения препарата, т.кпо известному способу, судорожный порог кораэола равен 90,4+8,9 мг/кг, что свидетельствует аб отсутствии противосудорож ного эффекта, так как СПК в контроле равен...
Ацилфосфанаты, обладающие фунгицидной активностью
Номер патента: 1037654
Опубликовано: 15.04.1988
Авторы: Анисимова, Белялов, Газизов, Лосева, Молодых, Пудовик, Резник
МПК: A01N 57/18, C07F 9/40
Метки: активностью, ацилфосфанаты, обладающие, фунгицидной
....е р 5. Зтилфенилбензоилфосфонат.В, трехгорлой колбе при интенсивном 25перемешиванни н охлаждении до -20 Ск 18,8 г,(0,1 М) днэтилфенкпфосфитаприливают 2,34 г (0,1 М) хлористогсбензоила. Перемешивают в. течение /30 мин прн комнатной температуре,30 мин при 50 С и реакционную смесьперегоняют. Выделяют 19,5 г (88)продукта с т. кнп. 154-155 С/0,1 ммрт,ст., пв 1,5580, й 4 1,1996,Найдено, Х: С 62,01 Н 5,53Р 10,68.Вычислено, Х: С 62,07; Н 5,21;Р 10,67.П. р и м е р 6. Этил- (3,+ -три- .40хлор эткпацетилфосфонат.В условиях примера 5 получают из13,45 г (0,05 М) диэтил,3,3-три-.хлорэтилфосфита и 3,9 г (0,05 М) хло. ристого ацетила 9,7 г (65,93) продукта с т. кип, 15 С/1 мм рт.ст.,пв 1,4703, 64 1,4152 у В - 3 медеНайдено, Х: С 25,41; Н 3,60;Р...
Четвертичные соли имидазо 4, 5-с пиридиния, обладающие антимикробной и фунгистатической активностью
Номер патента: 851940
Опубликовано: 30.04.1988
Авторы: Стеблюк, Хабаров, Эйлазян, Ютилов
МПК: A61K 31/437, A61P 31/04, A61P 31/10 ...
Метки: активностью, антимикробной, имидазо-2, обладающие, пиридиния, соли, фунгистатической, четвертичные
...бензола, прибавляют 12,5 ммольдодецилбромида кипятят в течение2,5 ч на масляной бане при температуре 110 С. После охлаждения выпавший осадок отфильтровывают, перекристаллизовывают из нитрометанаВыход 82%, Т.пл, 63-64 фС (нитрометан),Найдено, %: С 59,48, Н 8,51,Б 109Вг 20,7С зН ВгБЗВычислено, %: С 59,67, Н 8,43,й 10-98, Вг 20,89,5УФ-спектр:Л ,нм (1 КЕ) 216(422),240 (320) 266 (ЗФ 42).Пример 2.Бромид 4-амино -5-лаурильЗ диметилимидаэо 4,5-с 3 пиридиний-она (П), ХЮНагревают на масляной базе при160-170 С раствор 1 ммоль 4-амино,3-диметилимидазо 4,5-с 3 пиридин-она в 0,5 мл сульфолана и 1,21,25 ммоль додецилбромида в течениеч, реакционную массу охлаждают,отфильтровывают выпавший осадок, промывают бензолом, эфиром и сушат. Выход 0,32 г (73%),...
Способ получения иммобилизованных клеток, обладающих глюкозоизомеразной активностью
Номер патента: 1393847
Опубликовано: 07.05.1988
Авторы: Грачева, Даванков, Мосичев, Хинкис, Ямсков
МПК: C12N 11/00, C12N 11/04
Метки: активностью, глюкозоизомеразной, иммобилизованных, клеток, обладающих
...кобальта1:05,рН 8,0,Активность препарата133 ед/г, выход активности 96 Х, стабильность 42 сут,П р и м е р 4. Иммобилизацию кле,ток проводят аналогично примеру 1.Соотношение клеток и ацетата кобальта1:5, рН 9,0. Активность йрепарата65,1 ед/г, выход активности 99 Х,стабильность 45 сут.Л р и м е р 5. Иммобилизацию клеток проводят аналогично примеру 1.Соотношение клеток и .ацетата кобальта1",0,04, рН 6,4. Активность препарата52,0 ед/г, выход активности 22 .,стабильность 12 сут.П р и м е р 6. Иммобилизацию клеток проводят, аналогично примеру 1,Соотношение клеток и ацетата кобальта 1:11, рН 10,1. Активйостьпрепарата 15,1 ед/г, выход активности40. стабильность 6 сут.П р и м е р 7. Для иммобилизациииспользуют клетки активностью38,6 ед/г....
Штамм бактерий aerococcus viridans для получения клонов с оксидазной и редуктазной активностью
Номер патента: 1406156
Опубликовано: 30.06.1988
Автор: Кременчуцкий
МПК: C12N 1/20
Метки: aerococcus, viridans, активностью, бактерий, клонов, оксидазной, редуктазной, штамм
...клетки, зерна,грамположительныеОднородные вытянутые кокки, овоиды Рост обильный, сливной. Крупные (2-3 ммв диаметре) колониис ровными краямиРост хороший в видегомогенного помутнения, пристеночного ипридонного осадкаРост скудный, точечные бесцветные колонии Рост средний, колонии среднего размера) 2 Крупные колонии Точечные колонии.(2-3 мм в диамет- Зеленение среды от"ре), зеленящие сутствуеткровяной агар Рост Рост Рост Рост Нет Устойчив Нет Устойчив Нет Нет 5,5 - 6 фОНе разжижает 5,8 - 6,1Не разжижает Не гидролизует Не гидролизует Не гидролизует Не гидролизует Способность расти в присутствии 40%:желчипри рН 9,6при 45 СУсточивость к выдгрживанию:при 60 С30 минв 15%-ном растворе НО. МПК...
1-тиокарбамоилметилпирролидин-2-тион, обладающий ноотропной активностью, и способ его получения
Номер патента: 1414845
Опубликовано: 07.08.1988
Авторы: Бобков, Глушков, Граник, Иванова, Лосев, Машковский, Паримбетова, Полежаева, Рощина, Стежко
МПК: A61K 31/425, A61P 25/00, C07D 207/24 ...
Метки: 1-тиокарбамоилметилпирролидин-2-тион, активностью, ноотропной, обладающий
...параметрам: 1 - время доисчезновения электрической активностикоры после отклюнения подачи кислорода, 11 - время до появления ЭКоГ после возобновления дыхания; 1 ТТ - общеевремя электрического молчания корыдля каждой из последовательных аноксий. Результаты экспериментов оценива ют статистически по Т-критерию Стьюдента,Экспериментальные данные приведены в табл. 6 и 7.40Полученные результаты свидетельствуют, что соединение 1 в дозе 250 мг/кг обладает выраженной антигипоксической активностью при асфиксической гипоксии; время до исчезно вения ЭКоГ под влиянием препарата увеличивается почти в 2 раза, особенно при первой и второй аноксиях, а время восстановления Функциональной способности мозга значительно уменьшает- б 0 ся,Наиболее...
N-нитрозо-n-(бэта-хлорэтил)-карбамоилпептиды или их хлоргидраты, обладающие противоопухолевой активностью
Номер патента: 1414851
Опубликовано: 07.08.1988
Авторы: Андраш, Кальман, Карой, Ласло, Хедвиг, Хельга
МПК: A61K 38/07, C07K 5/103
Метки: n-нитрозо-n-(бэта-хлорэтил)-карбамоилпептиды, активностью, обладающие, противоопухолевой, хлоргидраты
...мл безводного диметилформамида и добавляют при 25перемешивании и охлаждении снегом1,4 мл (10 ммоль) триэтиламина и1,25 г (5 ммоль) сложного И-нитрозо-Н-(В-хлорэтил)карбаминовая кислота-И -оксисукцинимидного эфира. Послеперемешивания в течение 15 мин при .0 С реакционную смесь разбавляют ледяной водой и осажденное соединениеотфильтровывают и промывают холоднойводой на фильтре. Продукт сушат в35эксикаторе над РО,Выход 0,91 г (537).К. = 0,8 (смесь хлороформа и метанола в соотношении 8:2, Кизельгель С).Т. пл. 130 С (разложение) . ( а( ) 849,04 (с = 1, МеОН); ( ф) - 54,25(с = 1, МеОН),Вычислено, 7: С 44,85; Н 6,33;С 1 10,19; И 20,13.С ННОС 1 (347,8).Найдено, 7: С 144,83; Н 6,35;:С 1 9 ф 86; Б 19176Е = 88 (400 нм).П р и м е р...
Гидрохлорид 4-амино-3-окси-3-фенилбутановой кислоты, обладающий гипертензивной активностью
Номер патента: 1428750
Опубликовано: 07.10.1988
Авторы: Васильева, Зобачева, Ковалев, Перекалин, Серхачева, Смирнова, Тюренков, Фомин
МПК: A61K 31/197, A61P 9/12
Метки: 4-амино-3-окси-3-фенилбутановой, активностью, гидрохлорид, гипертензивной, кислоты, обладающий
...на осны высокой чистоты (99,993) . Элек- новные показатели центральной гемотродом сравнения (вспомогательным) 4 О. динамики в опытах на кошках (по 5 наявляется каломельный злектродф Изу б юдений с каждой дозой) приведенычаемое соединение вводят в дозе .150 мг/кг внутрибрюшинно в аиде водного Раствора, В каждом опыте на- . Таким образом, полученные данныепрвжение кислоРОДа опРеделЯют в се в опытах на крысах н кошках свидеми точках (общее количество 210). , тльстврот.о том, что соединениеВ отдельной серии экспериментов иэу 1868678 в дозах 10, 25, 50, 100чают кислотно-щелочное равновесие по-и 200 мг/кгобладает отчетливым исле внутрибрюшинного введения веще- продольжительным гипертензивным дей,ства в дозе 50 мг/кг в виде водного...
1-дифторнитроацетил-2-арилгидразины, обладающие гипотензивной активностью
Номер патента: 1432052
Опубликовано: 23.10.1988
Авторы: Бачурин, Безноско, Брель, Додонов, Журавлева, Картавцева, Малыгин, Мартынов, Медведев
МПК: A61K 31/15, A61P 9/12, C07C 243/34 ...
Метки: 1-дифторнитроацетил-2-арилгидразины, активностью, гипотензивной, обладающие
...1550 (ЬО); 1735 (С=О). ЯМРР, Масс-спектр: 245 (М) 199 (М-МО); 198 (М-ЯО-Н), 170 (ММО-Н-С 0).П р и м е р 3. 1"Дифторнитроацетил-(о-толиил)гидразин. Получают аналогично (примеру 1).Выход 45%, т.пл. 103 С.Найдено, %: С 45,63; Н 13,51;Р 16,03.Вычислено, %: С 45,96; М 13,62;Р 16,17.ИК-спектр: 1606 (НО ); 1740 (С=О).ЯМР " Р,53, Масс-спектр: 245 (М);199 (М-ИО); 198 (М-МО -Н); 170 (МЧО,-Н-С=О).Гипотензивная активность заявляемых соединений выявлена в ходе лабораторных испытаний. Для сравнениявыбраны широко используемые в клинике гипотензивные средства: дибазол,папаверин, ниаламид. Количественныеданные по гипотензивной активностисоединений и сравнение их с даннымн,полученными в контрольных опытах сизвестными препаратами, приведены...
О-амилметилфосфонил-о-алкилхлорформоксимы, обладающие афицидной активностью
Номер патента: 1456439
Опубликовано: 07.02.1989
Авторы: Безноско, Горева, Епишина, Журавлева, Иванов, Мартынов, Соколов, Сырова
МПК: A01N 57/20, C07F 9/40
Метки: активностью, афицидной, о-амилметилфосфонил-о-алкилхлорформоксимы, обладающие
...в сельском хозяйстве, Цель - создание нового более активного вещества указанного класса. Синтез ведут реакцией 0-амилметилфосфоната и соответствующего 1,1-дихлор-нитрозоалкана. Выход, 7 т.кип., С, п;р Ф брутто-ф-ла: а) 42,2; 115-116й (1, 5 мм рт. ст. ); 1,4574; С НС 1 ЯОзР;6) 37,5, 107-)08 (1 ым рт.ст,); Я 1,4496; С Р,С 1 МО Р. Активность новых уеав веществ против свекловичной тли в 1,2-1,5 раза выше, чем известного .карбофоса, при токсичности 10 э 200- 1000 мг/кг. 1 табл. Фюй 1тносится ксоединений Изобретение рорганически новым соедин нил-алкилх имии фоса именно метилфос- формулы Целью изобретения являетсшение афицидной активности срборьбы со свекловичной тлей,щихся высокой избирательностьотношению к данному вредителюСоединения...
Штамм бактерий соrynевастеriuм sереdоniсuм продуцент полисахарида, обладающего митогенной активностью
Номер патента: 1493672
Опубликовано: 15.07.1989
Авторы: Варбанец, Галагуза, Гвоздяк, Дядюн, Захарова, Маричев, Мурас, Рыбалко, Фролов
МПК: C12P 19/04
Метки: sереdоniсuм, активностью, бактерий, митогенной, обладающего, полисахарида, продуцент, соrynевастеriuм, штамм
...Ч-образно. Граммположительные,На картофельном агаре - колониикруглые, гладкие, нежные, приподняты,блестящие, слабо слизистые, желтогоцвета. Хорошо растет на обычных питательных средах.30Физиолого-биохимичесКие признаки.Сбраживает ксилоэу со слабым образованием кислоты, Не образует кислоту из глюкозы, лактозы, мальтоэы,сахарозы, рамнозы, маннита,салицита, 35дульцита, сорбита, Не образует сероводород, индол. Нитраты не редуцируетМолоко слабо пептонизирует. Желатину не разжижает. Азробный рост,температура 23-25 С, рН 7,0-7,2. Не 40вирулентен не токсичен для теплокровных животных.Штамм продуцирует полисахарид смитогенной активностью при выращивании на жидкой синтетической среде, 45содержащей глюкозу в качестве источника углерода и хлорид...
Йодметилаты 3-аминопроизводных 1, 5-дигидропиридазино-3, 4-в хиноксалина, обладающие противотуберкулезной активностью in viтrо
Номер патента: 1056616
Опубликовано: 15.07.1989
Авторы: Карцева, Першин, Предводителева, Филитис, Шведов
МПК: A61K 31/498, A61K 31/4985, A61P 31/06 ...
Метки: 3-аминопроизводных, 5-дигидропиридазино-3, viтrо, активностью, йодметилаты, обладающие, противотуберкулезной, хиноксалина
...13 р 4-Ь 1 хиноксалина (соединение 1);.Смесь 2,5 г (0,0046 моль) йодме"тилата 1-бутил-йод8"диметил, опигнпропирииа нино 1 3, 4-ь 1 хи ноас алина, 1,12 г (0,0112 моль) Н-метилпипераэина и 50 мл абсолютного этанола кипятят 1 ч. Выделившиеся приохлаждении раствора .до 0-2 С кристаллы отфильтровываютПолучают 2,2 г (75,5%) целевогопродукта в виде оранжевых кристаллов с т.пл. 240-242 С (ацетон/спирт1:1)Н %: С 51,77 Н 6,511 2 1 б,58.Со й Ф 111 1 фо х ьа аО4 О СЭ О Ъ В сч сч ч . лчаиЪ сч юа е 1ааоо м л в 1сч 1 охэх 1 ОХХ Я Ъфх ещофе 1овофф х6"зхо Я ч1 1 ф 1 оа хЭ ц х 1 5 1 1 ф 1 СЭ 1 1 1 1 1 И 1 Ч 1 1о 1 Х9 1 ХЯ 1 О ф, 1 1фЪ фЪ аЪ Хб х н н о г ф х ф 1 СЛ 1 1 1Оаэ а м Ф х мфи ырц счф йф 41056616 10 Т а б л и ц а 2...
4(5) карбэтоксиимидазолил-5(4)-амид -п-ди-(2-хлорэтил) аминофенилмасляной кислоты, обладающий противоопухолевой активностью
Номер патента: 525311
Опубликовано: 30.07.1989
Авторы: Алешина, Гирева, Мальцева, Муратова
МПК: A61K 31/4172, A61P 35/00, C07D 233/58 ...
Метки: активностью, аминофенилмасляной, карбэтоксиимидазолил-5(4)-амид, кислоты, обладающий, п-ди-(2-хлорэтил, противоопухолевой
...дней) в дозе 8 мг/кг препарат угнетает рост 45 опухоли на 90,4 Х. Во второй серии опытов лечение крыс начинают через 72 ч после перевивки и продолжают в течение 5 дней. Результат оценивают через 10 дней после окончания 50 лечения. В дозах 6, О и 12, 8 мкг/кг имбутин вызывает полное рассасывание опухоли. В дозе 12, .8 мг/кг препарат оказывает токсическое действие на организм, снижая вес тела животных, 55 уменьшая вес селезенки и вызывая ги- бель 10 Х животных.Таким образом, при первичном испы-. тании имбутин проявляет выраженную 11бспособность тормозить рост опухолей,в связи с чем было проведено расширенное изучение его противоопухолевой активности в сравнении с хлор"бутином . - препаратом группы хлорэтил.аминов, применяемым в...
2-(п-толуолсульфонил)-1, 2, 3, 4-тетрагидропиразино(1, 2-а) бензимидазол в качестве промежуточного продукта в синтезе 2 замещенных 1, 2, 3, 4-тетрагидропиразино(1, 2-а)-бензимидазолов, обладающих биологической активностью
Номер патента: 1502572
Опубликовано: 23.08.1989
Авторы: Серговская, Цизин, Шехтер
МПК: C07D 487/04
Метки: 2-(п-толуолсульфонил)-1, 2-а, 2-а-бензимидазолов, 4-тетрагидропиразино(1, активностью, бензимидазол, биологической, замещенных, качестве, обладающих, продукта, промежуточного, синтезе
...к образованию 2-алкил,2,3,4-тетрагидропиразино(1,2-а)-бензимидаэола (11) с выходом 22-407 Суммарный выход целевых продуктов составляет 8,6-15,67.(1) получен в две стадии, исходя изо-фенилендиамина и и-толуолсульфонилглицина, взаимодействие которых приводит к 2-(и-толуолсульфониламинометил) -бензимидазолу (1 Ч) с выходом70%. Последний при действии дибромэтана образует соединение (1) с выходом 897 Путем снятия тозильногоостатка (выход 887) и последующегоацилирования иди алкилирования незамещенного 1,2,3,4-тетрагидропираэино(1,2-а)-бенэимидаэола (11 а) соединение (1) превращается в целевыевещества (11) (выходы 66-89%).Суммарный выход соединений (11) составляет 36-48,8%.П р и м е р 5. 2-Бенэоил,2,3,4-тетрагидропираэино(1,2-а)-бенэимидазол...
Производные 5-оксиалкил-5, 10-дигидропиридазино 3, 4-в хиноксалина, обладающие противоопухолевой активностью
Номер патента: 668275
Опубликовано: 30.08.1989
Авторы: Андреева, Гаджиева, Карцева, Кравченко, Олешко, Предводителева, Рябоконь, Чернов, Шведов
МПК: A61K 31/498, A61P 35/00, C07D 487/04 ...
Метки: 10-дигидропиридазино, 5-оксиалкил-5, активностью, обладающие, производные, противоопухолевой, хиноксалина
...соединениями формулы (1),Указанные соединения формулы (1) лучают взаимодействием соединений формулы (4)(4) 4зывают четкий противоопухолевый эффект на саркоме Иенсена крыс и саркомемышей, ингибируя их рост на 40-84 и 30-507. соответственно, в то время как известные соединения формулы (3) ингибируют рост указанных опухолей на 30-703.Заявляемые вещества мало токсичны, Если при однократном внутрибрюшинном введении соединений формулы (3) мышам ЬО, меняется в пределах от 25 до 250 мг/кг, а максимально переносимая доза для крыс при ежедневных инъекциях в течение 8 сут, (МПДО) от 10 до 75 мг/кг, то у заявляемых соединений формулыони составляют от 200 до более 500 мг/кг, а максимально переносимая доза для крыс при ежедневных инъекциях в...
Циклический пентапептид, обладающий анальгетической активностью
Номер патента: 1095587
Опубликовано: 30.08.1989
Авторы: Абиссова, Боброва, Секацис, Чипенс
МПК: A61K 38/08, C07K 14/70, C07K 7/06 ...
Метки: активностью, анальгетической, обладающий, пентапептид, циклический
...массу перемешивают 1,52 ч (хроматографический контроль)и после заверШения реакции обрабаты 87вают аналогично соединению 9. Продукт, полученный после отгона этилацетата размешивают с эфиром и охлаждают. Выпавший осадок отфильтровывают, промывают эфиром и сушат вэксикаторе. Выход 16,0 (62 ) защищенного тетрапептида (13) с М 0,75 (А),И 0,55 (В, "Мегсй",)оС 3 р + 5,6 (с1, ДЕФА),И,О-ди-трет-бутилоксикарбонилтирозилЧ -(Б -бензилоксикарбонил-асгпарагилЦ -Р-орнитил-глицил-фенилаланин (15).К 18 г (22 ммоль) защищенного тет"рапептида (13) в 150 мл метанола,15 мл АсОН и 20.мл Н О добавляют палладиевую чернь и гидрируют в течениенескольких часов. Катализатор отфильтровывают, фильтрат упаривают, Остаток растирают с эфиром.и...
Циклический аналог энкефалина, обладающий анальгетической активностью
Номер патента: 1095588
Опубликовано: 30.08.1989
Авторы: Абиссова, Боброва, Розенталь, Чипенс
МПК: A61K 38/08, A61K 38/12, C07K 14/70 ...
Метки: активностью, аналог, анальгетической, обладающий, циклический, энкефалина
...растирают с эфиром, затемдважды переосаждают из спирта эфиром,вновь промывают эфиром и сушат в вакууме над гидроокисью калия. Получают1,2 г (81%) тетрапептида (10):.с КЕ0,83 (Д), КЕ 0,77 (1). 500 мг (0,7 ммоль) тетрапептида (10) растворяют в 500 мл очищенного .ДИФА, охлаждают до -20 С, прибавляют триэтиламин до рН 7,2 и медленно прикалывают 0,45 мл (2,1 ммоль) дифенилфосфорилазида в 50 мл ДИФА. Раствор перемешивают в течение 7 дней и поддержиВают рН 7 периодическим добавлением триэтиламина к реакционной массе. По завершении рео акциифрастворитель отгоняют при 40 С к остатку добавляют 1-1,5 мл этилацетата и небольшое количество эфи 5 ра, Выпавший осадок отфильтровывают, промывают эфиром, сушат в вакууме, Получают 355 мг белого...
Циклический аналог энкефалина, обладающий пролонгированной анальгетической активностью
Номер патента: 1048702
Опубликовано: 30.08.1989
Авторы: Абиссова, Боброва, Клуша, Чипенс
МПК: A61K 38/12, C07K 14/70
Метки: активностью, аналог, анальгетической, обладающий, пролонгированной, циклический, энкефалина
...реакции (около 48 ч) реакционную массу обрабатывают и выделяют продукт (10) аналогично соединению (7). После перекристаллизации из смеси этилацетата. и гексана получают 4,8 г (68%)дипептида (10), т.пл, 129-132 С/фС/д - 2,0 (с 1, ДМФА) Кй 0,72 (А), 45Б-трет-бутилоксикарбонил-О-бензилЬ-тирозил-метионил-глицил-Ь-фенилаланил-Ь-.пролин (13)3,52 г (7 ммоль) дипептида (10)растворяют в 20 мл этилацетата с небольшой добавкой ДМФА, охлаждают до0 С и при перемешивании добавляют1,41 г (7,7 ммоль) пентафторфенолаи 1,58 г (7,7 ммоль) ДСС, растворенных в этилацетате. После окончанияреакции дициклогексилмочевину отфильтровывают, растворитель отгоняют,кристаллический остаток растирают сгексаном. Получают 4,1 г пентафтор 02 бфенилового эфира...
А-нор-3-аза-хлорацетил-5 -холестан, обладающий противоопухолевой активностью
Номер патента: 1072447
Опубликовано: 30.08.1989
Авторы: Минакова, Суворов, Терехина, Чернов, Чупина, Шнер
МПК: A61K 31/58, A61P 35/00, C07J 61/00 ...
Метки: а-нор-3-аза-хлорацетил-5, активностью, обладающий, противоопухолевой, холестан
...5 Р-холестана показало, что в опытах на животных с перевиваемыми опухолями оно проявляет отчетливую противоопухолевую активность (см. таблицу).Опыты проводили на беспородных крысах с саркомой Иенсена, беспородных мышах с саркомой 180 и линейных мьппах с меланомой В . 47 4В первых двух случаях лечение.начинали на пятый, а в последнем - на седьмой день после прививки опухоли, Соединение (1) вводили внутри- желудочно в виде, суспензии на крахмальном клейстере один раз в сутки в течение 5-7 дней.Как видно из приведенных данных А-нор-аза-хлорацетил-холестан в дозе 70 мг/кг вызывал торможение роста саркомы Иенсена на 56 Е, введение его мьппам с меланомой В 6 в дозе 180 мг/кг приводило к торможению роста опухоли на 75 ....