Патенты с меткой «активностью»

Номер патента: 1235864

Опубликовано: 07.06.1986

Авторы: Богданов, Васильева, Голубев, Коновалова, Розенберг, Эмануэль

МПК: A61K 31/513, A61P 35/00, C07D 239/545 ...

Метки: 5-фторурацила, активностью, нитроксильные, обладающие, производные, противоопухолевой

...2870/100/, 2935/220/, 2984/310/,СН,; ЗОЗО/8 а/, 3065/70/, 3095/90/; 5СН," в КВг 1625 С=С; 1675, 1700,1725, 1760 С=О, 2870, 2935, 2980 СНз,3052, 3064, 3090 СН.ЭПР-спектры в толуоле, 25о5 "10 М: 9 линий с соотношением амплитуд 0,16 100:29:33.95."32:24:860.15. Расстояние боковых линий доцентральной, в единицах а. 0,41:/100/, где Б - 2,2,5,5-тетраметил-оксил-а-пирролинил и -урацил . ОП р и м е р 2. Получение 1-(2,2,5,5-тетраметил-оксил-Ь -пирролин-оил)-5-фторурацила (1 б).К раствору 2,02 г хлорангидрида2,2,5,5-тетраметил-оксил-Ь -пирролин-карбоновой кислоты в 100 млсухого бензола добавляют в атмосфересухого азота 5,49 г Ьс (триметилсилил) в .5-фторурацила.Оранжево-красные кристаллы пирро-.5 Олиноилфторурацила отфильтровываютпромывают...

Номер патента: 1045573

Опубликовано: 23.06.1986

Авторы: Граник, Елисеева, Жидкова, Кайманакова, Машковский, Орехович, Павлихина, Шварц

МПК: A61K 31/402, A61P 9/12, C07D 207/22 ...

Метки: активностью, антигипертензивной, гексагидроазепины, карбокси, меркаптоэтилимино)-пирролидины, обладающие, пиперидины

...реакции, выходы и аналитические характеристики укаэанных соединений приведены в таблице 1.П р и м е р 3. Получение 1-метил- . 2-(М-карбокси-метил-меркаптопропилимино)-пиперидина.К 0,75 г (5 ммоль) 0-пеницилламина в 25 мл абсолютного этанола прибавляют по каплям 1,0 г (5,3 ммоль) диэтилацеталя М-метилпиперидона в 5 мл абсолютного этанола при 20-25 СО смесь выдерживают при этой температуре 5 ч, этанол упаривают, к остаткч добавляют абсолютный эфир (50 мл), выпавший осадок отфильтровывают.Получают 1,1 г (90%) 1-метил- (Икарбокси-.2-метил-меркаптопропилимино)-пиперидина в виде белого кристаллического порошка, т.пл.178- 180 С (из этанола).Найдено,7.: С 53,70; Н 8,50;0 11,12; Б 12,93.Сц Н 2 11202 БВычислено,7: С 54.10; Н 8,20; Н 11,48; Б...

Номер патента: 1124559

Опубликовано: 07.07.1986

Авторы: Галегов, Завгородний, Кройча, Линицкая, Флорентьев, Цилевич

МПК: A61K 31/4196, A61P 31/22, C07D 249/14 ...

Метки: 1-(2-оксиэтоксиметил)-1, 4-триазол-5-карбоксамид, активностью, герпеса, обладающий, противвируса

....Показано, что соединениеобла". дает значительно меньшим цитотоксическим действием, чем рибавирин. Так,в концентрации 250 мкг/мл он практи"чески не изменяет морфологии клетокв течение 96 ч контакта, в то времякак рибавирин в аналогичной концентрации вызывает 50% токсический эффект.Данные о влиянии заявленного пре"парата на морфологию клеток представлены в табл.).Таблица 2Синтез ДНК в культуре клеток СЧ 1в присутствии препаратов Время после введения препаратов, ч Вариант нмоль на % подав5 х 10 клето ления нмоль на % подав 5 х 10 кле- ления .5ток 6,14+0,3 4,7+0,3 хКонтроль 59% 0,87+0,3 86 Рибавирин1 х 10 М(250 мкг/мл)Соединение1,32 х 10 М(250 мкг/мл) 1,96+0,3 2)40+ОеЗ 44% Зю 17+Ою.З .49 П р и м е ч а н и я: - контроль-клетки,...

Номер патента: 1114020

Опубликовано: 15.07.1986

Авторы: Вегнер, Гринштейне, Клуша, Мисиня, Чипенс

МПК: A61K 38/08, C07K 7/06

Метки: активностью, гипотензивной, действию, карбоксипептидаз, обладающий, октапептид, циклический

...-нитроаргинил-Б -нитроаргинил-пролил-о-бензил.-тирозил-изолейцин-лецина (Й )55К-Ьуз(Вос)-Рго-Агд(ИО )-Агд(НО)- -Рго-Туг(Вк 1)-11 е-Ьец-ОРГр Ш. Хлоргидрат пентафторфениловогос 1.эфира Б -бензнлбксикарбонил-лизил 6 е -пролил-Н -нитроаргинил-И -нитроаргинил-пролил-о-бензилтирозил-иэолейцил-лейцина Й)4,0 г (0,57 ммоль). ю растворяют в 5 мл уксусной кислоты, добавляют 30 мл насыщенного раствора хлористого водородав уксуснойкислоте, через 30 миндобавляют сухой эфир, выпавший продукт отфильтровывают.В итоге получают 0,800 г (84) 1 К .= 0,04 (Б)61 ч Цикло-(Н -бензилоксикарбоннлб. -лиэ ил-пролил-Я -нитроаргинил-К - -нитроаргинил-пролил-о-бе из ил-тирозил-изолейцил-лейцил) (Ч ).0,8 г (0,46 ммоль)у растворяют в смеси, состоящей...

Номер патента: 1247012

Опубликовано: 30.07.1986

Авторы: Анцена, Бреманис, Веверис, Калвиньш, Каусс, Лиепиньш, Лукевиц, Трапенциер

МПК: A61K 31/15, A61K 31/175, A61P 9/06 ...

Метки: 3-гидразинопропионаты, активностью, антиаритмической, замещенные, обладающие, пригодные, соли, фармацевтически

...Избыток аммиака упариваютосадок фильтруют и промывают ацетоном, Получают 13,5 г (71,7 ) 3-(2,2 диметил-метилкарбамоилгидразино)пропионамида (1-15) с т.пл. 173173,5 С (табл. 2 и 3)Аналогично получают:3-(2,2-диметиламино-фенилкарбамоилгидразино)пропионамид (1-16);3-(2,2-диметиламино-метилтиокарбамоилгидразино) пропионамид (1-17)3- (2,2-диметил-амилтиокарбамоилгидразино) пропионамид (1-18)3- (2,2-диметил-фенилтиокарбамоилгидразино)пропионамид (1-19);3-(2,2-диметилфенилтиокарбамоилгидразино) -2-метил-пропионамид,(1-20) .Из соответствующих ацилгидразиново этой методике получают также: 3-(2,2-диметилацетилгидразино)пропионамид (1-47);3-(2,2-диметилбутирилгидразиил но)пропионамид (1-48);3-(2,2-диметил-гексаноилгидразино)пропионамид...

Номер патента: 1089948

Опубликовано: 30.07.1986

Авторы: Абеленцев, Кукаленко, Могилянский, Никитенко, Поликанов, Санин, Удовенко, Уланова, Цыбулевский, Четвериков, Шестакова

МПК: A01N 59/20, C07D 223/10, C07F 1/08 ...

Метки: активностью, дигидрат, обладающий, сульфат, трикапролактамомедь, фунгицидной

...12 е 63.ИК-спектры 1 О =1640 см , для Е "капролактама 1 со= 1660 см ф, % влагипо Дину-Старку 6,7 Ж,40П р и м е р 2. Исследование фун"гицидной активности трикапролактамомедь (11) сульфат дигидрата противфитофтороза томатов.Испытания проводят в тепличных45условиях. Растения томатов сорта Грибовский в фазе семи листьев опрыскивают водными суспенэиями препаратовв 0,006-0,0253 концентрации по действующему веществу (д,в.). После высыхания растения инокулируют суспензией спор гриба РЬугорМЬога Ыйевапв, в 1 мл которой содержится 7580 тыс.конидиоспор. Для развития болезни растения выдерживают в течениесуток в затененных камерах при относительной влажности около 1003 и температуре 15-18 С, после чего помещают в теплицу до появления...

Номер патента: 822551

Опубликовано: 30.07.1986

Авторы: Москвичев, Смирнов, Терешин, Торчилин, Чазов

МПК: A61K 38/45, C12N 11/10, C12N 9/70 ...

Метки: активностью, обладающая, стабилизированная, стрептокиназа, тромболитической

...П р и м е р 2. 1 г декстрана.-поводы в течение 18-40 ч при 4-7 С для лиглюкина растворяют в 20 мл дистилдополнительной очистки препарата. лированной воды и добавляют 6 13 мг.П р и м е р 1. 2 г декстрана - периодата калия. Окисление проводятполиглюкина растворяют в 40 мл дис- при температуре 22 Ф 2 С и постоянтиллированной воды и добавляют 1,226 г 25 ном перемешивании в течение 1 ч.периодата калия. Окисление проводят Полученный раствор окисленногоопри температуре 22 + 3 С и постоян- . полиглюкина со степенью окисленияном перемешивании в течение 1 ч. 22 + 27 пропускают через стекляннуючПолученныи раствор окисленного колонку, заполненную .5 г анионитаполиглюкина пропускают через хромато-З 0 АРА в ацетатной форме для полногографическую...

Номер патента: 1253559

Опубликовано: 30.08.1986

Авторы: Абатурова, Апашева, Круглякова, Кузнецов, Полторак, Смирнов

МПК: A01N 43/52

Метки: 2-метил-4-диметиламинометил-5-оксибензимидазола, активностью, бромгидрат, деревьев, обладающий, отношении, пород, рострегулирующей, хвойных

...(БИ 0-40 Б).2,05 г (0,01 м) 2-метил-диметиламинометил-оксибензимидазола растворяют в 20 мл концентрированнойбромистоводородной кислоты и кипятятв течение 15 мин. Затем растворительотгоняют досуха, остаток дважды перекристаллизовывают из абсолютногоспирта. Получают бромгидрат 2-метил 4-диметиламинометил-оксибензимидазола в виде игольчатых кристалловбелого цвета.Выход 3,31 г (907), т,пл240 фС. 5 О 20 25 Стимулирующее действие указанного препарата было показано в опытах по повышению всхожести семян сосны и ели и по ускорению роста проростков сосны, произрастающей в суходольных условиях и заболоченной местности.П р и м е р 2. Семена сосны, произрастающей в суходольных условиях, .замачивают в течение. суток в водном растворе...

Номер патента: 1253972

Опубликовано: 30.08.1986

Авторы: Арзамасцев, Буленков, Евстигнеева, Звонкова, Козлов, Мицнер, Ткачевская, Финкельштейн

МПК: A61K 31/07, A61K 31/136, A61P 3/02 ...

Метки: а-витаминной, активностью, гидрохлорид, обладающий, ретинилиден)-амино-2-метил-1-нафтола

...удаляют, остаток кристаллиэуют из пентана, Выход 0,240 г (80%); К 0,65 на пластинках "Зх 1 айо 1 (ЧССР) в системе хлороФорм-метанол-трифторуксусная кислота, 20:2: 1, ;т.пл. 200 С.Найдено, %: Л 7,35. ляость тРюнсетиналь (ср.) 100 100 5392 2мн ДВйчислено, %: С 7,45.Уф-спектр, Ь , (Е)й 510 (32120).ИК-спектр (У, см ): 1 ббО(С=ЯН).5 Полученный целевой продукт быстрогидролиэуется как в воде, так и вфизиологическом растворе, а также вкислых спиртовых средах (1/2 == 3 мин), в спиртовой среде и апротонных органических растворителях в.отсутствии кислоты устойчив. Величина рК целевого продукта практическине изменяется при переходе от воднойсреды к спиртовой и составляет 2,90.В результате гидролиза целевого продукта образуются исходные...

Номер патента: 745161

Опубликовано: 15.10.1986

Авторы: Безменова, Куликова, Малюк, Пульнев, Рудзит

МПК: A61K 31/34, A61K 31/381, A61K 31/425 ...

Метки: активностью, обладающий, оксазолидин-2-тиен, противогрибковой, сульфолано3

...10 см ,И-С=Б - группы при 1440 см и отсутствуют частоты поглощения при 3500и 3350 см , присущие ОН и ИН связям., П р и м е р 1, Получение сульфо О лацо (3,4-й) оксазолидин-тион.3,0 г (0,02 моль) 3-окси-аминосульфонана растворяют в 20 мл смесивода-пиперидин (1: 1). Затем добав-ляют по каплям при комнатной темпе ратуре 3,0 г (0,04 моль) сероуглерода. Раствор выдерживают при комнатной температуре сутки. Затем нагревают 4 ч при 60 С. Раствор упаривают при 50 С и 10 мм рт.ст. Оста тбк кристаллизуют из воды. Выход3,0 г сульфолано (3,4-с 1)оксазолидин-тиона (783). Т.пл. 210-211 С,Найдено,7: С 31,6; Н 3,7;Б 33,0.С Н.у ф Б 225 Вычислено,7: С 31, 1; Н 3,6;Б 33,1.П р и м е р 2. 4,5 г (0,03 моль)3-окси-аминосульфолана растворяют в 60 мл смеси...

Номер патента: 1100875

Опубликовано: 07.11.1986

Авторы: Войцеховская, Глушков, Каминка, Машковский, Овчарова

МПК: A61K 31/522, A61P 11/08, A61P 37/08 ...

Метки: 7-(2-окси-3-амидинопропил, активностью, бронхорасширяющим, гидрохлориды, действием, обладающие, производных, противогистаминной, теофиллина

...диэтилового ацеталя М-метилбутиролактама в 10 мп абсолютного спирта ки"пятят 1,5 ч. Реакционную массу охлаждают до 5-10 С, подкисляют спиртовой НС до рН 4 и выдерживают в течение 12-13 ч при 5-7 С. Выпавшийосадок отфильтровывают и кристаллиэуют из спирта,Получают 2,43 г, (65,6%) гидрохлорида 7-12-окси- (1-метилпирролидилиден)"имино 1 -пропил)-теофиллина(3,94).П р и м е р 3. Получение гидрохлорида 7-2-окси(М-морфолинометилен)-аминопропнл 1-теофиллина.Смесь 5,8 г (0,02 моль)гидрохлорида 7-(2-окси-аминопропил)-теофиллина и 5,7 г (0,03 моль) диэтилового ацеталя морфолина кипятят 1 чв 30 мл абсолютного этилового спирта.о,Смесь охлаждают до 5-10 С, прибавляют насыщенный спиртовый растворНС до рН 4 и выдерживают 12-13 чпри 5-7 С. Выпавший...

Номер патента: 725411

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Васильева, Галицина, Машковский, Медведев, Шведов

МПК: A61K 31/47, A61P 9/12, C07D 215/16 ...

Метки: активностью, гуанидина, обладающие, производных, симпатолитической, соли, тетрагидрохинолинолиновых

...промывают абсолютцым эфиром от 3,5-диметилпираэола,образующегося в качестве побочногопродукта.тСоединение Формулы 1, где К = К =- Н, х - 1/2 Н 30 получают взаимодействием основания 2-аминометил,2,3,4-тетрагидрохинолина общей Формулы 11, где К = К = Н, с сульфатомБ-метилизотиомочевины в водно-спиртовой среде при 90-100 С.Нижеследующие примеры иллюстрируют получение заявляемых соединений.П р и м е р 1. Получение гидрохлорида 7-нитро,2,3,4-тетрагидрохинолил-метилгуанидина (1 в),Растворяют 1,45 г (0,007 моль)очищенного 2-аминометил- нитро,2,3,4-тетрагидрохинолина в 20 мл абсолютного спирта в колбе, снабженнойтрубкой с натронной известью для защиты от СО воздуха, При нагревании раствора на кипящей водяной бане добавляют из капельной...

Номер патента: 1273363

Опубликовано: 30.11.1986

Авторы: Берталан, Валерия, Дьердь, Ева, Илона, Иштван, Каталин, Ласло, Мария, Марта, Тибор, Шандор, Эржебет, Янош

МПК: A01N 57/12, A01N 57/14, C07F 9/141 ...

Метки: активностью, кислоты, моноэфиров, обладающие, соли, фосфористой, фунгицидной

...(соединение 22).Реакцию проводят как описано впримере 1, используя в качестве исходных продуктов смесь 13,8 1 г(0,1, моль) циклопентиламина и 30 млэтанола. В результате получают 17,9 гцелевого соединения. Выход 91,7 оттеоретического, п = 1,4622.Рассчитано,7: Р 15,87; И 7,17.Найдено,%: Р 15,69; И 7, 19. 5 12733П р и м е р 9. Фурфурил-аммонийметил-фосфонат (соединение 9).Реакцию проводят как описано в примере 1, используя в качестве исходных продуктов смесь 11 г (1,0 моль) диметилфосфита, 20 мл воды и 20 мл метанола и смесь 9,71 г (О, 1 моль) фурфуриламина и 30 метанола. В результате получают 17,3 г целевого соединения. Выход 90,5 от теоретиоческого. Т.пл. 112-115 С,Рассчитано,7: С 37,30; Н 6,26; М 7,25; Р...

Номер патента: 1276661

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Закусов, Островская, Сколдинов, Трофимов, Цыбина

МПК: A61K 31/223, A61P 25/28, C07C 229/08 ...

Метки: активностью, аминокислот, гексадециловых, гексадецилсульфаты, нейротропной, ноотропной, обладающие, эфиров

...: С 66,10, Н 11,74И 2,24 Б 4,83.вРассчитано,7: С 66,41, Н 11,61,"55 И 2,12; Б 4,82,П р и м е р 5. ГексадецилсульФат гексадецилового эфира глутаминовой кислоты,661 таблица 1 нейротроп- нтролига Соединение Показател ного скри ецилсульфаты гексадецилового зфира ргид- гексацилового гл цина -впаянна в -аленин аспараги ово а ГАИК ново кислСпонтанная двигательная активность 300 00 12500 4600 87 20 77 9500 Влияние на длнтельость сна, вызваного гексобарбитаои мни 64,0+82 85,5+81 389692 600+-36 723+-80 64056 459+7 325+6 Летальность прмаксимальном зтрощоке,2 а 30 Летальность при бикукулиновыл судорогах, Х з 20 ние на коо двикений/6 нацюо 10 чина ЛД 30 29 мг кг ЛДЛД , кроме гексадев дозе, равной 1/ЛДзо в ослителе -зивотныл в группе,/20 от...

Номер патента: 770029

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Артеменко, Вихляев, Загоревский, Лопатина, Соколова

МПК: A61K 31/5415, A61P 25/24, C07D 279/08 ...

Метки: 2-аминометил-4, 3-бензтиазина, 4-диметил-4, активностью, антидепрессивной, виде, кислотно-аддитивной, обладающие, производные, свободном, соли

...перегоняют в вакууме при 128130 С /4 мм рт. ст, Получают 4,0 г(57,0%) соединения (7) как описановыше, Т, пл. 100-101 С.Найдено,%: Я 7,93; Б 8,94.Вйчислено,%: М 7,94 Б 9,09.П р и м е р 8. Оксалат -2-ди-и-бутиламинометил,4-диметилН,.3 бенэтиазина (8).2,25 г (0,01 моль) 2-хлорметил,4-диметилН,3-бензтиазина растворяют при нагревании в.5 мл5 770029 бНайдено,: М 1 2, 89; Б 9,95. водные бензтиазина потенцируют эффект 5-окситриптофана (ЭД . от 0,28Вычислено,7: Н 13,07; Я 9,97.15 Ч 3 3до 27 мг/кг), максимальную активностьГидрохлорид, т, пл. 192-193 С проявило вещество (8).(разл ) Способность веществ потенцироватьразл.),эффект пикротоксина определяли поС Н Н О С 18, напичию у мышей клонических судорог15 Ж 3 2в ответ на введение пикротоксина...

Номер патента: 1039174

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Стеблюк, Эйлазян, Ютилов

МПК: C07D 471/04

Метки: 5-диметил-4, 5-лаурил-1, 7-тетрагидроимидазо, активностью, антимикробной, обладающий, пиридинийиодид, фунгистатической

...включающемдо 5 штаммов микроорганизмов. Длякультивирования бактерий использовали бульон Хоттингера (рН 7,2-7,4).Микробная нагрузка для бактерий составила 2,510 клеток агаровой 18-часовой культуры в 11 мл среды. Максимальная из испытанных концентраций200 мкг/мп.Для выращивания грибов использовали среду Сабуро (рН 6,0-6,8). Нагрузка составила 500 тыс. репродуктивных тепец в 1 мп. Максимальнаяиз испытанных концентраций 200 мкг/мп.Антимикробную активность оценива,ли по минимальной бактериостатической и фунгиостатической концентрациихимических соединений, выраженнойв мкг/мл.1Исследование на острую токсичностьпроводили на белых мьппах массой 1825 г. Препараты вводили внутрибрюшинно, растворяя в изотоническом растворе хлористого натрия в...

Номер патента: 813921

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Андреева, Бобкова, Игнатенко, Михайлова, Ютилов

МПК: A01N 43/50, C07D 471/04

Метки: активностью, имидазо(4, иодида, обладающие, пиридиний, производные, стирильные, фунгицидной

...имидазо 4,5-с 1пиридиний-иодидами приведенной общейформулы, которые получают путем вэа имодействия 4-метилпроизводных имидаэо 14,5-с 1 пиридиний-иодидов с ароматическими альдегидами в присутствии пиперидина в качестве катализа,тора, по схеме Получают аналогично примеру 1, исходя из 1,05 г (3,5 ммоль) 1,2,4,5-тетраметилимидазо 4,5-с 1 пиридиний-иодида и 0,7 (4,2 ммоль) 2,5-диметоксибензальдегида, выход 1,5 г (96%)т.пл. 184-185 С (Н-бутанол),Найдено, %: С 50,5, Н 5,5 И 9,2.Вычислейо, %: С 50,5; Н 5,6,И 9,3.П р и м е р 3. 1,2,5-Триметил-(и -метоксистирил)имидазо 4,5-с 1 пиридиний-иодид (ИЮ).Получают аналогично примеру 1, исходя иэ 1,05 г (3,5 ммоль) 1,2,4,5-тетраметилимидаэо 14,5-с 1 пиридиний-иодида и 0,51 мл (4,2 ммоль)...

Номер патента: 1047147

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Игнатенко, Михайлова, Ютилов

МПК: C07D 471/04

Метки: активностью, бактериостатической, бензилиденпроизводных, имидазо-2, индолизинов, индолизины, обладающих, продукты, промежуточные, синтеза, фунгистатической

...- н 1 ицдогизц=,тПолучают ацалогичцс примеруисходя иэ О, 5 б г (1 с 5 10 Эмоть) 5-ФЕНацИЛ- Э т 1/1-1, 2 - дт ц це Тцл НМИда З с"4, 5 - с 1 пиртидцнийтртмсща и 5 мл ц о;,тт,т , 1 цтт1"-"Я "-Е "т:гт1 о 1147 Штаммы микроорганизмов Минимальная бактериостатическая и грибовилц мцкоста тцч ес кая концентрация У мкг/мл1 в ( 1 б БгарЬУ 1 ососсия ацгеця 20 УР Более 200 200 200 Вас 111 ия апггасо 1- дея 1312 6,25 6,25 12,5 Более 2 ОО 100 100 ЕясНег 1 сп 1 а со 11 675 Более 200 Более 200 В, руосуапецпБН 18 е 11 а Е 1 ехпег 1 То же 625 200 6,25 Тг 1 сйорпугоп пепга 8.1 М,1 124768 Более ОО 25 М 1 сгоярогцт 1 апояит 257 50 25 То же Корректор М.Самборская Техред М,Ходанич Редактор О.Кузнецова Заказ 6978/3 Тираж 379 Подписное ВНИИПИ Государственного...

Номер патента: 1047148

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Игнатенко, Кириченко, Михайлова, Орестенко, Ютилов

МПК: A61K 31/4188, A61P 31/04, A61P 31/10 ...

Метки: 5-l-индолизинов, активностью, бактериостатической, бензилиденпроизводные, имидазо-(4, обладающие, фунгистатической

...аалогично риьеру 1, исходя из О,. 1,3,6 10 "ми ь) 3 в ф -нил,3,9- трметлимидазо,зндолизина и 0,1 г (7 10 мо:ь) и в ди.тиламиобезал ье ида зыхоО 16(1 г) .Получен аначо ичко примеру 1, 55исходя из О, 1 г (3, Я 10 мо; ь) 8-фе -нип - 2, 3 - иь.ете.лимида 3 ь)5 - 3 и о:и -1 ЛЯамно.ен;аь;егида. Выход 0 19 г,7,ЗК), т.пл. 300 С (с разложени -еь, н-бутанол).Спектр ПМР (В, м.д., СР СООН)2,16 (с, 7-СН.), 2,75 (с, 2-СН );2,34 ,с, 11(СН , 3,77 (с, З-СН),6,3 С - 7,00 (м, ароматические протоны);99 г 4(5) - Н,= 6 ГцЗ, 8,521 д, 5(4) - Н,= 6 Гц 1.11 айдено, Е: С 60,5, Н 5 3 1 10 2,Выпслено, Е: С 60,7, Н 5,1;1 О,з,23 7Вактериостатическую активность соединений изучали методом двукрат - ных разведений на жидкой среде. Для культивирования бактерий...

Номер патента: 1003522

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Бабушкин, Константинов, Кучкова, Попа

МПК: A01N 43/38, C07D 209/12

Метки: 3-метил-5-(индолил-3)-2, 4-пентадиеновая, активностью, антитранспирантной, кислота, обладающая

...испытанию на антитранспирантную активность 3-метил-(индолил-З)-2,4-пентадиеновая кислота обозначена шифром ЛХР.П р и м е р. 2 г 4-(индолил) бутен-она2 ч нагревали в атмосфере инертного газа при 143 С с 6,3 г карбэтоксиметилентрифенилфосфорана. Реакционную смесь после охлаждения до комнатной температуры растворили в серном эфире, охладили, отделили выпавшие кристаллы окиси трифенилфосфина, раствор упарили, к остатку добавили 16 мл 10%-ного раствора едкого кали в 90%-ном водном спирте. Омыпяли при кипячении 1 ч, разбавили водой, промыли эфиром для удаления нейтральных веществ. Водно- щелочной слой подкислили 10% Н БО и экстрагировали, Эфирный остаток промыли водой, высушили безводным сульфатом натрия, упарили, Оставшийся кристаллический...

Номер патента: 1048742

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Игнатенко, Кириченко, Михайлова, Ютилов

МПК: A61K 31/4188, A61P 31/04, A61P 31/10 ...

Метки: 4-дистирилпроизводные, активностью, бактериостатической, имидазо-(4, обладающие, пиридиния, фунгистатической

...активность соединений по минимальной бактериостатической или микостатической концентрации химическихсоединений, выраженной в мкг/мл,Результаты испытаний активности итоксичности приведены в таблице.Таким образом, 2,4-дистирилпроизводные имидазо 4,5-с 1 пиридиния общейформулы 1 обладают более широкимспектром бактериостатической и фунгистатической активности, чем 5-додецил-метилимидазо 4,5-с 1 пиридинийбромид, а также являются менее токсичными соединениями. Н 3 25которые получают взаимодействием 1,2,4,5-тетраметилимидазо 4,5-с 1 пиридинийиодида с избытком соответствующего ароматического альдегида в присутствии пиперидина в качестве катализатора.П р и м е р 1. 2,4-Ди-(п-И ,И - диметиламиностирил)-1,5-диметилимид 1 аэоГ 4,5-с 3 пиридинийиодид...

Номер патента: 1048743

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Игнатенко, Кириченко, Михайлова, Ютилов

МПК: A61K 31/4188, A61P 31/10, C07D 471/04 ...

Метки: 2-диметилимидазо, 4-хлорметил-1, активностью, дигидрат, обладающий, пиридингидрохлорида, фунгистатической

...1пиридингидрохлорнда формулы: г-сизж нс 1 гНо ЩС 1 048743 1б у, снабженную обратным водяным холодильником с хлоркальциевой трубкойФкапельной воронкой и мешалкой. К полученной суспензии при тщательном перемешивании добавляют раствор 0,42 мл(5,9 10моль) тионила хлористогов 7 мл хлороформа, После прибавлениявсего раствора тионила хлористогосмесь перемешивают еще 20 мин а задр10 тем нагревают при 60-70 С перемешивая еще 1 ч. Осадок кремового цветаотфильтровывают, промывают 3 мл хлороформа, 5 мл ацетона и высушивают,выход 0,4 г (54 р 53), т.пл. 206-207 С.15 Найдено, Ж: С 39,9; Н 5,7 И 15,7.СН,ИС 1 2 НОВйчислено, Е: С 40,3; Н 5,6;М 15,7Спектр ПМР, м.д. (СР СООН):3,252 О (с, 2-СН );, 4,28 (с, 1-СН ); 5,53" 6,5 гц 1.фунгистатическую активность...

Номер патента: 1048744

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Игнатенко, Михайлова, Ютилов

МПК: C07D 471/04

Метки: 2-диметилимидазо, 4-оксиметил-1, 4-хлорметил-1, активностью, дигидрата, диметилимидазо(4, обладающего, пиридин, пиридингидрохлорида, продукт, промежуточный, синтеза, фунгистатической

...4,5-с 3 пиридин (1).Смесь 0,9 г (6,1 10моль) 1,2-диметилимидазо 4,5-с 3 пиридина, 2,85 г(1,3 10моль) персульфата аммония,9,4 мл метанола, 5 мл воды и 0,35 млконцентрированной серной кислоты кипятят в колбе с обратным водяным холодильником 24 ч. Избыток метанолаотгоняют в вакууме водоструйного насоса, остаток подщелачивают концентрированным раствором едкого калия иэкстрагируют хлороформом. Хлороформный раствор сушат над безводным суль-фатом натрия, растворитель отгоняют,затем промывают метанолом и эфиром,получают светло-желтые кристаллы,выход 0,73 г (677), т.пл. 207-208 С(с,4"СН ) 8,94 Гд,б(7)-НХ=6 гц,8,37 Гд, 7(6)-НТ=б гц 1,Найдено: С 60,8, Н 6,5, Б 24,0 Х,ч 11 3Вйчйслено: С 61,0 Н 6,3,Я 23,7 Е.4-Оксиметил,2-диметилимидазо 4,5-с 1...

Номер патента: 1055113

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Эйлазян, Ютилов

МПК: C07D 471/04

Метки: 5-диметил-4, 5-лаурил-1, 5-лаурил-1-метил-4,5, 7-тетрагидроимидазо(4, активностью, антимикробной, качестве, обладающего, пиридин, пиридинийиодида, полупродукта, синтеза, фунгистатической

...в100 мл 1-пропанола прибавляют частями в течение 1,5 ч при перемешивании при комнатной температуре.0,02 моль (1,07 г) боргидрида калия.Выделившийся осадок отфильтровывают,фильтрат упаривают при 50-60 С в вакууме водоструйного. насоса, Остатокэкстрагируют бензолом, бензольныйэкстракт сушат, отгоняют растворитель, после кристаллизации из спирта получают чистый 5-лаурил-метил 4,5,6,7-тетрагидроимидазо 14,5-с 3 пи -ридин с выходом 983 (2,98 г). Качество целевого продукта и выход егосущественно не меняются при восстановлении указанной соли боргидридомлития в метаноле.30Данное соединение получают восстановлением соответствующей четвертичной соли имидазо 4,5-спиридинаборгидридами металлов (калия, натрияи лития) в среде...

Номер патента: 1088346

Опубликовано: 30.12.1986

Авторы: Полоник, Стехова, Толкач, Уварова, Шенцова

МПК: A61K 31/704, C07H 15/20

Метки: активностью, антигрибковой, ацетилированные, гликозиды, дигидрокси-1, нафтохинонов, обладающие

...4,20-4,25 (м, 2 Н, 2 Н ) С(131,7), С.(114,2), С 5,144,36 (м 4 Н, Н Н , Н , Н ), 15 (97,8), С.(70,4), С(72,2)633 (с, 1 Н, 1 Н ), 7,20-,31 (Й, С(68,1), С.(72,9) , С-.б1 Н, На), 7,56-7,63 (м, 2 Н, Н и Н ), (61,8), СН СО (170), СН СО (205)12.,02 (с, 1 Н, пери-ОН). .Приведены данные испытаний антиВЯИР С-спектр (дейтерохлоро- грибковой активности в отношенииформ, ТМС, 22,63 МГц, о ), м.д.: 20 культуры грибов Тгспорйуйоп шепСая-.С(178,1) С(157,8), С-З (114,6), гарЬугез,С(190,6), С(161,О), СНавеску исследуемого вещества.(125,0), С(135,8), С(119,5), (1 мг) растворяют в этиловом спиртеС(130,9), С(114,1), С (0,1 мл), добавляют горячую жидкую(978)., С(70,5) С(72,2) , 25 питательную среду Сабуро до объемаС(68,0), С(73,0) , С. 10 мн и получают...

Номер патента: 1072412

Опубликовано: 30.12.1986

Авторы: Исмаилов, Кудрявцев, Кузовникова, Лээтс, Масютин, Олещенко, Орлов, Сийрде, Эрм

МПК: A01N 37/02, C07C 69/007, C07C 69/24 ...

Метки: активностью, аттрактант, аттрактантной, гераниола, жука-щелкуна, обладающие, сложные, эфиры

...выше 3-5 С.После введения всего хлорангидридатемпературу раствора постепенно повышают до 18-20 С и в таком состоянии оставляют на 8-10 ч. После выдержки реакционную смесь выливают вхолодную воду и экстрагируют петролейным эфиром. Органический слойпромывают соляной кислотой (3 н.),10 водой, 107-ной ИаНСО и снова водой.Отмытую фракцию сушат свежепрокаленным Ма 804 и разгоняют под вакуумом, предварительно отогнав растврритель. При этом получают 3, 14 г(733) жидкости, дз 0,8820 г/см,т,кип. 129,5-130 С/2 мм рт. ст.Масс-спектр вещества содержит пикмолекулярного иона М/е 252, пик перегруппировочных ионов, являющихся20 диагностическими для сложных эфиров:М/е 209 = М - 43,1 - М -(СН + СО)1М/е 154 = М - 981 - М - КС = 03М/е 136 = М - 1163...

Номер патента: 1286600

Опубликовано: 30.01.1987

Авторы: Ахмедов, Багирова, Гулиев, Исмаилов

МПК: A01N 57/36, C07F 9/40

Метки: 2-оксафосфоринан, 3-диоксо-2-этокси-1, активностью, обладающий, рострегулирующей

...закл чающийся в том, что натриевую соль диэтилфосфористой кислоты подверга взаимодействию с хлорангидридом Т-хлормасляной кислоты в среде тол ла при температуре его кипения в т чение 2-3 ч.дсол Пиеннца Редис Соя,ук, Х Х ХОвесХДействующая концентрация иг/л Соединение 2,Э-Диоксо-этокси"1,2"оксафосфоринан 50 20 60 100 50 10 Эо . 80 50 10 Суффикс 100 25 80 20 10 2, 4-Д -(Диэтоксифосфоно)-7"бутиролактон 100 ЭО 80 100 25 100 25 100 100 100 100 100 100 100 Контроль Составитель А.КуркинТехред А.Кравчук Корректор С.Черни Редактор М.Недолуженко Заказ 681/24 Тираж 34 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-полиграфическое предприятие, г.ужгород,...

Номер патента: 1291027

Опубликовано: 15.02.1987

Авторы: Акира, Кенити, Минору, Такаеси, Такоо, Тикао

МПК: C12N 1/00, C12P 1/06

Метки: активностью, гликопротеина, лектиноподобной, обладающего, противоопухолевой

...только Фрак,ии,осаждаемые из оставшегося растворапри рН 3,0 (изоэлектрической точкев интервале рН 3,0-3,5).Осадок растворяют в воде, доводятрН до ,0 и очищают обессоливанием,затем высушивают до порошкообразного состояния.Гликопротеин имеет следующие характеристики.Молекулярный вес 5000-300000. Весовое отношение белковой части к егосахаридной части от 50/50 до 80/20.И-концевая кислота представляет собой в основном тирозин, лейцин илиаланин,С-концевая аминокислотная последовательность представляет собой лейцинфенилаланин-валин,Элементный состав, 7,; углерод35,2-49,3; водород 4,8-8,0; азот4,3-12,3; сера от следов до 2,5;Фосфор от следова до 1,2; кислородостальное,Изоэлектрическая точка лежит в ин тервале РН 2 р 5-5,0,В качестве...

Номер патента: 1301830

Опубликовано: 07.04.1987

Авторы: Алессандро, Альберто, Витторино, Джиованна, Марио, Мартино

МПК: A61K 31/55, A61P 25/08, C07D 223/20 ...

Метки: 6-дигидро-11, азепин-6-она, активностью, дибензо, обладающие, производные, противосудорожной

...в 180 млхлороформа и полученную смесь оставляют выстаиваться при комнатной температуре на 12 чПосле удаления растворителя и избытка тионилхлорида ввакууме остается продукт с т,пл. 167168 С,1,20 г этилата натрия в 100 мл абсолютированнаго этанола добавляют понемногу к 5,5 г полученного ранее неочищенного продукта в 56 мл диоксана,После кипячения в течение 2 ч с обратным холодильником смесь оставляютостывать, фильтруют, полученный продукт выпаривают досуха и загружают впетролейный эфир,Полученный продукт кристаллизуютиз смеси гексан/циклогексан (3:1) иего т,пл. составляет 98-100 С,Аналогично получены: 10-ацетамидо 5,6-дигидроН-дибензо ГЬ,е 3 азепин 6,11-дион, тпл. 270-272 С; 11-этокси, 6-дигидроН-дибен зо Г Ь, е 1 азепин-он;...

Номер патента: 1301831

Опубликовано: 07.04.1987

Авторы: Долатрай, Такуси, Терренс

МПК: C07D 487/14

Метки: 7-замещенные, активностью, метоксимитозана, обладающие, противоопухолевой

...10:1) показывает, что почти весь митомицин С израсходован в процессе реакции, Нахроматографе полученный продукт проявляется в виде зеленой полосы.Растворитель и летучие вещества удаляютконцентрированием реакционной смесидосуха при пониженном давлении с получением сиропа, который растворяютв хлористом метилене и наносят наколонку с 40 г силикагеля, после чего колонку элюируют 200 мл 17-ногометанола в хлористом метилене,200 мп2 Е-ного метанола в хлористом метилене и 400 мл 5 Е-ного метанола в хлористом метилене. Фракции, содержащиезеленую полосу, представляющую собойпродукт, объединяют и концентрируютдо аморфного твердого вещества, весящего 110 мг. Выход 137 Это вещество растворяют в 2 мл ацетона и осаждают из раствора...