Патенты с меткой «активностью»

Страница 12

N-ацильные производные трео-dl-фенилсерина, обладающие противовирусной активностью в отношении вируса гриппа а2

Загрузка...

Номер патента: 1140423

Опубликовано: 07.12.1990

Авторы: Дирвянските, Дыдычкина, Евстропов, Киселева, Страускас, Яворовская

МПК: A61K 31/198, A61P 31/16, C07C 237/20 ...

Метки: n-ацильные, активностью, вируса, гриппа, обладающие, отношении, производные, противовирусной, трео-dl-фенилсерина

...среде.П р и м е р. К раствору 1,81 г (10 ммоль) трео-Фенилсерина в 20 мл (1 О ммоль) 0,5 н. едкого натрао в воде при охлаждении до 0 С и интен" сивном перемешивании одновременно прибавляют по каплям в течение 15 мин раствор 13 ммоль хлорангидрида алканкарбоновой кислоты (соответственно каждому производному 1,11111) в 5 мл .эфира и 26 мл (13 ммоль) 0,5 н.: едкого натра в воде, следя за,тем, чтобы реакционная смесь в течение всего времени оставалась слабо щелочной. Реакционную смесь продолжают перемешивать 3 ч. Эфир упаривают в вакууме, затем раствор при охлажде нии ледяной водой подкисляют 1 й. соляной кислотой до рН 3-4. Выделившийся продукт последовательно перекристаллизовывают из смесей спирта-гексана и эфира-петролейного эфира....

О-миристоил-dl-серин, обладающий фунгицидной активностью в отношении мицелия гриба vеrтiсilliuм dанliаl

Загрузка...

Номер патента: 1048698

Опубликовано: 07.12.1990

Авторы: Андреева, Дирвянските, Смирнова, Страукас, Фурсенко

МПК: A01N 33/04, C07C 229/00

Метки: dанliаl, vеrтiсilliuм, активностью, гриба, мицелия, о-миристоил-dl-серин, обладающий, отношении, фунгицидной

...т,пл. 136-138 С.Продукт представляет собой порошокбелого цвета. Нерастворим в воде,спиртах, ацетоне, хлороформе, эфире,бензоле, диметилсульфоксиде, диметилформамиде.Растворим в горячей уксус" 10ной кислоте.ИК спектр (в таблетках с КВг наприборе 02=10): валентные колебания.Вычислено, % С 64 73 е 1 Н 10 д 541 20Б 4,44,Активность. О-миристоил-РЬ-серинаопределяют по отношению к мицелиюгриба ЧегЫсх 111 иа йаЫа 1.Препараты растворяют в ацетоне и 25в стерильных условиях вводят в расплавленный картофельно-декстрозныйагар, который далее разливают по чаш-,кам Петри, Эталон - тетраметилтиурам-.,дисупьФид (ТИТд ), Ксндентрадия испи- ЗСтуемого вещества и известных веществ0,003% по д.в. После разлива и застывания среды проводят посев указаннымтестом...

Этиловый эфир n -п-бромбензолсульфонил-эритро-d, l-п нитрофенилсерина, обладающий противовоспалительной активностью

Загрузка...

Номер патента: 875791

Опубликовано: 07.12.1990

Авторы: Астраускас, Страукас

МПК: A61K 31/18, A61K 31/223, A61P 29/00 ...

Метки: активностью, нитрофенилсерина, обладающий, п-бромбензолсульфонил-эритро-d, противовоспалительной, этиловый, эфир

...0,1 мп адъюваита Фройнда, Подопытной группе при; 55помощи зонда внутрижелудочно вводятсоединение Формулы 111 в виде суспеи-зии в .17-ном крахмальном клейстере,контрольным животным вводят крахмаль- ;ный клейстер. Лечение проводят еже дневно, кроме выходных, в течение 17дней, всего 12 введений. Суточная доза препарата 600 мг/кг тела. Для сравнения проводят лечение крыс с адъювантным артритом ацетилсалициловойкислотой. В течение опыта следят задинамикой веса тела и опухания конечностей животных, объем конечности определяют по количеству вытесненнойводы при погружении в градуированнуюпробирку, для определения опухания. суставов из объема пораженной конечГности вычитают объем нормальной лапки крысы. В конце опыта после обескровливания...

N -бензолсульфонильные производные трес-dl-фенилсерина, обладающие противовоспалительной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1063026

Опубликовано: 07.12.1990

Авторы: Астраускас, Дирвянските, Страукас, Талайките

МПК: A61K 31/198, A61P 29/00, C07C 29/32 ...

Метки: активностью, бензолсульфонильные, обладающие, производные, противовоспалительной, трес-dl-фенилсерина

...в 20 мл (20 ммоль) Продукт представляет белые кристал 1 н. едкого кали в воде при охлажде лы нерастворим в воде, эфире, растнии до 0 С,интенсивном перемешивании ворим в спирте, хлороформе диметилУодновременно прибавляют по каплям формамиде.в течение 15 мин раствор 1,4 мл , ИК спектр: колебания СО при(11 ммоль) бензолсульфохлорида в 10 мл, 1708 см , Я=О при 1165 см и 1338 смэфира и 12 мл (12 ммоль) 1 н. водного 35 Спектр ПМР (в СЭ СОСЭ ): 7,03)раствора двууглекислого натра, следя 7,64 (Н, ароматические), 6,40 (ВН),за тем, чтобы реакционная смесь в4 ь 95 (Р СН) 3,98 -СН) 3 72 (СН О)Э ф 1течение всего времени оставалась сла,90 (СНэ),бощелочной. Затем продолжают переме- , Найдено,: С 58,20; Н 5,56;шивать в ч 3 ч эфирный слоиот 40 Я 8 ф...

Способ получения средства, обладающего фунгицидной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1613118

Опубликовано: 15.12.1990

Авторы: Богомолова, Горшкова, Караев, Лаптева, Семенова, Фролова

МПК: A61K 35/00

Метки: активностью, обладающего, средства, фунгицидной

...- 22 С и толщине слоя 15 - 20 см с последующим их автоклавирован нем при 113 - 120 С в течение 15 - 20 мин. гцЬгпгп 3 мм, к - Тг. п 1 еп 1 адгорЬуев 1,5 мм, к - М. сап 1 з 8 мм.Пример 2. 10 кг грязей размещают слоем 18 см в сухом светлом проветриваемом помещении, поддерживая при этом температуру воздуха 2 С. Грязи выдерживают в течение 20 дней. увлажняя до 28%, без перемешивания. Затем грязи помещают в стеклянные емкости и автоклавируют при 120;С 15 мин. После автоклавирова. ния опытным путем определяют фунгицидную активность полученного препарата методом чашечных блоков с культурами патогенных гпи бов ( Тг. гц Ьгп гп, Тг. п 1 еп 1 а рго р 1 уев, М. сап 1 з). При этом установлено, что зоны отсутствия роста составляют: к Тг. гпЬгшп 5 мм,...

2-окси-3-йод-5-хлор-n-3-хлор-4-(1-хлор-нафтокси-2)-фенил бензамид, обладающий активностью против мониезий овец

Загрузка...

Номер патента: 1616903

Опубликовано: 30.12.1990

Авторы: Козлов, Козырева, Лебедева, Лычко, Михайлицын, Петров, Петрова, Смирнов, Сорокина, Федотов

МПК: A61K 31/609, A61P 33/10, C07C 235/64 ...

Метки: 2-окси-3-йод-5-хлор-n-3-хлор-4-(1-хлор-нафтокси-2)-фенил, активностью, бензамид, мониезий, обладающий, овец, против

...к. Спустя10 дней всех овец убистк гл подверглигельмкнтологкческоку вскрьггк 1 г. л 01 габл.1).Бсз овцы контрольной групссы были1 л 11 ваэированы, нашли у вкх 11 се го 1 3.1 кз,. мс.нкезкй. Б "-1 етвертс й группе (фенасал по 02 г/кг, базовыми ито;1) 5четыре овцы были свобоць:ы эт цестод,у одной овцы нашли 1 экз, мо:1 кезкй,.1 Э препарата состанкл 1 л 811.110 4 , И 1 =- 92,3."с 8,6 Ж. Б перно 1. группе (препарат Гпо 20 мг/кг) четыре овцы были свободны от цес"ов, у однойнашли 1 экз, мониезий, Э 3 соствила80+10,47 ИЭС 1 = 92)3 + 11,57, Бо второй (препарат Гпо ЗО мг/кг) ктретьей (препарат Гпо 410 11 г/кг):.руппах нсе овцы были свободны отроды 9-месячного возраста. Предварительное исследование выявило 100 7. - ную зараженноссть их...

2-(7-бромбензо-2, 1, 3-тиадиазол-4-сульфонил)амино-5-бром-n (4-хлорфенил)бензамид, обладающий активностью при мониезиозе и кишечных нематодозах овец

Загрузка...

Номер патента: 1616916

Опубликовано: 30.12.1990

Авторы: Друсветская, Козлов, Лебедева, Лычко, Михайлицин, Петров, Петрова, Смирнов, Сорокина, Уварова, Федотов

МПК: A61K 31/433, A61P 33/10, C07D 285/14 ...

Метки: 2-(7-бромбензо-2, 3-тиадиазол-4-сульфонил)амино-5-бром-n, 4-хлорфенил)бензамид, активностью, кишечных, мониезиозе, нематодозах, обладающий, овец

...е р 3. Определение биологическои (антигельминтной) активч ,5ности целевого соединения (препарата Г"1460) на овцах, пораженных мониезиями и кишечными нематодами,,Эффективность препарата Г оп 10рецеляли на 35 овцах двухлетнего возраста, инвазированных мониезиями,нематодирами, буностомами, хабертия"ми, трихоцефалюсами. Овцам первойгруппы препарат Гвводили внутрь15однократно, индивидуально по 15 мг/кг,второй группы - препарат Гпо20 мг/кг, третьей группы - препаратГпо 25 мг/кг, четвертой препарат Гпо 30 мг/кг, пятой группы - фенасал по 0,2 г/кг, Овцы шестой группы были контрольными, ониантигельминтиков не получали. Через10 дней всех овец убили и подверглиих гельминтологическому вскрытию. 25Результаты представлены в табл,1,В шестой группе все...

2-окси-3, 5-дигалоид-n-3-хлор-4-(4-галоиднафтокси-1)-фенил бензамиды, обладающие активностью при экспериментальном описторхозе и гименолепидозе

Загрузка...

Номер патента: 1512053

Опубликовано: 15.01.1991

Авторы: Баяндина, Болотина, Казанцева, Козырева, Кротов, Лебедева, Лычко, Михайлицын, Найденова

МПК: A61K 31/609, A61P 33/10, C07C 235/00 ...

Метки: 2-окси-3, 5-дигалоид-n-3-хлор-4-(4-галоиднафтокси-1)-фенил, активностью, бензамиды, гименолепидозе, обладающие, описторхозе, экспериментальном

...твердое,вещество, промывают его водой и су"шат, Чистый продукт получают путемкристаллизации технического продук"та из бензола. Получают бесцветныйкристаллический порошок, т.пл . 204206 С.Найдено, Х: С 51,2; Н 2,6; Вг 55,14,7.; С 1 19,5,С ф ВГС 1 ьЮ.Вычислено, Х: С 51,4; Н 2,4;Вй 14,9; С 1 19,8,Исходные продукты: 3-бром-хлорсалициловая кислота и 4-(4-хлорнаф-токси).З-хлоранилин получены методами, описанными в литературе.П р и м е р 3, Изучение остройтоксичности, Изучение острой токсичности соединений былопроведено намьппах весом 12-5 г. Соединения вводили внутрь в виде смеси в крахмапьном клейстере, Найдено, что мыши переносят без признаков токсическогодействия соединения 1 а в дозе до2,5.г/кг массы животного, соединение1 б в...

О, о-диалкил-s-дигалометилдитиофосфаты, обладающие фунгицидной активностью, и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 944314

Опубликовано: 23.02.1991

Авторы: Андреева, Промоненков, Торгашева, Хаскин, Шелученко

МПК: C07F 9/165

Метки: активностью, о-диалкил-s-дигалометилдитиофосфаты, обладающие, фунгицидной

...только в присутствии водного раствора гидроокиси натрия, так как в этих условиях галоформ образует дигалокарбены, которые и реагируют с солями дитиокислот фосФора.Реакцию осуществляют по схеме: К раствору 3,2 г О,О-диэтилдитиофосфорной кислоты в 40 мл хлороформа, нагретого до 50 С, при постоянном перемешивании медленно прибавляют по каплям 13,5 мл 50 -ного водного раствора гидроокиси натрия. Затемреакционную массу, продолжая перемешивать выдерживают при 50-55 С в течение 1 ч, после чего охлаждают до комнатной температуры. Реакционную массу разбавляют 50 мл воды, отделяют хлороформный слой, водный слой экстрагируют дважды 30 мл порциями .эфира, объединяют эфирные вытяжки .с основным экстуактом, сушат над хлористым кальцием, отгоняют...

2-(4-галоиднафтокси-1)5-хлоранилин в качестве промежуточного соединения в синтезе 2-окси-3, 5-дийод-n-2 (4-галоиднафтокси-1)-5-хлорфенилбензамида, обладающего противомалярийной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1556058

Опубликовано: 28.02.1991

Авторы: Болотина, Козырева, Михайлицын

МПК: C07C 215/74

Метки: 2-(4-галоиднафтокси-1)5-хлоранилин, 2-окси-3, 4-галоиднафтокси-1)-5-хлорфенилбензамида, 5-дийод-n-2, активностью, качестве, обладающего, промежуточного, противомалярийной, синтезе, соединения

...111 а и 200 мл толуола нагреваютдо образования раствора, к полученному раствору прибавляют раствор25 г хлористого аммония в 250 мл вода и 20 г порошка восстановленногожелеза. Реакционную смесь кипятятпри интенсивном перемешивании 12 ч,охлаждают, отфильтровывают железныйшлам и разделяют слои. Толуольныйслой промывают водой и упаривают досуха. Остаток растворяют в кипящемряптане, выпавший при охлаждениираствора кристаллический продукт отфильтровывают.В итоге получают 30,0 г (82,03)соединения 1 а с т.пл, 80-82 С,Найдено Х 1 С 63,20; Н 3,80;С 1 24,00.Вйчислено, Е: С 63,21 Н 3,70;С 1 23,30. П р и м е р 2. 2-(4"Бромнафтокси)-5-хлоранилин (16) .А. 1-Бром-(2-нитро-хлорфенокси) нафталин (116),К раствору 150 г (0,5 моль) соединения 11 а...

Способ отбора мутантов sтrертомyсеs sрнеrоidеs продуцентов экзопротеазы с фибринолитической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1631082

Опубликовано: 28.02.1991

Авторы: Аль-Нури, Прянишникова

МПК: C12N 15/01, C12N 9/50

Метки: sрнеrоidеs, sтrертомyсеs, активностью, мутантов, отбора, продуцентов, фибринолитической, экзопротеазы

...для выращивания стрептомицетов, уже густо засеянные моноспоровой суспензией спор, содержащей 2 10 -2.10 спор стрептомицета7 8в 1 мл фосфатного буфера 0,005 М, рН 7, подвергшейся предварительно облучению УФ-лучами в оптимальной для получения "+" вариантов дозе. Через 5 дней инкубации просматривают засеянные чашки Петри (среду в чашках Петри приготавливают с агаром в концентрации 1 Х, что обеспечивает лучшую диффузию Фрагмента в агар, а посев густым газоном исключает стадию подбора концентраций высеваемых на чашки Петри суспензий, необходимую 25 при рассеве на фибриновые среды что значительно упрощает селекционную работу)Зона подавления роста стрептомицета при этом составляет 30-40 мм ,вокруг цилиндров с Ферментом, и толь-, ко единичные...

Соль 3-аминосульфолана и 2-хлор-этилфосфоновой кислоты, обладающая ростстимулирующей активностью в отношении шалфея

Загрузка...

Номер патента: 1634670

Опубликовано: 15.03.1991

Авторы: Дульнев, Карабанов, Клещ, Кухарь, Мустяцэ, Пономаренко, Рошка

МПК: A01N 57/20, C07F 9/38

Метки: 2-хлор-этилфосфоновой, 3-аминосульфолана, активностью, кислоты, обладающая, отношении, ростстимулирующей, соль, шалфея

...компонент шалфейного масла - линалил-ацетат определяли хроматографически на хроматографе ПАХ 13-8.В табл.1 представлены данные влия. ния препаратов на эфиромасличность шалфея мускатного и его качество.Выход шалфейного масла от применения соединения (1) увеличился на 40,17. относительно контроля и на 28,0 и 18,97 по отношению к лучшим данным аналогов 1 и Ч соответственно. Одновременно с увеличение выхода эфирного масла происходит и улучшение его качества за счет увеличения долевой массы линалилацетата на 21,07. относительно контроля и на 14,61 и 14,177 относительно лучших данных аналогов 111 и 1 Ч.П р и м е р 3. Острая токсичность. соединений определялась на белых мышах - самцах и самках массой 19-21 г при внутримышечном способе введения...

Способ получения иммобилизованных клеток, обладающих глюкозоизомеразной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1634715

Опубликовано: 15.03.1991

Авторы: Грачева, Даванков, Ефременко, Кожанова, Мосичев, Ямсков

МПК: C12N 11/00, C12N 11/04

Метки: активностью, глюкозоизомеразной, иммобилизованных, клеток, обладающих

...и м е р б. Иммобилиэацию клеток проводят аналогично примеру 1, Конечные концентрации компонентов биокатализатора, мас,о; биомасса (по с.м.) 5, ацетат кобальта 7, хитоэан 1,5 оь. Активностьвлажного иммобилиэованного препарата 168,8 ед./г, стабильность 48 сут.П р и м е р 7, Иммобилизацию клеток проводят аналогично примеру 1, Конечныеконцентрации компонентов биокатализатора, мас.о: биомасса (по с,м.) 5, ацетат кобальта б, хитозан 1. Активность влажного иммобилиэованного препарата 118,3 ед./г, стабильность 42 сут,П р и м е р 8. Иммобилизацию клеток проводят аналогично примеру 1. Конечные концентрации компонентов биокатализатора, мас,о/,: биомасса (по с.м,) 7, ацетаткобальта 16, хитоэан 1 о, Активность влажного иммобилизова нного препарата...

Скрининг химических соединений, обладающих фунгицидной активностью и ингибирующих биосинтез меланина у возбудителя пирикуляриоза риса

Загрузка...

Номер патента: 1635094

Опубликовано: 15.03.1991

Авторы: Аверьянов, Джавахия, Донцов, Лапикова, Островский, Петелина

МПК: A01N 63/04, C12Q 1/00, G01N 24/10 ...

Метки: активностью, биосинтез, возбудителя, ингибирующих, меланина, обладающих, пирикуляриоза, риса, скрининг, соединений, фунгицидной, химических

...агаризованных сред вкаждую из указанных сред добавляют 15 г/лагара,Одновременно готовят аналогичные питательные среды беэ добавления трициклазола, Все среды засевают грибом РугсЫагаогукае,На жидких питательных средах выращивают мицелий, который отделяют от среды фильтрацией через ткань, промываютводой и отжимают. На агариэованной питательной среде образуются колонии гриба, скоторых смывают споры,Полученный материал сушат при комнатной температуре, засыпают в ампулы ивзвешивают, Величина навески 5 - 10 мкг.На ЭПР-спектрометре снимают спектры образцов и рассчитывают концентрацию парамагнитных спектров в спинах на 1 мгматериала,В табл. показано влияние 50 мкг/млтрициклазола на содержание меланина вмицелии и спорах гриба Руг 1 со 1...

@ -моно-2-фторфениловый эфир глицерина, обладающий гаметоцидной активностью для ржи

Загрузка...

Номер патента: 1637713

Опубликовано: 30.03.1991

Авторы: Альсинг, Гыска, Кузнецова, Сочилин, Федин

МПК: A01H 1/04

Метки: активностью, гаметоцидной, глицерина, моно-2-фторфениловый, обладающий, ржи, эфир

...гибели яйцеклеток и ингибирования роста растений, что характерно для действияэталона - этрела.Поставленная цель достигается использованием в качестве гаметоцида для ржиа -моно-фторфенилового эфира глицерина - химического вещества, ранее неизвестного, впервые синтезированного.а - Моно-фторфениловый эфир глицерина (ОГГ) получен в результате взаимодействия 2-фторфенолята калия смонохлоргидрином глицерина.П р и м е р, Раствор 11,2 г 2-фторфенола,4 г едкого натрия и 12 г а -монохлоргидрина глицерина в 20 мл воды нагревают при перемешивании на кипящей водяной бане в течение 1 ч. Реакционную массу охлаждают, отделяют органический слой, водный слой экстрагируют хлористым метиленом, Зкстракт объединяют с основным продуктом,...

1-бром-4-(2-нитро-4-хлорфенокси)-нафталин, как исходный продукт для синтеза 2-окси-3, 5-дийод-n-2-(4-бромнафтокси-1) -5-хлорфенил-бензамида, обладающего противомалярийной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1547248

Опубликовано: 07.04.1991

Авторы: Болотина, Михайлицын

МПК: C07C 205/36

Метки: 1-бром-4-(2-нитро-4-хлорфенокси)-нафталин, 2-окси-3, 5-дийод-n-2-(4-бромнафтокси-1, 5-хлорфенил-бензамида, активностью, исходный, обладающего, продукт, противомалярийной, синтеза

...11 ДИдЫК КорректорВ е ярняк Заказ 1897 Хиряж 239 Подпис нотВБИИИ Государственного комитета по изобретениям н Открытиям Прт т"К 37 С(. Р 113035, Москва, Ж. Рауиская ваб;, д. 45"., Уткгс 1 рОД ул Рте гаттина 1 т т Произвтдстветтно издательткий комебинат ттНатенттт Стадия П, Получение 1-бром- 2-нитро-хлорфеиокси)"наФталина. К раствору 150,0 г 0,5 моль) 1-(2"нит; ро-хлорфенокси)"нафталина (стадия 1) в 1 р 5 л уксусной кислоты вносят раствор 88,0 г (0,55 моль) брома в 100 мл уксуснбй кислоты и Оставляют реакционную маСсу на 48 ч при ком"- натной температуре после чего вь;пинают в воду 13 л), Вьделивжийся Осадок ОтФильтрОвывают, промывают во- дой и сушат на воздухе. Для очистки вещество перекристаллиэовывают из изо, пропанола Вьг од 178 0...

2-окси-3, 5-дийод-n-2-(4-галогеннафтокси-1)-5-хлорфенил бензамиды, обладающие противомалярийной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1547251

Опубликовано: 07.04.1991

Авторы: Болотина, Козырева, Лебедева, Лычко, Менлишева, Михайлицын, Федорова

МПК: A61K 31/609, A61P 33/06, C07C 233/75 ...

Метки: 2-окси-3, 5-дийод-n-2-(4-галогеннафтокси-1)-5-хлорфенил, активностью, бензамиды, обладающие, противомалярийной

...МалсСтае тчис юане1 е переносили дозу до 2 5 г/кгмассы тела жинст 1 югс без признаковОТСЯН ЛннтЙ,11 ротатно;злнряйиукт активность ноНЦК С ОЕДИНЕНИй ИЗУЧатто т 1.; т 1 ЕТЬтРЕХДНЕВНОМУ Ь 1 ИЗСтт 1 ТОН 1 ДНОМУ тЕСтУ,Э КЯЧЕстне препарата сравнения использовали хироко применяемый длн лечекинмалярии препарат хлсрохин денагллпроизноДстна ГЯДеОн Рихтер БВх)аП Р и и е Р 5 .:ЗУчение ПРОТтнофф1 З;тдРН 11 ЛНОй К ГивтфССТИИсслед,."зноя ггрснсдихи чз бес 1 ОРодньи ма 1т 1 зх н е и 16"21 г зэРЯжеи-фных ннутрбр 1 Оп 1 лннтт т 1 пт з 1 тм Р Де"ф 1 етттат(таМ .тбт. СМ Ч гтт т" 111 дс 11 алЬтхтЕ рЕгмЦипнеиту было перевито - :.о 12 а 1 О паатттттт 1 р 11 1 аг 1 тч . - т л Чиой Г Етарптщлврсва ттттт.СОН,1 11 нцн 1 таз Иатит 1 ЯЛ 1 лче".ез 2 т ч посл.-...

2-окси-3, 5-дийод-n-4-1-бромнафтокси-2)-3-хлорфенил бензамид, обладающий противомалярийной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1547252

Опубликовано: 07.04.1991

Авторы: Болотина, Лебедева, Лычко, Менлишева, Михайлицын, Федорова

МПК: A61K 31/609, A61P 33/06, C07C 233/75 ...

Метки: 2-окси-3, 5-дийод-n-4-1-бромнафтокси-2)-3-хлорфенил, активностью, бензамид, обладающий, противомалярийной

...Е т 1 Е НИ тт у В Г Е тт ПО д ОХ 1 Ьу Тньук мьцей иэ хвостовой ве;уь 1 бралиО е и Я Р Я у ьу и Р в и фВ МЕТИЛОВОМ СПИРте ОУуващууВЯЛ;У ЭОЭИИ"ЯЗттттОУУ ПО МЕТОДУ РОМЯ 11 ОВСКОСО-ГтуМЭ 1и ПОД ЧИТЫВЯЛ 71 тувтХ 111 ЧЕСТВС ПВРЯЭ ИТОННя , Джут Эу)итродуутон,; Ну,уут Гх,С тт 10;:11 Ь,;поляк эренил (055 еуутБв ЭС ; Окухуярут 1 ЕМ ВЬуЧИСЛЯЛН ПХЪОЦЕИ; ПО"дявлениуу 11 арязитемии В подопь 1 тнык А ОУУП 1 ак ПО Сг,ЯВНЕНКЮ11 ОУ.ТВОХ 1 ЕМХЛОГуокин РЯС твоутйЛИ в фИЭИОАОПИ"- ЧЕСт:,ОМ РЯС тао;УЕ И ВУ;,ОДИУЦ; По ТОУ, УГЕтт У Гт Н Изт,ЧЯЕЬтОГ СОЕДИНЕН 11 Е В Нт ГИутт. ЬЕ 10 т тВЕЛЕ 1 т Гтту;У;:),ОсигтХУ 11 Б, Э; - .1, ХЛ 01)0,утЧ Я УО"1 УУИ й-Е 30 Мт/т:1 111 Ч 1 тХ" " О т ОВЯ 1 Ч т НОС ткуоту -О-"От"1 трутвт тятвт ттттЕдлту д:1 Э 11 тустт.то.т У т,т...

Метиловый эфир 5(6)-1-(2н)-фталазинонил-4-1н бензимидазолил-2-карбаминовой кислоты, обладающий антигельминтной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1019810

Опубликовано: 07.04.1991

Авторы: Веретенникова, Лебедева, Михайлицын, Переверзева, Тимошевский, Шведова

МПК: A61K 31/4184, A61P 33/10, C07D 235/32 ...

Метки: 5(6)-1-(2н)-фталазинонил-4-1н, активностью, антигельминтной, бензимидазолил-2-карбаминовой, кислоты, метиловый, обладающий, эфир

...соляной кислоты, прибавляют 7,25 г (35 ммолей) 8-метил-бисметоксикарбонилизотиомочевины, после чего кипятят реакционную массу с обратным холодильником 3 ч, выливают реакционную массу в ЗОО мл воды, содержащей 30 мп 257.-ного водного раствора аммиака, осадок отфильтровывают и промывают водой и спиртом. Сушат при 110 С. Получают 5,8 г (69,2 Х) светлого с кремовым оттенком(и)35 вещества, не плавящегося при нагревании до 300 С (из уксусной кислоты).Найдено, 7.: С 61,1; Н 3,8; Н 21,3,С,ННО зВычислено, 7.: С 60,9; Н 3,9;й 20,9.Для исследования острой токсичнос- .ти метилового эфира 5(б)-1(2 Н)-фталазинонил-1 Н-бензимидазолилкарбаминовой кислоты препарат вводятвнутрь белым мышам весом 13-15 гв виде взвеси в крахмальном...

1-этил-4-(4 -аминофенил)-пиперазин как исходный продукт для получения производного бензохинолина, обладающего антималярийной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1643539

Опубликовано: 23.04.1991

Авторы: Козырева, Михайлицын

МПК: C07D 295/135

Метки: 1-этил-4-(4, активностью, аминофенил)-пиперазин, антималярийной, бензохинолина, исходный, обладающего, продукт, производного

...досуха, остаток кристаллизуют сначала из гексана (получают 14 г технического продукта), затем вторично изпетролейного эфира, Получают 11,3 г 45группе2847 смС-М1622 смиц И-СН 1610 см" 11514 смСжс1230 см СаВ прессовке с КВг: 812 смя 1,4-дизамещенное бензольное ядро (в области и СС 14 имеет собственную интенсивную полосу поглощения),1Мол,м. 1-этил-(4 -аминофенил) - -пиперазина определенная на приборе Чагхап МАТ СН, равна вычисленной (М 205).Соотношение интенсивностей пиков М, М+1 и М+2 равно 100 е 1495 В ф 1,1, что близко к отношению 100: ;14,42:0,97, соответствующему брутто-формуле Са НИ.1 В масс-спектре наблюдаются пики фрагментов М и М+(ш/е =178 и ш/е = 177 соответственно), что характерно для фрагментации молекул ароматических...

3-карбоксиметиленокси -амира-12-ен-28-овая кислота, обладающая гиполипидемической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1550907

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Дубровкин, Леонтьева, Оганесян, Симонян

МПК: A61K 31/56, A61P 3/00, C07J 53/00 ...

Метки: 3-карбоксиметиленокси, активностью, амира-12-ен-28-овая, гиполипидемической, кислота, обладающая

...кислоты раст воряют в 100 мл толуола, добавляют 0,94 г (0,01 моля) монохлоруксусной кислоты и кипятят 1 ч. Растворитель отгоняют, остаток промывают холодной водой, сушат и кристаллизуют из зта" иола.Выход 4,09 г (81%), т,п 245- 247 С,Найдено,%: С 4, 84; Н 9,87.Вычислено, Х: 74,71; Н 9,13.Изучение биологической активности проводят на модели гиперлипидемии у крыс, индуцированной внутрибрюшинным введением тритона УЕв дозе 225 мг/кг. В сыворотке крови животных определяют содержание холесте1550907 ООН НООСЙС обладающая тивностью. Составитель И. Федосеевактор М. Самерханова Техред М;дндык Корректор Л. Бескид Подписное224 Заказ 2147 Тир ВНИИПИ Государственного комйтета 113035, Москва, по изобретениям и -35; Раущская наб ГКНТ СССР ий...

3, 5-дихлор-4-аминобензолсульфонилоксамоил-d-(+)-глюкозамин, обладающий антиоксидантной и гепатозащитной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1351071

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Амер, Дроговоз, Павлий, Петюнин, Порохняк, Рогожин

МПК: A61K 31/7008, A61P 39/06, C07H 5/06 ...

Метки: 5-дихлор-4-аминобензолсульфонилоксамоил-d-(+)-глюкозамин, активностью, антиоксидантной, гепатозащитной, обладающий

...Н 8,51 С 1 14,73.С и РМОфС 18.Вычислено,Х: С 35,54; Н 3,39 .Й 8 .873 С 1. 4,99.ИЕ-спектры, 3,см3480 (ОН), 3380 (ЯР), 3260 (ЯН) 1740, 3620 (СО), 3580, 495 (бензольное кольцо)370, 3380 (80 ), 1350, 1090 (СОС)710 (С-С 1). Зо. 50 мг/кг. Для 3,5-дихлор"аминобенО 60Рзобретение относится к новым биологически активным соединениям, а именно к 3,5-дихлор-аминобенэолсульфонилоксвмоид-Р-(+)-глюкоэамину ФормулыГ 2Антиоксидантную активность соединения 1 определяли по степени уменьшения содержания малонового диальдегида (ИДА) в гомогенате печенивусловиях введения прооксиданта -тетрахлорметана. С этой цельюиспользовали 30 белых крыс-самцов, Животным -й группы (и 6) вводили внутрижелудочно по 1 мл 300 50 Х-ного масляного раствора тетрахлорметана,...

Аренсульфамиды 2-d(+)-глюкозилоксаминовой кислоты, обладающие анальгетической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1422617

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Дроговоз, Зупанец, Исбер, Павлий, Петюнин, Яковлева

МПК: A61K 31/7008, A61P 29/02, C07H 5/06 ...

Метки: 2-d(+)-глюкозилоксаминовой, активностью, анальгетической, аренсульфамиды, кислоты, обладающие

...активностью, низкой 25токсичностью и большой .широтой тера,певтического действия."П р и и. е р. К раствору 8,32 г(0,02 моль) этилового эФира 3,5-двброи"4-аиинобенэолсульфонилоксаминовой кислоты н 2 мп (0,02 моль) триэтнламина в 20 ил этанола прибавляютсниртовой раствор глвкозаиина, полу"ченнцй иэ 3,6 г (0,02 иоль) гидрохпорида Р-глвкоэаинна и 1, г (0,02 моль) 35.гидроксида калия. Реакционную массуоставляют стоять до исчезновения щелочной среды (на универсальную индикаторную буи 4 эжу), разбавляют равнымобъеиои водй и подкисляют НС 1 (1:1) 40до рН 2, Осадок отфильтровывают и .ристаллизую, . Получают соединение 1.Соединение 11 получают аналогично.Физико-химические характеристикиполученных соединений 1 и 11 приведенц в...

Нитрил n-(2-карбокси-4-бромфенил) -аланина, как исходный продукт для получения оксима n-ацетил-1, 2, 3, 4-тетрагидро-6 бромхинолона-4, обладающего диуретической и гипотензивной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1195604

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Козырева, Михайлицын, Шведова

МПК: C07C 255/00

Метки: 4-тетрагидро-6, n-(2-карбокси-4-бромфенил, n-ацетил-1, активностью, аланина, бромхинолона-4, гипотензивной, диуретической, исходный, нитрил, обладающего, оксима, продукт

...изобретения - изыскание нового,. более дешевого исходного про 11 04 Аитера описыввещества сне требуюния и реакпромежуточадиях при аемого использощих специивовф ных про-: интезе ина енияамо од аВычислено,7: С 449699 Н 3,4, К 10,4.П р и м е р 2. Получение оксима Я-ацетил,2,3,4-тетрагидро-б-бромхинолона-на основе нитрила Я-(2- -карбокси-бромфенил)-3-аланина.а) Получение К-(2-карбокси-бром" фенил) -5-аланина.Смесь 6,7 г (О,026 л) нитрила , 10 Я-(2-карбокси-бромфенил)аланина, 4 г (О, 1 м) едкого натра в 30 мл воды нагревают при кипении в течение 10 ч, по охлаждении реакционную массу подкисляют и фильтруют выделив шийся осадок, порошок серого цвета т.пл. 192-194 С (с разло)кением изЮэтилацетата), выход 6,5 г (90 Х).Найдено,Х: С 42,1; Н 3,7,...

1-фенил-5-(2-гидрокси-5-хлорфенил)-пентадиен-1, 3-он-5-, обладающий антимикробной активностью в отношении спорообразующей микрофлоры

Загрузка...

Номер патента: 1515636

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Оганесян, Симонян, Череватый

МПК: A61K 31/121, A61P 31/00, C07C 49/835 ...

Метки: 1-фенил-5-(2-гидрокси-5-хлорфенил)-пентадиен-1, 3-он-5, активностью, антимикробной, микрофлоры, обладающий, отношении, спорообразующей

...10 до 320 мкг/мл) впитательном агаре). Для растворенииспользуют диметилсульфоксид. Контлем служат аналогичные питательнывсреды, несодержащие растворитель исодержащие растворитель в наибольшемколичестве, используемом в каждом 20опыте, но не влияющие на жизнедеятельность тест-культур. В качествеаналога по действию используют норсульфазол,В эксперимент включены стафилокок" 25ки, спорообразующие бактерии и представители кишечно:тифозной группы.Стомиллионную взвесь суточной ага"ровой культуры каждого штамма засевают бактериологической петлей по секторам чашек Петри с питательными средами, содержащими возрастающие количества исследуемого вещества. Аналогично делают посевы на контрольныесреды. Результаты каждого эксперимен- ута учитывают после...

Способ получения инъекционного раствора производного 4 оксикумарина, обладающего антикоагулянтной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1587714

Опубликовано: 15.05.1991

Авторы: Вишнякова, Кондратьева, Ладинская, Моряков, Скляренко, Смирнова

МПК: A61K 9/08

Метки: активностью, антикоагулянтной, инъекционного, обладающего, оксикумарина, производного, раствора

...способастабилизации Количество пропилеигликоля в растворедля инъекций этанольного комплексанатриевой солифепромарона 40,0 39,0 Более 40,0 39,5 380 Внешний вид инъекцнонного раствора этанольного комплекса натри- евой соли фепромарона в процессе хранения Бесцвет.ный,прозрачныйУвеличение Бесцветный прозрачный Бесцветный про- зрачный Бесцветный прозрачный Выпадаетосадок острой ток- сичности 131 НС. После запайки ампулы стерилизовали при 120+2 С 8 мин,П р и и е в 4. Точную навеску этанольного комплекса натриевой солифепромарона 1,0000 растворяли в мер 5ной колбе на 100 мп в части воды дляинъекций, затем добавляли 40,0 пропиленгликоля и доводили до требуемого объема оставшимся количеством во ды для инъекций. Полученный раствор ,...

Аммонийная соль 9-(4-гидрофосфорил-2-оксабутил)гуанина, обладающая избирательной активностью против вируса простого герпеса

Загрузка...

Номер патента: 1594953

Опубликовано: 15.05.1991

Авторы: Веселовская, Галегов, Готтих, Кочеткова, Флорентьев, Хорлин, Шобухов

МПК: A61K 31/675, C07F 9/141

Метки: 9-(4-гидрофосфорил-2-оксабутил)гуанина, активностью, аммонийная, вируса, герпеса, избирательной, обладающая, простого, против, соль

...600 мл/ч раствором бикарбоната аммония (линейный градиент концентрации 0 - 0,1 М, общий объем элюента 4 л). фракции, выходившие в 10 интервале концентраций 0,055-0,075 М, объединяют, упаривают до удаления бикарбоната аммония, а остаток лиофилизуют, Выход аммониевой соли 9-(4-гидрофосфорил-оксабутил)гуанина 170 мг 15 (56 Х). Данные УФ-спектров: рН 7 (А= 250 нм, Е = 10100, рН 13 (Л,= 267 нм, Я = 9500), рН 1 (Л,с = 256 нм, Е = 10200). Данные ПИР-спектра, 00, м.д. : 7,86 у.с, (Н,Н), 6,61 д (1 Н,Н-Р, 1633 Гц), 5,08 с (2 Н, О-СН -Ю;), 3,93 м (1 Н, Р-О-СН-СН ), 3,72 м (2 Н, Р-Омножественность инфицирования составляет 0,01"0,001 ТЦИД,ь /кл. Исследуе" мые соединения вводят в составе среды непосредственно после адсорбцни вируса.Антивирусную...

Способ получения экстракта, обладающего противоопухолевой активностью

Загрузка...

Номер патента: 1651781

Опубликовано: 23.05.1991

Автор: Хусейн

МПК: A61K 35/48

Метки: активностью, обладающего, противоопухолевой, экстракта

...хондрофибромиксома с отсутствиемм приз нако в злокаче ственности. Рентгенограмма, полученная 4 ноября 1973 года, не показала никакихпризнаков саркомы, но в нижнем пери51015 20 25 30 40 50 55 ферическом бедре обнаруживалосьразъединение ткани, вызванное имеющейся ранее саркомой,Годом позже бедро бьно разорванов области разъедания, вызванногоопухолью, и хотя нога бьна неподвижна в течение длительного периода гремени, никакого возобновления разрыване происходилоС тех пор пациентпользуется ножным протезом и полно стью выздоро велП р и м.е р 5, Иеоперабепьныйшейный рак.Пациентка в возрасте 59 пет быладиагностирована 10 ноября 1975 годана медицинском факультете угиверс 1 тета Анкары, где у нее бьна установлена неоперируемая...

Производные хитоолигосахаридов, обладающие иммуномодулирующей и противоопухолевой активностью

Загрузка...

Номер патента: 1652319

Опубликовано: 30.05.1991

Авторы: Горбач, Грубова, Деев, Кириллова, Красикова, Лоенко, Лукьянов, Мигдал, Мороз, Оводов, Пименов, Рахимова, Рахмилевич, Соловьева, Фукс

МПК: A61K 31/70, C07H 13/06

Метки: активностью, иммуномодулирующей, обладающие, производные, противоопухолевой, хитоолигосахаридов

...88 О 17 йзСВцчислено, %: С 55,77: Н 8,95; й 4,24.П р и м е р 9, Моно-й-миристиат хитотетраозы (1 к),К раствору 500 мг(0,62 ммоль) гидрохло- рида хитотетраозы в 5 мл воды и 45 млзтанола добавляют 0,34 мл тризтиламина и160 мг (0,65 ммоль) миристоилхлорида, Через 24 ч при 20 С образовавшийся осадокотфильтоовывают, дальнейшую обработкуфильграта проводят по примеру 1, Выходсоединения 1 к 160 мг (26,5%). Белый порошок с(аЯ +1,5(с 0,3; вода).Найдено, %: С 45,27: Н 8,03; й 5,24.С 38 Н 76019 М 4 СЗВычислено, %: С 45,67; Н 7,67; й 5,61.П р и м е р 10. Моно-й-й, Я-оксимиристиат хитотетраозы (1 л).К раствору 200 мг(0,25 ммоль) гидрохлорида хитотетраозы в 1 мл воды и 4 мл ДМФАдобавляют 0,112 мл тризтиламина и раствор88,6 мг (0.26 ммоль)...

Способ отбора линий мягкой пшеницы с высокой ассимиляционной активностью колоса и стебля

Загрузка...

Номер патента: 1660636

Опубликовано: 07.07.1991

Автор: Шаманин

МПК: A01H 1/04

Метки: активностью, ассимиляционной, высокой, колоса, линий, мягкой, отбора, пшеницы, стебля

...растений имеют оба гена йе 1 и Йе 2 с засохшими листьями в фазу калоше- р ния (около 450 раст.) и 7 частей - по одному, ф из этих генов, Начиная с второго поколения,отбирают растения, у которых в фазу колошения листья засыхают. По каждой комбинации высевают около 450 растений иэ них около 50 растений в третьем поколении не расщепляются в селекционном питомнике первого года (СП), т,е. линии гомозиготны по комплементарным генам йе 1 и йе 2, Определив у этих линий коэффициент хозяйственной эффективности фотосинтеза КХ 0 з, выделяют линии с наибольшим значением признака. Для подтверждения полученных1660636 а проведение визуального отбора растений,начиная с второго поколения, сокращает затраты труда. 5 Формула изобретения Составитель...