Патенты с меткой «активностью»

Номер патента: 1143423

Опубликовано: 07.03.1985

Автор: Маслаков

МПК: A61K 35/78

Метки: активностью, витаминной, обладающих, флавоноидов

...быть использовано для полу-, чения флавоноидов, обладающих Р-ви- таминной активностью, из растительного сырья.Известен способ получения флавоноидов, обладающих Р-витаминной активностью, из отходов цветков розы эфиромасличного производства путем зкстрагирования последних водой, обработки упаренного водного извлечения этилацетатом и переосаждения флавоноидов хлороФормом 1Недостатками известного способа являются низкий выход целевого продукта и длительность процесса.Цель изобретения - увеличение выхода целевого продукта и упрощение способа.Указанная цель достигается тем, что согласно способу получения флаво. ноидов, обладающих Р-витаминной активностью, путем экстрагирования отходов цветков розы эфиромасличного производства...

Номер патента: 668261

Опубликовано: 15.03.1985

Авторы: Громов, Колядич, Моргун, Портнягина, Сердюк, Федосеева, Цветкова

МПК: A61K 31/166, A61P 25/18, C07C 235/56 ...

Метки: активностью, алкил, кислоты, нейролептической, обладающие, оксифенил)-амиды, триметоксибензойной

...триэтиламина в средедиоксана при комнатной йфемпературе.П р и м е р. К раствору 10 г(0,114 моль) триэтиламина. К полуьченной смеси при перемешивании прили вают раствор 13,2 г (0,057 моль) хлорангидрида 3,4,5-триметоксибензойной кислоты в 65 мл диоксана, Смесь оставляют при комнатной температуре на 4-5 ч, осадок отфильтровывают, промывают водой,перекристаллизовывают из 502 этанола. Вйделяют И -этил-И-(и-оксифенил)- -амид,4,5-триметоксибензойной кислоты (2) с выходом 90%, Т.пл. 123 С.Аналогично попучают Н -метил-Н- -(п-оксифенил)амид,4,5-триметоксибензойной кислоты (1), М в (н-пропил) -Й-(п-оксифенил)-амид,4,5- -триметоксибензойной кислоты СЗ), М-аллил-М-(в -оксифенил)-амид,4,5" -триметоксибензойной кислоты (4) соед .1,3,4, табл,1)...

Номер патента: 583608

Опубликовано: 15.03.1985

Авторы: Громов, Карп, Колядич, Портнягина, Тринус, Троян, Федосеева

МПК: A61K 31/15, A61P 25/18, C07C 251/48 ...

Метки: 5-триметоксибензоил)-замещенных, активностью, аминоалкилфенилкетонов, нейролептической, обладающие, оксимы

...- "п-аминоацетоФенон, й -(3,4,5-тримет" оксибенэоил)-п-аминоацетофенон 3, с, солянокислым гидроксиламином в среде метанола в присутствии уксусно- кислого натрия.П р и и е р: Оксим, М -(3,4,5-триметоксибензоил)-п-аминоацетофенона,08 В6,5 г (0,02 моль) й -(3,4,5-триметоксибензоил)-и-аминоацетоФенона растворяют в бО мл метанола, добавляют 2 г (0,029 моль) солянокислого гидроксиламина и 2 г уксуснокислого натрия в 12 мл воды, кипятят 1 ч с обратным холодильником, выливают в 120 мл воды, отфильтровывают осадок, промывают водой, сущат и пере. кристаллиэовывают из метанола.Аналогично получают эксимы й -(3,4,5-триметоксибензоил)-п-аминопропиофенона и 8 -(3,4,5-триметокси" бензоил)-п-аминобутирофенона.Строение новых оксимов И -(3,4,5-...

Номер патента: 707203

Опубликовано: 15.03.1985

Авторы: Каринская, Кухарь, Мирян

МПК: A61K 31/4196, A61P 29/00, C07D 401/04 ...

Метки: 4-триазолы, 5=диалкиламино-3-пиридил-1, активностью, анальгетической, обладающие

...-триазола солянокислого (72%), т,нл. 277-278 С (спирт-эфир).П р и м е р 2. 5-Диметиламино- -3-/4-пиридил/-1,2,4-триазол (основание).0,7 г солянокислой соли 5-диметиламино"/4-пиридил/-1,2,4-триаэола растворяют в 10 мл воды и нейтрализуют водным раствором углекислого нат" рия. Выпадает мелкокристаллический осадок белого цвета. Осадок отфильтровывают, промывают водой и сушат на воздухе. Получают 0,5 г 5-диметиламино-/4-пиридил/-1,2,4-триазола (98%), т.пл. 177-178 С (спирт-эфир)П р и м е р 3. Йодметилат 5-диметиламино-/4-пиридил/-1,2,4-триазола.0,6 г 5-диметил-/4-пиридил/- -1,2,4-триазола растворяют в 10 млацетона и приливают 1,28 г(3-х кратный избыток). Смесь греютна водяной бане при температуре50 С в течение 30 мин....

Номер патента: 1036016

Опубликовано: 30.03.1985

Авторы: Безменова, Гайдамака, Кучеренко, Павленко, Пархоменко, Раилко, Рыбакова, Слуцкий, Солонин

МПК: A01N 43/10, C07D 333/48

Метки: 1-диоксид, 4-трихлор-4-пентахлорэтокситиолан-1, активностью, бактерицидной, обладающий, фунгицидной

...бактерий). В опытах с грибами используют жидкое сусло, в опытах с бактериями - мясопептонный бульон. Микробная нагрузкаштаммов бактерий 250 000 клеток в 251 мл среды, грибов - 400 000 зародышей в 1 мл среды. Длительность инкубации грибов - 5-7 суток при тем.пературе 27 С, бактерий - 18 чОпри 37 С.30Активность соединений оцениваютпо величине минимальных Фунгистатических (МфсК) и фунгицидных (МфцК) илибактериостатическнх (МБсК) и бакте-рицидных (МБцК) концентраций, выраженных в мкг/мл,Для сравйительной оценки активности соединения 1 проверяют действиена те же культуры микроорганизмовантнмикробного препарата вазин и известного соединения (11) (см,табл. 1)Результаты испытаний соединений 1наантимикробную активность (см.табл. 1)...

Номер патента: 1048705

Опубликовано: 30.03.1985

Авторы: Абиссова, Боброва, Чипенс

МПК: A61K 38/07, C07K 5/107

Метки: активностью, аналог, анальгетической, обладающий, пролонгированной, энкефалина

...О, 85:5:8:2:0,25, Получают 50,34 г. (547) трипептида (1 Ч),т,пл. 86 С, /ы/д =+5,5 (с 1, ДМФА);К=0,60 (С) . 705И-трет-бутилоксикарбонил-бензил-тирозил-И-нитро-О-аргинилглицил-Ь-фенилаланин.3,15 г (5 ммоль) трипептида (1 Ч) растворяют в 10 мл этилайетата, охлаждают до О С и при перемешиванииодобавляют 1,01 г (5,5 ммоль) пентафторфенола и 1,13 г (5,5 ммоль) ЛСС, растворенных в этилацетате. ЧерезЬ 2 ч смесь охлаждают до -10 С, выпавшую дициклогексилмочевину отфильтровывают, растворитель отгоняют, маслообразный остаток растирают с гексаном до затвердения. Получают 3,54 г пентафторфенилового эфира (Ч),(С) .0,73 г (4,45 ммоль) Ь-фенилаланина (Ч 1) растворяют в 6 мл ДМФА и при перемешивании добавляют 0,62 мл (4,45...

Номер патента: 770056

Опубликовано: 30.03.1985

Авторы: Алексеев, Дуленко, Комиссаров, Ларина, Толкунов

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4365, A61P 25/18 ...

Метки: активностью, бензотиофено, гидрохлориды, нейтролептической, обладающие, пиридинов

...в гидрохлоридыпропускания в их ацетоновыйор газообраэного хлористого воукаэанные пячен щим п Фено( путем раств до Строение синтезированных соединеий подтверждено ИК и ПИР спектроскией, а их индивидуальность газожидкостной хроматографией. Фармакологическая активность итоксичность гидрохлоридов бензотио"фенопиридинов приведена в табл. 2.П р и м е р 1. Гидрохлорид2,4-диметилбензо (в) тиофено(2,3-с)пиридин,В суспензию 3,14 г (0,01 моля)перхлората 2,3-диметилбензо-(в)тиоФейо(2,3-с)пирилия в 25 мл этиловогоспирта про"ускают в течение 30 мингазообразный аммиак, Реакционнуюсмесь кипятят на водяной бане 30 мин,охлаждают, выливают в воду и органический слой экстрагируют эфиром,Эфирный слой сушат КОН, После отгонки растворителя продукт...

Номер патента: 1152954

Опубликовано: 30.04.1985

Авторы: Анджэй, Барбара, Леонард, Эдвард, Эльжбиэта

МПК: C07C 103/30, C07H 5/06

Метки: активностью, амиды, антибиотиков, группы, макролидов, обладающие, полиеновых, производных, противогрибковой

...С = 0,097 мкг/мл.П р и м е р 15. 923 мг амфотерицина в В с Е ,"= 1420 при 382 нмвзвешивают в 25 мл И,И-диметилформамида, а затем последовательно добав954 8 что составляет 21% от теоретического 7 1152ляют 2690 мг н-октадециламина, 2,04 млазида фенилового диэфира о-фосфорнойкислоты и 1,38 мл тризтиламина, после чего оставляют на 5 ч при комнатной температуре, перемешивая. Затемнерастворенный избыток и-октадециламина отделяют на центрифуге, Далееаналогично примеру 11.Получают 220 мг н-октадециламндаамфотерицина В с Е" = 780 при 382 нм, 10что составляет 19% от теоретическоговыхода.1 С = 0,21 мкг/мл.П р и м е р 16. 923 мг амфотерицина В с Е , = 1420 при 382 нм взвешивают в 20 мл И,И-диметилацетамида,а затем добавляют 0,77 мл...

Номер патента: 1169657

Опубликовано: 30.07.1985

Авторы: Брутко, Глызин, Даргаева, Дубинский, Либизова, Николаев, Российская

МПК: A61K 35/78

Метки: активностью, желчегонной, обладающего, средства

..."Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 41Изобретение относится к фармацевтической промышленности и кааается получения лекарственных препаратов из растительного сырья.Целью изобретения является повышение желчегонной активности препарата для лечения острого холецистита.Способ поясняется следующим примером.1 кг сбора, состоящего из цветков бессмертника песчаного 300,0 г, цветков пижмы обыкновенной 300,0 г, листьев крапивы двудомной 200,0 г, листьев мяты перечной 100,0 г, корня 169657 гсолодки голой 50,0 г, плодов шиповника 50,0 г заливают 10 л 40 Х-ногоэтанола и экстрагируют при постоянномперемешивании в течение 3 ч.Полученный экстракт сливают,фильтруют, растительное сырье вновьэкстрагируют в течение 3 ч 403-нымэтанолом в количестве равном...

Номер патента: 694018

Опубликовано: 15.09.1985

Авторы: Андреева, Дымшакова, Кукаленко, Петрова, Смирнова, Суворова, Шувалова, Юхнина

МПК: C07C 155/06, C07D 235/32

Метки: активностью, алкилбисдитиокарбаминовых, бензимидазолил-2-карбаминовых, двойные, кислот, метиловых, обладающие, соли, фунгицидной, цинковые, эфиров

Номер патента: 1153536

Опубликовано: 07.10.1985

Авторы: Комаров, Москалев, Рачковская, Шнейдер, Штильбанс

МПК: A61K 31/28, A61P 31/12, C09B 47/10 ...

Метки: активностью, дифталоцианин, обладающий, противовирусной, скандия, сульфированный

...в процессесульфирования путем барботажавоздуха со скоростью О, 1 л/минчерез 100 мп олеума (45-62%). Суль-фирование ведут 4-6 ч. Затем продувают порошок воздухом для удаления непрореагировавших паров серного ангидрида и промывают ацетоном в аппарате Сокслета в течение 4-5 ч для удаления примеси сульфат иона.Очищенный таким образом препарат растворяют в 1 -ном водном растворе аммиака (500 мл) . При этом происходит нейтрализация сульфокислотных групп молекулы дифталоцианина и восстановление окисленного фталоцианинового лиганда.Затем отделяют раствор от нерастворившейся части препарата, а фильтрат, содержащий целевой продукт, упаривают досуха при 50-60 ОС в атмосфере воздуха. Вес сухого вещества 12,8 г (83% от расчетного выхода) в...

Номер патента: 1191449

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Агнеш, Дьердь, Золтан, Иштван, Йожеф, Лелле, Тибор

МПК: C07D 471/04

Метки: 4)пиридо(2, 6-гидразоно-пиридо(2, активностью, диуретической, индоло(2, качестве, обладающих, продуктов, производные, производных, промежуточных, синтезе, хиназолин, хиназолин-5-онов, •она

...хинаэолина 11-оксо,2,3,4,6,7,8- октагидроН-пиридо (2,1-Ь)хиназолин, получают 6-феиилгидразоно 1,2,3,4,6,7,8,9-октагидропиридо(2,1-Ь)хиназолин-он,Т.пл, 205-208 С. Выход 857,Вычислено, Х: С 70,10; Н 6,53;И 18,16 11 2 1Найдено, Х; С 69,93; Н 6,51;И 18,0.П р и м е р 4. 1 г 6- (4-метилфенил)-гидразоно 3-6,7,8,9-.тетрагидро-ПН-пиридо(2,1-)хиназолинН-она порциями в течение 5 мин добавляют к 10 г нагретой до 180 С полифосфорной кислоты. Реакционную смесь перемешивают при 180 С в течение следую-,гщего получаса. После охлаждения смесь разбавляют 40 мл воды, после чего при охлаждении устанавливают рН смеси равным 5 с помощью 252-ного раствора гидроокиси аммония, После высушивания продукт растворяется в. диметилформамиде и обесцвечивает-,...

Номер патента: 1192829

Опубликовано: 23.11.1985

Авторы: Ажгихин, Аксенова, Галутва, Гандель, Генохова, Мехтиханов, Михеева, Морозова, Родина, Серебрянников

МПК: A61K 35/60

Метки: активностью, антиаритмической, обладающего, средства

...общую ткань 11 озассцз сц 1 апецз (50 г) экстрагируют метиловым спиртом, содержащим 5 - 10 Я уксусной кислоты по объему. Экстракцию проводят дважды (2 К 100 мл) при комнатной температуре в течение 1 О - 15 ч. Объединенные экстракты фильтруют через бумажный фильтр. Фильтрат упаривают в вакууме досуха (при 35 - 37 С, 10 мм). Остаток растворяют в 5 мл дистил,ированной воды с образованием прозрачного раствора. Концентрация гипотетического вещества в растворе варьирует от 100 до 300 мг/мл. Пример 2. Защита миокарда от токсического действия ионов кальция в эксперименте достигается следующим образом: 0,2 мл полученного экстракта (т.е., в 3 г/кг) вводят однократно в хвостовую вену белых беспородных мышей за 1 - 2 мин до введения...

Номер патента: 1149603

Опубликовано: 23.11.1985

Авторы: Волуйская, Иванова, Краснощекова, Никитина, Федотов, Швачкин

МПК: A61K 38/28, C07K 14/62, C12P 21/04 ...

Метки: активностью, гипогликемической, обладающий, полипептид

...в осадок, центрифугированием, растворяют его в минимальном объеме 10%-ной уксусной кислоты и образовавшийся,раствор пропускают для окончательного обессоливания через колонку (2,2 х 38 см) с сефадехсом С, применяя в качестве элюента 10%-ную уксусную кислоту, После лиофилизации получают 15 мг целевого полипептида3 11496Аминокислотный анализ: Азр З,ОО (3), ТЬг ,80 (2), Бег 3,80 (4), С 1 й 7,06 (7), Рго 1,00 (1), С 1 у 4,00 (4), АЕа 1,02 (1), Суз 4,60 (6), Ча 1 3,60 (4), 11 е 1,80 (2), Ьец 6,00 (6), Туг 3,50 (4), РЬе 2,90 (3), Н 1 з 2,00 (2), Ьуз 1,00 (1), Аг 8 0,95 (1).Результаты определения С-концевых аминокислот: Бег 0,98 (1), Азп .0,97 (1)0Проведены биологические испытания описываемого полипептида.Испытания проводили на мышах (самцы)...

Номер патента: 1031165

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Машковский, Савицкая, Сюбаев, Федорова, Шварц, Шведов

МПК: A61K 31/381, A61P 29/00, C07D 333/06 ...

Метки: 3-тиофеналканкарбоновых, активностью, кислот, обладающие, производные, противовоспалительной

...15 мл пиридинаприбавляют 12,1 г (0,.132 моль) тиогликолевой кислоты и при 0-О С прикапывают 18,2 г (0,18 моль) триэтиламина. Смесь выдерживают при комнатной температуре в течение 1 ч,затем в течение 3 ч при 60 С, охО лаждавт, добавляют воду (97 мл) и2 н. раствор едкого натра (9,7 мл). Полученный раствор экстрагируют эфи .ром (2 х 100 мл), сушат, удаляют эфир, остаток перегоняют.Получают 10,88 г (59 ) этилового эфира 2-метил-тиофенуксусной кислоты в виде подвижной жидкости,Водньп слой подкисляют концентрированной соляной кислотой (рН1,2) Осадок отфильтровывают., промывают водой.Получают 6,39 г (34 )этилового эфира 2-карбокси-метил-тиофенуксусной кислоты в виде кристаллического вещества белого цвета с кре" 031165 4мовым оттенком, т.пл....

Номер патента: 1092949

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Агапова, Коннов, Коровкина, Мороз, Остроумова

МПК: C12N 7/00

Метки: 9072062, активностью, вибрионов, группе, обладающий, относящихся, отношении, серовара, штамм

...минимальным латентным периодом, равным 40-45 мин, исредним урожаем 200 фаговых частиц иа одну инфицированную клетку.Серологические свойства.Относится к 1 серотипу умеренныхЛая-фагов 05 серовара. С известными 10 серотипами холерных фагов и92949 50 55 5 10 15 20 25 30 35 40 45 Иа 8-фагами 91, 93 серологического родства не имеет.Спектр действия.В концентрации л 10 лиэирует 863 штаммов Иа 8-вибрионов 05,серо- вара и не лизирует вибрионы других 05 сероваров.Микроорганизмы блиэкородственных видов, родов и семейств: А 2 Ьепзз, Ртотецз Аегошопаз, Рйез 1 ошопаз., Сошашопаз, Рзепйопопав, РагасйешоХУ 1 сцз, ЕпсегоЬасСегасеае резистентны к действию фага Ф( 907/2062)(см,таблицу).Штамм фага ф(907/2062 ) активно репродуцируется на клетках...

Номер патента: 1004397

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Кутовой, Семений, Солодущенко

МПК: A61K 31/66, A61P 35/00, C07F 9/24 ...

Метки: активностью, диэтиленамидотиофосфонилиминотрихлоруксусной, кислоты, обладающий, противоопухолевой, этиленамид

...хлорангидрида Б-дихлортиофосфонилиминотрихлоруксусной кислоты в 200 мл абсолютного бензола. После этого реакционную смесь перео мешивают еще 2 ч при 20-25 С и оставляют на ночь, Осадок отфильтровывают, промывают бензолом. Бензольный раствор упаривают при 20"-40 Со в вакууме водоструйного насоса, затем выдерживают 1 ч в вакууме масляного насоса. В остатке - светложелтая прозрачная жидкость, котораяпостепенно кристаллизуется, Кристаллы отделяют, и кристаллизуют этиленамид М-диэтиленамидотиофосфонилимидотрихлоруксусной кислоты из смесигексан - ацетон (1:5).Выход 5,6 г (317), т.пл. 137138 С (с разложением).При нагревании выше температурыплавления вещество постепенно темнеет и при температуре 165-170 Со,взрывоподобно разлагается,Найдено, Е: И...

Номер патента: 1015622

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Машковский, Савицкая, Сюбаев, Федорова, Шварц, Шведов

МПК: A61K 31/381, A61P 29/00, C07D 333/38 ...

Метки: 2-замещенные, 3-окси-5-метил-4-тиофенуксусные, активностью, анальгетической, кислоты, обладающие, противовоспалительной

...нижний - экстрагируют бензолом (2 х 150 мл). Объединенные бензольные экстракты промывают 4 Е-ным ., раствором ЯаОН и водой, затем упаривают бензол и остаток перегоняют.Получают 48,18 г (41,27.) соединения 11.в виде бесцветной подвижной:маслянистой жидкости .с ароматным запахом смешивающейся с органическими,растворителями, устойчивой при хранении. Т,кип. 135-141 С22 мм рт.сти. = 1,4565Найдено Х: С 50,75; Н 6,20;С 1, 15,20.С Н,ОВйчйслено, 7,: С 51,16; Н 6,45;С 15,11.ИК-спектр, см: о = 1740,с- 1630.УФ спектР (спиРт) 3,н с(18 Е), нм:225 (3,87).б) Получение этилового эфира 22-карбэтокси-окси-метил"4-тиофенуксусной кислоты (17, В=ОСИН).Смесь 9,36 (004 моль)этиловогоэфира 3-хлор-.2-(карбэтокснметил)кротоновой кислоты, 5,8 г (0,04...

Номер патента: 1015625

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Комиссаров, Филлипов, Эйлазян, Ютилов

МПК: C07D 471/04

Метки: 5-диметил-4, 7-тетрагидроимидазо, активностью, анальгетической, дигидрохлорид, обладающий, пиридина, противовоспалительной

...14, 5-с 1 пиридина дигидрохлорида 87%, Т 258-260 ОС.Найдено, %: С 42,87; Н 6,74," Б 18,75; С 1 31,65.Вйчйслено, %; С 42,51, Н 6,46 Б 1,8,69 С 32,01.П р и м е р 2. К раствору 0,01 М 1,5-диметилимидазо 4,5-спиридинийиодида в 100 мл спирта прибавляют 1015625 2по частям в течение 1,5 ч при перемешивании при комнатной температуре0,02 г боргидрида калия. Выделившийся осадок отфильтровывают, фильтратоупаривают при 50-60 С в вакууме водо.струйного насоса. Остаток экстраги"руют бензолом, бензольный экстрактсушат твердой щелочью,. фильтруют,отгоняют растворитель, остаток растО воряют в 10 мл спирта и пропускаютсухой хлористый водород в течение20 мин. Затем спирт отгоняют. Выход1,5-диметил,5,6,-тетрагидроимидазо,5-спиридина. дигидрохлорида15...

Номер патента: 1098228

Опубликовано: 30.12.1985

Авторы: Голованова, Гринев, Мезенцева, Нестерова, Николаева, Першин, Пушкина

МПК: A61K 31/403, A61P 31/12, C07D 227/04 ...

Метки: 1-фенил-2-метилиндено, активностью, бисульфитное, обладающее, пиррол-4-онил-3)глиоксаля, производное, противовирусной

...концентрированной соляной кислотой дорН 5. Органический слой отделяют,водный - экстрагируют бензолом (2 х 20х 50 мл). Экстракты объединяют, про.мывают водой, растворитель отгоняют.Получают 1,07 г (627) 1-фенил-метил-З-ацетилиндено(1,2-в)пиррол-она в виде кристаллов оранжевого 25. цвета, растворимых в хлороформе,бензоле, ацетоне и при нагревании -в спирте, т. пл. 223-224 С (из метанола).Найдено, 7: С 79,65; Н 5,20;И 4;83.Вычислено, Ж: С 79,72; Н 5,02;И 4,65.С Н ИО , Мол. вес 301,348.К раствору 0,6 г (0,005 моль)двуокиси селена в 5,5 мл смеси,состоящей из 5 мл диоксана и 0,5 млводы, при 60-65 С при перемешивании добавляют раствор 1,5 г(0,005 моль) 1-фенил-метил-ацетилиндено(1,2-в)-пиррол-она в35 мл диоксана. Реакционную массукипятят...

Номер патента: 1018396

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Витолиня, Дубур, Дубуре, Зариньш, Кименис, Озолс

МПК: A61K 31/4365, A61P 9/10, C07D 495/10 ...

Метки: 1-арил-2-метоксикарбонил-3-метил-1, 4-дигидро, 9-диоксида, активностью, бензотиено(3, коронародилатирующей, обладающие, пиридин-9, производные

...С (из смеси диметилформамида и воды) .Найдено, 7,: С 53,4; Н 3,5;.й 3,6; 5 6,7С Н ВгМОФВычислено, Е; С 53,8.". Н 3,6:М 3,1; 5 7,2ИК-спектр, , см : 1 (50),.700 (С=О), 3335 (М - Н),9 50 Но короцародилатирующей активности производные 14 -дР"гРщробензотиецопиридин,9-диоксида значительНО превосходит известные структрные аналоги (1), Гак, соединенияи 111 в дозе О, м/кг увеличиваютотток кропи из коронарного синусана ч 8 и : о 7 соответственно в то О время как производные 14-дигидроиндено(1,2- о)пиридинового ряда увеличивают коронарный крово гок на30-50 Ж в значительно более высокихдозах (0,3-3,0 мг,кг), Данные сое динения превосходят по активноститакже препараты дитримин и карбокромец, которые увеличивают корэнарныйкрсп,оток на 30-50. в дозе...

Номер патента: 1206275

Опубликовано: 23.01.1986

Авторы: Бисениекс, Веверис, Дубур, Иванов, Кименис, Улдрикис

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/06, C07D 211/90 ...

Метки: 2-(2, 5-диэтоксикарбонил-1, 6-диметил-3, активностью, антиаритмической, дигидропиридин-4-карбоксамидо)глутаровой, динатриевая, кислоты, обладающая, соль

...кислоты.Из 3,2 г 2-(2,6-диметил,5-ди 25 этоксикарбонил,4-дигидропиридин-карбоксамидо)глутаровой кислотыаналогично примеруполучают 3,0 г867 ) целевого продукта с т.пл.270 С (.с разл.).3 О П р и м е р 3 . бис-триметилсилильный эфир глутаминовой кислоты(раствор А).К суспензии 1,47 г (0,0 моль)глутаминовой кислоты в 15 мл абсолютного хлороформа добавляют 3,2 г35(0,02 моль) гексаметилдисилазана и50 мл концентрированной серной кислоты. Образование бис-триметилсилильного эфира глутаминовой кислоты в виде прозрачного раствора завершается в течение 45 мин при 5060 С,Смешанныи ангидрид 2,6-диметил"3,5-диэтоксикарбонил,4-дигид 45ропиридин-карбоновой и изо-бу, тилового эфира угольной кислот(раствор Б)....

Номер патента: 1214755

Опубликовано: 28.02.1986

Авторы: Бейнаровича, Галич, Кестере, Кирсис, Колодзейская, Скуиня, Шпрунка

МПК: C12N 9/28, C12N 9/62

Метки: активностью, амилолитической, выделения, протеолитической, ферментов

...Получают 15,2 г сухогопрепарата щелочных лротеиназ с активностью 0,67 ед/мг препарата (пометоду Каверзневой с использованиемв качестве субстрата казенка).Выход по активности составляет 457К 23 л центрифугата, полученноголри осаждении щелочных протеиназ,добавляют 21 л 967-ного этанола,оохлажденного до -20 С (соотношениецентрифугат:спирт 1:0,92), перемешивают, Через 15-20 мин надосадочную жидкость декантируют и используют для регенерации спирта. Осадок (0,7 кг) растворяют в б л деминерализованной воды, добавляют2,0 л 0,5 М раствора уксуснокислого кальция до конечной кочцентрации0,125 И. Бз стабилизированного уксуснокислым кальцием раствора, рП6,0-6,3 (скециально не устанавливается) осажцают К -амилазу, добавляя 4,13 кг сернокислого...

Номер патента: 944290

Опубликовано: 23.03.1986

Авторы: Гембицкий, Гилев, Зидермане, Каган, Кравченко, Лидак, Паэгле, Пулле, Симхович

МПК: A61K 31/155, A61P 35/00, C07C 279/02 ...

Метки: активностью, обладающий, полигексаметиленгуанидина, противоопухолевой, фосфат

...из 11,9 г 0,52 моль) натрия, Перемешивают 15 мин, отфильтровывают натрий хлористь 1 й и к фильтрату при перемешивании прибавляют 49,0 (0,5 моль) фосфорной кислоты, Выпавший осадок фосфорнокислой 90 2соли тетрамера гексаметиленгуанидина отфильтровывают, промывают эфи ром и сушат в вакууме.Выход 44,6 г (71,67).Найдено,7.: С 31,58; Н 7,11, М 18,52, Р 14,07.Вычислено,7.: С 31,26, Н 7,18, й 18,68, Р 13,92.Противоопухолевая активность фосфата полигексаметиленгуанидина изучена на 4-х тест-системах: лимфоидной лейкемии 1 - 1210, карциносаркоме Уокера, аденокарциноме 755 и саркоме 37, Лимфатическую лейкемию 1 -1210 имплантировали внутрибрюшинно мышам ВР Г,обоего пола по 10 клеток на мышь, Карциносаркому Уокера прививали подкожно белым...

Номер патента: 1219587

Опубликовано: 23.03.1986

Авторы: Ландо, Мутулис, Мышлякова, Чипенс

МПК: A61K 38/08, C07K 7/06

Метки: активностью, аналоги, гипотензивным, действием, других, каллидина, миотропной, низкой, обладающие, отсутствующей, пахикининов, полностью, пролонгированным, сочетании, циклические

...при комнатной темопературе, упаривают при 20 С, остаток растирают с 100 мл безводногоэфира. Образовавшийся осадок отфильтровывают, промывают эфиром и выдерживают над гидроокисью калия при701 мм рт,ст. Выход 8,04 г (94%)(. р(11 ммоль) пентафторфенилового эфират 1 ет -бутоксикарбонилфенилаланина растворяют в 50 мл диметилформамида, добавляют 11-метилморфолин до рН 8 ивьдерживают 1 ч при комнатной температуреУпаривают, к остатку добавляют 50 мл 10%-ного водного раство 874ра бисульфата калия и 20 мл эфира. Образовавшийся осадок отфильтровывают, промывают водой, затем эфиром. Сушат над пятиокисью фосфора при 1 мм рт,ст. Выход 7,19 г (87,5%) Я = -32,5 (с 1, диметилформамид). Б = 0,42 (А), 0,92 (Б), 0,93 (В), 0,86 (Г), 0,80 (Л).Гидразид тРет...

Номер патента: 1125957

Опубликовано: 23.03.1986

Авторы: Берзиня, Дубур, Кименис, Одынец, Саусинь, Тирзит, Чекавичус

МПК: A61K 31/4422, A61K 31/4427, A61P 1/16 ...

Метки: 4-(3-метилпиразолил-4)-2, 5-диэтоксикарбонил-1, 6-диметил-3, активностью, гепатопротекторной, дигидропиридин, ладающий

...1 10 мкМ. Пробы инкубировали45при 37 С в течение 40 мин при переомешивании. Оценку перекисного окисления липидов (ПОЛ) проводили путем определения малонового диаль 50дегида (МДА), При добавлении в инку-бационную среду СС 1 наблюдалось резкое усиление процессов ПОЛ - количество МДА увеличивалось в 3 раза.Внесение в инкубационную среду,содержащую СС 1 исследуемых соединений предотвращало усиление ПОЛ(табл.1),В скобках указано число экспери- вТ а б л и ц а 1 Действие исследуемых соединений на прооксидантный эффект четыреххлористоготуглерода в опытах, п ч 3.гго.,Схема эксперимента М + ьр нМ/мг белкаемино 100 Контроль6,01 0,6 (30) 18,9+1,0 (30) 4,4+0,5. (8) 4,1+0,7 (5) 4,7+0,3 (5) 4,40 р 4 (20).81 74 5,5+Ор 6 (5) 91 х) Достоверно по...

Номер патента: 1228861

Опубликовано: 07.05.1986

Авторы: Рогачев, Рябых, Храмов, Храмова, Шипулина

МПК: A61K 35/78

Метки: активностью, обладающего, ранозаживляющей, средства

...из корней из листьев 15Токсичность, мг(кгСроки полногозаживления поражений, су 500 100 2 125 3 - 32 Составитель Е. Зорин Техред И. Верее Корректор М. Самборская Тираж 660 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж - 35, Раушская наб д. 45 Филиал ППП Патент, г. Ужгород, ул. Проектная, 1Редактор О. Бугир Заказ 2209/4 Изобретение относится к химико-фармацевтическому производству, а именно к способам получения лекарственных средств из растительного сырья.Цель изобретения - повышение ранозаживляющей способности за счет использования в качестве исходного сырья листьев дягиля низбегающего.Способ осуществляется путем экстракции листьев дягиля низбегающего этиловым спиртом с последующим...

Номер патента: 1232124

Опубликовано: 15.05.1986

Автор: Чизато

МПК: A61K 35/66

Метки: активностью, липоарабиноманнана, обладающего, противоопухолевой

...далее очищают афинной хроматографией, высушивают и 10 мг сухогоарабиноманнана, вводят в реакцию с10 мг пальмитинового ангидрида при50 С в течение 20 ч в И,И-диметилформамидпириридин, К реакционнойсмеси добавляют этиловый эфир и осадок отделяют центрифугированием, промывают этиловым эфиром, высушивают сполучением 11 мг липоарабиноманнана.Структура сахаридной цепи аналогична препарату по примеру 1. Пальмитиновая кислота связана в основномпо 5 положению арабинозной единицыв цепи арабинаманнана в количестве9,8 вес.7. и средний молекулярныйвес - более 12500. П р и м е р 4, Биомассу, полученную по примеру 2, экстрагируют щелочью 1 н. ИаОН при комнатной температуре, подвергают очистке арабиноманнан согласно примеру 3. 10 г сухого...

Номер патента: 1232260

Опубликовано: 23.05.1986

Авторы: Бурдейный, Гладун, Збирак, Касиянчук, Мамчур

МПК: A61K 35/78

Метки: активностью, антиникотиновой, вещества, обладающего

...затем подвергают прессованию под высоким давлением. Полученный сок фильтруют через марле" вые фильтры, разливают в флаконы и замораживают в спиртовой ванне сублимационного аппарата КСпри (-24)- (-30) С. После замораживания продукт стабилизуют в бункере холодильной установки на протяжении 18 ч при (-18)-(-25) С. В последующем прог ,4водят высушивание в условиях вакуума с включением подогрева, постепенно доводя конечную температуру сушки продукта до 38-40 С.П р и м е р 1. 100,5 кг вымытых и обсушенных на воздухе стеблей слистьями и соцветьями овса посевного в стадии молочно-восковой спелости режут на траворезке, прессуют под высоким давлением. Полученный сок в количестве 28,3 л фильтруют через . марлевые фильтры, разливают во флаконы...

Номер патента: 1234543

Опубликовано: 30.05.1986

Авторы: Великий, Палиенко, Яременко

МПК: E03B 3/06, G05D 27/00

Метки: активностью, биологической, воды, изменяющейся, месторождения, минеральной, эксплуатации

...В.Эга 1 опцая скважина выбирается из условия, что рассгояцие до эксплуатируемых источников должно обеспечивать отсутстствие силы 1 ого влияния последних ца эталонный урсвень. Изменение естественного уровня воды в эталонной скважине (Н,) определяется измецяю 1 цейся интенсивностью пригока, инфильтрации влаги извне, в первую очередь за счет атмосферных осадков.Г 1 осколькх эталонная скважина нахосцт.ся ца участке наиболее быстрой и ингецсивнои инфильграции влаги, то изменения естественного уровня воды в эксплуатируемых источниках отсгают ог эгалонного уровня, либо совпадают с цим гн времени.Г 1 ри соблн)денни указанных условий дицамические зависимости уровней воды в исгочциках при оптимальном естествецном режиме волообмена 1 г уровня воды...