Патенты с меткой «аддитивных»

Номер патента: 1093246

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Антон, Гельмут, Карл, Мелитта, Пьеро, Рольф-Ебергард, Руди

МПК: C07D 271/08

Метки: 4-бис-замещенных, 5-оксадиазол-2, аддитивных, кислотно, окисей, приемлемых, солей, фармакологически

...загустители, разбавители, буферы, и, кроме того, ра 32464створители или агенты растворения или вещества для достижения продленного действия, а также соли для изменения осмотического давления, вещества для покрытия или антиоксилители.Лекарственные препараты могут содержать два или несколько соединений формулы или их фармакологически приемлемых кислотно-аддитивных солей, а также терапевтически эффективные вещества, например: вещества, вызывающие блокаду бета-рецепторов (пропанолол,пиндолол, метопролол); вазодиляторы (карбохромен); успокоительные средства (производные барбитуровой кислоты, 1,4-бензодиазепины и мепробрамат); мочегонные средства (хлортиазид); вещества, тонизирующие сердце (препараты на основе наперстянки); вещества...

Номер патента: 1110380

Опубликовано: 23.08.1984

Авторы: Джон, Теренс

МПК: C07D 209/14

Метки: аддитивных, индола, производных, солей

...г (5 ммоль)бензоилмочевины и 1,2 г(5 ммоль) 4-амиио- (2-метилиндолилЗ-ме.тил)-пиперидина кипятят с обратным. холо.дильником в толуоле аналогично примеру 5,в результате чего получают 1 г (53%) ука.занного соединения в форме свободногооенования, т. пл. 209 - 211 ф С.Найдено,%. С 71,04; Н 6,75; й 1448СНМО,Вычислено,%: С 70,74; Н 6,71; М 14,35П р и м е р 8. 1.бензоил-З-(5-оксин.долил. метил) . пиперидил- мочевина.0,82 г (5 ммоль) бенэоилмочевины и1,2 г (5 ммоль) 4-амино.1(5.оксииндолил.З.метил)пиперидина кипятят с обратным холодильником в дноксане, в результате чегополучают указанное соединение, которое далеепревращают в гидрохлорид, получают 0,8 г(37%) гидрохлорида. Т. пл. полугидрата200 С.Найдено,%: С 60,24; Н 6,10; М 12,70С Нч Мцоа НС 1...

Номер патента: 1122230

Опубликовано: 30.10.1984

Автор: Майкл

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/08 ...

Метки: аддитивных, кислотами, кислоты, пенициллановой, производных, солей

...антибактериаль-. При использовании антибактериального соединения по изобретению наМлекопитающих, особенно на людях,такое соединение может применятьсясамо по себе или оно может смешиваться с другими антибиотическимн веществами и/или фармацевтически применимыми носителями или разбавителями. Указанный носитель или разбавитель выбирают на основе предполагаемого вида применения. Так, например, когда выбирают предпочтительный оральный вид применения, антибактериальное предлагаемое соединение может использоваться в форме таблеток, капсул, лепешек, порошков, сиропов, эликсиров, водных растворов и суспензий в соответствии со стандартной Фармацевтической практикой. Соотношение активного ингредиента н носителя обычно зависит от химической природы,...

Номер патента: 1130167

Опубликовано: 15.12.1984

Авторы: "пьер, Даниель, Жан-Франсуа, Клод

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/24 ...

Метки: 3-тиовинилцефалоспоринов, аддитивных, азотсодержащими, металлами, органическими, основаниями, солей, щелочными

...перемешивают при 50 С в течение 15 мин.Смесь фильтруют и выпаривают досухапри 0,05 мм рт.ст. (0,007 кПа) при30 С. Остаток, представляющий собойжидкое масло, растворяют в 100 см 10этанола, отгоняют растворитель при20 мм рт,ст, (2,7 кПа) и 20 С, этуоперацию повторяют второй раэ.Остаток растворяют в 100 см этанола, кипятят с обратным холодильником нри одновременном перемешиваниии затем охлаждают и фильтруют. Послесушки получают 0,72 г 7- 2-(2-аминотиазолил)-2-винилоксииминоацетамидо -2-карбокси-2-("метилтетразолил)-тиовинил-оксо-.5-тиа-азабицикло(4,2,0)-октена(син-изомер, форма Е) в виде порошка желтогоцвета,Характеристические полосы 25ИК-спектра (КВт), см : 3340, 1770,1680, 1620, 1530 и 1380.Спектр протонного, ЯМР (350 МГц,ИМБО 66, 3,...

Номер патента: 1153829

Опубликовано: 30.04.1985

Авторы: Кристофер, Лоренс

МПК: A61K 31/427, A61P 1/04, C07D 233/64 ...

Метки: 2-гуанидино-4-имидазотиазолов, аддитивных, кислот, приемлемых, солей, фармацевтически

...Т. пл, 227229 С. 25ЯМР (ПМСО-сааб) (о): 8,40 (6 Н),7,86 (с 1 Н); 7,64 (с., 1 Н),3,40 (м 2 Н), 1,62 (м., 2 Н),О, 09 (т., 2 Н) .Вычислено: С 33,71; Н 5,38; ЗОИ 27,52.2 НС 1 . Н ОНайдено: С 33,75; Н 5,03,И 26,41.П р и м е р 7 Лигидрохлорид З2-гуанидино-(2-Я-изо-пропиламино-имидазоил)тиазола.Смесь 2,0 г (7,3 ммоль) дигидрохлорида 2-амино-(2-гуанидино-тиазолил)этанона, 0,92 г (11 ммоль) 40Я-изо-пропиоцианамида и 20 мл водыдовоцят до рН 4,5 с помощью добавления по каплям 203-ного раствора гидроокиси натрия, Смесь нагреваютпри 60 С 16 ч. Добавляют еще 0,30 г 45(3,7 ммоль) И-изо-пропилцианамидаи смесь нагревают при 110 С 3 ч.Смесь подщелачивают водным растворомкарбоната натрия и Фильтруют для,удаления нерастворимого материала. ЗОФильтрат...

Номер патента: 1156593

Опубликовано: 15.05.1985

Авторы: Геста, Свен, Стен, Ян

МПК: A61K 31/40, A61P 1/08, A61P 25/18 ...

Метки: аддитивных, бензамида, изомеров, кислотно, оптических, производных, солей

...в вакууме. Остающееся масло ф 5 кристаллиэуют при стоянии. Получают 0,75"г. После перекристаллизации из н -гексана получают 0,6 г (6,5 ) чистого продукта с т. пл. 62-63 С,П р и м е р 9, (-)-О-этил- ЗО (3,5-дихлор-б-окси-метоксибензамидометил)-пирролидин.Это соединение получают путем деалкилирования (-)-И-этил-(3,5- дихлор,б-диметоксибензамидометил)- пирролидина аналогично примеру 2. Выход 373, т, пл. 48-49 С (иьо -октан). Щф(с 1,26; хлороформ),П р и м е р 10. Гидрохлорид (-)- К-н-пропил-(3-бром-окси-меток- р сибензамидометил)-пирролидина., Это соединение получают путем деалкилироваиия (-)-В-н-пропил- (3-бром 6-диметоксибензамидометил)- пирролидина аналогично примеру 2. 4 З Выход 483, т,пл. 140-141 С (ацетон). Я 3 :-78(с=0,80,...

Номер патента: 1156597

Опубликовано: 15.05.1985

Авторы: Реймонд, Роберт

МПК: A61K 31/421, A61P 3/04, C07D 263/20 ...

Метки: аддитивных, алкилсульфонилфенил, кислотно, оксазолидинона, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...и удаляют его в вакууме. Затем к остатку добавляют ксилол и удаляют его при пониженном давлении. Из твердого остатка готовят взвесь в ксилоле, фильтруют ее и промывают эфиром, получая 32 г целевого продукта в виде моногидрата.П р и и е р 11. Соль трифторуксусной кислоты 5-Е-аланилоксиметил-(4-метилсульфонил)фенил-оксазолидинонаРаствор 4,5 г (О,02 моль) И,Т -дициклогексилк рбодиимида в хлористом метилене добавляют к раствору 5,4 г (0,02 моль) 5-гидроксиметил-(4- -метилсульфонил)6 енил-оксазолидинона, 3,8 г (0,02 моль) М-трет.бутилоксикарбонил-Е-аланина и 1,2 г пиридина в 100 мл хлористого метилена. Полученную реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре 18 ч, после чего выделяющийся осадок отделяют фильтрованием. Филь-...

Номер патента: 1160935

Опубликовано: 07.06.1985

Авторы: Вальтер, Вольфганг, Гельмут, Герд, Йоахим, Йоганнес, Клаус, Кристиан, Манфред, Норберт, Фолькгард

МПК: C07D 223/16

Метки: аддитивных, бензазепина, кислотами, кислотно, неорганическими, производных, солей

...сушат:Выход 155,5 г (87,3 Х от теории), т.пл. 101-103 С.(0,06 моль) Н-метил-(3,4-диметоксифенил)-этиламина нагревают в течение3 ч до 100 С, охлаждают и растворяют 10в уксусном эФире/воде. Органическуюфазу отделяют, три раза промывают13-ной уксусной кислотой и два разаэкстрагируют 2 н. соляной кислотойпутем встряхивания. Солянокислый экстракт подщелачивают и экстрагируютхлористым метиленом. Растворитель экстракта удаляют в вакууме, остатокрастворяют в ацетоне и гидрохлоридосаждают эфирной слной ксй.Выход 6,9.г (70,3 Х от теории),т.пл. 191-191 С (разл).П р и м е р 2. Дигидрохлорид 1-(7,8-диметокси,3,4,5-тетрагидроН-бензазепин-он-ил)-3-М-метил-И-(3,4-диметокси-фенил )-этил 1-амино)-пропана.А....

Номер патента: 1170970

Опубликовано: 30.07.1985

Авторы: Пьеро, Рольф-Эберхард, Томас, Хельмут

МПК: A61K 31/50, A61P 9/04, C07D 237/22 ...

Метки: аддитивных, варианты, его, кислотно, пиридазина, производных, солей

...и 5,0 г 4,5-дибромгиридазинонакипятят в 60 мп этано ла 10,ч. Затем полученный растворфильтруют и концентрируют, получаютвязкое масло. Маслянистый остатокперемешивают с 100 мп воды и 5-О млэтилацетата и с помощью водного 2 н. 5содового раствора доводят до рН 9,0.Этот раствор перемешивают до тех пор,пока масло полностью не закристаллизуется, и полученный твердый продуктотфильтровывают (5,4 г, т.е. 58% от 55теор.). Полученное вещество перекристаллизовывают из этанола. Получают4,2 г М-(и-пентилоксифенокси)-2 Использованный М-хлор-оксопиридазилэтилендиамин получают следующим образом.К раствору 400 г этилендиаминав 100 мл абсолютного этанола прибавляют 11 г 4,5-дихлорпиридазинона-Зи смесь выдерживают в автоклаве 12 чпри 120 С....

Номер патента: 1170972

Опубликовано: 30.07.1985

Автор: Вейн

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/10 ...

Метки: 1-диоксида, аддитивных, аминоалкилпенициллановой, кислоты, производных, солей, толуолсульфокислотой

...порошка с 5 мл воды, Вторую порцию(0,14 г) получают при добавлении10 мл ацетона к маточному раствору,а третью (0,35 г) при выпариваниивторого маточного раствора до 2 мли добавлении 50 мл ацетона. Полныйвыход продукта 0,75 г,15ПМР (250 МГц, ЭО) д" /ДСС:1,47(1 Н, д, Ю =2).П р и м е р 9, Бензил- -бромо 6- -трифторметансульфонилоксиметилпе 35ницилланата.К раствору трифторметансульфонового ангидрида (3,15 мл) в метиленхлориде (20 мл) при комнатной температуре добавляют раствор бензил,З-бромо-б-,(-(оксиметил)пеницилланата40(1,89 мл) в метиленхлориде (20 мл),полученную смесь перемешивают иохлаждают на ледяной бане в течение4545 мин, Метиленхлорид выпариваютпри пониженном давлении остатокразделяют между этилацетатом и водой. Этилацетатную...

Номер патента: 1189351

Опубликовано: 30.10.1985

Автор: Рудольф

МПК: C07D 519/02

Метки: аддитивных, бутил-пептидэрготалкалоида, кислотами, солей

...: (ЗН, , .1 = 6,5 Гц,СН -С), 0,98 (ЗН, С, Ю7 Гц,СН 7-СНг-С). 1,42 (2 Нв), 1,92 (1 Н,в), 2,45 (2 Н,в), 2,38 (2 Н,в),3,52-3,59 (2 Н,в), 4,08 (2 Н,в).Ь). Этиловый эфир (2 К, 5 б, 118,12 б, 13 К)-5-(2-бутил)-октагидро-окси-изопропил.,6-диоксоН-оксазоло 3, 2-а 1 пирроло 2, 1-с пиразин-карбоновой кислоты. 2 г (100 ммоль) (35, 85, 9 К)- -3-(3-бутил)-гексагидропирроло" - 1,2-а пиперазиндиона,4 смешивают в атмосфере азота с 200 мл абсолютного диоксана, 57,3 мл (334 ммоль) Я-этилдиизопропиламина и 53,32 г (178,6 ммоль) этилового эфира 6-(+)-2-бенэилокси-хлорформил-метилмасляной кислоты, после чего смесь в течение 3 ч нагревают при температуре кипения с обратным холодильником. После охлаждения реакционную смесь дважды распределяют между 1 л эфира...

Номер патента: 1192625

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Вилли, Лео, Эльмар, Ян

МПК: A61K 31/357, A61K 31/4196, A61K 31/555 ...

Метки: 1-(2-арил-1, 3-диоксолан-2, 4-триазолов, аддитивных, илметил, имидазолов, кислых, комплексных, металлов, производных, солей, стереомеров

...и его зкстрагировали смесью 1,1-окси-бис-этана с этилацетатом. Органический слой отделяли, высушивалиеи выпаривали, в результате чего получалось 25 г вязкой смолы, которуюподвергали очистке методом хроматографического разделения в адсорбционной колонке, наполненной силикагелемс использованием дихлорметана вкачестве элюента. Чистые фракции собирали и элюент выпариввли, после чего получали 12 г желтой смолы. Данные химического и спектроскопического анализа показали что эта смолапредставляет собой 2-42,4-дихлорфенил) гексагидробензодиоксол-илме 30тил 1-1 Н,2,4-триазол,Пример 3А, Осуществляя процесс таким жеобразом, как описано в примере 21в части 1 и используя транс,2 У35-циклогександиол вместо технического1,2-циклогександиола (цис +...

Номер патента: 1194277

Опубликовано: 23.11.1985

Авторы: Аленка, Йоланда, Янко

МПК: A61K 31/341, A61P 1/04, C07D 307/52 ...

Метки: 1-этендиамина, 2-5-(диметиламино)-метил-2-фуранил, аддитивных, кислотно, метил-2-нитро-1, метил-тиоэтил, переносимых, солей, физиологически

...мг (2 ммол) 2-(5-(диметиламино)-метил-фуранил-метил 1-тио)-этанамина, 296 мг (2 ммол) 1-метилтио- -метиламино-нитроэтена и 200 мг триэтиламина в 10 мл ацетонитрила.ЗО Образовавшийся осадок отсасывают, фильтрат испаряют до половины первоначального объема, смешивают с 30 мл хлороформа и трижды экстрагируют водным аммиаком порциями до 20 мл.Аммиачно-щелочные экстрактыуда ляют.Органические фазывысушивают над сульфатом натрия,фильтруюти испаряют.Получают чистый ранитидин, который по температуре плавления, ИК-, ЯМР и масс-спектрам идентичен описан 40 ному продукту с выходом 0,29 г (20%).П р и м е р 2. И-(2-5-(Диметиламино)-метил-фуранил -метил)-тиоэтил)-И-метил-нитро,1-этендиамин(45 (ранитидин).340 мг (2 ммол) АУДИО растворяют в 12 мл...

Номер патента: 1202076

Опубликовано: 30.12.1985

Автор: Наумов

МПК: H04N 5/208

Метки: аддитивных, видеосигнале, компенсации, мультипликативных, паразитных, составляющих

...блок 1 предварительной обработки видеосигнала, включающий, например, блок 2выборки и хранения и аналого-цифровой преобразователь 3, блок 4 умножения видеосигнала, блок 5 вычитания, блок 6 памяти коэффициентовкомпенсации мультипликативной составляющей и цифроаналоговый преобразователь 7,Устройство работает следующимобразом,Сначала производят калибровкуустройства. Для этого на многоэлементный приемник излучения (не показан) подают оптический поток равномерной засветки и определяют коэффициенты, обратно пропорциональные чувствительности по каждомуэлементу, которые записывают в блок6 памяти./ В рабочем режиме работы отсчеты видеосигнала также, как и при калибровке, преобразуются в форму, удобную для осуществления операций над кими, в...

Номер патента: 1207393

Опубликовано: 23.01.1986

Авторы: Андраш, Бела, Дерди, Дьюла, Лайош, Маргит, Мариа, Мартон, Фридьеш, Шандор, Эржебет

МПК: A61K 31/472, A61P 25/16, A61P 25/24 ...

Метки: аддитивных, изохинолина, кислых, пригодных, производных, солей, фармацевтически

...испаряют и остаток растворяютв смеси 300 мл воды и 200 мл эфира.После добавления раствора 30 мл30/-ного водного раствора гидроокиси натрия Фазы отделяют одну от другой и водный слой экстрагируют четыре раза эфиром порциями по 200 мл,Соединенные эфирные растворы высушивают над безводным сульфатом натрия и испаряют. Маслянистый остаток(0,057 моль) малеиновой кислоты и30 мл метанола. Выпавший продуктотфлльтровывают в холодном вцце. Бе.жевый дималеинат (10,7 г) растворяют в 100 мл воды, раствор подщелачивают 60 мл 353-ного водного раствора гидроокиси натрия и экстрагируют эфиром один раз порцией 200 мли четыре раза порциями по 100 мл.Эфирные растворы соединяют, высушивают над безводным сульфатом натрия,осветляют активированным углем...

Номер патента: 1245261

Опубликовано: 15.07.1986

Авторы: Жак, Жильбер, Клод, Мишель

МПК: A61K 31/522, A61P 11/08, C07D 295/02 ...

Метки: аддитивных, кислотами, ксантина, производных, солей

...при 115"С и давлении 0,6 мм рт.ст. получают 8,7 г дихлоргидрата 1-метил-изобутил-(2-гидроксиэтил )-8-/2-(дифенилметилпиперазинил)этил/ксантина, имеющего темпе 4526 аратуру плавления (в капилляре ) 190200"С (изопропанол/эфир ), температураплавления основания 86 С,П р и м .е р 2. 1-Метил-изобутил-(2,3-дигидроксипропил )-8-/2 в (4-дифенилметилпиперазинил )этил/ксантин температура плавления 103 С, дихлоргидрат имеет температуру плавления (в капилляре ) 145-155 С (изопро- О панол )П р и м е р 3, 1,3,7-Триметил--8-/3-,(4-дифенилметилпиперазинил )- -пропил/ксантин. Температура плавлеания 148 С. Температура плавления соответствующего фумарата 198 С (этанол ),П р и м е р 4. 1,7-Диметил-З-изобутил-/3-(4-дифенилметилпипгразинил )-пропил/ксантин....

Номер патента: 1253426

Опубликовано: 23.08.1986

Авторы: Гизелла, Ева, Илона, Кальман, Лайош, Тибор, Эндре, Янош

МПК: A01N 43/46, A01N 43/84, A61K 31/138 ...

Метки: 2-трифенилпропена, аддитивных, кислотно, производных, смеси, солей, стереоизомеров

...четыреххлористого углерода, Реакционную смесь кипятят в течение 2 ч, затем охлаждают, промывают раствором тиосульфата натрия, раствором бикарбоната натрия и водой, высупщвают и концентрируют. Остаток кристаллизуют из 1260 мл эта-нола. Получают 140 г зритро-бром- -1,2-дифенил,3,3-трифторнропана.Выход 42,67,. Т. пл, 164-165 С,Найдено, Ж: С 54,77, Н 3,93,50 Вг 23,98; Р 17, 36.Вычислено, 7: С 54,3; Н 3,67;Вг 24,28, Г 17,32. 55 Маточныи раствор упаривают начтреть первоначального объема. Выделившийся продукт отфильтровывают,Получают 130 г (39,5 Е) трео-бромП р и и е р 3. Получение эритро,2-дифенил,3,3-трифтор-4-(2-бис-(2-оксиэтиламино) -этокси -Фе"нил-пропангидрохлорида.8,98 г (20 ммоль) эритро-Г...

Номер патента: 1282817

Опубликовано: 07.01.1987

Авторы: Али, Доминик

МПК: A61K 31/546, C07D 501/34, C07D 501/36 ...

Метки: аддитивных, кислотой, производных, солей, трифторуксусной, цефалоспорина

...0,4 г описанной тиокислотытак же, как 0,6 г бикарбоната калия.После перемешивания в течение 4 чпри комнатной температуре растворитель выпаривают и остаток обрабатывают 100 мл воды и 50 мл дихлорметана. После декантации водную фазуэкстрагируют 50 мл дихлорметана.Органические фазы объединяют, сушатнад сульфатом магния и выпаривают.Таким образом, полученный 11 лак"хроматографируют на колонке с двуокисью кремния (40 г), элюируют смесью дихлорметана с этилацетатом 90;(Д-Д Х = 9 Гц, .Х. = 4 Гц, Н ); 1 Нпри 5,39 (Д, Х = 13 Гц, СНОСО 3 1 Нпри 5,00 (Д, Х = 4 Гц, Н); 1 Н при4,82 (Д, Х = 13 Гц, СН ОСО); 1 Н при4,05 (Д, Х = 17 Гц, СН БО); 1 Н при3,7,2 (Д, Х = 17 Гц, СЦ БО); 2 Н при3,02 (М, СН СН ЮН ); 2 Н при 2,6963 12828 Н...

Номер патента: 1287752

Опубликовано: 30.01.1987

Автор: Вильфред

МПК: A61K 31/519, A61P 25/18, A61P 25/24 ...

Метки: аддитивных, имидазо-2, кислотами, пиримидинов, солей

...продукта, который растирают в смеси этиловый эфир уксусной кислоты - эфир.Затем его фильтруют, сушат и получают целевой продукт с т.пл,151152"С.6-Этил-метокси-метилимидазо(1,2-о)пиримидин-ил/-метанол.Прибавляют маленькими фракциями в течение часа при перемешивании 1011,55 г боргидрида лития к раствору19,7 г полученного вьппе продукта в300 см безводного тетрагидрофурана.Смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 18 ч уничтожают 15избыток борогидрида прибавкой 300 смнасьпценного раствора хлористого натрия, перемешивают заново 30 мин, азатем декантируют, Экстрагируют хлороформом водный слой, соединяют органические слои, сушат их и выпаривают растворительПолучают 15,4 гцелевого продукта с т,пл, 186-188...

Номер патента: 1299509

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Деррик, Кейт

МПК: C07D 239/36, C07D 401/06

Метки: аддитивных, гетероциклических, кислоты, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...растирают с ацетонитрилом и нерастворимый материал собирают, получают 38 г 4- 2-12-(2,2,2-трифторэтил)гуанидинопирид-илтио 1-бутанамидингидрохлорида, который используют без дополнительной очистки. Образец, охарактеризованный как дигидрохлорид, имеет т.пл.118-120 С.ЯМР-спектрограмма в Й ь РМСО: 20 8,0 (й, 1 Н); 7,82 (с,Н)7,2 (й,1 Н);6,94 (Й,1 Н)4,55 (т,2 Н)3,1 (,2 Н);3,02 (,2 Н); 2,17 (т,2 Н); 1,98 (й, ЗН). Выход 603.П р и м е р 2. Смесь 0,37 г этил 25 формиата, 0,6 г этилпропионата и 0,5 г гидрида натрия (50 мас.Х-ной дисперсии в минеральном масле) кипятят в 15 мл эфира, содержащего ЕОН (1 каплю). Через 2 ч отфильтровывают белый осадок в абсолютных условиях и кипятят далее с обратным холодильником с 0,76 г 5-4- 2-(2,...

Номер патента: 1309911

Опубликовано: 07.05.1987

Авторы: Кохи, Такао, Такаси, Хидеаки, Хисаси

МПК: A61K 31/546, C07D 501/22

Метки: 3-винилцефалоспоринов, 7-замещенных, аддитивных, кислотами, солей

...в течение 40 минопри -5 С, затем добавляют 4 г ацетил О ацетона и после этого дополнительно перемешивают в течение 15 мин при комнатной температуре. Реакционную смесь выливают в смесь 200 мл воды и 200 мп хлористого метилена, отделяют органи ческий слой и промывают его водой. Этот раствор выпаривают и остаток растворяют в 40 мп Х,Х-диметилацетамида, К этому раствору добавляют 3,4 г тиомочевины, смесь перемешивают в 20 течение 1 ч при комнатной температуре и выливают ее в смесь 150 мл тетрагидрофурана, 300 мл этилацетата и 300 мл воды, Эту смесь подшелачивают до рН 6,0 20%-ным водным раствором 25 гидроокиси натрия.Выделенный органический слой последовательно промывают 20%-ным водным раствором хлористого натрия и высушивают над...

Номер патента: 1309912

Опубликовано: 07.05.1987

Авторы: Казухико, Лобухара, Сатоси, Сусуми

МПК: A61K 31/546, C07D 501/36

Метки: аддитивных, виде, галоидводородными, кислотами, производных, солей, цефалоспорина

...1 32 1 Соеднне й ннеФ Соеднненне и ЧОЕ 119 146 фЧОЕ 147 120 АОЕР 7 Е . 11 10 121 АОЕ 148 122 149 ф РОЕ ф 115 150 " . РЧЕ151152 н РНТ154 " 00 Х155 Мей АОМ Н Н 157 " и ВОЕ 30158 " д чом 159 " х ВОЕ 160 и ЧОЕ 162 Ией АОЕ ИТЭ40163 " РОЕ164 и рче ц165 ". Р 7 М Н 166 167 ЕСЕ Н Н 55 170 и РОМ171 " и ВОЕ 172 фф ъ ЧОМ 123 " Р 7 М 124 " РНТ 125 " ЕСЕ 126 " ВОХ 127 Ьув АОМ ИТВ 128 " РОМ 129 " и ВОЕ 13 о"чом 131 " 1 ВОЕ 132 " и ЧОЕ 133 " х ЧОЕ 134 " АОЕ 135 " РОЕ 136 " Р 7 Е 137 " Р 7 И 138 " РНТ 139 Ьуз ЕСЕ МТП .Н140 " ЭОХй 141 Р 1 о АОМ 142 . " РОМ 143 " и ВОЕ 144 " д УОМ 145 " ь. ВОЕ Продолжение табл. 1 156 " РОМ 161 " 1 ЧОЕ и 168 " ЭОХ 169 Баг АОМ ИТР33 9309992Продолжение табл.1 34 Сьедине К Кние К К Соедине Йние ЧОМ цц 200 973 " 1 ВОЕ974 " и...

Номер патента: 1315454

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: Гарри, Джеффри, Джон

МПК: C07D 279/28

Метки: аддитивных, алкиловых, кислотами, низших, производных, сложных, солей, фенотиазина, эфиров

...-фенотиазина обрабатывают, добавляяпо каплям 20 мл 1,55 М раствора бутиллития в гексане при 20 С, В обо35 раэовавшийся раствор в виде отдельных порций добавляют 3,1 мл диметилформамида и смеси дают постоять прикомнатной температуре в течение18 ч. Сырой альдегид выделяют экстрак.40 цлонной обработкой диэтиловым эфироми используют без дальнейшей очистки.Сырой альдегид обрабатывают фосфонаткарбанионом, полученным из диэтилметоксикарбонилметилйосфоната45 изложенным в примере 1 образом, в результате чего получают (Е)-4-(или 1)- в (2-метоксикарбонилвинил)-10-(2-диметиламинопропил) фенотиазин, который кристаллизуют из этанола, полу 50 чая продукт с т.пл. 129-130 С,(Е)-4-(или 1)-(2-карбоксивинил)- - 10-(2-диметиламинопропил)-фенотиазин.Этот...

Номер патента: 1316559

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: Вилли, Иоахим, Манфред, Норберт, Фолькхард

МПК: A61K 31/4164, A61P 9/12, C07D 235/18 ...

Метки: аддитивных, имидазола, кислотно, производных, солей

...имидазо, 5-Ь 1-пиридин.Получают аналогично примеру 1 из 45 2,3-диаминопиридина и 2-метоксиБ-метилметансульфониламинобензойнойкислоты. Выход 57,2 от теоретическо.го, т,пл. 238-240 С.Рассчитано, Х: С 54,20; Н 4,85;50 М 16,86; Б 9,65С,Н,Ь, О Б (3 32 ь 4)Найдено,: С 54,20; Н 4,91;Я 16,68; Б 9,86.П р и м е р 5. 8-(2 -Метокси- 55 К-метилметансульфониламинофенил)-пуринПолучают аналогично примеру 1 иэ4,5-диаминопиримидина и 2-метоксиН-метилметаносульфониламинобенэойной(П р и м е р 10. 2-(2, -Метоксиетансульфониламинофенил)-бензимидаол,Получают аналогично примеру 1 из рто-фенилендиамина и 2-метокси- етансульфониламинобензойной кислоты. Выход 23,6% от теоретического, т.пл. 250 С.Рассчитано, %: С 56,76; Н 4,76; М 13,24; Б 10,10С,Д 1 Я 0 Б...

Номер патента: 1321373

Опубликовано: 30.06.1987

Авторы: Иван, Роберт, Сандра

МПК: C07D 211/56

Метки: 6-дизамещенных, аддитивных, ароматических, кислотно, пиридилмочевин, приемлемых, солей, фармацевтически

...для того, чтобы вызвать приступы у 997 испытываемых мышей, и35 5 13213 практически вызывают приступ у 100 контрольных мьшей.Мышей (по пять штук в каждой группе) испытывают на наличие нейротоксичности путем определения их способности удерживаться на перевернутой проволочной сетке в течение 60 с (испытание ИТ).В первом испытании на противосудорожное действие в группу (по пять 10 штук) мышам вводят путем внутрибрюшинной инъекции соединения формулы 1 по 30, 100 и 300 мг/кг, и спустя 0,5, 2 и 4 ч данные мыши подвергаются испытанию МЕЯ и ИТ, 15В табл. 1 и 2 приведены результаты противосудорожного действия (атаксии) после внутрибрюшинного ввода в организм мышей дозы пиридинилмочевины в испытаниях МЕБ и ИТ, где числи тель - число...

Номер патента: 1322981

Опубликовано: 07.07.1987

Авторы: Габор, Гергей, Деже, Дьюла, Ида, Мариа, Пал, Тамаш, Чаба, Шандор, Эмиль, Эндре, Юдит

МПК: A61K 31/522, A61P 11/14, C07D 413/06 ...

Метки: аддитивных, варианты, его, кислотно, приемлемых, производных, солей, теофиллина, фармакологически

...г (81 Е) 7- (5(4-диэтиламинобутан-ил) - 1,2,4-оксадиазал-ил)-метил-теофиллинмалеинаота, который плавится при 130-132 С.П р и м е р 9. А. 13,3 г амидокси.25ма-(теофиллин-ил)-пропионовой кислоты растворяют в 40 мл уксусного ангидрида и кипятят в течение 1 ч. Получают 5,1 г (882) 7-2-(5-метил-1,2,4-оксадиазол-З-ил)-этан-ил-тео 30филлина, который плавится при 115116 С (этилацетат),Б. Смесь из 2,6 г амидоксима,",-теофиллин-ил)-пропионовой кислоты,0,68 г этилата натрия, 10 мл этилацетата и 30 мл этанола нагревают пододавлением до 110 С и выдерживают приэтой температуре в течение 12 ч. Пов.учают 2, 2 г (767) 7- В(2-(5-метил -1,2,4-оксадиазол-З-ип)-этан-ил-тео 40филлина, который плавится при 113115 С (этанол).П р и м е р 10. А. Раствор 39,19...

Номер патента: 1322983

Опубликовано: 07.07.1987

Авторы: Казухико, Лобухара, Сатоси, Сусуми

МПК: A61K 31/546, C07D 501/32, C07D 501/36 ...

Метки: аддитивных, виде, кислотой, производных, солей, соляной, цефалоспорина

...6,87 (сицглет, 1 Н, - СН(С Н,),);7,35 (мультиплет, 15 Н, феццл).11, Соединение, получеццое в 40пункте 1, растворяют в 30 мл этанола.Госле добавления 300 мг окиси палладия проводят катдлитцческое восстдновлецие, Б результате получают 1,2 г-Н-, -СО Н); 7,40 (мультицлет, 5 Н,фенил),111. Соеден)е, получеццос в пук -те 11, рдстс)рян) ц 30 мл безвдцогтетрагидрофурд д, раствор охлаждают 55одо -20 С в дьс)Р)ере д тд,;п)бдц:яют ,8 м: О;. - ) р;с т норд р -т): -аминсВ те тр ) г;р)( урсс ) ц)гсе е с)добдцлян)т рдст.)р э 20 г эт:хс)ркдр -боцдтд в 2 мл тетрагидрофурана ц поФ )учеую смесь перемешивают при -20 С в течение 30 миц, Отдельно 14 г 7- амцно-З-(1,3,4-тиадиаэол-ил)-тиометцл-цефем-карбоцовой кислоты суспецдируют в 30 мл 507,-ного водного...

Номер патента: 1329620

Опубликовано: 07.08.1987

Авторы: Андраш, Бела, Дерди, Дьюла, Лайош, Маргит, Мариа, Мартон, Фридьеш, Шандор, Эржебет

МПК: A61K 31/472, A61P 25/16, C07D 217/04 ...

Метки: аддитивных, изохинолина, кислых, пригодных, производных, солей, фармацевтически

...раствор добавляют медленно в течение 45 мин к 4,4 мл концентрированной серной кислоты, после чего реакционную смесь перемешивают при 6 С 30 мин, выливают в 100 г льда и подщелачивают 0 307.-ным водным растворов гидроокиси натрия. Смесь четыре раза экстрагируют хлороформом порциями по 100 мл, Соединенные растворы хлороформа высушивают безводным сульфатом натрия 15 и испаряют при пониженном давлении. Полученный желтовато-белый порошок (5,4 г) растворяют в 30 мл этанола и добавляют 2,75 г (0,0235 моль) малеиновой кислоты. Реакционную смесь разбавляют 300 мл эфира порциями, охлаждают и выпавший остаток отфильтровывают, после чего перекристаллизовывают иэ смеси этанола и эфира. Получают 6,0 г целевого соединения, Выход 25 61,67....

Номер патента: 1331432

Опубликовано: 15.08.1987

Авторы: Казухико, Лобухара, Сатоси, Сусуми

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/32 ...

Метки: аддитивных, виде, галоидводородными, кислотами, производных, солей, цефалоспорина

...Ы 01 ц пЧОЕ ТЭ 1 С 1 ц ЧОЕ ТЭ с 01 ц АОЕ ТЭ Ы 01 ц РОЕ ТЭ 3 01 ц РЧЕ ТЭ01 ц РЧМ ТЭ01 ц РНТ ТЭ 3 С 1 ц ЕСЕ ТЭ Ы 01 ц ЭОХ ТЭА 1 а АОМ ТЭ ДА 1 а РОМ ТЭ рА 1 а пВОЕ А А 1 а ЧОМ ТЭ р А 1 а ВОЕ ТЭА 1 а пЧОЕ ТЭ А 1 а ЧОЕ ТЭА 1 а АОЕ ТЭ р А 1 а РОЕ ТЭ А 1 а РЧЕ ТЭ р А 1 а РЧМ ТЭА 1 а РНТ ТЭл е е 339 е 340 368 341 45 369 е ее 370 342 е ее 37150372 343 ее е 344 е е 373 345 е 374 346 ее е 347 375 ее 376 348 рА 1 а ЕСЕ ТО /5 А 1 а РОХ ТР 01 у АОМ МТ 01 у01 у пВОЕ МТ 01 у ЧОМ МТ 01 у ВОЕ МТ 01 у пЧОЕ МТ 329 01 у ЧОЕ МТ 330 01 у АОЕ МТ 01 у РОЕ МТ 01 у РЧЕ МТ 01 у РЧМ МТ 01 у РНТ МТ 01 у ЕСЕ МТ 01 у 1 ОХ МТ А 1 а АОМ МТ А 3. а РОМ МТ А 1 а пВОЕ МТ А 1 а 1 ЧОМ МТ А 1 а з.ВОЕ МТ А 1 а пЧОЕМТ А 1 а МОЕ МТ А 1 а АОЕ МТ А 1 а РОЕ МТ А 1 а РЧЕ МТ А 1 а...

Номер патента: 1362401

Опубликовано: 23.12.1987

Авторы: Микио, Таку, Токуро, Хиромити

МПК: A61K 31/5415, A61P 9/12, C07D 271/10 ...

Метки: 5-бензотиазепина, 8-хлор-1, аддитивных, кислот, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...бензотиазепин(5 Н)-она. Т.пл, 180 о,183 С (разложение) - перекристаллиза"ция из смеси этанола и эфира, ( М,)г, +26(разложение) - перекристаллизуетсяиз ацетона. ( ы ) + 85,82 (С = 1,диметулформамид).17, Оксалат (+)-цис-(4-метоксифенил)-3-н-бутирйлокси-2 (диметиламино)этила-З-хлор,3-дигидро,5- бензотиазепин(5 Н)-она. Перекристаллизуется из этанола. Т.пл, 140- 142 С, (ы)д + 61,28 (С = 0,320 ф метанол),18. Оксалат. (+)-цис-(4-метоксифенил)-3-н-валерилокси2-(диметиламино)зтил-хлор,3-дигидро,5- бензотиазепин(5 Н)-она. Перекристаллизовывается из этанола, Т.пл. 167169 С. (ос) + 56,4 (С = 0,328; метанол)П р и м е р 19. 300 мл 607.-ного гидрида натрия (диспергированный в минеральном масле) суспендируют в 35 мл диметилформамиде и добавляютк нему...