Дирвянските

Номер патента: 1078844

Опубликовано: 15.07.1994

Авторы: Астраускас, Дирвянските, Страукас, Стумбрявичюте

МПК: A61K 31/195, C07C 233/47

Метки: активностью, алканкарбоновых, высших, кислот, обладающие, остатки, производные, противовоспалительной, содержащие, трео-dl-фенилсерина

Производные трео-DL-фенилсерина, содержащие остатки высших алканкарбоновых кислот общей формулыC6H5- где n = 10 или 12,обладающие противовоспалительной активностью.

Номер патента: 1063026

Опубликовано: 07.12.1990

Авторы: Астраускас, Дирвянските, Страукас, Талайките

МПК: A61K 31/198, A61P 29/00, C07C 29/32 ...

Метки: активностью, бензолсульфонильные, обладающие, производные, противовоспалительной, трес-dl-фенилсерина

...в 20 мл (20 ммоль) Продукт представляет белые кристал 1 н. едкого кали в воде при охлажде лы нерастворим в воде, эфире, растнии до 0 С,интенсивном перемешивании ворим в спирте, хлороформе диметилУодновременно прибавляют по каплям формамиде.в течение 15 мин раствор 1,4 мл , ИК спектр: колебания СО при(11 ммоль) бензолсульфохлорида в 10 мл, 1708 см , Я=О при 1165 см и 1338 смэфира и 12 мл (12 ммоль) 1 н. водного 35 Спектр ПМР (в СЭ СОСЭ ): 7,03)раствора двууглекислого натра, следя 7,64 (Н, ароматические), 6,40 (ВН),за тем, чтобы реакционная смесь в4 ь 95 (Р СН) 3,98 -СН) 3 72 (СН О)Э ф 1течение всего времени оставалась сла,90 (СНэ),бощелочной. Затем продолжают переме- , Найдено,: С 58,20; Н 5,56;шивать в ч 3 ч эфирный слоиот 40 Я 8 ф...

Номер патента: 961297

Опубликовано: 07.12.1990

Авторы: Дирвянските, Закс, Капитоненко, Сморякова, Страукас, Федорова

МПК: A61K 31/216, A61P 29/00, C07C 229/00 ...

Метки: действие, о-дифенилацетил-трео-dl-фенилсерина, противовоспалительное, проявляющий, этиловый, эфир

...Выделившийся продукт перекристаллизовывают из смесиэтилацетата и эфира. Выход 5,9 г(667) этилового эфира БО-дифенилМацетил-треоЬ-фенилсерина, т.пл.131-133 С (в капилляре).Продукт представляет собой белоекристаллическое вещество, нерастворимое в воде, алифатических углеводо":родах, растворимое в хлороформе, этилацетате, метиловом и этиловом спиртах. 20ИК-спектр (в таблетках с КВг наприборе ИК)ф колебания СО (в амиде) при 1670 см и валентные колебания СО при 1745 см 1 в сложноэфирныхгруппировках Спектр.ПМР в абс. трифторуксусной кислоте, на прибореНхйасЬх Кс рабочей частотой90 мГц, внутренний стандарт - ГМДС,б, шкала, м.д.) 5,91 (-СН), 4,77ф-СН), 3,20 (-СНдСО) о 30Найдено, Жф С 72,62; Н 6,06,:Б 3,17,С.,НИОВычислено, Ж: С 72,79; Н 6,10;Б...

Номер патента: 1048698

Опубликовано: 07.12.1990

Авторы: Андреева, Дирвянските, Смирнова, Страукас, Фурсенко

МПК: A01N 33/04, C07C 229/00

Метки: dанliаl, vеrтiсilliuм, активностью, гриба, мицелия, о-миристоил-dl-серин, обладающий, отношении, фунгицидной

...т,пл. 136-138 С.Продукт представляет собой порошокбелого цвета. Нерастворим в воде,спиртах, ацетоне, хлороформе, эфире,бензоле, диметилсульфоксиде, диметилформамиде.Растворим в горячей уксус" 10ной кислоте.ИК спектр (в таблетках с КВг наприборе 02=10): валентные колебания.Вычислено, % С 64 73 е 1 Н 10 д 541 20Б 4,44,Активность. О-миристоил-РЬ-серинаопределяют по отношению к мицелиюгриба ЧегЫсх 111 иа йаЫа 1.Препараты растворяют в ацетоне и 25в стерильных условиях вводят в расплавленный картофельно-декстрозныйагар, который далее разливают по чаш-,кам Петри, Эталон - тетраметилтиурам-.,дисупьФид (ТИТд ), Ксндентрадия испи- ЗСтуемого вещества и известных веществ0,003% по д.в. После разлива и застывания среды проводят посев указаннымтестом...

Номер патента: 1140423

Опубликовано: 07.12.1990

Авторы: Дирвянските, Дыдычкина, Евстропов, Киселева, Страускас, Яворовская

МПК: A61K 31/198, A61P 31/16, C07C 237/20 ...

Метки: n-ацильные, активностью, вируса, гриппа, обладающие, отношении, производные, противовирусной, трео-dl-фенилсерина

...среде.П р и м е р. К раствору 1,81 г (10 ммоль) трео-Фенилсерина в 20 мл (1 О ммоль) 0,5 н. едкого натрао в воде при охлаждении до 0 С и интен" сивном перемешивании одновременно прибавляют по каплям в течение 15 мин раствор 13 ммоль хлорангидрида алканкарбоновой кислоты (соответственно каждому производному 1,11111) в 5 мл .эфира и 26 мл (13 ммоль) 0,5 н.: едкого натра в воде, следя за,тем, чтобы реакционная смесь в течение всего времени оставалась слабо щелочной. Реакционную смесь продолжают перемешивать 3 ч. Эфир упаривают в вакууме, затем раствор при охлажде нии ледяной водой подкисляют 1 й. соляной кислотой до рН 3-4. Выделившийся продукт последовательно перекристаллизовывают из смесей спирта-гексана и эфира-петролейного эфира....

Номер патента: 1135150

Опубликовано: 07.12.1990

Авторы: Дирвянските, Евстропов, Киселева, Косарева, Страукас, Яворовская

МПК: A61K 31/216, A61P 31/12, C07C 229/00 ...

Метки: активностью, вируса, гриппа, о-ацильные, обладающие, отношении, производные, противовирусной, трео-dl-фенилсерина

...6-7 дней с ежедневным просмотром. За максимально переносимую дозу (МПД) испытуемого препарата принималось то максимальчое его количество, которое не вызывало видимой дегенерации культуры клеток В результате биологических испытаний соединений 1 и 11 установлена их противовирусная активность в отношении вируса гриппа А 2 в той же степени, что и ремантадин, принятый за эталон. Описываемые соединения,1 и 11. полностью задерживают репродукцию вируса гриппа А 2 в пятикратно меньшей дозе, чем ремантадин. СоединениеННР-СНМ-СН Та блиц а 1СН СО 7,13 6,07 7,15 6,08 1,23 0,42 1,21 0,41 4,31 . 2,12 4,30 2;,12 Таблица 2 Брутто-формула Найдено, 7 Вычислено, Х С Н С 1 Н 67 151-3 142-3 63 Таблица Э Сравнительные данные противо- вирусной активности...

Номер патента: 936608

Опубликовано: 07.12.1990

Авторы: Андреева, Дирвянските, Смирнова, Страукас, Фурсенко

МПК: A01N 33/04, C07C 229/00

Метки: dанliаl, vеrтiсilliuм, активностью, гриба, мицелия, о-миристоил-трео-dl-фенилсерина, обладающий, отношении, фунгицидной, хлоргидрат, этилового, эфира

...тетраметилтиурамдисульфидом (ТМТД) приведены в таблице. Действующее1 О вещество Концентрацияпрепарата подействующему веществу, % Подавление мицелия гриба Чегсдс 3.1- 1 пш ЙаЬ 11 а 1, % 1 лоргидрат. этилового эфираО-миристоил-тЖ-Фенилсерина - 0,003 80 ТМТД (Эталон) 0,003 100 Редактор О. Юркова Техред М.Моргентал Корректор Т. ПалийЕ те Засаз 4337 Тираж 339 ПодписноеРЧИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г,ужгород, ул. Гагарина,10 Описываемое соединение получаютацилированием хлоргидрата этиловогоэфира трео-ПЬ-Фенилсерина хлорангидридом миристиновой кислоты в средебезводной трифторуксусной кислоты,Пример.К раствору...