Архив за 1987 год

Страница 863

Способ получения производных азетидинилсульфокислоты или их щелочных солей

Загрузка...

Номер патента: 1318146

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Вильям, Давид

МПК: C07D 205/08, C07D 241/08, C07D 277/28 ...

Метки: азетидинилсульфокислоты, производных, солей, щелочных

...и эфир декан-ируют, получая требуемый продукт в виде белого твердоговещества,Р) Калиевую соль дифенилметиловаго эфира ЗБ-/Зс(2),4 Я/1 -2-Г//1 в (2-амина- тиазолил)-2//4-метил-оксо-";-(сульфометокси)-3- азетидинил/амино 1-2-оксоэтилиден/амина/окси/-2-метилпропионсвой кислоты.(2) - -амина /2-(дифенилметокси)-1,1-диметил-сксс-этокси/-иминс,тиазолуксусную кислоту (0,30 г,0,68 ммоль) и гидрат 1-сксибензотриазола (0.10 г, 0,68 ммаль) растворяют в 4 мл сухого диметилформамида в атмосфере азота. Данное вещество охлаждают да О С, и порциями добавляют И,И -дициклогексилкарбодиимид (0,14 г, 0,68 ммсль). После добавления реакционную смесь перемешивают при С С в течение 1 ч. К даннойсмеси добавляют раствор 3-амина-(сульфометокси)аэетидина...

Способ получения замещенных хлорацетанилидов (его варианты)

Загрузка...

Номер патента: 1318147

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Дьердь, Енике, Золтан, Иштван, Карой, Миклош, Реже, Тибор, Ференц, Шандор

МПК: C07C 103/34

Метки: варианты, его, замещенных, хлорацетанилидов

...получают302 г продукта с содержанием активного вещества 8357., Выход 85 ., Тем- .0 пература т(,пения 93 С при 0,5 мм От,ст. Показдтель преломления .,"=1,5163.П р и и е р 10, В реактор загружают 118 г хлорапетилхлорида, нагревают его дс 60 Се добавляют 149 г )5 2, 6-дитилдеилинд 1 выдерживак)т в теЧЕНИЕ 1 тт р ЯО С, ЯдЕМ добаВЛНЮТ-, 5 г диегтилфсре"амида и е 58 г хлорметипх орформидтд в течение 1,5 ч.Смесь перемешивают г течение 3 ч при ,Ю 90"С. Посл оОнчдния реакции смесьпри перемешицании добавляют.к смеси160 г н - проп:Иола и 101 г триэтилеаилна,Температура в пропессе добавления недолжна преышдть 60 С. Смесь переМешивдют в тчен:е 0,5 ч снопа охлаже;:)от, отфи:ьтрсвьвают триэтиламингидрохлсри; органическую фазу про:ывдют 100 Е.л...

Способ получения 2, 4-диамино-5-(замещенных)пиримидинов

Загрузка...

Номер патента: 1318148

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Поль, Сьюзан

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/505, A61P 31/04 ...

Метки: 4-диамино-5-(замещенных)пиримидинов

...моль) перемешивают в течение 20 ч в диметилАормамиде (15 мл) при комнатной температуре. Растворитель уларивают при пониженном давлении и остаток встряхивают с водой (15 мл), содержащей несколько капель концентрированной гидро- окиси аммония. После сильного охлаждения в течение нескольких часов от 5фильтровынают желтое тверпае Вещес".Во(0,47 г, 88,1%). Весь сырой продуктрастворяют в смеси 1:1 этанола и МОтиленхлорида (приблкзитеггьна 25:т,и получающийся ряствср нггинают н кс -лонку с фларисллом ( 10 Г 6000меш) Колонку еще раз элп руют сме-.сью растворителей (и рибли.:ите.ьнс150 мл) и элюент упариваю. до получе-.ния бледно-желтого твердоо вегестга(О, 15 Г, 28 1%) 1 и 1 ,7-200 СРассчитано, %: С 60,99 Н 626;,И 2371; Б 9,05,Найдено, %: С...

Способ получения вакцины против таежного весенне-летнего энцефалита

Загрузка...

Номер патента: 1318149

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Йоханн, Кристиан, Отто, Франц

МПК: A61K 39/12, C12N 7/04

Метки: вакцины, весенне-летнего, против, таежного, энцефалита

...го 3 с. При Б бло)цяк большая чд.сь БирсНг 1 к чг гВ " Сс Ц В Г)Д (ИРНТ П ПОТПСС Г)., ",1;ОЬКО БЕгЬ МаТРРИЯЛ ПРОЕЕ ат" 3.)(3ЦЕ 1 г ГРИфУГИРУЮт ЕЩЕЧ, ПР ЕЦ;С;РЕМЕ Но ДЯЕОЕ ПРОТЕКДТЬ Р(3 дт:1 г ЕС"3 дтНОГО б"(1)Ерд, Здтс 1 ОС" СОО;г; ;О(вВг гл Г ро Гор В СО( ",ОЯНс ПО (5С,;:,ц Ври 2 ЬЗ пм.15 Об.гЯ( тц С К(ЛС Ч Оо Га Хд РО:3 Ы фЕгКццц0. 11 г 12 ц ег-. БгВеепуО, я"ястицы Виру.я с константой седиментя -Бц 200 с бз ссдсгетируюих быстрееЦтИ МРДЛЕ 131 РЕ, ЧЕг ВИРУС, П)ИМЕСЕЙ, 11 ИК СОО ГВГ г "ТВ С". Г (О:ц(3 Н 1 рдИИ Сакяро - 3 г 397;1 ру л 3 ик у фракции номер .5 которе 31 соотвс тствует конпентря:ц ц Сгнгргоз ОгЕР, "ЕМ 10 г,; Кд, Вдст Н; сг,.ИЧИЕ ЦР 3."ЕСЕй, КО 1 ОРЫР :брасы дют .3фракция 1 иес т амое высокое от 3"ЦтЕЛ "Ос" -П 53 ГОЕ " тт"-...

Передвижной ленточный конвейер

Загрузка...

Номер патента: 1318150

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Альфред, Хуберт

МПК: B65G 15/26

Метки: конвейер, ленточный, передвижной

...только в зоне боковых стенок 14 40и 15, Лента 7 как на участке грузовой ветви 18 лежит свободно и можетбыть приведена в движение как в намотанном положении (фиг, 1), так и вразвернутом положении (фиг. 2) кон 45вейера,Таким образом, создан конвейерс изменяемой эффективностью длиной.Транспортируемый материал грузитсяна ленту 7 за намоточным барабаном исбрасывается на разгрузочном конце.16, В зависимости от числа витковконвейера на намоточном барабане 25(фиг. 1) конвейер может быть длиннееили короче, благодаря чему с помощьютакого конвейера можно осуществлятьтранспортировку на различное расстояние,На фиг. 5 показан нямоточный барабан 25, установленный ня ходовой тележке, в которой деталь 28 несет ось 29 большого колеса 30, я деталь 31 -...

Способ получения производных 1-фенил-2-аминоэтанола или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1318151

Опубликовано: 15.06.1987

Автор: Джерайнт

МПК: C07C 103/30, C07C 103/50, C07D 207/16 ...

Метки: 1-фенил-2-аминоэтанола, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...и экстракты последовательно промывают водой (100 мл),10% в/с раствором карбоната натрия.(МАЗО) соединенные экстракты выпаривают, в результате чего образуетсянеочищенный 3,4-бис(пивалоилокси)ацетофенон в виде масла (23; 1 г), который используют без очистки,Раствор брома(3,15 мл, 0,061 моль)в хлороформе (50 мл) по каплям добавляют при комнатной температуре в пе-.ремешиваемый раствор 3,4-бис(пивалоилокси)ацетофенона (19,5 г 0,061 моль)и трет;-бутил-ацетата (8,2,мл,0,06 моль) в хлороформе (150 мл), содержащий каталитическое.количествобезводного хлорида алюминия (0,2 г),Реакционную смесь перемешивают прикомнатной температуре в течение 1 чпосле того, как добавление заканчива"ют, далее добавляют хроматографический силикагель (75 г) и смесь...

Способ получения производных 2-циано-2-фенилуксусной кислоты

Загрузка...

Номер патента: 1318152

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Аттила-Киш, Золтан, Пал, Терез, Ференц, Юдит

МПК: A01N 37/34, C07C 121/66, C07D 295/18 ...

Метки: 2-циано-2-фенилуксусной, кислоты, производных

...до размера зерен 1-20 мкм,затем гомогенизируют диспергирующим агентом (10%-ный натрий-метилолеилтаурад или 107-ный лигносульфонат),Из смачивающегося порошка готовятводный раствор.Применяют следующие методы испытания.Фиксация ц СО7Сегменты растений (диск бобов илист кукурузы соответстненно) выдерживают в течение 24 ч в растворе концентраций 20, 50, 100, 200, 500,1000 и 2000 ч на 1 млн., затем фиксируют в течение 1 ч в системе фиксациив атмосфере СО, выделяющейся из10 мг ВаСО, имеющего активность57 мКи/мг, при постоянном освещении,Ассимиляцию растения прекращают жидким азотом и сегменты растений сушатпри 80-90 С. После гомогенизации определяют их активность с помощью измерительного устройства (система сжигания измерение в газовой...

Способ получения -метилтиопропионового альдегида

Загрузка...

Номер патента: 1318153

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Гислен, Ив

МПК: A61K 31/095, A61K 31/11, C07C 319/14 ...

Метки: альдегида, метилтиопропионового

...полученного р -метилтиопропионового альдегида отбирают черезтрубопровод 13, другую часть 10 по 18153дают на рециркуляцию в головную частьабсорбционной колонны Д, откуда через трубопровод 14 удаляют остаточные газы.П р и м е р 1. Газообразный эфлюент 1, выходящий после реакции каталитического окисления пропилена воздухом в присутствии воды, имеет следующий состав, моль:10 Инертные газы 547Вода 395Акролеин 49,6Акриловая кислота 6Ацетальдегид и др. 2,415 Эфлюент, который находится притемпературе 350 С, поступает в поглотительную колонну А, питаемую черезтрубопровод 2 трибутилфосфатом прио50 С. Из нижней части колонны по тру 20 бопроводу 3 выходит раствор акриловойкислоты и трибутилфосфата, содержащийследы воды и акролеина,Из верхней...

Способ получения сложных алкилтиоловых эфиров хлормуравьиной кислоты

Загрузка...

Номер патента: 1318154

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Дьердь, Дьюла, Енике, Золтан, Ференц, Чаба

МПК: C07C 153/09

Метки: алкилтиоловых, кислоты, сложных, хлормуравьиной, эфиров

...и/или алкилмеркаптан, свободный, чистый газообразный хлористый водород (имеющий также инертные газы), который может абсорбироваться водойв соответствующем аппарате для получения технической соляной кислоты.П р и м е р 1, В реактор 1, заполненный активированным углем, пропускают 53 кг этилмеркаптана по трубопроводу 3 и напротив по трубопроводу 2 - 27,5 нм газообразного фосгена, содержащего 20 об.моноокисиуглерода, Из реактора 1 отводят150 кг неочищенной реакционной смеси по трубопроводу 6, между тем какостальное количество реакционной смеси направляют обратно в реактор 1 через верхнюю его часть по трубопроводам 6 Ь и 4. Из реактора 1 отводятпо трубопроводу 5 25,5 нм газовойсмеси, содержащей, помимо хлористоводородной кислоть;, 20...

Способ получения замещенных алкоксикарбонилдитиокарбаматов

Загрузка...

Номер патента: 1318155

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Габор, Дьюла, Марианн, Чаба, Эржебет, Янош

МПК: C07C 155/08

Метки: алкоксикарбонилдитиокарбаматов, замещенных

...г аммониевой соли И-изононилоксипропилдитиокарбаминовой кислоты и200 мл воды. При перемешивании добавляют при 5-10 С в течение 1 ч 35 12,2 г изойропилового эфира хлормуравьиной кислоты. Смесь перемешивают еще в течение 1 ч. Отделившийся масляный слой поглощают 50 мл эфира, сушат над сульфатом натрия и 40 отгоняют эФир. Получают 31 г продуктав виде желтого масла (85,2% от тео1,4772 Н Метоксиэтил,Изононилоксипропил Диметиламинопропил Циклогексил Диметиламинопропил Циклогексил Изононилоксипропил1318155 Продолжение табл. 1 Метил Бутоксипропил 33 34 Этил Иэопропил н-Пропил 36 Н Бутил 37 38 Диметиламинопропил 1,5215 1,4805 Метил н-Бутил Н 39 25Таблица 2 Испытуе- Принцип Концентра- Результатмый ор- дейст- ция, р.р,м.ганизм вия30...

Способ получения 1-бензилазетидин-3-ола

Загрузка...

Номер патента: 1318156

Опубликовано: 15.06.1987

Автор: Александр

МПК: C07D 205/04

Метки: 1-бензилазетидин-3-ола

...т.пл, 64,5-65,5 С,выход 272,Рассчитано, 7,: С 73,6, Н 8,0И 8,6,ьНайдено, Х: С 73,5; Н 8,3; 11 8,6.ЯМР (СНС 1 ): 2,95 (м, 2 Н);3,6 (м, 4 Н); 4,40 (м, 1 Н); 7,30 (м,5 Н); 3,30 (1 ДН, шир, ОН).П р и м е р ы 2-12, Аналогичнопримеру 1, за исключением того, чтоводу на стадии Б заменяют смесью(1:1 по объему) воды и органическогорастворителя, Полученные результатыприведены в таблице Метилизобутилкетон 26 Аналогично примеру 1, за исключением того, что на стадии Б воду заменяют по очереди этандиолом, ацетонитрилом, метанолом и бутанолом,В каждом случае получают 1-бензилаэетидин-З-ол.Полученное соединение являетсяполезным промежуточным продуктом,Так, его можно превратить обычнымиспособами, например, в соответствующие 3-цианоазетидиновые...

Способ получения производных 1-карбамоил-3-(3, 5-дихлорфенил) -гидантоина

Загрузка...

Номер патента: 1318157

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Жорж, Марк

МПК: C07D 233/72

Метки: 1-карбамоил-3-(3, 5-дихлорфенил, гидантоина, производных

...25 П р и м е р 8. Использование изопропиламина в качестве акцепторакислоты.В суспензию 9,2 г (0,03 моль),полученного в примере 2 хлоркарбо 3 д нил-(дихлор,5-фенил)-З-гидантоина в 80 мл хлорбензола, вливают втечение 20 мин раствор 3,6 г(0,06 моль) изопропиламина в 20 млхлорбензола Поддерживают температуру не более 30 С, Спустя час послеперемешивания добавляют 150 мл хлорбензола. Органический раствор промывают 100 мл водного раствора 3,6%ной хлористоводородной кислоты.Пос 40 ле сушки и концентрирования при пониженном давлении получают 9.9 гтвердого вещества, плавящегося при135 С, представляющего собой изопропилкарбамоил-(дихлор,5-фенил) -5 -З-гидантоин,П р и м е р 9-13. Один моль органического основания (можно с избытоком) выливают...

Способ получения производных 4-замещенного-1, 3, 4, 5 тетрагидро-2 -1, 4-бензодиазепин-2-она

Загрузка...

Номер патента: 1318158

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Ева, Лайош, Ласло, Саболч, Юлия

МПК: A61K 31/5513, C07D 243/26

Метки: 4-бензодиазепин-2-она, 4-замещенного-1, производных, тетрагидро-2

...Спустя 1 ч п печень не может осуизм барбитурата натосле введения соединении, которые исследовали в различ ных дозах, 100 мг/кг барбитурата на рия вводили внутрибрюшинно животным Величины ЕД, рассматриваемых соеди131815 жазания пама, наруш 2 ное наркоз щей пр СОС ое тивно,Указ ты пере Изициен- где Кподверг значения,концентаммиака в среде К . имеют указанныеют взаимодействию с рированным раство изше спир рожное нений были вычислены из процента заснувших животных (контрольные животные, принявшие только барбитурат натрия в указанной дозе, не впадают в спящее состояние). 5Усиливающее воздействие на гексобарбитальный наркоз было определено по методу Кцпйсе и др. введением гексобарбитала при дозе 60 мг/кг в хвостовую вену мышей через час...

Способ получения производных триазола

Загрузка...

Номер патента: 1318159

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Джеффри, Кенней

МПК: A61K 31/4196, A61P 31/10, C07D 249/08 ...

Метки: производных, триазола

...сушат (МАЗО. Удаление растворителя, мгновенная хроматография на двуокиси кремния (ЗО г) и элюирование смесью метиленхлорид/метан/аммиак (93:7:1) дают целевое соединение(34,5 мг),т,пл.162 - 163 С.Рассчитано, %; С 49,0; Н 4,7; К 16,3.СН ,С 1 г 1 С;Найдено, %: С 48,6; Н 4,7; И 15,9.П р и м е р 2. Получение 2-(2,4- -дихлорфенил)-3 в метил в-(И-метилкарбамоил)-1-(1 Н,2,4-триазол-ил) бутан-ола.0 анные отно примщиев р с 5 пол 3 13181 -ол (948 мг) растворяют в сухом диоксане (20 мл), а затем добавляют 1- оксибензотриазолгидрат .(О,61), дициклогексилкарбодиимид (1,85 г),Полученную в результате смесь перемешивают при комнатной температуре (20 С) в течение 2 ч, затем добавляют триэтиламин (455 мг) и перемешивание продолжают в течение ночи (19 ч.)....

Способ получения производных 1, 2, 3-тиадиазол-3-ин-5 илиденмочевины или их кислотно-аддитивных солей с соляной кислотой

Загрузка...

Номер патента: 1318160

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Рейнхарт, Фолькерт, Хайсйорг, Ханс-Рудольф

МПК: C07D 285/06

Метки: 3-тиадиазол-3-ин-5, илиденмочевины, кислотно-аддитивных, кислотой, производных, солей, соляной

...Т.пл. 123- 124 С. ТСХ: растворитель = уксусный эфир; Н-значение 0,610.Аналогичным образом получают другие соединения 1 (см, табл. 1).Таблица 1.35 7 131816Соединения 1 пригодны для дефолиации растений, предпочтительно хлопковых растений,Указанные соединения могут ипользоваться также в древесных питомниках, плодовых культурах и бобовых.Растения, урожай которых нужно соб- .рать, или части растений благодаряэтому становятся как легко доступными, так и значительно облегчается 1 Оих созревание. При соответствующихокружающих условиях таким образомобработанные растения позднее образуют снова здоровую, нормальную листву15Соединения 1 обладают характернымцитокининовым действием, могут способствовать вегетативному росту культурных...

Способ получения пиперазиновых производных или их фармацевтически приемлемых солей (его варианты)

Загрузка...

Номер патента: 1318161

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Коити, Митсуо, Такаси, Томох, Тосиро

МПК: A61K 31/496, A61P 9/10, C07D 295/185 ...

Метки: варианты, его, пиперазиновых, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...(КВг): 1680-1600, 1590,900 см " .ЯМР (1 МСО - й ), l: О, 90 (6 Н, ш,(СН ) СН-); 1,51 (ЗН, гп, -СН СН-); 13 81 23 С д Н,г.,н зо пНайдено, 7.: С 54,87; Н 6,69;гМ 6,76,П р и м е р 11, 6,5 г моноизобутилового эфира эпоксиянтарной кислоты 5растворяют в 40 мл этилацетата, послечего в раствор добавляют 4,0 г Б-оксисукцинимида. При одновременном перемешивании смеси и ее охлаждениильдом в нее по каплям добавляют 25 мл 10этилацетатного раствора 7,5 г М,И -:-дициклогексилкарбодиимида, причемчтобы температура не превышала 15 С.,а затем смесь перемешивают при комнатной температуре 2 ч. Далее"по15каплям к смеси прибавляют 25 этилацетатного раствора 13, 1 г 1-Ь-лейцил-(2,3.,4-триметоксифенилметил)-пиперазина и образовавшуюся смесьперемешивают...

Способ получения производных пиранонов

Загрузка...

Номер патента: 1318162

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Вильям, Роберт, Элвин

МПК: A61K 31/365, A61P 3/06, A61P 9/10 ...

Метки: пиранонов, производных

...и растворитель выпаривают в вакууме с получением маслоподобного остатка. Остаток растворяют в 200 мл толуола и выдерживают 10при температуре кипения с обратнымхолодильником в атмосфере азота н течение 2 чпри непрерывном отделенииводы с целью обеспечить повторнуюлактонизацию. В результате выпаривания толуола и растирания остатка вгексане получают 5,15 г (81 ) указанного соединения 1 Ч (К -метил) ввиде белого твердого продукта, который не требует дальнейшей очистки. 20Аналитическую пробу получают перекристаллизацией части этого продукта из бутилхлорида, в результате чего образуются белые сгустки с т.пл.128-131 С (в вакууме) .ЯМР (СРС 1)д": 0;87 (д,3,.1=7 ГцСН ); 1,16 (д,37=7 Гц, СН); 2,64-7-она,Смесь спирта со стадии А (18,3 г, 57, 1...

Способ получения производных 6-замещенного 6 -дибензо(, )пирана или их фармацевтически, или ветеринарно приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1318163

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: "пьер, Паоло, Пьеро

МПК: A61K 31/353, A61P 1/04, C07D 311/80 ...

Метки: 6-замещенного, ветеринарно, дибензо, пирана, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...которое отверждается. Кристаллизация из метилового спирта приводит к получению 6 Н,6-циано-дибензо(Ь,с 1)пирана в виде белого твердого вещества (4,2 г, 0,021 моль, выход 402), т.пл.98-100 С. По аналогичной методике получают следующие соединения:6 Н,6-циано-б-метил-дибензо(Ь,И)пи,ран, т.пл. 114 в 1 С; 6 Н,Н-циано-б-метил-дибензо(Ъ,д)- пиран, т.пл. 75-77 С,Кроме того, БП проявляют лучшую антивирусную активность, чем виразол, могут быть использованы для лечениясклероза, трансплантационных и инфекционных заболеваний. 8 табл,По аналогичной методике получаютследующие соединения:6 Н,6-циано-б-метил-дибензо(Ь,Ы) иран, т. пл. 114-116 С,356 Н,6-циано-б-этил-дибензо(Ь,й)пиран, т. пл. 75-77 С;6 Н,6-циано-б-фенил-дибензо(Ъ,Й)- пиран, т. пл. 75-77 С;6...

Способ получения производных 5-амино-1, 2-дитиол-3-она

Загрузка...

Номер патента: 1318164

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Даниель, Жан-Доминик, Жан-Марк, Жерар, Клод

МПК: C07D 339/04

Метки: 2-дитиол-3-она, 5-амино-1, производных

...метиленхлорида и полученный раствор сливают на 450 г селикагеля, содержащегося в колонне диаметром 6 см, Элюировапие сначала осуществляют при помощи 2,7 л. смеси циклогексана и этилацетата (70-80 объемы), соответствующий элюат сбрасывают. Затем элюирование осуществляют при помощиПосле промывания в изотофосфатном буферном растворе 3,5 л смеси, которая испольэоваласьвыше, соответствующий элюат концентрируют до сухого состояния при пониоженном давлении (0,13 кПа) при 20 С,Таким образом, получают 12,3 г 44-хлор(И-бенэил-И-метиламино)-1,2 дитиол-она в форме желтого масла/Б = 0,36, тонкослойная хроматография на силикагеле,элюант циклогексанэтилацетат ( 70-30 объемы)В табл. 1 приведены данные элементного анализа,ют инкубационную среду на 2 см...

Способ получения -метилсульфонил-1, 2, 8, 8 -циклопроп(с) бензо-(1, 2: 4, 3 )-дипиррол-4(5 )-она

Загрузка...

Номер патента: 1318165

Опубликовано: 15.06.1987

Автор: Венделл

МПК: C07D 471/04

Метки: бензо-1, дипиррол-4(5, метилсульфонил-1, циклопроп(с, •она

...8,5-амино-б-метоксииндолинацетата (11 62,697) 134-135 послеперекристаллизации из ацетона, циклогексана).ЯМР (СОС 1 ): 7,02 (с,1 Н); 6,65(м,ЗН); 3,83 (с,ЗН); З,б (ш,с,2 Н);2,83 (с,ЗН).,Вычислено,7: С 49,67; Н 5,77;М 8,91,С Н 11,0-, Б20Найдено,7: С 49,74; Н 5,72,Ы 8,94.Соединение испытывали в стандартном тесте по методу диффузии в пробирке против культуры клеток лейкемии мыши штамма Ь 1210, при этомполучали следующие результаты:Ы . (мкг/мл)=50,1 Л (мкг/мл)= )50.Стадия 7, Получение 4,5-пирроло-бметокси-индолина (9) из 5-амино-метокси-индолин-ацетата (8),К 14 мл сухого СН С 1 в азотистойатмосфере при -75 добавляют 6,0 млраствора С 1/СН С 1 , 20 мкл С 1 /мл35СНС 1 . К получаемому перемешиваемому раствору добавляют 370 мкл(2,5 ммоль) СН(СН...

Способ получения -карболинов

Загрузка...

Номер патента: 1318166

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Андреас, Вольфганг, Гюнтер, Дитер, Йергенс, Клаус, Могенс, Ральф, Ульрих

МПК: C07D 471/04

Метки: карболинов

...при комнатной температуре и атмо сферном давлении, По сле поглощения 5650 мл водорода катализатор отфильтровывают, а смесь упаривают, В результате получают 20,3 гэтилового эфира-метоксиметилтриптофана в виде маслянистой смеси изомеров, 3 13181П р и м е р 2, Аналогично примеру 1 получают следующие 11 -карболины:этиловый эфир 5-метокси-метоксиметилкарболин-карбоновой кислоты, т, 168-170 С;этиловый эфир 6-метокси-метоксиметил-(1-карболин-карбоновой кислоты, т.175-,177 С;этиловьй,эфир.7-метокси-метоксиметил-карболин-карбоновой кислоты, т, 161 в 1 С;этиловьй эфир 5-бенэилокси-метоксиметил - -карболин- карбоновойокислоты, т. 185-188 С;этиловый эфир 6, 7-диметокси-метоксиметил-карболин-карбоновойкислоты, т,163-164 С;метиловьй эфир...

Способ получения оксазафосфорино-4-тиоалкансульфокислоты или ее нейтральных солей

Загрузка...

Номер патента: 1318167

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Герхард, Йерг, Норберт, Ульф

МПК: C07F 9/24

Метки: нейтральных, оксазафосфорино-4-тиоалкансульфокислоты, солей

...-этансульфокислоты.1,45 г (5 ммоль) 2-(бис)-2-хлорэтил(амино)-4-окси-б-метилтетрагидроН,3,2-оксазафосфорин-оксида 15и 1,2 г (5 ммоль) циклогексиламмоний-меркаптоэтансульфоната растворяютв 5 мл воды и 5 мл ацетона, подкисляют трихлоруксусной кислотой и оставляют стоять на 20 ч при 0 С. Непосредственно после этого фильтруют,Фильтрат осторожно испаряют в вакууме, остаток дважды вносят в ацетони испаряют. Снова остаток растворяютв ацетоне, охлаждают эфиром, промывают эфиром и высушивают,Выход 1,4 г (567. от теории),т.пл. 120-125 С (разл,), ВГ 0,61,П р и м е р 13, Натриевая соль3- 2-(бис)-2-хлорэтил( амино)-2-оксо-меркапто-метил-пропансульфонатарастворяют в 4 мл воды, смешивают соследами трихлоруксусной кислоты и осотавляют...

Способ получения замещенных тиазолидиниловых эфиров фосфорной кислоты

Загрузка...

Номер патента: 1318168

Опубликовано: 15.06.1987

Автор: Анджело

МПК: A61K 31/675, C07F 9/09, C07F 9/6536 ...

Метки: замещенных, кислоты, тиазолидиниловых, фосфорной, эфиров

...глиоксиловой кислоты растворяют в 40 мл диоксана и непосредственно после этого раствор разбавляют прибав лением 200 мл четыреххлористого углерода. Затем при перемешивании к раствору прибавляют 25,8 г (0,10 моль) З-аллил-метил,4-тиазолидиндион-(4-метил-тиосемикарбазона). После этого реакционную смесь нагревают и при одновременном прибавлении по каплям 120 мл четыреххлористого углерода через нисходяпдй холодильник отгоняют 120 мл азеотропной смеси четыреххлористого углерода и воды. РеО акционную смесь охлаждают до 20 С, кристаллическую массу разбавляют 100 мл диэтилового эфира и 200 мл пентана, кристаллический продукт отделяют фильтрованием на нутч-фильтреи промывают смесью пентана и диэтилового эфира в соотношении 2;1. Полученный 2...

Способ получения стероидных соединений или их четвертичных аммонийных солей

Загрузка...

Номер патента: 1318169

Опубликовано: 15.06.1987

Автор: Николас

МПК: A61K 31/568, C07J 1/00, C07J 5/00 ...

Метки: аммонийных, соединений, солей, стероидных, четвертичных

...Реакционную смесь выдерживают при этой температуре при перемешивании в течение 4 ч. Примерно 65 мл ацетонитрила выделяют затем смесь охлаждают до комнатной температуры и избыток этилового эфира добавляют для осаждения. Осадок отделяют фильтрацией, промывают и сушат в вакууме, таким образом, получая соответствующую четвертичную аммониевую соль.П р и м е р 9. Следуя общей методике, описанной в примере 1, и используя соответствующие реагенты, получают следующие новые промежуточные продукты:9 С: 17 с-аллилоксикарбонилокси 9 к-фтор-окси-метиландрост,4-диен-З-он-карбоновая кислота;9 С: 1 Х - н-пропоксикарбонилокси К,9 к - дифтор-окси - 1 бы-метиландрост,4-диен-З-он-карбоновая кислота;9 С: 17 Ы-изопропоксикарбонилокси-б,9 М-дифтор-окси - 1...

Способ получения факторов 1, 2, 3, 4, 5 тейхомицина и их солей

Загрузка...

Номер патента: 1318170

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Анджело, Джованни, Каролина, Роза

МПК: C12P 1/06

Метки: солей, тейхомицина, факторов

...56,60, Н 5,05,М 6,63, С 1 3,85, 0 (вычислен как остаток до 1007) 27,87;д) время удерживания (С) в случае анализа путем обратнофазной ВТХс использованием колонки 5 мк ЬогЪахО ОПБ и элюирования с помощью ли-.нейного градиента 0-503-ного раствора Б в растворе А в течение 40 минсоставляет 26,4 мин со скоростьюпотока 2 мл/мин (внутренний эталон:3,5-диокситолуол при г8,84 мин);е) имеет кислотную функцию, способную образовывать соли;ж) имеет солеобразующую основнуюфункцию;з) молекулярная масса, определенная масс-спектрометрией САБ, составляет около 1891.Каждый из факторов 1-5 тейхомицина А содержит кислотный остаток,способный образовывать соли,П р и м е р 2. Выделение факторов 1-5 тейхомицина А с применением хроматографической колонки из...

Способ получения водных растворов глюкозы или ее смеси с олигосахаридами

Загрузка...

Номер патента: 1318171

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Питер, Сидней

МПК: C13K 1/02

Метки: водных, глюкозы, олигосахаридами, растворов, смеси

...змг см эа Раствор КсилозаПолное содержание нейтральных угле- водов Ь 1 С 1/НС 1Ь 1 С 1 6,0 2,4 0,22 13,91 8,06 3,32 3,49 2,26 П р и м е р 3. Обработка целлюлозного волокна хлористоводороднойкислотой различных концентраций, насьпценной литийхлоридом,Образцы целлюлозного волокна(по 50 мг) помешают в тестовые ампулы, в каждую иэ которых добавляютраствор (5,0 см ) хлористоводородзной кислоты (0.,1, 0,5 1,0, 2 вОэ 3 э 0или 4,0 М), насьппенной литийхлоридом, Ампулы запаивают и помещают вбаню с кипящей водой. Ампулы извлекают по мере того, как происходитрастворение, что наблюдается визуально, и заметное обесцвечивание. Послеизвлечения из бани ампулы охлаждают35 в ледяной бане и хранят в холодильнике до проведения анализа на...

Роликовая направляющая

Загрузка...

Номер патента: 1318172

Опубликовано: 15.06.1987

Автор: Гуннар

МПК: F16C 29/06

Метки: направляющая, роликовая

...регулировочные элементы могут наклоняться, в результате чего ролики будут перекатываться по соответствующим поверхностям без проскальзывания, Регулировочные элементы направляются и удерживаются с помощью установочных пальцев 12, Этипальцы входят в соответствующие канавки на концах опорных поверхностей, Расстояние между опорными поверхностями каждого регулировочного элемента в определенной степени зависит от нагрузки, воспринимаемой регулировочными элементами.При нормальной нагрузке дуги, которые определяют две поверхности регулировочных элементов, предпочтительно, имеют общий центр, Так как длина регулировочных элементов изменяется очень незначительно при изменении нагрузок и их угол отклонения сравнительно мал, то можно не учитьгвать...

Бесконтактный тахогенератор постоянного тока

Загрузка...

Номер патента: 1318173

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Йоити, Йосинори, Нобору

МПК: G01P 3/46, H02K 29/06

Метки: бесконтактный, постоянного, тахогенератор

...с ротором,установленным соосно с ротором генератора, и чувствительными элементами для обнаружения изменения магнитной индукции, расположенными противротора датчика положения, о т л и -ч а ю щ и й с я тем, что, с целью,повышения точности определения час- ЗОтоты вращения путем повышения точности определения положения ротора, ротор датчика положения выполнен в ви -де постоянного магнита с полюсныминаконечниками, отношение ширины по люсных наконечников установленныхна южных полюсах к ширине полюсныхнаконечников, установленных на северных полюсах, равно 1/3, тахогенератор снабжен дополнительными посто янными магиитами, расположенными между поласными наконечниками соседнихполюсов причем полюса дополнительных постоянных магнитов примыкают...

Щеткодержатель для электромагнитных муфт и тормозов

Загрузка...

Номер патента: 1318174

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Бронислав, Кшиштоф, Юзеф

МПК: H01R 39/36

Метки: муфт, тормозов, щеткодержатель, электромагнитных

...и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб д, 4/5Заказ 2442/58 Производственно-полиграфическое предприятие, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 Изобретение относится к щеткодержателю для электромагнитных муфт итормозовЦель изобретения - снижение материалоемкости и трудоемкости, а такжепродление срока его эксплуатации.На чертеже схематически изображенщеткодержатель.11 еткодержатель соцержит втулку 1с установленной в ней щеткой 2. Втулка 1 имеет выполненное по оси отверстие 3 с резьбой, а также отверстие4, расположенное перпендикулярно осивтулки, в котором размещен штырь 5,предохраняющий втулку 1 от поворота,В отверстие 3 с резьбой втулки 1,ввернут винт 6 с отверстием 7, напол-.ненным припоем, в которое впаян элск -тропровод 8 соединяющийся...

Высоковольтный искровой разрядник

Загрузка...

Номер патента: 807968

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Евлампиев, Коршунов, Свиридов, Хмыров

МПК: H01T 14/00, H01T 15/00

Метки: высоковольтный, искровой, разрядник

...в применении разделительного элемента между гене" . ратором пусковых импульсов и высоковольтным разрядником, рассчитанного на полное коммутируемое напряжение. При этом габариты этого элемента часто превышают размеры основного устройства - искрового разрядника.Целью изобретения является упроще" ние конструкции и облегчение эксплуатации разрядника.Цель достигается тем, что в предлагаемом высоковольтном искровом разряднике, содержащем три основных электрода, средний иэ которых выполнен полым, образующих два промежутка, и два поджигающих электрода, установленных в отверстиях среднего основного электрода, делитель напряжения, подключенный к основным электродам, и генератор поджигающих импульсов с источником питания, подключенный...