A61P 9/10 — для лечения ишемических или атеросклеротических заболеваний, например антиангинозные средства, коронарные вазодилататоры, средства для лечения инфаркта миокарда, ретинопатии, цереброваскулярной недостаточности почечного артериосклероза

Номер патента: 1428197

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Исао, Минору, Нобору, Сундзи, Тадао

МПК: A61K 31/426, A61K 31/427, A61P 9/10, C07D 277/22 ...

Метки: солей, феноксипроизводных

...смеси н-гексан/этилацетат (8:1 по объему) в качестве элюента, и растворитель удаляют из элюата дистилляцией при пониженном давлении с получением целевого продукта - этилового эфира 7-п-(2-метил- -4-тиазолил)фенокси2-диметилгеп 50 тановой кислоты в виде маслянистого вещества.ЯМР-спектр (СРСт 8(ш=З) .Этиловые эфиры бромацетилфенкарбоновьм кислот, полученные ввочных примерах 1-3, используютчестве исходных соединений в сонии с тиомочевиной, Исходные сокения вводят в реакцию и обрабают по методике примера 1 с получем соединений примеров 7-9.П р и м е р ы 10 и 11.снз1О(СВ ) - С-Соо2 е вые эфиры бромацетилфеноксим кислот, полученные в спра римерах 1 и 2 используют в исходных соединений в сочеметнлтиомочевиной. Исходные(в=3,4)Этиловые эфиры...

Номер патента: 1430392

Опубликовано: 15.10.1988

Авторы: Гьи, Жан, Жан-Пьер

МПК: A61K 31/4015, A61P 7/06, A61P 9/10, C07D 207/26 ...

Метки: активность, антигипоксическую, антиишемическую, левовращающий, пирролидинацетамид, проявляющий, энантиомер, этил-2-оксо-1

...(с=1, метанол),Получение (Б) -К-этил-оксо-пирролидинацетамида,При 0 С и в атмосфере азота в 45 мл дихлорметана смешивают 6,2 г (0,03 моль) (Б)-И- - гами.;окарбонил) пропил-хлорбутанамида и 0,484 г (0,0015 моль) тетрабутиламмонийброо мида. Не превышая температу у 2 С в реакционной смеси, в течение 30 мин добавляют 2,02 г (0,036 моль) порошкс образного "ггдроксида калия. Смесь г.еремешнваю. вчение 1 ч, атем добавляют в нсз еще 0,1 г ( 0,0018 моль) измельчеггногс гирроксида халгя и переггешивю т еще в течение 30 мин при о0 С. Температуру повышают до комнатнсй, Удаляют нерасторивгггуюся часть фильтрацией и фильтрат концентрируют55 51430при пониженном давлении, Полученныйостаток перекристаллизуют из 40 млэтилацетата в присутствии 1,9 г...

Номер патента: 1433958

Опубликовано: 30.10.1988

Авторы: Витолинь, Дубур, Кастрон, Кименис, Коломейцев, Кондратенко, Попов, Ханина, Ягупольский

МПК: A61K 31/513, A61P 9/10, C07D 239/22 ...

Метки: 2-оксо-4-(о-дифторметилтиофенил)-5-метоксикарбонил-6-метил, 4-тетрагидропиримидин, действием, коронарорасширяющим, обладающий

...(1), которыйобладает коронарорасширяющей активностью и может найти применение вбиологии и медицине. Для выявлениялучшей активности среди соединенийуказанного класса было получено новоесоединение 1. Его синтез ведут изо-дифторметилтиобензальдегида, метилового эФира ацетоуксусной кислоты,мочевины в среде этанола в присутствии НС 1. Выход 52, 17, т.пл. 212214 С. Испытания соединения 1 показывают, что он проявляет лучшее по продолжительности (в 10 раз) коронарорасширяющее действие, чем папаверин,при меньшей (в . 1 1 раз) токсичностии высокой активности (в 150 раз).1 табл.1433958 Влияние соединения 1 на коронарный кроваток, системное артериальное давление и его острая токсичность...

Номер патента: 1438610

Опубликовано: 15.11.1988

Авторы: Кенити, Кийоси, Тосиясу, Хирому

МПК: A61K 31/41, A61K 31/428, A61K 31/433 ...

Метки: гетероциклических, соединений

...151-153 С.Вычислено, %: С 58,26; Н 5,79;Б 10,07.С,-,Н 1,0,8Найдено, %: С 58,24; Н 5,83;Н 9,90.П р и м е р 5. Исходные соединения: соединение по справочному примеру 12 и-2-окси-пропилацетофенон. Т, пл.107-108 С.Вычислено, %: С 53,52; Н 6,08;Б 11,011 Я 16,81.С Нэ НэОэ 82Найдено, %: С 53,24; Н 5,89;Б 10 э 971 8 16 э 74Справочный пример 4. Исходноесоединение: Вычислено, .Х: С 56,53; Н 5,45;Н 7,32; 8 11,18.С 27 Н эс Н,ЗОт 8Найдено, %: С 56,81; Н 5,46;И 7,19; 8 10,96. П Р и м е р 2. Исходные соединения: соединение по справочному приме- РУ 1 и С 1 СООН СН,СООС,НЦелевое соединение; зтил-//5//3-/4- -ацетил-окси-пропилфенокси/пропил/тио/-1,3,4-тиадиазол-ил/амико/- -4-оксибутират.Т, пл. 129-13 С.Вычислено, %: С 53,32; Н 5,90;Н 8,48.СНзИэ 08...

Номер патента: 1452481

Опубликовано: 15.01.1989

Авторы: Кенити, Кийоси, Тосиясу, Хирому

МПК: A61K 31/433, A61P 25/00, A61P 37/08 ...

Метки: гетероциклических, соединений

...ЗН); 1,3-1,8 (мультиплет, 2 Н); 2,54 (синглет, ЗН); 2,60 (триплет, 2 Н); 25 3,60 (триплет, 2 Н); 4,04 (синглет, 2 Н); 4,0-4,2 ,мультиплет, 2 Н); 4,2- 4,6 (мультиплет, 1 Н); 6,42 (дублет, 1 Н); 7,60 (дублет, 1 Н), 12,7 (синглет, 1 Н), 30 Соединения общей формулы. являются сильными антагонистами по отношению к действию ЯКБ-А, и следовательно, пригодны для профилактики35 и лечения различных аллергических заболеваний (например,. бронхиальной астмы, аллергического насморка, уртикарии и пр.), вызываемых БКБ-А, а также ишемических болезней сердца 40 и ишемических болезней мозга, воспалений и пр., вызываемых ЯКБ-А.,Предлагаемые соединения включают в себя наряду с соединениями, обладающими антагонистической активнос тью по отношению к действию...

Номер патента: 1454249

Опубликовано: 23.01.1989

Авторы: Кенити, Кийоси, Тосиясу, Хирому

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/428, A61K 31/433 ...

Метки: гетероциклических, металла, приемлемых, соединений, солей, фармацевтически, щелочного

...1) и получают 33 г этил-(ГЗ(4-ацетил-окси-пропилфенокси)пропилтио)-1,3,4-тиадиазол-илтиоацетата, Т,пл. 71-72,5 С.Вычислено, %: С 51,04; Н 5,57;Я 5,95", Б 20,44,Сф ННОБфНайдено,%: С 51,07; Н 5,49;М 5,79; Б 20,17.По методике примера 15 получаютследующие соединения.П р и м е р 16, Исходные соеония динеф Полученный остаток наносят на хромато7 14542 и соединение по примеру 3.Целевое соединение: этил-5-(У. (4-ацетил-окси-пропилфенокси) пропил атно) -1, 3,4-тиадиазол-ил - тио)валерат. Маслянистый продукт,Спектр ЯМР (СВС 1 З, ТМС), ч, на млн.: 0,92 (триплет, ЗН); 1,24 (триплет, ЗН); 1,5-2,0 (мультиплет, 6 Н)1 2,34 (2 Н); 2,54 (синглет, ЗН); 3,28 1 О (триплет, 2 Н); 3,46 (триплет, 2 Н);3,8-4,4 (4 Н) 1 6,42 (дублет, 1 Н)р 7,58 (дублет, 1...

Номер патента: 1456016

Опубликовано: 30.01.1989

Авторы: Вальтер, Георг, Герд, Дитер, Дитрих, Ильзе, Отто, Рихард, Франц-Иозеф, Эрих

МПК: A61K 31/4745, A61P 9/10, C07D 487/04 ...

Метки: имидазолсодержащих, кислотно-аддитивных, соединений, солей

...и м е р 1. Сложный этиловый 1 эфир 5,6-дигидро,9-диметокси-ме.тилимидазо-(1,5-а)-изохинолин-карбоновой кислоты. 80 1456016 А 3 где К - ОН, -МНК,: К, - С, . -алкил,не- или замещенный СНЗО или морфолиногруппой, которые могут быть использованы в медицине для лечения коронарных заболеваний. Цель - созд ние новых более активных веществ указанного класса. Их синтез ведут циклизацией,.например, этилового эфира 2-3,4-днметоксифенил-этиламинокарбонил-И-ацетилглицина в присутствии например, метансульфоновой кислоты и Р О(100;10), т.е. агента Я конденсации - циклизации. Выделение целевого вещества ведут в свободном виде или в виде кислотно-аддитивной соли. В случае необходимости проводят омыление для выделения нужного Я целевого продукта. Новые...

Номер патента: 1468420

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Казутоси, Мотосуке, Синдзи, Тосияки, Хидето

МПК: A61K 31/437, A61P 7/02, A61P 9/10, C07D 213/64 ...

Метки: 2-оксопиридина, 3-карбонитрил-5, имидазо=1, пиридин-6-ил, производных, таутомеров

...ь ь м 11 к Та блица 1 роконтактного датчика давления 11 нл"ЛаРа) Ь НЫВЕДЕЧНЭГО СООо, ЗЕТСТВЕННОиэ сонной артерии в левый желудочек,41- Число сердцебиений подсчитывают с пооьЬ " мощью измерения волновой модели давления внутри левого желудочка с использованием тахометра., Г качестве Испытуемоесоединениепо примерам Концентрация, М 10 10 О 10 10 1 О 10 О О 40,7 88,0 128,8 34,1 73,5 106 ь 4 56,7 95,7 129,7Т а б л н ц я Доза,Изменение мкг/кг сокращениясердечной мышцы х),ТИзменение Изменение Испытуемое соединениепо примеру числа серд- давления цебиений, крови, Б о оь Го 16 68 97 14 30 58 21 114 0 -5 -17 - -7О -3 6 15 22 О 5 1 О 8 18 10 30 100 1 О 30 100 1 О 30 ФИзменения сердечной сокращаемости и частоты сердцебиения Означают коэффициент...

Номер патента: 1468423

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Ингрид, Мартина, Петер, Руди, Ханс-Ульрих, Ханс-Юрген, Экехард, Эрнст

МПК: A61K 31/51, A61P 9/06, A61P 9/08 ...

Метки: 5-пиперидино-7, n-(н-пентил)-n, s-триазоло, оксиэтил)-амино, пиримидина

...2 показано торможениеагрегации тромбоцитов, вызываемоеарахидоновой кислотой, на кроликахи крысах п ч.ггоСравнение средних молярных тормозящих концентраций (табл, 2) показывает также в этих экспериментахсущественно более сильно выраженноепротивоагрегационное действие новогосоединения но сравнению с трапидилом.П р и м е р 4. Воздействие на агрегацию тромбоцитов п чар,Интравенозная аппликация арахидоновой кислоты у кроликов вызываетагрегацию тромбоцитов, в особенностив сосудах легких,. симптомы удушья илетальный эффект. Уже в низких бессимптомно протекающих концентрацияхарахидоновой кислоты агрегационноедействие на основании (ггапядепгеп)непосредственно после инъекции доказуемого количества свободно циркулирующих тромбоцитов в...

Номер патента: 1470186

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Кенити, Кийоси, Тосиясу, Хирому

МПК: A61K 31/351, A61K 31/41, A61K 31/425 ...

Метки: гетероциклических, соединений

...таким образом остаток обрабатывают с помо,щью хроматографии на силикагеле (с использованием 200 мл силикагеля) и элюируют смесью толуола и этилацетата (9:1), получая 0,95 г этил- 1(5-меркапто,3,4-тиадиазол-ил)тио 1 бутирата. Т.пл, 107-108 С.Справочный пример 3. В смеси 9,66 г гидроокиси натрия, 14,6 мл воды и 122 мл метанола растворяют 26,3 г 2,5-димеркапто,3,4-тиадиазола. После охлаждения смеси в нее при температуре ниже 10 С прибавляют раствор 24, 1 мл этилбромацетата н 24 мл метанола. Результирующую смесь перемешивают 3 ч при комнатной температуре и охлаждают до температуры ниже 10 С. В реакционную смесь последовательно прибавляют 43,5 мл воды и 400 мл 507-ного метанола, в результате чего выпадают кристаллы. Смесьооставляют на ночь...

Номер патента: 1473771

Опубликовано: 23.04.1989

Авторы: Бабушкина, Башкатова, Беркинбаев, Вернекина, Капустина, Картелишев, Корочкин, Лешаков

МПК: A61K 31/07, A61K 31/355, A61P 9/10 ...

Метки: болезни, ишемической, лечения, сердца

...нитрогли- г;,5 10 15 20 25 ки, одышку при ходьбе, купирующиесяприемом нитроглицерина (3 таблеткив сутки). Больна в течение 3 лет;в течение 5 лет отмечались колебания артериального давления с наклонностью к гипертонии (АД от 180 .и100 до 140 и 80 мм рт.ст.)Поступила на очередной (пятый) курс лазеротерапии. Диагноз: ишемическая болезнь сердца (ИБС), стенокардияЕЕ-й функциональный класс; атеросклероз аорты, коронарных артерийИК Е ст., гипертоническая болезньЕЕ ст. Первые четыре курса ГНЛ-облучений сопровождались "обязательным" обострением ИБС в течение 2-3дней, выражавшимся в учащении загрудинных болей, купирование которыхтребовало увеличения приема антиангинальных средств, ухудшении самочувствия, нарушением функциональных показателей, но...

Номер патента: 1475667

Опубликовано: 30.04.1989

Авторы: Богацкая, Коваленко, Коркушко, Котко, Новикова

МПК: A61K 31/00, A61P 9/10

Метки: атеросклероза, лечения

...ммоль/л Холестерин-липопротеидов, ммоль/лСумма - и прелипопротеидов, г/лАпопротеид В, г/л; Коэффициент атерогенности 7,3 3,1 3,8 6,6 2,3 5,2 1,0 1,4 7,02,286,3 6,41,54,1 Т а б л и ц а 2 Показатели липидного обмена Содержание до лечения после лечения втечение 4-х недель Общий холестерин, ммоль/л Триглицериды, ммоль/л Фосфолипиды, ммоль/л Холестерин о-липопротеидов, ммоль/лСумма - и пре-липопротеидов, г/лАпопротеид В, г/лКоэффициент атерогенности 7,5 2,4 4,8 6,8 1,8 5,4 1,2 1,5 4,31 ф 374,1 6,02,125,2 жение приступов стенокардии, уменьшение на электрокардиограмме призна ков недостаточности кровообращения сердечной мышцы, повышение устойчивости к физической нагрузке с 40 до 55 Вт.В результате апробирования предлагаемого способа на...

Номер патента: 1491337

Опубликовано: 30.06.1989

Авторы: Кенити, Кийоси, Тосиясу, Хирому

МПК: A61K 31/425, A61P 11/06, A61P 37/08 ...

Метки: гетероциклических, соединений

...полученное в-ацетил-о ил 1 тио - 1, 3 усной кисл обладает т оединение,ЭСН 000 0 Ф 212 вР По методи ре 3, с испол исходных соед-4(5-мерк ил)тио 3 пропок на, полученно бромуксусной Г(5-СЗ-(4 45 нокси)проп ил) тио ук соединение ми, что и примере 3 що ПРим1491337 01М - МЯ АСНзО 1 снт 1,-8зсн,сОЫ,ПРИ ОН 40 К смеси 0,5 г (5- 3-(4-ацетил 3-окси-пропилфенокси)пропилтип) -1, 3, 4-тиадиаэол - 2-ил) тиос уксуснойкислоты, 0,23 г дициклогексилкарбодиимида, О, 14 г 1-оксибензотриаэола и50 мл тетрагидрофурана прибавляютсмесь 0,27 г хлористоводородной соли М-метилоксиамина, 0,3 г триэтиламина и 5 мл И,И-диметилформамида и 20результирующую смесь перемешивают втечение ночи при комнатной темпера,туре. После этого нерастворимые соединения...

Номер патента: 1494863

Опубликовано: 15.07.1989

Авторы: Еиити, Нобуо, Сакае, Тосихико, Хидео, Хироюки, Юасио

МПК: A61K 31/277, A61P 9/00, A61P 9/10, C07C 253/30 ...

Метки: аддитивных, алкилфенилацетонитрильных, аминоалкил)-2, кислотно, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...Н,РЯОс, н,оС 1 Я 0 НССтен И Ое НС 1 Стейтейеоу НС 1 /2 НеО Ссбвтевсот Нао С В ИОеНС С,в юеот н, СИ,ИО, НС Сет Ива Иф 0 ИСв и,о, н,о бб 49 65,Э 5 65,33 65,22 65,02 64,76 64,16 60,81 60,66 62,54 62,25 6266 62,39 61,89 62,05 61,67 6,82 61,67 61,52 67,17 66,76 67,7 66,99 6485 64,76 59,84 60,0 67, 73.61, 59 62,37 67,25 60,53 6050 63,96 63,63 6 Э 61 6 Э,76 61,53 61,43 61,99 61,62 61,53 6161 65,80 65,91 63 34.62,91 66,37 66, 16 63,96 63,60 63,96 63,63 6691 7,62 6,05 7,71 5,67 741 624 7,60 597 7,62 6,05 7,67 5,Ь 6 7,06 5,16 7,9 5,12 7,69 6,27 6,20 6,06 7,43 55 Ь 7,72 5,39 6,84 7,92 690 7,63 133 746 7,11 7,6 6,67 6,47 6,87 6,41 7,66 6,47 7,64 6,24 7,44 5,44 7,53 5,31 7, 15 6,34 7,73 6,41 7,25 5,ЬО 7,40 5,30 6,67 5,45 6,66 5,23 6,80 5,401,15...

Номер патента: 1498388

Опубликовано: 30.07.1989

Авторы: Джеймс, Эдвард

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/4422, A61P 9/10, C07D 211/82 ...

Метки: 2(2-аминоэтоксиметил, 3-этил-5, 4-(2-хлорфенил)-6, 4-дигидропиридин-3, 5-дикарбоновой, бензолсульфонатной, кислоты, метил-1, метилового, соли, эфира

...СукцинатСалицилатМалеатАцетатГидрохлорид Нестабильная30 Определение гигроскопичности.Для того, чтобы получить стабильныеформы, нужно иметь негигроскопичнуюсоль, Гигроскопичность лекарстваили его соли приводит к поглощениюсвободной влаги, которая обычно вызывает нестабильность,Только такие соли, как малеат,тозилат и безилат не поглощают влагу при относительной влажности 75%ь40 при 37 С н течение 24 ч, Даже приотносительной влажности 95% и 30 Св течение 3 дней и безилат и малеатостаются безводными. Поэтому можносчитать, что безилатная соль негигроскопична и поэтому она образуетстабильные формы, минимизируя возможность внутреннего химического разложения,Определение адгезионных свойств,50Последней характеристикой приемлемойсоли...

Номер патента: 1502033

Опубликовано: 23.08.1989

Авторы: Безверхая, Белый, Западнюк, Коркушко

МПК: A61K 31/7048, A61P 9/10

Метки: кровообращения, лечения, недостаточности

...ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТКРЫТИЯМПРИ ГКНТ СССР(71) Институт геронтологии ЛМН СССР(54) СПОСОБ 1 ЕЧЕНИЯ НЕОСТЛТОЧНОСТИ КРОВООБРЛШЕНИЯ(57) Изс)бретение относится к кдрлиологиии геронтологии. Цель - уменьшение гликс)зилцой иптс)ксикаиии у больцык старше Изобретение относится к мелицине, в частности к кардиологии и героцтс)логии.Цель изооретения - уменьшение гликозилцой интоксикации у больцык старше60 лет.УУри.цср 1. Больной -ц, 78 лет. )иагноз: хроническая ип)емическая болезнь сердца ( ХИБС ), стаби.) ьцая стецокарлия 11 функп ис)ндл ьцоп) класса, дтеросклеротически й кдрлис)с клероз, недостаточность кровообрапсения 11-Б) сталин. Пневмосклероз, ) ме. рсццо выраженная возрастная змфизема легкик. Масса тела 76 8 кг, Сутс)чный лиурез 520 мл, признаков...

Номер патента: 1029572

Опубликовано: 15.09.1989

Авторы: Васильева, Викулина, Казакова, Куриленко, Лукьянова, Мухина, Печенина, Сазонова, Смецкая

МПК: A61P 9/10, C07C 217/22

Метки: 3-фенил-1-2, действием, диэтиламиноэтокси)-5, коронарорасширяющим, обладающий, пропанона-1-гидрохлорид, спазмолитическим, хлорфенил

...и гистамином. Острую суточную токсичность (ЛД ) определяют на белых мьппах и крысах.Результаты опытов, представленные в табл. 2, показывают, что описываемое соединение (1) в дозе 1 мг/кг (внутривеннс обладает выраженным коронарорасширяющим действием. Так, через 2 мин после введения соединение (1) увеличивает объемную скорость коронарного кровотока на 124%. Коронарорасширяющий эффект препарата хотя и уменьшается со временем, но остается значимым в течение 1 ч, Коррнарорасширяющее действие этафенона значительно слабее: коронарный кровоток усиливается в течение 2 мин на 189%. Оба препарата в указанной дозе вызывают брадикардию.Соединение (1) и этафенон не оказывают существенного влияния на арте(1) на разных видах животных и приразличных...

Номер патента: 1533693

Опубликовано: 07.01.1990

Авторы: Гофман, Ольбинская, Петросян

МПК: A61K 31/496, A61K 31/517, A61P 9/10 ...

Метки: больных, инфарктом, лечения, миокарда

...капельным введением прессорных аминов в связи со снижеккым артериальным давлением. В течение многих лет страдала гипертонической болезнью, прикимала гикотензивные препараты, Последние 6 лет у больной появились призкаки стенокардии напряжения, по поводу которой принимала нитраты, Типичный ангинозкый приступ накануне поступления длился 4,5 ч, Боли за грудиксй сопровождались холодным потом, тошнотой, снижением АД до 80/50 мм рт.ст. На ЭКГ при поступлении отмечены признаки острого трапсмуралького нижнебазалького инфаркта миокарда. Диагноз подтвердился динамикой ЭКГ и лабораторных дакных. В остром периоде проводилось лечение по поводу кардиогенного шока: вводился допамин, китропруссид натрия, наркотики, лазикс, В подостром периоде были...

Номер патента: 1588740

Опубликовано: 30.08.1990

Авторы: Андрео, Вера, Габор, Деже, Дьюла, Ева, Золтан, Имре, Каталин, Ласло, Пал, Петер, Шандор

МПК: A61K 31/137, A61P 9/10, C07C 211/27 ...

Метки: активностью, антиангинальной, гидрохлориды, дифенилпропиламина, обладающие

...паривают, путем легкого нагревания ссолянокислым этаналам получают соль.После кристаллизации из водного этанала получают 6,2 г КН 1.-8430, который плавится при 171 в 1 С.45 П р и м е р 7, 15,1 г 1-фенилокси-аминопропана и 19,0 г 3,4-диметоксиацетофенона перемешивают в0течение 16 ч при 80 С и давлении130-160 Па, затем охлаждают, смешива 50 ют со смесью 50 см метанола и 2 смзэводы и вводят во взаимодействие с3,5 г тетрагидрабората натрия прио30-40 С в течение 2 ч. После атгонки 5 15течение 3 ч. Растворитель отгоняют,остаток разбавляют водой, экстрагируют хлороформом, высушивают и хлора"форм выпаривают. Таким образом полученный 1-фенил-З-(3,4-диметоксифенил)-2-азабутан (27,1 г) можно непосредственно применять в описанномв примере 6...

Номер патента: 1595524

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Зайцев, Игнатов, Кузнецова, Михайлович

МПК: A61K 31/4168, A61K 31/452, A61P 9/10 ...

Метки: инфаркта, лечения, миокарда

...без осложнений. Выписан на 30-е сут заболевания в удовлетворительном состоянии.Данный способ лечения при остром инфаркте миокарда опробован в 36 больных, Во всех наблюдениях отмечалось полное устранение болевого синдрома и не требовалось повторного введения анальгетиков, Осложнений при предложенном способе обезболивания не получено. Исследование центральной гемодинамики не выявило депрессивного влияния препаратов на кровообращение. Исследование содержания кортизола и АКТГ выявило достоверное их снижение на фоне введения фентанила и клофелина. Содержание бета-эндорфинов выявило их снижение на фоне лечения болевого синдрома,Таким образом, предлагаемый способ лечения болевого синдрома при остром инфаркте миокарда исключает осложнения,...

Номер патента: 1598875

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Джекоб, Джозеф, Джон, Робин, Фанг-Тинг

МПК: A61K 31/472, A61P 9/10, C07D 217/04 ...

Метки: кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, тетрагидроизохинолина, фармацевтически

...метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин,3- 4-(3,4-диметоксифенил)-4-(пент-ил)-4-цианобутил -6,7-диметокси-М- метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин;3-4-(1,3-бензодиоксол-ил)-4-метил-цианобутил 3-6,7-диметокси-М- метил,2,3,4-тетрагидроиэохинолин;3-14-(.1,3-бензодиоксол-ил)-4- этил-цианобутил 3-6,7 -диметокси-М- метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин;3- 4-(1,3-бензодиоксол-ип)-4- (проп-ил)-4-цианобутил -6,7-диметокси-М-метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин3- Г 4-(1,3-бензодиоксол-ил)-4- (бут-ил) -4-цианобутил Д, 7-диметокси-М-метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин;3- Г 4-(1,3-бензодиоксол-ил)-4- (пент-ил)-4-цианобутил 3-6,7-диметокси-М-метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин;3-14-(1,4-бензодиоксан-ил)-4-ме"...

Номер патента: 1566684

Опубликовано: 15.05.1991

Авторы: Войтенко, Гаевый, Гушин, Купко, Оганесян, Сараф, Симонян

МПК: A61K 31/167, A61K 31/24, A61P 37/08 ...

Метки: амидов, антиаллергическим, гидрохлориды, действием, кислоты, коричной, обладающие, церебропроекторным

...Количествокрасителя н экстравлзлте опрепелялиспектрофотометрическн при 600 нм иокалибровочному графику.Исследуемые вещегтва вводили внутрибрюшинно в дозе 1 О мг/кг эя 60 мицдо разрешающей дозы янтигеца,В качестве объекта сравнения использовали антиаллергические препарлты кромогликат натрия, тлвегнл и супрастин. Кромогликат натрия ввопилив дозе 50 мг /кг (в 5 рлз больщей,чем соединения (1), т.к. в лозе10 мг/кг выраженного ацтиллпергическоо действия н РИКА он не проявлял )внутрибрющинно зл 60 мин ло введенияантигена, Тлвегил и супрлстин вводили в дозе О мг/кг, Контрольным крьсам внутрибрющиццо вволили физиологический раствор,Процент ингибировлция РИКА вычисляли по Формуле 6684 6 510 35 Определение острой токсичности и расчеты Юзл...

Номер патента: 1662349

Опубликовано: 07.07.1991

Авторы: Жан, Жан-Пьер, Филипп, Эрик

МПК: A61K 31/4164, A61P 9/10, C07D 233/58 ...

Метки: 1н-имидазолов, замещенных, кислот, нетоксичных, приемлемых, присоединения, солей, фармацевтически

...г полученного в предыдущей.стадии остатка растворяют в 12,5 лбезводного толуола и 2,94 л 2,2-диметоксипропана. Туда же добавляют186 г монтмориллонита К 10 и смесьперемешивают в течение 25 ч при ком"натной температуре, Отфильтровывают,органическую Фазу перегоняют при пониженном давлении и снова растворяютостаток в 600 мл толуола. Этот раствор пропускают через колонку, содержащую 3 кг оксида алюминия (элюирующее средство: 6 л толуола). Элюат выпаривают при пониженном давлении иостается 180 г остатка, который перегоняют при пониженном давлении. Получают 60 г 6-бром,2-диметилН,3 бензодиоксина. Т.кип. 110-130 С40(0,027 мбар), Выход, рассчитанный поотношению к используемому 4-брсмфенолу, составляет около...

Номер патента: 1680187

Опубликовано: 30.09.1991

Авторы: Нефедов, Селиваненко, Францев

МПК: A61K 31/138, A61P 9/10

Метки: больных, врожденных, вторичного, выходного, желудочка, лечения, оперированных, отдела, поводу, пороков, правого, сердца, стеноза, функционального

...в условиях искусственного кровообращения (ИК). Время ИК - 1 ч 50 мин.Исследования гемодинамики после отключения аппарата искусственного кровообращения (АИК): АД - 100/50 мм рт.ст систолическое давление в ПЖ - 45 - 50 мм рт,ст., систолическое давление в ЛА - 27 мм рт,ст, 1(катехоламины не использовались). Через час после отключения АИК отмечена тенденция к снижению артериального давления, что потребовало инфузии адреналина,Запись кривой давления через 3 ч после операции выявила повышение давления в правом желудочке до 85 мм рт.стпри этом АД110/70 мм рт,ст., что было связано с введением адреналина. Ближайший послеоперационный период протекал тяжело - р.; явлениях клинически выраженной недостаточности миокарда. Экстубирована на вторые...

Номер патента: 1685452

Опубликовано: 23.10.1991

Авторы: Курильская, Пологрудов, Пушкарев, Рунович

МПК: A61K 31/19, A61P 9/10

Метки: инфаркта, миокарда, моделирования, трансмурального

...аритмий было отсрочено во времени, На фоне препарата ок1685452 Составитель С,СтоляроваТехред М.Моргентал Корректор С.Черни Редактор Т.Шагова Заказ 3549 Тираж Годписное ВНИИПИ Государп венного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж-З 5, Раушская наб 4/5 Производственно издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул,Гагарина, 101 клюзия НВЛВА в этом же месте приводит кфибрилляции через 8-10 мин или появляется аритмия, не переходящая в еибрилляциюжелудочков, не, . заканчивающаяся остановкой сердца в течение наблюдаемого периода /2 ч и более/, 8 контрольной группеперевязка вызывает фибрилляцию через 2мин,Проведенные исследования даю возможность сделать заключение о эффективном антиритмическом свойстве...

Номер патента: 1685453

Опубликовано: 23.10.1991

Авторы: Бодарецкая, Булда, Грушко, Денисенко, Дудка, Ильницкий, Новикова, Сахарчук

МПК: A61K 31/205, A61K 31/34, A61P 37/00 ...

Метки: лечения, недостаточности, сердечной

...Гемодинамические показатели до лечения,90 - 68,5 мл/м; МО.-4,8 л/мин/м; ОПС- 1935 дин. см/с; после лечения соответственно УО - 79,4 мл/м, МО - 5,3 л/мин/м; 5ОПС - 1509 дин-см/с. Иммунолегическиепоказатели до лечения РБТЛ - 49Т-Л - 51, В-л - 26 после лечения соответственно; РБТЛ - 57, Т-л - 61В-л -22 , Клинически состояние больного улучшилось, уменьшилась одышка, исчезли отеки на ногах и акроцианоз,Преимущество предложенного способазаключается в том, что при сочетании мин.дратв с нитратами происходит нормализация иммунных нарушений, что имеет особоважное значение при лечении сердечнойнедостаточности, обусловленной ХНЗЛ, чтоприводит к сокрашению сроков лечения.Кроме того исключается терапия сердечными гликозидами и,...

Номер патента: 1695929

Опубликовано: 07.12.1991

Авторы: Гараев, Исмайлова, Мамедов, Трегубов

МПК: A61K 31/138, A61K 31/721, A61K 31/727 ...

Метки: инфаркта, лечения, миокарда

...венечной артерии и перевязывают (модель острого инфаркта миокарда). Через 1,5 ч после перевязки,отмечали замедление скорости лимфооттока (4 капли в мин), гемодинамические нарушения (АД 80/40 мм рт,стпульс 115), На ЭКГ резко выраженные коронарные изменения. Отмечали повышение свертываемости как крови. так и лимфы, увеличение содержания ферментов (КФК 748 мкмоль/л, ЛДГ 610 мкмоль/л). Спустя 1,5 ч после перевязки внутривенно вводят обзидан 0,5 мг/кг, сразу же после этого реоглюман 5 мл/кг и гепарин 150 ЕД/кг, Спустя 15 мин АД 120/80 мм рт.ст., пульс 105 в мин, улучшение ЭКГ, увеличение лимфооттока (60 капель в мин). Спустя 45 мин АД 120/85 лил пт.ст., пульс 105 в мин, ритм синусовыи .аительное ста1695929 бильное улучшение ЭКГ. Лимфоотток...

Номер патента: 1710558

Опубликовано: 07.02.1992

Авторы: Жан, Жан-Пьер, Филипп, Эрик

МПК: A61K 31/495, A61P 9/10, C07D 233/58 ...

Метки: 1н-имидазолы, активность, антиишемическую, замещенные, проявляющие

...какой есть, в следующей стадии.4 б. 6-Бром,2-диматилН,3-.бен 1 зодиоксин, 0572 г полученйрго в предьдущей стадии остатка растворяют в 12,5 л без.- водного толуола и,94 л 2,2-диметок- сипропана.Туда же добавляют 186 г монтмориллонита К 10 и смесьперемешивают в те-"15 чение 25 ч при комнатной температуре,Отфильтровывают органическую фазу, перегойяют при пониженном давлении и снова растворяют остаток в 600 ип. тоО луола, Этот раствор пропускают через колонку, содержащую 3 кг оксида алюминия (алюирующее средство б л толуопа). Элюат выпаривают при пониженном давлении и остаются 180 г остатка, кото" 25 рый перегоняют при пониженном давле, нии. Получают 60 г б-бром,2-.диме-., тилН,3-бензодиоксина, Т.кин.110 130 С/0,027 ибар. Выход рассчитанный:...

Номер патента: 1713437

Опубликовано: 15.02.1992

Авторы: Джордж, Карнейл

МПК: A61K 31/505, A61K 31/506, A61P 9/10, C07D 239/22 ...

Метки: пиримидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...метилтио-метил-(3-нитрофенил)-5 пиримидинкарбоновой кислоты (0,94 г, 1,89 ммоль) в 10 мл сухого дихлорметана в арго- не при комнатной температуре добавляют трифторуксусной кислоты (0,5 мл, 0,74 г, 6,5ммоль) и этилмеркаптан (0,35 мл, 0,29 г, 4,67 ммоль) и смесь перемешивают в течение ночи.Летучие соединения удаляют в вакууме, остаток после растирания в порошок с изопропиловым эфиром дает 0,59 г целевогопродукта с т, пл. 244-246 С.Вычислено, 0 ; С 50,79; Н 4,79; й 14,81;Я 8,47,С 16 Н 18 К 4053Найдено, %: С 50,82; Н 4,86; К 14,54; 3 8,54.П р.и и е р 2, 1-Метилэтиловый эфир 3-(диметиламин)карбонил, 2, 3,"4-тетра- гидро-метил-(3-нитрофен ил)-2-оксо- пиримидинкарбоновой кислотыа. 1-Метилэтиловый эфир 1,4-дигидро...

Номер патента: 1715356

Опубликовано: 28.02.1992

Авторы: Блескин, Захаров, Хомякова

МПК: A61K 31/155, A61P 9/10

Метки: противоатеросклеротическое, средство

...положительная, при 30 Вт х 3 мин прекращена всвязи с возникновением приступа болей, купировавшихся самостоятельно. Признакиишемии миокарда в области передней и боковой стенок левого желудочка.При коронаровентрикулографии определяется.окклюэия правой коронарной ар- .терии в проксимальных отделах спрактическим отсутствием дистального русла и кровоснабжения правой, передняямежжелудочковая извита, не определяется,огибающая артерия, окклюзия ее задне-боковой ветви,Заключение; акклюзия правой коронарной артерии, окклюзия задней боковойветви огибающей артерии, интегральнаяфункция левого желудочка хорошая,1715356 Таблица 1 Содержание липидов в сыворотке крови у больных ишемической болезнью сердца на фоне лечения диформинретардом в дозе...