A61P 31/04 — антибактериальные средства

Номер патента: 698983

Опубликовано: 25.11.1979

Авторы: Аветисян, Дангян, Назарьян

МПК: A61K 31/341, A61P 21/02, A61P 25/00 ...

Метки: ацетилтриалкилбутенолидов

...доказано,элементным анализом и спектральным исследованием, В ИК-спектрах найдены характерные частоты поглощения для С=О группы ненасыщенного 3 -лактонного кольца в области 1770 см ", 1685 смдля С О кетонной группы и С=С связи в области 1620 смЧистоту полученных продуктов контролируют тонкослойной хроматографией на окиси алюминия. ука-, занные с( -ацетил- о -триалкил - Ь бутенолиды могут представить определенный интерес. Наличие реак.ционно-способной ацетогруппы, двойной связи и лактонного кольца обуславливают большие синтетические возможности для получения разнообразных новых производных непредельных(0,5 моль) безводного поташа и7,2 г (0,5 моль) бутироина нагревают при перемешивании в течение10-15,.ч при 190 -200 С. Затем смесьподкисляют...

Номер патента: 609284

Опубликовано: 25.11.1979

Авторы: Даниленко, Дмитруха, Зарановская, Кипнис, Кирсанов, Куприянова, Лозинский, Маловик, Марковский, Тринус

МПК: A61K 31/47, A61P 31/04, C07D 215/26 ...

Метки: 5-нитро-8-оксихинолина

...прикалывают раствор 15,7 г(0,4 моль) едкого натра в 150 мл воды,температура смеси не должна превышать10 С, РН раствора в конце прибавления10-11.К полученному раствору натриевойсоли 5-нитрозо-оксихинолина медленноприливают при перемешивании 25 мл уксусной кислоты (до РН 5-6 по универсальной индикаторной бумаге . Смесьперемешивают 0,5 ч, добавляют 250 млдистиллированной воды, нагревают докипячения, кипятят 20 мин и фильтруютгорячей. Осадок на фильтре промывают3100 мл дистиллированной кипящей воды,снимают и высушивают в токе воздухаили азота при температуре не выше 50 СОПолученный 5-нитрозо-оксихинолинпредставляет собой порошок сероватожелтого цвета, температура плавленияне ниже 2180 С (разлож.), на ТСХ (силуфол 1 Л) должно...

Номер патента: 703020

Опубликовано: 05.12.1979

Авторы: Жозеф, Лео, Ян

МПК: A61K 31/357, A61K 31/4164, A61K 31/4196 ...

Метки: 1±-1, 1н-1, 4-триазолов, виде, гетероциклических, диоксолан-2-илме-тил)-1н-имидазолов, кислотно-аддитивных, отдельных, производных, смеси, солей, стереоизомеров

...фоната, перемешивают б ч при 100 С, охлаждают, выливают в воду и продукт 20 экстрагируют бензолом. Экстракт сушат, Фильтруют и выпаривают. Остатокрастирают в порошок в 4-метил-пентаноне. Полученный продукт отфильтровывают и кристаллизуют из 4-метил -2-пентанона с получением 14,7 ч. (78) цис- 4-2-(2,4-дихлорфенил) - -2-(1 Н-имидазол-илметил)-1,3-диоксолан-илметокси-Фенил)-1 Н-имидазола, т.пл. 142,9 ОС. 30 2 1,9 2 НБО 166 2)=Х -СН 56 2 НИ Н Пример 4. Как в примере 3 получают цис- 4- 2- (2, 4-дихлорФенил) -2-(1 Н-имидазол-илметил) - -1,3-диоксолан-илметокси -фенил) - -2-метилн-ймидазолдинитрат, т.пл. 183,9 ОС, реакцией 4-(2-метил- .-1 Н-имидаэол-ил)-Фенолмоногидробромида с цис-(2,4-дихлорфенил) - -2-(1...

Номер патента: 703022

Опубликовано: 05.12.1979

Авторы: Джон, Питер

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/44 ...

Метки: 6-метокси-карбоксипенициллинов, солей

...Ы ЕЗаказ 7624/57 А Филиал ППП Патент, г. Ужгород; ул. Проектная,4цинк / низший спирт, цинк / пиридин,палладий на угле и водород, натрийи жидкий аммиак; действием йуклеофилами, например содержащими нуклеофильный атом кислорода или серы,напримерспиртами, меркаптанами и водой;окислительными методаминапример с исполь"эованием перекиси водорода и уксуснойКислоты, облучением.П р и м е р. Бензиловый эфир 6 рШ,Ь-бензилоксикарбонил-тиен"3-илацетамидо) -бо(.-метилтиопеницилланат.Бензил-б-амино-бсЫметилтиопеницилланат-толуол-сульфонат(1,57 г, 3,0 моль) взбалтывают сэтилацетатом (100"мл) и 0,5 н. раствором бикарбоната натрия (75 мл)при 0-5 С до растворения. Этилацетатный слой отделяют, водный слой экстрагируют этилацетатом (2 х 25 мл),-...

Номер патента: 666781

Опубликовано: 30.12.1979

Авторы: Засорина, Кудря, Панасюк, Петренко, Черепенко, Штепанек

МПК: A61K 31/03, A61P 31/04, C07C 25/18 ...

Метки: антимикробные, бис(трихлорметил)стильбены, проявляющие, свойства

...культурах фитопатогенных грибов по методу тор . можения роста мицелия на твердой картофельно-декстрозной среде. Экспозиция 70 ч при 25 - 26 ОС, повторность 4-кратная. Полученные результаты (табл.2) показывают, что активность испытанных 3 соединений выше активности эталонов - цинеба, сернокислой меди и др. Наиболее токсичным для взятых тест-организмов является 4,4-диэтил-сФ-бис (трихлорметил)стильбены. 3Положительным свойством испытанныхс(с( -бис(трихлорметил)стильбенов является влияние на развитие плесневых грибов рр. АярегЧЩ 1 цяможение роста мицелия,% к контролю при концентрации 0,05 1 паедц 1 8 40 79 00 б 100 п 21 п-ВгС 6 Н СН - С(БО)С Н Ци 98 Споры не образуются п-С Н 93/0,07 93 п-Вг 79-82/0,07 86 и Реп 1 с 1 е, Е 1 цт - соеди неки...

Номер патента: 721004

Опубликовано: 05.03.1980

Авторы: Альберто, Лючиано

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/06 ...

Метки: дегидропенициллинов

...1, но элюируясмесью эфир - этилацетат (2:1), ивыделяют с выходом 50,5. Во второмслучае очищают методОм ТСХ на сили- "кагеле, элюируя смесью эфир - этилацетат (3:1) и экстрагируя силикагельхлороформом. Выход 24 Ъ. Продуктполучают в виде стеклянистого тверЗО дого вещества, в обоих случаях чистоого по данным ТСХ, т.пл 98-100 С(ЗН, Б, СН СО), 3,80 (ЗН, Б, СООСН ),4,48 (1 Н, Б, 3-4), 7,60 (1 Н, Б,40 СООСНэ), 7,60 (1 Н, Б, широкая полоса,МН) .Масс-спектр, ш/е: 270, 238, 211,199, 167, 139) 98, 39,Вычислено,Ъ: С 48,88; Н 5,22;4 э 1 Я 10, 36,СН 4 НО, Б.Найдено, : С 48,55; Н 5,48;И 9,88.П р и м е р 7. Как в примере 1,уо используя 1-(1-метоксикарбонил-метил)-2-пропенил)-3-ацетамидо-тиооксо-азетидинон получаютс выходом 32 аморфное твердое вещество....

Номер патента: 721442

Опубликовано: 15.03.1980

Авторы: Евстигнеева, Кулиш, Миронов

МПК: A61K 31/40, A61P 25/24, A61P 31/04, A61P 35/00 ...

Метки: незамещенных, порфиринов

...удешевляет процесс за счет уменьшения количества растворителя (в три раза) и меньшей стоимости нитробензола.П р и м е р 1. Диметиловый эфир дейтеропрофирина ХК 25 мг дибромгидрата 2, 7,13,1719-пентаметил,12-ди (2- -карбометоксиэтил) биладиена -а, с, растворенного в 5 мл нитробензола, добавляют 52 мг (5 молей) иода и кипятят 20 мин при перемешивании. Раствор охлаждают, добавляют 0,15 мл триэтилъ ,МФ72амина и фильтруют через окись алюминия ЦЧ ст. акт (50 х 20 мм), смываяпорфирии хлороформом. Растворители отгоняют, остаток затирают с гексаном иэфиром, Выход 18,5 мг (83%).Т. пл, 214-216 С (хлороформ-метанол).о фТ, пл. по лит. данным 218-220 С.Электронный спектр и спектр ПМР идентичны спектрам образца 111.П р и м е р 2, Диметиловыйэфир...

Номер патента: 758730

Опубликовано: 23.08.1980

Авторы: Куликова, Панфилова, Рудзит, Чуркин

МПК: A61K 31/382, A61P 31/04, C07D 409/04 ...

Метки: 2-битиенил, 5-формил-5-этил-2, активность, антимикробную, оксим, проявляющие

...С/10 мм рт.ст., т.пл. 50,5-51,5 оС, выход 15 у (85).Оксим 5- о мил-этил2-битиенила.К горячему раствору 1,7 г (0,024 моль) солянокислого гидроксиламина и 1,6 г ацетата натрия в 50-ном водном спирте добавляют горячий раствор 3,3 г (0,015 моль) 5-формил- -5-этил,2-битиенила в 10 мл спирта. Смесь нагревают 20 мин на водяной бане. После охлаждения выпадают белые пластинчатые кристаллы, т.пл. 135- бфС (из спирта), выход 3,2 г (92%).Соединения общей формулы проявляют антимикробную активность.Антибактериальную и противогрибМовуи активность веществ изучали методом двукратных серийных разведенийАнтимикробная активность,мильных произв на жидкой питательной среде на спектре из 9 штаммов микроорганизмов:5 видов грамположительных...

Номер патента: 771100

Опубликовано: 15.10.1980

Авторы: Гольдфарб, Фабричный, Шалавина

МПК: A61K 31/381, A61P 31/04, C07D 333/10 ...

Метки: амино-2-тиенилуксусной, кислоты

...температуре, кристаллы отФильтровывают и промываае небольшим Иколичеством, воды. Маточный раствор вместе с промывной водой оставлаот иа 1 сутки в холодильнике. Осадок отфильтровывают и промывают водой, Маточный раствор от 2-й порции кристаллов экс- щ трагируют эфиром, экстракт промывают раствором поваренной соли и высушива-. ют над сульфатом магния. После упаривания эфира в вакууме остается масло, которое вскоре затвердевает. После высушивания 1-я порция оксима (6,1 г выход 56) имеет т.разл. 136 С; 2-я порция (0,84 г; выход 8) т.разл.129 С, 3-я порция (2,8 г; выход 26) т.разл. 122 С. Общий выход 90.Образцы оксима с неодинаковыми ЗО температурами разложения были по отдельности подвергнуты восстановлению, результаты которого во, всех трех...

Номер патента: 599509

Опубликовано: 30.10.1980

Авторы: Гринберг, Дзенитис, Дорфман, Терауд

МПК: A61K 31/345, A61K 31/4166, A61P 31/04, C07D 405/06 ...

Метки: растворимого, фурагина

...поме щают в круглодонную колбу емкостью 10 л, где предварительно налито 5,5 л ацетона и 79 мл концентрированной (С= 1,19) соляной кислоты. Содержимое колбы растворяют при перемешиваниипри 20 оСВ колбу помещают датчик, состоящий из стеклянного и хлорсеребрянного электродов, и титруют потенциометри чески, при перемешивании 1,2 Н раствором КаОН в зтаноле до появления599509 формула изобретения Составитель Г, ЖуковаТехред Н.Барадулина Корректор В.Синицкая Редактор Т. Колодцева Заказ 7851/75 Тираж 495 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж; Раушская наб д. 4/5филиал ППП ффПатент г. ужгород, ул, Проектная, 4 резкого скачка на кривой титрования при + 690 мВ. В качестве регистрирующего...

Номер патента: 784780

Опубликовано: 30.11.1980

Авторы: Есиюки, Синсаку

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/04 ...

Метки: изомеров, пенициллина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...натрия в н-бутаноле (335 мл) и 65ацетон (7000 мл) . Выпанший осадок со -бирают фильтрованием, промывают аце 784780 10тоном и растворяют н ледянои воде.Водный раствор подкисляют 10 соляной кислотой, и кристаллы собираютФильтрованием, тщательно промываютводой и растворяют в 2 растворе гидроокиси натрия. Значение рН растворадоводят до 6,5 и раствор фильтруют,Фильтрат лиофилизируют, и получаютнатриевую соль О-о(- Г 5,8-дигидров (4-формил-пиперазинил)-5-оксопиридо(2,3-дпиримидин-б-карбоксамидо 3-п-оксибензилпенициллина (289 г). 10Это соединение идентифицируют ссоединением примера 1 путем сравнения ИК-спектра и спектра ЯМР,П р и м е р 3. К раствору О-д;(4,61 г) и триэтиламина (1,53 мл) ввысушенном диметилформамиде (30 мл)добавляют...

Номер патента: 786902

Опубликовано: 07.12.1980

Авторы: "пьер, Жак, Людовик, Эрик

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/90 ...

Метки: 4-(4н)(тио)пиран-3карбоновой, 6-амино-2, 6-тетрагидро-спиро, кислоты, пенам-2, сложного, эфира

...получают 159,6 г д.-изо мера трет-бутил-карбокси-о-Фталмидо,8-дитиа-З-аза-.-спиро 1.453 декан-ацетатат.пл. 210-212 С,Анализ для С Н ЩЭ 65(мол,вес 478)Рассчитано,%; С 552; Н 5,44;М 5,85.Найдено,% : С 56,1; Н 5,50;Н 5,80.2 б) трет-Бутил-бензилоксикарбонил-М-Фталимидо-дитиа-аза-спиро 1451 декан-ацетат (формула (): Х = 5).К раствору 3,26 г (0,019 моля) бромистого бензила и 4,8 г (0,01 моля ) с,-изомера трет-бутил-карбокси- -Ы;фталимидо-дитиа-аза-спиро 53 декан-ацетата в 50 мл диме 786902тилформамида по каплям и при поддержании температуры около 25 С спомощью ледяной бани добавляют1,34 г (0,013 моля) триэтиламина,Перемешивают в течение ночи прикомнатной температуре. Таким образомполученный прозрачный раствор выливают в смесь воды со льдом и...

Номер патента: 791245

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: "пьер, Жак, Людовик, Эрик

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/90 ...

Метки: 3-карбоновой, 6-амино2, кислоты, пенам-2, приемлемых, производных, солей, тетрагидроспиро, тио)пиран, фармацевтически

...пенам,4 в (4 Н)-пиран) -3-карбоновой кислоты.Смешивают 1,56 г (0,003 моль)п-толуолсульфоната бензилового эфира б-амино,3,5,6-тетрагидроспиро дюпенам,4-(4 Н)пиран) -3-карбоновойкислоты и 303 мг (0,003 моль) триэтиламина в 60 мл хлористого метилена. Охлаждают полученный прозрачный желтый раствор до температурыоот 0 до -5 С и прибавляют сразу939 мг (0,0034 моль) й-(бензилоксикарбонил)-0 (-1 -2-Фенилглицина и678 мг дициклогексилкарбодиимида. После часа перемешивания на холоде оставляют нагреваться до комнатной температуры в течение ночиПосле фильтрования образовавшейся М,й-дициклогек-.силмочевины органическую Фазу последовательно промывают разбавленной соляной кислотой, 5 Ъ-ным водным раствором бикарбоната натрия и водой.После сушки...

Номер патента: 677328

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Андрейчиков, Гейн, Ионов, Плаксина

МПК: A61K 31/366, A61P 31/04, C07D 319/06 ...

Метки: 2-метил-2, 3-диоксен-4-оны, 6-диарил-1, активность, противомикробную, проявляющие

...(0,0057 г/м)бенэоилпировиноградной кислоты в 10 млсухого бензола кипятят трйчаса. Затемрастворнтель испаряют. Получают 0,8 г-метоксифенил,3-дйоксен-он.Смесь 1 г (0,0049 г/и) 5-н-метоксифенищфуран,3 диона и 1,09 г(0,0049 г/м)и-метоксибензоилпировиноградной кислотыв 10 мл сухого бензола кипятят три часа. Затем растворитель испаряют, Получают 0,8 г (50%) продукта с т.пл, 118120 , (из гексана). 4Вычислено,%: С 69,80; Н 5,52.С,Н 80,Найдено,%: С 69,76; Н 5,66,Противомикробная активность 2-метил,6-диарил,3-диоксен -4-онов изучалась методом двухкратных серийных разведений и жидкой питательной среде наспектре, включающем 2 штамма микроорганизмов: грамположительные бактерииЙсрЬИососж сеген 209 Р и трамотрицательные бактерии - ,Сой,Для...

Номер патента: 686310

Опубликовано: 07.03.1981

Авторы: Бузыкин, Китаев, Кудрина, Молодых, Неклесова, Сысоева

МПК: A01N 33/26, A61K 31/15, A61P 31/04, A61P 31/10 ...

Метки: 4-бромфенилгидразон, ацетилхлорида

...добавляют при перемешивании 3 мл(0,03 г-моль) четыреххлористого углерода,перемешивают при комнатной температуре6 - 8 ч. Удаляют растворитель в вакууме, гус.той остаток размешивают с хлороформом ипосле 10 - 12 ч стояния отфильтровывают осадок. Перекристаллизацией из смеси бенэолацетон получают 2,5 - 2,7 г (35 - 38%) 4.бромфенилгидразона ацетилхлорида с т.пл. 110 -112 ф С.УФ.спектр в этаноле, Лмакс. (Еф):273(4,34), 308 (3,78).ИК.спектр в вазелине, см ф: 3132 (ЧН),1600 (Аг),4Найдено, %: С 38,99; Н 3,48; Вг 32,51;С 1 14)08; й 11,19.Свйв ВгСйзВычислено, %:С 38,79; Н 3,23; Вг 32,32,С 1 14,34; й 11,31.Фунгицидную активность 4.бромфенилгид.разона ацетилхлорида изучают по отношениюк грибам дерматофитам: ТгсЬорйутопгцЬгцт, Тг 1...

Номер патента: 843744

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Альфред, Пиэр, Эрнст

МПК: A61K 31/4184, A61P 31/04, C07D 235/12 ...

Метки: бензимидазола, производных, солей

...После полного растворения компонентов полученный растворпутем добавления воды доводят до объема 100 мл, разливают в сосуды и газонепроницаемо закупоривают.25 П р и м е р 4. Пригодные для инсуффляции капсулы, содержащие0,026 г 5-бутирил,6-диметил-ацетоксиметилбензимидазола получаютследующим образом.Состав (для 1000 капсул) содержит, г;5-Бутирил,6-диметил-ацетоксиметилбензимидазол 25,00.Лактоза размолотая 25,005-.Бутирил,6-диметил-ацетоксиметилбензимидазол и лактозу (тонкоразмолотую) тщательно. смешивают. Затем полученный порошок просеивают ирасфасовывают в желатиновые капсулы40 порциями по 0,05 г,П р и м е р 5. Таблетки, содержащие 100 мг 5-бутирил,6-диметил-ацетоксиметилбензимидазола (действующее начало) можно получать,45...

Номер патента: 850006

Опубликовано: 23.07.1981

Автор: Ян

МПК: A61K 31/335, A61K 31/4178, A61P 31/04, C07D 405/06 ...

Метки: изомеров, имидазолаили, оптических, производных, солей

...дважды водой, высушивают, 45 фильтруют и выпаривают. Остаток очи" щают с помощью колоночной хроматографии над силикагелем, используя хлороформ в качестве элюента. Чистые Фракции собирают и элюент выпаривают. 50 Остаток иэ 1-2-(о-хлорфенил) -4-(п-хлорфенил)-1,3-диоксолан-илметил - -имидазола превращают в соль азотной кислоты в изопропаноле и диизопропиловом эфире. Соль отфильтРовывают 55 и кристаллизуют из смеси этанола и диизопропилового эфира, получая при этом 1-2-(о-хлорфенил)-4-(и-хлорфенил)-1,3-диоксолан-илметил- -имидазол нитрат, т.пл. 183,1 ОС.П р и м е р 5. По примеру 4 и вц используя эквивалентное количество 2-(бромметил)-4- (4-бромфенил)-2- (2.4-дихлоофенил)-1,3-диоксолана, используемого там,получают...

Номер патента: 707199

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Андрейчиков, Плаксина, Плахина

МПК: A61K 31/365, A61P 31/04, C07D 319/06 ...

Метки: 2-карбометокси-2бромфенацил, активность, диоксен, оны, противомикробную, проявляющие

...по минимальной бактериостатической (МБсК) концентрации химических соединений, выраженной в мкг/мл. Для культивирования бактерий ис- . Данные испытаний представлены всвали мясопептонный бульон.4 О табл, 2,Е,аблица 2ГАнтимикробная активность и токсичность 2-карбометокси(рЬбромфенацил)-1,3-диоксен-онов Вг 1 3;СбН;,СО"СН СООСН 00 .6 Н 62 Н 2 5 Н. 5 5 Н 1000 0 л 00 О ор амин- .4-ойов присутствует полоса поглоцения 1762 см-"(карбонил в диоксеновом цикле), 1740 см-(карбонил в бромфе нацйльном заместителе).П р и м е р 1. 2-Карбометокси- в (о=бромфенацил)-1,3-диоксен-онК 2,0 г (,0,0097 моль) метилового эфира бензоилпировиноградной кислоты в 10 мп сухого бензола прибавляют 1ЙюкНрбтивомйкробная активность 2-кар -бомет окси- (с(;....

Номер патента: 860705

Опубликовано: 30.08.1981

Автор: Куо

МПК: A61K 31/5365, A61P 31/04, C07D 505/06 ...

Метки: d-конфигурации, диаммониевой, карбокси, кислоты, кристаллической, метокси-3-(1-метилтетразол-5-ил)-тиометил-1-оксадетиа-3, оксифенил)ацетамидо-7, соли, формы, цефем-4-карбоновой

...подвергается быстрой рацемизации доравновесной смеси О- и -эпимеров.Равновесие нарушается выпадением нЗОосадок кристаллов О-диаммониевой соли по схеме 0-эпимер -- э "эпимер35криста лическая О - диаммониевая сольСоответственно поскольку кристаллическая О-диаммониевая соль является наименее растворимым эпимером,быстрая рацемизация, происходящая врастворе в соответствии с уравнением, дает дополнительное количествокристаллической О-диаммониеной соли, 45Описанная выше быстрая рацемизацияпредпочтительна при температуреспособа от 15 до 30 С и лучше всегооосуществляется при 25 С. Когда темопература понижается, скорость рацемизации уменьшается, что приводит кболее медленной кристаллизации иболее низким выходам О-диаммониенойсоли, Хотя снижение...

Номер патента: 860706

Опубликовано: 30.08.1981

Автор: Вэйн

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/04 ...

Метки: 1-диоксидов, кислоты, пенициллановой, солей, эфиров

...р и м е р 4. 1,1-двуокись пивалоилоксиметил пеницилланата,К 0,615 г (2,41 ммоль) 1,1-двуокиси пенициллановой кислоты н 2 мл И(М-диметилформамида добавляют0,215 г (2,5 ммоль) диизопропилэтиламина, затем 0,365 г хлорметилпиналата, Реакционную смесь перемешинают при комнатной температуре 24 ч, затем ее разбавляют этилацетатом и водой, Этилацетатный слой отделяют и три раза промывают водой и один раз насыщенным раствором хлорида натрия, Этилацетатный раствор сушат безводным сульфатом натрия, выпаривают и получают 0,700 г готового продукта в виде тверд(го вещества(5, 1 Н), 4,70 (гп, 1 Н), 5,73 (8, 1 Н,1 = б Гц) и 5,98 (д, 1 Н, 1 = 6,0 Гц)П р и м е р 5. 1,1-двуокисьЗ-фталилилпеницилланата,К 0,783 г (3,36 ммоль) 1,1-двуокиси...

Номер патента: 689186

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Андрейчиков, Виленчик, Плаксина, Плахина

МПК: A61K 31/366, A61P 31/04, C07D 319/06 ...

Метки: 2-бромметил-6-фенил-1, 2-замещенные, 3-диоксен-4-оны, активностью, обладающие, противомикробной

...-1,3-диоксен-оны Формулыневой, выраженной в мкг/мл),Из данных таблицы видно, что 2-бромметил,6-дифенил,3-.дирксен-он проявил активность в отношениик кишечной палочке, равную 250 мкг/мп,о с,н,что выше сулемы в 4 раза.В отношении золотистого стафило . . 1 де В - фенил или п-бромфенил, облакокка он проявил такую же активностьдающие противомикробной активностью.(Мвск 500 мкг/мл) проявил в отноше- . принятые во внимание при"экспертизении к золотистому стафилококку 2-бром-. Сагго 1 Г., Вадег А,й 1,А.СЬевметилп-бромфенил-б-фенил,3-диок" Вос., 1953, 75, с. 5400,сен-он,что выше посравнениюссулемойбО 2, Машковский М,д. "Лекарственныеи. хлорамином 1,2 1.в два раза, МБсК средства", М., изд. Медицина, 1972,которых равна 1000 мкгlмл. т.2, с....

Номер патента: 750971

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Андрейчиков, Плаксина, Плахина

МПК: A61K 31/167, A61P 31/04, C07C 233/56 ...

Метки: активность, анилид, бром-толуилпировиноградной, кислоты, противомикробную, проявляющий

...Анилид (-бром-и-толуилпировиноградной кислоты.К 1,0 г (0,0035 моль) амида и-толуилпировиноградной кислоты, раство ренного в 200 мл четыреххлористого углерода, прикапывают 0,36 г (0,0035 моль) брома в 3 мл того же растворителя, после чего перемешивание продолжают еще в течение 1 ч. После удаления растворителя получают 1,2 г (92,3) белого кристаллического вещества с т. пл. 177-178 оС (из толуола) .Вычислено, Ъ: С 56, 66; Н 3, 88;3,88; 22,22;Найдено, Ъ; С 56,50; Н 4,10;М 4,05; Вг 22,43.Для определения антимикробной активности исследуемые препараты растворяют в этиловом спирте в соотноАнтимикробная активность а пировиноградной кисло С Нз - ) - С 0 С Н В г С 0 С 0 М Н С 6 НМинимальная ингибирующая концентрация,мкг/мл Соединение Вассег 1 цв...

Номер патента: 867318

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Маса, Масааки, Тайдзи, Томио, Точиказу, Хамао, Хироси

МПК: A61K 31/7048, A61P 31/04, C12P 1/06 ...

Метки: баумицина

...образом являются терапевтически полезными для подавления роста опухолей у млекопитакщих, В частности, баумицины А,А,В и В оказывают значительное подавляющее действие на а,-1210 лейкемию у мышей. Например, мышейа заражают интраперитониально 1 и 10 -1210 клетками иэ расчета на одну мышь, и спустя 24 ч после заражения интралеритониально вводят лекарство один раэ в день в б течение 10 дн, На 30 дн. определяют процент продления времени выживания по сравнению с контрольными животными. Результаты экспериментов пред- ставлены в табл.3. б Продление времени выживания,В15-20 баумюцин А баумицин В 40-б 0баумицин В 1 75"100Соединения по .предлагаемому изобретению образуют нетоксичные соли -аддукты кислот с различными органическими и неорганическими...

Номер патента: 873884

Опубликовано: 15.10.1981

Автор: Ганс

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/4353, A61K 31/437 ...

Метки: впиридин-5-метанолов, имидазолилэтоксипиразоло3, производных, солей

...после перекристаллизации84 6ралиэуют уксусной кислотой, снова фильторуют, промывают водой и сушат при 70 С,перекристадлизация из ацетонитрила дает5,6 г (52 ) чистого процукта, точка плавления 176-177 С.К 5,4 этого продукта, 4-хлор-1-(4-хлорфенил) -2-( 1 Н-имиаазол-ил)- -этокси 3-метил-этил-метилНрМэоло,4- пиридина, растворенного в15 мд абсолютного спирта, и 5 мл спиртовой соляной кислоты (184 г НС 1/лпри слабом нагреве цобавляют 120 млэфира. Осажаенный гиарохлориц отфильтровывают после того, как он простоитночь, промывают смесью эфира и спирта(5;1) и высушивают, выхоа 6,3 г(100%),оточка плавления 184-185 С,П р и м е р 5, 4-Хлор- 11-(2,4-аихлорфенил)-2- ( 1 Н-ими цазол-ид)- этокси-метил)-1-этидН-гиразоло Зх 4- -Ъ пириаин,...

Номер патента: 883023

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Волков, Волкова, Сигалов

МПК: A61K 31/10, A61P 31/04, C07C 321/28 ...

Метки: 1-арилтио-1-бутен-3-инов

...с соответствующим арилмеркаптаном, о т л и ч а ющ и й с я тем, что, с целью упрощения процесса, повышения выхода и расширения ассортимента целевых продуктов, процесс проводят в среде жидкогозммиак при (-30 С) - ("33 С)- Истоники информации,принятые во внимание при экспертизе1. РЖ Хим 1960, 69429 (прототип),Т, Власовайвес Корректор В. СиницкаяЗаказ 10111/30 Тираж 446 Подпи сноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Ьфилиал ППП "Патент",г, Ужгород, ул. Проектная, 4 тилена в 1 О мл жидкого аммиака, смесьперемешивают при (-30 С)-("33 С) втечение 3 ч. Испаряющийся во времяреакции аммиак и диацетилен собираютв ловушку и возвращают в реакционнуюколбу . По окончании опыта...

Номер патента: 666803

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Клочкова, Куликова, Норицина, Тимофеева, Харченко, Шуб

МПК: A61K 31/382, A61P 31/04, C07D 335/02 ...

Метки: 5-диметил-2, 6-дифенил-4-(оксиалкиламмоний, активность, антистафилококковую, диперхлораты, проявляющие, тиапирилия

...в растворе абсолютного диоксапа нри комнатной температуре в присутствии небольших количеств хлорной кислоты. Роль нуклеофила выполняет кисло род гидроксильной группы, роль основания-третичный азот. Диперхлораты 3,5-диметил,б-дифенил-(оксиалкиламмоний)-тиапирилия укаВанной выше йормчлы пои 11=3,Й-изо-СН( 1 в) получают аналогично , соединению 1 а из перхлората 3,5-диметил,6-дифенилтиапири-.лия в результате взаимодействия с 3-(1-метил-пирролидил)-пропаноломи 3- .1-метил-изобутил- пирролидил)-пропанолом.П р и м е р 1, Диперхлорат 3,5- диметил, б-дифенил- (1-оксиэтилдиметиламмоний) - тиап 1:рилия (,1 а ).К 1 г (2,7 ммоль) перхлората 3,5-диметил,б-дифенилтиапирилия в 15 мл абсолютного диоксана прикалывают раствор 0,24 г ( 2,7 ммоль )...

Номер патента: 675817

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Клочкова, Куликова, Норицина, Тимофеева, Харченко, Шуб

МПК: A61K 31/382, A61P 31/04, C07D 335/02 ...

Метки: 5-диметил-2, 6-дифенил-4, активность, антистафилококковую, бис-3, гексахлорстаннаты, проявляющие, тиопиранил)-оксиалкиламмония

...взаимодействием гексахлорстанната бис-(3,5-диметил,6-дифенилтиапирилия) с третичным аминоспиртомв среде абсолютного диоксана.В качестве третичных аминоспиртов 1 в используют И,И-диметиламиноэтанол,3-(1-метилй-пирролидил)-пропанол, где й=Н, С 4 Н-изоПроцесс осуществляют по схеме:(891). Температура плавления 240- 242 С с разложением (переосажден эфиром из диметилформамида) .Найдено, Ф: С 1 19,71; И 2,04, Я 5,66.ЩО И Я жс 1,Вычислено, Ф: С 1 20,02 М 2,63 Я 6,02.П р и м е р 2. Гексахлорстаннат бис-й-метил-(3,5-диметил,6-дифенил-тиопиранил)-1-оксипропил-(2-пирролидиния)Д(1 б).К 1,5 г (1,7 ммол) гексахлорстанната бис-(3,5-диметил,6-дифенилтиапирилия) в 30 мл абсолютного диоксана прикапывают 0,48 г(3,4 ммол)5...

Номер патента: 776031

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Андрейчиков, Залесов, Крылова, Плаксина, Семьякина

МПК: A61K 31/4245, A61P 31/04, C07D 271/06 ...

Метки: 4-оксадиазолил)кетон, n-метилфенацил-5-(3-фенил, активность, антимикробную, проявляющий

...СН - О - Б6 5Б гС - СОСН 30006 Нгг - СН 5 и,О Составитель Т. РаевскаяРедактор Б. федотов ТехредИ. Заболотнова КорректорИ. Осиновскаяй:.Млаказ дц 36 зд з 10 Тираж 447 ПодписноеНПО Поиска Государственного"комитета СССР по делам изобретений н открытий113035, Москва, Ж, Раушская иаб д. 4/5.ытип. Харьк."фил. пред."сПатент 3и 1,36 г (0,01 моль) бензамидоксима кипятят в 150 мл абсолютного диоксана в течение 45 мин. После удаления растворителяполучают 2,3 (75%) продукта с т. пл. 131 -2 (из ацетонитрила). С 1,Н 14 г/,Оз. Вычислено: Х 9,15%. Найдено; И 9,59%.На основании ПМР-спектра этого соединения, а также его реакции со спиртовымраствором хлорного железа установлено,что а-карбонил гг-метилфенацил- (3-фенил,2,4-оксадиазолил) кетона...

Номер патента: 782317

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Андрейчиков, Плаксина, Семенова, Токмакова

МПК: A61K 31/15, A61P 31/04, C07C 243/28 ...

Метки: 2-дибензоилпирувоилгидразин, активностью, антимикробной, обладающий

...изобретения 1Составитель Н, АвнщенкоРедактор О. Морозова Техред Л. Куклина Корректор С. ФайнЗаказ 31/36 Изд,101 Тираж 447 ПодписноеНПО Поиск Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5д;ч ъТип. Харьк. фил. пред. Патент Вычислено, %": С 63,16; Н 4,21; Х 7,87," строение"доказано данными элементарного"-анализа и ИК-спектроскопии,Соединение дает цветную реакцию со" " "с 1 йртовым раствором хлорного железа, чтосвидетельствует о присутствии в составемолекул остатка бензоилпировинограднойкислоты. Пример определения антимикробной активности .1,2-дибензоилпирувоилгидразина. 15Для определения бактериостатическойактивйости исследуемое соединение рас" " "творяютв"этиловомспирте в...

Номер патента: 782341

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Андрейчиков, Залесов, Плаксина, Подушкина, Токмакова

МПК: A61K 31/352, A61P 31/04, C07D 311/92 ...

Метки: 1-в)пиранон-3, 2-n-метилбензоил, 3н-нафто(2, активность, антимикробную, проявляющий

...- 191 С (толуол) .С 2 НиОзВычислено, %; С 80,25; Н 4,46.Найдено, %: С 80,66; Н 5,05,Целевой .продукт - белое кристаллическое вещество, растворимое в "спирте, толуоле. Его строение дэказаво данными элементарного анализа ИК- и ПМР-спектроокюипви.В ИК-спектре имеется полоса потлощения 1715 см , обусловленвая лактонным карбонилом, и 1665 см-, обусловленная кетонным карбонилом. В ПМР-спектре содержится сигнал при 6,7 м. д., обусловленный группой СН пиранонового цсткла. Ароматическое поглощение проявляется в виде группы сипналов тгри 7,5,м. д. При 2,4 м. д. наблюдается свнглет, обусловленный,юротонами метильнюй группы.Антимикробную акпивность определяли методомпоследоватыьйьтх разведений. Бактериальная нагрузка рабочего,раств(ора составляла...