A61P 31/04 — антибактериальные средства

Номер патента: 1097615

Опубликовано: 15.06.1984

Авторы: Бронштейн, Мильгром, Сурова, Чеголя, Шубенкин

МПК: A61K 31/10, A61K 31/205, A61P 31/04, C07C 323/52 ...

Метки: 3-(додецилтио)пропионовой, аммониевые, антимикробной, волокон, кислоты, синтетических, соли, четвертичные

...общей формулы 1, обладающих антимикробной активностью.Соединение типа 1 получают известным способом, взаимодействием 3-(додецилтио)-пропионовой кислоты с четвертичными аммониевыми солями ми неральных кислот в растворе метанола при комнатной температуре в присутст-. вии диэтил- или триэтиламина.Полученные соединения малорастворимы в воде, избирательно растворимы 45 в диметилформамиде, хорошо растворимы в этиловом и метиловом спиртах,хлороформе, не растворимы в петролейном и серном эфирах.П р и м е р 1. Получение М-окта 50 децилдиметилбензиламмониевой соли 3- -(додецилтио)-пропионовой кислоты.К раствору 1 г (0,00365 моль) 3- -(додецилтио)-пропионовой кислоты в 30 мл метанола прибавляют 0,38 мл (0,00365 моль) диэтиламина и при...

Номер патента: 1106484

Опубликовано: 07.08.1984

Авторы: Бондарчук, Вильцанюк, Загниборода, Запорожец, Потолочный, Терентьев

МПК: A61B 17/00, A61K 31/4164, A61K 31/7016 ...

Метки: желудочно-кишечном, операциях, осложнений, послеоперационных, профилактики, тракте

...осуществляют следующим обраэомеБольному в течение двух суток дооперации вводят перорально антимикробные препараты. Во время операции через операционную рану вводят их в полость оперируемого органа, а в послеоперационном периоде их вводят череззонд ежедневно до появления перистальтики.П р и м е р 1. Больная Р. 53 года, история болезни Ф 4685, поступила в клинику 02,10,79 с диагнозом;хроническая язва. двенадцатиперстной кишки, осложненная кровотечением.В комплексе предоперационной под"готовки за два дня до операции назна"чены канамицин 0,5 хЗ раза в суткии трихопол 0,25 один раз в суткиперорально. 0910,79 произведенаоперация - резекция 2/3 желудка поБильрот П с дренированием брюшнойполости. Во время операции в просветжелудка...

Номер патента: 1107866

Опубликовано: 15.08.1984

Авторы: Есилевский, Золотарев, Пытель, Уфимцева

МПК: A61K 31/196, A61P 13/12, A61P 31/04 ...

Метки: больных, лечения, пиелонефритом, хроническим

...хронического пиелонефрита вольтареном по сравнению с индометацином. Предлагаемый способ апрОбирован в клинике на 10 больных.П р и м е р. Больная Л 34 г., Диагноз: необструктивный хронический пиелонефрит, жалобы на боль в правой поясничной области, периодической субфебрилитет и познабливание, систематические изменения в анализах мочи. Болеет в течение 2 лет. Заболевание связывает с перенесенным медицинскимабортом. Периодически получала антибактериальную терапию с временнымэффектом. Лейкоцитурия и бактериуриявозобновлялись. Последнее обострениенаступило неделю назад и было связанос переохлаждением. Объективно: почкине пальпируются, область расположения правой почки болезненна, симптом 10 Пастернацкого справа положительпь 1...

Номер патента: 1119660

Опубликовано: 23.10.1984

Авторы: Запорожец, Шотт

МПК: A61B 17/00, A61P 31/04

Метки: брюшной, желудочно-кишечном, инфицирования, операциях, полости, профилактики, тракте

...операциях и связан с многократным введением больших доз антимикробныхпрепаратов, что ведет .к развитию у отдельных больных явлений дисбактериоза, кандидамикоза и других осложнений,Целью изобретения является предупреждение инфицирования брюшной полости.Цель достигается тем, что согласно способу профилактики инфицирования брюшнойполости при операциях на желудочно-кишечном тракте путем введения антибактериальных средств, антибактериальные средствавводят в место наложения кишечного швав просвет кишки.На чертеже показана локализация введенных антимикробных препаратов в просвете анастомозируемых отрезков кишки после наложения соустья.Способ осуществляют следующим образом.Из возможных способов введения антимикробных средств в просвет...

Номер патента: 1122226

Опубликовано: 30.10.1984

Автор: Эрик

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/08 ...

Метки: бис-эфиров, диоксидом, кислоты, метандиола, пенициллановой, пенициллином

...При этом они могут вводиться как орально, так и парентерально. Указанные соединения могут использоваться для контБйарЬУ 1 ососсцв ацгецв БСарЬУ 1 ососсцв ацгецв з 1 4роля инфекций, вызываемых бактериячи, к которым чувствителен организм человека, После введения соединения Формулы (1) в организм млекопитающего (независимо от того, вводится оно орально или парентерально) оно распадается на эфир соответствующего пенициллина или соответствующую ему свободную кислоту и 1, 1-диоксидпенициллановой кислоты. При этом образующийся 1,1-диоксид пенициллановой кислоты играет роль ингибитора бета-лактамазы и увеличивает антибактериальную активность соответствующего пенициллина.Была получена эффективность соединений формулы (1) по отношению к штаммам...

Номер патента: 1122227

Опубликовано: 30.10.1984

Автор: Майкл

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/08 ...

Метки: кислоты, оксиалкилпенициллановой, основных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...промывают последовательно водой, водой при рН 1,0, насыщенным раствором бикарбоната натрия и солевым раствором. Органическую фазу высушивают над сульфатом магния и 40 выпаривают досуха, в результате получают 650 мг целевого продукта.В, бй-метилсульфонилоксиметилпенициллановая кислота. К суспензии 300 кг 5 -ного палладий-на карбона те кальция, предварительно восстановленного водородом при давлении 47 пси (3,3 кг/см) в течение 15 мин., в 20 мл смеси метанол-вода (1:1) добавляют 300 мг бензил бй-метилсульфонилокси метилпеницилланата, восстановление продолжают в течение 30 мин при 47 пси (3,3 кг/см). Затем добавляют дополнительно 300 мг катализатора и восстановление продолжают еще 55 30 мин, Отработанный катализатор отфильтровывают и метанол...

Номер патента: 1122228

Опубликовано: 30.10.1984

Автор: Эрик

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/12 ...

Метки: бис-эфиров, диоксидом, кислоты, метандиола, пенициллановой, пенициллином

...разбавлений испытуемых соединений с начальной концентрацией лекарственного препарата 200 мкг/мл. Отдельные колонии при контроле чашек Петри после вью держки их в течение 18 ч при 37 С не учитывались. В качестве критерия восприимчивости (МКИ) испытуемого организма принимали ту минимальную концентрацию соединения, при которой наблюдалось полное подавление роста (при оценке невооруженным глазом).22228 5 10 15 20 2530 35 40 45 50 55 4При использовании предлагаемых антибактернальных соединений в слу" чае млекопитающих, в частности человека, они могут вводиться в организм как сами по себе, так и в.сме" си с другими антибиотиками и/или фармацевтически приемлемыми носителями или разбавителямн. Выбор того или иного носителя или разбавителя...

Номер патента: 1122229

Опубликовано: 30.10.1984

Авторы: Константин, Томас

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/10 ...

Метки: 1-диоксидом, бис-эфира, кислоты, метандиола, пенициллановой, производным, сложного

...в примерно 0,002 мл помещают на поверхность агара 20 мл прозрачного сердечногоДневная доза антибиотика будетменяться в зависимости от возраста,веса и индивидуальной реакции пациента, а также будет зависеть от природы и тяжести заболевания. Обычнопредлагаемые соединения можно использовать орально или парентерально придозировках в диапазоне примерно 5100 мг/кг живого веса в день, обычнов несколько приемов. В некоторых случаях может оказаться необходимымвыйти за рамки этого диапазона.П р и м е р. Получение 6 -(2,2- )-диметил-фенил-имидазолидинон-ил) пенициланоилоксиметил пеницилланата 1,1-двуокиси И .6-(2-Амино-фениларетамидо)пеницилланоилоксиметил пеницилланата1,1-двуокись П (594 кг, 1 моль) 5 перемешива т в 30 м ацетона прикомнатной...

Номер патента: 1122230

Опубликовано: 30.10.1984

Автор: Майкл

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/08 ...

Метки: аддитивных, кислотами, кислоты, пенициллановой, производных, солей

...антибактериаль-. При использовании антибактериального соединения по изобретению наМлекопитающих, особенно на людях,такое соединение может применятьсясамо по себе или оно может смешиваться с другими антибиотическимн веществами и/или фармацевтически применимыми носителями или разбавителями. Указанный носитель или разбавитель выбирают на основе предполагаемого вида применения. Так, например, когда выбирают предпочтительный оральный вид применения, антибактериальное предлагаемое соединение может использоваться в форме таблеток, капсул, лепешек, порошков, сиропов, эликсиров, водных растворов и суспензий в соответствии со стандартной Фармацевтической практикой. Соотношение активного ингредиента н носителя обычно зависит от химической природы,...

Номер патента: 1123698

Опубликовано: 15.11.1984

Авторы: Зернов, Кириллов, Макаров, Теблоева

МПК: A61K 31/405, A61P 13/12, A61P 31/04 ...

Метки: детей, лечения, пиелонефрита

...изобретения - сокращение сроков лечения и удлинение времени ремиссии,Поставленная цель достигается тем, что согласно способу лечения пиелонефрита у детей путем введения антибактериальных средств дополнительно перорально вводят индометацин в количестве 2 - 3 мг на 1 кг массы в течение 6 - 8 недель.Способ осуществляют следующим образом.После установления диагноза пиелонефрита и определения чувствительности высеваемых из мочи микробов, ребенку назначают соответствующий антибиотик в возрастных дозировках в течение 2 недель, а затем антибактериальные средства, например, сульфаниламидные средства, либо невиграмон, либо фурагин, либо 5-нок в течение 2 недель при остром пиелонефрите и в течение 14 недель - при хроническом.На фоне...

Номер патента: 1138030

Опубликовано: 30.01.1985

Авторы: Вейн, Витаутас

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/64 ...

Метки: аддитивной, бензолсульфокислоты, соли, сультамициллина

...антибактериальное соединение может использоваться в :форме таблеток, капсул, лепешек, 15 порошков, сиропов, эликсиров, воднь 1 х растворов и суспензий и т.д. в соответствии с обычной фармацевтической практикой. Пропорциональное отношение активного ингредиента к носителю ес тественно зависит от химической природы, растворимости и устойчивости активного ингредиента, а также от предполагаемой дозы. В случае таблеток, предназначенных для д введения через рот, обычно используемые носители включают лактозу, лимоннокислый натрий и соли фосфорной кислоты. Обычно в таблетках используются такие дизентеграторыкак крахмал, и замасливатели, такиекак стеарат магния, лаурилсульфатнатрия и талькДля введения черезрот в виде капсул полезными...

Номер патента: 1029451

Опубликовано: 07.03.1985

Авторы: Богданова, Выборова, Корчевая, Николаева, Першин, Хрунова

МПК: A61K 31/055, A61P 31/04

Метки: антибактериальное, средство

...от светло-.кремового до кремового цвета. Легко растворим в 957-ном спирте и ацетоне, растворим в хлороформе, практически нерастворим в воде.Для исследования терапевтической эффективности использовали трийодрезорцин в виде 0,5-7-ной мази на вазелино-ланолиновой основе. Мазь применяют ежедневно при экспозиции 30 мин 2 раза в день в течение ЗО дней. Было проведено лечение 66 больных (папуло-пустулезнсй формой угревой сыпи страдании 50 больных, инфильтративной - 16), При лечении этих больных предложенным 029451 3средством отмечена хорошая переносимость его.Результаты лечения представленыв.таблице.Как видно из данных таблицы,предложенное средство оказывает тераневтический эффект при папуло-пустулезной и инфильтративной Формахугревой сыпи у...

Номер патента: 1153830

Опубликовано: 30.04.1985

Авторы: Берндт, Бертиль

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/68 ...

Метки: аминопенициллинов, кислотно-аддитивных, сложных, солей, эфиров

...г, 0,002 моль), а затем раствором хлорангидрида К -азидо-м-фторфенилуксусной кислоты (2, 1 г, 0,01 моль) в сухом эфире (5 мл). После перемешивания в течение -1 ч добавляют воду (100 мл), доводят рН смеси до 6,5 и экстрагируют трижды этилацетатом. Соединенные органические экстракты промывают водой и рассолом, высушивают и упаривают под вакуумом. Получают 1 -ацетоксиэтил-0- сб -азидо-м-фторфенилацетамидо)пеницилланат (1,5 г) в виде маслянистого остатка. Этот продукт дает сильное ИК-поглощение при 2110 и 1780-1750 см , указывающее на присутствие азидогруппы, /3 -лактамного кольца и карбонильных групп сложных эфиров.Азидозамещенное сложного эфира (0,7 г) растворяют в 607.-ном этаноле (7 мл) и добавляют к предварительно гидрированному...

Номер патента: 1169542

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Вильям, Роберт

МПК: A61K 31/427, A61K 31/546, A61P 31/04, C07D 501/46 ...

Метки: производных, тиенопиридинийили, фуропиридиний-замещенных, цефалоспорина

...сушили над сульфатом натрия и выпаривали с йолучением 5,3 г фуран- -акриловой кислоты.К раствору 10,2 г полученной по, указанной методике фуран-акриловой 55,чение 24 ч тонкослойная хроматография показала (3:1 петролейный эфир/ /эфир) наличие исходного вещества, так что дополнительно добавили 60 г манганата бария и перемешиваниепродолжали в течение 48 ч. Тонкослойная хроматография показала отсутствие исходного вещества, так что приблизительно половину метиленхлорида удалили на паровой бане, и сырую реакционную смесь отфильтровывали через слой целита. Дистилляция этого раствора при 33 торр приводила к получению 47,3 г фуран-З-альдегида, ки пящего при 67-64 С.Приготовленный фуран-альдегид (9,6 г) растворили в 200 мл хлороформа. К этому...

Номер патента: 1169543

Опубликовано: 23.07.1985

Автор: Роберт

МПК: A61K 31/452, A61K 31/7064, A61P 31/04, C07H 15/16 ...

Метки: аналогов, клиндамицина, линкомицина

...аспев ЕцЬасСегдиш Ишовиш.ЕцЬасгегдцш 2 епСцш Асйпошусев паез 2 щЫЫРивоЪасгегъцш пис 2 еайцш РезоЬасйегжш чагцш РцвоЬасСегдцш песгорЬогиш 6568 Рерсососсиз авассЬаго 3 цйсцв 6214 Рерйососсцз аагояепев 6319 Регйовйгергососсив апаегоЬии 6321 Указанные испытания проводят следующим образом.Приготовляют серию разведений соответствукщего антибиотика в отношении 1:2 в бульоне Шедлера (по 1,О мл), а затем добавляют 9,0 мл Продолаение табл. 2 Клиндамицин Соединение Ч расплавленной при 47 С агаровой среды Вуилкенса Чалгрэна. После смешивания с антибиотиком агаровую среду выливают на чашки Петри (100 млЮО мм) и перед засевом последниевыдерзивают в течение ночи. Культу+ЭД , мг/кг 0 ры засеивают штрихам на чашки с агаром Вуилкенса-Чалгрэна...

Номер патента: 1170972

Опубликовано: 30.07.1985

Автор: Вейн

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/10 ...

Метки: 1-диоксида, аддитивных, аминоалкилпенициллановой, кислоты, производных, солей, толуолсульфокислотой

...порошка с 5 мл воды, Вторую порцию(0,14 г) получают при добавлении10 мл ацетона к маточному раствору,а третью (0,35 г) при выпариваниивторого маточного раствора до 2 мли добавлении 50 мл ацетона. Полныйвыход продукта 0,75 г,15ПМР (250 МГц, ЭО) д" /ДСС:1,47(1 Н, д, Ю =2).П р и м е р 9, Бензил- -бромо 6- -трифторметансульфонилоксиметилпе 35ницилланата.К раствору трифторметансульфонового ангидрида (3,15 мл) в метиленхлориде (20 мл) при комнатной температуре добавляют раствор бензил,З-бромо-б-,(-(оксиметил)пеницилланата40(1,89 мл) в метиленхлориде (20 мл),полученную смесь перемешивают иохлаждают на ледяной бане в течение4545 мин, Метиленхлорид выпариваютпри пониженном давлении остатокразделяют между этилацетатом и водой. Этилацетатную...

Номер патента: 1181544

Опубликовано: 23.09.1985

Авторы: Сатоси, Хироси, Цутому

МПК: A61K 31/47, A61P 31/04, C07D 401/04 ...

Метки: производных, солей, хинолина

...слой промывают водой, высушивают над безводным сульфатом натрия и испаряют,Остаток перекристаллиэовывают из сме.си ДМФ и этанола, получают 7-(4-аллил-пиперазиннл)-1-этил,8-дифтор 1,4-дигидро-оксохинолин-З-карбоновую кислоту в количестве 0,055 г,т.пл. 227-230 С (с разложением),Найдено, 7: С,59,69; Н 5,52;И 10,89.С 1 НгР 2 "зОз 1/4 Н,ОВычислено, %: С 59,76; Н 5,76;Х 11,00.П р и м е р 7 (2). 1-Этил-(4 этилпиперазинил)-6,8-дифтор,4 дигидро-оксохинолин-карбоноваякислота.0,2 г триэтиламина, 0,3 г гидрохлорида 1-этил,8-дифтор,4-. дигидро-, 4-оксо-(1-пипераэинил)-хинолин 3-карбоновой кислоты, О, 19 г йодистого этила и 5 мп ДМФ смешивают инагревают при перемешивании в течение 3 ч при 90 С, растворитель испаряют. Остаток растворяют в 2 н....

Номер патента: 1186086

Опубликовано: 15.10.1985

Авторы: Аврора, Джованни, Косимо, Мауризио, Федерико

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/06 ...

Метки: лактама, соединений

...(СОСУ): 2,16 (с, ЗН, ОСОСР );3,61 (с, ЗН, ОСНз); 5,03 (й, 3 =1,4 Гц, 1 Н, Н); 5,32 (дв.д. 2 Н,СНОСО); 5,62 (д , 7 = 1,4 Гц, 1 Н,Н-б). П р и м е р 55. а) 4/3-(1-Гидроксиетил)-винилтио-Зс-(1-Ь-нитробензилоксикарбонилоксиметил)-1-(1-метоксикарбонил-метил-пропенил)-азетидин-он-Б-оксид, ОСО 2 РЯВ О 11 Н СООСН спирта в 20 мл толуола нагревают в сосуде с обратным холодильником под азотом в течение 40 ч. После выпари(РСН евают д ыпарива г соединения, приготовленного г, растворяют в 250 мл дихлора и охлаждают при -78 С. Потокорованного кислорода барботируют смесь подмпературыг соединен натной т дает 1,5 е) 4/1- Г 1 -ил)Д -тио зилоксика та ия- 1,3ол4-тиади (1-П-нит ни обен инления голубогоолько капель рез раствор до по ета, Добавляют не...

Номер патента: 1192624

Опубликовано: 15.11.1985

Автор: Томас

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/4709, A61K 31/496 ...

Метки: нафтилиденовых, соединений, хинолиновых

...кристаллизуют из раствора примерно 10 мл воды и 40 мпабсолютного этилового спирта. Крис 92624 4таллы перемешивают в течение 4 ч прикомнатной температуре, фильтруют,промывают абсолютным этиловым спиртом и простым эфиром и высушивают,в результате чего получают 3,97 гцелевого продукта с т.пл. (с разложением 1 164-165 С.(М), + 4,9 (с 2, Но),Анализ показывает содержаниеО примерно 1 моль воды на моль соединения,П р и м е р 7. Э-Глюконат-этил-б-фтор,4-дигидро-оксо-(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновой5 кислотыА. Суспензию 2,7 г (8 ммоль) моногидрата 1-этил-б-фтор,4-дигидро-оксо-(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновой кислоты 1,43 г2 О (8 ммоль) 3 -лактона П-глюконовойкислоты и 60 мл воды перемешивают прикомнатной температуре в течение19,5 ч,...

Номер патента: 1192625

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Вилли, Лео, Эльмар, Ян

МПК: A61K 31/357, A61K 31/4196, A61K 31/555 ...

Метки: 1-(2-арил-1, 3-диоксолан-2, 4-триазолов, аддитивных, илметил, имидазолов, кислых, комплексных, металлов, производных, солей, стереомеров

...и его зкстрагировали смесью 1,1-окси-бис-этана с этилацетатом. Органический слой отделяли, высушивалиеи выпаривали, в результате чего получалось 25 г вязкой смолы, которуюподвергали очистке методом хроматографического разделения в адсорбционной колонке, наполненной силикагелемс использованием дихлорметана вкачестве элюента. Чистые фракции собирали и элюент выпариввли, после чего получали 12 г желтой смолы. Данные химического и спектроскопического анализа показали что эта смолапредставляет собой 2-42,4-дихлорфенил) гексагидробензодиоксол-илме 30тил 1-1 Н,2,4-триазол,Пример 3А, Осуществляя процесс таким жеобразом, как описано в примере 21в части 1 и используя транс,2 У35-циклогександиол вместо технического1,2-циклогександиола (цис +...

Номер патента: 1192626

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Бернард, Роберт, Ронни

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/04 ...

Метки: 1-диоксида, кислоты, пенициллановой, эфира

...приемлемый носитель,/3 -лактамный антибиотик и 1,1-диоксид пенициллановой кислоты или еголегко гидролизуемый эфир, обычно 1192626 8го компонента, причем рН раствороврегулируют и стабилизируют соответ;ствующими буферами. Для внутривенного использования необходимо контролировать общую концентрацию растворенного вещества для того чтобыприготовить изотонический раствор,Соединения формулы (1), в которой .Р - водород или эфирообраэующий,ос О таток, легко гидролизуемый в организме, или их соли усиливают противомикробную эффективность /3 -лактамныхантибиотиков в. организме. Они снижают количество антибиотика, которое15 необходимо для защиты мьппей от других летальных инокулятов определенных.бактерий, производящих / -лактамазу.Эта...

Номер патента: 1195908

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Икио, Руосуке, Сиуичи, Сусуми, Фумио

МПК: A61K 31/397, A61K 31/4155, A61K 31/427 ...

Метки: 2-оксо-1-азетидинсульфокислоты, металлами, производных, солей, щелочными

...при пониженном давлении. Остаток кристаллизовали из изопропилового эфира с получением 1,82 г (выход из 1-бензилокси соединения 27,1%) целевого соединения.Температура плавления 189-190 СФ (разложение).Ы-110,2 о (с=1, СНзОН)Найдено,%: С 48,99; Н 7, 00, М 12,56.СЭН 1 РИаОзРассчитано,%: С 49,54; Н 6,92; М .12,84.ИК-спектры (КВг), см : 3270, 1760, 1750, 1685, 1540, 1295, 1170, 1000.ЯМР (диметилсульфоксид-Й ) ,ч. на млн: 1,39 (9 Н, синглет), 3,3- 4,0 (1 Н, мультиплет), 4,2-4,9 (ЗН, мультиплет), 7,56 (1 Н, дуплет, 3 = 7 Гц), 8,2 (1 Н, широкий синглет). П р и м е р 4. (38,4 К)-(-)-3- - (Е)-2-(2-Амино-тиазолил)-2- -метоксиимино-ацетамид -4-фторметнл-оксо-ацетидинсульфокислота,1.610 мг (1,37 ммоль) (Ь)-2-(2-...

Номер патента: 454910

Опубликовано: 23.01.1986

Авторы: Архангельский, Пилипец, Репин, Симецкий

МПК: A61K 31/43, A61K 31/7048, A61K 9/12 ...

Метки: животных, лечения, маститов, сельскохозяйственных, состав

...и пропеллент, недостаточно Преднизон О, 03-0, 08 эффективны. Этиловый спиртС целью усиления действия препаректификат 16,2-17,36 рата на возбудителя мастита в пред- Касторовое масло 46,99-50,02 ложенный состав дополнительно введен 10этиловый спирт ректификат, в качест- гликоль16, 2-17, 36 ве антибиотиков взяты бензилпеницил,2-17,36 линнатриевая соль и эритромицин, в П р и м е рДля определения эфкачестве масляной основы - касторо- фективности предложенного состава вое масло, в качестве пенообразующе при маститах у коров проведено исго средства - фреон 11/12,. а в качес , пытание аэрозольных препаратов, сос тве препеллента - полипропиленгли- тав которых приведен в таблице. Состав, г Компоненты 11 111 0,4 0,4...

Номер патента: 1209031

Опубликовано: 30.01.1986

Авторы: Аврора, Джованни, Маурицио

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/08 ...

Метки: пенамкарбонового, эфира

...3-бромфталида вместо ацетоксиметилбромида с достижением 62 -ноговыхода получили целевое соединение.ИК"спектрограмма (дихлорметан:.акс= 3600 1795, 1750, 1720 см П р и м е р 6. Альфа-этоксикар-,бонилоксиэтил К,6 Б-карбамоипоксиметил- 11(К)-оксиэтил 1-2-пенем-З-карбоксилат.к - сн(сн,)О со Ос,н,В ходе проведения эксперимента согласно примеру 1, но с использованием хлордиэтилкарбоната вместопивалоилоксиметилхлорида с достижением 40 .-ного выхода получили целевое соединение,ИК-спектрограмма 1,дихлорметан)й4 макс= 3600 э 1795 1720 1420 смП р и м е р 7. Ацетамидометилв(5 К, 6 Б) -2-карбамоилоксиметил-11 (К)-оксиэтил 1-2-пекем-карбоксилат,К СН 1 НСОСН 3В ходе проведения эксперимента аналогично примеру 1, но с использованием...

Номер патента: 1213973

Опубликовано: 23.02.1986

Авторы: Катцухиро, Эйтцо

МПК: A61K 31/537, A61K 47/26, A61K 9/19 ...

Метки: 7в-(а-карбокси-а-арилацетамидо)-7, антибактериальной, гетероциклотиометил-1-детиа-1-окса-3-цефем-4-карбоновой, кислоты, метоксил-3, соли, стабилизации, щелочнометаллической

...или желтоватый цвет, в то время как стабильный продукт, приготовленный укаэанным способом, не дает окрашивания, Кроме того, декарбоксилирование уменьшается в половину, при этом сохраняется 92,6 динатриевой соли - соединения 1 , в то время как соответствующее нестабилизированное соединение после хранения в течение 6 мес при 45 С дает лишь 84,5 этого соединения, После этого наблюдается лишь более медленное разложение стабилизированной композиции. Этот продукт растворяют в 20 25 30 35 40 45 50 пяти весовых частях физиологического раствора и вводят внутривенно дважды в день больному, страдающему острым распираторным заболеванием, вызываемым Всарйуососсиз аигеиз,П р и м е р 2. При замене маннита (О, 16 г) в примере 1 на ксилит (О, 16 г)...

Номер патента: 1217261

Опубликовано: 07.03.1986

Автор: Эрнест

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/08 ...

Метки: 6-(2-амино-2-фенилацетамидо, аддитивной, диоксопеницилланоилметилкарбоната, кислотно, пеницилланоилоксиметил-1, соли

...водный раствор высушивают при темопературе ниже 0 С, в результате чего получается 680 мг (453) продукта в виде белого твердого вещества. Спектр Н ЯМР (СЭС 13 СИЗО ) ф/млн1,42 (Б, 6 Н); 1,5 (Б, ЗН); 1,6 (Б, ЗН); 3,46 (ш, 2 Н); 4,4 (Б, 1 Н); 4,43 (Б, 1 Н); 4,72 (ш, 1 Н)1 5 у 2 (Б, 1 Н);5,48 (8 Х = 4 Гцэ 2 Н)е 5 э 82 (Б+8 в .У = 6 Гц, 4 Н); 7,44 (Я, 3 Н); инфракрасный спектр (Ипо 1): 1775 см 1.П р и м е р 4. 6-Э-(2-Бензилоксикарбониламино)-2-(пара-оксифенил)-ацетамидо 1-пеницилланоилоксиметил, 1-диоксопеницилланоилоксиметилкарбонат.а. К 7,40 г (0,010 моль) тетрабутиламмоний-Э-(2-бензилоксикарбониламино) -2-(пара-оксифенил) -ацетамидо 1 пеницилланата и 3,81 г (0,010 моль) бромметил, 1-диоксопеницилланоилоксиметилкарбоната добавляют...

Номер патента: 1220570

Опубликовано: 23.03.1986

Авторы: Альберт, Ене, Илдико, Карол, Ласло, Пал

МПК: A61K 31/498, A61P 21/06, A61P 31/04, C07D 241/52 ...

Метки: производных, хиноксалиндиоксида

...течение 45 мин получают 2-хиноксалинилальдоксим,4-диоксид с выходом 917. Т. пл. 248-249 С.П р и м е р 8. Исходя иэ 16,2 г (0,1 моль) бенэальдегидаминогуаниди О на и при осуществлении способа по аналогии с примером 6 при 80 С и врео мени реакции 1 ч получают с выходом 907 (2-хиноксалинилметилен)-аминоО гуанидин-М ,И -диоксид. Т,пл. 286 С. 15П р и м е р 9. Исходя из 18,8 г (О, 1 моль) циклогексанонфенилгидраэона и при осуществлении способа в соответствии с примером 6 при 80 С и времени реакции 1 ч с выходом 827 20 получают (2-хиноксалинилметилен)- фенилгидразин-И ,Б -диоксид.4Т. пл. 247 С.П р и м е р 10. 22,6 г (О, 1 моль) гидразида триметоксибензойной кисло ты прибавляют к раствору 10,6 г (О, 1 моль) бензальдегида в 200 мл воды,...

Номер патента: 1245262

Опубликовано: 15.07.1986

Авторы: Дерек, Луиджи, Роберт

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/68 ...

Метки: 1-этоксикарбонилоксиэтилового, 2-амино-2-фенилацетамидо, аддитивной, виде, галоидводородной, кислотой, кислоты, пенициллановой, сложного, соли, эфира

...3 г (0,01 моль) бромистого тетрабутиламмония в 150 мл И И-диметилформамида. При перемешивании температуру повышают до 45 С и поддерживают при 45-50 С в течение 5 ч. Затем реакционную смесь вливают.всмесь 300 мл 147.-ного водного раствора хлористого натрия и 600 мл 15н-бутилацетата. Реакционную смесь.перемешивают в течение 10 мин, органическую фазу отделяют и воднуюФазу экстрагируют 100 мл н-бутилацетата. Объединенные органические 20Фазы дважды промывают 75 мл 142-ноговодного раствора хлористого натрияи концентрируют при низком давлениидо получения масла, которое смешивают с 200 мл тетрагидрофурана и 100 мл 25воды, Получаемый при этом раствор,имеющий .величину рН 4,8, при перемешивании доводят до рН 1,5 путемдобавления 12 мл 6...

Номер патента: 1251907

Опубликовано: 23.08.1986

Авторы: Андрющенко, Климанская, Сахарова

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04

Метки: бронхах, воспалительно-нагноительного, детей, заболеваниях, легких, лечения, неспецифических, процесса, хронических

...) 1 1) (3 , . (, (1 1 ) ( ) 1 ) 0 31; Н,и н кл р,и чения дмни(и 1,ином3;3 л,НЧНО Н) ,25 4 ;1(13 В Л 3 Ь. .Гл с;)н;)(ионных 6 ннх- ,1,1 к(:НИ 6 ОГИК 1 ВО,ГИ.И ан;Гц; 1 111,3.1 ос 1 3 с 333 т(Р 3.цл Вн0 л и ч 0 н р 0 с. 1( н и я Г е ч ( 6 н ы х л 1 л и ;л;) сь с Г(нць; кти но;- ; ил 3, н; гд(3)х днти 6 ноикцО О ( (н 4 М Г)КГ(риц,ОГИи.,-,1 н 6 ли ,03 ,ниик анаоскони,;1 и)нк;, р;ниГ ллит ль "н 1;( 1 ; н инними чегЛ;чи11; , ,3113 . 3 а(ф( к Г 11),3,1; ) 1 11( ) (1 1Т. 1 1И Р 0 В ) 1 ( 31 ( . ИЧ ., Н(.И.Н Лц 3(СНИЗДЛИЗДГИИ 11.сн 1 л3)с(1 лн и 1 ф(кГик. Г).1;ии х,331 ко 3 нн(лцнии за прои(Л к ь 61,1, 1)и 6 цнхцскцнии к 01- .1н) н; ) нсн нц 1) +(н и 15 )кти11 с ге 3 и и ь;кг н н с г и 1 ролс н курс днтибигикотер;)нии амниГИ,сиЗол)...

Номер патента: 1272995

Опубликовано: 23.11.1986

Автор: Вайн

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/04 ...

Метки: 1-диоксид-2, дикарбоновой, кислоты, метилпенам, сложных, эфиров

...мл) при рН 3,0 водой (10 мл) без доводки значения рН, водой (15 мл) при рН 8,5 рассолом (15 мл) и сушат (МагЯЯ). Выпариванием этилацетата под вакуумом получают 106 мг продукта в виде масла.ЯМР (СРС 1.1),В : 1,26 (ЗН,С, 1 = 7 Гц); 1,54 (ЗН,Я); 3,49 (2 й,ш)ф 4,31 (2 Н,о, 1 = 7 Гц); 4,58 (Н,ш) 5 э 17 (2 НфАЬ; 5 у 48 (1 НуБ) 7 ф 30 (5 Н,Я).П р и м е р 6, 1,1-Диоксид- -карбэтоксиК-метил-(5 Н)-пенам-Зк-карбоновая кислота. Смесь бензилового эфира 1,1-дидксид-карбэтоксик-метил-(5 К)-пенам-Зк-карбоновой кислоты (160 мг)., тетрагидрофурана (25 мл) воды (10 мп) и 53 Рй/СаСО(300 мг) подвергают гидрогенолизу в аппарате Паара при давлении водорода 3,37 кг/см в тег чение 15 мин при комнатной температу ре. Затем катализатор удаляют фильтрованием и...