A61P 31/04 — антибактериальные средства

Номер патента: 1582985

Опубликовано: 30.07.1990

Авторы: Хайнц, Херманн

МПК: A61K 31/10, A61P 31/04, C07C 319/00 ...

Метки: гидрохлоридов, плевромутилина, производных

...Изобретеп ическим соеди относится к попицик ниям, в частности к одных плевромутилиполучению проина ф-лы Указаные соединения проявляютантимикробную активность,Цепью изобретения является разработка способа получения новыхпроизводных плевромутилина с болеевысокой активностью по сравнениюс соединениями, близкими по структуре.П р и м е р. 14-11-(2-Аминотилбутириламино)-2-метилпропан-ип)гиоацетил-мутилин-гидрохлорид.Раствор 1,85 г ВОС)-валин-нитрофенилового сложного эфира и 2,30 г14-0-1(1-амино-метилпропан-ил) тиоацетил 1-мутилина выдерживают в ОСОСНБССН 11 НСОК(Сц,)г меноалкил где К - С-С или их гидрохл ов ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТПО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТКРЫТИЯПРИ ГКНТ СССР(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХПЛЕВРОМУТИЛИНА ИЛИ ИХ ГИДРОХЛОРИДОВ...

Номер патента: 1582986

Опубликовано: 30.07.1990

Авторы: Синити, Теруюки, Хироси, Юн-Ити

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 215/56 ...

Метки: приемлемого, приемлемых, производного, сложного, солей, указанного, фармацевтически, хинолина, эфира

...из диметилформамида получают -оксохинолин-карбоновая кислота.5-амино-циклопропил-(цис-амино.1. 7-(транс-Метоксикарбонилами- -4-фтормети -1 торметил- -пирролидинил 7-6,8-дино-этил-пирролидинил)-1-циклопро- фт -, 4 флор,4-дигидро-оксохинолин-З-карпил- , , -трифтор,4-дигидро-оксо- боновую кислоту(310 мг), т.пл. 248- хинолин-карбоновую кислоту (1,36 г) 4 О 249 С, по методике примера 4 подвергают взаимодеиствию с аммиаком в диметилформ- Р и и е Р 8. По методике при нП амиде при 130 С в течение 12 ч в за- мера полУчены следующие соединения: паянной трубке с получением 5-аминоа) 5-амино-(транс-амино-фтор(с 3 етоксикар 45 еи.-З-мел-пир оли,инил)-1-к б он ил амин о-э тил-пирр ол иди нил ) - л опр о пил-б, 8-диф тор, 4-дигидр о-окифтор 1 4...

Номер патента: 1586516

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Анджело, Джованни, Константино, Марко, Франко, Этторе

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/04 ...

Метки: металлов, пенемовых, приемлемых, соединений, солей, фармацевтически, щелочных

...растворитель иочищают остаток фпаш-хроматографией(смеси ЕгОАс-циклогексан), получают250 мг аллил-(5 К, 68)-6- (1 К) -третбутилдиметилсилилоксиэтил-2-(оксиметил)-фенил 1-пенем-карбоксилата ввиде белой пены.ИК-спектр, 1 макс, (пленка):3400, 1790, 1705 см .ЯИР-спектр (60,ИГц, СПС 1 з), Р:0,05 (6 Н, с, 81 Ие ); 0,9 (9 Н, с, 8 тВцтрет.); 1,25 (ЗН, д, СНзСН); 2,3 (1 Н,широкий с, ОН); 3,8 (1 Н, дд, 3=1,8и 5 Гц, Н); 4,3 (1 Н, м, СНэСН);4,52 (2 Н, д, Л = 5 Гц, СНСН=СН );4,65 2 Н, с, АгСН ); 5,2 (2 Н, м,СН=СН); 5,5-5,9 (1 Н, м, СНСНСН);5,85 (1 Н, д, Ю = 1,8 Гц, Н); 7,27,8 (4 Н, м, Аг) мпн. долей. Прибавляют 0,1 мп пнридина и 0,1 мл трифторметансульфонового ангидрида к раствору 100 мг указанного промежуточного продукта в 2 мп сухого дихлормефтана...

Номер патента: 1586517

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Джованни, Константино, Марко, Франко, Этторе

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/06 ...

Метки: 6s)-6-1(r, гидроксиэтил-2-метоксиметилпенем-3-карбоновой, кислоты, металлами, оптически, сложных, солей, чистых, щелочными, эфиров

...2 ч при комнатнойтемпературе. После разделения между 45слоями этилацетата и 27-ного водногораствора бикарбоната натрия органическую Фазу дважды промывают рассолом, азатем высушивают и концентрируют ввакууме. В результате добавления дииэопропилового эфира в сырой продуктполучают белый осадок, который отФильтровывают и высушивают, получая220 мг продукта. 7 6ЯМГ-спектр (С 1)С 1 э, 90 мгГц), сРй 1,33 (ЗН, д., 6,5 Гц); 2,12 (ЗН, с,);.2,3 (1 Н, ш, с ехсЬ Г)0)1 3,39 (ЗН, с,); 3,71 (1 Н, д.д., менее 2 и 6,5 Гц) е 4,17 (1 Н, м,); 4,47 и 4,73 (2 Н, два д 16 Гц); 5, 58 (1 Н, д., менее 2 Гц);5,82 (центр АВВ).П р и м е р б. (5-Метил-оксо, 3-диоксолен-ил)-метил (5 К, .68)-6- -1(К)-гидроксиэтил 3-2-метоксиметилленем-З-карбоксилят. Раствор 258 мг...

Номер патента: 1586712

Опубликовано: 23.08.1990

Автор: Корнелишин

МПК: A61K 31/429, A61K 39/095, A61P 31/04 ...

Метки: вялотекущих, гонореи, лечения, осложнений

...достигнуто у 92,6% больных, в то время как после лечения по известному способу - у 68%. У двух больных хроническим вялотекущим простатитом после завершения терапии и диспансерного наблюдения оставались некоторые клинические симптомы заболевания: периодические слабовыраженные боли в области промежности, поясницы, неприятные ощущения в мочеиспускательном канале,помутнение 3-й порции мочи, иногда - скудные слизистые выделения из уретры, повышение количества лейкоцитов в секрете простаты. Этим больным была проведена дополнительная, повторная патогенетическая и физиотерапевтическая терапия.Постгонорейные воспалительные процессы после лечения по предлагаемому способу были отмечены у 2-х больных, что составляет 7,4%. В то же время в группе...

Номер патента: 1588279

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Вальтер, Даниель, Мария, Марко, Норберто

МПК: A61K 31/397, A61P 31/04, C07D 205/08 ...

Метки: 4s)-4-бензоилокси-3(1r)-оксиэтил, азетидин-2-она

...и полученный55 в результате раствор перемешивали в течение 60 ч при комнатной температуре. Затем раствор промывали насыщенными водными растворами мета-бисульфита натрия, бикарбоната натрия ихлорида натрия, сушили над безводнымхлоридом кальция, фильтровали и выпаривали. Таким образом получали 180 мгчистого (ЗК, 4 Б)-4-бензоилокси(1 К)-оксиэтил 1-азетидин-она (выход 38 ).П р и м е р 4. Аналс гично примеру 1, заменяя смесь диметил-диоктадецил 3-аммоний хлорида и диметилдигексадецил -аммонийхлорида на 34,0 мгтетрабутиламмоний бисульфата(0,1 ммоль), Получают 259 мг (ЗК, 4 Б)4-бензоилокси- (1 К)-оксиэтил -азетидин-она (выход 557),П р и м е р 5. Аналогично примеру 1, заменяя смесь диметил-диоктадецил -аммонийхлорида и;:нметил-дигексадецил...

Номер патента: 1588281

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Синити, Теруюки, Хироси, Юн-Ити

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 215/56 ...

Метки: приемлемого, приемлемых, производного, сложного, солей, указанного, фармацевтически, хинолина, эфира, эфиров

...248-249 С (из циметилформамида). й) 5-амино-(транс-аминометил 4-метил-пирролидинил)-1-циклопропил,8-дифтор,4-дигидро-оксохинолин-карбоновая кислота, т.пл.223-225 С;е) 5-амино-(транс-аминометил 4-этил-пирролидинил)-1-циклопропил 6,8-дифтор,4-дигидро-оксохинолин 3-карбоновая кислота в виде хлоргидрата, т.пл, 183-184 юС;5-амино-(транс-аминометилэтил-пирролидинил)-1-циклопропил 6,8-дифтор,4-дигидро-оксохинолин 3-карбоновая кислота, т.пл. 121-122 С;2) хлоргидрат 5-амино-(цисаминометил-этил-пирролидинил)-1 циклопропил-б,8-дифтор,4-дигидрооксохинолин-карбоновой кислотыоФт.пл, 252-256 С (с разложением);5-амино-(цис-аминометилэтил-пирролидинил)-1-циклопропил 6,8-дифтор,4-дигидрохинолин-З-карбоновая кислота, т,пл. 220-222 С (сразложением);я)...

Номер патента: 1588282

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Синити, Теруюки, Хироси, Юн-Ити

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 215/56 ...

Метки: приемлемого, приемлемых, производного, сложного, солей, указанного, фармацевтически, хинолина, эфира

...по методике примера 2 Ь, получаяо названное:соединение, т. пл. 280-282 С.П р и м е р 8. 7-(цис-Амино- метил-пирролидинил)-1-циклопропил,6,8-трифтор,4-дигидро-оксохинолин-карбоновая кислота.а. Смесь этил 2- 4-(цис-аминометил-пирролидинил)-2,3,5,6-тетрафторбензоил-циклопропиламиноакрилата, триэтиламина и диоксана дефлегмируют 20 мин. Реакционную смесь об 7 1 588282 8Условия поединений ф табл. учения предлагаемыхмулы (1) представлень рабатывают по методике примера 2 а с получением этил-(цис-амино-метил-пирролидинил)-1-циклопропил,6,8-трифтор,4-дигидро-оксохинолин-З-карбоксилата.Ъ. Полученный карбоксилат гидролизуют по методике примера 2 Ь, получая 7-,(цис-З-амино-метил-пирролидинил)-.1-циклопропил,6,8-трифтор -1,4-10...

Номер патента: 1588419

Опубликовано: 30.08.1990

Авторы: Галайчук, Знаменский, Киселева, Козинец, Повстяной, Самодумова, Шевченко

МПК: A61K 31/315, A61K 31/695, A61K 31/80 ...

Метки: лечения, ожоговых, поверхностных, ран

...жидкостную 5среду раневого отделяемого), что позволяетусилить местную детоксикацию пораженных тканей, способствуя тем самым ускоренной эпителизации раны.При реализации способа раневую поверхность плотно покрывают грануламиПМС-цинк, создавая условия для интенсивной капиллярной сорбции раневого отделяемого, Оптимальный размер частиц,обеспечивающий необходимый эффект, составляет 0,1 - 0,25 мм.Критерием оценки эффективности лечения служат характеристики клиническоготечения процесса: начало и полная эпителизация ран; активность протеолитических 20процессов, происходящих на поверхностираны; потеря белка через раневую поверхность; сроки лечения,П р и м е р 1, Бальной А 35 лет, поступил в ожоговый центр с диагнозом, ожог 25кипятком и паром 1-1-А...

Номер патента: 1598873

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Синичи, Теруюки, Хироси, Юн-Ичи

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 215/22 ...

Метки: аддитивных, кислоты, приемлемых, производных, сложных, солей, фармацевтически, хинолина, эфиров

...0,025 0,39 0,025 0,39 0,10,050,0250,050,1 О, 0250,01250,01250,0250,05 0,050,025О, 0125О, 0250,05 О, 01250,0250,10,10,2 О, 0063 0,2 0,05 0,39 0,05 0,18 0,2 0,78 0,1 3,13 0,0250,10,20,2.0,39 О, 01250,050,20,390,39 0,01250,050,20,20,39 0,050,10,20,20,39 Лечение. Четыре раза, немедленно,6, 24 и 30 ч спустя после зараженияв случае Бгерос.рпецшопав 1. Дважды, немедленно и 6 ч спустя после эа ражения в случае других микроорганиз-.мов.Наблюдение. В течение. 14 дн. в случае БгарЬу 1 ососсцв ацгецв 505774 и 40Бггергососсця рпецяопае 1 пецГе 1 й.В течение 7 дн. в случае других микроорганизмов. П р и м е р 7. Ин виво эФФективность против систематических инФекций у мышей представлена в табл. 2.Каждое из соединений растворяют в диониэированной...

Номер патента: 1616517

Опубликовано: 23.12.1990

Авторы: Уолтер, Холлис

МПК: A61K 31/421, A61P 31/04, C07D 263/20 ...

Метки: аминометилоксооксазолидинилароилбензола, производных

...и т,п, Такие же разбавители могут быть использованы для изготовления таблеток. Как таблетки, так и капсулы могут быть изготовлены в виде препаратов, обеспечивающих длительное выделение лекарства в течение нескольких часов. Таблетки могут быть покрьггы сахаром или пленкой, маскирующей неприятный вкус и защищающий таблетку от воздействия атмосферы или обеспечивающей избирательное разложение таблетки в желудочно-кишечном тракте.Жидкие препараты для орального введения могут содержать окрашивающие и ароматиэирующие вещества для удобства применения со стороны пациента.Подходящими носителями для парентеральных растворов являются, как правило, вода, подходящее масло, физиологический раствор поваренной соли, водная декстроза (глюкоза) и...

Номер патента: 1616518

Опубликовано: 23.12.1990

Авторы: Марк, Чия-Лин

МПК: A61K 31/421, A61K 31/422, A61P 31/04, C07D 263/20 ...

Метки: оксазолидинона-2, производных

...введен парентерально вс терил ьных жидких дозир ова нных фор -мах.Желатиновые капсулы содержат активный ингредиент и порошкообразныеносители, такие как лактоэа, сахароза, ма н нит, кр а х мал, прои з водныецеллюлозы, стеарат магния, стеариновая кислота и тому подобные. Аналогичные разбавители могут быть использованы для получения прессованныхтаблеток, Как таблетки, так и капсулы могут быть приготовлены как постоянно освобождающие лекарство продукты для обеспечения непрерывного поступления лекарства в организм в течение нескольких часов. Прессованныетаблетки могут бьгть покрьггы сахаромили пленкой для маскировки всякого 16518неприятного вкуса и защиты таблеткиот воздействия атмосферных факторовили покрьггы эцтеросолюбильной оболоч -...

Номер патента: 1616520

Опубликовано: 23.12.1990

Авторы: Жан-Клод, Жан-Марк, Клод

МПК: A61K 31/395, A61P 31/04, C07D 498/14 ...

Метки: пристинамицина, производных

...(К) получают аналогично примеру 1, но наоснове 104,7 г триАенилфосфина,30,8 г диизопропилазодикарбокскпатаи 25,7 г 3-оксихинуклидина (Б) (АсСаРЬагш лопес, 1979, 16, 281). Такимобразом, получают 33,8 г 3-ацетилтиохинуклидина (К) в Аорме светло-коричневого масла (К = 0,4; растворительхлористый метилен-метанол 80-20 об.З).П р и м е р 4, Аналогично примеру 1, но исходя из 3,5 г 50 метиленпристинамицина 1 А и 0,6 г меркаптохинуклидина (Не 1 ч СЬщ АсСа 1974,57, 2339) и после концентрации досуха, получают твердое вещество, которое перемешивают в простом этиловомзАире. После Фильтрования выделяют3,6 г твердого вещества бежевого цвета, которое очищают "мгновенной" хроматограАией, отбирая Аракции по50 см (растворитель - хлористый...

Номер патента: 1499890

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Кожевников, Назметдинов, Пупкова, Семенова, Скворцов, Сыропятов, Чернобровин

МПК: A61K 31/345, A61P 29/00, A61P 31/04, C07D 307/71 ...

Метки: 5-бром-n-ацетилантраниловой, 5-нитрофурфурилиденгидразид, активность, анальгетическую, кислоты, противостафилококковую, проявляющий

...в до 25эе 100 мг/кг. Вещество вводили внутрибркаинно в виде взвеси,в 23-нойкрахмальной слизи.Результаты испытаний представле. ны в табл. 1.Как видно из табл, 1, соединение1 в 1,8 раза менее токсично, чем .амидопирин, и проявляет выраженноеанФльгетическое .действие, которое может быть приравнено к действию 35 амидопирина, так как соединение 1прсверяли в дозе 50 мг/кг, амидопирин - в дозе 100 мг/кг.: П р и м е р 3, Противостафилококковая активность соединения 1. : 40Противостафилококковую активность . изучаля,методпоследовательныхразведений.Дпя определения бактериостатнческойактивности исследуемое вещество 45.растворяли в -тиловом спирте в соотношении 1:00 и разводили масонентон нымбульоном (ИПБ).до соотношения "1:500.:Бактерностатическую...

Номер патента: 995481

Опубликовано: 30.07.1991

Авторы: Муцуева, Оганесян, Симонян, Череватый

МПК: A61K 31/121, A61P 31/04, C07C 49/835 ...

Метки: 1-фенил-5-(2, 3-он-5, 4-диокси-5-бромфенил)-пентадиен-1, антибактериальным, действием, обладающий

...диметилсульфоксида и тех же путей введения, какие брались при использовании его как растворителя. Анализ данных показал, что при подкожном введении Ю = 200 мг/кг, 10 оо=280 мг/кг, В сериях с определением хронической токсичности летальности не быпо. Корректор Л, Патай Техреп А.Кравчук Редактор Л, Письман Заказ 3129 Тираж 265 ПодписноеВНИИПИ Государ твенного комитета по изобретениям и открьггиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж - 35, Раушская наб д, 4/5 Производственно-издателький кбинат Патент , г.Ужгород, ул. Гагарина, 101 Найдено,7; С 59,10, 59,11; Н 3,783 76; Вг 23,20; 23,18.Вычислено,7 ф С 59,13; Н 3 779 95 Вг 23,19.В УФ-спектре:щ 330 нм, 280 нм (в этаноле) .В ИК-спектре: 3200-2700 ( м (-ОН) 1630 см (-С=О) , 1610 см...

Номер патента: 1107537

Опубликовано: 30.07.1991

Авторы: Кожевников, Плаксина, Сыропятов, Чернобровин

МПК: A61K 31/345, A61P 31/04, C07D 307/71 ...

Метки: 5-нитрофурфурилиденантраниловой, активность, антимикробную, бензиламид, кислоты, проявляющий

...Заказ 3129 Тираж 248 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно в издательск комбинат "Патент", г.Ужгород, ул. Гагарина,101 нола, Получают кристаплическиц порошок желтого цвета, т,пл, 156-158 фС,Выход 56%Найдено,Ж. М 12,00; С 65,38;Н 4,35,СНИ,ОВычислено,7: И 12,02; С 65,32;Н 4,32.. 1ИК-спектр, см (вазелиновое масло): 1654, 1630, 1560, 1500, 1480,1354., 1263.Целевой продукт представляет собой кристаллическое вещество желтогоцвета, не растворимое в воде, растворимое в этаноле, толуоле, диоксане,диметилформамиде.Определение биологической активности соединения 1.Для определения бактериостатической активности растворяли в этиловомспирте 1:100 и...

Номер патента: 1439977

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Андрейчиков, Бригаднова, Люц

МПК: A61K 31/4152, A61P 31/04, C07D 231/28 ...

Метки: 1-арил-3-ароил-4, 5-дигидро-4, пиразолдионов

...ИК, ПМР и масс-спектрометрии,ИК-спектры записаны в вазелиньвоммасле на приборе ОК, ПМР-спектрыв СПС 1 на приборе РЯ 2310 (60 МГц),масс-спектр - на приборе МХ 1320.В ИК-спектрах соединений 1 а - внаблюдаются полосы поглощения лактам"ного карбонила в области 17481765 см , двух карбонильных групппри 1722-1732 сми 1633-1639 см ;а также полосы поглощения С=С ароматического кольца и С=И " связей в об-.ласти 1587-1591 см и 1530-1540 см 1.В ПМР"спектрах заявляемых соеди-,нений наблюдаются мультиплетные сигналы ароматическихпротонов с центром при 7,60-7,40 м.д., синглеттрех протонов метильной группы при2,33-2,35 м.д, (соединения 1 б,в). исинглет трех протонов метоксигруппыпри 3,69 м,д. (соединение 1 в).В масс-спектре соединения 1 а...

Номер патента: 1401872

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Муцуева, Оганесян, Симонян, Череватый

МПК: A61K 31/56, A61P 31/04, C07J 53/00 ...

Метки: 2-(3-индолилметилиден, активностью, амира-3-он-12-ен-28-овая, антибактериальной, кислота, обладающая

...= 85Юля структурногоаналога Ж= 800 мг/кг.Ф ла Изобретения О мг/кг о ри2 ю( 3 еефщн"12 еи редц и криеталфф нл,ф 206-ЯОС, 3 ,74 Я 246.,С 86 М. ИНз,0Й: Свб,йф,иальнув активейио ивуч ной активно- и Вас. Вычислено, Антибактер., Лдгаемого соедин аитибактериаль. ВИЪМ 13.В Ы.93; И 2,64. об ность пред" с ели В срав" АР Ва б л ного зультаты проверки аи действин предлагаемо на модели разлнчньи онпентрацня с ателъной сред Тест-микроб аст" ель 0 1 ИакаровТуре ЗФ. аюгец 6 Ф аигей аХЪцв оооо+ + Изобретение относится к новому роизводноиу трнтерпеноидов, а имено к 2-(3-индолилметилиден 1-ы-амира-он 2-ен"оной кислоте фор-, мулы 1 оторая обладает антибактериальной ктивностью к Вас ОпЪЙЫв Ы -2 н ас, АпИи. 96Цель изобретения - получение ноых производнмк...

Номер патента: 1675300

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Бакибаев, Филимонов, Яговкин

МПК: A61K 31/4188, A61P 31/04, C07D 487/04 ...

Метки: бициклических, мочевин, поли-n-хлорированных

...М 20,02,Найдено, %: С 17,78; Н 0,88; М 20,06, 10 П р и м е р 2. Синтез 1,4-бис-(1-фенил,4,6,8-тетрахлор,4,6,8-тетраазабицикло 3,3,0 октан,7-дионил)-бенэола проводят аналогично примеру 1 с заменой воды на 50-ный водный раствор уксусной кис лоты. В качестве исходной циклической мочевины берут 2,55 г (0,005 моль, 0,04 эквивалента ИН) 1,4-бис-(1-фенил,4,6,8 тетрааэабицикло 3,3,0 октан,7-дионил) -бенэола, Перед выделением разбавить двухкратным количеством воды, Выход 96,3 .С 1 О С 1 С 1 О С н Ан нА,н гн, н-сн С О С С О С 1 Мв = 786,08; Т,пл. = 135 - 138 С; ИК-спектр;1720 см 1 ( 2 С = О)Вычислено,: С 36,52; Н 3,07; М 21,29.Найдено,; С 36,64; Н 3,71; й 21,13, П р и м е р 3, Синтез 2,б-дихлор,8-ди(трет-бутил)-2,4,6,8-тетраазаби цикл о 3,3,0...

Номер патента: 1681730

Опубликовано: 30.09.1991

Автор: Юхпинг

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/08 ...

Метки: бензимидазолил-2)-(s)-гидроксиметилпенициллановых, замещенный, кислот, кислотно-аддитивных, приемлемых, сложных, солей, фармацевтически, эфиров

...ЗН); 2.83 (синглет, ЗН); 3,72 (дублет, 1 Н);4,18 (квартет, 2 Н); 4,42 (синглет, 1 Н);4,86 (два дублета, 1 = 6 и 10 Гц, 1 Н);5,44 (дублет/ - 6 Гц, 1 Н); 5,56 (дублет, ,1 = 10 Гц, 1 Н); 5,9-6,1 (мультиплет, 2 Н), 6,7 - 6,8 (мультиплет, 1 Н), 7,2 - 7,3 (мультиплет, 1 Н), 7,5 - 7,7 (мультиплет, 1 Н), 7,9 - 8,0 (мультиплет, 1 Н),П р и м е р 6, Используя описанный в примере 1 способ и исходя иэ соответствующей соли калия и галогенида, получают сложные эфиры, приведенные в табл. 1.Соединения по изобретению также представляют собой нетоксичные антибактериальные агенты 1 и ч 1 чо. Для определения такой активности мышей подвергают острому экспериментальному инфицированию путем внутрибрюшинного инокулирования стандартизированной культуры...

Номер патента: 1683754

Опубликовано: 15.10.1991

Авторы: Грутман, Гушла, Нагорная-Персидская, Ногачевский, Пересадин, Персидский, Пшеничный, Фролов, Хомутянская, Шапиро

МПК: A61K 31/185, A61P 31/04

Метки: вызываемых, грамотрицательными, заболеваний, кишечных, лечения, микроорганизмами

...и 2,4.П р и м е р 3, У больной Н., 10 лет, припоступлении в инфекционную клинику на510 30 основании клиника-лабораторных исследований и бактериологического исследования кала (где была выделена Е.со 1 О-Ш), был поставлен диагноз - эшерихиоз, среднетяжелое течение. Назначено лечение, включающее полимиксин (выделенная кишечная палочка была чувствительна к этому антибиотику), солевые растворы (хлосоль и квартасоль), реополиглюкин и дополнительно унитиол, Унитиол вводили внутримышечно впервые трое суток через каждые 4 ч (6 раэ в сутки), затем в последующие сутки через 6 ч по 2,5 мл 5-ного раствора на каждое введение.Вследствие проведенного лечения продолжительность симптомов токсикоза (слабость, головокружение, отсутствие аппетита) составила...

Номер патента: 1694063

Опубликовано: 23.11.1991

Авторы: Нобуо, Нориюки, Томио, Хидео, Эйити, Ясуо

МПК: A61K 31/496, A61P 31/04, C07D 401/02 ...

Метки: 4-дигидро-4-оксо-7, 6-фтор-1, замещенной, кислоты, пиперазинилхинолин-3-карбоновой, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...%: С 58,12; Н 5,72;Ю 12,07.П р и м е р 6, 6-ситор 1-(2 фторатил)-1,4-дигидро-(З-метил-пиперазинил)-4-оксохинолин-карбоноваякислота.Смесь 1,50 г 7-хлор-Фтор-(2 фторэтил-) 1,4, "дигщро-оксохинолин3-карбоновой кислоты, 1,60 г 2-метилпиперазина и 8 мл пиридина нагреваютв течение 11 чпри дейлегмировании.Растворитель из реакционной смесивыпаривают и остаток растворяют вгорячей воде. После охлаждения раствора отфильтровывают осадок и перекристаллизовывают его из этанола сполучением 0,62 г целевого соединенияв виде бесцветных игл, т.пп. 226227 ОС,Вычислено, %: С 58,11, Н 5,45,И 11,96.(этанол).Вычислено, %: С 59,50 Н 55,27,И 11,56.С 8 НрЬз 0Найдено, %: С 59,20, Н 5,57;Я 11,58.П р и м е р 29, 7-(3,4-Диметил...

Номер патента: 1695826

Опубликовано: 30.11.1991

Авторы: Анна, Джанфедерико, Доменико, Марио

МПК: A61K 31/4188, A61P 31/04, A61P 31/14 ...

Метки: 3-оксопропан, гетероариальных, нитрилов, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...эАир 2-циано-З-(1,4-дигидро-фенил-(1-бензотиопирано 4,3-с-пиразол-З-ил)-З-оксопропановой кислоты подвергали реакции с ани лином (1,7 г) в ксилоле (100 мл) при нагревании с обратным холодильником в течение 48 ч. После охлаждения осадок ОтАильтровывали и промывали ксилолом, затем кристаллизовали из сме 50 си дихлорметан-метанол и получали 1,5 г 2-циано-З-(1,4-дигидро-фенил-бенэотиопирано,3-с-пиразол-З- ил)-З-оксо-М-Фенилпропанамида, т, пл, 228-230 С. Способом, аналогичным описанному55 выше, получали следующие соединения:М-(З-хлорАенил)-2-циано-З-(1,4 дигидро.Фенил-бензотиопирано т,4 3-с 1-пиразол-ил)-3-Оксо-пропан 3р(замид, т.пл. 238-240 СП р и и е р 7. Способами по примерам 1 и 3, используя в качестве исходных соединений соответственно...

Номер патента: 1701110

Опубликовано: 23.12.1991

Авторы: Агнеш, Геза, Делле, Иштван, Мария, Петер

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 401/04 ...

Метки: кислот, приемлемых, солей, фармацевтически, хинолинкарбоновых

...-з285 С.Вычислено. о: С 47,39; Н 2,45; й 4,25. 15С 1 зНвОзй В РзСНайдено, : С 47,54; Н 2,40; И 4,34.Согласно примеру 3 3,3 г 1-циклопропил-фто р-хлор,4-ди гидро-оксохинолин-карбоксилат,04)-дифтор)-бора 20подвергают взаимодействию с 3,7 г чэтилпиперазина, Получают 3,4 г 1-циклоп ро пил-(4-этилпипе рази нил)-б-фтор,4 дигидро-оксохинолин-карбоновой кислоты, которая в смеси при любых соотношениях с продуктом реакции по примеру 3не вызывает депрессии температуры плавления.П.р и м е р 5. 2,0 г 1-циклопропилфтор,4-дигидро-оксо-(1-пиперазинил) 30-хинолин-карбоновой кислоты растворяют в 5 мл 100/,-ной соляной кислоты в фенольной среде, реакционную смесьохлаждают до 0 С, а осажденные кристаллыфильтруют и высушивают в вакууме при 3590 С,Получают...

Номер патента: 484748

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Аксанов, Барков, Загоревский, Закусов, Кучерова, Шаркова

МПК: A61K 31/343, A61K 31/4355, A61P 31/04, C07D 491/048 ...

Метки: 2-с, 4-тетрагидробензофуро, алкилзамещенных-8-амино-(ациламино)-1, пиридинов

...спирт). Найдено,: С 50,3; Н 5,6; И 14,8;С 1 12,4.С НС 1 ио7Из хлоргидрата обычным путем выделяют основание, т,пл. 71-72 С (гепотан).На йдено, 1; И 16,6.СаН 5 ИЗОЭ .(0,03 ч моль) п-нитрохлорбензола в5,ч мл диметилФормамида аналогичнопримеру 7 выделяю-, 3,ч г (3 Й) целевого хлоргидрата т.пл. 202-203 С.(раэл., абсолютный спирт).П р и м е р 9, Хлоргидрат и-нитроФенилового эФира пиперидона.Из 3,2 г (0,028 моль) оксима пиперидона"Й в 20 мл диметилФормамида1,6 г (0,028 моль) едкого кали иг (0,028 моль) и-нитрохлорбензола в, мл диметилФормамида (обработка, как в примере 7) выделяютг(52,6;) целевого хлоргидрата, т.пл,о203 20 ч Г (разл спирт)Найдено ,: И 158; С 1 13,15.С 1, и,+С 1 и,о,- Вычислено,",: И 1549; С 1 13,05.П р и и е р 10,...

Номер патента: 1542005

Опубликовано: 23.07.1992

Авторы: Кожевников, Колла, Кочинова, Назметдинов, Семенова, Чернобровин

МПК: A61K 31/341, A61P 29/00, A61P 31/04, C07D 307/71 ...

Метки: 5-нитрофурфурилиденгидразид, n-аллилантраниловой, активность, кислоты, противовоспалительную, противостафилококковую, проявляющий

...Э,1 мп "зно 2 мл ИПБ, содержац 1 его соот"ветствующее разведение исследуемоГОвец 1 ества. Таким образом, бактериальная нагрузка на 1 мп жидкости составляла 250000 микробньи тел, Через 1820 ч (1: 36-37 ) регистрировали нади"чие роста бактериальиых культур илнего отсугствие за счет бактериоста" 45тического действия препарата,За действующую дозу приималиМинимальную ингибирукнЩю концентрацию препарата, которан задер:знаетрост бактериальных культур. Резуль+тати исследований представлены втабл,1. Еак видно из табл,1 соедииыае 1 щюйвляет выраженное, аитнмикребное действие иа эталонные штаммы золотистого ста 4 олохокка, превосходит по этому показателю аналог по структуре и. действию в 158 раза, превосходит эталон сравнения - фурацилин В 64и в 4...

Номер патента: 1683189

Опубликовано: 23.08.1992

Авторы: Доценко, Мясникова, Поляк, Прокопцев, Рустенов

МПК: A61D 19/02, A61K 31/43, A61K 31/63 ...

Метки: антибактериальный, комплекс, санации, спермы, хряков

...к подавлению жизнеспособности бактерий (бэ ст ерицид 4 оиу эффекту)и стабильной деконтаминации в течениедвух недель (си. табл. 2).П р и и е р э. Сперму, разбавленную средой ГХЦСи санированную гентамицином в концентрации 10, 20, г 0,200 и 2000 иг на 1 л среды, хранилипри комнатной температуре, Контролемслужила сперма, разбавленная этой жесредой и санированнал Спермосанои-,Гентдиицин в широком диапазонеконцентраций 1 О - 200 слг на 1 л среды)увеличивает переживаемость спермы (см.табл. 3).Карбенициллин в концентрдцилх50 - 250 слг/л положительно действуетнд переживдеслость спертлы хряков. Наиболее высокая перетлеживаеиость сперииев ндЬлюдается при добавлении 50150 мг карбенициллина на 1 л средыГХЦС, Эти концентрации...

Номер патента: 734971

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Габинская, Елина, Мессинова, Мусатова

МПК: A61K 31/498, A61P 31/04, C07D 241/52 ...

Метки: 3-бис-(оксиметил, 4-ди-n-окиси, 6-хлор-2, хиноксалина

...После удалениялогии протцесса иптОвышентие:вь 1 хода целе-: хлороформа остаток перекристаллизовываеого продукта." .;. - -:" :",:.".: -.:Мтйзсйирта:и получают 500 мг(1,96 ммоль,Поставленная цель достигавттсят описы- . 67 О) 1,4-ди-й-окиси б-хлор,3-бис-(оксимеваемымснособом получения 1,4-дич-окиси 50 тил)хиноксалина, т,пл, 145.5-146 ОС, В 0,57.б-хлор,3-бис-(оксиметил)хиноквсалииаП р и м е р 2, В условиях примера 1 спутем микробиМогического дезацетили-использованием 100 мг (0,293 ммоль) 1,4 роввамия 1,4-ди-й-окиси б-хлор,3-бис-(аце- ди-й-окиси б-хлор,3-бис-(ацетокситоксиметил)хиноксалийа в "водной среде с метил) хин о ксали на ведут процесспомощью бактерий СагупеЬасег 1 огл 55 одновременно в 10 колбах, получают 527 мгвесйо 1 апое или...

Номер патента: 677320

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Елина, Мусатова, Падейская, Першин

МПК: A61K 31/498, A61P 31/04, C07D 241/52 ...

Метки: 4-ди-n-окиси, активностью, антибактериальной, обладающие, производные, хиноксалина

...2,3-диметил- ,. Получают желтое кристаллическоевехлорхиноксалина. Реакционную смесь пе-щество. растворимое в хлороформе, хлориремешивают 1 ч при 78-82 ОС, Диоксан.: . стом метилейет уксусной,:кислоте, при удаляют в вакууме при 45 - 50 ОС, К остатку: 20 нагревании- в спиртах,;, , , прибавляют водный раствор йаНСОздо рН :, .: : П р и м е.р 4, 14-Ди-И-.откйсь 2,3-бис, охлаждают до 3-4 ОС; отфильтровывают :, (ацетоксиметил)-6-метоксихиноксалина.осадок ипромывают его водой, Получают:т .К 55 мл уксусной кислотй прибавляют 16.2. г,(0,042 моль) .1,4-диФ 1-окйси 2,3-бис-.:14;1 г(0,14 моль) тризтиламйнапри 22 - 25 ОС, (бромместил-хлорхийоксалина (79,4% от, 25. затем вносят: 10,4 г (0,028 моль) 1,4-ди-йтеоретического), т.пл, 192-192,5...

Номер патента: 1037644

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Елина, Мусатова, Падейская, Першин, Фурин, Шипилова, Якобсон

МПК: A61K 31/498, A61P 31/04, C07D 241/44 ...

Метки: 6-(7)-фтор-2-оксиметил-3-карбоксамидохиноксалина, активностью, антибактериальной, ди-n-окись, обладающая

...с антибиотиками дало следующие результаты; при введении инфицированным мышам соединенияв дозе 400 - 100 мг/кг обеспечивается выживаемость 80 - 100/ животных, в то время как антибиотики оксациллин и эритромицин, введенные в дозе, превышающей дозу соединения 1, а именно 500 мг/кг, не обнаруживают терапевтического эффекта, поскольку гибель леченых животных составляет 100 см. табл. 2).Наблюдения на модели стафилококковой инфекции вновь показали, что оценка активности соединения А только через 24 ч после заражения недостаточна, так как дает завышенные данные по активности. Так, при дозе соединения А 200 мг/кг выживаемость мышей через 24 ч 900/ а на десятые сутки - только 50.Исследовали влияние соединенияна высеваемость стафилококка из...