A61P 31/04 — антибактериальные средства

Номер патента: 520050

Опубликовано: 30.06.1976

Автор: Петер

МПК: A61K 31/431, A61K 31/546, A61P 31/04, C07D 499/04 ...

Метки: пеницилина, производных, цефалоспорина

...полученный в третий раз, будучи чистым, как показала тонкослойная хроматография, кристаллизуют из ацетона. Такие материалы соединяют вместе, растворяя их в ацетоне, Раствор в ацетоне немного упаривают в вакууме и впоследствии затРавляют кристаллы.После того, как кристаллизация шла на убыль, колбу помещают в камеру со льдом. На следующий день кристаллы собирают путем фильтрации, промывают холодным ацетоном и простым диэтиловым эфиром и высуши.вают в вакууме до постоянного веса, Выход составляет 1,7 г.Ожидаемая структура подтверждалась ИК- спектром и спектром ПМР. В соответствии со спектром ПМР и тонкослойной хроматографией полученный продукт загрязнен только небольшим количеством апетона и небольшим количеством мочевины...

Номер патента: 522183

Опубликовано: 25.07.1976

Автор: Джон

МПК: A61K 31/473, A61P 31/04, C07D 221/04 ...

Метки: бензо, группе, замещенные, карбоксильной, кислоты, производные, хинолизин2-карбоновые

...гидроокиси натрия. Смесь нагревают нв паровой бане в течение часа, обрабатывают обесцвечиввющим ее активированным углем, фильтруют и, наконец, нейтрализуют концентрированной соляной кислотой. Твердый продукт выделяют фильтрованием из диметилформвмида. Белый кристаллический продукт представляет собой 6,7-дигидро,9-диметил- -1-оксоН,5 Н-бензо 1 1хинолизин-кврбоновую кислоту с т.пл, 255-257 оС.Вычислено,%: С 70,0; П 5,9; М 5,45.15, В,уп имеют занные значе 5 Ъено,со. С 70 р Н 5,7; О 5,4 ния,Амиды соединений получают, например,взаимодействием соответствующей кислотыс соединением общей формулы ., напримерс тионилхлоридом, и с последующим взаимодействием полученногохлорангидрида кислоты с аммиаком или амином до полученияамида. Гидразиды...

Номер патента: 522802

Опубликовано: 25.07.1976

Авторы: Вильфрид, Ганс-Бодо, Карл-Георг

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/12 ...

Метки: пенициллинов, солей

...арилвинил, моно-, ди- и тригалоген- низший алкил, Н 2 М - К-ЯН-Щ й-,арил, - ЯН-, арилХнизшии алкил - амино, алкоксил с числом углеродных атомов до 8, аралкоксигР счислом углеродных атомов до 8, циклоалкоксил с числом углеродных атомов до 7, арилоксигруппа , группаО Ч И ЯЧ ЙСЧ ИОСОЧ 21 Со Ч, Й ЙН-СО-Ч- Я) =ЯСО-У- м2Только в том случае, если Х одновременно не означает -ЯД - .2 Й522802При применении соединений формул Ш и 1 Па в водусодержашем или безводном орга.ническом растворителе, а при применениисоединений формулы Шб или в - в безводном или свободном от гидроксильных групп ин 5 дифферентном органическом растворителе, в присутствии или в отсутствии основания приотемпературе от -70 до +30, предпочтиотельно при -50 - 0 С. При этом и...

Номер патента: 523632

Опубликовано: 30.07.1976

Авторы: Геллмут, Гельмут

МПК: A61K 31/122, A61K 31/135, A61K 31/435 ...

Метки: плевромутилинов

...на 700 мл дистиллированной40 воды и,экстрагируют 5 раз, применяя всего700 мл,простого эфира. Тонкослойно-хроматографически одноролный водный слой гидрохлорида после фильтрования при температуре бани - 30 С выпаривают,в закууме и по 45 лучают,пенообразный продукт, который сушат при 60 С в,закучме над гидроокисью,калия. Гилрогонфумарат имеет т, пл. 110 -115 С,П р и м е р 7. 14-Дезокси-1(2-,диизопро 50 пил аминоэтил) -меркаптоацетокси-мутилин.1,54 г диизопропиламиноэтанола прибавляют в атмосфере азота к раствору 0,35 гнатрия в 25 мл абсол. этанолапосле чегоприбавляют по каплям раствор 5,33 г 14-,дез 55 окси-тозилоксиацетоксимутилина в 15 млэтилметилкетонаперемешивают еще 5 часпри комнатной томпературе и выпаривают ввакууме досуха....

Номер патента: 523640

Опубликовано: 30.07.1976

Авторы: Вильфрид, Ганс-Бодо, Карл-Георг

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/12 ...

Метки: диастереомеров, изомеров, пенициллинов, солей

...приблизительно при 3 2 торр,Выход 93%; т, пл. 150 С, после перекристаллизации из ацетона-пентана,Вычислен 9%; С 32,3; Н 3,4," М 18,8;СЕ 23,9.Найдено,%; С 32,3; Н 4,5; М 18,7;С(23,9,Сигналы ЯМР спектра приГ 5,7 и 6,17ся. После разбавления с помощью приблизительно 80 объемн. частей воды тетрагидрофуран удаляют в ротационном испарителе,к оставшемуся водному раствору приливаютэтиловый эфир уксусной кислоты и, размешивая, подкисляют с помощью 2 норм. соляной кислотой до достижения значения рН1,5. Большее количество образовавшегосяпенициллина выделяется при этом в видеокристаллов, Выход 1,2 вес. ч. 43/о теории у2-сС" (имидазолидин - 2 - он - 1 - илкарбониламино )-сЯ 1,4 - циклогексадиен-,-ил) - метилпенициллиновой кислоты, Содержание...

Номер патента: 527139

Опубликовано: 30.08.1976

Авторы: Вильфрид, Ганс-Бодо, Карл-Георг

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 21/06 ...

Метки: пенициллинов, солей

...(ЗН) и 8,5 част. на миллион (ЗН).Б. 1-Хлоркарбонил - 2-оксо - 3-тиенил-(2)- сульфонил- имидазолидин.Этот хлорид карбаминовой кислоты получают согласно описанному в примере 27 Б способу из 2,9 вес, ч, 1-тиенил- (2) -сульфонил-оксоимидазолидина и 2,7 вес. ч, фос- гена. Выход 80%; т. пл. 166 С.Полосы ИК-спектра: при 3080, 1800, 1728, 1300 и 1178 см -(в Ицо).В, 1-тиенил- (2) -сульфонил - 2-оксоимидазолидин.14,0 вес. ч. 2-хлорсульфонилтиофена и б,б вес. ч, имидазолидинанагревают, размешивая, до 150 С до завершения выделения НС (около 4 час). Затем охлаждают, встряхивают с 150 об. ч, хлороформа - 1 О (2; 1), отделяют слой хлороформа, сушат над МАЗО,ь кипятят с животным углем, отсасывают и выпаривают досуха. Остаток перекристаллизовывают из...

Номер патента: 539867

Опубликовано: 25.12.1976

Авторы: Ермилова, Ремизова, Фаворская

МПК: A61K 31/14, A61P 31/04, C07C 211/63 ...

Метки: аммониевых, соединений, четвертичных

...спос 1 мониевых солей об получени общей фор(,н,:сй ,СьНв8 Н 7де В=С Изобретение относится к способу получения новых высших ацетиленовых четвертичных аммониевых соединений (ЧАС), которые могут найти широкое применение в силу их бактерицидной активности. бИзвестен способ получения четвертичной аммониевой соли - тетраоктиламмонийиодида нагреванием три-н-октиламина с иодистым октилом при 80 С. Выход 39%, Образование ЧАС по этому способу требует достаточно жестких условий, указанный выход незначителен.Известен также способ алкилирования метилдидециламина низшими гомологами аллильных и пропаргильных бромидов, Метилдидециламин и бромистый аллил в растворе ацетона нагревают в течение 5 час при кипении.Недостатком этого способа является получение...

Номер патента: 548605

Опубликовано: 28.02.1977

Авторы: Акбаев, Волкова, Серов

МПК: A61K 31/606, A61P 31/04, C07D 257/08 ...

Метки: активностью, антимикробной, гексаметилентетраминсалицилата, комплексная, обладающая, соль

...щелочах и в этиловом спирте. Молекулярный вес 30 комплексной соли равен 278,32. Плотность+66 +17 +13 174,966,374,1Смерть через15 мин 30 Формула изобретения Составитель Т. Власова Редактор Л, Герасимова Техред Л, Гладкова Корректор И, ПозияковскаяЗаказ 536/12 Изд, ЛЪ 236 Тираж 589 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам нзобретсннй н открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Типография, пр. Сапунова, 2 2,316 г/см. Плавится при температуре 87 - 89 С. Показатели преломления Ид=1,600;1 д=1,573.Испытание гексаметилентетраминсалицилата проводилось на рост Ягер 1 ососсцз паегпо 1 у 11 сцз, выделенного из крови коровы в агональной стадии. На вскрытии у животного выявлен общий сепсис с поражением...

Номер патента: 550123

Опубликовано: 05.03.1977

Авторы: Дениз, Жан

МПК: A61K 31/34, A61P 31/04, C12P 17/18 ...

Метки: антибиотика

...под номеФЗЗ 14 5787Штамм 8 ерВотусев Итродсор 1 сцв38;24367 ияяь 5787характеризуется следу 2 патентной специальной литературе не оппсан.Предложенный антибиотик 31559 БР имеет структурную формулуаыоез Сдз ОСИ Уф- спект 210 нм, ИК - спек абсциссе, раженные другой ото(нижняя ш р без характерного поглощения до В системе растворителей этилогексан:водами:бутанол (50:50:25 В системе растворителей метметанол (94:5) 0,7,550123 СНд ф СНОСН СН ка 00 НС 0 СД,тамм 7и среазота,нты, с послепродукта изОбладает бактериостатической активностью в отношении ВСарИуОососсцв ацлеив,балс 4 на Оцйеа,ВФлерЬососсив руофеиев ИееоОуйсид, ШрОососсиВ риеиааи 1 еа, Ке(ВВелщ саалЬайв,5 вас 1 ООцв ДцЬИОв, Вас 4 ООив селецв, МусоЬасйел 4 цв вресев, ЕвсЬел 1 сИ 4 а соВ,ЯИ...

Номер патента: 553250

Опубликовано: 05.04.1977

Авторы: Булгакова, Гамаюрова, Ильина, Молодых, Селиванова, Чернокальский

МПК: A61K 31/285, A61P 31/04, C07F 9/68 ...

Метки: алкиламмониев, арсенаты, проявляющие, свойство, хемостерилизующее

...ипищи; После 24 час контакта насекомых с.препаратами они получают обычную диет,ц субстрат для яйцекладки. Во всех вконец риментах используют заведомо девственных Зднасекомьхх.Эффективность учитывали по. формулеактивность арсенвта диэтиламмония состав-еишет 62%, арсената био Ктриэтипамьаония) 20%.Изучение острой токсичности выполнено дна белых мышах. Препараты в водном растдворе вводили животным орально с помощю шприца с тупой игцоидв различны): дозах-" ч 5-6 оз по,(д ) 6 животных на крйотую дозу5200 мг/кг, 1 Предложенные арсенатьх аммбнкев получе-ч;ны известной реакцией мышьяковой кислотымоння. -В круглодонной колбе, снабженной мешалкой .и обратным холодильником смешивают С5 115 г мышьякрвой кислоты с 109 мл диэтилаамина-(десятикратный...

Номер патента: 553935

Опубликовано: 05.04.1977

Автор: Франц

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/10 ...

Метки: 6-аминопенциллановой, кислоты, производных, солей

...час при 0 - 5 С с триэтиламином (1,62 мл) и диметилацеталем 1-гексаметиленимипокарбоксальдегида (2,25 г). Полученную мутную жидкость фильтруют с Дикалитом, фильтрат выпаривают в вакууме и полученное масло растворяют в ацетоне (50 мл), добавляют раствор моногидрата п-толуолсульфокислоты (1,9 г) в ацетоне (25 мл), перемешивают 0,5 час ппи комнатной температуре и 1 час при 0 - 5 С. Кристаллический продукт отфильтровывают, промывают ацетоном и высушивают в эксикаторе.П р и м е р 3. 6-АПК (2,48 г) суспсндируют в смеси формамида (0,5 мл) и ацетона (25 мл), добавляют триэтиламин (1,62 мл) иг диметилацеталь 2-гексамстилениминокарооксальдегида (2,37 мл), перемешивают 5 час при 0 С и фильтруют с Дисалитом. К фильтратъ добавляют при...

Номер патента: 553936

Опубликовано: 05.04.1977

Авторы: Берндт, Бертиль

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/08 ...

Метки: аминопенициллина, сложных, эфиров

...г, 0,03 моль), какв примере 6, получают метоксикарбонилоксиметил55 - 6 -. Я -. й - азидоФенилацетамидо) - пенициллата(24,2 г, 0,06 моль) и хлорметилового эфира метилмурзВьиной кислоты (62.г 0,06 мОль) ВыхОД5,6 г; т.пл. 145-150 С (разл.); 1 а 1 0 =,+ 182 5 (с. 0 23,63; Я 6,77; С 7,48.Ик-спектр, см: с. 1780 1760 ф -пактам икарбонил сложного эфира),П р и м е О 9, 6 - (О - а. Азидофенилацетамицо) - пенициллат натрия (4,0 г, 0,01 моль) дисперги.руют в сухом ЛМФА (10 мл) и Обрабатывают йхлордизтилкарбонатом 1 (1,5 г, 0,01 моль), раство.ренным в сухом ДМФА (б мл), при перемешиваниии 50 С, перемешивают 20 час при 50 С, охлаждают,выливают. в охлаждешщй льдом насьпценный раствор бикарбоната натрия и трижды экстрагируютэфиром. Соединенные...

Номер патента: 557793

Опубликовано: 15.05.1977

Авторы: Гершенович, Стефанович, Хаскин, Шумаева

МПК: A61K 31/14, A61P 31/04

Метки: антимикробный, препарат

...доза ЕЙ 5 о при внутрижелудочном введении полибензилтриэтаноламмонийхлорида для белых крыс 2175 мг/кг и мышей 1250 мг/кг, Токсичность соединений со средним молекулярным весом не ниже 360 15 составляет 1050 500 мг/кг.Препарат на основеРЛфз СгН 5 обладает бактивностью в разведении 1: 10основе пиридина при ЙЛРз20 ладает бактериальной активдении 1: 100.Применение предлагаемого антимикробного средства позволяет на ряде объектов заменить хлорные препараты, а также позволя.25 ет объединить химическую обработку с механическим очищением и мытьем объектов. Растворы предлагаемых соединений не обладают неприятным запахом, стабильны при хранении, не корродируют металлы и не портят 30 обрабатываемые объекты.557793 Ф ор мул а...

Номер патента: 559658

Опубликовано: 25.05.1977

Авторы: Джеральд, Джорж, Марвин

МПК: A61K 31/351, A61P 31/04, C12P 17/06 ...

Метки: антибиотика, сисомицина

...по 400 мл. Активные фракции объединяют, упаривают в вакууме досуха и получают 28 гсырого антибиотика с активностью 500 мкг/мгДля очистки 28 г сырого антибиотика раство.ряют 100 мл дистиллированной волы и пропускаютчерез колонку с анионитом,Элюцию производят дистиллированной водой,собирая фракции по 00 мл. Активные фракциилиофильно высушивают и получают 5,7 г антибиотика с активностью 900 мкг/кг.Для получения сернокислой соли 3,9 г основа.ния антибиотика, полученного как это описановьпце, растворяют в 60 мл воды и доводят значениерН до 4,5 добавлением 6 н. серной кислоты, Растворобрабатывают актнвированным углем, фильтруют иосаждают препарат добавлением 1 л метанола,После фильтрования и высушивачия получают 4,8 г сернокислпй...

Номер патента: 514460

Опубликовано: 25.06.1977

Авторы: Дагидзе, Дворник, Лагидзе, Палавандишвили, Рудзит, Саникидзе

МПК: A61K 31/14, A61K 31/18, A61P 31/04 ...

Метки: активность, аммониевое, антибактериальную, ароматическом, бис-четвертичное, группами, проявляющее, соединение, сульфонамидными, ядре

...(л-бромбензил) -1-бромбутаном. Смесь К, К -,дпэт 11-3- (иэтилфенил - М,М - диэтилсульфонамнло 1-бутиламина и 3 - (п - бромбензил) -1-бромбутана оставляют при комнатной температуре в течение 3 дней. Выпавшее твердое вещество отфильтровывают и промывают эфиром. Продукт очищают несколько раз путем растворения в абсолютном этаноле эфиром. Получают 1.1 йтсно ; Х 5 23 ВС;1 Н 5,Вг. КО,Вь 1 де:1 о, н: М 5,37; В о,1 О. г 15,35. от пол В 11 К сы погло 1150 сз 1 -й снстемь пект 1. бласт наолюда 1315 сзуле аро ЩЕ 1 НЯ В1ал 11 Ч 11 мол атпчес 11;тике 1.ак Гцпотоннческнества.емое бис-четвертнчное ане с сульфонамидными гском ядре представляет сщей форм зыС 2 Н 5 Составитель С. Малютинаедактор Т, Девятко Текред Н. Смеанина Коррект имкина аказ 502/178...

Номер патента: 563978

Опубликовано: 05.07.1977

Автор: Цветков

МПК: A61K 31/43, A61K 31/635, A61K 31/7036 ...

Метки: коров, мастита, препарат, профилактики

...воск и подсолнечное масло, используемое в качествеконсерванта и основы препарата в следующих количествах: бициллин100 -200 тыс. ед., стрептомицин сульфат 50-100 тыс. еднорсульфазол 0,2 -0,35 г, сульфадимезин 0,2-0,35 г, пчелиный воск 0,1-0,2 г и подсолнечноемасло до 10 г,Для приготовления 100 доз препаратаберут 1000 мл подсолнечного стерильного масла и вносят в него 20 млн, ед.бициллина; 100 млн. ед. стрептомицина сульфата, 35 г норсульфазола, 35 гсульфадимезина и 10 г пчелиного воска,Препарат применяют коровам . в сухостое на 4-7 день после запуска. Препарат563978 15 формула изобретения 1. Материалы научно-производственнойПрепарат для профилактики мастита 25 конференции ВГНКИ ветпрепаратов, Мкоров, содержащий соль бенэилпенициллина,...

Номер патента: 565632

Опубликовано: 15.07.1977

Автор: Роберт

МПК: A61K 31/35, A61P 31/04, C07D 493/10 ...

Метки: антибиотика, производных, солей

...продукта.Эту смесь растворяют в 20 мл смеси бензола и этилацетата (7: 3), раствор выливают в колонку (силикагель) размером 4)(120 см (сорт 62) и элюируют той же смесью растворителей, контролируя хроматографией,в тонком слое на силикагеле, применяя смесь бензола н этилацетата (3: 2); для проявления применяют опрыскивание серной кислотой. Целевой пропиловый эфир А 2041 элюируют из колонки, Фракции, содержащие пропиловый эфир А 2041, объединяют и выпаривают досуха. Полученный остаток кристаллизуют из смеси ацетона с водой и получают 4,15 г пропилового эфира А 2041; т. пл. 114 - 116 С; а 5 +73,08 (С=1, СН 8 ОН); рК(66%-ный водный диметилформаиид) 7,8.Вычислено, %: С 63,26; Н 9,19; О 27,55.С 52 Н 90017.Найдено, %: С 63,60; Н 9,74; О...

Номер патента: 249562

Опубликовано: 25.07.1977

Авторы: Глаговская, Кутская, Лазарева

МПК: A61K 31/375, A61P 31/04

Метки: аскорбината, эритромицина

...цели применяют способ получения эритромицина аскорбината из основания эритромицина и аскорбиновой кислоты, в котором согласно изобре- р 0 тению основание эрнтромнцина обрабатывают аскорбиновой кислотой в молярном соотношении 1:1,1 доводят рН раствора до5,5-6,5 и целевой продукт стерилизуют и лиофил из и руют, И П р и м е р, Б аппарат, снабженный механической мешалкой, за 1 ружают 3663 мл дистиллированной воды и постепенно при перемешиваыии добавляют 122,1 т основания эритромицина с активностью 900 ед/мг, Смесь перемешивают еще 30- 40 мин и добавляют 29,29 г аскорбиновой кислоты. После полногорастворения эритромицина перемешивание прекрашают и раствор фильтруют. Прозрачный фильтрат пропускают через фильтр Зейтца и стерильно...

Номер патента: 566843

Опубликовано: 30.07.1977

Авторы: Белевич, Вейнберг, Гиллер, Диковская, Клейнер

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/10 ...

Метки: 6-амидинопенициллановой, кислоты, производных

...эфира 6-аминопенициллановой кислоты, добавляют 10 г гексаметиленимина, 17 г триэтилового эфира ортомуравьиной кислоты и 2 г хлористого цинка, Полученную смесь перемешивают при 20 С в течение 20 час. Раствор фильтруют и растворитель упаривают при пониженном давлении, Остаток кристаллизуют нз водного ацетона. Получают 32 г (80%) кристаллического продукта; т, пл. 118 в 1 С; а" +231 (с= = 1, этанол).П р и м е р 2. 6 Р-(гексагидро - 1 Н-азепин-ил) - метиленамино -пенициллановая кислота,К 30 мл безводного хлороформа, содержащего 2,88 г триметилсилильного эфира 6-аминопенициллановой кислоты, добавляют 1,6 мл триэтилового эфира ортомуравьиной кислоты, 1,0 г гексаметиленимина и 0,2 мл эфирата трифторида бора. Полученную смесь...

Номер патента: 567411

Опубликовано: 30.07.1977

Авторы: Андре, Петер

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/14 ...

Метки: амоксициллина, аргининовой, соли

...перемешивают с растворителем, например с этанолом или пропанолом, или изопропанолом, в котором аргининовая соль амоксициллина не растворяется, при осаждении последней применяют Зоб.ч. одного из трех 45 укаэанных растворителей на 1 об,ч. применяемой при реакции смеси пропиленгликоля и метанола или смеси воды или пропиленгликоля с этанолом или пронанолом, или изопропанолом.Аргининовая соль амоксициллина обладает ан. 50 тибиотическим действием, соответствующим действию амоксициллина, который имеет широкий спектр действия против грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.П р и м е р 1. К перемешиваемой при 5 С 51 суспензии 4,20 г тригидрата амоксициллина в 200 мл воды прибавляют по порциям 10 мин 1,70 г 1.аргинина. После...

Номер патента: 568362

Опубликовано: 05.08.1977

Автор: Дональд

МПК: A61K 31/198, A61P 31/04, C07B 59/00 ...

Метки: 2-дейтеро-3-фторд-аланина

...и температуру системы за счет перекачки шлама из одного сосуда в другой устанавливают равной 25 С.В кристаллизаторы 1 и 3- изомера добавляют по 25 г 2 - дейтеро3 - фтор .- аланин-бензолсульфоната и 2 - дейтеро - 3 - фтор. О- -алании - бензолсульфоната соответственно,Температуру в сосуде для растворения повыша" юг до 30 С, что приводит к перенасьпцению в кристаллизаторах, температуру в которых продол -жают поддерживать на уровне 25 СКоличествс -твердой фазы в каждом нэ кристаллнзагоров под держивают на постоянном уровне путем нериодн ческого удаления кристаллического шлама из каждого крнсталлизатора. После фильтрования прона, нольного шлама из кристаллиэатора 1 изомера вьщеляют пракшчески чистый 2- дейтеро - 3 -...

Номер патента: 568368

Опубликовано: 05.08.1977

Авторы: Вильфрид, Ганс, Карл

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/04 ...

Метки: кислот, кристаллических, пенициллановых

...веществе, % (аналитическоеполному использованию производных пенициллина, распределение по Крейгу).избыток которых, в свою очередь, уменьшает вероятность гидролиза производных имидазолина. р и м е р .,э вес.ч. О-а- амино -1,4 Поскольку избыточные производные имидазо -циклогексадиени - (1)- ди нил -( )- метилпеициллин- суспенлина в воде бистро переходят в нейт альные а лр ные ацил- дируют в . 0 об.ч. воды, при размешивании добавсили ацилтиомочевины, которые легко удалить чис- ляют н. едкии натр до образования раствора, прил 2охлаждении смесью льда с водой прибавляюттота целевых продуктов остается почти неизменной,Приразделенииреакционнуюсмесьподкисляют 1,6 вес.ч. 1-хлоркарбонил -2- оксо -3- метилсульдо рН 1 - 4 неорганическои...

Номер патента: 568369

Опубликовано: 05.08.1977

Авторы: "пьер, Жан, Майер

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/10 ...

Метки: ампициллина

...экстракты сушат над сульфатом нат.рия, концетрируют досуха при 20 С/12 мм и полу.чают 260 мг хлоргидрата ампнциллина, В 0,15 всистеме ацетон. уксусная кислота (95;5 по объему)-.П р и м е р 4. К раствору 56,5 г фенациловогоэфира бензилпенициллина в 1 л безводного бензола,охлажденному до 5 С, приливают 40 мл пириднна иозатем в течение 1,5 час при - 5 С добавляют покаплям раствор 27,5 г пятихлористого фосфора в30 мл безводного толуола, перемешивают 1 час при- 5 С, быстро фильтруют, выливают фильфат в600 мл ледяной воды, отделяют органическую фазу,промывают ее последовательно 2250 мл ледяногонасьпценного раствора хлорида натрия, 250 мл5 0-ного водного ледяного раствора бикарбонатанатрия, и 250 мл ледяного насыщенного...

Номер патента: 568370

Опубликовано: 05.08.1977

Автор: Жан

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/12 ...

Метки: кислоты, пенициллановой, производных, солей

...4 х 100 мл насыщенногораствора хлористого натрия, сушат над сульфатоммагния, фильтруют, обрабатывают фильтрат 2 г животного угля, фильтруют и концентрируют до200 мл в вакууме (20 мм) при 30 С. 35К остатку добавляют 20 мл 2 н. раствора2-этилгексаноата натрия в этилацетате, полученныйосадок выдерживают 16 час при 0 С, фильтруют,промывают ЗЛО мл этилацетата и ЗХ 20 мл эфира,сушат в вакууме (0,3 мм) при 20 С и получают 4012,1 г натриевой соли (1,3 -дитиол -2- он -4- ил) -6-ацетамидопенициллановой кислоты, В 0,55 (силикагель, система ацетон-уксусная кислота, 95:5 пообъему); а) = +254 (с = 1,014, вода),Вычислено, %: С 39,38; Н 3,30; й 7,07; 45Я 24,26.Найдено, %; С 39,29; Н 3,33; М 7,11; 8 23,81,ИК-спектр (в таблетке бромистого калия),см ...

Номер патента: 573118

Опубликовано: 15.09.1977

Авторы: Марк, Эрика

МПК: A61K 31/505, A61K 31/63, A61P 31/04 ...

Метки: антибактериального, препарата

...можно применять с пригодным дляорального н парентерального применения органическим или неорганическим инертным носителем,как например, с водой, желатнной, гуммиарабиком,молочным сахаром, крахмалом, стеаратом магния,тальком, растительными маслами, полиалкиленглн.колями, вазелином н т,д. Эти препараты прнготав.ливают в твердом виде, например, в виде таблеток,драже, суппозиторнев, капсул или в жидком виде,например, в виде растворов, суспензий или эмульсий. В соответствующем случае их стернлизуют,они могут содержать также вспомогательныематериалы, например, консервирующие, стабилн.зирующие, смачнвающне или эмульгирующиесредства, соли для изменения осмотического давле.ния или буферы,. Применяемые в медицине таблетки могут со.держать,...

Номер патента: 574145

Опубликовано: 25.09.1977

Авторы: Винченцо, Луиджи, Паоло, Роберто

МПК: A61K 31/65, A61P 31/04, C07C 237/26 ...

Метки: производных, тетрациклина

...добавляют по каплям изопропанол,продукт осаждают эфиром, фи 5 п труют, промываютэфиром, осадок растворяют в зтнлацетате, добав.ляют триэтиламин до рН 7 и три раза промьваютводой, Высуппщают сульфатом натрия, концентрируют досуха., смен)ивзкгг с 20 мл эфира и упзривзютгДО Объема 4 - 5 ьк 1 Ц)одукт ОсйУьцзюТ пе 11)олс)и 5 ьиззфи 1;Ом. Выход 40%,П р и м е р 11, 7- гг)дзнто)ппт 55. 9 трс) бутил.. 6 - деметил. б .,цеоксптетраи 1 гклин3 г 9 трет бутил - б . Демети)т . бдеокситетрз)тиклииоВОГО Основяшя рзстВОря 10 т в40 мл трифторуксусной кислоты, сме 5 пивзют с 1,4 т5 . М . бутоксигидантоина и 3 мл метзнсу)ьфокислоты, персме)диван)т 3 ч при комнатной темпера.туре и упаривают в вакууме досуха. Остаток растВОряют В изОпрОлзиоле и Осаждают...

Номер патента: 576046

Опубликовано: 05.10.1977

Авторы: Кейичи, Кодзи, Нобухару, Тадаси, Хироси

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/12 ...

Метки: пенициллина, производных, солей

...вый эфир, и замещенный или незамещенный фенил. алкиловый эфир, например трифенилметиловый эфир,Исходные соединения формулы П можно при. менять в виде солей с металлами, например с натрием, калием или кальцием, или с аминами, например с триэтиламином или пиридином, полу. чаемыми известными способами.Из реакционноспособных производных соеди. нений формулы П можно назвать галоидангидриды, например хлорангидрид, антидр яды, смешанные ангидриды, например этиловый эфир хлорангидри да угольной кислоты, активированные сложные эфиры и т,п,При использовании кислот формулы 1 в сво. бодном виде или в виде соли й - ацилирование предпочтительно проводят в присутствии конденсирующего агента, такого, как Й,Й - дизамещенный карбодиимнд, например й,й -...

Номер патента: 576944

Опубликовано: 15.10.1977

Авторы: Джон, Эрнест

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/10 ...

Метки: 6-(аминоаминоалканоиламино, арациламинопенициллановых, кислот, солей

...температуре. После этого твердыевещества отфильтровывают, а фильтрат через капельницу вводят при постоянном перемешнванин в200 мл диэтилового эфира, 1,2 г сухого полупро.дукта суспензируют в 200 мл метиленхлорида иобрабатьвают 1 мл триэтиламина. После перемеши.вания в течение 30 мин чистый продукт отфнльтровьвают и сушат прн пониженном давлении, Выхо640 мг (47,4% от теоретического выхода) .ИК.спектр (мкм КВг) 3,0 (Ь); 3,35; 5,6; 6,0; 66,6; 6,85; 7,15; 7,65; 8,0; 8,15 и 8,85. 4Спектр ПМР (РРМ; ОМЯО - 06): 1,5 (ц, 6 Н);2,55 (Ь,4 Н); 4,0 (с, 1 Н); 5,24 - 5,85 (с,ЗН); 7,о (7 Н) и 9,0 (Ь,ЗН).П р и м е р 3. 6-0.2-2- Тиенил- (й.5 -метиламиднноацетамидо) 1 - пенициллановая киспота.В колбу емкостью 150 мл н имеющуюазотную подушку, загружают...

Номер патента: 576945

Опубликовано: 15.10.1977

Авторы: Джон, Эрнест

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/10 ...

Метки: 6-(имидоиламиноалкиллоиламино, арацициламино, кислот, пенициллановых, солей

...-30 до - 40 С и каждый раз через5 мин добавляют чо 2,7 г соляной кислоты. После45 мин перемешивания на холоду добавляют4,08 мл триэтиламина и затем каждые 10 мин добавляют по 16,3 г соляной кислоты, Перемешивание продолжают на холоду в течение 30 мин изатем дают реакционной смеси в течение 45 миннагреться до комнатной температуры. Нерастворимые вещества отфильтровьвают и промывают20 мл диметилформамида. Твердую фазу отделяют,а промывочные воды смешивают с фильтратом идобавляют к нему 1 л хлороформа. Твердую фазу,выпавшую в осадок (900 мл), отделяют фильтрованием и сбрасывают, а фильтрат разбавляют 2 лгексана, Полученный осадок, который состоит изсмеси О - а - аминобензилпенициллина и ожидаемого продукта, отфильтровывают и...

Номер патента: 577207

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Балмасова, Бучин, Видеркер, Зенин, Липкин, Орлов, Рудзит, Смирнов, Чичкова

МПК: A61K 31/381, A61P 31/04, A61P 31/10 ...

Метки: активностью, антибактериальной, вещество, обладающее, противогрибковой

...обладающее противогрибковой и антибактериальной активностью, представляет собой соединение, общей формулы где Я=МОеесли Р=НЙ=Несли Р =МОеЭто кристаллическое вещество жеили желто-коричневого цвета с темперой плавления 111-113 С, трудномое в водеслабо растворимое в димиеаииде и диметилсульфоксиде. А, Рудзит, Б. А.ЗенинИ. П, Бал масова, Е. В, О рлА, Чичкова 2Обладает высокой фунгицидной акне отличается высокой токсичностью.ство не обладает раздражающим дейспри нанесении на кожу животных ивека,Способ получения 5-формилдинитроводных 2,2-битиофена осуществляютдующим образом,Получают 2-бромтиофен бромироваииемтиофена Я -бромсукцинимидом в уксусномангидриде, затем получают 2,2-битиофен,затем получают...