A61P 31/04 — антибактериальные средства

Номер патента: 578887

Опубликовано: 30.10.1977

Авторы: Гарри, Джон

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/08 ...

Метки: аддитивных, аминофенилацетамидо)-пенициллановой, кислоты, солей, фталидного, эфира

...сразу всю 6- аминопенициллановую кислоту (25,4 г), растворенную в воде (50 мл) с помощью триэтнламина, затемразбавляют ацетоном (150 мл) и охлаждают до20 С.26 Реакционную смесь перемешивают 45 мин бездальнейшего охлаждения и сразу добавляют раствор 3 - бромфталида (25 г) в ацетоне (100 мл),после чего перемешивание продолжают еще 5 ч, втечение которых температура поднялась до комнат-.25 ной (23 С),После первого осветления фильтрованием аце.тон удаляют в вакууме и к остатку добавляютэтилацетат (375 мл) и 2% ный раствор бикарбонатанатрия (200 мл). После короткого перемешивания,36 во время которого фазы разделились, органическийслой промывают опять 2%.ным раствором бикарбоната натрия (200 мл).К полученному этилацетатному раствору...

Номер патента: 578888

Опубликовано: 30.10.1977

Авторы: Акио, Исао, Ичиро, Кози, Масуо, Теруаки, Теруя, Юкиясу

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/08 ...

Метки: пенициллиновых, производных, солей

...дихлорметана суспендируют 200 г 4оксиникотиновой кислоты, затем к суспензии до.бавляют 250 мл триэтиламина при комнатной тем.пературе и перемешивают, растворяя 4 . оксиникотиновую кислоту, Полученный раствор охлаждаютдо10 С и по каплям, перемешивая, к немудобавляют 132 мл хлористого тионила. Затем смесьперемешивают 2 ч при 0 - 5 С, образующиесякристаллы фильтруют, промывают дихлорметаном,высушивают над пятиокисью фосфора при пониженном давлении и получают 206 г (91%) 4-оксиникотиноилхлоида, т.пл. 156 - 160 С (разл.).ИК-спектр и м",с см :3400 (ОН), 1770( - СО),Вычислено,% С 22,50.Найдено, о. С 21,64Сб На й 2 ОСП р и м е р 12, В 20 мл ледяной водысуспендируют 1 г эпициллина и прибавляют приперемешивании 2,5 мл 1 и. раствора гидрата...

Номер патента: 578889

Опубликовано: 30.10.1977

Авторы: Бартон, Ловдзи

МПК: A61K 31/43, A61K 31/545, A61P 31/04, C07D 499/10 ...

Метки: пенициллинов, производных, солей, цефалоспоринов, эфиров

...получают натриевую соль 3 - карбамоилоксиметил - 7 - метокси - 7 - (2- тиенилацетамидо) цефалоспорановой кислоты.П р и м е р 4, Бензгидриловый эфир 7бензилиденамидодезацетоксицефалоспорановой кис.лоты.0,687 г бензгидрилового эфира 7 - аминодезацетоксицефалоспорансвой кислоты растворяют в50 мл бензола, 0,250 г бензальдегида добавляют кэтому раствору и смесь оставляют над сульфатоммагния на 1 - 1/2 ч. Сульфат магния отфильтровы.вают и фильтрат упаривается. Оставшееся маслорастирается с петролейным эфиром и петролейныйэфир удаляется, Остаток переносится в небольшоеколичество эфира и упаривается, давая 0,865 т1 О1525303540 растворяют в 6 мл тетрагидрофурана в атмосфереазота. Раствор охлаждают до -78 С и к нему прибавляют 0,310 мл 2,3 М...

Номер патента: 578966

Опубликовано: 05.11.1977

Авторы: Бабаянц, Новоселов

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04

Метки: лечения, сифилиса

...конкретного применения предлагаемого способа лечения у больных с различными стадиями сифилиса.Пример 1, Больной 17 лет, история болезни9713/09; находился в клинике по поноду первичного серонегативного сифилиса. Вес больного 60 кг, Больной получал по 1,0 три раза в день в. течение всего курса продолжительностью 26 дней, т, е. в курсовой дозе 78,0. Инъекции бициллнна.5 проводилисьраз в 5 дней в разовой дозе 2250000 ЕД. Всего на курс 6 инъекций, т. е. с суммарной курсовой дозой 13500000 Е 11.578966 эа сифисеро И Источники инф ие при эксперти ации, пр темия ормула из ем введения что, с целью т. бициллиным ингерва. ежедневным лиса пут йся тем, ия, вводя с 5-дневразовым Способ лечеи антибиотиков, отл сокрагцения срок 5 в течение одног лом...

Номер патента: 528848

Опубликовано: 05.11.1977

Авторы: Воронин, Зинченко, Ковешников, Нещадим, Плешаков, Рудзит, Скачилова, Титаренко, Яковлев

МПК: A61K 31/4025, A61P 31/04, C07D 207/27 ...

Метки: активность, антимикробную, дитиооксалил)-бисбутиролактам, проявляющий

...в (дитиооксалил)-бис"т "бутиролактама является к, к -(дитиооксалил)-бист-аминомасляная кислота, которая подвергается циклизации в среде инертного растворителя хлористым тионилом, При температуре 80-85 фС в течение 15- 20 мин циклиэация протекает практически количественно.528848 формула изобретения- С - С3й антимикробн ктивност проявляющи Р 49-16870/08), 1974. Р 1343426 ) 1974. Р.МарюлинацкаЯ Козырек Сос тав ител тор Ь.Емельянова Техред М, Лев.Макаревич 553 та Совета М ний и откры аушская наб Тиражкомитобреть Б 415 ктная, 4 илиал ППП Патент",од, ул. П Ужг В качестве инертного растворителя в предлагаемом способе могут быть применены хлористый метилен, четыреххлористый углерод, бензол, толуол. Однако применение ниэкокипящих растворителей с...

Номер патента: 581873

Опубликовано: 25.11.1977

Авторы: Соичиро, Сусуму, Такаюки, Юкио

МПК: A61K 31/7008, A61P 31/04, C07H 15/234 ...

Метки: 6метилканамицина, производных

...50-54 58 1,0 н, ИНОЦ 35 Неактивная Неактивная, вероятно изомерВ%М Целевой продукт Таблица 2 Колич Элюант Фракция 0,5 н. ИНОНТо же 0,21 0,21 0,29 10-14,29целевой продук Фракции 50-54 объединяют, выпаривают досуха и получают 35 мг (6,8) целевого биоактивного продукта с т.пл.178-185 С, Ч = 0 1630 см 1. 20Пример 3. 1- И - .) - (Р -амин о -гидрок си вал ерил ) -б - И -метилканамицин А. Смесь 94 мг (0,353 ммоля) М -кар бобензокси- (- - (Г -аминогидроксивалериановой кислоты, 64,5 мг (0,353 ммоля ) КОИ В и 74, 5 мг (О, 353 ммоля) ПСС в 5 мп сухого тетрагидрофурана оставляют стоять на ночь при 4 С и фильтруют. Фильтрат добавляют к раствору 175 мг (0,35 ммоля) б- И -метилканамицина А в 10 мл 50-ного водного тетрагидрофурана и смесь перемешивают...

Номер патента: 583759

Опубликовано: 05.12.1977

Авторы: Андре, Карл, Пауль, Петер

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/12 ...

Метки: гидратированных, пенициллинов, солей, форм

...получают, через ее сложный бензиловый эфир аналогично примеру 1.П р и м е р 3, 9,2 г 6-АПК в 100 м абсолютного хлороформа и 12,0 мл триэтиламинв перемешивают 60 мин при 0 С. При 10 ОС прибавляют 5,2 г пивалоилхлоридв (хлорангидрид триметилуксусной кислоты) к раствору 10,4 г (Б)-2-( 5 )-пироглутвмоилокси -изокапроновой кислоты и 6,0 мл пиэтиламина в 100 мт абсолютного хлороформа, переме 1 пиввют 20 мин при -10 С, охлаждают до -40 С, прибавляют полученныоВыше растВор 6-АГВ и выдерживают 16 чес при ООС.При 20 С (в бане) уперивеют.затем уп ривают в Вакууме, растворяют остаток в воде и экстрагируют два раза этилецетатом., Промывают экстракт водой и насыщенным раствором хлорида натрия, сушат над сульфв. том натрия, концентрируют в вакууме...

Номер патента: 584786

Опубликовано: 15.12.1977

Авторы: Бертон, Ловжи

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/04 ...

Метки: замещенных, пенициллинов

...растворенного в 15 мл воды, одновременно прибавляют по каплям на протяжес нии 1 мин к реакционной смеси раствор 440 мг Феноксиацетилхлорида в 10 мл метиленхлорида. После энергичного пеоремешинания при температуре 0 С в тече ние следующих 15 мин фазы разделяют и водный слой повторно экстрагируют метиленхлоридом и после высушивания объединенных органических фаз сульфатом магния упаринают в вакууме для удаления растворителя, получая 1,16 г сырого продукта, который очищают хроматографией на колонке, заполненной 35 г силикагеля (причем набивка колонки сорбентом производится в хлороформе). для элюиронания первых 12 фракций используют хлороформ. Фракции 13 и 14 элюируют 30 мл 1-ного этилацетата в хлороФорме, тогда как для элюирования фракций...

Номер патента: 596171

Опубликовано: 28.02.1978

Авторы: Берндт, Бертиль

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/08 ...

Метки: бензилпеницилина, изомеров, оптических, этоксикарбонилоксиэтилового, эфира

...натрия.П р и м е р 1, 1 -этоксикарбонилоксиэтил-бензилпеницилланат.Бенэилпеницилланат калия (242 г, 0,65 моль), с(, -хлордиэтилкарбоат (297 г, 1,96 моль) и бикарбонат натрия (327,5 г 3,90 моль) в 70-ном диоксане (1600 мл) перемешивают в течение бб ч при комнатной температуре. Твердую фазу уделяют фильтрованием и промывают диоксаном, Соединенные филь- траты концентрируют под вакуумом и обрабатывают смесью 2 л бензола и насыщенного раствора бикарбоната натрия. Органическую фазу промывают отгонным растворителем, высушивают и упаривают досуха и получают 1 -этоксикарбонил 1оксиэтиловый эфир бензилпенициллина в виде густого масла, отверждаемого при отстаивании. Аналитический образец с тпл. 108-109 С получают перекристал596171...

Номер патента: 597339

Опубликовано: 05.03.1978

Авторы: Анаклето, Эрнесто

МПК: A61K 31/43, A61K 31/545, A61P 31/04, C07D 499/10 ...

Метки: 6-аминопенициллановой, аминоцефалоспорановой, кислоты

...особеО в хлористо метилене и хлороформе. В присутствии акцептора кислоты, такого,. как третич нь.е Органические основания например три-С -С.-алкилатмины,йтН -диметиланц-: Линт ХИНОЛИнт ПИРИДИНт ЛУТИДИН, ПИК"1" лин и аналоги.1 ные соединения. Присут-. - ствитэ акцептора кислоты необходимо как Для блокировзния производной от ИСХОДНОГО ПРОДутСа тСИСттсты т ЕСЛЕ Она ИМ 8 ЕТСЯ В КаЧЕСТВЕ КИСЛОТНО-аДДИтв.= Нттй СОЛИ "фатт и ДЛЯ СВ ЯЗЫВ аттт Я Гагс 1 ГЕ: новодородной кислоты, что представляет СОбОЙ ПОСЛЕДуЮ 111 ута СТаДИа ЗащИТЫ Карбоксильной группы оксалилгалогенидом., На этой стадии полученный раствор сильно охлаждатат (до -40 с) и прибавляют к нему молярный избыток (относительно исходных соединений) ОксалилгалогениДат ИРедпочтительно...

Номер патента: 609468

Опубликовано: 30.05.1978

Авторы: Джон, Эрнес

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/10 ...

Метки: кислоты, пенициллановой, проивзодных, солей

...прибавляют по каплям к 800 мл эфира. Образовавшийся осадок отфильтровывают, промывают эфиром и растирают с хлороформом. Получают 1,7 г бЭ-фенил-(3-нитро-оксибенэимидоиламинО ацетамидо)-ацетамидо(-пеницилландвой кислоты.К 110 мг бикарбоната натрия в 30 мл воды прибавляют 1,4 г полученноП р и м е р 9. При применении соответствующих исходных материалов аналогично примеру 8 получают пенициллины или их натриевые соли общей фоРмулы (1)где А - СН , В -- В. - Н, Х - С 1 Я) МЙ . В табл. 5 приведены В, М и выход полученных кислот или их натриевых солей.П р и м е р 10. б- Э-фенил- (2-тенимидоил) -аминопропионамидо 3- -ацетамидопенициллановая кислота.Смесь 4,2 г 6-( З-Фенил-(2- -аминопропионамидо)-ацетамидо 1-пеницилланоной кислоты и 1,41 г метил-...

Номер патента: 617015

Опубликовано: 25.07.1978

Авторы: Абрахам, Даниэл

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/44 ...

Метки: 6-(-)амино-(п-оксифенилацетамидо, гидрата, кислоты, пенициллановой, соли

...взбалтывают при 28 С и через интервалы в 0; 1/2, 1, 2, 3, 4 и 6 часов и отби. рают образцы,как описано в. примере 1.1) 25 мг обезжирещых отрубей (пшеничные отруби Шило обработанные ацетоном и выУсушенные), 4,5 мл 0,1 М калиевого фосфатного П р и м е р 3, Реакционную смесьсодер.жащую 50 мг обезжиренных отрубей (ЙЬло),2,5 мг 6 Р- ( - ).а-амино-а. (п-ацетофенилацетами.до) пенициллановой кислоты и 5,0 мл водывзбалтывают при 28 С и хроматографируют че 55рез 1, 2 и 3 часа, как описано в примере 1.Результаты биохроматограмм показывают100%-ную конверсию а-ацетоампициллина и л.-гидроксиампициллина за три часа) рН реакцибуфера с рН 6,0 и 0,5 мл содержащих 5 мг/мл 6- Р- ( - ).а.амино.а. (п.ацетоксифениламидо) пенициллановой кислоты в том же...

Номер патента: 622407

Опубликовано: 30.08.1978

Авторы: Масахико, Мицуеси, Мицутака, Сатоси, Тосиказу, Тотаро

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/68 ...

Метки: 2ациламидо-2-фенил, ацетамидо, кислоты, пеницилановой, производных, солей

...н-бутанол-уксуснаякислота-вода; 4:1;1),ИК-спектр соли калияо . 3300,1760, 1660, 1600 см-.ПримерЗ.А, 3 г ( 23,6 ммоль) гидрохлорида) -2-амино- Й - метилкарбамоилпропионовой кислоты, 5 г хлористого с-нитрофенил-сульфенила, 30 г воды, 10 мл ТГФи 12 г карбоната калия обрабатываютаналогично примеру 1 А, получая 5 г3 -2-( о-нитрофенилсульфениламино) -3-Я -метилкарбамоилпропионовой кислоты,т, пл, 134-136 С,Б. 1,57 г (5,2 ммоль) 3 -2-(о-нитрофенилсульфениламино) - 3 - Я -метилкарбамоилпропионовой кислоты, 1,3 г дициклогексилкарбодиимида, 788 мг д -оксисукцинимида и 15 мл ТГФ обрабатывают аналогично примеру 1 Б, получая 1,8 г И - 1.ц -2-( о-нитрофенилсульфе07 10оературе ниже 30 С, удаляя растворитель, Получают 590 мг 6-Х)...

Номер патента: 622414

Опубликовано: 30.08.1978

Авторы: Кендзи, Маса, Синичи, Томио, Хамао

МПК: A61K 31/198, A61P 31/04, C12P 13/04 ...

Метки: негамицина

...водным аммиаком, Актив-.ную фракцию обьемом 600 мп концентрируют при пониженном давлении и получают 144 мл концентрированного раствора(рН 9,4 800 мкг/мл).Концентрированный раствор пропускают через колонку (диаметр 16 мм) с 60 мл смолы Дауэкс 1 Х 2 в гидроксильной форме. После промывания 200 мл воды негамицин алюируют 0,5 н. раство. ром НСм. После нейтрализации амберлифтом 1 Р(в гидроксильной форме) ак тивную фракцию высушивают при понижен ном давлении. Порошок-сырец гидрохлори622414 дв негамицина весом 300 мг имеет 21%ную чистоту,Порошок-сырец (300 мг) гидрохлорида негамицина растворяют в 10 мл воды,раствор пропускают через колонку (диаметр 16 мм) с 60 мл амберлитв СЯ 50 (в аммониевой форме) и промываютдистиллированной водой....

Номер патента: 623519

Опубликовано: 05.09.1978

Авторы: Джон, Питер

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/54 ...

Метки: 6-метокси-карбоксипенициллиной, солей

...кислоты, полученного из фекилового эфи:а 3-тиенил-мало- новой кислоты (2 ммоль) в метиленхлооиде (4 мл). Через 2,5 ч раствор последовательно промывают водой, разбавленной соляной кислотой, водой, оазбавленным саствором бикарбоната натрия, сушат и выпаоивают. Остаток хроматографиоуют на силикагеле и получают бензиловьш эфир 6 С(.-метокси-(3 - феноксикарбонилтцен-илацетамид)- пенициллановой кислоты, Выход 52,2%Раствор полученного соединения(150 мг) в абсолютном этаноле (10 мл) воду ( 3 мл) и 1,н, раствор бикарбоната натрия (1 экв) обрабатывают 10%-нымРфС (200 мг) в течение 2,5 ч при3,5 атм. После сушки вымораживанием получают натоиевую соль 6 Д, -метокси- -6 Р -(2-феноксикарбонилтиен-илацетамид) пенициллановой кислоты,При комнатной...

Номер патента: 626703

Опубликовано: 30.09.1978

Авторы: Акио, Есох, Итиро, Кохзи, Масуо, Норио, Теруйя, Хидефуми

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/04 ...

Метки: пенициллинов

...пиклоалкенил, или гетероциклигруппа, причем й - группа формугде К или влк А окси ческалы СОВ вно 1 ил С- С,или циклогексильнаяорая может быть замещена мегде Иу рв влкилом; ЯЬи К то льная группой. нобензил, алкокси, галоидбензилиден тио метируппв равное 1; и алкил, а де и имеет значение, - атом водорода и вминог руппа;фенокси, галоидгетероциклифенокси, цическая груп К - грпа форм О де щ равно О, К- циклогексил который мож ыть замешен метило Кй - фен каноилокси13.03.7 где У 1- тиокврбонил метил или г одорода;группа замешенная ал626703 36 Составитель 1., ЗинченкоРедактоР Л, ГеРасимова ТехРед 3. Фанта КоРРектоР В. Сеодюк Заказ 5471/22 Тираж 559 ПодписноеПНИИПИ Госудаоственного комитета Совета Министоов СССРпо делам изобретений и...

Номер патента: 585683

Опубликовано: 15.10.1978

Авторы: Кривенко, Куликова, Федотова, Харченко, Шендеров, Шуб

МПК: A61K 31/382, A61P 31/04, A61P 31/10 ...

Метки: 4-дифенил-5, 6-лигидротиахромилия, активность, бензо, грибов, кандида, против, проявляющие, рода, соли, стафилококков

...Н 4,12; 8 6,91.ИК-спектр трифторацетата бензотиахромилия (11 а) характеризуется интенсивной полосой поглощения тиапирилиевого катиона при 1575 см , а также при 1205 - 1130 см относящейся к деформационным колебаниям СГ в С 5 и полосой 1758 - 1690 см(С 00 в С 5 СОО ).Пример 2. Перхлорат бензо(Ь) -2,4-дифенил,б-дигидротиахромилия. В колбу помещают 0,2 г (0,0004 моля) трифторацетата бензотиахромилия (11 а) и 9 мл ледяной СНСООН, При интенсивном перемешивании добавляют 5 мл 75%-ной НС 10 4. Через 20 мин реакционную смесь обрабатывают 50 мл эфира, выпавшие оранжевые кристаллы отделяют, сушат при пониженном давлении. Выход перхлората бензотиахромилия 0,14 г (74%). При переосаждении из хлороформа эфиром т. пл. 249 - 250 С.Найдено, %: С 66,51;...

Номер патента: 420202

Опубликовано: 05.11.1978

Авторы: Кононович, Кульбах, Лагерт, Ничуговская, Поляк, Соколов

МПК: A61K 31/137, A61K 31/165, A61K 31/65 ...

Метки: лекарственное, средство

...л е тог ос л егидратации,С целью повышен эффекта вводят внут циклин одновременно тационной терапии,я терапевтическ ивенно морфолев с началом реги др Л 1 орфолевоциклт ми растворами, иегидратации, и легк овместим с основользуемыми для растворим в тпх Известен способ лечения холеры припомоци антибиотиков, в том числе тетрациклином и левомицетином,ния больного в стационар независимо оего состояния. Способ лечения холеры заключаетсяв следуюем.Для вцутривенного введения содержи- а мое одного флакона морфолевоциклина(900000 ЕД) растворякт в 5-7 мл стерильной жидкости, используемой для регидратации (обычно в растворах 5:4:1 цли6;4). Полуеный прозрачный концентрат 5 антибиотика переносят в капельп 1 у, содержацую 200-500 мл того же...

Номер патента: 633482

Опубликовано: 15.11.1978

Авторы: Масахико, Мицуеси, Мицутака, Сатоси, Тосиказу, Тотаро

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/14 ...

Метки: кислоты, пенициллановой, производных, солей

...и осадок собирают путем фильтрования, Получают 1,0 г 6-3-2--Э-( о-нитрофенилсульфепшамино) -3-. К-метилкарбамоил пропионамидо)-2-и-оксифенилацетамидо пенициллановой кислотыЭ 4 О в форме желтых йгольчатых кристаллов.Этот продукт обрабатывают так, как это было описано в гримере 2 (4) и получают 6-3-2-( 2-2-амино- Н -метилкарбамоилпропионамидо) 2 п оксифенилацет45 амидо пенициллановую кислоту.П р и м е р 27, 2,46 г 6- З -2-амим ио- И -метилкарбамоилпропионамидо)-2- ц оксифенилацетамидо пенициллановой кис-, лоты растворяют в 5 мл диметилформами да и прибавляют 1,50 г натриевой соли 2 етилгексановой кислоты, После встряхивания раствора к нему прибавляют 20 мл атилацетата и образовавшийся осадок собирают путем отфильтровывания. При...

Номер патента: 640992

Опубликовано: 05.01.1979

Авторы: Казарян, Марухян, Мнджоян, Саканян, Тер-Захарян, Толмаян

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/54 ...

Метки: 2-изопропил, 5-метилциклогексокси, активностью, антибактериальной, диалкил, метилпенициллины, натриевые, обладающие, соли

...73,62 3,14 65 11 29 1,6 р 0,028 моль соответствующей нгоксиуксусной кислоты в 56 мло го ацетона охлаждают до 0 С, к авляют 2,91 г (0,029 моль) на в 28 мл абсолютного ацегопо каплям и при перемешивании раствор 3,5 г (0,032 моль)рмиата в 25 мл абсолютного есь перемешивают 30 мин прио мперагуре и 2 ч при 20 С. Заслог пока и Расгьо0- диалкилме.50абсолютно ИЕ-спектры наличие (;йО к 1720 см ), ОН (2400-33 ОО указанных крбоксильно-карбоксилв ) группы ой груп нему приб триэ тилам на и затем 55приливают хлорэтилфо аце гон а. См той же ге+ Система: н-бутвнон.вода-ецегон-эфир (14При изучении преллагеемык пеницил 30 линов в аналогичных условиях опыта испытывают феноксимегилпенициллин в виде пс. рошка серии3231074. Содержание 98,2. Выпуск 16 Х.1974...

Номер патента: 656524

Опубликовано: 05.04.1979

Авторы: Джон, Питер

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/72 ...

Метки: 6-метоксикарбоксипенициллинов, солей

...эфиром (2 х 25 мл),промывки экстрактов водой (2 х 10 мл),65 сушки и выпаривания в вакууме полчают укаэанное в заголовке соединениев виде свободной кислоты. Тонкослой-,ная хроматография; Н = 0,65 (Б 10.хлороформ/ацетон/уксусная кислота5050;7) .ЯМР-спектр (СРСВЭ): Р = 1,40 (бН,ъ, гем-диметилы), 2,38 (ЗН, я, толил в), 3,52 (ЗН, я, -ОСБИ), 451-СОИН-) .Это вещество растворяютв сухом 15эфире и обрабатывают 1 экв. 2-этилгексоата натрия (в виде 2 М, раствора в 4-метилпентаноне), разбавленного сухим эфиром. Осадок отфильтротвывают, промывают эфиром и сушат, 20Получают целевое соединение в видеего натриевой соли с выходом 16%.-фенилацетамидо)-бс(.-метоксипеницилланат.Как указано в примере 2 а, используя 1,42 г кислого...

Номер патента: 668606

Опубликовано: 15.06.1979

Авторы: Адриан, Гарри, Десмонд

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/12 ...

Метки: пенициллинов, солей

...3. Аналогичен методу В, но сиспользованием этилхлорформи ата вместо изобутилхлорформиата и тригидрата(П-с-аминоциклопропилацетамидо)-пенициллановой кислоты, 40Метод И. Аналогичен методу В, ноиспользуют (0-3 -аминовалерамидо) -пенициллановую кислоту вместо тригидрата(П -ь- амин офенил ацет амидо) -пеницилл ановой кислоты, 45Метод К. Аналогичен методу В, ноиспользуют этилхлорформиат вместо изобутилхлорформиата и П)-с-амино-(2-тиенил)-ацетамидо)-пенициллановой кислоты вместо тригидрата (Э-А-аминофенилацетамидо)-пенициллановой кислоты.Метод Л. Аналогичен методу В, ноиспользуют Щ -с-амино-а-фенил-пропионамидо)-пенициллановую кислоту вместо(О -ю(. - аминофенилацетамидо) - пенициллано вой кислоты,Метод М, 5 ммоль безводной (П -а-...

Номер патента: 672189

Опубликовано: 05.07.1979

Авторы: Аксель, Вольфганг, Хильтруд, Эберхард, Эрих

МПК: A61K 31/055, A61P 31/04, C07C 39/28 ...

Метки: 2-хлор-6-метил-4-арилалкилфенолы, активность, антимикробную, проявляющие

...уксусной кислоты, обладающий хорсмимибактериостаткческимк и микостатическими свойствами, однако не эфФективек при лечении рак. При леченииэтим соединением 40-50 животных,т.е. примерно такое же количество,как и в контроле, умирает ка третийпятый день лечения.ХМФ обладают лишь незначительнойтоксичкостью (изучена на белых мышах) . Средняя смертельная доза припероральном введении 17001180 мг/кг,при подкожном введении 1000 мг/кги при внутривекком введении 962 мг/кг,П р и и е р 8. Изучают токсическое действие на кожу н сенскбилизирующие свойства ХИФ, 4-бромФенилизоткоциаката, обладающего анткмикробкой активкбстью, дибекзтиона, об-.ладающего Фунгистаткческой активностью, и 1-3-дикитро-хлорбензола,10-20 мм микозного очага 20 мм (больше2/3...

Номер патента: 683626

Опубликовано: 30.08.1979

Авторы: Альберто, Лючиано

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/06 ...

Метки: дегидропенициллинов

...применяют соединение Х 1, используют фильтр из стекла Корекс и облучение осугцествляют в течение 4 ч. Кроме того, в конце реакции испарение при О,1 мм рт, ст, не требуется, поПроцесс аналогичен описанному в примере 1 для приготовления продукта Ч из И, но в качестве исходного продукта используют соединение Х 111, Продукт Х 1 Ч, который получают (78,5%) в виде стеклянистого твердого вещества, является достаточно чистым для следующей реакции и для того, чтобы быть идентифицированным спектрофотометрически. А. К 0,645 г (1,78 ммоль) продукта Ч, приготовленного в соответствии с примером 1, растворенным в 30 мл хлористого мети- лена, добавляют 0,08 мл триэтиламина и раствор перемешивают при комнатной температуре в безводной атмосфере (азот) до...

Номер патента: 465814

Опубликовано: 30.09.1979

Авторы: Жуковская, Либинсон

МПК: A61K 31/7034, A61P 31/04, C12P 1/00 ...

Метки: высокой, кристаллического, степени, флоримицина, чистоты

...добавляют 0,5% (по объему) насыщенного раствора хлористого кальция, выдерживают 40 мин и 5 отфильтровывают на фильтр-прессе черезшинельное сукно со скоростью 40 л/мз ч Получают 89 л нативного раствора с активностью 200 ед/мл; 48 л нативного раствора с активностью 1680 ед/мл пропускают 1 О через колонку с 35 г катионита КБ)(3 внатриевой форме снизу вверх со скоростью 100 мл/г ч катионит отмывают и элюируют антибиотик 1 н. серной кислотой, собирают две фракции, первая из которых нейтраль ная (380 мл с активностью 92500 ед/мл), авторая кислая (125 мл с активностью 55000 ед/мл). Вторую фракцию нейтрализуют 10 г анионита ЭДЭв смешанной гидроксильно-сульфатной форме, смешива ют с первой и последовательно пропускаютчерез две колонки, в...

Номер патента: 692126

Опубликовано: 15.10.1979

Авторы: Ветра, Городцов, Кацарс, Лигерс, Париков, Слободяник, Яунслейнис

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/422, A61P 31/04 ...

Метки: коров, лечения, маститов, препарат

...двух лет.Таблица 1 Показатели потенцирующего действия антимикробной активности фуразолидона и фурагина 1:48000, (23 1:24000 (46 1:389000 (2,95) 1:389000 (2,95) 2) 1;600000 (18.8 5) 1; 389000 ( 2,95 Фуразолидон а 1;768000 (15 азопидорагин:4800 О (23,4 скобках дано со ние в мг/мл. После введения в молочйую железу коров предлагаемый препарат выделяется с молоком за 24 ч, в то время как выделение известного препарата продолжается 72-96.ч. Таким образом молоко от леченных коров можно использовать как пищевой продуктуже через 24 ч послевведения предлагаемого препарата в молочную железу коров,В результате проверки антимикробного действия фуразолидона и фурагина на микрофлору, часто вызывающую мастит у коров, установлено, что применяемые в...

Номер патента: 692604

Опубликовано: 25.10.1979

Авторы: Аксенов, Вайдерс, Ветра, Грапмане, Ершов, Икше, Ковалев, Лигерс, Окуньков, Паэглитис, Поминальник, Скопец, Чумакова

МПК: A61K 31/65, A61K 31/7036, A61P 31/04 ...

Метки: гастероэнтероколитов, животных, колибактериоза, лечения, микробной, молодняка, препарат, сальмонеллеза, сельскохозяйственных, этиологии

...позволяет значительно снизить затраты на лече. ние животных, Так для лечения 1 поросенка весом 20 кг в среднем необходимо затратить 8,4 г окситетрациклина в порошке стоимостью 3 руб. 78 коп.или 8,4 г канамицина стоимостью 1 руб. 71 коп., а при лечении предлагаемым препаратом потребуется 8,4 г стоимостью 86 коп. Формулаизобретения Препарат для лечения сальмонеллеза, коли. бактериоза и гастроэнтероколитов микробной этиологии у молодняка сельскохозяйственных животных, содержащий канамицин сульфат, о тл и ч а ю щ и й с я тем, что, с целью повышения профилактической и терапевтической эффективности препарата путем снижения дозы антибиотика и уменьшейия резистентных форм возбудителей указанных заболеваний, он дополнительно содержит...

Номер патента: 696016

Опубликовано: 05.11.1979

Авторы: Горгос, Жунгиету, Зорин, Рехтер

МПК: A61K 31/404, A61P 25/20, A61P 31/04, C07D 209/42 ...

Метки: 2-ацилиндол-3карбоновых, кислот

...выходы от теоретического ви температура, плавления - т,пл.)5-метил-ацетилиндол-карбоноваякислота (79, т,пл. 230-232 С), 7-метил-ацетилиндол-карбоновая кислота (64, т.пл. 214 С), 5-бром-ацетилиндол-карбоновая кислота (84,6, 45т,пл, 227-228 ОС), 5-метокси-ацетилиндол-карбоноьая кислота (63, т,пл.234 СРС),П р и м е р 2. Синтез 2-бенэоилиндол-карбоновой кислоты. 50И-Фенацилизатин (1, 0 г 3, 8 ммоль )растворяют в 30 мл смеси вода:диметилформамид (1:2), содержащей 2 гКОН, и перемешивают 3 ч при комнатнойтемпературе. К концу реакции цветраствора изменяется от темно-красного до светло-оранжевого, Реакционнуюсмесь выливают в 300 мл охлажденного5-ного водного раствора серной кислоты, осадок 2-бенэоилиндол-карбоновой кислоты Фильтруют,...

Номер патента: 697505

Опубликовано: 15.11.1979

Авторы: Беспалова, Седавкина

МПК: A61K 31/402, A61P 31/04, C07D 207/26 ...

Метки: 2-пирролидоны, 5-амил-фенил-или, антимикробным, действием, обладающие, фенилзамещенные

...активность всех синтезированных соединений изучена методом двукратных серийных разведений в бульоне Хотингера с рИ,2 в отношепни тест бактерий 8 . агецв 209, Е с о 1 М - 17, рг Уцс 3 атв У 30, фун- ГистаГческое действие иэу 1 ено на среде Сабуро в отношении грибов Кандида.Препараты растворяют н спирте с последующим разведением их стерильной дистиллированной водой до нужной концентрации. Испытания показывают, что препараты задерживают рост испытанных тест-микробон в концентрации 12-37 мкг/мл и обладают малой токсичностью, СОс при однократном подкожном введении белым мышам составляет 80-100 мг/кг см. табл. 1) . о атому азота 2-пирролидоны в 6 8 раэ.Предлагаемые соелиения яплтс я 5 препаративно доступнми, как .н697505 тезируются на...

Номер патента: 697517

Опубликовано: 15.11.1979

Авторы: Монахова, Фоменко, Харченко

МПК: A61K 31/382, A61P 31/04, C07D 335/06 ...

Метки: 1-тиабицикло, активность, антимикробную, веществ, дец-2-ена, исходных, качестве, меркаптопроизводные, продуктов, проявляющщих

...общей формулой НВ фенил, 4-метоксифе етоксифенил, и спос ркаптопроизводных О)-дец-ена общей чающимся в том, чт щей формулы % снсн 2 сос н6 97517 Формула изобретения ЯСНСН 2 СО СбН 5 Составитель Т.ЛевашоваРедактор О.Колесникова Техред М,Келемеш Корректор Ю. Мак арен ко заказ 6549/10 Тираж 513 Подписное 1 ЫИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб.,д.4/5Филиал ППП Патент, г,ужгород, ул.Проектная,4 В колбу, снабженную механической мешалкой, термометром и трубкой дпя введения газа помещают 50 мл трифторуксусной кислоты и насьпцают ее сероо водородом в течение часа при -5 С . Продолжая пропускать сероводород и поддерживая температуру реакционнойомассы -5 С, небольшими порциями в...