Патенты с меткой «проявляющие»

Номер патента: 1174433

Опубликовано: 23.08.1985

Авторы: Баркова, Гетман, Карп, Киричек, Медведовский, Мохорт, Портнягина, Тринус

МПК: A61K 31/517, A61P 29/00, C07D 487/04 ...

Метки: активность, карбоксифениламино)-6, пиримидо, противовоспалительную, проявляющие, соли-2, хиназолона-6

...для оценки веществ по степени токсичности предлагаемые вещества относятся к У клас су химических соединений и оцениваваются как практически нетоксичные. Исключением среди из является фосфорнокис карбоксифениламино)- 2,1-вхинаэолонапо степени токсичнос бутадион, мефенамино салицилат натрия ктоксичные химические ченных вещестая соль 2-(о 6 Н-пиримидоотносящаясяти так же, каквая кислота иУ классу (маловещества ). противовоспалительной автивно едлагаемых соединений судят п т 33 2кислоты, нагревают при 100 фС до полного растворения осадка (около 1 ч ). Горячий раствор фильтруют, после охлаждения выпадает осадок сернокислой соли 2-(б-карбоксифениламино)-6 Н- пиримидо 2,1-вхиназолона-б,Аналогично получены другие...

Номер патента: 1186617

Опубликовано: 23.10.1985

Авторы: Франкос, Эрикян

МПК: A61K 31/282, A61P 35/00, C07F 15/00 ...

Метки: активность, диаминовые, комплексы, платино, противоопухолевую, проявляющие

...воды. Затем суспензию нагревают до 70 С, после чего при перемешивании в течение 1 ч пропускают газообразный хлор,Избыток хлора-газа удаляют пропусканием воздуха через реакционную смесь (температура 70 С)Реакционную смесь затем охлаждают и отфильтровывают твердое вещество, промывают водой и высушивают под раз- З 0 ряжением. Выход желтого твердого вещества 0,9 г (637).Вычислено, 7.: С 20,05; Н 3,79; И 5,85; Рс 40,72.Найдено, Е: С 20.20; Н 3,74; 35 М 5,88; Рс 40,90.Н-ЯМР-спектр в РМСО - Й (Вариант Т): СН (кольцо) 1,35 ч. на млн.; СН(МН 2) ч.на млн.: 2,23; 6,30; 6,80;7,27 (Относительно ТМ). 40ИК-спектр (СБ 1): Рг.-С 1 332-350 смП р и м е р 3. цис-Тетрахлор,2- -диэтил,3-диаминопропанплатина (1 Ч) формулыС 1 . 45СН 3 СН 2СН 2 ИНЪ , СС Р СН...

Номер патента: 1234401

Опубликовано: 30.05.1986

Авторы: Андраш, Дьердь, Иболиа, Луиза, Пал, Петер

МПК: A61K 31/53, A61P 23/00, A61P 29/00 ...

Метки: бензо-as-триазина, действие, наркоз, производные, проявляющие, усиливающее

...смесь охлаждают,целевой продукт высаживают эфиром,фильтруют. Выход 3,5 г (677), т. пл.192-193 С,Элементный анализ: вычисленоИ 30,57; найдено Ю 30,157. Молекулярная масса 229 (по данным масс-спектрометрии).тилтио,5-дигидро-Б-триазолов(3,4-с)-бензо-аз-триазин (7,2 г,717) под аргоном при 120 С в течение30 2 ч перемешивают с 65 мл пропионового ангидрида. Реакционную смесь упаривают и остаток кристаллизуют изсмеси метиленхлорида и петролейногоэфира, Получают 8 г (807) целевогопродукта, т, пл. 119-120 С.Анализ: вычислено 11 21,137.; найдено - й 1 21,027., Молекулярная масса331 (по данным масс-спектра).Токсичность соединений общей формулы 1 определялась на мьппах орально.Соответствующие значения приведеныниже:Тестовое50соединение,45...

Номер патента: 782308

Опубликовано: 07.06.1986

Авторы: Волков, Зубова, Штеменко, Яновская

МПК: A01N 53/08, C07C 69/743

Метки: 2-бис-ка, 3-замещенных, активность, бэтоксициклопропанкарбоновых, инсектицидную, кислот, проявляющие, эфиры

...11) и смесью этилацетата и гептана (1:1), вымывают 3,63 г (выход 92,5 ) сложного эфира 2,2-бис-.карбэтоксициклопроланкарбоновой кислоты и М-оксиметил- -3,4,5,6-тетрагидрофталимида (11 а), К0,48 (силуфол, этилацетат-геп- тан, 1:1).Найдено,: С 57,74, Н 5,91.Вычислено,%: С 58,01, Н 5,89.П р и м е р 2. К раствору 1,88 г (10 ммоль) 5-бензил-оксиметилфурана и 0,87 г (11 ммоль, 0,89 мл) сухого пиридина в 20 мл абсолютного бензола при 15-20 С прибавляют раствор хлорангидрида 2,2-бис-карбэтоксициклопропанкарбоновой кислоты (из 2,53 г 1 1 ммоль соответствующей кислоты) в 20 мл абсолютного бензола, перемешивают 10 мин, оставляют на ночь, выливают в воду и обрабатывают как в предыдущем опыте,продукт хроматографируют на колонке с 150 г окиси...

Номер патента: 1310397

Опубликовано: 15.05.1987

Авторы: Жан, Людовик, Эжен

МПК: A61K 31/495, A61P 11/06, A61P 37/08 ...

Метки: 4-дифенилметил-1-пиперазинил, активность, амиды, антигистаминную, кислоты, нетоксичные, приемлемые, проявляющие, соли, спазмолитическую, уксусные, фармацевтически

...4,41.Найдено, 7; С 57,01; Н 5,22;И 4,45.П р и м е р 2, Получение кислотформулы 1 (у = ОН),2.1. 2-2- 4-(4-хлорфенил)фенилметил-пиперазинил 1-этокси-уксусная кислота.Растворяют 16,8 г (0,0417 моль)метил 2- 2-4-1(4-хпорфенил)фенилметил-пиперазинил 1 этокси 1-ацетата (полученного по примеру 1.3) в65 мл абсолютного этанола, Добавляют 42 мл 1 И этанольного раствора20гидроокиси калия. Смесь нагреваютс обратным холодильником 4 ч. Охлаждают и удаляют осадок фильтрацией посвле промывки этиловым эфиром. Фильтрат выпаривают досуха. Растворяют впорошок остаток в этиловом эфире иоставляют кристаллизоваться. Получают 10,5 г 2-2-4-1(4-хлорфенил)фенилметил-пиперазинил 1 этокси 1-аце.Ютата калия (гигроскопичен) .Выход 597. Точка плавления 161163...

Номер патента: 1361152

Опубликовано: 23.12.1987

Авторы: Валуева, Дегтярь, Кузнецова, Курдюмова, Лагова, Софина, Шкодинская

МПК: A61K 31/568, A61P 35/00, C07J 1/00 ...

Метки: активность, андростандиола-3, гормональную, моноэфиры, противоопухолевую, проявляющие, сложные

...функциональные группы, Наличие свободных функциональных группв молекуле гормона является важнымфактором для проявления его биологической активности, Наряду с противоопухолевой активностью исследовали специфические гормональные свойства соединений,Для опытов использовали мышей линий С 57 В 1/6 и СВА, гибридов первогопоколения ВПР(С 57 В)бхРВА и беспородных крыс.Противоопухолевую активность изучали на перевиваемых опухолях мышейфлимфобластном лейкозе Ь, аденокарциноме молочной железы Са,карциноме легкого Льюис ЬЬС, ракешейки матки РШМи раке яичника ОЯМЛечение начинали через 48 ч последозированной перевивки опухоли, Вещества вводили животным подкожно воливковом масте или в смеси спирта иоливкового масла, с конечной концентрацией спирта...

Номер патента: 1364623

Опубликовано: 07.01.1988

Авторы: Дитер, Карла, Ренти, Фритц, Хельмут, Штеффен, Эвелин

МПК: A61K 31/5513, C07D 243/38

Метки: 10-дигидро-11н-дибензо, 4)-диазепин-11-оны, 5-положении, замещенные, кислотами, неорганическими, органическими, подавляющую, противоязвенную, проявляющие, секр, совместимые, соли, физиологически

...р и м е р 5. 5,10-Дигидро- -бис-(2-оксиэтил)аминоацетил 1-10- -метилН-дибензо в, е 1, 4 диазепин-он НС 1.6 02 г (0,02 моль) 5-хлорацетил- -5,10-дигидро-метилН-дибензо в,е 1,4 диазепин-она в 100 мл 1,2-дихлорэтана нагревают до температуры кипения с обратным холодильником, медленно прикапывают 8,44 гОбъединенные хлороформные фазы встряхивают с 50 мл воды, сушат над ИаБО и концентрируют в вакууме досуха. Остаток растворяют в 30 мл 55(0,08 моль) диэтаноламина и реакционную смесь перемешивают 4 ч при температуре кипения с обратным холодильником. После охлаждения встряхиваютодин раэ с 30 мл 10 .-ного раствораИаНСО, дважды с 10 мл и один разс 5 мл разбавленной 1:1 соляной кислоты, и объединенные соляно-кислыефазы встряхивают однократно с 30,мл...

Номер патента: 909937

Опубликовано: 07.03.1988

Авторы: Андреева, Бардышев, Калечиц, Петрова, Скорнякова, Смирнова, Юхнина

МПК: A01N 55/06, C07F 3/10

Метки: активность, бактерицидную, ментана, оксимеркурпроизводные, проявляющие, фунгицидную

...исходного углеводородаэтил)-циклогексиламинов формулы используют транс-караи 13,6 г. 30 (О, 1 моль) и ацетат ртути 1,8 гЪНВ ф (0,1 моль).НЗСН -. После описанной в предыдущем при 3мере обработки получают масло 32,6 гнз (83,4%), которое перекристаллизовывают из спирта. Получают 25,4 г являющиеся регуляторами роста рас (65%) цис-хлормеркур-транс-м-иентений. тан-ола с т.пл. 135-137 С.Целью изобретения является расширение арсенала химических средств, Найдено, %. С 30,57, Н 4,66, .применяемых для борьбы с вредителями Н 51,93.:и болезнями сельскохозяйственных40 Брутто-формула; С ,Н,ОНяС 1 . культур. Вычислено, % С ЗО 70 Н 4,89,Указанные свойства определяются О 4,09, Н 51,26, С 1 9,06. химической структурой новых соединений общей формулы...

Номер патента: 677290

Опубликовано: 07.05.1988

Авторы: Васина, Дорн, Коновалова, Кротова, Мартынов, Шкодинская

МПК: A61K 31/165, A61P 35/00, C07C 237/06 ...

Метки: 1-метиломино-1-дезоксиполиолов, n-ацильные, активность, производные, противоопухолевую, проявляющие

...эффекту.Метод состоял в наблюдении за скоростью роста опухолей у мышей, получивших лечение (подопытная группа) иу оставшихся без лечения (контрольная группа).Основные критерии оценки противоопухолевой активности препаратов - .торможение роста солидных опухолейпо отношению к контролю ( ) и увеличение продолжительности жизни животных с лейкозом по отношению к контролю ( ).20Результаты сравнительной оценкипротивоопухолевой активности восьминовых соединений и соответствующихстандартных препаратов - хлорфенацила, ацетилсарколизина и сарколизина - представлены в табл. 2. Как видно из таблицы, достоверноеторможение роста большинства солид,ных опухолей (от 50 до 100) и излечению 50-100 . животных с плазмацитомой МОРСсвидетельствует о...

Номер патента: 1414850

Опубликовано: 07.08.1988

Авторы: Франсуа, Эрик, Ян

МПК: A61K 31/282, A61P 35/00, C07F 15/00 ...

Метки: активность, диаминовые, комплексы, платины, противоопухолевую, проявляющие

...циклогексанплатина (11) сульФат формулы 10 2 г дийодопроизводного суспендйруют в 150 мл воды.После перемешивания в течение 20 ч 20 с 1,0 г Ад БО, Ад 1 отфильтровываюти промывают НО. Прозрачный фильтрат. выпаривают.Выход 1,1 г (80 мас,%),Вычислено, %: С 22, 17; Н 4, 19;25 И 6,46.Наццено, %: С 22,02; Н 4,62;Ы 6,31.СН (кольцо): 1,4 широкий синглет;СН (у азота): 2,2 широкий пик;30 БН. 4,5-6,5 широкий сигнал.П р и м е р 6. цис-Дихлор,1-ди(аминометил)циклобутанплатина (11)формулы3,2 г дийодопроизводного добавляют к раствору 1,83 г АрИОЗ в 15 мл воды, После перемешивания раствора в течение 10 мин при 95 С (при защите от действия света) А 81 отфильтровывают. и промывают водой. К прозрачному фильтрату добавляют 0,9 г КС 1 и смесь...

Номер патента: 1418329

Опубликовано: 23.08.1988

Авторы: Есинори, Такихиро, Хироказу, Хироси, Хироюки

МПК: A61K 31/546, C07D 501/24

Метки: 7-ациламидоцефалоспорины, антибактериальные, проявляющие, свойства

...(КВг), см : 1 с1770;,1720; 1680; 1620.Используя описанную методику получают гидрохлорид 7-2-(-2-аминотиазол-ил) -2-(син)-метоксииминоацетамидо -3-2-(5-метил,2,3,4-тетразолил) -метил-Аэ -цефем-карбоновойкислоты с г.д 156-158 С,4 ОП р и м е р 2. К смешанному растворителю из 8 мл безводного хлористого метилена и 2,2 мл Н,М-диметилацетамида добавляют 3,7 г оксихлоридаФосфора при 0 - 5 С, полученную смесьподвергают реакции при той же темпе 45ратуре в течение 30 мин. Затем реак-.ционную смесь охлаждают до (-15)10 С, добавляют 2,4 г 2-(2-аминотиазол-ил)-2(син)-метоксииминоуксусной кислоты и полученную смесьподвергают реакции при той же температуре в течение 20 мин. К реакционной смеси при -10 С по каплям добавляют раствор 4,47 г...

Номер патента: 1425190

Опубликовано: 23.09.1988

Автор: Поль

МПК: C07C 127/19

Метки: активность, бициклооксифенилмочевины, пестицидную, производные, проявляющие

...7-2, 2 (ш, 10 Н,содержит синглет при 2,03); 2,7-3,0. П р и м е р 5. Получение 3-(3-хлоро- 2,3-дигидро,2-диметил-бен 7 14251зофуранилоксифенил) - 1-(2,6-дифторобензоил)мочевины,Для получения З-хлоро-(2,3-дигидро,2-диметил-бензофуранилокси)-нитробензола к смеси, содержа 5щей 32,63 г (0,236 моль) безводногокарбоната калия и 30,41 г (0,158 моль)3,4-дихлоро-нитробензола в 250 млбезводного диметилформамида, при комнатной температуре и в атмосфере азота добавляют 30,88 г (0,188 моль)2,3-дигидро,2-диметил-оксибензофурана. Затем реакционную смесь помещают в масляную баню и нагреваютодо 110 С в течение 20 ч.Затемреакционную смесь охлаждают докомнатной температуры, Диметилформамид удаляют под вакуумом. Остаток растворяют в 1,5 л смеси...

Номер патента: 1447823

Опубликовано: 30.12.1988

Авторы: Габор, Геза, Дьердь, Дьюла, Ева, Иштван, Йене, Карой, Ласло, Пат, Петер

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00, C07D 307/935 ...

Метки: 7-оксо-pgj, аналогов, давление, действие, крови, кровяное, проявляющие, свертываемость, снижающие, соли, тормозящее, эфедрином

...Реакционную смесь оставляют стоять в течение 24 ч и кристаллизуют с помощью смеси гексана и этилацета. Получают 958 мг целевого соединения. Физико-химические константы продукта полностью идентичны с константами соединения, полученного по при" меру 1.П р и м е р 5. Соль 7-оксо, 16-диметил-РС 1 -(-) -эфедрина.(1; А-транс-винилен; К-Н; В- -СКК ; Х - валентная связь, К =К -СНК -н-пентил)3 уф 4608 мг (1,5 ммоль) метилового эфира 7-оксо в ,16-диметил-РСЕ (11; К-СН, К 6-Н, при этом другие символы имеют указанные выше значения) растворяют в смеси 8 мл метанола и 7 мл 1 н. раствора гидроокиси натрия, после чего реакционнуюо смесь гидролизуют при 40 С в тече- ние 1 ч. Реакционную смесь перемешивают указанным в примере 4 способом. При...

Номер патента: 1481233

Опубликовано: 23.05.1989

Авторы: Ангелика, Вернер, Вольфганг, Иоахим, Карлхайнц, Кристоф, Рени, Роланд, Эвелин, Эрика

МПК: C07D 457/06

Метки: активность, алканоламиды, ацилированные, кислоты, лизергиновой, ноотропную, проявляющие

...(припродувании) азота. Затем реакционный растнор примешивают в 400 мл ледяной воды, осторожно подщелачиваютс помощью примерно 90 мл концентрированного водного раствора аммиака иэкстрагируют четырежды по 200 мл хлороформа. Объединенные органическиеэкстракты промывают дважды 350 млводы, сушат над сульАатом натрия иконцентрируют н вакууме, Полученныйостаток перекристаллизуют из 200 млдиэтилового эАира. Получают 7 г вещества, а также после концентрирования фильтрата до объема примерно50 мл дальнейшие 1,5 г, которые можно объединить с основным количеством,Выход 8,5 г (ЯОот теории), т.пл.182-183 С,о = -20 (с=0,5 в пиридине) .П р и м е р 10. 10 ю-Иетоксидигидролизергиновая кислота,К растнору 25,2 г гидроксида калия в смеси 345 мл 96 .-ногЬ...

Номер патента: 1482915

Опубликовано: 30.05.1989

Авторы: Доминик, Кристофер, Лесли

МПК: A61K 31/403, A61P 29/00, C07D 209/82 ...

Метки: 9-тетрагидро-1н-карбазол-1, 9-тетрагидро-1н-карбазол-1-уксусной, болеутоляющее, действие, кислоты, метиловый, производные, промежуточн, противовоспалительное, проявляющие, уксусной, эфир

...1710 (С=О),Изомер В: Я 11 Р (СОС 1 з/тетраметилсилан): 0,88 (т, Л = 9, ЗН, Сноснз);1,36 (т, Л = 9, ЗН, АгснСК); 1,62,2 (м, 7 Н, цикл, СН и СН); 2,73 5 (м 6 Н, РВСН, АгСН, СндсОО)6,9-7,6 (м, ароматич.); 9,0 (широкий, с, 1 Н, МН) .45ИК (КВг): 3600-2500 (СН); 3420(1 Н); 1700 (С=О),П р и м е р 3, Пис-этил,3,4,9 тетрагидро-(2-пропенил)-1 Н-карбазол 1-уксусная кислота. 50а) Получение метилового эфира цис-этил,3,4,9-тетрагидро-(2- пропенил)-1 Н-карбазол-уксусной ки" слоты,555 г (20,98 ммоль) метилового эфира цис-этил-оксо-(2-пропенил)циклогексануксусной кислоты, полученного по примеру 1, стадия г, и 2,27 г(21 ммоль, 2,07 мл) 2-фенилгидразинакипятят с обратным холодильником ватмосфере азота в 21 мл толуола дляудаления воды (азеотропная...

Номер патента: 758710

Опубликовано: 15.07.1989

Авторы: Белозеров, Васин, Жукова, Румянцева, Танасейчук, Трусова, Шаров, Шишкин

МПК: C07C 17/14, C07C 25/02, C08K 5/03 ...

Метки: активность, антипиренную, бромметилпербромбензолы, проявляющие

...полиметилметакрилата и натурального каучука. Нарезают полоски фильтровальнойбумаги длиной 10 см и шириной 2 см.Каждую полоску взвешивают, затем взве-.шивают навеску испытуемого вещества 1в количестве 20% от веса полоски, растворяют вещество в толуоле (5% р-р 55при 50 С) и переносят раствор с поомощью пипетки небольшими дозами (по 2-3 мл) на поверхность полоски бумаги, равномерно покрывая весь обра 5стью прекращается, исходный пентабромтолуол полностью растворяется,После этого растворитель выпариваютна водяной бане на роторном испарителе. Получают 54,8 г светлой кристаллической массы. Продукт очищаюткристаллизацией из бензола в экстракторе с .насадкой с адсорбцией примесей на слое хроматографической окиси алюминия. Получают...

Номер патента: 1520064

Опубликовано: 07.11.1989

Авторы: Есимаса, Исао, Сейитиро, Сигето, Такаси, Хироси

МПК: A61K 31/546, C07D 501/46

Метки: активность, антибактериальную, виде, производные, проявляющие, син-изомеров, цефалоспорина

...После концентрирования в вакууме остаточный продукт концентрирования очищают в хроматографической колонке с силикагелем (элюент: смешанный растворитель ацетон-вода в соотношении 9:1), и в результате получают желаемый продукт (13 мг).П р и м е р 5, 7 р-(2)-2-(2-Ами" нотиазол-ил)-2-метоксии:иноацетамидо 1-Э-(4-карбамоил в 1 в хинуклидинио)метил-цефем-карбоксилат С - СОВН Б(240 мг) суспендируют в хлористомметилене (4 мл), после чего добавляют Н-метил-М-(триметилсилил)трнфторацетамид (330 мкл). Полученнуюсмесь перемешивают при комнатнойтемпературе в течение ЭО мин. Послеохлаждения льдом добавляют йодтриметилсилан (200 мкл) и полученнуюсмесь перемешивают в течение 15 мин.Затем реакционную смесь концентрируют в вакууме и в результате...

Номер патента: 1372877

Опубликовано: 23.03.1990

Авторы: Морар, Пасечник, Попа, Рейнбольд

МПК: A01N 33/12, C07C 211/62

Метки: 1-гептен-2-ил, 2)метил, 6-диметил-бицикло3, n-триалкил-n, аммонийбромиды, проявляющие, ретардантов, свойства

...СНкоторые проявляют свойства ретардантов и могут быть использован медицине. Цель - создание новых ее активных веществ укаэанного класса.Синтез ведут иэ соответствующего амина аф и алкилбромида в среде этаиола приокипячении. Выход,Х; т.пл., С; брутто 4 гла; а) 75; 183-185; С,Н Вгй; б) 76; 154-157 е С НщВтН; в) 68; 159- 162; С) НЧгМ; г) 72; 42-145; С ., Н ЧгН, Новые вещества проявляют Е активность при концентрациях 50 - 200 мг/л, имеют лучший показатель физиологической активности (20,9 - 26,8 для пшеницы и 3,5-6,2 для ячмедействием интенсифицирусс фотосинтеза и утолщениерновых культур и ресс-сабо4 Ч Ь 1 О ЧЦЪ Во ол о ф ео:и,и М Ю Р л Ф, о Р и а м ф а м ж Ф о а М Ю т Р И о х М н й. ,л м о 3 а в е ф е е,ллойд оо оо ел 3 Ф Щ фГ О е) еаФФ О 1...

Номер патента: 1327482

Опубликовано: 23.03.1990

Авторы: Пасечник, Попа, Рейнбольд

МПК: A01N 33/12, C07C 211/62

Метки: 8а-октагидронафтил-1)-пент-2-енил-аммоний, 8а-тетраметил-3, n-триалкил-n-3-метил-5-(2, активность, проявляющие, ретардантную, хлориды

...200 иО 0026 моль трихлорлабдана, 1,5 г , (0,0026 моль) р Р д ф ф 20 400 мг/л превосходит известные сое(0,025 моль) триметиламина в 5 мп . диненияна 4,5-6,8%, су:ого этанола нагревают в автоклаве Лучшие результаты показывает вев течение 1 ч при,100 С, 2 ч прищество П на проростках ячменя, В 130 С и 5 ч при 150 С. Охлажденнуюзависимости от концентрации оно пре-. смесь от ильтровывают;маточник упарисмесь отфиль Р2 б восходит по активности эталоны ССС Вают в вакУУме ПолУченный остаток на 2 6-20 87 и наиболее активные раВ табл.3 приведены величины пока- упаренному до 1/3 о а Ф Р У зателей активности испытуемых вещество 1 3 объема Фильтратудобавляют мл30 (коэффициент активности К), которые добавляют 4 мл гексана. Выпавший продукт...

Номер патента: 1259650

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Богданов, Васильева, Голубев, Коновалова, Сень, Эмануэль

МПК: A61K 31/17, A61P 35/00, C07C 275/68 ...

Метки: активность, мутагенную, нитрозомочевины, нитроксильные, производные, противоопухолевую, проявляющие

...ром (Зк 20 мл), экстрактсушат Ба 80 и хроматографируит наколонке с силикагелем элюент-СНСз --СНСЯ (9:1).Реакцию нитрозокарбамата (ЧШб)с аминокислотой (ЧПг) проводят вприсутствии 0,5 ммоль триэтиламина.Выходы, температуры плавления иданные по элементному анализу соединений (1-Ч 1) приведены в табл, 1, аих спектральные своиства - в табл. 2. 59650Полученные в параллельных опытахданные биологических испытаний .сое"динений (1-Ч 1) и ближайшего аналога1-(2-хлорэтил)-3-циклогексил-ннтрозомочевины (ЦГНМ) приведены втабл. 3.Производные 1,1-Ч) и ЦГНМ исследованы в виде эмульсий в 1 ОХ-ном вод- .ном растворе твина -80, а соединениеО (Ч 1) . - в виде расувора в 1 ОХ-иомводном. спирте.Токсичность предлагаемыхсоединений определяют при...

Номер патента: 1325871

Опубликовано: 30.07.1990

Авторы: Клебанов, Могилевич, Нестеренко, Романов

МПК: A61K 31/429, A61K 31/4738, A61K 31/4985 ...

Метки: активность, антипротеолитическую, проявляющие, хинолинотиазолохиноксалиния, хлориды

...казеицолитической активности трипсица использовали метод К,Н.Веремеенко.Для определения казеицолитвческой активности трипсина в пробирку на 20 мл добавляют 1,5 мл 0,05 М фосфатного буфера, рН 7,6 и 0,5 мл раствора трипсица н 0,05 М фосфатном буфере, рН 7,6 (содержание белка 14 мкг/мл). Преинкубацию проводят при комнатной температуре в течение 15 миц, Затем добавляли 1,0 мл 2%-ного раствора казеина по Гаммерстену в 0,05 М фосфатном буфере, рН 7,6, котЬрый готовят путем растворения 2 г каэеина в 80 мл 0,05 М фосфатного буфера, рН 7,6, при нагревании на водяной бане при 70-80"С в течение 30 мин с последующим охлаждением, доведением рН до зцачейия 7,6 с помощью О, н НаОН (контроль величины рН проводят ца рН-метре со стеклянным электродом)...

Номер патента: 1602862

Опубликовано: 30.10.1990

Авторы: Агнеш, Андреа, Вера, Габор, Гергели, Деже, Золтан, Йене, Каталин, Ласло, Лоранд, Петер, Шандор, Эмиль

МПК: A61K 31/522, A61P 11/04, C07D 473/06 ...

Метки: активность, оксадиазолилалкилпурина, производные, противокашлевую, проявляющие

...-метил -5-диэтиламинометил,2,4-оксадиазолгидрохлорида,Й. Смесь 2,38 г 2-(3-метилксантин- -7-ил)-ацетамидоксима, 200 мл толуола, 1,36 г этилата натрия и 3,46 г простого этилового эфира-диэтиламинопропионовой кислоты нагревают до кипения в течение 12 ч при перемешидании в снабженной водоотделителем колбе. Реакционную смесь сгущают при пониженном давлении, устанавливают рН до 7, осадок промывают водой и сушат. Гидрохлорид образуют в этаноле. Получают 2,0 г 3,7-дигидро-З-метил- -7- 1(5-диэтиламинометил-р 2,4-оксадиазоп-З-ип)-метин)-1 Н-пурин,6-дионгидрохлоридаП р и м е р б2,38 г 2-(3-метилксантин-ил)-ацетамидоксима в 25 мл этанола нагревают до кипения в течение 20 ч при перемешивании с раствором 0,45 г натрия в 25 мл этанола и с...

Номер патента: 1099564

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Страукас

МПК: A61K 31/655, A61P 29/00, C07C 303/00 ...

Метки: 3-диметилтриазено-n-ацетилбензолсульфамида, 4-(3, активность, противовоспалительную, проявляющие, соли

...соли 4-(3 3-диметилтриазено)-Н-ацетилбено золсульфамида с т.пл. 98-10 С (11 б).Спектр ПМР (м.д О ): (СН) Ы 3,44; СНСО 2,091 СКЛОН 4,01 СН Ы 3,39; С 6 Н 4 7,57 и 8,00,Найдено, %; С 44,58; Н 6,72; Н 18,59; Я 8,32.44 Н МЕ рЯОмВычислено, %: С 44,79; Н 6,71; Ю 18,65, 8 8,54.Противовоспалительную,активность изучают на крысах-самцах, массой 150-170 г, у которых воспроизводят адъювантный артрит путем введения в подошву левой задней лапы 0,1 мл адъюванта фройнда. В день воспроизведения процесса начинают лечение. Вводят внутримьппечно животным первой подопытной группы соединение формулы 11 а в объеме 0,2 мл Физиологического раствора, второй подопытной группы - соединение формулы 11 б в объеме 0,2 мл Физиологического раствора, а...

Номер патента: 1336496

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Палайма

МПК: A61K 31/655, A61P 29/00, C07C 303/00 ...

Метки: 3-диметилтриазено)-n-ацилбензолсульфамиды, 4-(3, активность, противовоспалительную, проявляющие

...10,52. 8,38 3 3364964ложенные соединения обладают более лог дает понижение массы селезенки навыраженным противовоспалительным дей,7 г, а тимуса - лишь на 38,5 г.ствием в течение всего опыта: умень- ф о р м у л а и з о б р е т е н и яшение опухания суставов на 17-й день54-(3 3-диметилтриазено)-Я-ацилФдля препаратов.ДМ 65, ДИ 66 достигает бензолсульфамиды формулыдаже 67,17-69,827., в то время какструктурный аналог - лишь 473. Пред- фЗ,1ложеиные соединения обладают и болеевыраженным иммуносупрессивным действи-щем, на что указывают понижение массы Н-(СН)СН, -(СН)СНЗ, СНС 1.селезенки на 65-69 г и тимуса на 70- проявляющиепротивовоспалительную ак 77 г, в то время как структурный ана- тивность.олм оа чл а фо ач ф Ь аеВВм л 8 Йоо о и 8 еЧ в ао...

Номер патента: 1529680

Опубликовано: 28.02.1991

Авторы: Андреева, Бондарев, Вишневецкая, Волковская, Володарский, Долгих, Пронченко, Резников, Усманов

МПК: A01N 43/50, C07D 233/28

Метки: 5-тетраметил-3-имидазолин-1-оксил-4-0, активность, ацилгидроксимовых, кислот, проявляющие, фунгицидную, хлорангидриды

...получают соединение 1( - 4-01-Сь 2,) с выходом /57,Изучгнце препаратов в качествечротравцтелей семян зерновых культур(пшенцы, проса, ячменя) против комтлекс;. возбудителей плесневення проВОДЯТ ЕтОДОМ ГГРОРаЩИГаплл РСТРаГленных сели во влажной камере чашекПетри. Нанеся семян указанных культур протравливают препаратамц в колбах из расчета 2 г/кг препарата пглусухн Споссбтк ,расход воды 10 ми/к:),Зта нол- гуаноза и,9рот анлеи и семен раскладываютувлажню ииуч фильтрояальиую бумагув ишки 1 етри и выдерживают при 2224 С и течение 5-7 дней. Далее учитывают иоражеииость семян возбудителями5илесиевеиия,ск жесть "емяи и измеряют величину проросткон.Лктивность новых соединений противголовни проса изучают в вегетационнык условиях, Семена...

Номер патента: 1643526

Опубликовано: 23.04.1991

Авторы: Авазходжаев, Гершанов, Гилязетдинов, Джемилев, Жуманиязов, Закиров, Любимов, Рутман, Толстиков, Фахретдинов, Хасанов, Ямалеев

МПК: A01N 33/02, C07C 211/62

Метки: аммониевые, вилта, действие, основания, против, проявляющие, тетраметилметилендиамина, фунгицидное, хлопчатника

...табл. 2.Приведенные в табл, 2 результаты свидетельствуют, что пораженные вилтом в результате искусственного инфицирования растения путем инъекции в стебель после обработки препаратом проявляют слабые симптомы вилта (15-20%), различимые только с помощью УФспектроскопии, но практически незаметные по внешним признакам, и в дальнейшем развитие вилта на последующих стадиях вегетации полностью приостанавливается. Содержание изогемигоссиполя (ИТГ) в зараженных тканяххлопчатника после обработки их препаратами повышается в 2-4 раза по сравнению с контролем, что позволяет отнести тетраметилметилендиамин щавелевокислый и муравьинокислый к системным Фунгицидам, повышающим фитоалексин"индуцирующую активность растений,При обработке растений...

Номер патента: 1032773

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Ахрем, Борткевич, Волынец, Горбатенко, Кузьмицкий, Лахвич, Лис, Фильченков

МПК: A61K 31/58, C07J 53/00, C07J 73/00 ...

Метки: 16-бензо-8-азагонана, активность, производные, противоаллергическую, проявляющие

...дозе эа 30 мин до выявления реакции ПКА угнетает проявление последней в 7 раз (одинаково уменьшается окрашенность, отечность пятна) и предупреждает деграну ляцию тучных клеток на 18,8 Х.После введения соединения Т в дозе 200 мг/кг внутрибрюшннно за 2 часа до аитигена реакция ПКА угнетается в 3,4 раза, а дегрануляция тучных клеток тормозится на 15,7 Х. по сравнению с контролем. При введении соединения ТТ в таких же условиях опыте выражениость реакции ПКА уменьшается в 7 раэ, уровень дегрануляцни тучных клеток - на 22 Х по сравс контролем. Эффект соединеТ оказался аналогичным таковому при действии интала (200 мг/кг внутрибрюшинно эа 30 мин до антигена) .ЪВведение соединений Т и П через желудок (200 мг/кг) за 2 часа до ан73 Таблица 1...

Номер патента: 1059870

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Володарский, Грунтенко, Ларионов, Николин, Овчаренко

МПК: A61K 33/34, C07F 1/08

Метки: активность, имидазолина-2, комплексное, меди, нитроксильного, производным, противоопухолевую, проявляющие, радикала, соединение, стабильного, тиосемикарбазоновым

...Ю Н 2 нсс н 3 с си 3 О лучшего понимания данногизобретения приводитс за комплексного соеди с тиосемикарбазоновыь стабильного нитроксил имидазолина.П р и м е р, (2,2,5 3-имидазолин-оксилдазопина. Наличие в ИК-спектре соединения широкой полосы в области 3300 г3600 см подтверждает присутствиемолекул воды в составе соединения,В электронном спектре поглощения водного раствора комплексанаблюдаются следующие полосы (Л ,нм (1 ВЕ ): 212 (4,2), 315(2,1)-д-д переход. Положение н интенсивность полосы д-д перехода позволяет предполагать искаженно-тетраэдоическую координацию меди (11),Экспериментальная величина магнитного момента комплекса (2,50 мБ)хорошо согласуется с расчетньи значением (2,45 мБ), Это указывает на наличие в молекуле соединения двух...

Номер патента: 1499902

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Балтина, Давыдова, Лазарева, Муринов, Толстиков, Толстикова, Шарипова

МПК: A61K 31/704, A61P 29/00, C07J 63/00 ...

Метки: активность, кислоты, пентаацетилглицирризиновой, противовоспалительную, проявляющие, триамиды

...можно отнести к 17 классу малоопасных веществ,Противовоспвллтальиое действиеамидов 1 и 11 изучено на двух моделях воспаления, вызванных каррагенином и Формалином, в сравнении с активностью широко применяемого в медицине эффективного антифлогистикавольтарена и структурного аналога -глицирриэиновой кислоты.Установлено, то исследованные 35соединения 1 и 11 1 бладают выражен"ным противовоспалительным действиемна обоих моделях воспаления.Противовоспалительное действиеамидов 1 и П аналогично эффекту 40вольтарена и глицирриэиновой кислоты,но в отличие от последних данныесоединения являются практически не"токсичными веществами.Сущность изобретения иллюстрируется следующими примерами.1П р и м е р 1. Методика испытанийпротивовоспалительной...

Номер патента: 1571983

Опубликовано: 15.05.1991

Авторы: Оганесян, Сараф, Симонян, Ширяев

МПК: A61K 31/192, A61P 37/08, C07C 59/90 ...

Метки: 4-карбоксивиниленхалкона, активность, антиаллергическую, производные, проявляющие

...220 С (с разложением),(Ак), 970 см-ф (транс-С С),Уф-спектрг 206, 257, 273 нм,П р и м е р 4. Антиаллергическаяактивность.Исследование антиаллергическойактивности соединений 1,2 и 3 проводят на модели реакции пассивной кожной анафилаксии (РПКА), которая является одним из наиболее .часто используемых методов для оценки противоаллергйческой активности соединений,Сыворотку, содержащую специфичесКие гомоцитотропные антитела, получают на третьей неделе после сенсиби-,лизации мьаей линии СВА овальбумнном(2, 5 мг/мышь). Полученную мьщянуюсыворотку в разведении 1;30 послеопределения титра гомоцитотропньмантител вводят внутрикожно в 6 выстриженньм участков кожи спины белыхкрыс"самцов линии Вистар (180-210 г)в количестве 30 мкл. Через 24 ч крысам...