Патенты с меткой «проявляющие»
Производные соединений бигуанида, проявляющие гипогликемическую активность
Номер патента: 992512
Опубликовано: 30.01.1983
Авторы: Алешина, Воронин, Гасанов, Закс, Зуев, Котегов, Плешаков, Шрамова
МПК: A61K 31/155, A61P 3/10, C07C 279/26 ...
Метки: активность, бигуанида, гипогликемическую, производные, проявляющие, соединений
...химической структурой произвоцных бигуа-ница, которая выражается обшей формулой(0,01535 моль) основания р -фенилэтилтУ1 бигуаница и 3,25 г (0,01535 моль)3,4,5-тримегоксибензойной кислогы в12 мл абсолютного спирта 4,65 г(69,56 от теории) 3,4,5-триметоксибензоата р -фенилэтилбигуаница (ВШ)що моногипрата, Т,пл, 72-75 оС,раБелый кристаллический порошок, хорошо растворим в спирте, воде, хлороформе,плохо растворим в эфире, углевопороцах. 3гце К 1= Ю" = СНЗВ = Н й = Н-С 4 Н 9Я: ЯЦ =СН 2 СН 2 С 6 Н 5Способ получения вышеприведенных соецинений заключается во взаимопейств количеств оснований соответствуюгцих бигуанидов (полученных известным способом нэ хлоргилратов) и 3,4, 5- -триметоксибензойной кислоты.П р и м е р 1 . Растворяют при...
Антипирилбигуаниды, проявляющие гипогликемическую активность
Номер патента: 992514
Опубликовано: 30.01.1983
Авторы: Алешина, Воронин, Гасанов, Закс, Зуев, Котегов, Плешаков, Трубников, Шрамова
МПК: A61K 31/4152, A61P 7/06, C07D 231/50 ...
Метки: активность, антипирилбигуаниды, гипогликемическую, проявляющие
...5- 1 О мин на фоне клонико-тонических судорог. 99 Проведение фармакологических исследований.Острую токсичность соединений общей формулыизучали на белых мышах с определением ДЛО по Г,Н, Першину при внутрибрюшинном введении соединений в 2 Ф-ной крахмальной слизи.Внутрибрюшинное введение соединений белым мышам в токсических дозах приводит к развитию у животных практически одинаковой картины отравле-,5Результаты испытаний, приведенныев таблице, показывают, что все препараты (а-а) обладают значительно меньшей токсичностью, чем эталон - 10 абедит, который является лучшим прецаратом группы бигуанида.1 Соеди.нение ДЛЯ мг/кг Снижение гликемии на мг Го исходный через 6 ч 50,8+5,1 71,2+2,1 31,5+3,1 20 3 Ь 1,9 60,2+3,6 29,3+4,5 32,8+5,7 30,0+3,5...
Металлические комплексы лактамов и солей переходных металлов, проявляющие фунгицидную активность против фитофтороза томатов, антисептическую и фунгицидную активность против ризоктониоза картофеля
Номер патента: 955677
Опубликовано: 15.06.1983
Авторы: Андреева, Белкин, Заикин, Кукаленко, Монова, Полякова, Уланова, Филимонова, Шестакова, Шувалова, Юхнина
МПК: C07F 7/22
Метки: активность, антисептическую, картофеля, комплексы, лактамов, металлические, металлов, переходных, против, проявляющие, ризоктониоза, солей, томатов, фитофтороза, фунгицидную
...спирт, Остаются кристалли зеленого цвета. Вес их 3 г (813) т.пл. 55-57 ОСНайдено, 3: С 25,96; Н М,82;М 1 М,98,СВН 16 Мс 1 МОд Вычислено,Ф: С 25,88; Н 4,31;М 15,09.Остальные соединения синтезированы по аналогичным методикам. Их свойства приведены в табл.1. Для всех синтезированных соединений сняты 1 ИК-спектры. Наиболее. характерные полосы поглощения:МН 3290 см ;фр 1610 см. Наличие воды в соединениях 5-8 (табл.1) подтверждено методом дериватографии,ОЪ о 4 м л сО л 90 л ФЧО Фл МЪ 4 Фч ОФ 4 Ч 6 м Ю ФФ 4 ЧФ ЧВ Ю в сО6 л о о ч м Ю ОЭ 46 1 Ч ФЧ л м м О Ю м оФЪ 90 9 Ю Ф Ч О м Фч Р с 6 9 О 94 т Фч Фч х Фч Р о н 1 ф Й Фч Р ч ФЧ х ф Р оф 3ФчаЭФЕОР бе О Ф ч а 9 94 з Фч Р ф о а а О Ф0 Р Р о Фч а ф 09 Р Р о ФЧ а ив ФЧ Оъ ФООЪ чФО Фч 4 О(У ю Ф...
Соли n-аминоацилпроизводных n-замещенных мочевин с малоновой кислотой, проявляющие противосудорожную активность
Номер патента: 816106
Опубликовано: 30.06.1983
Авторы: Бугаева, Горшкова, Печенкин, Саратиков
МПК: A61K 31/17, A61P 25/08, C07C 275/02 ...
Метки: n-аминоацилпроизводных, n-замещенных, активность, кислотой, малоновой, мочевин, противосудорожную, проявляющие, соли
...в воде, спирте, хорошо растворимые в диметилформамиде, диметилсульфоксиде, нерастворимые в других органических растворителях.Синтезированы следующие соединения:1. Иалонат 5-"бенэгидрил-М -аланилмочевины, т.пл. 106-107 ОС.Х.в.401,44. Вычисленор С 59,8, Н 5.,73; Найдено,С 61 рОр Н бр 81 в 10,82.2. Малонат М-бензгидрил-В - ф-фенилаланил)-мочевиныр т.пл. 187 189 О С. М.В. 490,54.Вычисленор ; С 66,11; Н 5 р 75, Я 8,57.Найдено, : С 66,47, Н 6,61, М 8,68. 3. Малонатлилмочевины ПМ.в, 754,89,Вычислено,и 11,13.Найдено, :М 9,77. Б-бензгидрил-М -норва 2), т,пл,165-166 С, г С 66,04; Н 6,63; С 67,12; Н 7;35; Результаты биологических испытаний представлены.в таблице и свидетельствуют о том, что предлагаемые соединения достоверно повышают...
Фторзамещенные n-бензгидриламиды, проявляющие противосудорожную активность
Номер патента: 790627
Опубликовано: 30.06.1983
Авторы: Горшкова, Краснов, Печенкин, Саратиков
МПК: A61K 31/16, A61P 25/08, C07C 233/13 ...
Метки: n-бензгидриламиды, активность, противосудорожную, проявляющие, фторзамещенные
...Горячий растворфильтруют. Выпавший после остыванияФильтрата продукт отделяют, промывают 10-20 мл эфира, сушат. Послеперекристаллизации из спирта полу-,чают 2,15 г амида, т,пл. 168-168,5 С70,5 от теоретического, считаяна амин).Идентификация новых соединенийпроВодилась с помощью элементногоанализа, тонкослойной хроматографиии ИК"спектроскопии. Константы ианалитические данные приведены втабл. 1,790627 Продолжение табл. 1. см Вычислено, ф Найдено,Ъ Бруттоформула РМ пп С=Оl 1655 3310 5,76 1645 3245 5,76 1650 5,76 3310 1645 4,59 3305 4,59 1655 3310 5 4,41 Соединения 1-3 кристаллизовали из водного спирта,4 и 5 - из спирта.Противосудорожная активность нений определены их острая суточная фторзамещенных М-бензгидриламидов токсичность и...
Медные комплексные соли лактамов, проявляющие фунгицидную активность против фитофтороза томатов
Номер патента: 782350
Опубликовано: 15.07.1983
Авторы: Андреева, Бацанов, Колчина, Кукаленко, Стручков, Уланова, Шестакова, Юхнина
МПК: C07F 1/08
Метки: активность, комплексные, лактамов, медные, против, проявляющие, соли, томатов, фитофтороза, фунгицидную
...взаимодействием соответствующих лактаМов с СцСЕг при комнатной температуре в среде абсолютного спирта. Строение соединений доказано ИК-спектроскопией, дериватографией и методом рентгеноструктурного анализа.П р и м е р 1. К 22,6 г капройактама в абсолютном спирте при МОМ 2 Н 2 атНОй тЕмйературЕ дОбавляют 17,1 г СцСЕг 2 НгО в абсолютном спирте и перемешивают смесь в те-, чение 1 ч, При стоянии выпадает -бсадок желтовато 2 го цвета, которые "отфильтровывают и промывают холод- ным спиртом, Вес осадка 11,2 г(ЧСО) 1640 см,Из маточника выпадает осадокзеленого цвета, который несколькораэ промывают холодным эфиром, Вес,осадка 16 г (40). Температура плавления 90-92 С, Прбдукт представляетособой соединение формулы СН 2-Ы,-СНмН Сий, йго СНЯ...
Аналоги люлиберина, проявляющие ингибирующее действие на ход процессов овуляции у животных
Номер патента: 1028663
Опубликовано: 15.07.1983
Авторы: Буров, Корхов, Лупанова, Макушева, Мартынов, Николаев, Смирнова
МПК: C07K 14/59, C07K 7/06
Метки: аналоги, действие, животных, ингибирующее, люлиберина, овуляции, процессов, проявляющие, ход
...и остаток лиофилизуют. Лиофилизат растворяют в 0,005 М ацетате аммония и подвергают ионообменной хроматографии на ко лонке с Сефадексом СМ(9 300 мм) в градиенте от 0,005 М до 0,5 М ацетата аммония. Фракции, дающие положительную реакцию с реактивом Сакагучи, изатином и реактивом на тиро-. 65 зин, отбирают, лиофилизуют и орессоливают на колонке с сефадексом Яв 0,2 н. уксусной кислоте(22 1050 мм) Продукт лиофилизуют. Данные аминокислотного анализа: пролил 2,14, серии 1,10, алании 1,00, лейцин 0,85, тирозин 0,91, аргинин 1,00.П р и м е р 2, Карбобензокси- -Э-фенилаланил-пролил-серил-тирозил- -1)-аланил-лейцил-аргинил-пролил-зтиламид (1 Б). Гидразид карбобензокси-серил-тирозина.2 24 г (0,54 ммоль) метилового эфира...
Комплексные соли лактамов и галоидов металлов, проявляющие фунгицидную активность
Номер патента: 704067
Опубликовано: 23.07.1983
Авторы: Абеленцев, Андреева, Белкин, Кондратьев, Кукаленко, Полякова, Смирнова, Уланова, Усманов, Шестакова
МПК: C07F 3/06
Метки: активность, галоидов, комплексные, лактамов, металлов, проявляющие, соли, фунгицидную
...2,ВВ 3 В МВВВ ВВии ЮВ В., , тВВВ:ВМ 10 9 704067 РВЭУЗЬТЛТЫ Таблица 2 аее еаа ее ев е ав ее е Ф е Фе ее ваа веа.ее Фаееее еевеавааа Концем ренара о д.а нт полаялагрибов н бакте Ваэнанке соединений ееа аеааФ РвуЦ 1 ца ЧеоСивов34 25 цквгв ЭоСгуС.оа 11 в о 8 вг вФв В ееаее ав ае а а Вв аВ еа 0 94 Ковелексйаям соль хлормда мюввднм пирролидона (дм)lВэелексная соль хлорида медипнрролицона (моно) 0,003 0 5 Ф 0,00100 0 100 0 и овейакейая соль хлорида меем ацроцактаиа0,003 100 98 100 3 б Ксеалексиа соль хлорнда цинкаи пирролидонаХселекснв сольхлориста цинкаи капролактаиа 003, 0 84 0 10 692,4 , , 20 00 омплвксяая соль хлорида метилпирролмдона (и)ка0,00 87 0 15 100 б цннка-"0,00ЙМЪйексНаИ" оба хморидавя метилпнрролндона (дн)Комплвкенм"...
Спиртовые комплексы производных 4-оксикумарина, проявляющие антикоагулятрные свойствами
Номер патента: 725423
Опубликовано: 23.07.1983
Авторы: Вишнякова, Лакин, Маршалкин, Новикова, Перина, Смирнова
МПК: A61K 31/37, A61P 7/02, C07D 311/12 ...
Метки: 4-оксикумарина, антикоагулятрные, комплексы, производных, проявляющие, свойствами, спиртовые
...полностью соответствует получению натриевой соли фепромарона.Йз 36,7 нитрофарина и 8,5 г кислого5 углекислого натрия получают 44 г(99) натриевой соли. Т.пл. 280290 С (с разложением).П р и м е р 3. Комплекс фепромарона с этиловым спиртом 1 а).12,9 г натриевой соли фепромаронарастворяют в 40-45 фл безводногоэтанола. Кипятят 5-10 мин, нерастворившуюся часть отфильтровывают,горячий раствор оставляют в эксика 5 торе над осушителем (СаС 12 Р 20.и др.) кристаллизоваться. Выйазшиекристаллы отфильтровывают, промывают 5 мл этанола и сушат, Получаютб г 43) белого кристаллическоговещества. с т.пл. 105-109 ОС,П р и.м е р 4. Комплекс фепромарона с изопропиловым спиртом (1 б) .12,9 натриевой соли фепромаронав 40-45 мл безводного...
1 -и -дезокси -рибофуранозиды 5 триметилсилилурацила, проявляющие противовирусную активность
Номер патента: 671287
Опубликовано: 30.08.1983
Авторы: Анджапаридзе, Бахмедова, Бектемиров, Загуляева, Майчук, Мамаев, Межевич, Мельник, Поздняков, Преображенская, Чекунова, Щипанова
МПК: A61K 31/7072, C07H 19/06
Метки: активность, дезокси, противовирусную, проявляющие, рибофуранозиды, триметилсилилурацила
...замораживают на сухом льду,После последнего оттаивания материалцентрифугируют при 1000 об/мин в течение 20 мин, Затем методом титрова 1 ния на однослойных культурах куриныхфибробластов определяют в надосадочной жидкости урожай вируса в опытныхи контрольных культурах. Из испытуемых материалов готовят десятикратныеразведения на среде 199 и вносят по1 мл в пробирки с куриными фибробластами. Пробирки инкубируют при 37 Сов течение 5 дней и учитывают результаты по цитопатическому действию,При описанных условиях постановкиэксперимента урожай вируса герпесав контрольных культурах составляет10-107 ЦПД о/мл а вируса осповакцины - 10 Юь , При,внесении эаяв 25ленных препаратов урожай вируса взависимости от дозы препарата и инфицирующей дозы...
Тиосемикарбазоны -арилацетилформамидоксимов, проявляющие противотуберкулезную активность
Номер патента: 879928
Опубликовано: 07.09.1983
Авторы: Благодарный, Блонская, Поплавская, Халилова
МПК: A61K 31/175, A61P 31/06, C07C 337/08 ...
Метки: активность, арилацетилформамидоксимов, противотуберкулезную, проявляющие, тиосемикарбазоны
...р и м е р 3. К раствору 0,7 г тцЬегсц 1 оээ человеческого вида. БиоиДРохлориДаи ("1" 10 логические испытания результаты ко-диметиламино)-фениленамино 3-с-изо- торых приведены в таблице, показыва" нитрозоацетона (1 Чв) и 0,27 г ют, что предлагаемые соединения в кон- (0,003 моль) тиосемикарбазида в 3 мл центрации 2,57 мкг/мл полностью поэтанола при комнатной температуре давляют рост микобактерий туберку" прибавляют 3 ОЙ-ный водный раствор 15 леза.МаОН до РН реакционной смеси 3-4 еди- Изучение острой токсичности соединицы. Через 5" 10 мин осадок отфильт- нений было проведено на белых бесровывают. Получают 0,5 г (61,3 тио- породных мышах (вес 18-22 г ) в досемикарбазона (111), который после зах 100-1000 мг/кг. Соединения...
Конденсированные производные -триазина, проявляющие антидепрессивную активность
Номер патента: 1041545
Опубликовано: 15.09.1983
Авторы: Андраш, Дьердь, Ева, Иболиа, Каталин, Ласло, Луиза, Пал, Шандор
МПК: A61K 31/53, A61P 25/24, C07D 253/10 ...
Метки: активность, антидепрессивную, конденсированные, производные, проявляющие, триазина
...температуре. В результате получают 6 г (73) паратолуолсульфоната 2-амино-(4-хлор 15 бензоил)-иэохинопиния, Т.пл, 201- 202 С. Рассчитано, г 5 7,05. Найдено, : ь 7,15, П р и м.е р 3. Получение бромистого 1-(4-хлорфенил)-а 5-триаэино 6,1. -а 1-изохинолиния.Способ осуществляют аналогично примеру 1, но:с тем отличием, что вместо паратолуолсульфоната 1-амино- -2-бенэоилпиридиния применяют эквимолярное количество паратолуолсульфоната 2-амино- 4-хлорбенэоил )-изохинолиния, перхлорат 1- (4-хлорфенил )- сг 5-. -триазино (б 1"а 1-изохинолиния полу- Фо чают с выходом 70. Т.пл. 243-244 С (из ацетонитрила).6,9 г (17,5 моль ) укаэанного оое .динения растворяют в ацетонитриле и, осуществляют взаимодействие с 5,5 г (30 моль ) бромгидрата...
Производные 8-аза-16-оксагона-17-онов, проявляющие противовоспалительную, мембраностабилизирующую и антифибринолитическую активность, и способ их получения
Номер патента: 776048
Опубликовано: 23.09.1983
Авторы: Ахрем, Горбачева, Кузьмицкий, Лахвич, Лис, Мизуло, Реутская
МПК: A61K 31/585, C07J 73/00
Метки: 8-аза-16-оксагона-17-онов, активность, антифибринолитическую, мембраностабилизирующую, производные, противовоспалительную, проявляющие
...аваевафилйал ППП Патент" г. Ужгород, ул. Проектная, 4а л 45й. м.д. Г Гц)1 4 43 4,98 (ква ультиплет,им биологическую активбу их получения.ные соединения, их свополучения в литературеК ен способ получения пр),13-тетраен,17-диормулы Пгде Р=Р 1-НР-Н 1 Р -ОСН 1Р=Р-ОСНкоторые получают конденсацией 3,4-ди. гидроизохинолинов с 3-ацетил-метилтетроновой кислотой,Однако эти пройзводные не обладают мембраностабилизирующим и антиФи бринолитическим действием Г 1 3.Известны также биологически активные вещества преднизолон и ацети салициловая кислота, обладающие про тивовоспалительйым действием 2Целью изобретения является рас-.ширение ассортимента средств, возде ствующих на живой организм.Цель достигается новыми производными...
Фторированные аналоги простациклина, проявляющие антиагрегационную активность и способ их получения
Номер патента: 947999
Опубликовано: 07.10.1983
Авторы: Безуглов, Бергельсон, Лакин, Макаров
МПК: A61K 31/5575, A61P 7/02
Метки: активность, аналоги, антиагрегационную, простациклина, проявляющие, фторированные
...) -оксипростен-овой кислотысухой остаток после удаления растворителей растворяют в 0,5 мл 0,24 Мбуфера Трис-НС рН 5,0, выдержи"вают 30 мин при комнатной температуре и экстрагируют эфиром (3 15 мл),Эфирный экстракт упаривают досуха,остаток растворяют в эфире, фильтруют и упаривают досуха, Получают2,2 мг( 98 ) 15-Фтор-дезокси-кетопростагландина (Г й О, 13,система: хлороформ-метайол-г, 5 н,водный раствор аммиака: 5:1;0,1 ),Масс спектр трис-триметилсилильногопроизводного, (е относительная интенсивность Ф ), 588 (0, 1)(М+),573 (0,2) (МфсН 5) 568 (О, 1) (М+ нг),523 (0,2), 517 (1,5) (М-С 5 Н 11),495 (1) м+-тмс-нг), 483 (1) (и+-отис-сн,), 467 (г ), 458 (г ) (и+-СВНГ ), 427 (3 1, 407 (б ), 382 (5 ),3"1 (6 ) 339 (5 ), 329 (4 ), 328 (6.).327 (4),...
N-гликозиловые производные даунорубицина, проявляющие антибиотическую активность
Номер патента: 1054352
Опубликовано: 15.11.1983
Авторы: Барбара, Льэонард, Эдвард
МПК: A61K 31/704, A61P 31/00, C07H 15/252 ...
Метки: n-гликозиловые, активность, антибиотическую, даунорубицина, производные, проявляющие
...раза экстрагируют 25 мл смеси хлороформа и метилоного спирта в отношении 10:0,5. Экстракт сушат безводным сульфатом натрия, фильтруют и выпаривают при уменьшенном давлении при 15-20 С. Полученный даунорубицин н виде основания растворяют н 3 мл диметилацетамида, добавляют 0,3 г глюкозы и 0,003 мл уксусной кислоты и смешинают при 35 оС н течение 12 ч, После окончания реакции добавляют 150 мл этилового эфира, осадок центрифугируют, несколько раз промывают5 мл хлороформа, а остальной осадок очищается методом колоночной хроматографии на Бероайехе ЬНо в составе метанол : хлороформ 5:1,После загустенияраствора добавкойэтилового спирта осаждают И-(1-дезокси-фруктоз-ил)-даунорубицин, промывают этиловым спиртом и сушат приуменьшенном давлении,...
2-фенил-3-бензил-5-алкоксикарбонилметил-4-тиазолидоны, проявляющие антимикробную активность в смазочных маслах
Номер патента: 1071624
Опубликовано: 07.02.1984
Авторы: Гаджиева, Гусейнов, Кулиев, Мамедова, Степанов
МПК: A61K 31/426, C07D 277/14, C10M 135/36 ...
Метки: 2-фенил-3-бензил-5-алкоксикарбонилметил-4-тиазолидоны, активность, антимикробную, маслах, проявляющие, смазочных
...эфиром меркаптоянтарнойкислоты получают соответственно2,3,5-Тризамещенные 4-тиазолидо- .ны представляют собой маслянистыепродукты светло-желтого цвета,херошо растворяющиеся в органических растворителях.Структура новых соединений подтверждена,также ИК-,ПИР- и массспектрами.Испытания проводят на маслеДС. ДС- минеральное моторноемасло углеводородного состава, вырабатываемое из восточных нефтей,имеет ТУ.101523". 75 и применяется для смазывания дизельных моторов.ЭФФективность действия соединенийв масле ДСопределяют по ГОСТУ 159052-75. В качестве тест-микробовиспользуют грибковые (Аврегд 1 И цвп 1 дег, С 8 айоврог 1 цщ гев 1 пае, Реп 1 с 3.1 цщ сйгуводепцв, СйаеовЫщфоЬов 1 цш, Ргцспегща ч 1 гЫе) и бактериальные...
Модифицированные сополимеры пропилена, проявляющие сшивающие и порообразующие свойства
Номер патента: 1071626
Опубликовано: 07.02.1984
Авторы: Большаков, Воронин, Госсен, Филимошкин
МПК: C08F 210/06
Метки: модифицированные, порообразующие, пропилена, проявляющие, свойства, сополимеры, сшивающие
...(ПП), которое проводят в две стадии: обычное хлорирование в течение 3-6 ч в раствореССЙ при освещении лампой накаливания и последующая. обработка азидомнатрия, выделенного хлорированногопродукта ПП, в растворе тетрагидрофурана (т 1 Ф) или диметилформамида (ДМФ). Реакцию проводят 3-6 чпри 60 фС и постоянном перемешивании.Выход продукта 100Полученныймодифицированный ПП представляетсобой порошок телесного, цвета, растворимый во многих органических растворителях, с характеристической вязкостью 0,3-0,8 дл/г (ТГФ, 25 фС).П р и м е р 1. 10 г ПП растворяют в 200 мл СС, пропускают газообразный хлор в течение 6 ч со скоростью 0,2 л/мин при освещении лампой накаливания 200 Вт. Реакционную смесь выливают в 1 л изопропи"лового спирта....
Мета-феноксибензиловые или -циано-мета-феноксибензиловые сложные эфиры 2-галоидалкил (окси-, тио-, сульфинил-или сульфонил) фенилалкановых кислот, проявляющие инсектицидную, иксодицидную активность
Номер патента: 1082782
Опубликовано: 30.03.1984
Авторы: Венкатараман, Джеральд
МПК: C07C 69/62
Метки: 2-галоидалкил, активность, иксодицидную, инсектицидную, кислот, мета-феноксибензиловые, окси-2, проявляющие, сложные, сульфинил-или, сульфонил, тио, фенилалкановых, циано-мета-феноксибензиловые, эфиры
...Каждый лист поместили в чашкус тампоном и перед закрыванием чашки.крышкой добавили кусок марли, зараженный50 - 100 только что выведенными личинками. 15Через 3 дн при 80 О Е и относительной влаж- "ности 50%, При исследовании чашки отметилисмерть только что вылупившихся личинок,Полученные результаты приведены в табл, 3,Тля бобовая (Веап, АрЬд) Ар 1 пв 1 аЬас(Скололи) .Пять сантиметровых волокнистых горшочков, каждый из которых содержал ростокнастурции высотой 2 дюйма и был зараженза 2 дн до этого 100 - 150 тлями, поместили 25на вращающийся стол, поворачивающийся соскоростью 4 об/мин и опрыскали раствором(35% воды и 65% ацетона), содержащим100; 10; 1,0 и 0,1 ррт исследуемого соединения, в течение 2 обиспользуя распылительОеч 1 Ь 1 вв...
Соли производных 1, 2, 4-оксадиазолин-5-она проявляющие свойства регуляторов деятельности сердечно-сосудистой системы
Номер патента: 1087519
Опубликовано: 23.04.1984
Авторы: Антал, Дьюла, Ева, Илона, Кальман, Ласло, Мариа, Мариан, Петер, Шандор
МПК: C07D 271/06
Метки: 4-оксадиазолин-5-она, деятельности, производных, проявляющие, регуляторов, свойства, сердечно-сосудистой, системы, соли
...Н 6,07)рт 7,03 р С 1 5,93. 45сЗ, й 16 С 1 оНайдено, Ъ: С 61,98 р Н 6,30;Б 6,77; С 1 5,83..Антиаритмическое действиесоединения определено на основаниидействия, оказываемого на электрофибриллярный отек мышцы предсердияи сердца, Исследования проводилина наркотизированных кошках.Результаты приведены в табл.2.Таблица 2 Электро-фабриллярный стек, ЕП, мг/кг П р и м е р 4, Таким же способом, как описано в примере 2, в результате взаимодействия 3-бенэил- в (З-хлор-оксипропил)-Ь,2,3,4- -оксадиазолин-она с 1,2,3,4-тетра- гидро-изохинолином получают гидрохлорид 3-бензил- 13-(1,2,3,4-тетрагидро-изохинолил)-2-оксипропилЗ- --1, 2, 4-оксадиазолин-она. Т 194-197 С (после перекристаллизации из 96-ного этанола).Вычислено,С 62 у 7 бу Н 6 02М 10,46; С...
Соли производных 1, 2, 4-оксадиазина, проявляющие свойства регуляторов деятельности сердечно-сосудистой системы и диуретиков
Номер патента: 1087520
Опубликовано: 23.04.1984
Авторы: Антал, Илона, Йожеф, Кальман, Мариа, Мариан, Петер, Шандор
МПК: C07D 273/04
Метки: 4-оксадиазина, деятельности, диуретиков, производных, проявляющие, регуляторов, свойства, сердечно-сосудистой, системы, соли
...водорода в дигидрохлористую соль.Получают 4,1 г 3-(4-толуол)-б-(1,2,3,4-тетрагидро-изохинолил)-метил,б-дигидроН,2,4-оксадиазиндигидрохлорида, Т.пл. 250 С,Вычислено, Ъ: С 1 17,98.Сд Н И 001Найдено, Ъ: С 1 18,44,составляет 69 мг/кг 1.ч.Данное соединение снижает давлениекрови у наркотизированных кошек,П р и м е р 5, По методике,описанной в примере 1, посредствомобработки 3-2,2-дифенилэтил)-б-хлорметил,б-дигидроН,2,4-оксадиаэина метилциклогексиламином получарт,Та блица 1 Доза, мг/кг 35 Соединение 3 91 + 3,3 90 + 4,8 93 + 4,4.81 + 6,0 10 Соединение 4 92 + 2,584 + 4,4 96 + 3,3 90 + 4,8 10 3- ( 2, 2-дифенилэ тил ) -б- ( И-метил- М-циклогексиламино)-метил,6-дигидро" -4-1,2,4-оксадиаэиндигидрохлорид. Т.пл. 227-230 фС.Вычислено, : С 64,64 Н 7,60;...
Хлористые 2-( -алкилтио)-этиловые эфиры -аммонийфенола, проявляющие свойства регуляторов роста растений, фунгицидов и нематоцидов
Номер патента: 959391
Опубликовано: 07.05.1984
Авторы: Борисенко, Гололобов, Карабанов, Лысенко, Панасюк, Петренко, Протопопова, Танцоренко, Черепенко
МПК: C07C 149/14
Метки: алкилтио)-этиловые, аммонийфенола, нематоцидов, проявляющие, растений, регуляторов, роста, свойства, фунгицидов, хлористые, эфиры
...смесь до комнатной температуры,отделяют осадок бромистого натрия,после упаривания фильтрата остатокрастворяют в 100 мл бензола, промывают бензольный раствор водой (3 разапорциями по 100 мл). Высушивают раствор над безводным углекислым натриеми пропускают сухой хлористый водоро"до прекращения поглощения, Отделяюткристаллы, перекристаллизовывают избензола, промывают эфиром и высушивают на воздухе, Выход 7,0 г (477).Т,пл. 202-204 С,Найдено, 7: С 63,92; Н 9,43; С9,76; И 4,02; Б 8,29,С 2 Н 3 ЬСОО 5Вычислено, 7: С 64,21; Н 9,47;Сф 9 ф 47; М Зф 74; 8 857,Примерб.10Регулирование роста корней, стеблей и листьев растений. Опыт - лабораторный. Объекты исследования -салат овесРострегулирующую актив)15ность изучают на проростках растенийвыращенных...
Производные 2-карбэтокси-3-аминоиндола, проявляющие противовоспалительную активность, и способ их получения
Номер патента: 509046
Опубликовано: 23.06.1984
Авторы: Берлянд, Бояринцева, Гринев, Курило, Либерман
МПК: C07D 209/30
Метки: 2-карбэтокси-3-аминоиндола, активность, производные, противовоспалительную, проявляющие
...через зонд в желудок в виде воднойвзвеси в дозе 100 мг/кг, При лечениихронического воспаления препаратвводили в день имплатации инородного 1 О тела и в последующие 6 дней. На 8"йдень животных забивали.Показателем интенсивности воспали"тельного процесса являлся вес образовавшихся гранулем. При остром воспа-лении препараты вводили однократноза 30 мин до введения азотнокислогосеребра. Через 6 ч после введенияазотнокислого серебра животных забивали. Интенсивность воспалительногопроцесса определяли по количествуэкссудата в полости. Результаты приведены в таблице.1 о О лСО СОФЕлО СЧж 101" СОор,-О Ы о дм ф 63 О б Д 3 э ц ф н 4 ООРЭ О о й о М й ф И1 оО 1ИлСЧ н ж о Х 1 Ж о Р 1 2 О еЮ 0 о О о е С 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Жф О м л л л о Г л СЧ...
Галоидгидраты -метиларалкилизотиомочевины, проявляющие вазоактивное действие
Номер патента: 599502
Опубликовано: 23.06.1984
МПК: A61K 31/155, A61P 9/12, C07C 335/32 ...
Метки: вазоактивное, галоидгидраты, действие, метиларалкилизотиомочевины, проявляющие
...- Вг,СР,Галоидгидраты И-метиларалкилизотиомочевины являются физиологическиактивными соединениями. Они могутбыть использованы как лекарственныепрепараты с ваэоактивным действием.Галоидгидраты И-метиларалкилизотиомочевины общей формулы 1 получаютпри взаимодействии И-метилтиомочевины и соответствующих галоидпроиэводных в ацетоне при нагревании наводяной бане в течение 4-5 ч. Выделяют продукт обычным способом.Полученные соединения являютсякристаллическими веществами, некоторые из них очень гигроскопичны. Хорошо растворяются в воде, спирте, плохо в ацетоне, не растворяются в эфире.Данные элементарного анализа, темпе-ратура плавления и выход синтезированных соединений приведены в табл. 1,599502 Таблица 2 Сравнительная физиологическая...
Цефалоспориновые соединения, проявляющие противомикробную активность
Номер патента: 1130568
Опубликовано: 23.12.1984
Авторы: Есимаса, Исао, Канемаса, Киосуке, Сейитиро, Сигето, Такео, Такесу, Юкио
МПК: A61K 31/546, C07D 501/36
Метки: активность, противомикробную, проявляющие, соединения, цефалоспориновые
...ангидриды кислот, смешанные ангццриды, полученные иэ эфирахлоркарбоната, триметилуксусной,тиоуксусной, дифенилуксусной кислот;реакционноспособный эфир, полученныйиз 2-меркаптопиридина, цианометанола,п-нитрофенола, 2,4-динитрофенола,пентахлорфенола, реакционноспособный амид, например, М-ацилсахарин,У-ацилфталимид,Укаэанная реакция Н-ацнлированияможет быть проведена в инертном растворителе при (-50) -(50) С, пред130568 соответствующих хромоновых альдегидов реактивом Джонса. Когда заместителями в соединениях формулы Ш являются гидроксилы, соединения формулы Ш также могут быть получены путем окисления хромоновых альдегидов, в которых вместо гидроксила имеется аципоксигруппа, с образованием хромонкарбоновой кислоты, с последу ющим...
Литиевые или кальциевые соли фторсодержащих бензойных кислот, проявляющие противовоспалительное действие
Номер патента: 677266
Опубликовано: 15.03.1985
Авторы: Даниленко, Мирян, Тринус, Фадеичева, Черноштан
МПК: A61K 31/192, A61P 29/00, C07C 51/41 ...
Метки: бензойных, действие, кальциевые, кислот, литиевые, противовоспалительное, проявляющие, соли, фторсодержащих
...малой токсичностиони обладают противовоспалительным действием на моделях формалинового и трипсинового отеков задней конечности крыс, в ряде случаев превосходящим таковое у неэамещенной бензойной кислоты (табл.2). Токсичность соединений изучена в опытах на мышах весом 18-25 г. Соединения вводят внутрибрюшинно в виде кодных растворов. Вещества Би Бпредварительно смешивают с небольшим количеством твн3 6772 на - 80. Токсический эффект учитывают в течение .3-х суток.Токсическое влияние соединений характеризуется развитием угнетения животных, которое наблюдается через 3-О мин после введения, и возникновением одышки (через 5-10 мин). Гибель большинства животных зарегистрирована в пределах 10 мин - 2 ч. У мышей, погибших через 10-35 мин, О...
Карбаматы -(3, 4, 5-триметоксилбензоил) аминоацетофеноноксима, проявляющие нейролептическую активность
Номер патента: 592134
Опубликовано: 15.03.1985
Авторы: Громов, Пантелеймонов, Паскаль, Портнягина, Тринус, Троян
МПК: A61K 31/27, A61P 25/00, C07C 271/60 ...
Метки: 5-триметоксилбензоил, активность, аминоацетофеноноксима, карбаматы, нейролептическую, проявляющие
...в .(3 ,4,5 - -триметоксибензоил)-.п -аминоацетофеноноксима с соответствующими изоциацатами (метилиэоцианатом, 0 -толилизоцианатом, Ю -толилизоцианатом, фенилизоцианатом, А,-нафтилизоциаиа том). Реакцию провдят в ацетоне при комнатной температуре.Строени карбаматов М -(3 ,4 ,5 -Р Ф ( -триметоксибензоил)-1 -аминоацето" феноноксима подтверждено элементарным анализом, УФ- и ИК-спектроскопией, а также тонкослойной хроматографией.Полученные соединения представляют собой желтоватые кристаллические вещества, трудно растворимые в воде, хорошо растворимые в органических растворителях, Данные элементарного анализа, температура плавления и вы-,. ход синтезированных соединений приведены в табл.1. Карбамат Й оил)- п -аминl3,4 г (0,01 моль) оксима...
Производные 2, 4, 8, 10-тетраоксаспиро 5, 5 ундекана, проявляющие гербицидную активность
Номер патента: 1159922
Опубликовано: 07.06.1985
Авторы: Базунова, Давыдов, Мурза, Сафаров
МПК: A01N 43/28, C07D 319/06
Метки: 10-тетраоксаспиро, активность, гербицидную, производные, проявляющие, ундекана
...4537,0 г (0,2 моль) И -бромбензальдегида,(0,001 моль)-толуолсульф 1 кислоты в 120 мл абсолютного толуола кипя" тят в круглодонной колбе с ловушкой Дина-Старка до выделения расчетного количества воды (3,6 мл). После охлаждения выпавший осадок отфильтровывают, промывают несколько раз водой и кристаллизуют из СС. Получают 30 г (643 от теории). 3,9-ди- -(И-бромфенил)-2,4,8,10-тетраоксаспиро,5 -ундеканат.пл. 209"210"С.Найдено, Хф С 48,421 Н 3,75; Вычислено, Х: С 48,51;,Н 3,83. Соединения общей Формулы (1) проверены на биологическую активность. ФАналогично получают и другие3,9-дизамещенные 2,4,8,1.0-тетраокса-спиро,5 -ундеканы, константы которых представлены в табл. 1. Структураполученных соединений подтвержденаданными элементного...
1-(бутен-3-ил)-3-арилбензо -хинолины, проявляющие акарицидную активность
Номер патента: 849727
Опубликовано: 30.06.1985
Авторы: Козлов, Орлова, Сауц, Сержанина
МПК: A01N 43/42, C07D 215/04
Метки: 1-(бутен-3-ил)-3-арилбензо, акарицидную, активность, проявляющие, хинолины
...- кристаллическое вещество белого цвета, хорошо растворимое в спиртах, ацетоне, хлороформе, четыреххлористом углероде, диметилФормамиде, диметилсульфоксиде.П р и м е р 2. Реакционную массу из 3,10 г (0,01 моль) г 1-бромбензили-. ден-нафтиламина, 3,92 г (0,04 моль) аллилацетона, 80 мл этанола, 20 капель нитробензола и 8 капель концент-. рированной НС 6 нагревают при перемешивании при температуре бани 60-70 С в течение 2 ч. После охлаждения выпавший осадок отфильтровывают, обра - батывают 25%-ным водным аммиаком, промывают водой и перекристаллизовывают из пропан-ола. Получают,1,9 г (49%) 1 в (бутен-ил)-3-(и-бромфенил) бензоЩхинолина, т,пл. 109-110 С.Найдено, %: С 71,17; Н 4,98; Вг 20,48, Б 3,51.8 ВгМслено.%: С 71,14; Н 4,68;Вг 20,58; И...
1-(бутен-3-ил)-3-арилбензо ( ) хинолины, проявляющие фунгицидную активность
Номер патента: 849728
Опубликовано: 30.06.1985
Авторы: Андреева, Козлов, Сауц, Сержанина, Смирнова
МПК: A01N 43/42, C07D 215/04
Метки: 1-(бутен-3-ил)-3-арилбензо, активность, проявляющие, фунгицидную, хинолины
...- расширениеарсенала, средств воздействия на живой организм.Цель достигается новымниями - 1-(бутен-ил)-3 зо Я) хинолинами, получалитичесной конденсацией арилиденнафтидамина с аллилацетоном, Сз Ея. ычислено,В %: С 89,2 И 4,52 1-(Бутен-ил)-3-Фенилб хинолин в кристаллическ белого цвета, хорошо ра в спиртах, ацетоне, хло четыреххлористом углеро формамиде, диметилсульф П р и м е р 2. Реакц из 2,61 (0,01 моль) П -иден в . 2-нафтиламина, 3,(0,04 моль) аллилацетон этанола, 20 капель нитр и 8 капель концентриров ной кислоты нагревают в 100 С в течение 5 ч. По дения выпавший осадок о вают, обрабатывают 25% ком, промывают водой и лизовывают из пропанГ чают 1,2 г (35%) 1 - (бут19 п ле при сле охлажтфильтровыводным аммиперекристалола. Полуен-...
Гидрохлориды 1-нитро-9-гидроксиалкиламиноакридинов, проявляющие противоопухолевую активность
Номер патента: 1168557
Опубликовано: 23.07.1985
Авторы: Анджэй, Барбара, Чэслав
МПК: C07D 219/12
Метки: 1-нитро-9-гидроксиалкиламиноакридинов, активность, гидрохлориды, противоопухолевую, проявляющие
...питательной среды Игла с добавкой 10 телячьей сыворотки.25 Тесты производят в пробиркахс прививаемых клеток (40-80 тыс)взвеси (4 мл 3, что равнозначно с40-80 мг клеточного белка.Рост культуры определяют при 30 ростом клеточного белка фотометрически с использованием реактива Фолина-Сикальтана методом, разработан,ным Оямой и др.Одновременно с привитием пробирокклетками добавляют 0,9 мл водногораствора исследуемого соединениятаким образом, чтобы концентрациясоставляла 100, 10, 1, О, 1, 0,01,0,001, 00001 мг/мл питательнойь40 среды. Пробирки инкубируются при 37 С.Через 72 ч определяют прирост клеточного белка в пробирках, в которые добавлялся препарат из контрольных пробирок.45 Каждую концентрацию исследуют параллельно по двум...