C07J 53/00 — Стероиды, в которых циклопента (а) гидрофенантреновый скелет модифицирован конденсированием с карбоциклическими кольцами или получением дополнительного кольца за счет образования непосредственной связи между двумя атомами углерода кольца

Способ получения производных прегнана

Загрузка...

Номер патента: 273195

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Ахрем, Куликова, Левина, Титов

МПК: C07J 53/00

Метки: прегнана, производных

...спос Составитель й. Пивницкая дактор Л. Герасимова Техред А. А. Камышиикова Корректор Л. А, ЮарьковаЗаказ 3090,6 Тираж 480ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при СоМосква, %-35, Раушская наб., д. 4,5 Подписное е Министров СССРапунова, 2 Типография дой и сушат безводным УцЯО, Растворители удаляют в вакууме и кристаллический остаток промываот гексаном. Получают 0,98 г (85%) аддукта с т. пл. 171 - 177 С. Аналитический образец имеет т. пл. 172 - 175 С (из смеси эфир - гексан) .П р и м е р 3, А ц е т а т 4-метил-Л 4-циклогексено, 2, 16, 17 - Лв - прегнен - 3-20 - она. К суспензии 0,02 г безводного АСз в 5 лл СН.С добавляют 0,5 г ацетата дегидропрегненолона и 0,7 льг свежеперегнанного изопрена. Реакционную смесь перемешивают при...

Способ получения 4-галоген-1, 2а; 6, 7р-бисметилена-з кетостероидовизобретение относится к способам получения новых иенасынденных гадогенстероидов, обладаюидих значител1) н01″ фармакологнческой активностью. пре

Загрузка...

Номер патента: 317199

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Занадный, Иностранец, Шеринг

МПК: C07J 53/00

Метки: 4-галоген-1, 7р-бисметилена-з, активностью, гадогенстероидов, значител1, иенасынденных, кетостероидовизобретение, н01, новых, обладаюидих, относится, пре, способам, фармакологнческой

...а гаем ы м с пообо м я Предлагается спосоо получеция 4-галогсн 1,2,х; 6,р-бСхетилен-Л"-3-кетостероидов частичной формулы 0 0 ОЙилаН 0 - Н С;аци,ы 1 ь и радазометаОедпнс э .дс К - атом водорода п,ка:1, подвергаОт взаимодсиствиО с дпом и полученное бисиразолгцювоснис цодвс 1)с 10 г либо тр.иС 10 мнию при на:рсва 1 ии до 220 2 ОО Счптельно:;оке инсрпого газа, пб где Х - атом галогсна с ат. в. не более 81 заключающийся в том, что 4-галогсн-Л 1"-3 кстостеропд оощей формулы 1 зложс прсдпо катали Прсдл описанн 1 щества . тов для Получен ных пре, данным. Х ихС". указгпшыс значения)ис)1 Ир Ис рса ЦИИЬспс.:1 С:Б,.И; И.а;с) Г 0,3)О ,-ИОЦ исол,013),ис,Оо. 1 ,1. ).си)ис 1; иГБЗОООБс)вспИИ р а 1;ИО 1: и) . )Ьсс В 1,;.Б 10 Т ВС)ТИс .ОС 10.; И сС ,...

Способ получения 4-галоген-1, 2а; 6, 7р-бисметилен-д-3 кетостероидов

Загрузка...

Номер патента: 347999

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Иностранец, Федеративна, Шеринг

МПК: C07J 53/00

Метки: 4-галоген-1, 7р-бисметилен-д-3, кетостероидов

...(50%-ная масляная суспензия) в 55 мл диметилсульфоксида в токе азота добавляют 1,77 г 4-хлор-Л 4 а-андростатриенр-ол-З-она. Реакционную смесь после перемешивания в течение 30 мин при комнатной температуре помещают в ледяную воду, слегка подкисленную уксусной кислотой, выпавший осадок отделяют, промывают до нейтральной реакции и высушивают. После перекристаллизации из изопропилового эфира получают 910 мг 4-хлор,2 а; 6,7 Р - бисметилен-Л 4 - андростен Р-ол-она с т. пл. 197 - 197,5 С. 11 Ч:е 27 -- = 12700.П р и м е р 2, 1,2 г 4-хлор-Л 4 а-прегнатриен 17 а-ол,20-диона добавляют к раствору 2,34 г йодида триметилоксисульфония и 470 мг гидрида натрия (50% -ная суспензия в масле) в 40 мл диметилсульфоксида и перемешивают в течение 90 мин при...

404262

Загрузка...

Номер патента: 404262

Опубликовано: 01.01.1973

Автор: Ностранец

МПК: C07J 53/00

Метки: 404262

...физиологической акт Предложенный способ получения 11-дезацетокси-вортманнина формулы (1) собами. Реакцию проводят в течение 60 час в токе азота.П р и м е,р. 5 г е" -8,9-дигидро-дезацетокси-вортманнина,растворяют в 200 льг пиридина и кипятят в течение 60 час в токе азота с обратным холодильником. После этого упаривают реакционную смесь, и остаток дважды перекристаллизовывают из метанола. Получают чистый 11-дезацетокси-вортманнин с т, пл. 178 - 180 С.Упопребляемый как исходный, материал 19" 1 -8,9-дигидро-дезацетокси-воргманнин получают следующим образом. 15 10 г вортманнина,растворяют в 1 л этанола и после прибавления 10 г порошка цинка и 10 мл ледяной уксусной кислоты кипятят в течение 15 мик с обратным холодильником.После...

Способ получения (16, 17 )-1, 3, оксатиоланон-2-20 кетостероидов

Загрузка...

Номер патента: 415971

Опубликовано: 05.07.1977

Авторы: Ахрем, Мутылина, Турута

МПК: C07J 53/00

Метки: кетостероидов, оксатиоланон-2-20

...ЦЕрекристанлизовтывецот нз смеси бецзола - гексана,Получают 0,13 Ь цоегцсцоц - 3 т 7- Он - 20 - (16 с;17 й - т 1 1 3" - Оксатутогтацона, выход 89%,т,пл. 156-1 б 1 С; й.-"- 40,.77 (1,040 в СНСз):ЗИК-спектр (ти, см ): 1108 17(08, 1740, 3300-3600.Масс-спектр: М 39 С.П р и м е о , .". т оегненол . 3 ч . Он .(16 й, 17 й-.т 1) - 1 3" - Оксатноланоц - 2Из 2 г 20 (сттбз;.Око: ткоазот(а 16 й т 7 йэпокси - Ь 5 црег 111;н 01( 3 т 5 - Оца 20 ц 6(б гПнрндннт 1 Ощ 1 КЛа (;11 а В сО( (.,тц таиоца В ОцттоацНЫХусловиях после двухкратной кристаллизацни и:МЕтацопа 1 тол(иаЮТ О 99; 20 - КтттабэтОКСИГ 11(ц)ЙЗОНаез - прегнецо;( - 3 (ч . Он - 20 - (16 й, 17 й.ст, . 2имино - 1 3 - Оксатиолаца выход 46% т.цл.292 С (с разл.) й 2 е 16,0 (0,238 в СН О 11...

Способ получения 6-метил-(1, 2, 16, 17 ) циклогексанопрегна 4, 6-диен-3, 20-диона

Загрузка...

Номер патента: 475851

Опубликовано: 05.07.1977

Авторы: Ахрем, Камерницкий, Куликова, Левина, Титов

МПК: C07J 53/00

Метки: 20-диона, 6-диен-3, 6-метил-(1, циклогексанопрегна

...подвергаютвзаимодействию с .соответствующим диеном 10и процесс ведут в присутствии кислотыЛьюиса, после чего выделяют целевой продукт известными приемами,Предлагаемый способ отличается от известного тем, что в 6-метилпентаран претснанового ряда вводят двойную связь и получают при этом новое производное этогоряда -6-метил, 2; 16 Й, 17 циклогексанопрегна -4,6-диен,20-дион, обладающий высокой физиологической активностью.Описываемый способ .получения 6-метилг11, 2; 16 А 17 с циклогексанопрегна-4,6-диен,20 диона, заключается в том,что 6 с-метил, 2; 16, 17 а.25 циклогексанопрегн-ен,20-дион по двер-гают дегидрнрованию, например, хлораниломв,трет.бутиловом спирте с последующим выделением целевого продукта известными приемами....

Способ получения 6-хлор-(1, 2, 16, 17 ) циклогексанопрегна-4, 6-диен-3, 20-диона

Загрузка...

Номер патента: 482083

Опубликовано: 05.07.1977

Авторы: Ахрем, Камерницкий, Куликова, Левина, Титов

МПК: C07J 53/00

Метки: 20-диона, 6-диен-3, 6-хлор-(1, циклогексанопрегна-4

...с соответствующим диеном и: процесс ведут в присутствии кислоты Льюиса, после чего выделяют целевой продукт пэвестнымн приемами.Предлагаемый способ отличается тем, что в пентаран прегнанового ряда вводят двойную связь н хлор в положении 6 н получают при атом новое производное этого ряда - 6-хлор 1, 2; 16 Й, 17 о(.1 циклогексанспрегна,6 чднен,20-дион, обл дающий высокой физиологической активностью.Сущность описываемого способа получения 6-хлор 1, 216 а(, 17 А 1 цик логексанопрегна,6-диен-З, 20-диона заключается в том, что 1, 2; 16 А, 17 а 1 циклогексанопрегн-ен,20-дион подвергают дегндрнрованию хлоранилом втрет-бутнловом спирте, полученное Ь. -деб 1 ндросоединение подвергают вэанмодействв(ео с перкнслотой, например...

16, 17 -циклогексано-17 -ацетил-13-метилгона-4, 9 диен-3-он, проявляющий прогестагенную активность

Загрузка...

Номер патента: 1311217

Опубликовано: 15.03.1990

Авторы: Анатолий, Вольфганг, Камерницкий, Корхов, Курт, Левина, Никитина, Хельмут

МПК: A61K 31/56, C07J 1/00, C07J 5/00 ...

Метки: активность, ацетил-13-метилгона-4, диен-3-он, прогестагенную, проявляющий, циклогексано-17

...1 7 13 име тильную группу в положении 1 3 , обладающего преимуществами по прогестагенной активности в сравнении с из-, .в ес тными структурными аналогами .Описываемое соединениеполучают из 1 бЫ ,7 М,-циклог ексано"3-ме токс и 7 - ( 2-ок сиэтил) -3-ме тилгона2, 5 ( 1 О) -диена (ТТ ) , омылением енольного эфира. Раэ бавленной минеральной кислотой в смеси водный ацетон - СНС 1и бромированием -. дегидробромировани5(10ем полученного 3-кето-Ь -стероида(ТТТ) пиридинийбромидом, пербромидомили бромом в пиридине вЬ-кетопро 49дукт (ТЧ) с окислением последнего по,Джонсу в целевой продукт (Т) , 25 13-метилгон(10)-ен- она в 26,5 мло пиридина охлаждают до -5-0 С и при перемешивании под аргоном прибавляют в течение 30-40 мин 1,445 г (3,98...

Способ получения гликопептидов глицирризиновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 1625882

Опубликовано: 07.02.1991

Авторы: Балтина, Толстиков, Шакирова

МПК: C07J 53/00, C07J 63/00

Метки: гликопептидов, глицирризиновой, кислоты

...ч. Затем полученный эфир подвергают реакции с гидрохлоридами метиловых или третбутиловых эфиров аминокислот ф-лы НС 1 НМ-К где К- а) -СНС(0)-ОСН- С(5 162588 этой температуре 3 ч, 6 ч при комнатной температуре и выдераивают в течение 12 ч в холодильнике при 4-8 С.Отфильтровывают осадок дициклогексилмочевины и к фильтрату, охлазденному5 до 0-5 С, прибавляют при перемешиваюнии 1,4 г (6,5 ммоль) гндрохлорида диметилового эфира Ь-глутаминовой кислоты, 1,1 мл (10,8 ммоль) триэтиламина 10 и перемешивают при комнатной температуре 24 ч. После обработки смеси аналогично примеру 1 получают 2,0 г(769 Х) аморфного гликопептида (1 г).В таблице приведены данные получен ных соединений.Таким образом, предлагаемый способ позволяет увеличить выход целевых...

Производные 15, 16-бензо-8-азагонана в качестве полупродуктов в синтезе пентациклических 8-азастероидов

Загрузка...

Номер патента: 1032772

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Ахрем, Лахвич, Лис, Фильченков

МПК: C07J 53/00, C07J 73/00

Метки: 16-бензо-8-азагонана, 8-азастероидов, качестве, пентациклических, полупродуктов, производные, синтезе

...спектрометрически/,Вычислено,й: С 79,721 Н 5,01;Я 4,65.Со Н 1 у ОуЯ.55ИК-спектр (КВг,см;. 1470,1495, 1570, 1615, 1695.ЯМР-спектр (СРСООН б.м.д/3 гц)5,65 (9-И квартет, Л,1 = 13, 3 г = 8) . П р и м е р 2. 2,3-диметокси, 16-б ен за-.а заг она,3, 5/10/, 13-т етраен, 17-дион.1 А. Получение солевого комплекса.К 1,91 г (10 ммоль) 6,7-диметокси,4-дигидроиэохинолина в 50 мп абсолютного этилового спирта прибавляют 1,88 г (10 ммоль) 2-ацетилиндан,3- диона и смесь нагревают на водяной бане при 50 в течение 8 чВыпавпшй яелтый осадок отфильтровывают, промывают спиртом, хлороформом и сущат в вакуумном эксикаторе. Получают 3,60 г (97,57) соленого комплекса.Найдено,Ж; С 70,41 Н 5,301 Я 3,40.Вычислена,7 ф С 69,64, Н 5,581 Я 3,69.СэгНгОЯ.ИК-спектр (КВг,см...

Производные 15, 16-бензо-8-азагонана, проявляющие противоаллергическую активность

Загрузка...

Номер патента: 1032773

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Ахрем, Борткевич, Волынец, Горбатенко, Кузьмицкий, Лахвич, Лис, Фильченков

МПК: A61K 31/58, C07J 53/00, C07J 73/00 ...

Метки: 16-бензо-8-азагонана, активность, производные, противоаллергическую, проявляющие

...дозе эа 30 мин до выявления реакции ПКА угнетает проявление последней в 7 раз (одинаково уменьшается окрашенность, отечность пятна) и предупреждает деграну ляцию тучных клеток на 18,8 Х.После введения соединения Т в дозе 200 мг/кг внутрибрюшннно за 2 часа до аитигена реакция ПКА угнетается в 3,4 раза, а дегрануляция тучных клеток тормозится на 15,7 Х. по сравнению с контролем. При введении соединения ТТ в таких же условиях опыте выражениость реакции ПКА уменьшается в 7 раэ, уровень дегрануляцни тучных клеток - на 22 Х по сравс контролем. Эффект соединеТ оказался аналогичным таковому при действии интала (200 мг/кг внутрибрюшинно эа 30 мин до антигена) .ЪВведение соединений Т и П через желудок (200 мг/кг) за 2 часа до ан73 Таблица 1...

3-карбоксиметиленокси -амира-12-ен-28-овая кислота, обладающая гиполипидемической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1550907

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Дубровкин, Леонтьева, Оганесян, Симонян

МПК: A61K 31/56, A61P 3/00, C07J 53/00 ...

Метки: 3-карбоксиметиленокси, активностью, амира-12-ен-28-овая, гиполипидемической, кислота, обладающая

...кислоты раст воряют в 100 мл толуола, добавляют 0,94 г (0,01 моля) монохлоруксусной кислоты и кипятят 1 ч. Растворитель отгоняют, остаток промывают холодной водой, сушат и кристаллизуют из зта" иола.Выход 4,09 г (81%), т,п 245- 247 С,Найдено,%: С 4, 84; Н 9,87.Вычислено, Х: 74,71; Н 9,13.Изучение биологической активности проводят на модели гиперлипидемии у крыс, индуцированной внутрибрюшинным введением тритона УЕв дозе 225 мг/кг. В сыворотке крови животных определяют содержание холесте1550907 ООН НООСЙС обладающая тивностью. Составитель И. Федосеевактор М. Самерханова Техред М;дндык Корректор Л. Бескид Подписное224 Заказ 2147 Тир ВНИИПИ Государственного комйтета 113035, Москва, по изобретениям и -35; Раущская наб ГКНТ СССР ий...

Комплексное соединение 1-фенил-2, 3-диметил-4-метиламино пиразолон-5-метансульфата натрия с глицирризиновой кислотой, проявляющее противовоспалительную и анальгезирующую активности

Загрузка...

Номер патента: 1566696

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Балтина, Бондарев, Давыдова, Зарудий, Лазарева, Муринов, Толстиков, Толстикова, Шарипова

МПК: A61K 31/704, A61P 29/00, C07J 17/00 ...

Метки: 1-фенил-2, 3-диметил-4-метиламино, активности, анальгезирующую, глицирризиновой, кислотой, комплексное, натрия, пиразолон-5-метансульфата, противовоспалительную, проявляющее, соединение

...в комплексе ус линает протнвоноспалительное действие анальгина, Изучено обезболивающее действие комплекса (анальгин + ГК) на двух моделях болевого разд ражения, ньгзванного горячей медной(МеОН): 247 нм (18( 4,7).Найдено,Хе С 56,84; Н 700 ей 3,58, 8 2,27 Иа83,Сей Н 60 а С, Н 1 а И ОБКа.Эычйсйеио,ЗС 57,13 Н 6,97 уН 3 лб 3 8 2 77 р Юа99,1566696 Формула и яобрет енн д Комплексное соединение 1-Аенип,3-димечмл-метиламинопираэолон-метансульфата натрия с глицирривиновой кислотой 4 юрмулы СООН 25 и анальгечирующую активности. проявляющее противовоспалительнув таблицаУгнетение отека лапок, Х, иызвднных Соединение Дова,мг/кг Д 09 а анальги на вкомплеккаррагеннном Р формалином Р се 52,1+ 4,08 с 0,05 49,0 Ф 4,5 с 0,02 57,8 ф 6,1 с 0,25 56,0 1 4,1...

Комплексное соединение ацетилсалициловой кислоты с глицирризиновой кислотой, проявляющее противовоспалительную, противоязвенную и жаропонижающую активность

Загрузка...

Номер патента: 1566700

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Балтина, Бондарев, Давыдова, Зарудий, Лазарева, Муринов, Толстиков, Толстикова, Шарипова

МПК: A61K 31/704, A61P 29/00, C07J 53/00, C07J 63/00 ...

Метки: активность, ацетилсалициловой, глицирризиновой, жаропонижающую, кислотой, кислоты, комплексное, противовоспалительную, противоязвенную, проявляющее, соединение

...Г Л . Г цце 5 О т(.тпсдлициГ цои кцсл(т,оП рИ МС р 2, Рт ( ;Г Гдццйраздраждн)Гего д йгт Гц Г ц(.цстуноболочку желудка, Р, (лр,( О дг(с гвие комплекс, (АГК+К цг; ц тук)оболочку желудка цГ, и т цд крыс;(х 55в дозах 50 и 375 мг/.; Грц Гцхкрдтном ВВедении В жел д)к ц с.;,)( ГниС аЦЕтИЛСаЛИЦИЛОВОЙ Кс.сТОЦ Ц ЛО 1 Е150 мг/кг. Известно, ч ц л( цие при двух кратном введении в желудок. Введение комплекса (АСК+ГК) в равной доче 150 мг/кг - 2 раза е уменьща" ет количество дегтрукций слизистой оболочки желудка, Введение же пред.Гагаемого комплекса в доче 375 мг/кг двухкратно (в данной дозе комплекса содержится 50 мг аспирина) статистически цдчительцо снижает количество деструкций сличиг.той оболочки желудка, Изучено ждроцониждюпее действие...

Производные -амира-3-он-12-ен-28-овой кислоты, обладающие антибактериальной активностью по отношению к вас. suвrilis l 2 и вас. cereus(var. аnтнrасоidеs)96

Загрузка...

Номер патента: 1325881

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Муцуева, Оганесян, Симонян, Череватый

МПК: A61K 31/56, C07J 53/00, C07J 63/00 ...

Метки: cereus(var, suвrilis, аnтнrасоidеs)96, активностью, амира-3-он-12-ен-28-овой, антибактериальной, вас, кислоты, обладающие, отношению, производные

...и при перемешивании прибавляют раствор щелочи (0,4 г ИаОН в 3 мл во ды), Смесь перемешивают в течение 5"6 ч при комнатнойтемпературе, пес ле чего подкисляют 103-ной солянойП р и м е р 3. 2-(2-окси-бензи лиден)-И-амира-он-ен-овойкислоты. 0,61 г (0,005 моль) салицилоВого альдегида добавляют к раствору 2,275 г- (0,005 моль) 3-кето-урсоловой кислоты в 25 мл этанола и при 20 перемешивании прибавляют водный раствор щелочи (0,4 г МаОН в 3 мп воды).Реакционную смесь перемешивают 5-6 чпри комнатной температуре. После это"го раствор подкисляют 103-нойсоля ной кислотой и выпавший осадок отфильтровывают, промывают водой донейтральной среды и кристаллизуютиз этанола.Выход 2,221 г (803),т,пл. 205-208 СЗ 0 Найдено,Ж С 79,40, Н 9,10Сну,Ое тано...

2-(3-индолилметилиден) -амира-3-он-12-ен-28-овая кислота, обладающая антибактериальной активностью.

Загрузка...

Номер патента: 1401872

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Муцуева, Оганесян, Симонян, Череватый

МПК: A61K 31/56, A61P 31/04, C07J 53/00 ...

Метки: 2-(3-индолилметилиден, активностью, амира-3-он-12-ен-28-овая, антибактериальной, кислота, обладающая

...= 85Юля структурногоаналога Ж= 800 мг/кг.Ф ла Изобретения О мг/кг о ри2 ю( 3 еефщн"12 еи редц и криеталфф нл,ф 206-ЯОС, 3 ,74 Я 246.,С 86 М. ИНз,0Й: Свб,йф,иальнув активейио ивуч ной активно- и Вас. Вычислено, Антибактер., Лдгаемого соедин аитибактериаль. ВИЪМ 13.В Ы.93; И 2,64. об ность пред" с ели В срав" АР Ва б л ного зультаты проверки аи действин предлагаемо на модели разлнчньи онпентрацня с ателъной сред Тест-микроб аст" ель 0 1 ИакаровТуре ЗФ. аюгец 6 Ф аигей аХЪцв оооо+ + Изобретение относится к новому роизводноиу трнтерпеноидов, а имено к 2-(3-индолилметилиден 1-ы-амира-он 2-ен"оной кислоте фор-, мулы 1 оторая обладает антибактериальной ктивностью к Вас ОпЪЙЫв Ы -2 н ас, АпИи. 96Цель изобретения - получение ноых производнмк...

3-карбоксиметиленокси -амира-12-ен-28-овая кислота, обладающая гиполипидемической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1415746

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Леонтьева, Оганесян, Симонян

МПК: A61K 31/56, A61P 3/00, C07J 53/00 ...

Метки: 3-карбоксиметиленокси, активностью, амира-12-ен-28-овая, гиполипидемической, кислота, обладающая

...моль) ф-амира-гидрокси-ен-овой кислоты растворяютв 100 мл ацетона, добавляют 0,94 г(0,01 моль) монохлоруксусной кислотыи кипятят 1 ч. После охлаждения реакционной смеси добавляют 300 ил холодной воды. Выпавший осадок отделяют,промывают водой, суаат н кристалли"эуют иэ этанола. Выход 4, 14 г (822),т.пл. 237-239 фС. 45Найдено, Х: С 74,60, Н 9,85НэУ 5Вычислено, : С 74, 71, Н 9, 73Изучение биологической активностипроводили на модели гиперлипидемии 50у крыс, индуцироввнной внутрибрювинным введением тритона Жв дозе225 мг/кг. В сыворотке крови животныхопределяли содержание холестеринаула изобретен ф 3-Карбоксиметиленокснан-оная кислота, формулы ОН ческой а обладающаностью гиполнп по Вгв 8 беп ес а 1., а триглицерндовпо Иег 1, Ггдцв.Результаты...

Комплекс глицирризиновой кислоты с 9-оксо-11, 15 дигидрокси-13е-простеновой кислотой или n-метан сульфонамидом-16-фенокси-17, 18, 19, 20-тетранорпростагландина е, проявляющий утеротоническую активность

Загрузка...

Номер патента: 1566697

Опубликовано: 07.05.1992

Авторы: Адлер, Балтина, Давыдова, Зарудий, Лазарева, Мифтахов, Муринов, Муринова, Толстиков

МПК: A61K 31/704, C07C 405/00, C07J 17/00 ...

Метки: 20-тетранорпростагландина, 9-оксо-11, n-метан, активность, глицирризиновой, дигидрокси-13е-простеновой, кислотой, кислоты, комплекс, проявляющий, сульфонамидом-16-фенокси-17, утеротоническую

...вакууме прн комцдтиой температуре. Острая токсичность комплексов была определена ца белых беспородных мьпдах прн внутринеццом способе введения в сравнении с цдтриевымн солями ПГЕ и сульпростоца в фосфдтцом(буфере, Пдрдметры токсичности нычис" ляются по Пнтчфнльду и Уилкоксоцу, ТЮПГЕ, составляет 39,0 (40,5 36,7) мг/кг, д 1 Ла комплекса ИГЕ с глицирриэиноной кислотой (1) 40,0 (41,6-38,4) мг/кг, 1 Л сульпростоцд - 19,0 (10,9 - 17,2) мг/кг,а 1,04 комплекса сульпростонд с глициррнзиноной кислотой (ТТ) 26,0 (25,0 - 27,1) мг/кг, утсротоиическая активность комплексов (1) и (ТТ) Пыла изучена цд белых беспородных крысах п 1 ас 1 методом магнуса Об утеротоцической активности судят по 7. увеличения амплитуды мдточцых сокращения и поувеличения тонуса...

Способ получения производных 14, 17 -этано-14 эстратриена

Загрузка...

Номер патента: 1820910

Опубликовано: 07.06.1993

Авторы: Гельмут, Генри, Джеймз, Рассел, Рудольф

МПК: C07J 1/00, C07J 53/00

Метки: производных, эстратриена, этано-14

...эфире. Раствор сушат и упаривают под вакуумом, Остаток кристаллизуют из пентана при -20 С,Выход: 232 мг пропионата 14 17 ф-этано-метокси/ -астра,3,4(1 0)триени--ола.Точка плавления: 98 С,ао= +32 С (хлоро Фо рм).П р и м е р 6. Гексаноат 14,17 ф-этано 3-метокси3 -эстра,3,5(10)-триен а-ола,Этерификацию 14.17 / -этано-метоксиф -эсгра,3.5(10)- триена-ола ангидридом капроновой кислоты осуществляют аналогично примеру 5, Получают гексаноат 14,17 3-этано-метокси/ -эстра,3,5(1 О)-триена -ола.П р и м е р 7, Дипропионат 14,17 Р-этаноР-эстра,3.5(10) триен,17 а-диола.Раствор 200 мг 14,17 Р -зтаноф-астра,3,5(10)-триен,17 а- диола в 5 мг ангидрида пропионовой кислоты смешивают с10 мг и-толуолсульфоновой кислоты и перемешивают в течение 15 ч при...