Патенты с меткой «проявляющие»
Производные 1, 8-диокси-3-метил-2фенилэтин-9, 10-антрахинона, проявляющие седативную активнось и способ их получения
Номер патента: 546604
Опубликовано: 15.02.1977
Авторы: Бектыбаева, Музычкина, Назарова, Чумбалов
МПК: C07C 49/75
Метки: 10-антрахинона, 8-диокси-3-метил-2фенилэтин-9, активнось, производные, проявляющие, седативную
...в вакуум-эксикаторе.П р и м е р 2. 1,8-Диокси-фенилэтин,10- антрахинон (1 а),0,8 г активированпой меди, 1 г прокаленного поташа, 3 мл фенилацетилена и 0,3 г З-бром,8-диокси-метил,10-антрахинона в 40 мл ДМФЛ помещают в круглодонную колбу с мешалкой, капельной воронкой и обратным холодильником. Реакцию ведут при 160 в 1"С в токе азота в течение 8 час. После охлаждения реакционную смесь фильтруют, фильтрат подкисляют и экстрагируют смесью ацетона с этилацетатом (3:7). Экстракт высушивают и концентрируют. Сухой остаток кристаллизуют из водного этанола. Получают (73%) соединения 1 а, т. пл, 85 С.Найдено, %; С 81,06; Н 4,10.СНО,.Вычислено, %: С 80,81; 3,95.Молекулярный вес, найденный методом криоскопии в бензоле, 350 и 359; вычисленный...
Фенил-( -п-метоксифенилалкил) сульфиды, проявляющие анальгетическую активность
Номер патента: 551326
Опубликовано: 25.03.1977
Авторы: Богословский, Дуденков, Колбина, Обвинцева, Онорин, Пидэмский
МПК: A61K 31/10, A61P 29/00, C07C 323/16 ...
Метки: активность, анальгетическую, п-метоксифенилалкил, проявляющие, сульфиды, фенил
...р и м е р 1. Фенил- с-г,. метоксифенил-н-амил). сульфид.К Гриньяровскому реагенту, полученному из 0,2 г ат, магния, 0,2 моль бромистого н- бутила в среде кипящего безводного эфира по каплям при охлаждении добавляют 0,1 моль анисового альдегида, растворенного в тройном объеме безводного эфира, а затем также по каплям раствор 0,1 моль тиофенола в двойном объеме безводного эфира. Реакционную смесь для завершения образов а. ния к. оутил -а - л - метоксифенилброммагнийкар. оинолята н броммагнийтиофенолята нагревают 10 - 15 ьин при 35 - 45 С, после чего охлаждают, добавляют 0,1 моль этилфармиата в двойном объеме безводного эфира и нагревают на водяной бане при энергичном перемешивании в течение 1 ч, затем гидрслизуют водой и 10...
2, 3-циклоалкано-4-амино-6, 7-дигидро5н-1-пиридины, проявляющие нейтропную активность, и способ их получения
Номер патента: 552328
Опубликовано: 30.03.1977
Авторы: Горшкова, Григорьева, Знаменская, Лаврецкая, Меткалова, Саратиков, Саркисян, Упадышева
МПК: A61K 31/435, A61P 21/00, C07D 221/16 ...
Метки: 3-циклоалкано-4-амино-6, 7-дигидро5н-1-пиридины, активность, нейтропную, проявляющие
...(матки и тазде 1 егепз крысы), на эффекты ацетилхолина (10-), адреналина (2 10 - ), окситоцина (5 50 10 -ед/мл), КС 1 (25 мм).Токсичность веществ дана в табл. 2.Таолица 2 ЛД 50, мг/кг, и доверительные границы (р=0,05) при однократном внутрибрюшиииом введении веществ мышамЛДао - средняя смертельная доза, вызыва 65 ющая гибель 50% животных при однократном внутрибрюшинном введении,552328 с 2 о хй. О сссХ ххххх д а Сс о хф Кдх хдхс 0 Ос фхс СО СО СО Ь Ь со со СО 00 Сс 0 сО ь ь О О) ь ь н О О ооо",о 00 СЧ ь Сс 1 О: СЧ ь сс Ос с 1 С 4 ь Ос 0 ь со со фх о дх ах с 0со СЧ а.оОа ь ь ь ь с ь О с- д о х ах О с 0 0 фо дф ф х д о Х о сс а ь ь ь ь-С О О о со с СЧ О СЧ СО сс .Нч 45 50 55 сО СО ь ь ь ь ь ьСЧ О фаО00Х ссх аХ С 0Х Х с 0Ж О с сФ сс 3...
Арсенаты алкиламмониев, проявляющие хемостерилизующее свойство
Номер патента: 553250
Опубликовано: 05.04.1977
Авторы: Булгакова, Гамаюрова, Ильина, Молодых, Селиванова, Чернокальский
МПК: A61K 31/285, A61P 31/04, C07F 9/68 ...
Метки: алкиламмониев, арсенаты, проявляющие, свойство, хемостерилизующее
...ипищи; После 24 час контакта насекомых с.препаратами они получают обычную диет,ц субстрат для яйцекладки. Во всех вконец риментах используют заведомо девственных Зднасекомьхх.Эффективность учитывали по. формулеактивность арсенвта диэтиламмония состав-еишет 62%, арсената био Ктриэтипамьаония) 20%.Изучение острой токсичности выполнено дна белых мышах. Препараты в водном растдворе вводили животным орально с помощю шприца с тупой игцоидв различны): дозах-" ч 5-6 оз по,(д ) 6 животных на крйотую дозу5200 мг/кг, 1 Предложенные арсенатьх аммбнкев получе-ч;ны известной реакцией мышьяковой кислотымоння. -В круглодонной колбе, снабженной мешалкой .и обратным холодильником смешивают С5 115 г мышьякрвой кислоты с 109 мл диэтилаамина-(десятикратный...
Галоидгидраты аралкилизоселемочевины, проявляющие гипотензивную активность
Номер патента: 555094
Опубликовано: 25.04.1977
МПК: A61K 31/095, A61K 31/155, A61P 9/12 ...
Метки: активность, аралкилизоселемочевины, галоидгидраты, гипотензивную, проявляющие
...- Бромбензилизоселенмочевина,НВг-соль,2 г (0,016 моль) селенмочевины растворяют в. 20 мл этилового спирта в круглодонной колбе собратным холодильником при нагревании на водя.ной бане, К раствору приливают 4,08 г (0,016 моль)о - бромбензилбромида и нагревают содержимоеколбы на кипящей водяной бане в течение 4-5 час,затем спирт отгоняют до 1/3 объема и горячийраствор выливают в стакан для кристаллизации.Выпавшее в осадок вещество отфильтровы.вают, а фильтрат обрабатывают сухим эфиром (3объема эфира на объем фильтрата). Дополнительновыделенное эфиром вещество присоединяют к ранее отфильтрованному (после кристаллизации) идважды кристаллизуют из спирта с углем, выход2,3 г, белое кристаллическое вещество, хорошо рас.творимое в воде, спирте,...
Мостиковые соединения кобальта с 1, 3диаминоизопропанолом и диэтаноламином, проявляющие антидотно-лечебное свойство при отравлении фосфорорганическими пос тицидами и способ их получения
Номер патента: 558923
Опубликовано: 25.05.1977
Авторы: Евреев, Мурашко, Сасинович, Синявская
МПК: C07F 15/06
Метки: 3диаминоизопропанолом, антидотно-лечебное, диэтаноламином, кобальта, мостиковые, отравлении, пос, проявляющие, свойство, соединения, тицидами, фосфорорганическими
...е. отвечает бинарным электролитам, Несколько повышенные значения элекгропрэвэдцэсги мэжнэ отнести за счет сольвэлиза и депрэгэцизации комплексов.Таким эбразэм, смешанные кэмплексы С О г ЕИ Н (СН 4 О)Д ( НС КС Н (О Н) С Н 2 И НХ 5Н О являются представителями прицципиальцэ нового типа мостикэвых соединений, у которых совместно содержатся разнородные пэ конфигурации теграэдричоский кобальт(11) и окгаэдрический кобальт ( 111). В литературе описаны пэлиядерные комплексы только с эднэрэднэй октаэдрическэй кэцфигура цией двух- и грехваленгцэгэ кобальта.В прикладном отношении соединенияСО,НН(С,Н 40)2 ИИН,СН,СН(О)СН,ИНЫХ, Н,О представляют интерес как реакгивагэры фосфэрилировацнэй хэчицэсгеразы и возможные антидэтно-лечебные средства при...
Производные 3-карбамоил-1-тиаизохроман-1, 1-диоксида или их соли, проявляющие психотропную активность
Номер патента: 559923
Опубликовано: 30.05.1977
Авторы: Вернер, Готтфрид, Гунтер, Курт
МПК: A61K 31/39, A61P 25/18, C07D 327/06 ...
Метки: 1-диоксида, 3-карбамоил-1-тиаизохроман-1, активность, производные, проявляющие, психотропную, соли
...г (40,2% от теории) с т, воспл.121 - 124 С.В. 3.1 г (13,2% от теории) с т. воспл.129 в 1 С,С. 5,3 г (22,6% от теории) с т. воспл.153 в 1 С.Анализы С 2 зНз 6 Х 065 (мол. вес 468,6) даныниже, %:датот бесцветные кристаллы, которые подвергают отсасыванию, промывке бензолом и сушке (6,2 г). После перекристаллизации из изопропанола получают 3,5 г (29,2% от теории) 5 оссцвстных кристаллов 3-14-метиламино-метнлпентил - (2) - карбамоил,7-диметокси- тиаизохроман - 1,1 - диоксида с температурой во,:пламенения 157 - 162 С (А) . Бензо.чьный маточный раствор упаривают, а промытый во дой и высушенный остаток (4,9 г) перекристаллизовывают из изопропанола, Получают 3.9 г (32,5% от теории) бесцветных кристаллов 3- л-метттламттно-метилпентил- (2)...
Производные 5-(2, 4-диэтиленимино)-(симм. триазинил-6) амино 1, 3 диоксана, проявляющие противоопухолевую активность, и способ их получения
Номер патента: 507037
Опубликовано: 25.06.1977
Авторы: Кайз, Млюгина, Плькина, Ремизов
МПК: C07D 319/06
Метки: 4-диэтиленимино)-(симм, 5-(2, активность, амино-2, диоксана, производные, противоопухолевую, проявляющие, триазинил-6
...нагревают в присутствии 0,3 г обезвоженного катионита КУв Н-форме в 35 мл кипящего сухого бензола в условиях, приведенных в приме 20 ре 1. Аналогичным образом выделяют такжепродукт реакции - 2,2 - диметил 5 - этил(2,4 - дихлор) - симм - триазинил - 6-1,3-диоксан, т. пл. 148 - 150 С (из циклогексана),Выход 3,25 г (70%)25 Найдено,; С 1 22,90, 22,80.С 11 Н 16 С 12 И 402,Вычислено, %: С 1 23,10.0,01 моль полученного 2,2 - диметил-этил 5-(2,4 дихлор) - симм - триазинил - 6-1,3 ЗО дпоксана аминируют этиленимином аналогично тому, как описано в примере 1, и после подобной обработки реакционной смеси послеокончания реакции выделяют твердое вещество, которое очищает коисталлизацией из цик 35 логексана. Выход 2,20 г (69 О/о), т. пл. 119...
Тропиновые эфиры 5-арилфуран-2-карбоновых кислот, или их гидрохлориды, проявляющие местноанестезирующую активность, и способ их получения
Номер патента: 508057
Опубликовано: 25.06.1977
Авторы: Возякова, Корецкая, Машковский, Новицкий, Олейник, Трубицина
МПК: C07D 405/12
Метки: 5-арилфуран-2-карбоновых, активность, гидрохлориды, кислот, местноанестезирующую, проявляющие, тропиновые, эфиры
...(в течение 30 лтин)и при хранении.20 Известен способ получения тропионовыхэфиров органических кислот взаимодействиемтропина с хлоранпидридом кислоты в инертном органическом растворителе.Для получения соединений формулы 1 этот25 метод применим только при использованиималярного избытка тропина,Предлагаемый способ заключается в том,что тропин подвергают взаимодействию схлорангидридом 5-арилфуран- карбоновойзо кислоты при молярном соотношении исходныхкомпонентов 2: 1 соответственно в среде инертного органического растворителя при температуре кипения реакционной смеси.Избыток тропина является акцептором вы. деляющегося хлористого водорода, что сдвигает равновесие в сторону образования тропинового эфира 5-арилфуран-карбоновой кислоты.П р...
Поизводные -замещенных имидов малеопимаровой кислоты, проявляющие фунгицидную активность и способ их получения
Номер патента: 543252
Опубликовано: 25.06.1977
Авторы: Баумане, Калниньш, Карклин, Кулькевиц, Прикуле, Прусе, Расиня, Румба, Свикле, Швинска
МПК: C07D 209/56
Метки: активность, замещенных, имидов, кислоты, малеопимаровой, поизводные, проявляющие, фунгицидную
...явлений не вызывают.Испытуемые соединения стимулируют рост молодых побегов. Таким образом, этп соединения выгодно отличаются от фундазола, применение которого вызывает тормозящее действие на рост растения - хозяина.В отличие от фундазола предлагаемые М-замещенные пмиды малсопнмарозо," кислоты не раздражают глаза и кожу экспериментатора и их можно применять также и в тепличных условиях.Синтезированные Х-замещенные нмиды малеопимаровой кислоты мояно использовать в качестве фунгицидов против мучнистой росы на культуре роз, как это следует нз данных табл, 2.П р и м е р 1. Диэтиламиновая соль Х-(диэтиламинометил) имида малеопимаровой кислоты (соединение 6),5 г Х-(оксиметил)имида малсопн ларовой кислоты (СоНзМО, т. пл. 215 С) и 3,42 гП р и м...
Металлокремнийорганическое соединение, проявляющие адсорбционные свойства
Номер патента: 565038
Опубликовано: 15.07.1977
Авторы: Андрианов, Белов, Жданов, Колесников, Левицкий, Панченков
МПК: C07F 7/02
Метки: адсорбционные, металлокремнийорганическое, проявляющие, свойства, соединение
...хлористым кальцием. П р и м е р. К 8,88 г (0,05 моль) мононатриевой соли фенилсилантриола, растворенной в 90 мл абсолютного этилового спирта, добавляют по каплям при перемешпванни раствор смеси 1,33 г (0,01 моль) безводного хлористого алюминия н 0,13 г (0,001 моль) безводного хлористого марганца в 60 мл абсолютного этилового спирта, Реакцнонн и смесь перемешивают 2 час, отделяют фильтрованием выпавший хлорнстый натрий, фильтрат упаривают под вакуумом. Выделившийся порошок отделяют от раствора и высушивают в вакуум-эксикаторе над хлористым кальцием. Получают 7,74 г (85,3%) алюмомарганецфенилсилоксана.565038 3 Продолжительность адсорбции,час Емкостьадсорбента, г/г Адсорбент 10 Алюмомарганецфенил- силоксан 53 192 271 0,570,80,78 15...
Ди( -карбалкоксиметокси)-диэтилсиланы, проявляющие нейротропную активность
Номер патента: 565915
Опубликовано: 25.07.1977
Авторы: Обвинцева, Онорин, Пидемский
МПК: A61K 31/695, A61P 25/00, C07F 7/18 ...
Метки: активность, ди, карбалкоксиметокси)-диэтилсиланы, нейротропную, проявляющие
...формулы (1), ссроявляютссссм нессротропссую октивссость, 25 2Соединения формулы (1) получают по известной реакции 1 21 путем взаимодействия диэтилсилана со сложным эфиром щавелевой кислоты в присутствии хлористого цинка в качестве катализатора.Пример 1,2 нс СуДй-( сс. -карбалкоксиметокси) -диэтилсиланы представляют собой прозрачные бесцветные жидкости, растворимые в органи- ческих растворителях: ксилоле, толуоле, бензоле и спирте и не растворимые в воде При стоянии на воздухе не изменяются, не гигроскопичны. Рациональные названия, эмпирические формулы, физико-.химические константы соединений формулы ( Г) представлены в таб. 1.Исс;седования биологического действия ци-( ос-карбалкоксим.-окси)-диэтилсиланов формульс (1)...
Карбалкоксибензилокситриалкилсиланы, проявляющие гипотермическую активность
Номер патента: 565916
Опубликовано: 25.07.1977
Авторы: Аликина, Козлова, Обвинцева, Онорин, Пидэмский, Поварницина
МПК: A61K 31/695, A61P 29/02, C07F 7/18 ...
Метки: активность, гипотермическую, карбалкоксибензилокситриалкилсиланы, проявляющие
...2 - разрез А-А фиг,1; на фиг. 3 - разрез Б-Б фиг, 1.Устройство для; охлаждения листового проката состоит иэ подводящих патрубков 1, коллекторов 2 с равномернотуменьшатоцимся поперечным сечением подлине от его,начала в местах подвода охладителя до середины коллектора при 1 двустороннвм подводе охладителя и отверстий 3 для истечения охладителя на прокат, причем площади поперечных сечений коллектора в сечении первого (У)ипоследнего отверстий (У) и суммарная плошадь отверстий (Е 6 приняты в соотношении3Охладитель через патрубки 1 подается в коллектор 2 с переменным равномерно уменьшаюшимся поперечным сечением по длине коллектора и через отверстия 3 постуйает на охлаждаемую,поверхность. Благода ь ря .тому, что конструктивные размеры...
Водорастворимые соли 2 замещенных 9-диэтил аминоэтилимидазо (1, 2-а) бензимидазола, проявляющие гипотензивную и противовоспалительную активность
Номер патента: 566588
Опубликовано: 30.07.1977
Авторы: Анисимова, Гофман, Ковалев, Симонов, Тюренков, Фомин
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4188, A61P 29/00 ...
Метки: 2-а, 9-диэтил, активность, аминоэтилимидазо, бензимидазола, водорастворимые, гипотензивную, замещенных, противовоспалительную, проявляющие, соли
...19 НзоИ 40 2 НВг.Вьиислено, %: С 46,3; Н 6,6; Вг 32,5; Х 11,4.Циклизуют соль кипячением в концентрированной соляной кислоте и выделяют искомыйдигидрохлорид аналогично вышеописанному.Выход 94%, Белоснежные иголочки; т, пл.231 С (разложение из водного спирта). Соединение растворимо в воде, горячем спирте,Найдено, %: С 59,3; Н 7,8; С 1 18,5; И 14,3.С 19 Н 28 К 4 2 НС 1.Вычислено, %: С 59,2; Н 7,8; С 1 18,4; К 14,5.П р и м е р 4. Дигидрохлорид-диэтиламиноэтил - 2 а - нафтнлимидазо 1,2-а 1 бензимидазола (17).Нециклический дигидробромид 2-иминодиэтиламиноэтил - За - нафтоилметилбензимидазолина получен при смешении насыщенногоацетонового раствора 2-амино-диэтиламиноэтилбензимидазола с а-бромацетилнафталином и несколькими каплями НВг. Выход...
Сложные перекисные эфиры 1-аминоантрахинон2-карбоновой кислоты, проявляющие свойства активных краситетей
Номер патента: 566821
Опубликовано: 30.07.1977
МПК: C07C 49/68
Метки: 1-аминоантрахинон2-карбоновой, активных, кислоты, краситетей, перекисные, проявляющие, свойства, сложные, эфиры
...кислоты име- сти к валентным колебаниям перекисной груп отся полосы поглощения средней интенсивно- пы, а полосы в области 1130 см- к валентно 3кисный эфир растворяют в 200 мл хлороформа и нагревают его с активированным углем при 40 С в течение 30 мин. После фильтрации от угля и удаления хлороформа получают 10,5 г (77%) трет-бутилового эфира 1-аминоантрахинон-карбоновой надкислоты, который имеет яркий оранжево-красный цвет; т. пл. 150 - 151 С (с разложением).Найдено, %: С 6,76; Н 5,66; К 4,15.Вычислено, %: С 6725; Н 5,05; М 4,13.П р и м е р 2, Трет-амиловый эфир 1-аминоантрахинон-карбоновой надкислоты.При комнатной температуре смешивают 1 г (0,0035 моль) хлорангидрида 1-аминоантрахинон-карбоновой кислоты, 1 мл (0,006...
-метил(4-хлорфталазинил -1)-гидразоны ароматических альдегидов, проявляющие антгельминтную активность, и способ их получения
Номер патента: 569570
Опубликовано: 25.08.1977
Авторы: Бузыкин, Быстрых, Китаев, Лисенкова, Молодых
МПК: A61K 31/502, A61P 33/10, C07D 237/34 ...
Метки: 1)-гидразоны, активность, альдегидов, антгельминтную, ароматических, метил(4-хлорфталазинил, проявляющие
...изучена на белых мышах, зараженных нематодами 81 рродголофи и ЪЬЮкЯенЬ 1 6 и цестодами Нвепос р Ф 3 оид. Препараты вводили с маслом орально в дозе 0,4 г/кг однократно. Через Здня после введения все животные опытных и контрольных групп были убиты и их кишечники подвергнуты вскрытию для обнаружения гельминтов. Учет эффективности прове ден путем вычисления непрямой активности. Автгельминтная активность при ниппостронгилезе животных-метил- Й -(4-хлорфталазинил)гидразона бензальдегида составляет 48,4% И-метил- й -(4-хлорфталазинил- -1)гидраэоня 4-нитробенэалъдегида 75-80%, К-метил Н -(4-хлорфталазинил)гидра- зона 4-оксибеыэальдегида 65%,Антгельминтная активность при гименолепидозе животныхМ -метил- М -(4-хлорфталазинил)гидразона...
-аминокетоны 2, 3-дигидробензов-тиофенового ряда, проявляющие анестезирующую активность
Номер патента: 569578
Опубликовано: 25.08.1977
Авторы: Везен, Насыров, Нуманов, Усманов, Хайдаров
МПК: A61K 31/12, A61K 31/381, A61K 31/4535 ...
Метки: 3-дигидробензов-тиофенового, активность, аминокетоны, анестезирующую, проявляющие, ряда
...Р, Усм и А. Е, Везен 7 Ц Заявитель нститут химии А иской ССР ЕТНЫ О,3 ДИ 1 ИДРОБЕНЗО Ц 1 ХИОфЕНОБО СРЯДА, ПРОЯВЛЯВШИЕ АНЕСТЕЗИРУ 10 ШУЮ АКТИВНОСТЬ ИзобретениеГичесхи актиВньконкретно к синтенов 2,3-дигидробщей форм и носится к синтезу биоаохимических соединенийзу новых-аминокетонзо в)тиофенов ого ряНМ,ОНИьност од, или метил,нестеризующей активностью,именять их в медицине,минокетоны общей формулыПб где и - водор обладающих а о позволяет пр Известны -а обретения - с Отличающихся тез н ых Вест ных ацесающнх также са на в оздейств ирениеивой орЭто о -аминохетоны ц - и йИ 2 О которых фаликаин (Я=С Н О)О П ИЗО гдето Н,С,НС,1имеющие в структуре тявляющиеся наиболее бпизкк новым соединениям и Облзнрующей активностью, нофалнкаину по силе и...
– -ацилгидразиды- -сульфонилгидразидов щавелевой кислоты, проявляющие диуретическую активность
Номер патента: 570601
Опубликовано: 30.08.1977
Авторы: Джан-Темирова, Дроговоз, Черных
МПК: A61K 31/63, A61P 7/10, C07C 243/38 ...
Метки: активность, ацилгидразиды, диуретическую, кислоты, проявляющие, сульфонилгидразидов, щавелевой
...пиридина с последующим выделением целевого продукта.Выход целевого продукта 70 - 86%.Эти соединения, содержащие в молекуле сульфогидразидную и ацилгидразидную группы, обладают диуретической активностью. Определение диуреза соединений общей формулы 1 проводили в сравнении с применяемыми диуретиками - гипотиазидом и диакарбом. 5 Результаты проведенных испытаний, представленные в табл. 1, показали, что предлагаемая группа соединений обладает выраженным диуретическим действием. Из табл. 1 видно, что наиболее активные соединения 1, 10 2, 3, 6, 7 превосходят мочегонный эффект гипотиазида на 76 - 192/о и диакарба на 60 - 176% Таблица 1 Диуретическая активность и острая токсичность р-Х-ацилгидразидов К-сульфонилгидразидов щавелевой кислоты КЗОв...
Гидразоны 2-метил-4-фталазонов, проявляющие стерилизующие свойства по отношению к комнатной мухе
Номер патента: 570606
Опубликовано: 30.08.1977
Авторы: Бузыкин, Булгакова, Быстрых, Китаев
МПК: A61K 31/502, A61P 5/24, C07D 237/34 ...
Метки: 2-метил-4-фталазонов, гидразоны, комнатной, мухе, отношению, проявляющие, свойства, стерилизующие
...Составитель Т. Якунина Тскрсд И, Карандашова Редактор Т. г 1 икольская Коррсктор Л, Денискина Заказ 2221/4 Изд. Жз 7 бз Тираж бб 3 НПО Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, 7 К, Раушская наб., д, 4/5Подписное Типография, пр. Сапунова, 2 П р и м е р 1. Получение гидразона-метилрталазона.Смесь 3,2 г (0,02 моль) 2-метилфталазона, 9 мл РОС 1 з и 0,34 мл 98%-ной Н 2 с 04 кипятят 3 ч и охлаждают до комнатной температуры. Полученный раствор дихлорфосфатной соли в хлорокиси фосфора при температуре 0 - 5 С прикапывают,к 60 - 80 мл 15%-ного раствора гидразина в абсолютном метаноле. Перемешивание продолжают еще 30 мин,при комнатной температуре, добавляют 30 - 50 мл воды, фильтруют и...
Арилгидразоны 4-хлорфталазона, проявляющие антгельминтную активность, и способ их получения
Номер патента: 572458
Опубликовано: 15.09.1977
Авторы: Бузыкин, Быстрых, Китаев, Молодых
МПК: A61K 31/502, A61P 33/10, C07D 237/34 ...
Метки: 4-хлорфталазона, активность, антгельминтную, арилгидразоны, проявляющие
...метилфенилгидразона 4-хлорфталазона (1 Ъ). К горячему раст- ЗО вору 2,5 г (0,125 г/моля) 1,4-дихлорфталазина572458 в 35 - 40 мл абсолютного бензола при перемешивании приливают 3,1 мл (0,0025 г/моля) а-метилфенилгидразина, Смесь кипятят в течение 4 - 5 ч, удаляют растворитель в вакууме досуха, остаток тщательно промывают водой и перекристаллизовывают из 50%-ного этанола. Физические константы и спектральные данные приведены в таблице,Проведено испытание антгельминтной активности арилгпдразонов 4-хлорфталазона общей формулыйоОх03х, л оС)СЧо),оо" о с 1 ь СЧ о) СЧ щ,тГсинтезированных в Институте органическои ифизической химии им, А. Е, Арбузова КФАНСССР, Исследование антгельминтной активности соединений этого класса проводили...
4-(2-арилиден-1-метилгидразино-1)фталазоны, проявляющие антигельминтную активность и способ их получения
Номер патента: 572459
Опубликовано: 15.09.1977
Авторы: Бузыкин, Быстрых, Китаев, Молодых
МПК: A61K 31/502, A61P 33/10, C07D 237/34 ...
Метки: 4-(2-арилиден-1-метилгидразино-1)фталазоны, активность, антигельминтную, проявляющие
...- нитробензилиден) -1-метилгпдразипо 11 фталазона, - мелкие желтые иголки ст. пл, 298 - 300 С (с разложением из ДМФА).Найдено, % С 59,3; Н 4,2; Ы 21,8С 16 Н 13 Х 50 3.Вычислено, %: С 59,4; Н 4,0; Х 21,7.Лшах нм (1 я е) (диоксан): 374 (4,30) 255(4,26) шах см -(вазелин) МН 3162 С=О1664, С = М 1592.П р и м е р 3. 4-2- (4-Бромбензилиден) -1 метилгидразино - 11 фталазон (1; К=4-Вг).Омыление 1-метил- (4-хлорфталазинил)гидразона 4-бромбензальдегида (0,01 моля) в60 мл 90%-ной уксусной кислоты проводят за2,5 ч аналогично примерам 1 и 2, Получают4-2- (4-бромбензилиден) - 1-метилгидразино 11 фталазон (1, К=4-Вг) с выходом 68%. Легкие белые хлопья с т, пл, 238 - 241 С (из диоксана).Найдено, % С 53,4; Вг 22,6; Н 3,8; И 15,8.С 16 Н 13 ВгМ...
Арил-( -алкил-п-метоксибензил)сульфиды, проявляющие противовоспалительную активность
Номер патента: 556599
Опубликовано: 05.10.1977
Авторы: Богословский, Ковина, Колбина, Пидэмский
МПК: A61K 31/10, A61P 29/00, C07C 323/16 ...
Метки: активность, алкил-п-метоксибензил)сульфиды, арил, противовоспалительную, проявляющие
...в сравнении с формалином; р - в сравнении с фенилбутаэоном. Наибольшую противовоспалительную активность показывает фенил-(а( - и -пропил-л -метоксибенэил)-сульфид. Описываемые соединения малотоксичны. Формула изобретения где К - этил или н -пропил,Я, - водород или метил, Арил-(ас -алкил-л -метоксибензил)- "сульфиды общей формулыбб В круглодонной колбе емкостью 0,5 л, снабженной капельной воронкой, механической мешалкой, получают обычньм ,магнийорганическим способом 0,2 г моль бромистого этилмагния. После охлаждения колбы по каплям добавляют 0,1 г.моль анисового альдегида, растворенного в тройном объеме безводного эфира, затем приливают 0,1 г.моль тиофенола. Полученную смесь для завершения образования броммагнийкарбинолята и...
Гидроксилсодержащие поликарбоксилаты редкоземельных элементов, проявляющие свойства люминофоров
Номер патента: 577204
Опубликовано: 25.10.1977
Авторы: Белоусов, Кирилец, Кряжев, Нечитайло, Сняговских
МПК: C07C 57/12
Метки: гидроксилсодержащие, люминофоров, поликарбоксилаты, проявляющие, редкоземельных, свойства, элементов
...а также длина полИмерной цепи зависят от концентрации гидроксилсодержааих поликарбоксилагов редкоземельных элементов в углеводородном растворителе. В табл. 1-3 представлены результаты физико-химических исследований соединений, получаемых по предлагаемому способу.577204 Таблица 3 раствора хлорядарывком перемешивдобавляют я полученных соединие), нерасгворимымногих углеводородраэованием упругосодержащую нтеэа 68 оС,Температура плавлениненнй 500 С, (разложев воде, растворяются воных растворителях с обвязких жидкостей.П р и м е р 1. 10 г 0,1 М раствораКОН и 10 г нафтеновых кислот нагревают в 850 мл НО на водяной бане в тече-,ние 2 час. Раствор отфильтровывают на воронке Бюхнера. Отбирают 5 г фильтратаи помешают в термостатированную...
1-фенил3-метил-4-алкил(бензил)-4 (2-оксопирролидинометил) и 1-фенил-3 -метил-4-алкил (бензил)-4-( -метилкапролактил) пиразолон-5, проявляющие анальгетическую активность
Номер патента: 577208
Опубликовано: 25.10.1977
Авторы: Амбарцумян, Бунянтян, Дангян, Ковина, Месропян, Пидэмский
МПК: A61K 31/4245, A61P 29/00, C07D 207/27 ...
Метки: 1-фенил-3, 1-фенил3-метил-4-алкил(бензил)-4, 2-оксопирролидинометил, активность, анальгетическую, бензил)-4, метил-4-алкил, метилкапролактил, пиразолон-5, проявляющие
...которая через 23 дня кристаллизуется. Кристаллы перекристаллизовывают из нетролейного эфира,о,Выход продукта 70%; т, пл. 68-70 С,Найдено,%: С 70,0; Н 7,9; й 13,0ЗО Исследование биологического действиясоединений проводят при внутрибрюшинном введении нв белых мышах и крысах линии Вистер. Ддя оценки анадьгетического действия используют общепринятуюметодику З 5 "горючей плвстиикиф,В качестве эталона для сравнения анальгетической активности испытан амидопирин в дозе 100 мг/кг. Предлагаемые соединения малотоксичны, их средние летальные дозы 4 пррвьнивют 500 мг/кг.Результаты испытаний, подтверждающиеанальгетическов действие соединений, представлены в таблице. СНО, К,Вычислено,%: С 69,7; Н 7,6; й 12,8Выход 80,9%, г. пл, 84-86 С,оНайдено,%; С...
5-фенил-7-тиофенилили 5, 6-дифенил7-п-толилсульфонил-6-окси 1, 3-диазаадамантаны, проявляющие иммунодепрессивную активность
Номер патента: 536673
Опубликовано: 25.10.1977
Авторы: Дуракова, Ковалев, Кузнецов, Унковский, Якушев
МПК: A61K 31/439, A61P 37/06, C07C 323/30 ...
Метки: 3-диазаадамантаны, 5-фенил-7-тиофенилили, 6-дифенил7-п-толилсульфонил-6-окси, активность, иммунодепрессивную, проявляющие
...вводят соответствующее количество растворителн. Результаты опытов приведены в таблице. Титры антител выражены в виде - л разведения сывороткиьгкрови, взятой в соотношении 1:10 с физиологическим раствором, Для оценки иммуно тронной активности рассчитывают супрессивный индекс, (СИ) - показатель, которым широко . пользуются за рубежом,при скрининге. Показатель СИ представляет собой отношение средних титров антител, выражен ных в виде логарифма, в опыте к средним титрам антител в контроле. Величина СИ, меньшая 0,7, свидетельствует о достоверной разнице в отношении контроля. Результаты проведенных акспериментов приведены в таблице. Обследованные новые соединения способны снижать титры антител у животных. При этом никаких признаков...
Производные 2-аминоадамантана, проявляющие антикаталептическую активность
Номер патента: 580864
Опубликовано: 25.11.1977
Авторы: Вихляев, Климова, Лаврова, Сколдинов, Ульянова, Шмарьян
МПК: A61K 31/13, A61P 25/16
Метки: 2-аминоадамантана, активность, антикаталептическую, производные, проявляющие
...антикаталептической активности 2-аминоадамантана и его производных проводят в сравнении с 1-ами- ЗЭ ноадамантаном.После введения трифтазина в дозе, вызывающей каталепсию у 95 животных (1,5 мг/кг), развитие каталепсии у Зб мышей и крыс достигает максимума через 4 часа и стойко сохраняется длительное время, Критерием наличия каталепсии является сохранение животным неудобного положения на протяже нии 2 минут, Для определения интенсивности антикаталептического действий и активности соединений используют ме", тод параллельных стенок45Исследуемые препараты вводят внутрибрюшинно эа 30 мин до введения трифтазина в нарастающей градации доз, Антикаталептическое действие веществ оценивают через 0,5 ю 1 т 2 т Зт 4 и 5 4 Ь часов после введения...
Оксимы адамантилзамещенных оксиметилкетонов, проявляющие противосудорожную активность
Номер патента: 584003
Опубликовано: 15.12.1977
Авторы: Долбилкин, Залесов, Колобов, Сивкова, Фридман
МПК: A61K 31/15, A61P 25/08, C07C 251/42 ...
Метки: адамантилзамещенных, активность, оксиметилкетонов, оксимы, противосудорожную, проявляющие
...5 мл пиридина и 20 мл метилового спирта нагревают на водяной бане 3 ч. Выливают раствор в холодную воду, выпавший осадок 3-хлорадаПротивосудорожная активность оксимов адам антилзамещенных а-оксиметилкетонов была проведена при внутрибрюшинном введении белым мышам по общепринятым фармакологическим методикам: тесту максимального электротока и коразоловому тесту,Была определена острая токсичность соединений. Выявлена эффективная доза - ЭДи летальная доза - ЛДаоРезультаты исследования представлены в табл. 2.По данным из табл. 2 можно судить о противосудорожной активности исследованных препаратов. По силе противосудорожной активности они уступают гексамидину - наиболее известному противосудорожному препарату, но в 2 раза менее...
Бромзамещенный пропиловые эфиры метил-4, 5 дибромциклогенсандикарбоновой кислоты, проявляющие пониженную горючесть и платифицирующие свойства в производстве этилцеллюлозы
Номер патента: 586162
Опубликовано: 30.12.1977
Авторы: Бородовицына, Вайкуле, Концова, Сухов, Юкельскон
МПК: C07C 69/62
Метки: бромзамещенный, горючесть, дибромциклогенсандикарбоновой, кислоты, метил-4, платифицирующие, пониженную, производстве, пропиловые, проявляющие, свойства, этилцеллюлозы, эфиры
...к категории трудногорючих,Исследование продуктов в качестве пластификатора-антипирена представлено на примере композиции, содержащей этилцеллюлозу и дибромпропиловый эфир 3-метил- ,5-дибромциклогександикарбоновой кислоты. В табл. 2 приведейо изменение прочностных свойств этилцеллюлозы, содержащей различное ко.тичество дибромпропиловот 9 эфира 3 - метил - 4,5- дибромциклогексапдикарбоновой кислоты (соединен 11 е1) и совола (соединение2):,характеризует валентные колебания связи С - Вг. Полосы поглощения 1650, 990 и 920 см -связаны с валентнымй колебаниями С=С в группировке СН=СН. Полосу йо глощения 1745 см -можно отнести к валентным колебаниям С=О в эфирной группе.Физико-химические свойства бромированных эфиров приведены в табл. . 20...
Сложные эфиры азидоугольной кислоты стероидного ряда, проявляющие андрогенноаболическую активность и способ их получения
Номер патента: 588228
Опубликовано: 15.01.1978
Авторы: Гюнтер, Курт, Петер, Франциска
МПК: C07J 41/00
Метки: азидоугольной, активность, андрогенноаболическую, кислоты, проявляющие, ряда, сложные, стероидного, эфиры
...высокая доза 100 мг/г/кг находится уже в области острой токсичности.2. Острая токсичность. Средняя летальная доза этого вещества при оральном приеме в масляном растворе для крыс определена как (.13 во=705(571- 973) мг/кг/кг,Таким образом, 17-азидокарбонилокси-андростен-онав субхронических экспериментах на токсичность на собаках и крысах при максимальной дозировке, которая в 25-100 раз превышает дозы, рекомендуемые эндокринологами для приема человеком, показало отсутствие каких-либо функциональных или морфологических повреждений, обусловленных действием испытуемого вещества.Соединенйя. формулы (1) были проверены путем модйфицированного теста Хершбергера. на аидрогенное, анаболическое, антиГонадотропное и антиандрогенное...
1-арилиденамино-3, 3-диарилоксиндолы, проявляющие анальгетическую активность
Номер патента: 589242
Опубликовано: 25.01.1978
Авторы: Бердинский, Голенева, Марданова, Нежданов, Онорин, Пидэмский
МПК: A61K 31/404, C07D 209/34
Метки: 1-арилиденамино-3, 3-диарилоксиндолы, активность, анальгетическую, проявляющие
...ди(п-тотптл) гликолевой кислоты - соединение ЛУ,из и-нитробензилиденфенилгидразида ди-(и-хлорофенил)-гликолевой кислоты- соединение Ч 1 иэ ) -бенэилиден-,-п-то- лилгидразыда бензиловой кислоты - соединение Ч 1 из)1 в (е 4-метилбенэилиден) - С -фенилгйдразида бензиловой кислоты -соединение ЧП.Температура плавления и результаты анализа представлены в табл.1.Полученные соединения - это бесцветные кристаллические вещества, которые Ю в воде не растворяются, но растворимы в спирте, бенэоле, толуоле, ледяной 94 сусной кислоте;.устойчивые при хранении.Исследования анальгетического дей- )5 ствия заявленных соединений в дозе ЪОО мг/кг при внутрибрюшинном цщзрении проводились на белых мышах. Для оценки анальгетического действия использовалась...