Патенты с меткой «проявляющие»

Страница 8

Гидразиды диарилгликолевых кислот, проявляющие противосудорожную активность

Загрузка...

Номер патента: 1089925

Опубликовано: 07.06.1991

Авторы: Андрейчиков, Бердинский, Долбилкин, Залесов, Козьминых, Масливец, Попова

МПК: A61K 31/15, A61P 25/08, C07C 241/04 ...

Метки: активность, гидразиды, диарилгликолевых, кислот, противосудорожную, проявляющие

...из 12 г (0,5 г-моль)30 магния и 93,5 г (0,5 г-моль) о-броманизола в эфире, при охлаждениии перемешивании прибавляют 26,2 г(О, 1 г-м) соединения (а) . Реакционную массу нагревают на водяной бане1 ч.и разлагают насыщенным растворомхлорида аммония Осадок на границеводного и эфирного слоев отделяют,Кристаллизуют из этилацетача Получают 25,6 г.(54%) кристаллическогопродукта с т.пл. - 141-143 С.Найдено, %: М 6,573 С 72,12;Н 6,40.С Н,Р,О.Вычислено, %ф И 6,48 р С 72,20 рН 6,53.По аналогичной методике получаютди(п-метоксифеннл) гликолоилгидразонипропилфенилкетона (в)., выход 57% .оЭ1т.пл. 174-176 С (нз этилацетата).Найдено, %ф И 6,58; С 72,33;Н 6,42.С 6 Н 2 б 0204,.Вычислено, %: Н 6,48 С 72,20;Н 6,53.5По аналогичной методике получают...

Перхлораты 1-(2, 4 )или (3, 4 )-диметоксибензил) -2-метил-3-(4 -хлорфенил)-4(3н)-хиназолинония, проявляющие анальгетическую, противосудорожную и противомикробную активность

Загрузка...

Номер патента: 1110140

Опубликовано: 30.07.1991

Авторы: Залесов, Кожевников, Морозова, Плаксина, Чернобровин

МПК: A61K 31/517, A61P 29/00, C07D 239/91 ...

Метки: 1-(2, 2-метил-3-(4, активность, анальгетическую, диметоксибензил, или, перхлораты, противомикробную, противосудорожную, проявляющие, хлорфенил)-4(3н)-хиназолинония

...6,38.ИК-спектр, см (вазелиновое масло): 45.П р и м е р 6. 4-Хлорфениламид- О-ацетил-(34 ) - ,циметоксиб ензила н тра нил овой кисл оты 503,96 г (0,01 моль) 4-хлорфениламида Н-(3") 4 ф )-диметоксибензилантраниловой кислоты в 8, мп уксусного ангидрида нагревают на водяной бане45 мин, после охлаждения приливают50 мп воды и нейтрализуют безводнымкарбонатом до шелочной реакции средыпо лакмусу. Выпавший осадок отфильтровывают, промывают на фильтре 150 мп 406воды сушат, перекристаллизовываютнз этанояа. Бесцветные призмы ст,пл. 143-145 С. Выход 61) 5%.Найдено,7.: С 65,66; Н 5,25М 6,37.С 74 Н 7 З С 1 И 204Вычислено,7 С 65,68; Н 5,28;И 6,38.(0,01 моль) 57%-ной хлорной кислотыи выдерживают на водяной бане притемпературе 70-80 С в течение 30...

1-ацетил-2-(2, 4 -диметоксифенил)-3-(4 -r-фенил)-1, 2, 3, 4-тетрагидрохиназолиноны-4, проявляющие противовоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 1063049

Опубликовано: 30.07.1991

Авторы: Брюханова, Кожевников, Сыропятов, Чернобровин

МПК: A61K 31/498, A61P 29/00, C07D 239/91 ...

Метки: 1-ацетил-2-(2, 4-тетрагидрохиназолиноны-4, r-фенил)-1, активность, диметоксифенил)-3-(4, противовоспалительную, проявляющие

...кипящей водяной бане 3 ч, затем реакционную массу выпивают в 50 мл воды и нейтрализуют карбонатом натрия до нейтральной реакции среды по лакмусу, Выделившийся осадок отфильтровывают, промывают нафильтре 150 мп воды и кристаллизуютиз этанола. Бесцветные призмы ст.пл. 167-169 СВыход: 73,47. Найдено,7: С 65,88, Н 4,84; И 6,78, С 1 8,0.СН 1 С 1 И 20Вычислено,7; С 65,98; Н 4,84;Я 6,41; С 1 8,11.ИК спектр, см (вазепиновое масло): 1685 (Аг-С = О). 1632, 1485, (хиназопоновый цикл), 1512 (полоса п-заместителя).П р и м е р 4. Получение 1-ацетил-(2,4 -диметоксифенил) -3-(4/ 1 метоксифенил) -1,2,3,4-тетрагидрохиназолинона.К 3,9 г (0,01 моль) 2-(2 ,4 -диметоксифенил)-3-(4 -метоксифенил)-1, 2,3,4-тетрагидрохиназолинонаприбавляют 10 мл уксусного...

Ацилированные 1, 5, 5-триметилбицикло2, 2, 1гепт-2-ил-экзо амины, проявляющие гипноседативную активность

Загрузка...

Номер патента: 1705279

Опубликовано: 15.01.1992

Авторы: Козлов, Лившиц, Нестеров, Попова, Саратиков, Сморякова

МПК: A61K 31/16, A61K 31/165, C07C 233/06 ...

Метки: 1гепт-2-ил-экзо, 5-триметилбицикло2, активность, амины, ацилированные, гипноседативную, проявляющие

...2,19 дд СНг), 3,90 м (С -Н-эидо), 5,55 с (ЙН).П р и м е р 2. М-Бензоил,5,5-триметилбицикло(2,2,1)гепт-г-ил-экзо-амин(Щ получают при взаимодействии 15,4 г иэофенхола и 20,6 г бензонитрила в присутствии 15 мл концентрированной серной кислоты, при комнатной температуре, Перемешиваиие продолжают 24 ч. Затей реакционную смесь выливают на лед и нейтрализуют водным раствором аммиака. Амид (1 эстрагируют иэ одного рввтвора эфиром, сушат поташом и после удаления растворителя перекристаллизовыввют из этанолв. Выход 18,6 г (72 ). Т.пл. 141 С.Найдено, : С 79,41; Н 9.15; й 5,50;С 7 НиОМ 257,378)Вычислено, : С 79,33; Н 9,01; О 6,22; й 5,44ИК-спектр (см ф): 3340 с. 3065 сл, 3030 сл, 2970 с, 2930 с, 2810 с, 1635 с, 1605 сл, 1580 ср, 1490 ср, 1450...

Замещенные 1н-имидазолы, проявляющие антиишемическую активность

Загрузка...

Номер патента: 1710558

Опубликовано: 07.02.1992

Авторы: Жан, Жан-Пьер, Филипп, Эрик

МПК: A61K 31/495, A61P 9/10, C07D 233/58 ...

Метки: 1н-имидазолы, активность, антиишемическую, замещенные, проявляющие

...какой есть, в следующей стадии.4 б. 6-Бром,2-диматилН,3-.бен 1 зодиоксин, 0572 г полученйрго в предьдущей стадии остатка растворяют в 12,5 л без.- водного толуола и,94 л 2,2-диметок- сипропана.Туда же добавляют 186 г монтмориллонита К 10 и смесьперемешивают в те-"15 чение 25 ч при комнатной температуре,Отфильтровывают органическую фазу, перегойяют при пониженном давлении и снова растворяют остаток в 600 ип. тоО луола, Этот раствор пропускают через колонку, содержащую 3 кг оксида алюминия (алюирующее средство б л толуопа). Элюат выпаривают при пониженном давлении и остаются 180 г остатка, кото" 25 рый перегоняют при пониженном давле, нии. Получают 60 г б-бром,2-.диме-., тилН,3-бензодиоксина, Т.кин.110 130 С/0,027 ибар. Выход рассчитанный:...

Соли n-диарилметиленгидразида малеиновой кислоты, проявляющие противовоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 1145659

Опубликовано: 28.02.1992

Авторы: Андрейчиков, Закс, Козьминых, Коршенинникова

МПК: A61K 31/165, A61P 29/00, C07C 251/86 ...

Метки: n-диарилметиленгидразида, активность, кислоты, малеиновой, противовоспалительную, проявляющие, соли

...при комнатной температуре,выдерживают 1 ч, эфир испаряют и остаток перекристаллизовывают из спирта.Получают 7,2 г (91,7 Ф) кристаллического продукта, т.пл. 206-207 С20 (разл.)Найдено,: С 66,17; Н 6,42;Б 14,68.С,Н 4 Б 4 О,Вычислено,З: С 66,30; Н 6,36;25П р и м е р 3. Кальциевая сольБ-дифенилметиленгидразида малеиновой кислоты (1 а).К раствору 8,82 г (0,03 г-моль)Б-дифенилметиленгидразида малеиновой"кислоты в 300 мл 963-ного этанолапри 75 С добавляют при перемешиваниираствор 1,68 г (0,03 г-моль) гидроокиси калия в 20 мл воды. Через5 мин приливают раствор 3,3 г(0,015 г-моль) гексагидрата .хлористого кальция в 20 мл воды, Смесь выдерживают 1 ц при комнатной температуре,затем осадок отфильтровывают и пере 40 кристаллизовывают из горячей...

Соли n -(п-метоксифенил)-бензилиденмоногидразида малеиновой кислоты, проявляющие антиагрегатную активность против тромбоцитов

Загрузка...

Номер патента: 1100835

Опубликовано: 28.02.1992

Авторы: Андрейчиков, Васильев, Козьминых, Солодников, Сыропятов

МПК: A61K 31/15, A61P 7/02, C07C 251/86 ...

Метки: активность, антиагрегатную, кислоты, малеиновой, п-метоксифенил)-бензилиденмоногидразида, против, проявляющие, соли, тромбоцитов

...,разида малеиновой кислоты.К .раствору 9,73 г (0,03 г-моль)Г-Ы;(и-метоксифенил)дифенилметилиденмоногидразида малеиновой кислотыв 300 мл 953-ного этилового спиртапри 70 С добавляет в течение 2 минпри перемешивании 10 мл (избыток)254-ного раствора аммиака, охлаждаютдо комнатной температуры, выдерживают 1 ч, спирт испаряют и остаток перекрнсталлизовывают из воды. Получают 9,8 г (95,8 Й) кристаллическогопродукта, т,пл 152-151 С (разл.).Найдено,/: Г 1 12,44; С 63, 19;Н 5,57,Вычислено,Ж: Г 12,31; С 63,33;Н 5,61,П р и м е р 3, Литиевая соль Г- с-(и-метоксифенил)бензилиденмоногидразида малеиновой кислоты,К раствору 9,73 г (0,03 г"моль)Г-о-(и-метоксифенил)бензилиденмоногидразида малеиновой кислоты в 300 мл95-ного...

N-бензоилмоногидразиды малеиновой кислоты, проявляющие антиагрегантную активность против тромбоцитов

Загрузка...

Номер патента: 1121932

Опубликовано: 28.02.1992

Авторы: Андрейчиков, Васильев, Козьминых, Солодников, Сыропятов

МПК: A61K 31/166, A61P 7/02, C07C 243/30 ...

Метки: n-бензоилмоногидразиды, активность, антиагрегантную, кислоты, малеиновой, против, проявляющие, тромбоцитов

...остаток перекристаллизовывают из спирта. Получают 22,5 г (96,14) кристаллическогопродукта, т,пл. 182-183 С (разл,).Найдено)4: М 11,90; С 56,52;Н 4,34,С, Но,О.Вьчислено)4,: И 11,96; С 56,41;Н 4,30,П р и м е р 2, Б-о-бромбензоилмоногидразид малеиновой кислоты (1 б,К=Вг),К раствору 9,81 г (0,1 моль)малеинового ангидрида в 100 мл этилацетата добавляют при интенсивном, перемешивании оаствор 21,5 г (0,1 моль)гидразида о-бромбензойной кислотыв ч 00 мл этйлацетата при комнатнойтемпературе, выдерживают 1 ч, этилацетат испаряют и остаток перекристаллизовывают из спирта. Получают30,6 г (97)7 Ф) кристаллического про-дукта, т,пл. 169-170 С,Найдено,4:8,86; Вг 25,57;С 42,11) Н 2)84,С НВгМОВьчислено,З:8,95; Вг 25,52;С 42,20; Н 2,90,Строение полученных...

Смешанные диалкиловые эфиры 1-(фениламино) циклогексилфосфоновой кислоты, проявляющие гербицидную активность

Загрузка...

Номер патента: 1731779

Опубликовано: 07.05.1992

Авторы: Кожуховская, Козина, Нуртдинов, Павлова, Фахрутдинова

МПК: A01N 57/20, C07F 9/40

Метки: 1-(фениламино, активность, гербицидную, диалкиловые, кислоты, проявляющие, смешанные, циклогексилфосфоновой, эфиры

...относится к химии фосфорорганических соединений и касается ногде Й - СНз(а), СгН 5(б), Сзнт(в),проявляющих гербицидную активность.Аналогом по назначению (этанолом приопределении гербицидной активности) является пентахлорфенолят йа формулы(57) Изобретение касается химии фосфорорганических соединений, в частности новых смешанных диалкиловых эфиров 1(фениламино)циклогексилфосфоновой кислоты флы С 4 Н 90(ВО)Р(О)С 6 Н 1 о-йНС 6 Н 5.1, где Й - СНз(а), СгН 5(б), СзН 7(в), которые проявляют гербицидную активность и могут найти применение в сельском хозяйстве, Цель - создание новых веществ с повышенной гербицидной активностью, Синтез ведут реакцией бутилдихлорфосфита с циклогексилиденфениламииом и соответствующим спиртом в присутствии...

Сополимеры, проявляющие иммунологическую активность и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 1736976

Опубликовано: 30.05.1992

Авторы: Алексеева, Берестецкая, Некрасов, Норимов, Петров, Пучкова, Хаитов

МПК: C08F 8/02, C08F 8/06

Метки: активность, иммунологическую, проявляющие, сополимеры

...групп и для стабилизации сополимера против деструкции.Структуру сополимеров определяют методами ИК-спектроскопии, титрования иэлементов анализа.П р и м е р 1, 5 г (4,5 .1 О моль) полиэтиленпиперидина (мол, масса 25000) растворяют в 250 мл Этилового спирта, К растворупри ООС и перемешивании добавляют 0,23мл 30 о -ной перекиси водорода, Через 24 чк раствору добавляют 0,5 г (2,3 10моль)ионола и 28 мл йодистого метила, Реакционную смесь нагревают 5 ч при 40 С. Поокончании реакции кватернизации растворсушат в вакууме, остаток растворяют в водеи диализуют через целлофановую мембрану, Для снятия защиты й-окисных групп диалиэ сначала проводят в растворе йаС 1,затем для удаления ниэкомолекулярныхпродуктов - в дистиллированной воде....

Перхлораты 1-аллил-2-метил-3-арил-4(3н) хиназолинония, проявляющие противосудорожную и анальгетическую активность

Загрузка...

Номер патента: 809841

Опубликовано: 23.11.1992

Авторы: Градель, Залесов, Кожевников, Коркодинова

МПК: A61K 31/517, A61P 25/08, C07D 239/91 ...

Метки: 1-аллил-2-метил-3-арил-4(3н, активность, анальгетическую, перхлораты, противосудорожную, проявляющие, хиназолинония

...при 80 ОС с обратным холодильником в течение 45 мин, Затем отгоняют 30 мл метанола, выделившийся после охлаждения осадок отфильтровывают, промывают дважды на фильтре метанолом и кристаллизуют из абсолютного этанола,Характеристики полученных перхлоратов приведены в табл.1, 10Фармакологические исследования проводились на белых мышах обоего пола массой 16-22 г. Соединения вводились внутрибрюшинно в 2 о -ной крахмальной слизи. Изучалась острая токсичность ЛДьо 15 противосудорожная активность по тесту максимального электрошока (ТМЭ) и анальгетическая активность. Для всех активных по ТМЭ соединений вычислена условная широта фармакологического действия 20 (ЛД 50/ЭД 5 о). Противосудорожная активность и токсичность сравнивалась с таковыми у...

1-алкиламидополиэтиленполиамино-2-алкил-2-амидазолины или их соли, проявляющие поверхностно-активные свойства

Загрузка...

Номер патента: 586638

Опубликовано: 23.11.1992

Авторы: Герасимова, Енина, Круть, Лысенко, Перов, Сафина, Чистяков

МПК: C07D 233/08, C07D 233/12, C11D 1/26 ...

Метки: 1-алкиламидополиэтиленполиамино-2-алкил-2-амидазолины, поверхностно-активные, проявляющие, свойства, соли

...1-ундециламидоэтил-ундецил-имидазолина получают, пропускаяток осушенного хлористого водорода через нагретый до 70 С гептановой раствор амидоимидазолина. Избыток хлористого водорода Отдувают, охлажденный гептановыйраствор быстро фильтруют и осадок сушат в вакуум-шкафу при 40-50 С, т.пл. 93-93,5 С.Найдено, кислотное число 115,9 мг КОН/г.Вычислено, кислотное число 115,6 мг КОН/г,П р и м е р 2. 1-Тридециламидозтилтридецил-имидазолин.В 3-горлую круглодонную колбу емкостью 1 л, снабженную обратным холодильником, насадкой Дина-Старка, капельной воронкой и термометром, помещают 121 г(0,5 моль) метилового эфира миристиновой кислоты, 200 мл толуола и нагревают полученную смесь до 110-115 С, Затем прибавляют из капельной воронки 42 г...

4н-хиназолино2, 3: 6, 1пиримидо2, 3-в-4н-хиназолин-9, 16-дион и его 6-замещенные, проявляющие противовоспалительную и анальгезирующую активность

Загрузка...

Номер патента: 1792939

Опубликовано: 07.02.1993

Авторы: Бухтиарова, Карп, Корнилов, Татьянченко, Тринус

МПК: A61K 31/505, C07D 487/14

Метки: 16-дион, 1пиримидо2, 3-в-4н-хиназолин-9, 4н-хиназолино2, 6-замещенные, активность, анальгезирующую, противовоспалительную, проявляющие

...и его 6-эямещенные и анальгезирующую активность,Таблица 1 Свойства 4 Н-хиназолино 2,3:6,1 пиримидо 2,3-вН-хинаэолин;16-диона и его 6-замещенныхтворителей. 1 - н,пропанол - уксусная кислота - вода 4:1:1, 2 - хлороформ - зтанол 4:1 на пластинках Силуфол УФ: Амакс - 340 нм х тем молекулярной циклизации 3-замещенных 2- (о-карбоксифениламино)-6 Н-пиримидо 2,1- -вхинаэолонас помощью уксусного ангидрида при нагревании,5 где г - Н, СНэ, Вг.. Получецнйе. соединения - желтоватые 15 кристаллические вещества, не растворимые в воде,спирте и большинстве органических растворителей.П р и м е р 1. 4 Н-хиназолино 2,3:6,1 пиримидо 2,3-вН-хиназолин16-дион (а) 20К 3,32 г(0,01 моль) 2-(о-карбоксифениламино)-6 Н-пиримидо...

3-n-производные 2, 5-дихлор-4, 4-диметокси-5-аллил-2 циклопентенона-1, проявляющие антиагрегационную активность тромбоцитов

Загрузка...

Номер патента: 1796626

Опубликовано: 23.02.1993

Авторы: Давыдова, Зарудий, Исмаилов, Мифтахов, Прищепова, Толстиков, Толстикова, Чикаева

МПК: A61K 31/41, C07C 49/597, C07D 233/56 ...

Метки: 3-n-производные, 4-диметокси-5-аллил-2, 5-дихлор-4, активность, антиагрегационную, проявляющие, тромбоцитов, циклопентенона-1

...(1 Н, СН 2-СН=СНф, 8,25 с, 8,93 с (2 Н, триазол). Спектр ЯУР С. (СОСз, д с, м,д,): 189,30 с (С=-О), 153,27 д (СН = триазол), 151,33 с (С ), 146,09 д (СН = =туиазол), 131,01 д (СНг-СН=-СН 2), 124,.42 с (С ), 120,31 т (СН 2-СН=СН 2), 103,33 с (С ) 74,09 с (С 5), 52,74 к (ОСНз), 52,35 к (ОСНз), 41,45 т (СН 2-СН=СН 2), Кроме того, из реакционной массы выделили 2,5-дихлор-З-К- (1,2,4-триазол)-4,4-диметокси-аллил- циклопентенон ( в) с выходом 40(маслянистая жидкость). И К спектр (см 1): 1740, 1625.Спектр ПМР (СОСз, д, м.д,): 2,87 д (2 Н, СН 2-СН=СН 2 7,0 Гц), 3,37 с (ЗН, О СНз), 3,48 с (ЗН, ОСНЭ), 5,07 - 5,24 м (2 Н, СН 2-СН=СН 2), 5,76-5,99 м (1 Н, СН 2-СН=СН 2), 8,95 с (2 Н, триазол).Изучение антиагрегационного действия соединений (а-в) на...

2-адамантильные производные фенотиазина, проявляющие иммунодепрессивную активность

Загрузка...

Номер патента: 533309

Опубликовано: 28.02.1993

Авторы: Дуракова, Климова, Ковалев, Пушкарь, Сколдинов, Шмарьян

МПК: A61K 31/5415, A61P 37/06, C07D 279/28 ...

Метки: 2-адамантильные, активность, иммунодепрессивную, производные, проявляющие, фенотиазина

...2"Адамантильные произ воднь 1 е фенотиазина общей формулы гдеУ- и -СН-,Х С 1 или СРЪили их соли, проявляющие иммунодеп"рессивную активность.Заявляемые соединения могут бытьполучены реакцией 10-ф-хлорпропионил)-2-К-фенотиаэинов (где К : С 1 илиСР) и 10-(-хлорпропил)-2-3.-фенотиазинов (где К : С 1 или СР ) с (2-адамантил)-пиперазином с прйменением вкацестве растворителя безводного амилового спирта, либо сплавлением компонентов беэ применения растворителя,Биологицескую активность укаэанных.выше веществ определяли по .ихспособности влиять на антителообразование у животных, Эксперименты проводили на мышах-тетрагибридах самцахвесом 18-20 г. Их иммунизироваливнутрибрюшинным введением 0,5 мл 5взвеси эритроцитов барана (зталоннантиген), На...

Производные 3-метил-5-аценафтенил-2, 4-пентадиеновой кислоты, проявляющие антитранспирантную активность

Загрузка...

Номер патента: 1681488

Опубликовано: 23.04.1993

Авторы: Пасечник, Попа, Руссо

МПК: A01N 31/04, C07C 59/54

Метки: 3-метил-5-аценафтенил-2, 4-пентадиеновой, активность, антитранспирантную, кислоты, производные, проявляющие

...кислоты (1 т 1) 0,79 г натриевой соли 1 ЧХарактеристики всех полученныхвеществ приведены в табл. 1.П р и м е р 4 Отбор новых активных антритранспирантов осуществляютметодом биологицеского тестированияс помощью наиболее универсальных дляэтой цели тестов - с растениями яцменя.Антиранпирантная активность оце"нивается по понижению транспирацииизолированных листьев или целых растений относительно контроля (воды), а также при сравнении с активностью аммониевой соли 3-метил-(5-метилФур-ил)-2,4-пентадиеновойкислоты (ФПК) (структурный аналог)и картолина(эталон). Расход водына транспирацию растений определяютвесовым методом, Повторность в тестах девятикратная, по 90 растений вкаждом варианте.Посевы ячменя...

Вещества, проявляющие противоопухолевую активность

Загрузка...

Номер патента: 1826905

Опубликовано: 07.07.1993

Авторы: Галстян, Камалян, Никогосян, Петанова, Погосян

МПК: A61K 31/13

Метки: активность, вещества, противоопухолевую, проявляющие

...дизтиламино)этиламин дигидройодид -му в процентах. 20(15 - 28) и 4 мг/кг; эмбихина 1,8 и 0,2 мг/кг.Во всех экспериментах регистрировал По биологической активности Р -хлорзтилэся вес селезенок как показатель общетокси- тилендиамин дигидрохлорид значительноческого действия и влияния на активно превосходит аналог р -оксиэтилэтилендипролиферирующие ткани. амин дигидрохлорид,Токсичность соединений изучалась по В табл.1 и 2 приведены данные, полобщепринятой методике. Определяли пяти ученные в экспериментах.десятипроцентную летальную дозу (ЛД 5 о) По сравнению с 2-йод-атил(2 -диэтиладля мышей и крыс; вычисляли разовую тера-. мино)этиламин дигидройодидом заявляепевтическую дозу, равную 1/8-1/10 от:мыесоединенияв 100 разпоЛДоив 85 разЛД 5 о,...

Производные дицитидин-5-пирофосфата, проявляющие противовирусную активность

Загрузка...

Номер патента: 689202

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Ахрем, Вотяков, Жаврид, Квасюк, Макаренко, Михайлопуло, Челнов, Шашихина

МПК: A61K 31/7084, A61P 31/12, C07H 21/00 ...

Метки: активность, дицитидин-5-пирофосфата, производные, противовирусную, проявляющие

...в линейном градиентеконцентрации триэтиламмонийбикарбона 40 та (1 л 0,05 М - 1 н 0.2 М ТЕАБ). Водныйраствор упаривают с пиридином и пропускают через колонку с ионообменной смолой Дауэкса 50 х 12 (Н -форма). Получают0.26 г (83 ) Р .Р -ди(арабинофуранозилци 45 тозин)-пирофосфата. Т,пл. 208 С(с разн,),Ю 0,12.УФ: Л Н 20 (нм)(г: 10 з): 275 (17,5).Антигерпетическое действие производных дицитидин-пирофосфата оценивалось по снижению цитопатогеннойактивности вируса, репродуцированного вприсутствии соединений в культуре ткани фибробластов куриных эморионов(ФЭК). Активность в отношении аденовирусэ 3 типа также оценивалась по снижению цитопатогенной активности вируса,репродуцированного в культуре ткани пассируемых кожно-мышечных клеток...

Производные 8-азагонана, проявляющие специфическую ингибирующую активность в отношении дегрануляции тучных клеток эрлиха

Загрузка...

Номер патента: 974800

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Ахрем, Горбачева, Гулякевич, Кевра, Кузьмицкий, Лахвич, Петрусевич, Пшеничный, Реутская

МПК: A61K 31/58, A61P 37/08, C07J 73/00 ...

Метки: 8-азагонана, активность, дегрануляции, ингибирующую, клеток, отношении, производные, проявляющие, специфическую, тучных, эрлиха

...(0,1 ЛД 5 о для белых мы-.шей), Соединение 48/80 вводили в дозе 5мг/кг в мышцу бедра через 1 час после введения испытуемого вещества. Затем животных забивают декапитацией, тем же способом готовят цитологические препараты брыжейки и результаты опыта оценивают под микроскопом,Исследования показали, что соединение (1) в дозе 22 мг/кг тормозит дегрануляцию тучных клеток брыжейки на 80 посравнению с контролем. Кромолин-натрий при введении внутрибрюшинно в дозе 20мг/кг не препятствует дегрануляции тучных клеток. Эти исследования согласуются сданными литературы о том, что интал эффективен лишь при местном применении путем ингаляции (вдыхания).Таким образом, проведенные исследования позволяют считать, что соединение(1) имеет преимущество...

5-замещенные 3-додеканоилокси-2-циклогексен-1-оны, проявляющие аттрактивную активность в отношении мягкотелок cantharis livide var riefips hbst

Загрузка...

Номер патента: 1426038

Опубликовано: 15.11.1993

Авторы: Быховец, Золотарь, Лахвич, Петрусевич

МПК: A01N 37/02, C07C 49/603, C07C 69/24 ...

Метки: 3-додеканоилокси-2-циклогексен-1-оны, 5-замещенные, cantharis, livide, riefips, активность, аттрактивную, мягкотелок, отношении, проявляющие

...18 - 20 С о течение 1/2 ч прикапыоают раствор 1,73 г (7,9 ммоль) хлорангидрида лауриновой кислоты в 50 мл хлороформа. Перемешивают еще 2 ч. Реакционную смесь обрабатывают аналогично примеру 1 и выделяют 2,01 г (82,3%) 3-додеканоилокси-метил-циклогексен-он т,пл. 20 С. Вг= 0,70 на пластинке Силуфол 0 Ч = 254 в системе гексан;эфир = 5:1, Мол.м, 308.С 19 Н 3203.ИК-спектр (о, см , пленка): 1125, 1645, 1678, 1768,ПМР-спектр (д, СС 1, мд,); 0,90 (ЗН, т);1,1.1 (ЗН, т); 1,30 (16 Н, с); 1,52 (2 Н, м); 2,34 (7 Н, м); 5,70 (1 Н, с). Всего 32 НИзучение аттрактивной активности веществ проводят согласно Методическим указаниям ВНИИХСЗР (1982) и Рекомендациям по испытанию и применению половых феромонов в защите растений (ВАСХНИЛ, 1980). Исследования...

Замещенные n-адамантиланилины, проявляющие психостимулирующую и антикаталептическую активность

Загрузка...

Номер патента: 860446

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Вальдман, Зайцева, Климова, Лаврова, Морозов, Петухов, Стрекалова, Шмарьян, Щербакова, Якубов

МПК: A61K 31/136, A61P 25/26, C07C 211/00 ...

Метки: n-адамантиланилины, активность, антикаталептическую, замещенные, проявляющие, психостимулирующую

...(2-адамантил)-и-броманилин (бромантан),Бромантан обладает выраженной психостимулирующей активностью, что проявляется в повышении уровня физической работоспособности, оптимизации оперантной деятельноети, снятия психодепримирующих эффектов транквилизаторов,Зто соединение в 83 раза менее токсично, чем фенамин, По влияние на уровень физической работоспособности зто соединение превосходит фенамин в 4 раза, Так, максимальное увеличение длительности плавания мышей при введении фенамина составляет 54% по сравнению с исходнымуровнем, а после введения бромэнтана скогораствора), полученными втотжедень, 210. Разрешенный для клинических испы- Исследуемые соединения вводили внутританий препарат адапрамин, являюоййся брюшинноза 60 мин до...

Диэтиламиноэтил-n-о-(n)-хлорбензолсульфонилкарбаматы, проявляющие ростстимулирующую активность

Загрузка...

Номер патента: 1594937

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Голосов, Лой, Нестерова, Сорокин, Шаповалов, Шварева

МПК: A01N 47/12, C07C 311/53

Метки: активность, диэтиламиноэтил-n-о-(n)-хлорбензолсульфонилкарбаматы, проявляющие, ростстимулирующую

...из 3 г (14 мл) о-хлорбензолсульфонилизоцианата и 3,3 мл диэтилэтаноламина в 100 мл бензола г 1 олучаютдиэтиламиноэтил-К-о-хлор бензолсульфонилкарбамат с выходом 4 г (86 Я 70). Т.пл, 196197" С.Найдено, ; С 46,92; 46,51; Н 5,83; 5,80;К 8,21, 8,14,С 13 Н 19 С 1 Й 2843, 40Вычислено, :46,6; Н 5.,72; Й 8,36.мс=б= 1670 см,Р 02 1250 см" .,тов, в частности к диэтиламиноэтил-Й-о-(и)хлорбензолсульфонилкарбаматам общейформулы Содержание диэтиламиноэтил-й-о- и ихлорбензлсульфонилкарбаматов в конечном продукте 99,9,П р и м е р 2. Испытания препаратов вкачестве стимуляторов роста.Растения фасоли (сорт Белозерная) иогурца (сорт ТСХА 211-а) выращивают в сосудах емкостью 0,5 кг, наполненных смесьюпс ва:песок:торф - 3:1:1. Опрыскивание"растений...

Бензилиденгидразиды 2-хлор-4-нитробензойной кислоты, проявляющие активность в отношении вируса везикулярного стоматита

Загрузка...

Номер патента: 1367393

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Гайдукевич, Евстропов, Левитин, Микитенко, Яворовская

МПК: A61K 31/166, A61P 31/02, C07C 243/38 ...

Метки: 2-хлор-4-нитробензойной, активность, бензилиденгидразиды, везикулярного, вируса, кислоты, отношении, проявляющие, стоматита

...количества ХС, начиная с 500045 мкги менее на 1 мл среды, Наблюдение закультурой клеток вели на протяжении 4 сутс ежедневным просмотрам. За максимальную переносимую дозу (МПД) испытуемогоХС принимали его наибольшее количество,которое не вызывало дегенерации клеток.Рабочая доза (РД) составляла 1/2 МПД.Данные по определению МПД испытуемых соединений вкультуре ФЗЧ приведеныв табл.1.Определение противоаируснай активности к РНК-садержащим вирусам Коксаки А 13 (Г 1 агез), Каксаки 84 (Роаег) ЕСНО 11 (Орза 1 а), веэикулярнага стоматита ( пс 11 апа) и ДНК-содержащему вирусу простого герпе 1367393са 1 типа (штамм Л) проводили в культурах клеток ФЭЧ и Нерв условиях одноциклового опыта. При смене среды в культуре клеток к 0,8 мл среды 199...

N-2-флуоренонсульфонильные производные трео-dl-фенилсерина, проявляющие противовирусную активность в отношении вируса простого герпеса i типа

Загрузка...

Номер патента: 1405269

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Булко, Галегов, Евстропов, Правдина, Страукас, Яворовская

МПК: A61K 31/18, A61K 31/223, A61P 31/22 ...

Метки: n-2-флуоренонсульфонильные, активность, вируса, герпеса, отношении, производные, простого, противовирусную, проявляющие, типа, трео-dl-фенилсерина

...давлении. Остаток перекристаллизовывают из смеси хло роформа и петролеинового эфира (т,кип,40-70 С). Выход 4,85 (95,7) этиловогоэфира ч-Флуоренонсульфонил-О-пропионил-трео-О 1:фенилсерина (И). Т.пл. 201- 203 С, Продукт представляет собой желтые 20 кристаллы, нерастворим в воде, растворимв хлороформе, диметилсульфоксиде,Найдено, ф,: С 64,19; Н 4,75; 1 ч 2,72;5,69.С 27 Н 25 Й 078Вычислено, Оь: С 63,89; Н 4,96; й 2,76; Я6,32.ИК-спектр: колебания Я=О при 1173 сми 1343 см , С - -0 (в -СООС 2 Нв) при 1718 сми С=О(в СНЗСН 2 СО-) при 1745 см .ЗО ПМР-спектр (в СОС 1 з), 1,11 м (СНзСИ 2-),2,36 к (-О-СО-СН 2 СНз), 4,03 к (-СООСН 2 СНз), 4,27 и (. а - СН), 5,48 д (-й Н-), 6,17 д (ф - СН), 6,99-7,86 м (Н ароматические).Вгб.,28 (31 о 1 о 1 254...

2-производные 1, 1, 1-трихлор-4-(2, 4-дихлорфенил)-бутан-4-она, проявляющие противомикробную активность, и 1, 1, 1-трихлор-2 окси-4-(2, 4-дихлорфенил)-бутан-4-он в качестве полупродукта для получения 2-производ

Номер патента: 1734343

Опубликовано: 30.03.1994

Авторы: Бобылев, Велесевич, Воробьев, Лещенко, Лобашевский, Миронов, Пуцыкин, Силин

МПК: A61K 31/12, C07C 49/697, C07C 49/747 ...

Метки: 1-трихлор-2-(2, 1-трихлор-4-(2, 2-производ, 2-производные, 4-дихлорфенил)-бутан-4-он, 4-дихлорфенил)-бутан-4-она, активность, качестве, окси-4-(2, полупродукта, противомикробную, проявляющие

2-ПРОИЗВОДНЫЕ 1,1,1-ТРИХЛОР-4-(2,4-ДИХЛОРФЕНИЛ)-БУТАН-4-ОНА, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ ПРОТИВОМИКРОБНУЮ АКТИВНОСТЬ, И 1,1,1-ТРИХЛОР-2-ОКСИ-4-(2,4-ДИХЛОРФЕНИЛ)-БУТАН-4-ОН В КАЧЕСТВЕ ПОЛУПРОДУКТА ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ 2-ПРОИЗВОДНЫХ 1,1,1-ТРИХЛОР-2-ОКСИ-4-(2,4-ДИХЛОРФЕНИЛ)-БУТАН-4-ОНА1. 2 - Пpоизводные 1,1,1-тpихлоp-4-(2,4-дихлоpфенил)-бутан-4-она фоpмулы 1CCl3- -CH2- Clгде X - OC(O)CH3, Cl,пpоявляющие пpотивомикpобную активность.2. 1,1,1-Тpихлоp-2-окси-4-(2,4-дихлоpфенил)-бутан-4-он фоpмулы

Замещенные n-адамантиланилины, проявляющие психостимулирующую и антикаталептическую активность

Номер патента: 1018361

Опубликовано: 30.04.1994

Авторы: Зайцева, Климова, Лаврова, Морозов

МПК: A61K 31/13, C07C 211/00

Метки: n-адамантиланилины, активность, антикаталептическую, замещенные, проявляющие, психостимулирующую

Замещенные N-адамантиланилины общей формулыгде R = o - CH3, m - CF3, n - COOH, n - COOC2H5, n - N(CH3)2,проявляющие психостимулирующую и антикаталептическую активность.

N, n-бис-(полифторалкил)амидосулфофториды, проявляющие инсектицидную активность фумигационного действия

Номер патента: 1746664

Опубликовано: 15.06.1994

Авторы: Димитров, Игнатьев, Петренко, Радек, Рейдалова, Рюдигер, Скрипник, Ягупольский

МПК: A01N 33/08, C07C 307/00

Метки: n-бис-(полифторалкил)амидосулфофториды, активность, действия, инсектицидную, проявляющие, фумигационного

N,N-Бис-(полифторалкил)амидосульфофториды общей формулыгде RF-CF3, CHF2, R -CF3, CHF2 ,проявляющие инсектицидную активность фумигационного действия.

Соли или эфиры n-замещенных имидов малеопимаровой кислоты, проявляющие фунгицидную активность, и способ их получения

Номер патента: 584722

Опубликовано: 15.07.1994

Авторы: Баумане, Калниньш, Карклин, Кулькевиц, Прикуле, Прусе, Расиня, Румба, Свикле, Швинска

МПК: C07D 207/444, C07D 209/56, C07D 209/70 ...

Метки: n-замещенных, активность, имидов, кислоты, малеопимаровой, проявляющие, соли, фунгицидную, эфиры

1. Соли или эфиры N-замещенных имидов малеопимаровой кислоты общей формулыгде R - диэтиламино-, диоксиэтиламино-, морфолино- или пиперидиногруппа;R1 - низший алкил, ион щелочного металла или ион аммония формулы HR ,проявляющие фунгицидную активность.2. Четвертичные аммониевые соли солей или эфиров N-замещенных имидов малеопимаровой кислоты.3. Способ получения соединений по п.1, отличающийся тем, что N - ( - хлорацетоксиметил)имид малеопимаровой кислоты подвергают взаимодействию...

N ацилмоногидразиды малеиновой кислоты, проявляющие противосудорожную активность

Номер патента: 1053459

Опубликовано: 15.11.1994

Авторы: Андрейчиков, Долбилкин, Залесов, Козьминых

МПК: A61K 31/15, C07C 243/26, C07C 243/30 ...

Метки: активность, ацилмоногидразиды, кислоты, малеиновой, противосудорожную, проявляющие

N-Ацилмоногидразиды малеиновой кислоты формулы где R - H, OH,проявляющие противосудорожную активность.

N-нитробензоилгидразиды малеиновой кислоты, проявляющие антиагрегантную активность по отношению к тромбоцитам плазмы крови

Номер патента: 1340060

Опубликовано: 15.11.1994

Авторы: Андрейчиков, Козьминых, Сыропятов

МПК: A61K 31/15, C07C 243/38

Метки: n-нитробензоилгидразиды, активность, антиагрегантную, кислоты, крови, малеиновой, отношению, плазмы, проявляющие, тромбоцитам

N-Нитробензоилгидразиды малеиновой кислоты общей формулы где R - O - NO2 или n - NO2,проявляющие антиагрегантную активность по отношению к тромбоцитам плазмы крови.