Балтина

Гликопептид -глицирризиновой кислоты с метиловым эфиром l фенилаланина, проявляющий противовоспалительную и противоязвенную активность

Номер патента: 1777333

Опубликовано: 30.06.1994

Авторы: Балтина, Давыдова, Зарудий, Лазарева, Толстиков

МПК: A61K 31/705, C07J 63/00

Метки: активность, гликопептид, глицирризиновой, кислоты, метиловым, противовоспалительную, противоязвенную, проявляющий, фенилаланина, эфиром

Гликопептид -глицирризиновой кислоты с метиловым эфиром L-фенилаланина формулыгде R = L - Phe (OMe), R1 = H;R = L - Phe (OMe), R1 = Ac,проявляющий противовоспалительную и противоязвенную активность.

Триамид глицирризиновой кислоты с 4-фенил-2аминотиазолом, проявляющий антидепрессантную активность

Номер патента: 1764303

Опубликовано: 15.06.1994

Авторы: Балтина, Давыдова, Зарудий, Попов, Толстиков, Толстикова, Чупахин

МПК: A61K 31/705, C07J 63/00

Метки: 4-фенил-2аминотиазолом, активность, антидепрессантную, глицирризиновой, кислоты, проявляющий, триамид

Триамид глицирризиновой кислоты с 4-фенил-2-аминотиазолом общей формулы где проявляющий антидепрессантную активность.

Триамид глицирризиновой кислоты с 3-аминохинолином, проявляющий антидепрессантную активность

Номер патента: 1764302

Опубликовано: 15.06.1994

Авторы: Балтина, Давыдова, Зарудий, Попов, Толстиков, Толстикова

МПК: A61K 31/705, C07J 63/00

Метки: 3-аминохинолином, активность, антидепрессантную, глицирризиновой, кислоты, проявляющий, триамид

Триамид глицирризиновой кислоты с 3-аминохинолином-формулы проявляющий антидепрессантную активность.

Способ получения пента-0-никотината глицирризиновой кислоты

Номер патента: 1069403

Опубликовано: 15.04.1994

Авторы: Балтина, Кондратенко, Насыров, Толстиков, Шакирова

МПК: C07J 63/00

Метки: глицирризиновой, кислоты, пента-0-никотината

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПЕНТА-0-НИКОТИНАТА ГЛИЦИРРИЗИНОВОЙ КИСЛОТЫ формулы Iгде R1 = H,с использованием пиридина, отличающийся тем, что, с целью интенсификации и удешевления процесса, трикалиевую соль глицирризиновой кислоты при 45 - 50oС в среде пиридина обрабатывают смесью никотиновой кислоты и пятихлористого фосфора при молярном соотношении 3 - 4 : 1, которую предварительно выдерживают при 65 - 70oС в течение 1 ч.

Коричный эфир -глицирризиновой кислоты, проявляющий противовоспалительную и противоязвенную активности

Загрузка...

Номер патента: 1626663

Опубликовано: 15.03.1994

Авторы: Балтина, Давыдова, Зарудий, Толстиков, Толстикова, Шакирова

МПК: A61K 31/705, C07J 63/00

Метки: активности, глицирризиновой, кислоты, коричный, противовоспалительную, противоязвенную, проявляющий, эфир

...воспаления.Результаты опытов представлены в табл. 1. 10 15 20 25 30 35 ла при условии однократного введения в желудок. Параметры токсичности вычисляли по Литчфильду и Уилкоксону, 10 о КЭГК (1) составила 6000 мг/кг.Противовоспалительное действие КЭГК (1) исследовано на двух моделях воспаления, вызванных каррагенином и формалином, В качестве препаратов сравнения испольэовали глицирризиновую кислоту (11), пентаникотинат глицирриэиновой кислоты (111) (ПНГК) и широко применяемый в медицине мощный антифлогистик - вольтарен.Коричный эфир (1) в дозах 50 и 100 мг/кг на каррагениновой модели воспаления задерживает развитие воспалительного отека аналогично вольтарену. Противовоспалительное действие КЭГК (1) на данной модели воспаления...

Гликопептид глицирризиновой кислоты с диметиловым эфиром l глутаминовой кислоты, стимулирующий первичный иммунный ответ и неспецифическую резистентность

Номер патента: 1602019

Опубликовано: 30.01.1994

Авторы: Балтина, Давыдова, Зарудий, Лазарева, Сахаутдинова, Толстиков

МПК: A61K 31/705, C07J 63/00

Метки: гликопептид, глицирризиновой, глутаминовой, диметиловым, иммунный, кислоты, неспецифическую, ответ, первичный, резистентность, стимулирующий, эфиром

Гликопептид глицирризиновой кислоты с диметиловым эфиром L-глутаминовой кислоты общей формулыгде R= L= NH- H2)2-COOMeстимулирующий первичный иммунный ответ и неспецифическую резистентность.

Ингибитор размножения вируса иммунодефицита человека

Загрузка...

Номер патента: 1804848

Опубликовано: 30.03.1993

Авторы: Балтина, Муринов, Плясунова, Покровский, Толстиков

МПК: A61K 31/705

Метки: вируса, иммунодефицита, ингибитор, размножения, человека

...лунку 96-луночного культурального планшета. Затем вконтрольные лунки вносят по 20 мкл ростовой питательной среды, а е остальные лункивносят по. 20 мкл раствора азидотими- .дина в питательной среде с концентрацией100 мкг/мл до конечной концентрации азидотимидина в культуральной среде 10 мкг/мл.Далее поступают так же, как описано впримере 1. Результаты приведены в таблице 1,П р и м е р 4. Изучение влияния азидотимидина на репродукцию ВИЧв культуреклеток ЭВК-ИРА/3.Суспензию хронически инфицированных ВИЧклеток ЭВК-ИРА/3 с концентрацией 0,6. х 10 клеток/мл в питательнойсреде ВРМ 1-1640, содержащей 15 ф сыворотки коровы, 0,060 глутэминэ, антибио- .тики, вносят автоматической пипеткой по180 мкл в каждую лунку 96-луночного культурального...

Триамид глицирризиновой кислоты с 6-аминохинолином, проявляющий антидепрессантную активность

Загрузка...

Номер патента: 1781225

Опубликовано: 15.12.1992

Авторы: Балтина, Зарудий, Лазарева, Попов, Толстиков, Толстикова

МПК: C07J 63/00

Метки: 6-аминохинолином, активность, антидепрессантную, глицирризиновой, кислоты, проявляющий, триамид

...референс-веществ использовали классический антидепрессант -амитриптилин в дозе 5 мг/кг(фармакологический аналог) и глицирризиновую кислоту(5 мг/кг) (структурный аналог), Результатыопытов представлены в табл, 1, 2 и 3.Установлено, что в малых дозах (2,5мг/кг) амидподавляет ориентировочныереакции, а в больших (5 мг/кг) практическине изменяет их, как по отношению к контролю, так и в сравнении с амитриптилином(табл,1).Глицирризиновая кислота в дозе 5мг/кг подавляет ориентировочные реакции.Соединениепотенциирует действиегексенала и хлорангидрида сильнее, чемамитриптилин и глицирризиновая кислота,т,е. обладает седативным эффектом, превосходящим таковой у амитриптилина (см.табл,2),Амидувеличивает продолжительностьфенаминовой стереотипии...

Способ получения вещества, обладающего утеротоническим действием

Загрузка...

Номер патента: 1768592

Опубликовано: 15.10.1992

Авторы: Абубакиров, Адлер, Балтина, Зарудий, Муринов, Путиева, Саитова, Толстиков

МПК: C07C 405/00, C07J 71/00

Метки: вещества, действием, обладающего, утеротоническим

...инотропный эффект на 128 - 150%, т.е. сапонин увеличивает инотропный эффект ПГ в 1,5-2 раза. Простенон в том же разведении повышает СДМ крыс и морских свинок на 55,8-83,8%, соответственно (табл. 1),Как видно из данных табл. 1, синтетический простагландинв виде комплекса с сапонином из мыльного корня обладает более выраженной утеротропной активностью (изменение амплитуды и тонуса матки) и чго как на крысах, так и на морских свинках при равной концентрации (1 х 10 г/мл). Токсичность комплексов одинакова.В опытах и зв при внутривенном введении наркотизированным небеременным морским свинкам в дозах 10, 50 и 100 мкг/кг ПГ в буфере увеличивал амплитуду маточных сокращений на 50-65% в дозах 50 и 100 мкг/кг, а в комплексе с сапонинЬм...

Комплекс глицирризиновой кислоты с 9-оксо-11, 15 дигидрокси-13е-простеновой кислотой или n-метан сульфонамидом-16-фенокси-17, 18, 19, 20-тетранорпростагландина е, проявляющий утеротоническую активность

Загрузка...

Номер патента: 1566697

Опубликовано: 07.05.1992

Авторы: Адлер, Балтина, Давыдова, Зарудий, Лазарева, Мифтахов, Муринов, Муринова, Толстиков

МПК: A61K 31/704, C07C 405/00, C07J 17/00 ...

Метки: 20-тетранорпростагландина, 9-оксо-11, n-метан, активность, глицирризиновой, дигидрокси-13е-простеновой, кислотой, кислоты, комплекс, проявляющий, сульфонамидом-16-фенокси-17, утеротоническую

...вакууме прн комцдтиой температуре. Острая токсичность комплексов была определена ца белых беспородных мьпдах прн внутринеццом способе введения в сравнении с цдтриевымн солями ПГЕ и сульпростоца в фосфдтцом(буфере, Пдрдметры токсичности нычис" ляются по Пнтчфнльду и Уилкоксоцу, ТЮПГЕ, составляет 39,0 (40,5 36,7) мг/кг, д 1 Ла комплекса ИГЕ с глицирриэиноной кислотой (1) 40,0 (41,6-38,4) мг/кг, 1 Л сульпростоцд - 19,0 (10,9 - 17,2) мг/кг,а 1,04 комплекса сульпростонд с глициррнзиноной кислотой (ТТ) 26,0 (25,0 - 27,1) мг/кг, утсротоиическая активность комплексов (1) и (ТТ) Пыла изучена цд белых беспородных крысах п 1 ас 1 методом магнуса Об утеротоцической активности судят по 7. увеличения амплитуды мдточцых сокращения и поувеличения тонуса...

Мононатриевая соль 18 -глицирризиновой кислоты, обладающая противоязвенным действием и стимулирующая репаративную регенерацию кожи

Загрузка...

Номер патента: 1536785

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Балтина, Давыдова, Лазарева, Муринов, Муринова, Толстиков, Толстикова, Чикаева

МПК: A61K 31/704, A61P 17/00, C07J 63/00 ...

Метки: глицирризиновой, действием, кислоты, кожи, мононатриевая, обладающая, противоязвенным, регенерацию, репаративную, соль, стимулирующая

...действие Ма соли(1) изучено на белых беспородных крысах массой 180-200 г на различныхмоделях экспериментальных деструкциЯ40желудка, котррые вызывают подкожнымвведением индометацина в дозе 20 иг/;/кг, Количество деструкций слизистоЯжелудка учитывают визуально, Живота 5йыа голодают двое суток до воспроизведения яэя. Черезч после дачипрепарата животные получают ульцерогенный агент, Йротнвоязвенное действие Мя соли сравнивают с активностьювитамина У я структурного аналога -трипитиевой соли глицирриэонопой кис"иоты, проявляющей протявовоспалительную и противоязвенную активность. Реэулвтаты приведены в табл.155Йоноиятрневая ссаь гляцирризиновойкислоты предупреждает деструкции слиянстой оболочки желудка крыс на мо)к 1далю индометяционовых...

Комплексное соединение ацетилсалициловой кислоты с глицирризиновой кислотой, проявляющее противовоспалительную, противоязвенную и жаропонижающую активность

Загрузка...

Номер патента: 1566700

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Балтина, Бондарев, Давыдова, Зарудий, Лазарева, Муринов, Толстиков, Толстикова, Шарипова

МПК: A61K 31/704, A61P 29/00, C07J 53/00 ...

Метки: активность, ацетилсалициловой, глицирризиновой, жаропонижающую, кислотой, кислоты, комплексное, противовоспалительную, противоязвенную, проявляющее, соединение

...Г Л . Г цце 5 О т(.тпсдлициГ цои кцсл(т,оП рИ МС р 2, Рт ( ;Г Гдццйраздраждн)Гего д йгт Гц Г ц(.цстуноболочку желудка, Р, (лр,( О дг(с гвие комплекс, (АГК+К цг; ц тук)оболочку желудка цГ, и т цд крыс;(х 55в дозах 50 и 375 мг/.; Грц Гцхкрдтном ВВедении В жел д)к ц с.;,)( ГниС аЦЕтИЛСаЛИЦИЛОВОЙ Кс.сТОЦ Ц ЛО 1 Е150 мг/кг. Известно, ч ц л( цие при двух кратном введении в желудок. Введение комплекса (АСК+ГК) в равной доче 150 мг/кг - 2 раза е уменьща" ет количество дегтрукций слизистой оболочки желудка, Введение же пред.Гагаемого комплекса в доче 375 мг/кг двухкратно (в данной дозе комплекса содержится 50 мг аспирина) статистически цдчительцо снижает количество деструкций сличиг.той оболочки желудка, Изучено ждроцониждюпее действие...

Комплексное соединение натриевой соли 2-(2, 6-дихлорфенил) аминофенилуксусной кислоты с глицирризиновой кислотой, проявляющее противовоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 1566699

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Балтина, Бондарев, Давыдова, Зарудий, Лазарева, Муринов, Толстиков, Толстикова, Шарипова

МПК: A61K 31/196, A61K 31/704, A61P 29/00 ...

Метки: 2-(2, 6-дихлорфенил, активность, аминофенилуксусной, глицирризиновой, кислотой, кислоты, комплексное, натриевой, противовоспалительную, проявляющее, соединение, соли

...содержанию ндтриеной голи (11) 75 и125 мг/кг, количество деструкций слизистой желудка крыс значительно уменьшается по сравнению с жинотньгчи,получавшими препарат сравнения,такимобразом, комлекс (ортофен + ГК) является н 5,6 раза менее токсичнымвеществом, чем препарат сравнения,обладает н 4,2 рлэд большей широтойтерапевтического иротиноносиалительного действия,окдзынает менее выраженное раздражающее действие на слизистую оболочку желудка,чем последний,11 р и м е р 1. Методика испытаний иротиноноспдлительцой активности,Протиновоспдлительная активностькомплекса (ортофен+ГК) изучена намышах на днух моделях носпаления,вызвана ннепением н апоненроз стопы1 Х-ного раствора клррдгецина и 3 -ного раствора формалина н позе 0,05 мл.Животные...

Комплексное соединение 1-фенил-2, 3-диметил-4-метиламино пиразолон-5-метансульфата натрия с глицирризиновой кислотой, проявляющее противовоспалительную и анальгезирующую активности

Загрузка...

Номер патента: 1566696

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Балтина, Бондарев, Давыдова, Зарудий, Лазарева, Муринов, Толстиков, Толстикова, Шарипова

МПК: A61K 31/704, A61P 29/00, C07J 17/00 ...

Метки: 1-фенил-2, 3-диметил-4-метиламино, активности, анальгезирующую, глицирризиновой, кислотой, комплексное, натрия, пиразолон-5-метансульфата, противовоспалительную, проявляющее, соединение

...в комплексе ус линает протнвоноспалительное действие анальгина, Изучено обезболивающее действие комплекса (анальгин + ГК) на двух моделях болевого разд ражения, ньгзванного горячей медной(МеОН): 247 нм (18( 4,7).Найдено,Хе С 56,84; Н 700 ей 3,58, 8 2,27 Иа83,Сей Н 60 а С, Н 1 а И ОБКа.Эычйсйеио,ЗС 57,13 Н 6,97 уН 3 лб 3 8 2 77 р Юа99,1566696 Формула и яобрет енн д Комплексное соединение 1-Аенип,3-димечмл-метиламинопираэолон-метансульфата натрия с глицирривиновой кислотой 4 юрмулы СООН 25 и анальгечирующую активности. проявляющее противовоспалительнув таблицаУгнетение отека лапок, Х, иызвднных Соединение Дова,мг/кг Д 09 а анальги на вкомплеккаррагеннном Р формалином Р се 52,1+ 4,08 с 0,05 49,0 Ф 4,5 с 0,02 57,8 ф 6,1 с 0,25 56,0 1 4,1...

Триамиды пентаацетилглицирризиновой кислоты, проявляющие противовоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 1499902

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Балтина, Давыдова, Лазарева, Муринов, Толстиков, Толстикова, Шарипова

МПК: A61K 31/704, A61P 29/00, C07J 63/00 ...

Метки: активность, кислоты, пентаацетилглицирризиновой, противовоспалительную, проявляющие, триамиды

...можно отнести к 17 классу малоопасных веществ,Противовоспвллтальиое действиеамидов 1 и 11 изучено на двух моделях воспаления, вызванных каррагенином и Формалином, в сравнении с активностью широко применяемого в медицине эффективного антифлогистикавольтарена и структурного аналога -глицирриэиновой кислоты.Установлено, то исследованные 35соединения 1 и 11 1 бладают выражен"ным противовоспалительным действиемна обоих моделях воспаления.Противовоспалительное действиеамидов 1 и П аналогично эффекту 40вольтарена и глицирриэиновой кислоты,но в отличие от последних данныесоединения являются практически не"токсичными веществами.Сущность изобретения иллюстрируется следующими примерами.1П р и м е р 1. Методика испытанийпротивовоспалительной...

N-хинолин-6-иламид пентаацетилглицирризиновой кислоты, проявляющий противовоспалительную и противоязвенную активность

Загрузка...

Номер патента: 1499901

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Балтина, Давыдова, Капина, Лазарева, Толстиков, Толстикова, Шакирова, Шарипова

МПК: A61K 31/704, A61P 1/04, C07J 63/00 ...

Метки: n-хинолин-6-иламид, активность, кислоты, пентаацетилглицирризиновой, противовоспалительную, противоязвенную, проявляющий

...в дозе50 мг/кг и превосходит эАфект.глициррнзиновой кислоту и ее пентаникотината в дозе 100 мг/кг.П р и м е р 2. Методика испытаний противоязвенной активности амида Т.Противоязвенную активность соединения 1 изучали на экспериментальных язвах желудка крыс, вызванных индо5 4метацином и цинкофеном в сравнении свитамином 11, широко применяемым вмедицине для лечения язвы желудка,Индометациновые язвы желудка крысвызвали путем подкожного введенияиндометацина в дозе 20 мг/кг.1 инкофеновые язвы вызывали путемвведения внутрь цинкофена в дозе200 мг/кг.Исследуемые соединения вводиликрысам через зонд в желудок за 1 чдо воспроизведения язвы однократно,Через 1 сут после моделирования яэвживотных забивали, извлекали желудкии визуально оценивали...

Способ получения гликопептидов глицирризиновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 1625882

Опубликовано: 07.02.1991

Авторы: Балтина, Толстиков, Шакирова

МПК: C07J 53/00, C07J 63/00

Метки: гликопептидов, глицирризиновой, кислоты

...ч. Затем полученный эфир подвергают реакции с гидрохлоридами метиловых или третбутиловых эфиров аминокислот ф-лы НС 1 НМ-К где К- а) -СНС(0)-ОСН- С(5 162588 этой температуре 3 ч, 6 ч при комнатной температуре и выдераивают в течение 12 ч в холодильнике при 4-8 С.Отфильтровывают осадок дициклогексилмочевины и к фильтрату, охлазденному5 до 0-5 С, прибавляют при перемешиваюнии 1,4 г (6,5 ммоль) гндрохлорида диметилового эфира Ь-глутаминовой кислоты, 1,1 мл (10,8 ммоль) триэтиламина 10 и перемешивают при комнатной температуре 24 ч. После обработки смеси аналогично примеру 1 получают 2,0 г(769 Х) аморфного гликопептида (1 г).В таблице приведены данные получен ных соединений.Таким образом, предлагаемый способ позволяет увеличить выход целевых...

Комплексное соединение индометацина с глицирризиновой кислотой, проявляющее противовоспалительную активность

Загрузка...

Номер патента: 1616925

Опубликовано: 30.12.1990

Авторы: Балтина, Зарудий, Кондратенко, Муринов, Насыров, Толстиков

МПК: A61K 31/704, A61P 29/00, C07J 63/00 ...

Метки: активность, глицирризиновой, индометацина, кислотой, комплексное, противовоспалительную, проявляющее, соединение

...была меньше,чем в контроле во все сроки наблюдения (р ( 005-0,001), В группе живот1616925 30 35 40 ных, получавших комплекс. (1) в дозе5 мг/кг, статистическое угнетениеотека наблюдали лишь к 72 ч. При увеличении дозы до 10 мг/кг отмечалу5отчетливое противовоспалительное действие, выраженность которого былавыше, чем у животных, получавших индометацин в той же дозе. Так например,на третий час наблюдения в этой группе крыс прирост отека лапок составилв среднем О,20,09 мл, а в группе.животных, получавших индометацин0,39+0,10 мл (Р С 0,05 ). На 6-й и24-й часы измерения регистрировали . 5аналогичную картину. К 48 ч опыта вгруппе животных, получавших комплекс(Т), отек лапок полностью ликвидировали, в то время как в группе животФ,ных,...