Патенты с меткой «проявляющие»
= ортохлоранилид -бутил-метилглутаровой кислоты или его натриевая соль, проявляющие анальгезирующую активность
Номер патента: 591459
Опубликовано: 05.02.1978
Авторы: Арутюнян, Голенева, Дангян, Залинян, Корольченко, Пидемский, Ростомян
МПК: A61K 31/167, A61P 29/00, C07C 235/74 ...
Метки: активность, анальгезирующую, бутил-метилглутаровой, кислоты, натриевая, ортохлоранилид, проявляющие, соль
...час, Затем медленноотгоняют ацетон.,Кристаллический остаток промывают разбавленной (15)соляной кислотой, сушат и перекриста.лиэовывают из смеси бензол-гексая.3):Получают 12,5 г от-ортохлоранилидаИзобретение касается нгически активного соединено Ю-ортохлоранилида-метилглутаровой кислоты ивой соли, которые проявлязирующую активность и могприменение в медицине.Ближайшими структурнымипредлагаемого соединенияанилид и ортохлоранилидглутаровых кислот общей фВ К сного Знамени государствеиныйЕреванский государственный унильский институт по биологическимских соединений .591459 А ",бутил- )з -метилглутаровой кисло" ляют исходный амид до исчезновенияты. окраски. Далее в вакууме отгоняют доВыход 80 (от теории), т.пл. 116- суха спирт, Остаток...
Арил или адамантилзамещенные алкоксиметилкетоны, проявляющие противосудорожную активность
Номер патента: 594100
Опубликовано: 25.02.1978
Авторы: Долбилкин, Залесов, Колобов, Сивкова, Фридман
МПК: A61K 31/121, A61P 25/08, C07C 49/175 ...
Метки: адамантилзамещенные, активность, алкоксиметилкетоны, арил, противосудорожную, проявляющие
...растворитель на воздухе, оставшеесямасло кристаллизуют при выстаивании. Перекристаллнз овывают 1, 1-дифенил-метоксипропан -2-он из гексана. Выход 1,83 г(76%), т.пл, 39-40 С.В табл. 1 приведены физико-химическиесвойства полученных соединений.20Противосудорожная активность арил- иадамантилзамещенных с -алкоксиметилкетонов была проверена при внутрибрюшномвведении белым мышам по общепринятым фармакологическим методикам; тесту макси- Ммального электрошока и коразоловому тесту.Была определена острая токсичностьсоединений, Выявлена эффективная доза -ЭДи летательная доза -ДД ,. По отношениюДД, /ЭД была установлена условная фар 4макологическая широта действия соединений(УФШ), характеризующая терапевтическуюценность препаратов.Исследования...
Азопроизводные 6-аминохинолина, проявляющие свойства катионных красителей
Номер патента: 595309
Опубликовано: 28.02.1978
Авторы: Быкова, Ельцов, Тимофеева
МПК: C07D 215/38
Метки: 6-аминохинолина, азопроизводные, катионных, красителей, проявляющие, свойства
...растворяют в 100 мл бензола, прикапывагот при перевгешивании 0,88 мл (0,0093 моль) диметплсульфата и нагревают реакционную массу на кипящей водяной бане в течение 3 ч. Продукт реакции выделяют в виде темного вязкого масла, которое отделяют от растворителя, тщательно отмывают бензолом, а затем эфиром от нспрореагировавшего исходного красителя, сушат при 60 С.После высушивания получают целевой продукт в количестве 2,07 г (94%); т, пл. 163 - 166 С (а цетон -,- эфир) .П р и м е р 2. 1,2-Диметил-б- (п-Х-этил-Х- оксоэтил ам гшофенилазо) - хинолинийхролцинкат.Диазотировапие, сочетание и кватернизацию азопродукта проводят, как в примере 1, однако целевой продукт не удается выделить н кристаллическом виде с авионом СНз 804,1поэтому его...
Производные 2-(1-пиразолил)-пиримидин4-гидразонов, проявляющие комплексообразующую способность
Номер патента: 600139
Опубликовано: 30.03.1978
Авторы: Дзиомко, Иванов, Иващенко
МПК: C07D 403/04
Метки: 2-(1-пиразолил)-пиримидин4-гидразонов, комплексообразующую, производные, проявляющие, способность
...И раствора в хлороФОрме содержит интенсивную полосупри 1630 см 1, характерную для азометиновой группировки, а также плечопри 1605 см", которое соответствуетдеФормационным колебаниям связи Н,ИК-спектр гидразона в вазелиновоммасле содержит широкую полосу В области 3200-3000 см , характерную длявалентных колебаний ассоциированныхсвязей Н и ОН.П р и м е р 4, Изатин-- 5-этил-б-метил-(4-этил5-ди-н-пропилфГг )0,024 моля соединен0,024 моля изатина кипя в200 мл этанола, Смесь о оФильтровывают гидразон. цевое соединение в виде о гл,выход 97%, т.пл. 182-18НайденоЪ:. С 67,90; Н ,16; Н 21,гб зъ 1Вычислено, Ь; С 67,95; Н 7,24;21, 33,-гИК-спектр 1"10 И раствора Нг( вхлороФорме содержит полосу поглощенияс максимумом при 1720 смкотораяхарактерна для...
1, 1-диарил-2, 2-дихлорэтаны, проявляющие адренокортиколитическую активность и способ их получения
Номер патента: 602488
Опубликовано: 15.04.1978
МПК: C07C 17/263, C07C 25/18
Метки: 1-диарил-2, 2-дихлорэтаны, адренокортиколитическую, активность, проявляющие
...мл концентрированной соляной кислоты, Органическийслой отделяют, а водный экстрагируютхлороформом (Зх 25), хлороформенныевытяжки объединяют, промывают водой 40до нейтральной реакции и сушат сульфатом натрия. Хлороформ отгоняют,остаток кристаллизуют из гексана.Выход 56,8 г (90), т.пл. 72-73 С.Найдено,ф С 1 33,90. 45СНС 1, О,Вычислено,: С 1 33,95.В ИК-спектре имеются интенсивныеполосы поглощения в области 629 и756 см 1, характерные для дихлорметильной группы. е П р и м е р 2. 1-й-Толил-м-ме токсифенил,2-дихлорзтан.К 26,6 г (0,2 гмоль) хлористого ,алюминия в 100 мл хлороформа прибавля-ют смесь 41 г (0,2 г моль) П -толилдихлорметилкарбинола и 21,6. г (0,2 г моль) анизола, как указано в примере 1, и перемешивают при 25 фС в течение 11 час....
Арил-или адамантилзамещенные оксикетоны, проявляющие противосудорожную активность
Номер патента: 602491
Опубликовано: 15.04.1978
Авторы: Долбилкин, Залесов, Колобов, Сивкова, Фридман
МПК: A61K 31/121, A61P 25/08, C07C 49/337 ...
Метки: адамантилзамещенные, активность, арил-или, оксикетоны, противосудорожную, проявляющие
...перекристаллиэовывают из гексана. Выход3-бром-(адамантил)-оксиметилкетона2,5 г (95), т,пл. 89-90 ОС,П р и м е р 4. К 3,3 г (0,01 моль) 20З-йодадамантаноил.-диазометана, растворенного в 35 мл диоксана, добавляют 20 мл воды и 1 мл 5-ной хлорнойкислоты, Реакционную смесь греют при80-90 С до прекращения выделения азота,25Упаривают растворитель в вакууме водоструйного насоса и остаток перекристаллизовывают иэ гексана. Выход 3-йод-(адамантил) -оксиметилхетона 2,8 г.ЗОЗ-фениладамантаноил-диазометана,растворенного в 30мл диоксана,добавляют 20 мл воды и 2 мл 5-ной хлор-ной кислоты. Реакционную смесь греютпри 80-90 С до прекращения выделенияо85азота. Растворитель отгоняют в вакууме водоструйного насоса и остаток перекристаллиэовывают из...
Ди-алкилкарбалкоксивиниловые-эфиры дикарбоновых кислот, проявляющие анальгетическую активность и способ их получения
Номер патента: 607833
Опубликовано: 25.05.1978
Авторы: Карпова, Лапкин, Пидэмский, Рыбакова, Щепин
МПК: A61K 31/231, A61P 29/00, C07C 67/14 ...
Метки: активность, анальгетическую, ди-алкилкарбалкоксивиниловые-эфиры, дикарбоновых, кислот, проявляющие
...кислоты, а также щавелевую,.янтарную, адипиновую и о-фталевую кислоты,Структуру синтезированных соединений подтверждают спектроскопическимиметодами. В ПИР-спектрах данных про 55дуктов сигнал водорода, стоящего у двойной связи, проявляется в виде триплета в области 86,30-6,65 м.д. Соотношение интегральных интенсивностей сигнала олефинового протона и сигна- лов сС-водородов карбалкоксигрулп равно 1:2 для соединений с карбзтокснгруппой) и 1:3 (для соединений с карбометоксигруппой). Изучение литературных данных и теоретический расчет величины химического сдвига олефинового протона позволяет заключить, что олефиновый водород находится в цисположении к карбалкоксильной группе и молекулы данных соединений соответствуют структурев...
Бормгидраты замещенных -(бензимидазолил-2-тиоацетил) валеролактонов, проявляющие анальгетическую активность, гипотензивный эффект, мышечнорасслабляющее действие, и способ их получения
Номер патента: 608802
Опубликовано: 30.05.1978
Авторы: Арутюнян, Березовский, Дангян, Залинян, Ковина, Пидэмский
МПК: A61K 31/365, A61K 31/428, A61P 21/02 ...
Метки: активность, анальгетическую, бензимидазолил-2-тиоацетил, бормгидраты, валеролактонов, гипотензивный, действие, замещенных, мышечнорасслабляющее, проявляющие, эффект
...г (0,01 моль) о;-изоамил-у-бромацетилвалеролактона и 20 - 30 мл абсолютного эфира. Выход 4,2 г (95,2%), т. пл. 150 - 151 С, Белые кристаллы, плохо растворимые в воде, растворимые в ацетоне и спирте,Найдено, %: Х 6,23; Вг 18,00; Я 7,13, С 19 НгвОзКгВг.Вычислено, /О. К 6,35; Вг 18,14; 5 7,26.Строение доказано спектральным методом.В ИК-спектрах обоих соединений обнаружены полосы поглощения в областях, см - , С=О (кетон) 1700; уС=О (лактон) 1770; С - О - С 1250. Бензимидазольное кольцо характеризуется следующими частотами, см - , чС=С (аром,), 1620; тС=С (скел.) 1520, 1540, 1560; чС - Н (ар.) 3040; ъКН (связ.) 3100 в 34.П р и м е р 3. Бромгидрат сс-изобутил-у(бензимидазолил-тиоацетил) -у - валеролактона получают аналогично примеру 1 из 8,3...
Внутрикомплексные ( -имидиол-фениламидино) диалкилбораны, проявляющие антивирусную активность, и способ их получения
Номер патента: 573014
Опубликовано: 05.06.1978
Авторы: Дорохов, Зубаиров, Лавринович, Лагуткин, Митин, Михайлов, Староаойтова
МПК: C07F 5/02
Метки: активность, антивирусную, внутрикомплексные, диалкилбораны, имидиол-фениламидино, проявляющие
...связью.Внутрикомплексные (К -имидоил- К30 -фениламидино)диалкилбораны - кристаллические вещества, бесцветные или слегка желтоватого цвета. Они устойчивы при умеренно продолжительном пребывании на воздухе, не разрушают 35 ся при перекристаллизации из этилового спирта.П р и м е р 1. Получение внутрикомплексного З в (1( -метилбенэимидоил)-И- -метил- Х-фениламидино") диизопропилборана (1). Смесь 7,6 г триизопропил борана и 5,9 г У,Х-диметилбензамидина в 15 мл абсолютного тетрйгидрофурана кипятят до прекращения выделения газа в течение 3 ч. После удаления растворителя перегонкой выделяют 7,8 г 45(ныход 81 Ъ) М -диизопропилборил- И,Я - -диметилбензамидина с т.кип, 82-83 С (1 мм рт,ст.). К нему медленно прибавляют 3,5 мл...
Гексафторокремневые соли 2-алкил1(2 1 -аминоэтил)-2 имидазолины, проявляющие поверхностно-активные свойства
Номер патента: 609755
Опубликовано: 05.06.1978
Авторы: Жуков, Перов, Ремизов, Чистяков
МПК: C07D 233/06
Метки: 2-алкил1(2, аминоэтил)-2, гексафторокремневые, имидазолины, поверхностно-активные, проявляющие, свойства, соли
...53,3; Н 9 5; И 8 5;915,7; Р 23,Полученные гексафторокремцевые со- ли 2-алкилв (2 -амицоэтил)-2-имидазолинон хорошо растворяются н воде и дают характерную реакцию.прцсушуюгексафторокремцевому иону.Водный раствор .гексайторокремневых солей 2-алкил-(2 -амицаэтил) -2-имид 5 .аэолинов при реакции с едким кали дает характерный белый гьюрфцый осадок.Характерный осадок солей калия н вышеприведенных реакциях указывает иа присутствие составе гексафторокрем невых солей 2-алкил-(2 -амииоэтил)- -2-имидаэолинов гексафторокреиценого иона.Для доказательства строения целевого продукта по методу Павлецко реакцией с хлористым кальцием. определяют количество гексафторокремневой кислоты, присоединившейся к исходным 2-ал-. килв (2...
Многократнозамещенные диарил-(трет. амино)пропанолы, проявляющие диуретическое и салуретическое действие
Номер патента: 614093
Опубликовано: 05.07.1978
МПК: C07C 93/06
Метки: амино)пропанолы, действие, диарил-(трет, диуретическое, многократнозамещенные, проявляющие, салуретическое
...добавляют к раствору реактива Гриньяра, приготовленному из6,1 г магния, 25,7 г 4-бром,6-диизопропилфенетола, 23,5 г 1,2-дибромэтана и 200 мл эфира. После цкипячения втечение 4 ч с обратным холодильникомреакционную смесь выливают на лед иподкисляют соляной кислотой. Кислыйводный слой и маслянистый промежуточный слой подщелачивают концентрированным водным раствором аммиака и выделившееся основание растворяют в эфире.После выпаривания эфира остается21,7 г масла коричневого цвета, которое растворяют в небольшом количествеизопропанола и подкисляют 70-ной перхлорной кислотой. При. растирании выпадает в осадок 18,9 г 1-(4-этокси,5-дииэопропилфенил)-1-(4-метоксиФенил)-2-пиперидинопропанол-(1)-перхлората, который после...
Арилиденгидразоны 2-метилфталазонов, проявляющие антигельминтную активность и хемостерилизующие свойства по отношению к комнатной мухе
Номер патента: 615068
Опубликовано: 15.07.1978
Авторы: Бузыкин, Булгакова, Быстрых, Китаев, Молодых
МПК: A61K 31/502, A61P 5/24, C07D 237/34 ...
Метки: 2-метилфталазонов, активность, антигельминтную, арилиденгидразоны, комнатной, мухе, отношению, проявляющие, свойства, хемостерилизующие
...и диметилформамидаНайдено,Ъ: С 62,3; Н 4,3; Й 2С,ЬНН, О,.Вычислено,%: С 62,5 ,2;М 22,днм ( Яд 1 )ксане: 435 (4,33); 289 4,15).П р и м е р 2, (4-Нитробензилиден)-гидразон 2-метил-хлорфталазо. Г 4, 11),Х-Ж= Сн-я де й - водорбд или хл й"с -2- или 4-нитроенильна тную активсвойствамухе .ринятые во н 5 и43,3 3839/16 Тираж 559 Подписно илиал ППП .Патент, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 3 61506(0,005 моль) 4-нитробензальдегида в10-15 мл этанола, добавляют к смеси1-2 капли концентрированной НБ 04,Смесь кипятят 10-15 мин, затем охлаждают. Стфильтровывают обильныйосадок и получают 1,32 г (78 Ъ) (4 в 5(4,26); 291 (4,15),П р и м е р 3. (2-Нитробенэилиден, -- гидразон 2-метил-хлорфталазона,.1,04 г (0,005 моль) гидразона 2-метил-хлорфталазона в 50-60 мл...
Бензиловые эфиры гераниола, проявляющие активность ювенильно гормональную и инсектицидную активность
Номер патента: 529760
Опубликовано: 25.09.1978
Авторы: Жмакина, Мельников, Приданцева, Юдовская
МПК: C07C 43/20
Метки: активность, бензиловые, гераниола, гормональную, инсектицидную, проявляющие, эфиры, ювенильно
...Получают 1. (2-згока- бромбензилокси) 3,7-диметилоктадиен,6, т.кип. 146 - 147 С/0,24 мм рт.ст., и = 1,5285,Вычислено,%: С 62,12; Н 7,35; Вг 21,80.СеНэ ВгОэ.Найдено,%: С 62,25; Н 7,13; Вг 21,78. 10Константы аналогично полученных соединений формулы 1 представлены в таблице 1.о СЧ м ОЪ О Я (Ч С 4 ф а ЦЪ ь Ж 3 чч А ю юху сто ох ха О Ох о Ц33О 8 й)ЯЮЪ о о мСЧ ос ЦЪ о с щх о Л о о ь о Ф м х о529760 насекомых, а СК,о и СК 9, - по линиям регрессии на пробитлогарифмической бумаге.,При испьпаниях на клопах соединения наносят топикально в 1 мкл ацетона на тергитыбрюшка нимф через сутки после кормлениякровью; после имагинальной, линьки по 19.балльной шкале оценивают степень остаточностиу имаго личиночных черт, а затем...
Соли бензо ( )-2, 4-дифенил-5, 6-лигидротиахромилия, проявляющие активность против стафилококков и грибов рода кандида
Номер патента: 585683
Опубликовано: 15.10.1978
Авторы: Кривенко, Куликова, Федотова, Харченко, Шендеров, Шуб
МПК: A61K 31/382, A61P 31/04, A61P 31/10 ...
Метки: 4-дифенил-5, 6-лигидротиахромилия, активность, бензо, грибов, кандида, против, проявляющие, рода, соли, стафилококков
...Н 4,12; 8 6,91.ИК-спектр трифторацетата бензотиахромилия (11 а) характеризуется интенсивной полосой поглощения тиапирилиевого катиона при 1575 см , а также при 1205 - 1130 см относящейся к деформационным колебаниям СГ в С 5 и полосой 1758 - 1690 см(С 00 в С 5 СОО ).Пример 2. Перхлорат бензо(Ь) -2,4-дифенил,б-дигидротиахромилия. В колбу помещают 0,2 г (0,0004 моля) трифторацетата бензотиахромилия (11 а) и 9 мл ледяной СНСООН, При интенсивном перемешивании добавляют 5 мл 75%-ной НС 10 4. Через 20 мин реакционную смесь обрабатывают 50 мл эфира, выпавшие оранжевые кристаллы отделяют, сушат при пониженном давлении. Выход перхлората бензотиахромилия 0,14 г (74%). При переосаждении из хлороформа эфиром т. пл. 249 - 250 С.Найдено, %: С 66,51;...
Поли-аминофенилацетиленовые азокрасители, проявляющие термохромизм
Номер патента: 589776
Опубликовано: 25.10.1978
Авторы: Кикоть, Чаусер, Черкашин
МПК: C09B 31/30
Метки: азокрасители, поли-аминофенилацетиленовые, проявляющие, термохромизм
...и высаживаю о объему количество мет ельно отфильтровав небол во (3%) нерастворимогосушки нвд пятиокисью вора,ном т в 10-крвтанолв, пред ьшое коли продуктафосфора пр Полученный раствор поли-(фецилаиетилецЮ -пиазоций хлоридв) используют для реакций азосочетеция,Сочетания проводят при охлаждении вводно-щелочной (в случае оксиазосостввляюших ) или в водно-кислотной среде (вслучае аминовзосостввляюших), Сочетаниецелесообразно проводить при эквимолярном соотношении диезосоединеция и взсоставляющей с использованием эквиваленте шелочи цв каждую гипроксильнуюили сульфогруппу и эквиваленте кислотыне каждую амицогруппу.Из щелочного раствора езокрасительвыделяют выдерживанием смеси при охлаждении, из кислотного - нейтрализациейаммиачным...
-окиси пентахлорпиридина и его производных, проявляющие бактерицидное и фунгицидное действие
Номер патента: 502575
Опубликовано: 30.10.1978
Авторы: Залесский, Мошицкий, Павленко, Черепенко
МПК: A61K 31/4412, A61P 31/10, C07D 213/26 ...
Метки: бактерицидное, действие, окиси, пентахлорпиридина, производных, проявляющие, фунгицидное
...п(о методу то(р(можения рюста мицелия чистых культур пр(ибов,на твердой25 1 артофельн(о-де(кспрозной (с(реде (ири 25 -26 С. Опыт;п(раводят в течен(и(е 70 ч, повто(ряют четы(ремкратяо.Результаты о(пыто(в (по(казы(вают, чтосоединения (являются (высо(коа(кт(ивными 30 фун(пицидами Изо(б(рет502575 Формула изобретения м 0 Составитель С, Малютина Техред И. Рыбкина Редактор Л, Письман Корректор И. Симкина Заказ 765/1167 Изд. 712 Тираж 666 Подписное НГ 10 Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий Москва, Ж, Раушская набд. 4/5Тип. Харьк. фил. пред. Патент Фумитантные овойства сое 1 динений определ,яют аа спюрах Лзрегр 1 пз п 11 тег. Картофельно-декстрозный агар, инокулированный спорамы:гриба, разливают в...
Карбаматы 4-гидрокси -2, 9диоксатрицикло-(4, 3, 1, 0 )деканов, проявляющие седативно-гиппотическую активность
Номер патента: 643503
Опубликовано: 25.01.1979
Автор: Вилли
МПК: A61K 31/27, A61K 31/343, A61P 25/20 ...
Метки: 4-гидрокси, 9диоксатрицикло-(4, активность, деканов, карбаматы, проявляющие, седативно-гиппотическую
...обесцвечивают углеми упаривают досуха в вакууме. Получают 7,9 г сырого продукта, ЕгоОЧИЩаЮт На КИЗЕЛЬГЕЛЕ анатЛОГИЧНО ПРЕдыдущему примеру.Получают 5,35 г чистого продукта,т.е. 79,3 от теоретического.С(ЬНЙ 05 (мол.в, 311, 38),ю58(в метаноле), т,пл Оттс.П р и м е р 3, 43 -)( -т.ттт.тптлкарбамоил-метил-метилен-метокси,9-диоксатрицикло ( 4, 3, 1, От 7(декан,5 г 4 ф -окси-метил-метилен-метокси,9-диоксатрицикло ( 4, 3,1, ОЗТдекана вводят в реакцию с,аллилизоцианатом в бензоле и обрабатывают дальше .аналогично примеру 1. 80Получают 7,5 г маслообразного сырогопродукта. Его можно хроматографическина 100 г кизельгеля смесью т".СК 4/снбрз% 46 (метатттттт)П р и м е р 4, Получение 4.т -карбамтстил-. 3-.;-,.атил-метоттси-метилен- -2 т...
(п-хлор или п-йодбензилиден) гидразиды дизамещенных гликолевых кислот, проявляющие анальгетическую активность
Номер патента: 650996
Опубликовано: 05.03.1979
Авторы: Бердинский, Голенева, Казакова, Пидэмский
МПК: A61K 31/15, A61P 29/00, C07C 251/80 ...
Метки: активность, анальгетическую, гидразиды, гликолевых, дизамещенных, кислот, п-йодбензилиден, п-хлор, проявляющие
...И 10,76; 10,84. С 11 Н 11 СЫНО,Вычислено,Ъ . И 11,00Этиловый эфир п-йодбензилиденгидразида щавелевой кислоты (11 ) .Получают аналогично с использованием пйодбензальдегида. Иглы (из спирта) с т.пл. 168-169 С.Найдено, И 8,17; 7,9;СЦ НИ 1 ОВычислено,-; М 8,09и-Хлорбензилиденгидразид бензиловой кислоты (111) . К бромистому фенилмаг" нию, полученному из 4,0 г (0,025 моль) бромбензола и 0,6 г (0,025 моль)магния, прибавляют 1,3 г (0,005 моль) эфира 1.После добавления эфира реакционную массу перемешивают 40 мин при 20 фС и разлагают насыщенным раствором хлористого аммония, продукт выделяется в осадок.Аналогично из эфира 1 получают соединения 1 У -У 1 . Из эфира 11 аналогично получают соединения 711 - Х 1. Структура полученных...
Производные 2-третбутил-3-оксипиридина, проявляющие способность повышать осмотическую резистентность эритроцитон
Номер патента: 651809
Опубликовано: 15.03.1979
Авторы: Кузьмин, Кургинян, Смирнов, Цыпин
МПК: A61K 31/44, A61K 31/4427, A61P 7/00 ...
Метки: 2-третбутил-3-оксипиридина, осмотическую, повышать, производные, проявляющие, резистентность, способность, эритроцитон
...дихлоргидрати -4-морфолинометил-трет.бутил-метил-оксипиридин дихлоргидрат из 0,01 моля 2-трет.бутил-б-метил- -3-оксипиридина и эквимольных количеств 30-ного формалина и пиперидина или морфолина. Выход и физикохимические данные приведены в табл.1.30П р и м е р 3. 4-Ацетоксиметил--2-трет.бутил-б-метил-З-ацетоксипиридинРаствор 0,01 моля 4-диметиламинометил-трет.бутил-б-метил-З-оксипиридина в 20 мл свежеперегнанногоуксусного ангидрида кипятят 6 ч на. масляной бане, затем растворитель упаривают в вакууме и получают4-ацетоксиметил-трет.бутил-б-метил-З-ацетоксипиридин, выход 76, т.пл.155-160/5 мм.рт.ст.Найдено, : С 64,31; 64,29; Н 7,49;7,53.Вычислено, 3 С 64 513 Н 7,52. 45П р и м е. р 4....
Адамантовые эфиры -окиси изоникотиновой кислоты, проявляющие антивирусную активность
Номер патента: 654614
Опубликовано: 30.03.1979
Авторы: Вотяков, Даниленко, Изергина, Ломоносов, Шашихина
МПК: C07D 213/89
Метки: адамантовые, активность, антивирусную, изоникотиновой, кислоты, окиси, проявляющие, эфиры
...ледяной уксусной кислоты прибавляют 1 мл 30-ной перекиси водорода и полученный раствор выдерживают 9 ч при 80 С. Прибавляют 50 мл воды, выпавший осадок кристаллизуют из четыреххлористого углерода.Получают 1,6 г. (57,9) адамантилового эфира Б-окиси низоникотиновой кислоты (1); т.пл. 179-180 С.оНайдено, %: И 4,89; 5,11; С 70,42;70,541 Н 6,85; 6,88.Вычислено, Ъ: И 5,04; С 70,33; Н 6,96.П р и м е р 2. Из 2 г (адамантил) метилового эфира.изоникотиновой кислоты и 1 мл пергидроля . по примеру 1 получают 1,2 г (56,8) (адамантил) метилового эфира Ы-окиси изоникотиновой кислоты (11); ,т,пл, 177-178 С (четыреххлористый углерод) .Найдено, Ъ: И 5,111 5,18; С 71,22;р 71,34; Н 7,17; 7,21.С., Н,НОВычислено, %: И 4,88; С 71,08;" Н 7,32.Исследование...
-аминокетоны тиахроманового ряда, проявляющие анестезирующую активность
Номер патента: 659572
Опубликовано: 30.04.1979
Авторы: Везен, Мухитдинов, Насыров, Нуманов, Раджабов, Усманов, Хайдаров
МПК: A61K 31/382, A61P 23/00, C07D 335/06 ...
Метки: активность, аминокетоны, анестезирующую, проявляющие, ряда, тиахроманового
...осадок отделяют фильтрацией, многократно кристаллизуют из смеси этилового спирта и ацетона. Выход 2 г (50% ) от теории, т. пл, 170 - 172 С.Найдено, %: С 62,08; Н 7,50; Я 10,11. Вычислено для С 17 Н 4 ХОЯС 1, %: С 62 67; Н 7,37; 5 9,83,Пр им ер 2, 1-Пиперидино-(тиахроман) -ил -2-метил-З-пропанон.Получение ведут описанным в примере 1 способом, исходя из 6-пропионилтиахромапа, формальдегида и гидрохлорида пиперидина. Выход 1,76 г (40%), т. пл. 178 - 179 С.Найдено, %: С 63,13; Н 7,92; 5 9,56. Вычислено для СаНаМОЯС 1, %: С 63,72; Н 7,70; 5 9,41,П р и м е р 3. 1-Морфолино-6-(тиахроман) -ил -З-пропанон.Получение ведут описанным в примере 1 способом, исходя из б-ацетилтиахромана,формальдегида и гидрохлорида морфолина.Выход 2,4 г (60%), т. пл....
Ариламиды 2-арилбенз( )-диазепин4-карбоновых кислот, проявляющие анальгетическую активность
Номер патента: 610375
Опубликовано: 25.05.1979
Авторы: Андрейчиков, Астафьева, Виленчик, Питиримова, Сараева
МПК: C07D 243/12
Метки: 2-арилбенз, активность, анальгетическую, ариламиды, диазепин4-карбоновых, кислот, проявляющие
...12,38,Сд 2 Н 17 НОНайдено,: С 77,64;Н 4,73;К 12,26.П р и м е р 2., Получение П-толуидида 2-фенилбенз-(в)-диазепин-карбоновой кислоты,Аналогично примеру 1 из 0,91 г(0,0042 моль) изопропилового эфирафенилацетилвнилглиоксалевой кислоты,0,45 г (0,0042 моль) н -толуидина и0,45 г (0,0042 моль) о-фенилендиамина после нагревания при 80 С г течение 1 ч получают 0,44 г (29,7) крис610375 Формула изобретения СОИЛОВ У=Са, 1 щ Составитель С. МасловРедакктор Л. Письман Техред С.Беца Корректор О.Билак Заказ 2893/59 Тираж 512 Подписное ЦНИИПИ 1 осударственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035 Москва ЖРашская наб. д, 45Филиал Г 1 И11 атент, г. ужгород, ул, Проектная, 4 таллического продукта,т,пл,203-204 ОС, (ацетонитрил) .Вычислено,...
Ариламиды-2-арилбенз (в) диазепин -4карбоновых кислот, проявляющие анальгетическую активность, и способ их получения
Номер патента: 611421
Опубликовано: 25.05.1979
Авторы: Андрейчиков, Карпова, Налимова, Пидэмский, Питиримова, Тендрякова
МПК: C07D 243/12
Метки: 4карбоновых, активность, анальгетическую, ариламиды-2-арилбенз, диазепин, кислот, проявляющие
...и1/К -- Вг - О СЯэ 1заключается в том, что ариламиды ароилпировиноградных кислот общей Формулы25В,С- СН - С - СОМНК/- И 12О Огде а - -СНЭ, - ОСН , - Вг;Б-- ВГ; - ОСН э 30 подвергают сплавлению с О-фенилендиамином при 115-130 ОС.При температурах ниже 125 С увеличивается время реакции, а при температурах ниже 115 С реакция вообще не 35 происходит, При температурах выше 130 ОС происходит осмоление реакционной.смеси.Предлагаемым способом получены следующие соединения: 1. Анилид 2(П-то лил)бензв)диазепин-карбоновой кислоты. 2. Анилид 2-( п-анизил) бензв - диазепин-карбоновой кислоты. 3. ив -Броманилид 2-фенилбейзв)диазепин- -карбоновой кислоты, 4. п -Анизидид 2-(и-толил) бензв)диазепин-карбоновои кислоты. 5. и -Броманилид 2- -(и -топил)...
2-( -фениламино-хлорстирил) или 2 -( -фениламино метилстирил) хиноксалон-3, проявляющие противовоспалительную активность
Номер патента: 566454
Опубликовано: 30.05.1979
Авторы: Андрейчиков, Варкентин, Карпова, Пидэмский, Питиримова, Сараева
МПК: A61K 31/498, A61P 29/00, C07D 241/44 ...
Метки: активность, метилстирил, противовоспалительную, проявляющие, фениламино, фениламино-хлорстирил, хиноксалон-3
...амина.Пример 1. Получение 2-(а-фениламино+п-хлорстирил)хиноксалона-З.2,98 г (0,01 моль) 2-(и-хлор) фенацилхиноксалона-З, 0,1 г солянокислого анилина и 50 мл безводного анилина нагревают в течение 7 ч при температуре кипения последнего. После охлаждения реакционную массу выливают в 150 мл разбавленной уксусной кислоты (1: 1) и получают 2,0 г (53,6% ) кристаллического продукта оранжевого цвета, т. пл. 302 в 3 С (из диметилформамида) .Найдено, %: Х 11,20.С 2 НыИзОС 1.Вычислено, %: К 11,25.566454 У предлагаемых соединений в экспериментах на лабораторных животных выявлена противовоспалительная активность. Ре зультаты приведены в таблице,Прирост стопы крысы после введения препарата, %Доза, мг/кг Соединение через 3 ч через 6 ч 50...
2-хлор-6-метил-4-арилалкилфенолы, проявляющие антимикробную активность
Номер патента: 672189
Опубликовано: 05.07.1979
Авторы: Аксель, Вольфганг, Хильтруд, Эберхард, Эрих
МПК: A61K 31/055, A61P 31/04, C07C 39/28 ...
Метки: 2-хлор-6-метил-4-арилалкилфенолы, активность, антимикробную, проявляющие
...уксусной кислоты, обладающий хорсмимибактериостаткческимк и микостатическими свойствами, однако не эфФективек при лечении рак. При леченииэтим соединением 40-50 животных,т.е. примерно такое же количество,как и в контроле, умирает ка третийпятый день лечения.ХМФ обладают лишь незначительнойтоксичкостью (изучена на белых мышах) . Средняя смертельная доза припероральном введении 17001180 мг/кг,при подкожном введении 1000 мг/кги при внутривекком введении 962 мг/кг,П р и и е р 8. Изучают токсическое действие на кожу н сенскбилизирующие свойства ХИФ, 4-бромФенилизоткоциаката, обладающего анткмикробкой активкбстью, дибекзтиона, об-.ладающего Фунгистаткческой активностью, и 1-3-дикитро-хлорбензола,10-20 мм микозного очага 20 мм (больше2/3...
Диалкилборил-(1-карбамоилпиридон2-иминаты), проявляющие антивирусную активность и способ их получени
Номер патента: 600966
Опубликовано: 15.07.1979
Авторы: Бадаев, Дорохов, Зубаиров, Лавринович, Лагуткин, Митин, Михайлов
МПК: C07F 5/02
Метки: активность, антивирусную, диалкилборил-(1-карбамоилпиридон2-иминаты, получени, проявляющие
...иминогруппы, и имеют таким образом циклическое строение. Это подтверждается спектрами ЯМР В , которыеЙдают сигналы, характерные для координационно связанного бора (от 45 -0,8 до + 2,5 м.д, относительно эфирата трехфтористого бора). В масс- спектрах наблюдаются характерные пики ионов (И-В)ф, В спектрах ПИР Ю.-протон пиридинового кольца сдвину 50 в слабое поле вследствие анизотропного эффекта, проявляемого карбонилъной группой. В согласии с приписываемой структурой находятся также ИК-спектры предложенных соединений. Структу ра предлагаемых соединений доказана также химическим путем, При действии спиртового раствора НС 6 на хелаты выделены солянокислые соли 1-карбамо илпиридон-иминов, распадающиеся 6 О при действии раствора этилата натрия...
Производные 1-тио-4-оксикумарина, проявляющие антикоагулянтную активность
Номер патента: 676593
Опубликовано: 30.07.1979
Авторы: Вишнякова, Симоненко, Смирнова, Стрепихеев
МПК: C07D 335/04
Метки: 1-тио-4-оксикумарина, активность, антикоагулянтную, производные, проявляющие
...остаток желтого цвета отфильтровывают, промывают на фильтре толуолом, сушат при 80 - 100 С. Получают технический продукт с т, пл, 128 - 132 С в количестве 1,2 г (31,0% ) . Технический продукт перекри- О сталлизовывают из толуола и получают676593 4Найдено, о/о; С 64,58, 64,51; Н 4,45, 4,50; С 19,22, 9,30; 5 8,28, 8,40.С 2 оН 17 ОзС 1.Вычислено, /о: С 64,52; Н 4,55; С 1 9,52; Ь 8,58,При мер 4. Получение 3-1 а-(и-бромфенил)+пропионилэтил - 1-тио- оксикумарина.Берут 1,12 г (0,0063 моль) 1-тио-оксикумарина, 1,5 г (0,0063 моль) 1-(п-бромфенил)-1-пентен-З-она, 0,1 г (0,001 моль) кислого натрийаммонийфосфата, Получают 1,6 г (50,8% ) технического продукта, т. пл.185 в 1 С. Его перекристаллизовывают из смеси диметилформамида с водой в...
3-арил-1-метилбензофуро2, 3хинолины, проявляющие психотропную активность
Номер патента: 677346
Опубликовано: 30.07.1979
Авторы: Баргтейль, Вилисова, Карпеева, Мисенжников
МПК: A61K 31/4741, A61P 25/22, C07D 491/04 ...
Метки: 3-арил-1-метилбензофуро2, 3хинолины, активность, проявляющие, психотропную
...биологической активности предлагаемых соединений проводят на белых мышах и на белых крысах по тестам, общепринятым при оценке транквилизаторов.Все исследуемые соединения мало- токсичны. При введении белым мышамдозы 1000 мг/кг внутрибрюшинно все животные чувствуют себя удовлетво рительно и не погибают в течение 14 дней наблюдения.Большинство изученных соединений обладают фармакологическими свойствами, присущими транквилизаторам: угнетаот спонтанную двигательную акТаблица 1 бромфенил)-Х+ 3 3-(4-фторфенил)-Х 3"(3-хлорфенил)-Х 3-(4-хлорфенил)-Х 4,15 4,286 3,99 4,0 4,2 4,28 3,9 4,07 4,1 4,07 3,1 3,21 3,8 3,69 210 80 5 190 76 5 76 756 76,85 0 200 60,9 240 69,5 3,218 689(3"иодфенил)-Х 3,58 3,60 69,653 3- (2,4-дихлорнил - Х) Х -1...
Линейные статистические пероксидатные сополимеры 2-метил-5 винилпиридина, проявляющие инициирующие свойства в водных растворах
Номер патента: 678048
Опубликовано: 05.08.1979
Авторы: Воронов, Заиченко, Казаков, Киселев, Ластухин, Пучин, Токарев
МПК: C08F 4/36
Метки: 2-метил-5, винилпиридина, водных, инициирующие, линейные, пероксидатные, проявляющие, растворах, свойства, сополимеры, статистические
....- юЕч -.:.""-Предложенные полиреакционноспособййе полимерные перекиси являются-киСных групп. Такое сочетание функциональных группировок обуславливает" пОлучение нового положительного эффекта, а именно сйособности такихполимерных перекисей растворяться10в ЯЙЛЫ "воднйМ" растворах и при термообработке проявлять инициирующиесвойства за счет генерации свободных радикалов.П р и м е р 1. 2-метил-винилпиридин - технический продукт, очищаютвакуумной разгонкой в атмосферй арго-на. Он имеет следующие константы:пь - 1,5450 (лит.1,5454) и Йр0,9521 (лит.0,9521), В опытах приме- .20няют свежеперегнанным.Диметилвинилэтинилметилтрет.бутилперекись - СНд =СН-СеС-С (СН)д -ОО-С(СН) - получают по известной ме-тодике После очистки содержание актквного...
Функционально замещенные бутиновые эфиры проявляющие инсектоакарицидную активность
Номер патента: 630860
Опубликовано: 25.08.1979
Авторы: Вихрева, Годовиков, Кабачник, Лобанов, Немировская, Пудова, Рославцева, Спирина
МПК: C07F 9/165
Метки: активность, бутиновые, замещенные, инсектоакарицидную, проявляющие, функционально, эфиры
...40 рилтрифенилфосфония с т.пл, 105108 С (разложение) .Найдено, ; С 60,29; Н 5,731Р 12,56,26 29 э 2 ЯВычислено, : С 60,21; Н 5,58;Р 12,03,П р и м е р 4, ХлорметилатЯ-(ы -диметиламинобут-инил) дифенилтиофосфината.50 К 32 г (0,01 моль) Б-(сб-хлорбут-инил)дифенилтиофосфината добавляют 5,9 г (0,1 моль) (СН)Ин 50 мл абс, эфира, смесь выдерживают 3 дня при комнатной темпера 55 туре. Выпавший осадок отфильтровывают, перекристаллизовывают из смеси спирт-гексан (1:5), получают3,52 г (90 от теорет.) хлорметилата Я-( О-диметиламинобут-инил)дифенилтиофосфината с т.пл. 129132 С.Найдено, : С 59,871 Н 5,871Р 8,07; И 3,87С,19 Н 2 эСг ОРИЯ,Вычислено, 1 С 60,091 Н 6,061Р 8,271 И 3,69,(СН)2 КН НСР отфильтровывают, фильт- П р и м...