Архив за 1981 год

Номер патента: 843728

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Вернер, Вольфганг, Герд, Фридхельм

МПК: C01C 3/14

Метки: водорода, хлорис-того, хлорциана

...при температуре ниже80 С наблюдается абсорбция хлорциана. Количество растворителя, применяемое для предварительной обработки, зависит от расхода смеси реакционных газов и содержания в ней хлорциана. При избытке растворителя Меньше, чем в 10 раз, примеси не удаляются. Более чем 50-кратный избытокрастворителя применять экономическинецелесообразно. 15М-хлор-хлорформимидхлорид, образующийся в процессе абсорбции и/илидистилляции хлора и хлорциана, может быть обработан хлористым водородом с получением гидрохлорида хлорформимидхлорида, или Н-хлор-хлорформимидхлорид в смеси с хлорцианом и растворителем подвергают дистилляциив отдельной колонне. При этом выделенный М-хлорформимидхлорид направляют или на получение хлорциана,или на...

Номер патента: 843729

Опубликовано: 30.06.1981

Автор: Джоффри

МПК: C03B 27/00

Метки: закалки, иустройство, стеклоизделий

...резервуара под всеми пакетами вертикальных охлаждающих труб и дальний конец патрубка 18, который возвращается назад вблизй воэдухоподающей трубы 19, выполнен закрытым. Через впускную трубу 19 под давлением подается псевдоожижающий газ (обычно воздух) и воздух интенсивно пробулькивает через проницаемые колпачки 21, поскольку он подается с расходом, требуемым для перемешивания измельченного материала непосредственно вокругобласти, прилегающей к боковым стенкам ванны.Ванна 3 снабжена крышкой 22 (в открытом положении на фиг. 1-3), Закрытое положение крышки показано на фиг. 2 позицией 23. Эта крышка обычно закрыта в течение интервала времени между удалением одного обработанного,листа стекла из псевдоожижеиного слоя и опусканием следующего...

Номер патента: 843730

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Арнольд, Карлино, Роберт

МПК: C04B 37/02

Метки: изделие, слоистое

...сначала готовятпористый промежуточный слой. Перекрученную проволоку из металлического сплава Ре-Сг-Аспекают втечение 15 с в вакуумной печи придавлении 10 тор при 1172,8 оС. Плотность полученной пористой заготовки составляет примерно 30. Затемприпаивают ее к металлической пластине при 1159 ОС в вакуумной печив течение 10 мин. После этого надругую поверхность пористой заготовки плазменно напыляют окись циркония до толщины слоя 100 мм. Полученное слоистое изделие подвергаютциклическому воздействию температу-,ры, при этом нагреву подвергаетсятолько керамическая поверхностьокиси циркония до 1593 С. При прооведении серии термоциклов не наблюдается отделения керамической окиси циркония от металла.П р и м е р 2. Для полученияслоистого...

Номер патента: 843731

Опубликовано: 30.06.1981

Автор: Гарольд

МПК: C07C 17/25, C07C 21/19

Метки: 1-дихлор-4-метил-1, 3-пентадиена

...ведут при 160-170 оС.Преимущество четыреххлористого олова как катализатора по сравнению о другими известными катализаторами заключается в увеличении скорости реакции при минимально протекающих при этом полимеризационных проце сах, при этом получают целевой продукт с выходом в пределах 85-95.Исходный продукт для реакции 1,1,1,3-тетрагалоид-метилпентан может быть получей любым из известных ъ технике способов. Один из этйх способов заключается в реакции присоединения тетрагалоидметана к З-метил-бутену.Пример 1.около 2,3 моль) 1,843731 формула изобретения Составитель Н. ГозаловаТехред Е,Гаврилешко Корректорг.С, ШекмарПодписное Редактор Н. Кешеля Заказ 5200/89 Тираж 443 ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий...

Номер патента: 843732

Опубликовано: 30.06.1981

Автор: Тревор

МПК: C07C 61/28

Метки: замещенной, инданилуксусной, кислоты

...раствор из 11,5 г метиловогосложного эфира 2-этил-б-хлор-метил-индануксусной кислоты в 250 млметанола добавляют раствор из 20 ггидроокиси калия в 40 мл воды икипятят 1 ч с флегмой. Охлажденныйраствор сгущают, разбавляют врдой45 50 55 60 б 5 П р и м е р 14. 2-Изопропил-ив -метил-индануксусная кислота.2-Изопропил-с 6 -метил-индануксусную кислоту получают восстановлением 5-индануксусной кислоты сложного метилового эфира сб -окси-изопропил-Ф -метил и перерабатывают дальше без очистки. Т. пл. 83-86 ОС.П р и м е р 15, Раствор из 1250 г 2-метил (2-этил)-5-инданил -ацетонитрила в 2 л уксусной кислоты, 2 л серной кислоты и 2 л воды доводят до флегмы в течение 20 ч. Затем его охлаждают, соединяют с водой и льдом и экстрагируют простым эфиром....

Номер патента: 843733

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Аксель, Густаф, Юджин

МПК: A61K 31/138, A61P 11/08, A61P 9/00 ...

Метки: амино)-пропанола, варианты, его, производных, солей

...(алкоголят натрия или калия), и карбонаты щелочных металлов, например, карбонаты натрия и калия.Процесс проводят при 100-130 ОС в среде алканола, содержащего 1-3 атома углерода.П р и м е р 1. 11,5 г 1,2-эпокси- 4-(метоксиэтил)-фенокси 1 -пропана смешивают с 6,7 г 2-фенэтиламина и 50 мл изопропанола, раствор нагревают с обратным холодильником в течение 3 ч. Затем раствор упаривают в вакууме. Получаемое основа-, ние растворяют в ацетоне и добавляют хлористоводородную кислоту в простом эфире. Гидрохлорид Фильтруют и промывают ацетонитрилом. Получают 12,5 г (34 от теории) гидрохлорида3-(3-фенэтиламино)-1-4-(2-метоксиэтил)-фенокси 1 - пропаноласт. пл. 162 ОС.П р и м е р 2. Повторяют пример 1 с той разницей, что в качестве реагентов...

Номер патента: 843734

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Альфред, Теодор, Ханс, Херберт, Хериберт

МПК: C07C 121/76

Метки: бензоилцианида

...в виде цианида щелочного металла. Если в виде соли меди (1) применяют цианид, то можно сэкономить полностью или частично эквивалентное количество цианида щелочного металла. Целесообразно вводить не более 0,5 эквивалента цианида в форме солеймеди.П р и м е р 1. В сосуде для проведения реакции обмена, снабженномобратным холодильником, смешивают140,5 г (1,0 моль) бензоилхлоридас 54 г (1,1 моль) цианида натрия,9 г (0,1 моль) цианида меди (1),25 мл ксилола и 7,5 мл (0,14 моль)ацетонитрила. Смесь при перемешивании нагревают до 130 ОС и выдерживают при этой температуре в течение3 ч, а затем охлаждают до 15 ОС. Полученные при этом соли, преимущественно хлорид натрия, отфильтровывают и промывают 25 мл ксилола. Фильт 155 оат подвергают...

Номер патента: 843735

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Есинобу, Масуо, Нобуо, Сачио, Тору, Хироюки

МПК: C07C 172/00

Метки: 7-диена, егопроизводных, триоксихолеста-5

...фазу промывают нормальным раствором соляной кислоты и 5-ным водным бикарбонатом натрия с последующей повторной промывкой водой. . После этого эфирную фазу высу ивают и серный эфир 55 выпаривают прк пониженном давлении, в результате чего получают желтый маслянистый продукт.Этот маслянистый продукт подвергают далее осторожной хроматографи- ФО ческой обработке в колонне, которая содержит кремневую кислоту, с использованием бензола в качестве элюкрующего растворителя с получением 28 мг (28-кый выход) очищенного кристал лического продукта. Этот продукт идентифицируют как 1 Ф, 3, 24-(5.)- -трибензоилксихолеста,7-диен.П р и м е р 6 Синтез 1 о -ацетокси-Зф;24-(Ь)-дибензоилоксихолеста,7-диена (вторая стадия). 1 еб -...

Номер патента: 843736

Опубликовано: 30.06.1981

Автор: Джасджит

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: активныхпростагландинов, оптически, оптическихантиподов, рацематов

...-гидро кси -)-2-тиоксаланил(циклопент- -ил)уксусной кислоты-лактона(23,5 г, 0,057 моля), абсолютного метанола (230 мл) и тонко измельченного безводного карбоната калия 30 (3,95 г, 0,028 моля) перемешивают при комнатной температуре в течение ночи. Выпавший в осадок твердый продукт отфильтровывают и промывают метанолом. Фильтрат упаривают до приблизительно 100 мл и охлаждают на льду. К охлажденному раствору добавляют 0,1 НС 3 по каплям для получения раствора с рН 3 и выпавший оса; док отфильтровывают, Водный слой насыщают твердым хлористым натрием 40 и экстрагируют этилацетатом (ЗФ 50 мл) После сушки комбинированного органического слоя безводным Мад 50 с последующим выпариванием получают ;соединение, укаэанное в заглавии 45(-Он).50П р и м...

Номер патента: 843737

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Мишель, Сули, Шарль

МПК: C07D 207/24

Метки: 1-пирролидинкарбоновой, кислоты, производных

...приготовленного изодного моля уксусной кислоты и одного моля ацетата натрия, растворенного в 1 л воды. Обработку проводятпри перемешивании смеси в течение2 ч при 20 ОС. Затем реакционнуюсмесь нейтрализуют, добавив карбонатнатрия и экстрагируют хлористым метиленом. Органический слой выделяют,промывают несколько раз водой, азатем высушивают нац сульфатом натрия. Растворитель выпаривают припониженном давлении и полученный остаток. выделяют с помощью смеси этилацетат:гексан (10:1), Полученный таким образом раствор хроматографируют на колонке с силикагелем, а затем выпаривают растворитель.Таким образом, получают 1,0 г4-(3 -оксо-бутил)-3-оксо-пирролиТаким образом, получают 1,16 г -4-(3 -оксо-октил)-3-оксо-пирро- лидин-этил-карбоксилата в виде...

Номер патента: 843738

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Джанбаттиста, Джорджо

МПК: A61K 31/40, A61K 31/402, C07D 207/34 ...

Метки: аминопиррола, производных, солей

...Т. кип. 2200 С/0,2 мм рт.ст.Общий выход продукта после циклизации 53, т. пл. 258-260 С (из этанола/диэтилового эфира).П р и м е р 20. Получение 3-амкно-карбэтокси-метил-пиррол-гидрохлорида.Разветвленное промежуточное соединение получают из аминоацетонитрила и этилацетоацетата. Т. пл, 90980 С (из метанола). Общий выход продукта после циклизации 44Т. пл.211-214 О С (из метанола),П р и м е р 21. Получение З-.амино-изобутирилметил-фенил-пиррола.Разветвленное промежуточное соединение получают из 2-амико-фенкл-ацетонитрила и 5-метил-гексан,4-диона. Т. киш. 1500 С/0,3 мм рт.ст.Общий выход продукта после циклизации 64, т. пл; 180-183 оС (из метанола/диэтилового эфира),П р и м е р 22. Получение 3-амино-метил-фенил-пропионил-пиррола.Исходя из...

Номер патента: 843739

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Бертхольд, Вальтер, Иоганнес, Иозеф, Эрих

МПК: A61K 31/404, C07D 209/12

Метки: карбостириловыхили, оксиндоловых, производных

...Выход 64 от теории.П р и м е р 11, 5-(4-Фенилсульфонил-бутокси)-3,4-дигидрокарбостирил получают аналогично примеру 1 из 5-окси,4-дигидрокарбостирила и 4-фенилсульфонилбутилбромида, Т.пл, 187-189 ОС. Выход 73 от теории.П р и м е р 12. Получение 5-(4- -Фенилмеркапто-бутокси)-карбостирила.К смеси из 32,3 г 5-оксикарбостирила, 30 г карбоната калия и 650 мл сушенного над молекулярным ситом диметилсульфоксида прибавляют 49 г 4-фенйлмеркаптобутилбромида. Перемешивают 20 ч при 25 ОС, разбавляют .3 л воды и отсасывают выкристаллизовавшийся продукт реакции.Т.пл, 185- 1870 С (из толуола). Выход 45,0 г (70 от теории).П р и м е р 13. б-(4-Фенилмеркапто-бутокси)-карбостирил получают аналогично примеру 12 из 6-оксикарбостирила и...

Номер патента: 843740

Опубликовано: 30.06.1981

Автор: Рихард

МПК: C07D 209/14

Метки: индо-ла, производных, солей

...15 ч в автоклаве при 130 ОС. .Послеохлаждения диоксин отгоняют под вакуумом, создаваемым водоструйным насосом, а избыток феноксиэтилена отгоняют под высоким вакуумом при 80 О. Остаток встряхивают с раствором винной, кислоты и метилсихлоридом, доводят реакцию кислой Фазы с помощью концентрированного аммиака до щелочной и экстрагируют с помощью метиленхлорида, После Соединение Формулыили ихфизилогически переносимые соли об ладают интересными фармакологическими свойствами, в связи с чем они могут быть использованы в качестве антигипертензийных средств, например, при лечении высокого дав ления. ное производное этой группы, подвергают взаимодеЙствию с амином общейформулы упаривания растворителя остаток кристаллизуют посредством 0,5 моля...

Номер патента: 843741

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Масааки, Сузуму, Теруюки

МПК: C07D 211/68

Метки: бипиридила, диалкил, с3-тетрагидро-4

...в смеситель 51, а оставшаяся часть экстракта непрерывно сливается из вывода52 продукта. В то время как щелочьнепрерывно поступает в емкость 47для анолита через ввод 48 щелочи,соль й-замещенного пиридиния непрерывно поступает в емкость 45 для5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 католита через ввод 56 соли й-заме. щенного пириднння и водный раствор соли, полученный в промежуточной камере, непрерывно сливается из емкости для жидкости промежуточной камеры 46 так, что может быть составлен материальный балансПотоки индивидуальных электролитов, протекающие через анодную камеру 53, промежуточную камеру 54 и катодную.камеру 55 предпочтительно должны быть однородными. Потоки электролитов в камере регулируют количеством, размером, формой,...

Номер патента: 843742

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Кейсуке, Сьезди, Такао, Томоюки

МПК: C07D 211/74

Метки: триацетонамина

...Особенно высокий выход конечного продукта может быть достигнут в случаеиспользования в качестве катализатора молярного избытка аммониевойсоли в пересчете на количество ацетонина или путем проведения реакциив ацетоне, используемом в качестверастворителя. Эту реакцию обычноможно завершать в течение от 1 до20 ч, в частности от. 2 до 10 ч.Выход конечного продукта при осуществлении предлагаемого способа можно повысить, а продолжительностьреакции сократить путем примененияпомимо кислотного катализатора от0,01 до 0,5 мол.Ъ н пересчете наколичество ацетонина катализатора,отличного от кислотного катализатора,Группа подходящих других катализаторов включает в себя иодистый калий, иодистый натрий, бромид лития,иодистый литий, тиоцианат...

Номер патента: 843743

Опубликовано: 30.06.1981

Автор: Деннис

МПК: A61K 31/555, C07D 223/16

Метки: солей, транс-5а-арилдекагидробензазепинов

...растворителя получают смесьтранс-д 1-5 а-(3-метоксифенил)-3 -оксо,3,4,5,5 а,6,7,8,9 а-декагидроН-бензазепина и соответствующей производной 2-оксо-декагидроН-бензазепина. Выход 13,5 г.П р и м е р Д. Раствор 13,5 гсмеси оксодекагидробензазепиновпримера Г в 70 мл толуола прибавляютпо каплям к суспензии 3 г амиданатрия в 70 мл толуола, находящейсяв трехгорлой поллитровой колбе,оборудованной мешалкой, холодильником,термометром и входной трубкой. Толуол нагревают до кипения. Кипяче ние с обратным холодильником продолжают еще в течение 4 ч после того,как реакционная смесь охлаждается докомнатной температуры. Затем по каплям добавляют раствор 7,7 г иодистого 75 метила в 70 мл толуола, Эту реакционную смесь кипятят с обратным холодильником...

Номер патента: 843744

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Альфред, Пиэр, Эрнст

МПК: A61K 31/4184, A61P 31/04, C07D 235/12 ...

Метки: бензимидазола, производных, солей

...После полного растворения компонентов полученный растворпутем добавления воды доводят до объема 100 мл, разливают в сосуды и газонепроницаемо закупоривают.25 П р и м е р 4. Пригодные для инсуффляции капсулы, содержащие0,026 г 5-бутирил,6-диметил-ацетоксиметилбензимидазола получаютследующим образом.Состав (для 1000 капсул) содержит, г;5-Бутирил,6-диметил-ацетоксиметилбензимидазол 25,00.Лактоза размолотая 25,005-.Бутирил,6-диметил-ацетоксиметилбензимидазол и лактозу (тонкоразмолотую) тщательно. смешивают. Затем полученный порошок просеивают ирасфасовывают в желатиновые капсулы40 порциями по 0,05 г,П р и м е р 5. Таблетки, содержащие 100 мг 5-бутирил,6-диметил-ацетоксиметилбензимидазола (действующее начало) можно получать,45...

Номер патента: 843745

Опубликовано: 30.06.1981

Автор: Пауль

МПК: C07D 277/10

Метки: тиазолинов-3

...к загруженному бромацетону, т.кип. 69-63 ОС при 7 мбар.П р и м е р 4,Способ осуществляют как в примере 1, но загружают70 г (1,2 моль) пропионового альдегида, 58 г (1,0 моль) гидросульфида натрия и 199 г фенацилбромида.Полученный 2-этил-фенилтиазолин очищают путем перекристаллизации иэметанола. Т,пл. 50-52 ОС, выход 140 г,что соответствует 73 по отношениюк загруженному фенацилбромиду.П р и м е р 5. Способ осуществляют как в примере 1, но загружают 90 г (1,6 моль) ацетона, 67 г(1,2 моль) гидросульфида натрия и151 г (1,0 моль) 2-бром-метилпропаналя-О). Выход 2,2,5,5-тетраметилтиазолина 110 г или 77 по.отношению к загруженному 2-бром-метилпропаналю, т.пл. 50-52 ОС.П р и м е р 6, Способ осуществляют как в примере 1, но загружают87 г...

Номер патента: 843746

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Джасджит, Джозеф

МПК: A61K 31/427, A61P 29/00, A61P 37/02 ...

Метки: аминотиазоловили, кислотно-аддитивных, солей

...Выпавший в осадок твердый материал отфильтровывают, промывают этилацетатом и ,высушивают в вакууме над пятиокисью Фосфора с получением 0,585 г (33) 2-фурфуриламино-метил-фенилтиазолгидробромида с т.пл. 150-153 ОС.Найдено,: С 51,97; Н 4,47; й 8,42.С Н М 05"НВгВычислено,: С 51,29; Н 4,30; й 7,97.П р и м е р 15. Аналогично примерам 13 и 14 получают гидрогалогенидные соли нижеследующих соедине- ний Соль йф Т.пл.,фС Гидро- Фенил Атом во-126бромид дорода П р и м е р 16. 25,0 г.воряют в 660 мл диэтилового эфира ираствор охлаждают до ООС. Затемв течение 10 мин через этот растворпропускают барботированием сухойгазообразный хлористый водород, причем за этот промежуток времени всмесь добавляют дополнительно 30 млдиэтилового эфира....

Номер патента: 843747

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Герд, Герхард, Фридрих

МПК: C07D 285/16

Метки: 1-циано2, 3-бензотиадиазин-4, oha-2, —двуокисей

...небольших количеств органичес- ких растворителей. Содержащийся в водном растворе продукт реакции (бромистый натрий) широко распространен в природе и не загрязняет окружающей среды. Неизрасходованный бромциан, содержащийся в водном рас" творе, можно быстро и полностью разложить путем добавления Основного соединения в количестве, по меньшей мере, двойном в пересчете иа бромциан, например раствора едкого нат" ра, раствора соды или, предпочтительно, аммиака в воде; при этом добавление можно осуществлять до или после выделения целевого продукта. При разложении бромциана аммиаком помимо нейтрального относительно окружающей среды бромистого аммония образуется цианамид, известный в виде своих солей как питательное вещество для растений. Из...

Номер патента: 843748

Опубликовано: 30.06.1981

Автор: Джасджит

МПК: A61K 31/352, A61P 29/00, C07D 311/92 ...

Метки: дибензо, пирана, производных

...(в хлороФорме) при 3827 и 3333 см 1(ОН) Из 60 мг пенообразного продуктавыделяют 10 мг компонента Л ,В 0,65ЯМР-спектрограМма: д :7,0-7,5-атил-оН-дибензо(Ь,д)пиран(8 Н)- -она в д 1-ба-бета,7,8,9,10,10 а-бетагексагидро-окси-б,б-диметил-11-метил-(2-Фенилзтокси)-этил)-6 Н-дибензо(Ь,д)пиран-бета-ол, т.пл.90-1050 С,ИК-спектрограмма (хлороформ): ОН3534 и 3279 см".П р и м е р, 2, д 1-ба-бета,7,8,9,10,10 а-альфа-гексагидро-окси-б,б-диметил-З-(2-гептилокси)-бН-дибензо(Ь.,д)пиран-бета-ол.В раствор 0,60 г (1,66 ммоль),д 1- -ба-бета,7,.10,10 а-альфа-тетрагидроокси-б,б-диметил-З-(2-гептилокси)- -6 Н-дибензо(Ь,д)пиран-(8 Н)-она в18 мл этанола, перемешиваемый прикомнатной температуре в атмосфере.Т азота, добавляют 275 мг натрийборгидрида. Реакционную...

Номер патента: 843749

Опубликовано: 30.06.1981

Автор: Виллард

МПК: C07D 471/04

Метки: 9в-трансгексагидро-карболина

...4,17 хлоргидратад 1-транс-бензил-фенил,3,4,4 а,5,9 в,-гексагидроН-пиридо-(4,3-в)-индола в 150 мл абсолютного этанолагидрогенизируют при давлении 3,5 кгс/сми температуре 60-70 С, используя1,0 г 10-ого палладия на угле в качестве катализатора, в течение более2 ч. Эатем катализатор отфильтровывают и к полученному фильтрату добавляют достаточное количество этиловогоэфира, чтобы высадить хлоргидрат целевого продукта. Выход 2,76 г (87),т.пл. 235-237 С.Соль хлористоводородной кислоты.превращают,в свободное основание пу=)тем разделения между эфиром и разбавленным раствором гидроокиси натрия.Эфирный слой сушат над сульфатом натрия и выпаривают. Выход целевогопродукта 97, т.пл.74-76 С.П р и м е р 2. Транс-д...

Номер патента: 843750

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Джордж, Итиро, Леонард, Майкл, Роджер

МПК: C07D 473/34

Метки: 6-дигалоидбензил-аденинов

...мин добавляют9,9 г о, 2-дихлор-фтортолуола(92,3-ой чистоты, 50 ммоль плюс 2).Реакционную смеси перемешивают втечение ночи (около 4 ч) и затем мед ленно выливают (в течение 3-х мин) вводу (100 мл) при быстром перемешивании (р 1) равно 7,9 спустя 5 мин) .К суспензии добавляют 0,6 г (507,5 моль) раствора гидроокиси натрия,После перемешивания в течение 15 минвзвешенные твердые частицы отфильгровывают, дважды промывают водой(,95,8).Уф"анализ - 3-изомера - 11,7,жидкостной хроматографический анализ 9 - изомера 84,8.10 г вышеуказанного продукта растворяют в 14 мл уксусной кислоты стемпературой 95 оС. Раствор фильтруют горячим и фильтрат в течение нескольких минут по каплям добавляют.к 80 мл воды при 95 оС с быстрым перемешиванием...

Номер патента: 843751

Опубликовано: 30.06.1981

Автор: Стюарт

МПК: A61K 31/519, A61P 7/02, C07D 487/04 ...

Метки: бензимидазола, производных

...протону при С 4 (равной интегральной интенсивности). 35 40 45 50 55 60 Аналогичным образом, используясоответствующий 2-амино-бенэимидазолформулы П и метилакрилат, получаюттри других соединения формулы 1,указанных в табл.2.5-ацетил-аминобенэимидазол (дляпримера 9).Раствор 38,7 г 4-амино-нитроацетофенона в 1 л этйлацетата, содержащего 10 мг гидрохинона, гидрируютв присутстнии палладиевого катализатора (10-ный палладий на активированном угле).при комнатной температуре и атмосферном давлении до прекращения поглощения водорода, Катализатор отделяют, фильтрованием ифильтрат упаривают досуха. Твердыйостаток перемешивают в 100 мл.воды,затем отделяют и после сушки до постоянного веса получают 28,6 г3,4-диаминоацетофенона с т.пл,131134 бС,П...

Номер патента: 843752

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Ацуки, Есинобу, Масару, Масахару, Нориаки, Тецуя

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/57 ...

Метки: метоксицефало-споринов

...содержащей эффективное, ноне токсичное количество цефалоспоринового соединения предлагаемого изобретения, является предпочтительнымвидом применения.Дозы цефалоспоринового соединенияпредлагаемогО изобретения составляютобычно 250-3000 мг в день для взрослого человека и могут по разному изменяться в зависимости от условийболезни, возраста, веса и состоянияпациента. Следующие примеры иллюстрируютизобретение.П р и м е р 1 В 10 мл жидкогоаммония суспендируют 270 г 4-карбокси-этилтио-оксиизотиазола. После охлаждения суспензии до -50 оС идобавления 100 мг металлического натрия смесь перемешивают около 30 минпри температуре от -50 до -ЗООС.Жидкий аммиак дистиллируют из реакционной смеси, полученный осадокрастворяют в 20 мл метанола,...

Номер патента: 843753

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Джеральд, Джин

МПК: C07D 519/04

Метки: димерных, индолдигидроиндолдионовых, соединений

...натрия, и винбластин- ф-хлорэтил)-3-спиро 4 //-оксазолидин,4 ц -дион отделяют иНэкстрагируют метилендихлоридом. Метилендихлоридные экстракты объединяют, растворитель удаляют выпариванием.Остаток, содержащий винбластин// -- 9-хлорэтил)-3-спироц -оксазолидин 2,4-дион, подвергают очистке путем хроматографирования с использованием 150 г двуокиси кремния (активность 1) и получают 1,127 г очищенного материала, Хроматограмму обрабатывают 6 Ъ-ным метанолом в бензоле.Пики ионов масс-спектра полученного соединения: 883, 847, 816, 789, 650, 592, 591, 543, 506, 485, 451, 355, 295, 154, 136, 135, 122, 121, 107.П р и м е р 5. Получение винбластин-(-хлорэтил)-3-спиро-У -оксазолидин,4 -диона и винбластин- -й-(-хлорэтил)-карбамата.К раствору,...

Номер патента: 843754

Опубликовано: 30.06.1981

Автор: Мелвин

МПК: C07F 9/40

Метки: перфторацил, фосфонометилглицинов

...изобретения 30 Составитель М.КрасновскаяРедактор Е.Кинив Техред .М,Голинка Корректор Г.Назарова Эакаэ 5203/90 Тираж 397 Подписное ВНИИПИ Государственного коМитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д,4/5(3;5 моль), а затем сразу же добавля)от 400 г ангидрида трифторуксусной кислоты 1,9 моль). Колбу с со-.держимым .механически перемешивают ивьЩЬрживают при 40-450 С в течениепримерно одного часа вплоть до получения гомогенного раствора. Непрореагировавшие трифторуксусную кислотуи ангидрид выделяют в вакууме при50 оС, получают 36,0 г бис-(И,О-трифторацетил)-й-фосфонометилглицина.Аморфный твердый продукт анали-,тически чистый.Элементный составВычислено, Ъ : углерода 23,61водорода 1,5; кислорода 31,1,...

Номер патента: 843755

Опубликовано: 30.06.1981

Автор: Джерард

МПК: C07F 9/40

Метки: сложных, триэфиров, фосфонометилглицина

...твердое вещество, Твердое вещестно .отФильтровывают, промываютгорячим ацетоном и сушат. Это белоетвердое вещество представляет собойэтил-М-окси-(4-карбэтокси)фосфонометил глицинат и имеет т.пл,190192 оС.Вычислено,Ъ: С 48,70; Н 5,84;М 4,06.Найдено, Ъ : С 48,35; Н,5,59;М 3,98,П р и м е р 17. Перемешанныйраствор ди-(4-метилтиофенил)Фосфита(0,04:моль) и этил-М-метиленглицинаттримера. (0,0133 моль) н 100 млбензола растворяют с обратным холодильником в течение 3 ч и затем 40охлаждают до комнатной температуры.Хлористонодородный газ пропускают ввиде. пузырьков через раствор в тече",ние 30 мин. Прибавляют простой диэтилоный эфир (400 мл) и осаждается темножелтое масло. Иалю кни г.ят,с бензолом в виде азеотронной смеси в течение 2 ч,...

Номер патента: 843756

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Джеральд, Джон, Марвин, Питер, Раймонд, Таттанахалли, Элен

МПК: C07H 15/22

Метки: 1-замещенных, 3-диаминоциклитолов, ди(аминогликозил)-1, производных4, солей

...комнатной до температуры кипения в инертной .тмосфере.2. Способ по п.1, о т л и ч а ю -щ и й с я тем, что восстановлениюалюмогидридом лития подвергают соединение общей формулы (П), где Хозначает метил, а У - аминосахар сдвойной связью.Источники информации,принятые во внимание при экспертизе1 Бюлер К, и Пирсон Д.Органическиесинтезы, Часть 1, М.,"Мир",1973,с.480./ Союз Советских Социалистических Республик(51)М. Кл.з С 07 3 1/00// А 61 К 31/56(23) Приоритет - (32) 21.04.78 (31) Р 28181648 (ЗЗ) фРГ Государственный комитет СССР по делам изобретений и открытий.07(088,8) Дата опубликования описания 300681 ИностранцыКлаус Прецевовски, Херманн Штайнбеки Рудольф Вихерт(72) Авторы изобретени Иностранная фир-ТРИОЛА НИЛоН; 3, 175 П р и м е р 1. К...

Номер патента: 843757

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Клаус, Рудольф, Херманн

МПК: A61K 31/565, C07J 1/00

Метки: ди-бензоилокси-этинил-метил, эстратри-eh-триола

...новое стероидное соединение 1,3-ди-бензоилоксид-этинило-метил,3-5(10)" -эстратриен,3,17-триола, обладающего высокой эстрогенной активностью 21. Цель изобретения - расширение ассортимента стероидов с эстрогенно активностью.Указанная цель достигается тем, что 17 с-этинилФ-метил,3,5(10)- эстратриен,3,17-триол этирифицируют с помощью бензоилхлорида с последующим выделением целевого продукта известными методами. П р и м е р 1. К раствору 2,4 г17 со-этинилб,-метил,3,5(10)-эстратриен, 3,17-триола в 28 мл пириди" на при охлаждении льдом прибавляют по каплям в токе инертного газа 5 мл бензоилхлорида и перемешивают смесь в течение 40 мин при ОоС. После этого смесь помещают в баню со льдом с солью, декантируют от маслообразного сырого продукта,...