C07D 221/16 — содержащие карбоциклические кольца, кроме шестичленных

Номер патента: 262010

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Антон, Жан, Иностранна, Сандос, Эрнст

МПК: C07D 221/16

Метки: библиотека, хкеческая

...- 5 Н-индено-(1,2-с) -пиридин-она в 25,цл этанола и 6 яг концентрированной соляной кислоты прибавляют 4,5 гдиметиламиногидрохлорида и 2,3 г параформальдегида. В течение 1 час нагревают с ооратным холодильником до температуры кипения,прибавляют еще раз 1,5 г параформальдсгидаи греют еще 2 час.После охлаждения реакционной смеси отфильтровыва 1 от выпавшийся дигидрохлорид 20названного в заголовке соединения и перекристаллизовывают из воды/этанола, затемпз метанола., Точка плавления 230 - 235 С(с разложением).П р и м е р 3. 2-Метила-пиперидинометнл 251,2,3,4,4 а,9 в-гексагидро - 5 Н-индено- (1,2-с) -пиридин-он.К раствору 10 г 2-метил,2,3,4,4 а,9 в-гексагидроН - индено - (1,2-с) - пиридин-она и4,25 г пиперидина в 30 лл этанола прибавля- З 0ют...

Номер патента: 309603

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Всесоюзный, Николаева, Першин, Тищемкова, Холодов

МПК: C07D 221/16

Метки: 3-галоидпроизводных, солей, хининдана, четвертичных

...20 мд и в 5 .ил сиз)лд. Образовавшееся маслордсгирдюг с дцетоиом, осадок отфльтровывдн, Получдюг 0,95 г (69%), т, пл. 132 -1,3,5"С ( рдз из дцстонигрила),11 дйле)ю, %: Е 3,66; Вг 46,81.25 С 11 ай г,.Вычислено, %: Х 4,08; Вг 46,65.П р и м е р 2. 11 олкетилат 3-йод-хиципдана,1 коццецтрироваццому водному раствору30 0,2 г (0,0008,иоль) бромметила 3-броз-Р-х)т309603 Предмет изобретения Составитель В. БудылинТехрсд Е, Борисова Корректоры: Е. МироиовА н Е. МихееваРсдаксор Т. Пилипенко Заказ 54,6 Изд,1790 Тираж 473 Подписное11111 ГИ Косннтста но делаги пзобретенссн н открытий при Совете Министров СССРМосква, Ж-З 5, Рауснская наб., д. 4/5 Тссссогнсфсся, нр. Сапунова, 2 ниндаца добавляют 0,5 мл цасыщеццого водного раствора йодистого калия....

Номер патента: 330168

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Тищенкова, Холодов, Яшунскии

МПК: C07D 221/16

Метки: 1-бром-4н, 3-хининдинов

...1, температура нагрева 78 - 80" С,очищают пропусканием хлороформенного раствора через колонку, заполненную силикагслем, продукт элюир)ют хлороформом и по.лучают целевой продукт. Выход 37%, т. пл.238 - 241 С (разлагается в запаянном капилляре). К, 0,69 а), К 0,96(б).Найдено, %: Г 63,66; Н 4,25; Вг 21,51;Х 7,28.СгоНоВгх О.Вычислено, оо: С 63,33; 1- 3,98; Вг 21,08;1 х 7,38.УФ-спектр в спиртс, Ло, нги (пе): 237(3,84), 491 (2,30) . у 1675 см .П р и м е р 5. 1,2 г (0,005 моль) пиридинднбромида в 8 мл пиридина оставляют нри комнатной температуре на 12 час с 0,6 г (0,002моль) З-гг-толуол-метил,2-дигидроН-хининдина. Выход 42%, Приливают воду (около 40 м,г), осадок отфильтровывают, перекристаллизовывагот из спирта и...

Номер патента: 383293

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Бензолсульфокислотой, Бромиды, Водород, Где, Имеют, Когда, Низший, Обладают, Подразумеваютс, Предпочтительно, Радикалов, Серной, Содержащие, Сол, Так

МПК: C07D 221/16

Метки: активностью, высокой, известны, инденопиридинов, инденопиридинов1изобретение, инденопиридины, кис, кислотных, новых, обладаюидих, области, относится, солей, фитологической

...Н) -индено - 1,2-с - пиридип 5 10 15 20 25 30 35 пропионовой кислоты в течение 15 мин варят при обратном потоке с 100 лгл 2 н. соляной кислоты. Полученное соединение охлаждают, отфильтровывают и перекристаллизовывают из воды. Т. пл. 285 - 287 С (с разложением).П р и м е р 5. 2-(2-иианоэти,г)-1,3,4,9 Ь-тетра- гидро(2 Н)-индено,2-с -ггиридин-гидрохго - рид.Раствор 10 г 2-(2-цианоэтил) -1,3,4,4 а,9 Ь-гексагидро-окси(2 Н) -индено,2-с - пиридина в 100 мл 2 н. соляной кислоты в течение 15 лгин кипятят с обратным холодильником, Затем выпаривают в вакууме, дополнительно выпаривают этаполом, а остаток два раза перекристаллизовывают из этанола. Полученное соединение плавится при 297 - 300 С (с разложением),П р и м е р 6,...

Номер патента: 386513

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Инострапн, Способ

МПК: C07D 221/16

Метки: 386513

...ацетоцитрила, представляет собой смесь изомеров с т, пл, 95 - 110 С. С помощью фумаровой кислоты в этацоле получают пз цее фумарат с т. пл. 224 в 2 С, и распределением этой соли между простым чиэтилбвым эфиром и 2 У цатровым щелоком, высушивацием эфирцой фазы ца,ч сульфатом магция и удалением растворителя получают соедицецие, которое плавится прп 112 в 1 С после перекристаллизации из н-гексаца.П р и м е р 16, (4 аЮ,55 К,96 К) -7-Хлор-ггхлорфецил,3,4,4 а,5,96-гексагидро - 2 - метил Н-ицдецо,2-с -пиридицИзготовление этого соединения проводят аналогично примеру 15. После отделения фумарата полцостью сгущают маточный раствор фумарата при поцижеппом давлении и распределяют остаток между простым диэтиловым эфиром и 2 У цатровым шелоком. После...

Номер патента: 374824

Опубликовано: 01.01.1973

Автор: Метил

МПК: C07D 221/16

Метки: всесоюзная

...т. пл, 251 - 255 С (разложение).П р и м е р 11. 2-этил,3,4,9 Ь-тетратидроН- индено,2-с пиридин.10 г 2-этил,2,3,4,4 а,9 Ь-гексагидроН-инде- но,2-с-пиридин-ола нагревают с обратным потоком до кипения с 100 мл 2 н. соляной кислоты,в течение 20 мин. Выпадающий при охлаждении реакционной смеси гидрохлорид указанного соединения отфильтровывают и перекристаллизовывают из 2 и. соляной кислоты; т. пл. 273 С (разложение).П,р,и м е,р 12, 2-изопропил,3,4,9 Ь-тетрагидроН-индено,2-с -пиридин.10 г 2-изолропил,3,4,4 а,9 Ь-гексагидро Н-индено,2 с-пиридин-ола нагревают до кипения с обратным 1 потоком с 100 мл 2 н. соляной кислоты в течение 20 мин. При охлаждении.;реакционной смеси выпадающий гидрохлорид указанного соединения отфильтровывают и...

Номер патента: 415873

Опубликовано: 15.02.1974

Авторы: Жан, Иностранна, Иностранцы, Фульвио

МПК: C07D 221/16

Метки: 415873

...и сгущенияэфирной фазы перекристаллизозывают остаток из н-гексана, причем получают (4 ай 5,55 Л, 9 ИЯ) -7- хлор-и-хлорфенил - 1,3,4,4 а,5,- 96-гексагидро-метилН-индено - 1,2-с 1-пиридин с т. пл, 122 - 125 С. Исходные продукты получают следующим образом, описаннымниже.П р и м е р 3. 4-г-Хлорбензилиден-и-хлор 40 фенил-метилпиперидин (изготовление попримеру 4) разогревают в 180 г 90%-ной метансульфокислоты в течение 15 мин в масляной бане с температурой 100 С,После охлаждения до комнатной темпера 45 туры наливают реакционную смесь на лед,доводят ее 5 Х натровым щелоком до щелочной реакции и извлекают ее три раза взбалтыванием, употребляя 400 мл простого диэтилового эфира. После высушивания эфир 50 ного экстракта над сульфатом магния...

Номер патента: 422147

Опубликовано: 30.03.1974

Авторы: Жан, Иностранцы, Фульвио

МПК: C07D 221/16

...получают указанный сложный эфир в виде бесцветного масла.П р и м е р 5. (4 аЮ, 5 ЯК, 96 КЬ) -7-хлор,3,4,4 а,5,96 - гексагидро- и-хлорфенилН- индено 1,2-с 1 пиридин.К раствору 35 г (4 аК 8, 5 Ы, 96 КЯ)-7-хлор,3,4,4 а,5,96-гексагидро - 2-метил - 5-а-хлорфенилН-индено 1,2-с) пиридина в 300 мл абсолютного бензола добавляют по каплям раствор из 43 г сложного этилового эфира хлор- муравьиной кислоты и 80 мл абсолютного бензола в течение 30 мин при комнатной температуре. Затем разогревают реакционную смесь в течение 3 час с обратным холодильником до кипения, охлаждают до 20 С, промывают ее 2 н. соляной кислотой и водой и сушат над сульфатом натрия. После выпаривания раствора при пониженном давлении сушат остаток 3 час при температуре 90...

Номер патента: 422148

Опубликовано: 30.03.1974

Авторы: Жан, Иностранна, Иностранцы, Эрвин

МПК: C07D 221/16

Метки: инденопиридина, производных

...5-метилН-индено 1,2-с пиридин;т, пл. гидрохлорида 196 в 1 С (разложение).2-(3-Циклогексил - 3-оксопропил)- 1,3,4,9 бтетрагидро-метил - 2 Н - индено 1,2-с 1 пиридин; т. пл. гидрохлорида 194 - 196 С (разложение).П р и м е р 2. 1,3,4,9 б-тетрагидро-метил(2-метил-оксобутил) -2 Н-индено 1,2-с 1 пиридин.Раствор 14,5 г 1,3,4,9 б-тетрагидро-метил 2 Н-индено 1,2-с пиридина и 7,9 г изопропенилметилкетона в 150 мл этанола выдерживают сначала 16 час при комнатной температуре 25и потом 2 час при 80 С, Выпаривают этанол,растворяют остаток в бензоле и фильтруютего через слой окиси алюминия. Растворяютоставшийся после выпаривания бензольногораствора остаток в ацетоне и прибавляют к ЗОнему вычисленное количество этанольной соляной кислоты.После...

Номер патента: 432717

Опубликовано: 15.06.1974

Авторы: Антон, Иностранна, Ипостранцы, Эрвин

МПК: C07D 221/16

Метки: инденопиридина, солей

...1,2-спиридин-ил) - 3-пентанона получают по описанному в примере 3способу из 5-(1,3,4,4 а,5,9 Ь-гексагидро-окси 2 Н-индено 1,2-спиридин - 2 - ил)-З-пентанона.Т. пл. после кристаллизации из смеси метанола с ацетоном 170 в 1 С.Исходный 5-(1,3,4,4 а,5,9 Ь-гексагидро-окси 2 Н-индено 1,2-спиридин - 2 - ил) - 3-пентанонимеет т. пл, после кристаллизации из смесипростого эфира с пентаном 85 - 86 С.П р и м е р 5. Гидрохлорид п-фтор-З-(1,3,4,9 Ь-тетра гидроН-индено 1,2-с пиридин-ил) -пропиофенона.8,25 г и-фтор - 3-(1,3,4,4 а,5,9 Ь-гексагидрооксиН-индено 1,2-с пиридин-ил) пропиофенона кипятят с 160 мл 2 н, соляной кислоты втечение 30 мин. Т. пл. перекристаллизованногоиз этанола соединения 291 в 2 С (разложение),Исходный и-фтор- (1,2,4,4 а,5,9...

Номер патента: 552328

Опубликовано: 30.03.1977

Авторы: Горшкова, Григорьева, Знаменская, Лаврецкая, Меткалова, Саратиков, Саркисян, Упадышева

МПК: A61K 31/435, A61P 21/00, C07D 221/16 ...

Метки: 3-циклоалкано-4-амино-6, 7-дигидро5н-1-пиридины, активность, нейтропную, проявляющие

...(матки и тазде 1 егепз крысы), на эффекты ацетилхолина (10-), адреналина (2 10 - ), окситоцина (5 50 10 -ед/мл), КС 1 (25 мм).Токсичность веществ дана в табл. 2.Таолица 2 ЛД 50, мг/кг, и доверительные границы (р=0,05) при однократном внутрибрюшиииом введении веществ мышамЛДао - средняя смертельная доза, вызыва 65 ющая гибель 50% животных при однократном внутрибрюшинном введении,552328 с 2 о хй. О сссХ ххххх д а Сс о хф Кдх хдхс 0 Ос фхс СО СО СО Ь Ь со со СО 00 Сс 0 сО ь ь О О) ь ь н О О ооо",о 00 СЧ ь Сс 1 О: СЧ ь сс Ос с 1 С 4 ь Ос 0 ь со со фх о дх ах с 0со СЧ а.оОа ь ь ь ь с ь О с- д о х ах О с 0 0 фо дф ф х д о Х о сс а ь ь ь ь-С О О о со с СЧ О СЧ СО сс .Нч 45 50 55 сО СО ь ь ь ь ь ьСЧ О фаО00Х ссх аХ С 0Х Х с 0Ж О с сФ сс 3...