Фертукова

Номер патента: 1811159

Опубликовано: 27.03.1996

Авторы: Барыбин, Батулина, Боброва, Бурындина, Мокрушин, Рещиков, Розин, Фертукова

МПК: C07C 221/00, C07C 225/36

Метки: 10-антрацендиона, 4-дигидрокси-5, 8-бис-2-(2, гидроксиэтил)аминоэтиламино-9, дигидрохлорида

...при 70-75 С и перемешиваиии в атмосфере азота в 500 мл этиловогоспирта. Раствор фильтруют через слой перлита, остаток иа фильтре промывают 20 млгорячего этилового спирта, фильтраты объединяют. К еще теплому раствору приливают 60 мл ацетона и 225 мл разбавленнойсоляной кислоты, приготовленной из 10 млНС (коицентрироваиной), Раствор засевают кристаллами дигидрохлорида митоксан 155 трона и оставляют при 0-5 С на 5 ч. Осадокотфильтровывают, промывают 20 мл холодного этанола, затем 50 мл ацетона, сушат ввакууме при комнатной температуре в течение 5-8 ч. Выход темно-синего кристалличе 20 ского продукта 14,62 г (75,6 в расчете науказанное основание или 62% в расчете иэлейко,4,5,8-тетрэгидроксиантрахиион),Найдено, ф : С 51,1; Н 5,8; М...

Номер патента: 961355

Опубликовано: 15.11.1993

Авторы: Дзенитис, Квасюк, Лидак, Михайлопуло, Рещиков, Фертукова, Шуринов

МПК: A61K 31/7076, C07H 19/167

Метки: d-рибофуранозил-6-меркаптопурина

...предлагаемого способа является использование в качестве сахарного три-ацильного производного три-ацетилинозина. Использование .ацетильных защитных групп позволяет проводить их удаление в мягких условиях (обработка метилатом натрия в метаноле при комнатной температуре) и выделять целевой продукт из реакционной смеси при рН 5-6 и температуре 0-5 С.П р и м е р. 9-ф-Рибофуранозил-меркаптопурин (тиоиноэин),Суспензию 56 г (0.20 моль) инозина в смеси 350 мл уксусного ангидрида и 15 мл пиридина перемешивают при комнатной температуре до полного растворения и оставляют стоять 10-12 ч, Выпавший осадок отфильтровывают, промывают спиртом и эфиром. Маточный и промывные растворы обьединяют и упаривают досуха, Остаток обрабатывают 300 мл эфира,...

Номер патента: 1085210

Опубликовано: 15.11.1993

Авторы: Дзенитис, Квасюк, Кулак, Лидак, Михайлопуло, Рещиков, Фертукова

МПК: C07H 19/10

Метки: монофосфата, производных, циклоцитидин

...20-250 С 1,5 ч и добавляют вго при перемешивании в 300:мл сухого эфира. Эфир декантируют, осадок перемешивают со, свежей порцией эфйра (100 мл) и эфир снова декантируют; Остаток 55 обрабатывают 20 г смеси лед/вода и после таяния льда нагревают раствор на водяной бане при 90-100 С в течение 1 ч. Раствор охлаждают до комйатной температуры и хроматографируют на. колонке (250 смз) с аниоиообменной смолой Дауэкс 1 х 2 (ОАс). элюируя продукты водой (400 мл) со скоростью 2-3 мл/мин, Фракции, содержащие продукт, собирают и упаривают досуха. Остаток переосаждают из водного (3 мл) раствора смесью спирт:эфир 1:1 (400 мл). Получают 1,38 г (49,2%) 0,2 -циклоцитидин-монофосфата в виде дигидрата, т.пл, 233-235 С,УФ ЛЙР: 233(9000), 263(10200)П р и м...

Номер патента: 986090

Опубликовано: 15.11.1993

Авторы: Дзенитис, Квасюк, Лидак, Михайлопуло, Рещиков, Фертукова, Шуринов

МПК: A61K 31/7076, C07H 19/167

Метки: 2-амино-6-меркапто-9, рибофуранозилпурина

...60,Стадия получения меркаптопроизводных гуанозина через 6-хлорпроизводное путем обработки последнего тиомочевиной протекает в течение 3 ч.Существенными отличиями настоящего способа получения 2-амино-меркаптофО-рибофуранозилпурина являются взаимо. действие бензоильного производного гуанозина с хлористым тионилом, обработка полученного 6-хлорпроизводного тиомочевиной и выделение целевого продукта подкислением реакционной смеси ледяной уксусной кислотой при температуре 0 - 5 С,П р и м е р, 2-Амино-меркаптофО- рибофуранозилпурин,К суспензии 9,6 г(33,9 ммоль) гуанозина в 150 мл сухого пиридина при перемешивании по каплям добавляют 23,5 мл (140,0 ммоль) хлористого бензоила. Реакционную смесь перемешивают при 45-55 С в течение 5 ч и...

Номер патента: 1119336

Опубликовано: 30.12.1986

Авторы: Квасюк, Михайлопуло, Рещиков, Сивец, Фертукова

МПК: A61K 31/7076, C07H 19/16

Метки: ксилофуранозиладенина

...с выхо-,дом 87 ., выход ксило-А в расчете на15коммерческий исходный продукт-аденозин - составляет 35 .Целью изобретения является повышение выхода целевого продукта и повышение его технологичности,Цель достигается описываемым способом получения 9-Р-Р-ксилофуразиладенина с использованием хлорангидри. дов карбоновых кислот с получением253 - и 2 -хлорпроизводных ксило- иарабинофуранозиладенина, с последующей их обработкой щелочными агентамис трансформацией их в 9-(2 ,3 "ангидроР-рибофураноэиладенин, раскрытии в последнем ангидросвяэи и вы"делении целевого продукта, при этомхлорангидрид ацетилсалициловой кислоты подвергают взаимодействию . саденозином, в качестве щелочногоагента используют ионнообменную смо 35 лу в ОН-форме в метаноле, а...

Номер патента: 960189

Опубликовано: 23.09.1982

Авторы: Ахрем, Зайцева, Калиниченко, Микстайс, Михайлопуло, Рещиков, Фертукова, Шкаренков, Штернберга

МПК: C07H 19/08

Метки: 1-(0, 2-цикло, арабинофуранозил, производных, цитозина

...фильтруют, Получают 0,6 г (92 наисходный цитидин) гидрохлорида 1 в (3-0-ацетил,2-циклоО-арабиноФуранозил)цитозина с т.пл. 254-255 С,По литературным данным т.пл. 2542550 С,Уф:, 232 и 264 нм (193,96 имакс " 02)Я24 нм (1 д 3,81).е 1 иНайдено, г; С 43,45 Н 4 52;й 13,98; С 1 11,79,С,1 ОВычислено, Ж: С 43,5; Н 4,65;й 13,84; С 1 11,69.Обычными методами может бытьполучено основание указанного соединения.П р и м е р 2. 1-(0 ,2-ц-О-арабинофуранозил)цитозинхлорид.К 3-ному раствору хлористого ацетила в 25 мл безводного метанолаприбавляют 0,97 г (0,002 моль) гидрохлорида 1-13-0-ацетил-0-,2-метил,3-бензодиоксан-й-он-ил)-0 ,2-циклоО-арабинофуранозил 1-цйтозинаи выдерживают при комнатной температуре 6 ч, после чего растворитель чаотично -упаривают при...