Квасюк

Номер патента: 1746684

Опубликовано: 09.02.1995

Авторы: Квасюк, Кулак, Макаренко, Михайлопуло, Шуляковская

МПК: C07H 21/00, G01N 33/60

Метки: 5-олигоаденилатов, аденилил(2, аденозинтирозина, динатриевая, качестве, лиганда, метилового, меченого, радиоиммунологического, соль, эфира

ДИНАТРИЕВАЯ СОЛЬ 125J -МЕЧЕНОГО АДЕНИЛИЛ(2' - 5') АДЕНИЛИЛ(2' - 5') АДЕНОЗИНТИРОЗИНА МЕТИЛОВОГО ЭФИРА В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДА ДЛЯ РАДИОИММУНОЛОГИЧЕСКОГО ОПРЕДЕЛЕНИЯ 2',5'-ОЛИГОАДЕНИЛАТОВ.Динатриевая соль 125J - меченого аденилил (2'-5')аденилил(2'-5')аденозинтирозина метилового эфира формулы гдев качестве лиганда для радиоиммунологического определения 2',5'-олигоаденилатов.

Номер патента: 1626662

Опубликовано: 09.02.1995

Авторы: Квасюк, Кулак, Михайлопуло, Ткаченко

МПК: C07H 19/167, C07H 21/02

Метки: 3-ангидро, 5)-9-(2, 5)аденилил(2, 6-n-дибензоил-9-(2, d-рибофуранозил, аденилил(2, аденин, ангидроb, динатриевой, качестве, промежуточного, рибофуранозил)аденина, синтезе, соединения, соли

...4,24 м (2 Н, Н - 3, Н), 3,55 т (2 Н,Н - 5, Н"),Найдено, о: С 63,20; Н 4,17; й 15,20,С 24 Н 19 й 505Вычислено, о: С 63,01; Н 4,19; й 15,31.Синтез биологически активного конечного продукта - динатриевой соли аденилил(2 - 5)аденил ил(2 - 5)-9-(2,3-ангидро 40 Р-О-рибофуранозил)аденина осуществляютпо следующей схеме;бт2 О вге Мтго Лбев О Ов О е) ) ион оЯ - Р - 0-Ас)еБО О - Р - О На о н:о,не,н,. П р и м е р 2. К смеси 0,25 г (0,55 ммоль) нуклеозидаи 0,71 г (0,66 ммоль) дизфира 111 в 5 мл пиридина добавляют 0,28 г (3,96 ммоль) тетразола и 0,40 г (1,32 ммоль) триизопропилбензолсульфохлорида, Реакционную смесь перемешивают 20 ч, разбавляют хлороформом до 100 мл и встряхива)от с 0,05 М фосфатным буфером, рН 7,0 (2 х 30 мл). Органический слой...

Номер патента: 1055123

Опубликовано: 15.11.1993

Авторы: Дзенитис, Квасюк, Кулак, Лидак, Михайлопуло, Пупейко

МПК: A61K 31/7076, C07H 19/16

Метки: d-ксилофуранозиладенина

...других нуклеоэидных продуктов.П р и м е р, 9- 3-О -Ксилофуранозиладенин (ксило А).К суспензии 2,1 г (0,0088 моль) Й -бензоиладенина в 60 мл сухого бензола при перемешивании приливают 2,3 мл (0,0178 моль) триметилхлорсиланв и затем при перемешивании при комнатной температуре прикапывают:2,46 мл (0,078 моль) тризтиламина. Реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 8 ч, Выпавший осадок хлоргидрата тризтиламина отфильтровывают и промывают 20 мл сухого бенэола, Бенэольный раствор бистриметилсилильного производного й -бенбзоиладенина упаривают в вакууме до 5 постоянного веса. Вес полученного масла3,4 г,К полученному бис-триметилсилильному производному й -бензоиладенина прибливают раствор 4,7: г (0,0088 моль) 1,О...

Номер патента: 961355

Опубликовано: 15.11.1993

Авторы: Дзенитис, Квасюк, Лидак, Михайлопуло, Рещиков, Фертукова, Шуринов

МПК: A61K 31/7076, C07H 19/167

Метки: d-рибофуранозил-6-меркаптопурина

...предлагаемого способа является использование в качестве сахарного три-ацильного производного три-ацетилинозина. Использование .ацетильных защитных групп позволяет проводить их удаление в мягких условиях (обработка метилатом натрия в метаноле при комнатной температуре) и выделять целевой продукт из реакционной смеси при рН 5-6 и температуре 0-5 С.П р и м е р. 9-ф-Рибофуранозил-меркаптопурин (тиоиноэин),Суспензию 56 г (0.20 моль) инозина в смеси 350 мл уксусного ангидрида и 15 мл пиридина перемешивают при комнатной температуре до полного растворения и оставляют стоять 10-12 ч, Выпавший осадок отфильтровывают, промывают спиртом и эфиром. Маточный и промывные растворы обьединяют и упаривают досуха, Остаток обрабатывают 300 мл эфира,...

Номер патента: 888502

Опубликовано: 15.11.1993

Авторы: Ахрем, Квасюк, Макаренко, Михайлопуло

МПК: C07H 21/00

Метки: пирофосфатов, симметричных

...3 мл ацетонитрила приливают 0.83 мл (5,45 ммоль) хлорангидрида ацетилсалициловой кислоты и выдерживают при комнатной температуре до получения прозрачного 50 раствора. Упаривают растворитель при пониженном давлении, приливают 25 мл воды и термостатируют раствор при 60 С 5 ч, Охлажденный водный раствор отфильтровывают и к фильтрату приливают ацетон, 55 Полученный осадок растворяют в воде, наносят на колонку со смолой Дауэкс 1 х 2 (АсО) и элюирют водоем Получают 0,28 г (0,47 ммоль) Р, Р-ди-(0, 2-циклоцитидин)пирофосфата, выход 60,9. Вг 0,14. УФ,888502 Дрн, нм, ( е 10 э); 232,6 (13,8); 263,9 (15,5).П риме р Э. Р, Р -ди-(арабинофуранозилцитоэин)пирофосфат.0,5 г (0,84 г ммоль) Р, Р-ди-(0, 2-цик лопитидин)пирофосфата, полученного...

Номер патента: 1085210

Опубликовано: 15.11.1993

Авторы: Дзенитис, Квасюк, Кулак, Лидак, Михайлопуло, Рещиков, Фертукова

МПК: C07H 19/10

Метки: монофосфата, производных, циклоцитидин

...20-250 С 1,5 ч и добавляют вго при перемешивании в 300:мл сухого эфира. Эфир декантируют, осадок перемешивают со, свежей порцией эфйра (100 мл) и эфир снова декантируют; Остаток 55 обрабатывают 20 г смеси лед/вода и после таяния льда нагревают раствор на водяной бане при 90-100 С в течение 1 ч. Раствор охлаждают до комйатной температуры и хроматографируют на. колонке (250 смз) с аниоиообменной смолой Дауэкс 1 х 2 (ОАс). элюируя продукты водой (400 мл) со скоростью 2-3 мл/мин, Фракции, содержащие продукт, собирают и упаривают досуха. Остаток переосаждают из водного (3 мл) раствора смесью спирт:эфир 1:1 (400 мл). Получают 1,38 г (49,2%) 0,2 -циклоцитидин-монофосфата в виде дигидрата, т.пл, 233-235 С,УФ ЛЙР: 233(9000), 263(10200)П р и м...

Номер патента: 986090

Опубликовано: 15.11.1993

Авторы: Дзенитис, Квасюк, Лидак, Михайлопуло, Рещиков, Фертукова, Шуринов

МПК: A61K 31/7076, C07H 19/167

Метки: 2-амино-6-меркапто-9, рибофуранозилпурина

...60,Стадия получения меркаптопроизводных гуанозина через 6-хлорпроизводное путем обработки последнего тиомочевиной протекает в течение 3 ч.Существенными отличиями настоящего способа получения 2-амино-меркаптофО-рибофуранозилпурина являются взаимо. действие бензоильного производного гуанозина с хлористым тионилом, обработка полученного 6-хлорпроизводного тиомочевиной и выделение целевого продукта подкислением реакционной смеси ледяной уксусной кислотой при температуре 0 - 5 С,П р и м е р, 2-Амино-меркаптофО- рибофуранозилпурин,К суспензии 9,6 г(33,9 ммоль) гуанозина в 150 мл сухого пиридина при перемешивании по каплям добавляют 23,5 мл (140,0 ммоль) хлористого бензоила. Реакционную смесь перемешивают при 45-55 С в течение 5 ч и...

Номер патента: 689202

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Ахрем, Вотяков, Жаврид, Квасюк, Макаренко, Михайлопуло, Челнов, Шашихина

МПК: A61K 31/7084, A61P 31/12, C07H 21/00 ...

Метки: активность, дицитидин-5-пирофосфата, производные, противовирусную, проявляющие

...в линейном градиентеконцентрации триэтиламмонийбикарбона 40 та (1 л 0,05 М - 1 н 0.2 М ТЕАБ). Водныйраствор упаривают с пиридином и пропускают через колонку с ионообменной смолой Дауэкса 50 х 12 (Н -форма). Получают0.26 г (83 ) Р .Р -ди(арабинофуранозилци 45 тозин)-пирофосфата. Т,пл. 208 С(с разн,),Ю 0,12.УФ: Л Н 20 (нм)(г: 10 з): 275 (17,5).Антигерпетическое действие производных дицитидин-пирофосфата оценивалось по снижению цитопатогеннойактивности вируса, репродуцированного вприсутствии соединений в культуре ткани фибробластов куриных эморионов(ФЭК). Активность в отношении аденовирусэ 3 типа также оценивалась по снижению цитопатогенной активности вируса,репродуцированного в культуре ткани пассируемых кожно-мышечных клеток...

Номер патента: 2000864

Опубликовано: 15.10.1993

Авторы: Алексеенко, Джуринский, Дука, Квасюк, Шевченко

МПК: B21D 43/00

Метки: линия, поточная, формообразования

...головке 5, при которой поднимаюти опускают для перемещения транспортным устройством 4. Транспортирование заготовок происходит штангами с подачей виндуктор 7 предварительного нагрева и виндуктор 8 окончательного нагрева. Механизм загрузки смонтирован на станине 11, проходит над баком 15 с закалочной водой30 установки 13, нагрева индуктора 8 и гибки и закалки заготовок и приспособления выгрузки иэделий в тару 16 по направляющим лоткам 17.Установка 13 для гибки и закалки изделий представляет собой бак 15 с холодной водой 30 на портале 25 с поперечиной 28 закреплены гидроцилиндры 21 гибки соштоками 29, на которых смонтированыфланцы 23 с рабочим инструментом 26 (см, фиг. 3) и смонтирован гидроцилиндр окунания (закалки) 21 а....

Номер патента: 1794432

Опубликовано: 15.02.1993

Авторы: Ботина, Быховец, Квасюк, Кулак, Михайлопуло, Ткаченко

МПК: A01N 43/08

Метки: картофеля, регулятор, роста

...известно применение указанного увеличить урожайность карто соединения в качестве реагента органиче- по сравнению к прототипу и ского синтеза,.: сравнению с контролем, док картофетидом прово,1 га д.в. на использовали 4 ъ Дь ены ение аденизина 2(йа")сопозволяет феля на 9,2 на 13,6, по(71) Институт биоорганической химииАН БССР и Белорусский научно-исследовательский институт защиты растений(56) Квасюк Е.ИКулак Т,ИКалиниченкоЕ.И., Подкапаева Т.Л. и др, Химический синтез некоторых (2 - 5) олигонуклеотидов аналогов (2-5) эмино-адениновой кислоты ООБиоорганическая химия, 1985, т.11, М 9,с,1227-1238,Такемацу Т. Биологические основы ипрактическое применение брассинолида.Симпозиум фирмы Искра Индустри Ко Лтд,У., 1988, с.1 - 19,(54) РЕГУЛЯТОР...

Номер патента: 1790886

Опубликовано: 30.01.1993

Авторы: Ботина, Быховец, Выховец, Квасюк, Кулак, Михайлопуло, Середа

МПК: A01N 43/08

Метки: картофеля, роста, стимулятор

...применение указанного соединения в качестве реагента органического синтеза. Изобретение иллюстрируется следующими примерами,р и м е р 1. Обработку посадок карто сорта "Орбита" препаратом проводили иод цветения в дозе 0,1 гд.в. на 1 га адь опытных делянок 10 м, Повтор 2ность опыта 4-х кратная. В качестве прототипа использовали эпибрассинолид в тойже дозе,Результаты опытов представлены втабл.1.П р и м е р 2. Клубни картофеля с опытных делянок помещали на хранение в картофелехранилище, В период храненияклубней картофеля в хранилище проводилифитопатологический учет.Результаты фитопатологического анализа представлены в табл.2,Таким образом использование аденилил (2 - 5) аденилил (2 - 5) гуанозин2(1 ча+) соли на посадках картофеля...

Номер патента: 1768611

Опубликовано: 15.10.1992

Авторы: Квасюк, Кулак, Макаренко, Михайлопуло, Шуляковская

МПК: C07H 21/00

Метки: 125j-меченого, аденилил(2, аденозин-тирозин, ди(триэтиламмониевая)соль, качестве, метилового, олигоаденилата, промежуточного, синтезе, соединения, эфира

...хроматографируют на колонке (50смэ) с ДЕАЕ-целлюлозой 23 ЯЯ в НСОэ-форме, Колонку элюируют раствором триэтиламмонийбикарбоната в градиентеконцентрации от 0,01 до 0,3 М, Фракции,содержащие продукт, собирают и лиофилизуют, Получают 2,5 мг (1,6 мкмоль), 35,боь"О": " 1,2-211-СООС (,Обработкой соединения (1) растворомЛа " в натрийфосфатном буфере в присутствии хлорамина Т с последующим добавлением раствора натрия бисульфита и125колоночной хроматографией получаютмеченый лиганд (Ч),Использование соединения (1) в синтезе1 г"1-меченого лиганда (11) иллюстр 1 лруетсяконкретным примеоом синтеза последнего,П р и м е р 2. "1-меченый аденилил (2-5) аденилил(2 -5)аденозинтирозин метиловый эфир динатриевая соль (И),В ампулу, содержащую 10 мкл...

Номер патента: 1735307

Опубликовано: 23.05.1992

Авторы: Карпова, Квасюк, Кулак, Михайлопуло, Прядко, Шуляковская

МПК: A61K 39/02, C07H 21/00, C07K 13/00 ...

Метки: аденилил(2, аденилил-(2, аденозина, альбумином, антител, бычьим, используемый, конъюгат, олигоаденилатам, специфичных, сывороточным

...о-о-си-си-о-ии.аПолученный путем конденсации 0-сукцинильного производного аденилил-(2 -5)аде 1н азин а с Б СА (4). Существен н ы м недостатком такого конъюгата является наличие в молекуле лабильной сложноэфирной связи между молекулой димера и 30 остатком янтарной кислоты, Как было показано рля конъюгатов 2-0-сукцината адено 1зин,5-циклофосфата с белком, гидролиз1сложноэфирной связи и разрушение конъюгата происходит в водных растворах даже 35 при - 20 С(5).Целью изобретения является новыйконъюгат аденилил(2 -5)аденил ил(2 -5 р 2,31 1 с0-(2-карбоксиэтил)этилиденаденозина и БСА, более стабильный в сравнении с опи санными в литературе.Поставленная цель достигаетсяконъюгатом 1, который получают взаимодействием. аденилил(2 - 5)аденилил (2...

Номер патента: 1717356

Опубликовано: 07.03.1992

Авторы: Квасюк, Кириллов, Курги, Чухонкин

МПК: B27L 1/00

Метки: бревна, подачи, роторный, станок, стволообрабатывающий

...подводящего конвейера. Над копиром 8 установлен датчик 9 дискретного типа, связанный с замыкающим контактом пускателя 10 цепи управления силовым цилиндром 7. Датчик 9 настроен на срабатывание при отклонении копира 8 на величину, соответствующую диаметру подаваемого бревна.С рычагом 2 верхнего вальца 1 связаны два дополнительных выключателя. Выключатель 11 связан с размыкающим контактом пускателя 10 и настроен на срабатывание при отклонении вальца 1 на величину, соответствующую диаметру подаваемого бревна. Выключатель 12 связан с замыкающим контактом пускателя 10 и настроен на срабатывание при отклонении вальца 1 на величину, соответствующую диаметру подаваемого бревна, В цепь управления силовым цилиндром 7 датчики 9, 11, 12 включены...

Номер патента: 1573834

Опубликовано: 15.09.1991

Авторы: Кацука, Квасюк, Кулак, Михайлопуло, Музыченко, Ткаченко, Ткачук

МПК: A01N 57/16, C07H 21/00

Метки: 3-ангидро, аденилил(2, аденилил-(2, активностью, динатриевая, обладающая, рибофуранозил)аденина, соль, фиторостостимулирующей

...45,6 Х Брутто ФормулаС Нэ;,О,-М,РМО. Использованиераствора нового соединения при обработке посевов озимой пшеницы сортов "Киянка" и "Одесская" превосходит эффективность аналогичной оботки растворами дрожжевой РНК ви 4,5 раза. 1 табл. о ф бра 2 9 бластиЭ /я 2,5 -соли(2,3-ангидро-нина формулы Н и и касает динатриево е= ад енилил (2 -0-рибофураноно о - р-о-н+ иола фитор остостимулирующе ю ктив тью у 5 еннойнилат, обладающетостимулирующей и итор повыш актив ност(22) 09.11.88(71) Институт биоорганической химиАН БССР и Институт молекулярной бигии и генетики АН УССР(56) Авторское свидетельство СССРУ 954014, кл, А 01 С 1/00, 1980,(57) Изобретение касается производных сахаров, в частности д/и-Ма-солиаденилил(2 -5 )аденилил (2 -5 )-9-(3-ан...

Номер патента: 1573833

Опубликовано: 15.09.1991

Авторы: Квасюк, Кулак, Михайлопуло, Ткаченко

МПК: A01N 57/16, C07H 21/00

Метки: 0-ацетил-3, 6-n-бензоил-9-(2, 9-(2, аденилил(2, аденилил-(2, ангидро, дезокси-3, динатриевой, качестве, ксилофуранозил)аденин, облада, промежуточного, рибофуранозил)аденина, синтезе, соединения, соли, хлор

..."Киянка" и "Одесская"Урожайность,ц/га Сорт Соединение Концентрация Разность с контролемаа аа ац/га Й 63,965,6 "67,766,0 Вода 200 100 50+1,7 +3,8 +2,1 Для удобства в работе соединение пе"реводят из триэтиламмониевой в натри 1 евую соль действием на раствор триэтиламмониевой соли в метаноле раствором натрия,иорисотого в ацетоне.Уф-спектр,, нм (18 Е): 259-(2",3 -ангидро-ф-Д-рибофуранозил)аденина на урожайность озимой пшеницы сортов "Киянка" и "Одесская".20Посевы пшеницы на рембдоминизированных делянках по 25 м (в четырех повторах) опрыскивали раствором 2,5олигоаденидатов в концентрациях 0,25,0,025, 0,0025 и 0,00025 мг/л. Для 25обработки одной делянки брали по 1 лраствора соответствующей концентрациичто в пересчете расхода...

Номер патента: 1675302

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Квасюк, Михайлопуло, Прикота, Пупейко, Сивец

МПК: C07H 5/02

Метки: 5-0-бензил-2-0-бензоил-3-дезокси-3, 5-о-бензил-3-дезокси-3-фтор, d-рибопентафуранозида, гидрат, качестве, метил, продукта, промежуточного, рибопентафуранозид-2-улозы, синтезе, фтор

...-дезокси-ф 1 оррибонуклеозидов, до 63,6% против 31;2 и 30,5%по известному способу. г (7,41 ммоль) 3-фтор- а-О- езводного дил уксусного 8 ч при 20 С.т при перемевода и экстра(Зх 150 мл). т, промывают раствором бизводным сульь упаривают.250 см силиводы, элюэнт П риме р 1, Раствор 1,9 метил-О-бенэил-дезоксиарабинофураноэида в 25 мл б метилсульфоксида и 16 м ангидрида перемешивают 1 Реакционную смесь выливаю шивании в 50 мл смеси лед - гируют хлороформом Органический слой отделяю водой (Зх 50 мл), насыщенным карбоната натрия, сушат бе фатом натрия, растяорител Остаток очищают на колонке кагеля, содержащего 20%1675302 г о н,о в качестве промежуточного продукта в синтезе метил 5-0-бензил-0-бензоил-деэокси-фтор-а- О -рибопентафураноэида....

Номер патента: 1661209

Опубликовано: 07.07.1991

Авторы: Барай, Бокуть, Дудчик, Зинченко, Квасюк, Михайлопуло

МПК: C12N 1/20, C12P 1/04

Метки: бактерий, еsснеriснiа, рибавирина, штамм

...в холодильнике(4 С) на полноценной агаризованной среде(МПА, среза Хоттингера) под слоем вазелинового масла, а также в лиофильно- высушенном состоянии.Штамм Е.соИ БМТ-ЗД/1 А способен синтезировать рибавирин с эффективностью1,05 ммоль/ч/г клеток (в расчете на сухуюмассу).Рибавиринсинтезирующую активностьизмеряют путем прямого определения количества рибавирина, образующегося приинкубэции сырой биомассы клеток с гуанозином и ТК. С этой целью реакционнуюсмесь (1 мл), содержащую 10 мМ К-фосфатный буфер(рН 7), 15 кг клеток, гуанозин и ТКв концентрациях 0,3 М, инкубируют при 60С в течение 8 ч. После инкубации реакционную смесь центрифугируют (80009, 10 мин)на/ч/г.35 П р и м е р 2. Клетки Е.соИ БМТ-ЗД/1 А,выросшие в двух 250 мл колбах,...

Номер патента: 1572817

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Квасюк, Курги

МПК: B27L 1/00

Метки: роторный, станок, стволообрабатывающий

...ниже поверхности ствола, валец 5 собственной массой опускает упор 9 с гильзой 13 до смыкания упора 9 со штоком 14. Положение выключателя 15 регулируют так, чтобы его рычажок был нажат гильзой 13 вблизи нижней кромки этой гильзы. Этим отключают электромагнит 16 и переводят распределитель 12 в нейтральное положение. Гидроцилиндр 10 при этом находится в плавающем положении, когда обе его полости соединены со сливом.Конвейером 2 в станок подают ствол 17, например, диаметром, меньшим Й , и вершиной вперед. Цилиндром 18 опускают ротор 2 до совмещения его оси с осью ствола 17. Вслед за ротором опускается под действием собственной массы прижимной валец 5. При подходе переднего торца ствола 17 к вальцу 5 последний приподнимается, поскольку...

Номер патента: 1521739

Опубликовано: 15.11.1989

Авторы: Квасюк, Михайлопуло, Прикота, Пупейко, Сивец

МПК: C07H 15/18, C07H 19/067, C07H 19/167 ...

Метки: 2-о-сульфонаты, 5-о-бензил-3-фтор-3-дезокси-д, активных, арабинозы, биологически, дезоксирибонуклеозидов, качестве, метил, продуктов, промежуточных, синтезе, фтор-3

...(Ч 111) в виде сиропа.Найдено,4: С 57,80; Н 5,65; Р 6,98,с,н орВычислено,Ф: С 57,77 Н 5,59;Р 7,02.П р и м е р 8. Метил 2,5-ди-О-бензоил-фтор-дезокси-р-рибоФураноза (1 Х).К раствору 1,3 г (4,81 ммоль) метил 2-О-бенэоил-фтор-дезокси-с(-0-рибофураноэы (Ч 11) в 12 мл пиридина при охлаждении до 0-5 С и перемешивании добавляют по каплям 1,3 мпРеакционную смесь выливают в 50 гсмеси лед - вода и экстрагируют хлороформом (Зх 100 мл). Органическийслой отделяют, сушат безводным сульфатом натрия и упаривают. Остаток5хроматографир уют. на сили ка геле100/400 (200 см ). Колонку элюируют смесью растворителей гексан "этилацетат с постепенным увеличениемсодержания этилацетата до 25 об.4.Фракции, содержащие соединение (1 Х),собирают и...

Номер патента: 1521738

Опубликовано: 15.11.1989

Авторы: Квасюк, Михайлопуло, Прикота, Пупейко, Сивец

МПК: C07H 15/18, C07H 19/067, C07H 19/167 ...

Метки: активных, биологически, дезоксирибонуклеозидов, качестве, метил-2-о-бензоил-3-фтор-3-дезокси-д-рибофуранозиды, продуктов, промежуточных, синтезе, фтор-3

...ва ют 18 чпри 20 С, Реакционную смесь разбавляют хлороформом до 70 мл и выливаютв 40 мл насыщенного раствора бикарбоната натрия. Водный слой отделяюти промывают хлороформом (2 х 30 мл).Хлороформные растворы обьединяют, сушат безводным сульфатом натрия и упа" 30ривают. Остаток хроматографируют насиликагеле Ь 100/400 (300 мз). Колонку элюируют смесью растворителей хлороформ - метанол с постепенным увеличением содержания метанола от 2 до12 об,Ф. Фракции, содержащие нуклеозидный продукт, собирают и упаривают. Получают 1,99 г (82/) б-И-бензоил-(2,5-ди-О-бензоил-фтор-дезокси0-рибофура нозил) аденина (Ч 1) 40в виде сиропа.ЕВОНУф-спектр, Ь, нм (1 дЕ): 232(м., 1 Н, Н); 4,63 (д.д., 1 Н, Н"5 ) РНайдено,Ж: С 63,90; Н 4,00; И 11,90;Р 3,21.С, Н...

Номер патента: 1507764

Опубликовано: 15.09.1989

Авторы: Квасюк, Михайлопуло, Прикота, Пупейко, Сивец

МПК: C07H 15/18, C07H 19/067, C07H 19/167 ...

Метки: 1-о-ацетил-2, 5-ди-о-бензоил-3-фтор-3-дезокси-д-рибофураноза, активных, биологически, дезоксирибонуклеозидов, качестве, продукта, промежуточного, синтезе, фтор-3

...Л= б,б Гц); 5,68 (м, 1 Н, 50 Нф); Ь,53 (м, 1 Н, Н); 4,73 4,55 (м, ЗН, Н, Н, Нф).Найдено, Е: С 60,80; Н 4,40; И 9,30; Г 4, 10.СНН,О,Г.Вычислено, Е: С 60,92; Н 4,44; Н 9,26; Г 4,18.П р и м е р 5. 9-(3-фтор-дезокси-р-Р рибофуранозил) аденин (11),764 6 Растворявг 1, 1 г (1,89 ммоль) соединения (11 а) в 20 мл 0,3 М раствораметилата натрия в метаноле, выдерживают при 20 С 10 ч, Реакционную смесьнейтрализуют добавлением 0,34 мл уксусной кислоты и упаривают досуха,Остаток хроматографируют на ионообменной смоле Дауэкс 18 (ОН -форма,300 см),Колонку элюируют сначала водой, затем смесью метанол - вода4: 1, Фракции, содержащие нуклеозидный продукт, собирают и упаривают,Остаток кристаллизуют из этанола.Получают 0,38 г (74,6 Ж)...

Номер патента: 1397455

Опубликовано: 23.05.1988

Авторы: Зайцева, Квасюк, Кулак, Михайлопуло, Ткаченко

МПК: C07H 19/167

Метки: диаденозинмонофосфатов

...2,52 дд (1 Н, Н",К раствору 50 мг (0,24 ммоль) са- .1=13,2 Гц, Зд 4 =3,6 Гц),лйцилхлор ос ита вФосфита в 0 7 мл хлористого (3 -5)-Диаденозинмонофосфат. УФон=)- омвтилена при перемешивании и охлажде- спектр,%М ,= 259( 80 ),.=4 5 Г) 3 24 (1 Н НЛшивают 2 ч при 0 СЗатем в реакцион- =34 =5,2 Гц) (- 2 ) 3 09 м (ЗН 2 Н пую смесь добавляют раствор 61 мг Н), 2,91 м (1 Н, Н); 2,58 м(0,24 ммоль) иода в 5 мл смеси тетрагидрофуран:вода:пиридин б:3: 1, растВор разбавляют 30 мл хлороформа Таким образом, использование дос 1 кстрагируют 10 мл 1-ного раствора тупных селективно бензоилированныхбисульфата калия. Органический слой производных аденозина и реакционноФтделяют, сушатушат безводным сульфатом 35 способного салицилхлорфосфита позвоатрия и...

Номер патента: 1119336

Опубликовано: 30.12.1986

Авторы: Квасюк, Михайлопуло, Рещиков, Сивец, Фертукова

МПК: A61K 31/7076, C07H 19/16

Метки: ксилофуранозиладенина

...с выхо-,дом 87 ., выход ксило-А в расчете на15коммерческий исходный продукт-аденозин - составляет 35 .Целью изобретения является повышение выхода целевого продукта и повышение его технологичности,Цель достигается описываемым способом получения 9-Р-Р-ксилофуразиладенина с использованием хлорангидри. дов карбоновых кислот с получением253 - и 2 -хлорпроизводных ксило- иарабинофуранозиладенина, с последующей их обработкой щелочными агентамис трансформацией их в 9-(2 ,3 "ангидроР-рибофураноэиладенин, раскрытии в последнем ангидросвяэи и вы"делении целевого продукта, при этомхлорангидрид ацетилсалициловой кислоты подвергают взаимодействию . саденозином, в качестве щелочногоагента используют ионнообменную смо 35 лу в ОН-форме в метаноле, а...

Номер патента: 961354

Опубликовано: 07.08.1985

Авторы: Квасюк, Коволлик, Ланген, Михайлопуло

МПК: A61K 31/7076, A61P 35/00, C07H 19/06 ...

Метки: 3-дидезоксиаденозин, 3-фтор-2, активность, проявляющий, цитостатическую

...актив/ (ности З-фтор,3-дидеэоксиаденозинаосуществляют на клетках асцитной кар.циномы Эрлиха в концентрации около310 клеток на 1 мл, выделенныхиз мьппей, инкубируя на,среде Паркера,содержащей бикарбонат, в течение24 ч и определяют число прироста клеток. Оно составляет в контроле около1007, что означает удвоение числаклеток. В сравнении с контролем вышеназванное соединение обнаруживаетподавление размножения клеток. Результаты приведены в таблице. Концентрация, мИ Подавление, Е В сравнении с этим известный цитостатик/-дезоксиаденозин (Кордице. пин) подавляет размножение клеток при концентрации 10 мИ приблизительно на 577Иеркаптопурин в аналогичных экспериментах ингибирует размножение клеток асцитной карциномы Эрлиха лишь на 287 при его...

Номер патента: 1053474

Опубликовано: 07.08.1985

Авторы: Зайцева, Квасюк, Коволлик, Ланген, Михайлопуло

МПК: A61K 31/708, A61P 35/00, C07H 19/16 ...

Метки: 3-дидезоксигуанозин, 3-фтор-2, активность, проявляющий, цитостатическую

...получают в индивидуальномкристаллическом состоянии в результате разделения продуктов реакции,используя колоночную хроматографиюна силикагеле.0053474 4отделяя Фракции по 15 мл. Фракции25-37 собирают отдельно и получают320 мг (24,67.) 9-/З-фтор,3-дилезокси-0-ацетилЛ-рибофурэнозил/- -Б -пальмитоилгуанина (Ч 11), Этифракции после упаривания обрабатывают насыщенным БН в метаноле прикомнатной температуре, Спустя суткиреакционную смесь упаривают до не большого объема, выпавшие кристаллыфильтруют, промывают метанолом, получают 120 мг (81%) 3 -фтор,3 -диОдезоксигуаноэина. При 265 С - потемонение кристаллов (при 290 С не йла вятся). УФ: Я мс,. 255 нм ( Я 15000),плечо при 275 нм, 208 нм (.б 16400),Масс-спектр: пик молекулярного ионас ш/е 269,...

Номер патента: 1004402

Опубликовано: 15.03.1983

Авторы: Дзенитис, Квасюк, Кулак, Лидак, Михайлопуло, Пупейко

МПК: C07H 13/00

Метки: 2-ди-0-ацетил-3, 5-ди-0, активных, биологически, ксилозидов, нитробензоил)-d-ксилофураноза, продукт, промежуточный, синтезе

...(Ч) приливают47 мл смеси уксусной кислоты и уксусного ангидрида в соотношении 10:7,Затем при перемешивании приливают0,3 мл концентрированной серной кислоты. Реакционную смесь перемешиваютв течение суток при комнатной температуре и затем выливают в 2 л смеси лед - бикарбонат натрия в весовомсоотношении 7:1. Впавший осадок отфильтровывают и промывают до нейтрального рН промывных вод, После высушивания получают 6,0 г (793 от теоретического) 1,2-ди-О.ацетил,5-Ди-(и-нитробензоил)-О-ксилофураноэы(1) с т.пл. 85-88 С. Уф в СНОН:Х,(Е)259,6 нм (32800).Йайдено, Ф: С 51 91 Н 3,82;В 4 5,0С 1 ЦЩоыцисленс, Ф: С 51,88; Н 3,76,Н 5,26Мол,вес 532Соединениеполучено .в кристаллическом виде, что делает егоудобным в работе, Использование соединения 1 в...

Номер патента: 844283

Опубликовано: 07.07.1981

Авторы: Алипченко, Квасюк, Курги

МПК: B27B 25/02

Метки: бревен, дерево-обрабатывающие, механизм, подачи, станки

...бревна на рольганге 3 нет, т, е. нетвоздействия на концевые выключатели 8 и 159, то они дают команду на поступление масла в поршневую полость гидроцилиндра 5.Шток 6 выдвигается и поднимает рольганг3 до тех пор, пока не сработает концевойвыключатель 15, который дает команду на 20запирание обеих полостей гидроцилиндра.Ролики рольганга в этом случае выставляются на высоте, обеспечивающей расположение нижней образующей бревна нижеоси станка на величину, равную половине 25минимального диаметра бревна, котороедопускается для обработки на станке.При подаче бревна при условии его воздействия на концевой выключатель 8, последний дает команду на привод для опус- З 0кания рольганга 3. В этом случае он воздействует на ползун 14, Связанная...

Номер патента: 802285

Опубликовано: 07.02.1981

Авторы: Ахрем, Зайцева, Калиниченко, Квасюк, Михайлопуло, Цех

МПК: C07H 19/06

Метки: 1арабинофуранозил-5-фторцитозина

...ангидрида с образо(ванием промежуточного соединения,гидролиз которого раствором жидкогоаммиака в метаноле значительно упрощает способ ввиду более легкого удаления гидролизующего агента при упаривании,Выделение целевого продукта вкристаллическом виде с помощью ионообменной хроматографии с использованием воды в качестве элюента упрощает стадию выделения и, следовательно, весь процесс в целом,Проведение реакции в жидком сернистом ангидриде. с использованиемхлорангидрида ацетилсалициловой кислоты позволяет получить с количественным выходом 5,3-ди-ацильноепроизводное 5-фторциклоцитидина состепенью чистоты, позволяющей использовать его без дополнительной очистки в дальнейшем превращении в арабинофуранозилпроизводное.Предлагаемый способ...

Номер патента: 707246

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Ахрем, Зайцева, Калиниченко, Квасюк, Михайлопуло, Цех

МПК: C07H 19/06

Метки: 5-фторцитозина, ангидро-1, арабинофуранозил, хлоргидрата

...температуры, остатокобрабатывают эфиром, отфильтровываютныпавцщй осадок, сушат и получают3,5-ди-О-ацил,2-ангидро- ф 5 . -арабинофуранозил-фторцитозин с количественным выходом. Продукт растворяют в смеси 120 мл метанола и 8 млхлористого ацетила и выдерживают прикомнатной температуре 14 ч. Раство ритель упаривают в вакууме, остатокобрабатывают смесью эфир-ацетон. Выпавший осадок отфильтровывают и крйсталлизируют иэ этилового спирта. Получают 0,70 г (68 Ъ на исхоцный 5-фторцитидин) хлоргидрата 2, 2- ангидроР - Ф -арабинофураноэил-фторцитоэина с характеристиками, аналогичнымй продукту, описанному в примеВНИИПИ Заказ 9244/ Подписи ира лиал ППП "Патент", г. Уж род, ул. Проектн Ф тилсалициловой кислоты в жидком сернистом .ангидриде...