Габриела

Номер патента: 1530096

Опубликовано: 15.12.1989

Авторы: Габриела, Златко, Невенка, Слободан

МПК: C07H 17/08

Метки: 11-аза-10-деоксо-10-дигидроэритромицина

...контролируют при помощи тонкослойной хроматографии (бенэол - хлороформ - аммиак 40:55:5, ИН атмосфера).После завершения реакции католит упаривают, осадок суспендируют в воде, добавляют 5 мл хлороформа (рН 4,6) и при помощи 107-ного МаОН рН реакционной смеси устанавливают равным 5,0. Слои разделяют и водный слой еще дважды экстрагируют каждый раэ 5 мл хлороформа, Экстракцню водного раствора хлороформом повторяют при рН, равном 6,5 (Зх 5 мл), и рН, равном 7,5 (3 х 10 мл), объединенные органические экстракты сушат при помощи Е СО и далее упаривают досуха. При рН, равном 7,5; получают 0,41 г (81,557) 11-аза-деоксо-дигидроэритромицин А 1, т.пл. 121 в 1 С,С ЯИР (СЭС 1 ) 57,3 (С, С) и 56,7) (о 4, С).П р и м е р 2....

Номер патента: 1447288

Опубликовано: 23.12.1988

Авторы: Габриела, Миленко, Невенка, Слободан

МПК: C07H 17/08

Метки: 1(2)-ен8-она, 16-диокса-2-аза-10-о-кладинозил-12-о, 5-дигидрокси-6-этил-3, гексадека, гексаметилбицикло, десозаминил-4

...5),Используя в качестве исходногопродукта 5,0 г (0,00608 моль) дигидрохлорида оксима эритромицина А,суспендированного в ацетоне (50 мл),7,35 г (0,0243 моль) п-иодбензол -сульфохлорида, растворенного в 70 млацетона, и 10,22 г (0,122 моль)НаНСО, растворенного в 210 мл воды,получают и выделяют по примеру 32,98 г (66,9%) продукта с теми же физико-химическими константами, чтоприведены в примере 3.П р и м е р 6. 7,16-Диокса-аза 10-0-кладинозил-0-десозаминил 4,5-дигидрокси-б-этил,5,9,11,3,15-гексаметилбицикло 11,2, Ц гексадека(2)-ен-он (способ 6).Используя в качестве исходногопродукта 5,0 г (0,00608 моль) дигидрохлорида оксима эритромицина А,суспендированного в 50 мл ацетона,2,84 г (0,0122 моль) п-ацетаминобензол сульфохлорида, растворенногов...

Номер патента: 1287755

Опубликовано: 30.01.1987

Авторы: Габриела, Слободан

МПК: A61K 31/7048, C07H 17/08

Метки: метил-11-аза-10-деоксо-10-дигидро, эритромицина

...и м е р 1. К раствору 0,54 г(0,722 ммоль) 11-аза-деоксо-дигидроэритромицина А в 20 мл хлороформа добавляют при перемешивании0,0589 мл (0,741 ммоль) формальдегида (приблизительно 35 вес.%/вес)и 0,0283 г (0,735 ммоль) муравьинойкислоты (приблизительно 98100 вес,%/вес), Реакционную смесьперемешивают в течение 8 ч при кипячении с обратным холодильником, затем охлаждают до комнатной температуры, после чего добавляют 15 мл воды (рН 5). Реакционную смесь подкисляют 2 н. соляной кислотой, доводят рН до 5,0, после чего отделяютхлороформовый слой. К водной частидобавляют 15 мл хлороформа, подщелачивают реакционную суспензию20%-ным вес/вес раствором МаОН,доводя рН до 7,5, разделяют слои и ф о р м у л а и з о б р е т е н и язатем водный слой 3 раза...

Номер патента: 1093253

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Габриела, Горьяна, Зринка, Слободан

МПК: A61K 31/7048, C07H 17/08

Метки: 11-аза-10-деоксо-10-дигидро, производных, эритромицина

...(о)120 5054 630 о (17 СНгС 1 г)ИК (СНС 1 з) 1705 и 1730 см; "С ЯИР (СЭС 1,) 163,9 ч, на млн. С . Н И О, М+ 730,П р и м е р 2. 11-аза-деоксо- -10-дигидро-эритромицин А (1). Спо 55 соб А.Сырой продукт примера 1 (6,0 г,: 0,008 моль) растворяют в ледяной укромицина А;соединениям из примеров.сусной кислоте (60 мл), добавляют РсОг (0,25 г) и проводят гидрогенизацню в течение 2 ч при комнатной температуре и давлении 70 атм при перемешивании, Катализатор отфильтровывают, фильтрат упаривают до густого сиропа при пониженном давлении, растворяют в воде (160 мл) и затем экстрагируют СН,С 1, при рН 6,0 и 6, 5 (Зх 50 мл) и при рН 8,3 (Зх 100 мзтЬ Соединенные экстракты при рН 8,3 сушат над КгСОз и упаривают досуха под вакуумом, Получают...

Номер патента: 664568

Опубликовано: 25.05.1979

Авторы: Габриела, Зринка, Слободан

МПК: A61K 31/7048, C07H 17/08

Метки: ацилпроизводных, эритромициноксима

...эритромициноксима, 5,0 г (16,62 ммоля) стеароил хлорида и 5 г бикарбоната натрия получают как описано в примере 9, 6,2 г (72,6) бисстеарата, т.пл. 63,5- 66,5 С.Вычислено,в С 68,40 у Н 10,70 И 2,18 15 20 С буНэд И 019Найдено,: С 60,25; Н 8,30; ЗО И 290. Формула изобретения 40 Составитель, Г. КонноваРедактор Р. Антонова Техред Л, Алферова Корректор А. Гриценко Тираж 512 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5Заказ 2853/57 Филиал ППП Патент ", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 получают как описано в примере 9,6,31 г (77) биспальмитата, т.пл,6872 С,Вычислено,: С 67,61; Н 10,52;И 2,29 С Нь ИОнНайдено,: С 68,57; Н 10,55; И 2,22П р и м е р 12. Бисбензоат...

Номер патента: 346864

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Габриела, Зринка, Иностранна, Слободан, Социалистическа, Химических

МПК: C07D 321/00

Метки: амина, ацилпроизводных, эритромицил

...г (6,8 ммоль) хлорангидрида сложногоэфира (этилового) янтарной кислоты и 2,5 гбикарбоната натрия получают описанным вв примере 1 способом 4,8 г (81,7 о/о) моцоэтилсукцината, т, пл. 103 в 1 С.Найдено, %: С 59,61; Н 9,28; Х 3,51.С 4 ЗНувХзОв.Вычислено, %: С 59,83; Н 9,11; 1 х 3,04.П р и м е р 7, Эритромициламин-монометиладипат. Из 5 г (6,8 ммоль) эритромициламица,1,215 г (6,8 ммоль) хлорангидрида сложногометилового эфира адипиновой кислоты и 2,5 гбикарбоната натрия получают описанным впримере 1 способом 4,75 г (79,6%) монометиладипата, т. пл. 102 - 105 С.Найдено, /,: С 59,97; Н 8,84; Ч 2,96.Сз,1-1 во 1 х 1.0 д.Вычислено, %; С 60,25; Н 9,19; Х 3,19.П р и и е р 8. Эритромициламин-моноэтиладипат.Из 5 г (6,8 ммоль) эритромициламина,1,31 г...