A61P 35/00 — Противоопухолевые средства

Номер патента: 1496799

Опубликовано: 30.07.1989

Автор: Зудикова

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/48, A61K 35/78 ...

Метки: лечения, матки, миомы

...в день, с 10-го дня очередного менструального цикла дигидроэрготамин по 15 капель 2 раза в день до 19 дня цикла включительно; лечение дифенином и настойкой элеутерококка продолжалось непрерывно в течение 2 мес., дигидроэрготамин повторно добавлен с 10-го дня второго менструального цикла на 10 дней.(54) СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ МИОМЪ МАТКИ (57) Изобретение относится к гинекологии. Цель изобретения - предупреждение побочного действия. Для этого вводят дифенин по 2 таблетки в день, настойку элеутерококка по 20 капель 2 раза в день, с 10-го дня менструального цикла вводят дигидроэрготамин по 15 капель 2 раза в день в течение 10 дней, не менее 2 курсов. Это позволяет нормализовать психоэмо. циональное состояние, ликвидировать боли, снизить кровопотерю...

Номер патента: 1498384

Опубликовано: 30.07.1989

Авторы: Аттила, Лайош, Чаба

МПК: A61P 35/00, A61P 37/04, C07C 335/38 ...

Метки: галогенидов, изотиурониевых

...помощьюиспытания 2 Т 2 с одним образцом,Результаты, полученные с продуктомреакции из примера 1, представленыв табл, 1 - 3.Отсутствует СреднееСильное (ингибирование) Повышение иммунной системы организма оценено на основе количества и активности нейтрофильных гранулоцитов, лимфоцитов и макрофагов, появляющихся среди асцитных опухолевых клеток и принимающих участие н имФмунной системе, Активность иммунной системы проявляется также по скорости, при которой указанные клетки в асците образуют плазма-мостиконую связь с опухолевыми клетками, Согласно этой оценке, если отсутствует различие по числу и актинности указанных клеток, то можно заявить, что50 отсутствует повышение над контролем, Среднее действие наблюдается, если повьппение числа...

Номер патента: 525311

Опубликовано: 30.07.1989

Авторы: Алешина, Гирева, Мальцева, Муратова

МПК: A61K 31/4172, A61P 35/00, C07D 233/58 ...

Метки: активностью, аминофенилмасляной, карбэтоксиимидазолил-5(4)-амид, кислоты, обладающий, п-ди-(2-хлорэтил, противоопухолевой

...дней) в дозе 8 мг/кг препарат угнетает рост 45 опухоли на 90,4 Х. Во второй серии опытов лечение крыс начинают через 72 ч после перевивки и продолжают в течение 5 дней. Результат оценивают через 10 дней после окончания 50 лечения. В дозах 6, О и 12, 8 мкг/кг имбутин вызывает полное рассасывание опухоли. В дозе 12, .8 мг/кг препарат оказывает токсическое действие на организм, снижая вес тела животных, 55 уменьшая вес селезенки и вызывая ги- бель 10 Х животных.Таким образом, при первичном испы-. тании имбутин проявляет выраженную 11бспособность тормозить рост опухолей,в связи с чем было проведено расширенное изучение его противоопухолевой активности в сравнении с хлор"бутином . - препаратом группы хлорэтил.аминов, применяемым в...

Номер патента: 668275

Опубликовано: 30.08.1989

Авторы: Андреева, Гаджиева, Карцева, Кравченко, Олешко, Предводителева, Рябоконь, Чернов, Шведов

МПК: A61K 31/498, A61P 35/00, C07D 487/04 ...

Метки: 10-дигидропиридазино, 5-оксиалкил-5, активностью, обладающие, производные, противоопухолевой, хиноксалина

...соединениями формулы (1),Указанные соединения формулы (1) лучают взаимодействием соединений формулы (4)(4) 4зывают четкий противоопухолевый эффект на саркоме Иенсена крыс и саркомемышей, ингибируя их рост на 40-84 и 30-507. соответственно, в то время как известные соединения формулы (3) ингибируют рост указанных опухолей на 30-703.Заявляемые вещества мало токсичны, Если при однократном внутрибрюшинном введении соединений формулы (3) мышам ЬО, меняется в пределах от 25 до 250 мг/кг, а максимально переносимая доза для крыс при ежедневных инъекциях в течение 8 сут, (МПДО) от 10 до 75 мг/кг, то у заявляемых соединений формулыони составляют от 200 до более 500 мг/кг, а максимально переносимая доза для крыс при ежедневных инъекциях в...

Номер патента: 1001657

Опубликовано: 30.08.1989

Авторы: Балобанов, Романова

МПК: A61P 35/00, C07C 275/26, C07C 275/38 ...

Метки: 1-(2-хлорэтил)-3-(3, 5-ди-трет-бутил-4-оксоциклогексадиен-2, 5-илен)мочевина, действием, обладающая, противоопухолевым

...в 2 мл толуола, пере- .30 мешивают реакционную смесь 1 ч, затем охлаждают до 0 С, осадок отфильтровывают промывают пентаном, сушат, перекристаллизовывают из смеси бензолгексан. 35Выход 1,29 г (87%), т.пл.166169 С.Вычислено для С, НС 100,%: С 62,30, Н 8,36, Н 8,58.Найдено,%: С 61,85, Н 8,11, 40Н 8,44.К раствору 1 г (3,06 ммоль) полученной выше 1-(2-хлорэтил)-3-(3,5- -ди-трет-бутил-оксифенил)-мочевивны в 8 мл спирта при охлаждении45 льдом прибавляют 0,14 мл (О,1 г, 3,72 ммоль) муравьиной кислоты и в 74течениеч 0,25 г (3,67 ммоль) нитрита натрия. Перемешивают реакционную смесь при охлаждении 5 ч, затемоставляют на ночь при комнатной температуре. Прибавляют 8 мл воды, выпавший осадок отфильтровывают, промывают водой, сушат,...

Номер патента: 1072447

Опубликовано: 30.08.1989

Авторы: Минакова, Суворов, Терехина, Чернов, Чупина, Шнер

МПК: A61K 31/58, A61P 35/00, C07J 61/00 ...

Метки: а-нор-3-аза-хлорацетил-5, активностью, обладающий, противоопухолевой, холестан

...5 Р-холестана показало, что в опытах на животных с перевиваемыми опухолями оно проявляет отчетливую противоопухолевую активность (см. таблицу).Опыты проводили на беспородных крысах с саркомой Иенсена, беспородных мышах с саркомой 180 и линейных мьппах с меланомой В . 47 4В первых двух случаях лечение.начинали на пятый, а в последнем - на седьмой день после прививки опухоли, Соединение (1) вводили внутри- желудочно в виде, суспензии на крахмальном клейстере один раз в сутки в течение 5-7 дней.Как видно из приведенных данных А-нор-аза-хлорацетил-холестан в дозе 70 мг/кг вызывал торможение роста саркомы Иенсена на 56 Е, введение его мьппам с меланомой В 6 в дозе 180 мг/кг приводило к торможению роста опухоли на 75 ....

Номер патента: 1453661

Опубликовано: 30.10.1989

Авторы: Андрианова, Гринева, Левшина, Минакова, Сафонова, Чернов

МПК: A61K 31/16, A61P 35/00

Метки: продимин, противоопухолевое, средство

...что при лечении цитостатит,ками больных полицитемией клинический эффект наступает не сразу, сцелью уменьшения плеторы всем пациентам проводили гемоэксфузии в суммарном объеме 1,5-2,5 л. В процессе лечения побочных явлений, в том числеи цитопений, не выявлено.50Непосредственно после курса лечения отмечалось улучшение субъективного состояния больных. Исчезали го-.ловные боли, тяжесть в. голове, заторможенность. Клинический эффект оценивали, как правило, через 2 мес. На55 фоне поддерживающей терапии препаратом по 100 мг в сутки к этому перио-. ду у всех больных исчезала плетора,нормализовались гематокрит и показа-.тели гемограммы.П р и м е р 3, Больной Е., 51 год,поступил в клинику с жалобами на го. -ловную боль, слабость,...

Номер патента: 1528497

Опубликовано: 15.12.1989

Авторы: Антипова, Жаврид, Нодельсон, Прохорова, Фрадкин, Ходина

МПК: A61K 31/455, A61K 31/519, A61K 31/727 ...

Метки: гипергликемии, злокачественных, лучевой, новообразований, терапии

...1 ии(в 151 кис,01 а в ЛО: Л) ыГ(к, к рантил.1)с Р 25 ч,кг. Чср(з 12 и после окни;)пия ипфузии плкожш введен епарии н;1 е 83 1.,1 к, пчтрь;111 иы иикотинова 51 кис.т; н .ос 0,8 ч(;кг и курантил в лозс 1,25 ч к ВО 2-с сутки лучевой терапии 6.ьпй пГуц(1, полкжн) через кажлыс 21.п;рип и лсое 83 Е,1(кг, внутрь через к;ж.п,с 8 и пик(тинвую кислоту в Лозе 1),8 ч Кг и курапил в лозе 1,25 чгкг. В 3-й ,Ес пь к),уц(ниясупссствляли введение прсиар;1 ги и сыче, приченяечс)й в 1-й лень, и 4-й .цпь об,учения К с 3 лслс, применяе(1 Н "-И; В;)-й (САПЕ ЛСЦ(.НИЯ ПО СКЕ- лс. 1 рилспя(л 11 в 1-й лень. Через 3 сут прс- НС.ЕСП П(Р 1 ИИ 1 С Е)ЛЕП 1(1 С.ЗЬСТВО И ООи(.ЧС ни ж пс ; ил 6 экстом и и справа. За 2 и го псрации п.ек жЕо иелен гепарин в лос 83 1:.;1...

Номер патента: 1549478

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: Лесли, Роберт, Ронэлд

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/64, A61P 35/00, C07D 233/64 ...

Метки: гетероциклозамещенных, приемлемых, солей, толунитрилов, фармацевтически

...Его подвергаютльнейшей обработке янтарной кислой с получением гемисукцинатной солт,пл, 149-150 С,1549478 Соединение Минимальная пероральная доза, индуцирующая значительное подавление гипертрофии матки, мкг/кг(сравнительное) 30,3100 10 Формула изобретения НОлСН Составитель Г,ЖуковаРедактор И.Дербак Техред А.Кравчук Корректор Н,Король Заказ 14 б Тираж 331 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г.ужгород, ул. Гагарина,101 ИК-спектр (СИ): 2240 см , М/е:384. Гидрохлоридная соль (гигроскопическая), т,пл. 90 С (разл,),П р и м е р 3, 4- альфа-(4-цианофенил)-1-имидазолилметил -бензонитрил.Раствор 0,88 г...

Номер патента: 1259650

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Богданов, Васильева, Голубев, Коновалова, Сень, Эмануэль

МПК: A61K 31/17, A61P 35/00, C07C 275/68 ...

Метки: активность, мутагенную, нитрозомочевины, нитроксильные, производные, противоопухолевую, проявляющие

...ром (Зк 20 мл), экстрактсушат Ба 80 и хроматографируит наколонке с силикагелем элюент-СНСз --СНСЯ (9:1).Реакцию нитрозокарбамата (ЧШб)с аминокислотой (ЧПг) проводят вприсутствии 0,5 ммоль триэтиламина.Выходы, температуры плавления иданные по элементному анализу соединений (1-Ч 1) приведены в табл, 1, аих спектральные своиства - в табл. 2. 59650Полученные в параллельных опытахданные биологических испытаний .сое"динений (1-Ч 1) и ближайшего аналога1-(2-хлорэтил)-3-циклогексил-ннтрозомочевины (ЦГНМ) приведены втабл. 3.Производные 1,1-Ч) и ЦГНМ исследованы в виде эмульсий в 1 ОХ-ном вод- .ном растворе твина -80, а соединениеО (Ч 1) . - в виде расувора в 1 ОХ-иомводном. спирте.Токсичность предлагаемыхсоединений определяют при...

Номер патента: 1577695

Опубликовано: 07.07.1990

Авторы: Лесли, Роберт, Ронэлд

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4192, A61K 31/4196 ...

Метки: гетероциклозамещенных, приемлемых, солей, толунитрилов, фармацевтически

...-1-имидазолилметил -бензонитрила в риде масла. Этот материал растворяют в изопропаноле (250 мл),теплый раствор перемешивают с янтарной кисотой (14,4 г) .После разбавления 1 иэтиловым эфиром (100 мл) и переме" 15 1 ивания при комнатнои температуре отделяется гемисукцинатная соль, Соль Отфильтровывают, промывают небольшим Количеством холодного изопропанола, а затем сушат на воздухе с получением гемисукцината 4-альфа-(цианофеяил)-1-имидазолипметил-бензонитрила, т.пл. 149-150 С. Гемифума- ратная соль имеет т.пл. 157- 158 С. Подобным образом получают . 25 следующие соединения,б. 4-.ральфа-(2-цианофенил)-1-имидазолилметил"бензонитрил, ИК (СИ) 2240 см , М/е 384; гидрохлористая Соль (гигроскопическая), т.пл.90 С 30 разл.). Пример...

Номер патента: 1581222

Опубликовано: 23.07.1990

Авторы: Джемс, Джордж, Чуан, Эдуард

МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 471/04 ...

Метки: 4(3н)-оксо-5, пиримидина, производных, таутомерных, тетрагидропиридо(2, форм

...152-153 С.,2 Н); 8,62 (с., 1 Н); 8,75 (д 1 Н,7,33 Гц),Найдено,ь: С 58,53; Н 6,60;И 13,6). 15С эН 10 И 60Вычислено,Х: С 58,81; Н 6,58,И 13, 72.П р и м е р 9. Диэтиловый эфирИ- И -(2-пивалоиламино(ЗН)-оксо,6,7,8-тетрагидропиридо 1.2,3-с 1 1пиримидин-илметил)-И -ацетилами/нобензоил-Ь-глутаминовой кислоты.К раствору 0,64 г (1,03 ммоль)диэтилового эфира И-Ь -(2-пи 25в ойламино(Зн) -оксопиридо Е 2, 3-1пиримидин-илметил)-И -ацетиламино 1бензоил-Ь-глутаминовой кислоты в40 мл ледяной уксусной кислоты добавляют 96 мг окиси платины, Суспензию 30встряхивают в атмосфере водорода(3,2 ати; 45 фунтов/кв,дюйм) в течение 2,5 ч, смесь разбавляют 100 млметиленхлорида и фильтруют через цеолит для удаления катализатора, фильтрат упаривают при пониженном...

Номер патента: 1586514

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Гарри, Джэгэдиш

МПК: A61K 31/522, A61P 35/00, C07D 473/18 ...

Метки: производных, пурина

...(т.пл, 226-229 С, который собираютильтрованием, промывают ацетоном и 15высушивают в вакууме при 56 С.Указанный продукт повторно суспенируют в 100 мл формамида и 8 мл муавьиной кислоты, после чего смесь выерживают при температуре кипения с 20братным холодильником в течение 3,5 чыливают в 400 мл смеси воды со льом, а затем фильтруют. В результатевух кристаллизаций из кипящей водыполучают 4,5 г (24,3 Х) аналитического 25образца целевого продукта с т,пл,свьппе 300 С.П р и м е р 2, С использованием соответствующих гетероалкил- или заме,щенных гетероарилметиламинов повторяют процедуру, описанную в примере 1,,в результате чего получают следующие9-(гетероарил или замещенных гетероарил)-метилгуанины:9-(2-Тиенилметил)-гуанин, т.пл....

Номер патента: 1590044

Опубликовано: 30.08.1990

Авторы: Гарри, Джегэдиш

МПК: A61K 31/522, A61P 35/00, C07D 473/18 ...

Метки: аддитивных, гуанина, кислотно, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...2 -дезоксигуанозина прии токсичности в отношении н цк холодильником продолжниееще 48 ч при доступе вОранжево-коричневый раствоют, разбавляют 150 мл водыют кристаллизоваться в холв течение ночи, Полученныйпревращают в его гидрохлорсталлизацией из смеси кипяФенола и 1 н.соляной кисло0,49 г (8 Х),Пример 2.из 8-бром-(анина следующие со1590044 4а 1 мн 2нр у хСн - Аг 5 зтил-тиенил, 3-пир 2-тиенил, 2-фуранил, 3- енил, З-метил-тиенил, 3- -бензо(6)тиенил,ипи их кислотно-аддитивных Фармацевтически приемлемых солей, о т л и - ч а ю щ и й с я тем, что соединение общей Формулы ПНФСоединение-клети + деоксиуано 0,83 4,15 2,57 0,49 8,6 2-ТЬ2-ТЬ-Е2-Рц3-Т 11 2-ТЬ-СН О,0,250,0854,05240 формула изобрел ени Способ попучения произворных гунина общей Формулы...

Номер патента: 1510137

Опубликовано: 15.02.1991

Авторы: Бланк, Корытова

МПК: A61K 31/56, A61P 35/00

Метки: злокачественных, кроветворной, лечения, лимфоидной, новообразований, тканей

...5 инъекций циклофосфана сделаны ежедневнос 21 до 22 ч). Максимальное снижениуровня лейкоцитов составило 3,45 фк 10 /л (Х клеточной потери = -6,8)при этом количество тромбоцитов сниФзилось до 206 ф 10 /л (Х потери0137 4.на значительном снижении лейкопениифуменьшается вероятность возникновения инфекционных осложнений, требующих дополнительного лечения, невозникает необходимость в проведениигемостииулирующей терапии, при повторных циклах ЦОП с хронокоррекцией снижается вероятность возникнове 1 п ния ситуаций, когда необходимоедля больного химиолучевое лечениене может быть продолжено иэ-эа выраженной лейкопении.Результаты изучения токсичностидействия схемы ЦОП с хронокоррекциейдают основания полагать, что цикло- .фосфан, в качестве...

Номер патента: 731710

Опубликовано: 07.07.1991

Авторы: Воронков, Кейко, Мусорина

МПК: A61K 31/11, A61P 35/00, C07C 47/127 ...

Метки: водного, метилглиоксаля, раствора

...и расширения сырьевой базы, в качестве 0,-непредельного карбонильного соединения используют О -этоксиакролеин процессо ведут при температуре 20-45 С и целевой продукт выделяют обработкой реакционной смеси ионообменной смолой в ОН-Форме,731710 Корректор Н. Ревская Редактор С. Титова Техред А.Кравчук Заказ 3048 Тираж 266 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г.Ужгород, ул. Гагарина, 10 после проведения реакции раствор метилглиоксаля получался 307-ным. При 40 градусах в присутствии кислоты в качестве катализатора (0,57 концентрация НС 1) ревкция полностью заканчивается за три часа, При комнат ной...

Номер патента: 1665876

Опубликовано: 23.07.1991

Авторы: Нобутоси, Такахиро, Тору, Хидео, Хироси

МПК: A61K 31/17, A61K 31/505, A61P 35/00, C07D 213/30 ...

Метки: n-бензоилмочевин

...аминобензалиденфторида по каплям при комнатной температуре добавляют к раствору 0,74 г 2-нитробензоилизоцианата в 5 мл диоксана, полученного из 2-нитро,бензамида. После завершения добавления смесь выдерживают при комнатной температуре в течение 1 ч при перемешивании,После завершения реакции диоксан отгоняют дистилляцией при пониженном давле 5 нии, а остаток перекристаллизовывают изметиленхлорида, в результате получают0,9 г й-(2-нитробензоил)-й-(5-хлор-пиримидинилокси)-3-дифторметилфенилмочевины с т.пл. 185 - 186 С,10 П р и м е р 7, й-(2-Нитробензоил)-й-(4-(5-бром-пиримидинилокси)-3-метилфенил)мочевина (соединение 24).1) 4-(5-Бром-пиримидинилокси)-3-метиланилин получают аналогично примеру 515 (2) за тем исключением, что 1,27 г 4-амино...

Номер патента: 1676445

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Гордон, Мартин, Поль

МПК: A61K 31/4745, A61P 35/00, C07D 217/20 ...

Метки: изохинолина, производных, солей

...(2 х 15 мл) в 45атмосфере азота. К гидриду натрияприбавляют сухой тетрагидрофуран(25 мл) и затем промежуточное соединение по примеру 1 (1,0 г) в сухомтетрагидрофуране (100 мл), Результирующий красный раствор охлаждают до10 С на ледяной бане и обрабатываютсве.;еполученньсм дибензилхлорфосфатомв бензоле (около 5-10 мл), Через 2 чо,прп О С реакционную смесь оставляютнагреваться до 20 С и выдерживают0при этой температуре 3 ч. Реакционнуюсмесь разбавляют водой (500 мл) иэкстрагируют дихлорметаном (3250 мл). Объединенные органические экстрактысушат над безводным сульфатом натрияи выпаривают до зеленого масла, которое растворяют в дихлорметане и наносят на колонну с диоксидом кремния(300 г), полученнъю с использованиемсмеси дихлорметан:ацетон...

Номер патента: 1676446

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Артуро, Жованбаттиста, Марко, Массимо, Розамария, Энцо

МПК: A61K 31/415, A61K 31/505, A61P 35/00, A61P 43/00 ...

Метки: имидазолина-2, кислотно-аддитивных, переносимых, пиримидина, производных, солей, физиологически

...в (3-фецил - 3- циклогексил-оксц)-пропил,4,5,Ь-тетрагидропиримщица, т.пл.203 в 2 С (соединение 1)Масс-спектр: 301 м/еМ+Н 13+ВычисленОЕ: С 67, 74; Н 8, 68;Г 8,32, 20СН Г 10 НС 1Найдено,Х: С 67,51; Н 8,62;Г 8,38.Описанным выше образом получаютгидрохлорид 1 - (3 - фе ццл-цикло гексил-окси)-пропил-метил-имидазолиц (соединение 2), т.пл, 231233 бС.Г 1 асс-спектр; 301 м/е М+Н.Вычислено,7: С 67,74; Н 8,68;Г 8, 32.С Ь 7,74; Н 8, 68;СсНВГ 10 НС 1Найдено,7: С 67,59; Н 8,70;И 8,36,П р и и е р 2. Гидрохлорид 1 - (4-фе цил- цик ло ге к сил-о к си) - бутил-ме тил-имидаз о лин а,а) К перемешиваемому и охлаждаемому льдом раствору 60 ммоль хлорида40циклогексилмагция в 23,2 мл сухогоэфира каплями добавляют 5,5 г 4-хлорбутирофеноца в 17 мл простого...

Номер патента: 1676449

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Джордж, Питер, Стефен, Эдвард

МПК: A61K 31/195, A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 471/04 ...

Метки: rs-изомеров, диастереомеров, металлами, пиридо2, пиримидина, приемлемых, производного, смеси, солей, фармацевтически, щелочными

...-1 -глутаминовой кислоты,Добавляя 2 мл уксусной кислоты споследующим центрифугированием, получают свободную кислоту, т, пл.224-22/ С (раэлс).оЖ) у)тщ = -21,0581 (с 0,636,О,1 ц, 1аОН)(дс 2 Н, ,Т = 9 Гц).Оптическая чистота м 9/%,П р и м е р 8, Диастереомер А11-14-2-(2-амицо-гидрокси/,8-тетрагидропиридо)23-дпиримидин-ил) этил) бензоил)-Ь-гпутйминопойкислоты.По методике примера /, но с использованием диастереомера А д (+)-10 камфорсульфоната диэтилового эфира1(1-4- 2-(2-ацетамидо-гидрокси,6, l,8-тетрагидропиридо 2,3-611 пирнмидин-б-ил)этил)бензоил).Ь-глутаминовой кислоты, вместо диастереомераВ получают диастереомер А 14)-4- 2"(2-амино-гидрокси,6,/,8-тетрагидропиридо 2,3-611 пиримидин-б-ил)этил бензоил)-1 -глутамицовой кислоты,т.пл, 253-255...

Номер патента: 1681728

Опубликовано: 30.09.1991

Авторы: Антон, Родни

МПК: A61K 31/428, A61P 35/00, C07D 277/82 ...

Метки: n-(бензтиазолил-2)амидов, бензойной, кислоты, производных, тиазол-4-карбоновой

...и 200 мг 4-диметиламинопи.оидина в 60 мл этилацетата нагревают до5 10 15 20 25 30 40 232 оС дефлегмации 15 ч, Реакционную смесь охлаждают и концентрируют до 1 О мл, Осажденный прсдукт отфильтровывакт и перекристаллизовывают из этилацетата, Получают 2,04 г продукта, т. пл. 171173"С,Аналогично получают 2-(трет-бутоксика рбонил амин оэтил тио)-й-(5-фтор бе н зотиазол-ил) тиазол-карбоксамид, т, пл, 198 - 199 С, и 2-(трег-бутоксикарбониламиноэтилтио)-М-(3-метил-фторбензотиазол -2-ил)тиазол-карбоксамид, т. пл, 204- 205 С,Б. 2-(Аминоэтилтио).й-(б-фенилбензотиазол-ил)тиазол-карбоксамид гидрохлорид,Суспензию 2,04 г продукта, полученного в примере 15 А, в 8 мл трифторуксусной кислоты перемешивают в течение ночи при комнатной температуре,...

Номер патента: 1685944

Опубликовано: 23.10.1991

Авторы: Бударин, Волченскова, Кейсевич, Майданевич, Трохименко, Шалимов

МПК: A61K 31/382, A61P 35/00, C07F 15/00 ...

Метки: активностью, высокомолекулярной, комплексного, крупного, марки, н-днк, обладающего, платины, противоопухолевой, рогатого, селезенки, скота, соединения

...максимум поглощения при 268,8 нм, в то время как свободная н-ДНК в том же растворителе максимально поглощает свет при 258,0 нм. В расчете на 1 моль нуклеотида молярный коэффициент поглощения соединения Р 1-ДНК Егяя,я = =10000 л моль см, а свободной ДНК Ег 5 я,о = 7000 л моль см. Смещение-1максимума поглощения в длинноволновую область на 10,8 нм у соединения Р 1-ДНК по сравнению с нативной ДНК говорит о том, что ДНК в соединении находится в связанном состоянии благодаря образованию ковалентных связей между атомами платины (1) и донорными атомами азота оснований ДНК. Повышение интенсивности поглощения, т,е. гиперхромный эффект, при этом составляет около 30%, что свидетельствует о сильных конформационных изменениях двойной спирали ДНК при...

Номер патента: 713152

Опубликовано: 15.11.1991

Авторы: Бабенко, Клименко, Цок, Чернова, Шкромида

МПК: A61K 31/198, A61P 35/00, C01F 7/24 ...

Метки: амино-2, действие, канцеролитическое, кислоты, проявляющая, свинцовая, соль, фенилпропионовой

...и переносят в колбу с раствором фенилаланина, При этом часть свинца, вступая в реакцию, переходит в раствор в виде свинцовой соли а-амина-,о-фенилпропионовой кислоты, Избыток гидрата окиси свинца отфильтровывают, Концентрацию целевого продукта в растворе определяют титрованием тоилоном Б,Результаты отделения токсического действия соединений на опухолевые клетки по методике Шрека представлены в табл. 1,5 10 15 20 25 30 35 40 45 Из приведенных данных видно, что свинцовая соль а-амико-ф-фенилпропионовой кислоты проявляет резко выраженное противоопухолевое действие. При содержании в растворе 5 мг/мл этой соли свинца раковые клетки полностью погибают, С уменьшением концентрации раствора доля погибающих клеток уменьшается до 18 при разведении...

Номер патента: 1699464

Опубликовано: 23.12.1991

Авторы: Бабич, Чепурной

МПК: A61K 31/675, A61P 35/00

Метки: гигром, детей, лечения

...эвакуации вводимого новокаина в полость вводится0,2-1,0 мл раствора циклофосфана израсчета 5 мг на 1 мл эвакуированногостуднеобразного содержимого. На область гигромы накладывается давящаяповязка на 1 сутЛечение проводится амбулаторно, вторых суток назначается общий двигательный режим. В80,4 наблюдений достаточно былоодной инъекции для полного исчезновения гигромы. Остальным больным понадобилось 2-3 инъекции с интерваломот 2 нед до 4 мес. Следует отметить,что количество содержимого при повторных пункциях было всегда на 1/2-1/335меньше первоначального. В некоторыхслучаях при повторных пункциях послеэвакуации небольшого количества содержимого определялось умеренное уплотнение капсулы гигромы. В последующем для купирования местных...

Номер патента: 1701323

Опубликовано: 30.12.1991

Авторы: Бударин, Волченскова, Кейсевич, Майданевич, Трохименко, Шалимов

МПК: A61K 45/06, A61P 35/00

Метки: противоопухолевого, средства

...Водный раствор, содержащий дезоксирибонуклеиновую кислоту, хлорид натрия, цитрат натрия, нагревают до температуры плавления ДНК, К нему добавляют в том же объеме нагретый до той же температуры водный раствор, содержащий тетрахлороплатинит калия, хлорид калия, хлорид аммония, ацетат калия, Полученную смесь охлаждают до комнатной температуры.3 табл,П р и м е р 2. Опыты проводят по иру 1, только вместо ДНК образца М 1ДНК образца М 2 и т.д.Результаты опытов сведены в табл. 2. БПредложенный способ позволяет в отличие от известного получить средство, сочетающее одновременно высокуюпротивоопухолевую активность с выраженным иммуномодулирующим действием(табл. 3),Формула изобретения 6 дСпособ получения противоопухолевого 1 Ясредства путем...

Номер патента: 1213726

Опубликовано: 07.04.1992

Авторы: Гинзбург, Нехорошев, Севбо, Софина, Яворская

МПК: A61K 31/5415, A61K 31/542, A61P 35/00, C07D 513/14 ...

Метки: 3-вфенотиазин-6, 3-диметиламинопропиламид, активностью, бензтиазино2, карбоновой, кислоты, обладающий, противоопухолевой

...непро"реагировавший цинк, а фкпьтрат приливают к раствору 2,4 г хлорногоаелеэа в 20 мл воды. На следующийдень выпавший осадок. гидрохлоридаЭ-диметиламинопропнламида бенэтиаэнно 2,3-Ь 3 фенотиаэин-карбоновойкислоты отфйльтровывают, растворяютв 30 мл Х-иой соляной кислоты,нераствориваувся часть отфильтровы" 726 авают, а к фильтрату добавляют 17-ный раствор едкого натра до рВ 8-9. Осадок отфильтровывают, промывают водой, сушат. Получают 0,55 г (7 й) хроматографически однородного (К 1 О,5 в системе хлороформэтилаце. тат-метанол-триэтиламин 3;1:1:0,1 на пластинках "Я 11 цГо 1 07-254") препарата ЛТИ"794. Т.пл, 2 11-212 С г,иэ метанола .Найдено,й: 0 2,00; 8 14,45.С Н ЯЯВьчислено,7: Н 12,55; 3 14,37.ИК-спектр (57,-ный раствор в...

Номер патента: 677293

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Гинзбург, Глибин, Коршунова, Кривцова, Софина, Цымбалова, Яворская

МПК: A61K 31/538, A61P 35/00, C07D 265/38 ...

Метки: активностью, актиноцил-бис, диметиламинопропил)-амин, обладающий, противоопухолевой

...Н 6,9.с н,иоВычислено,В: С 55,5; 6,8.Яктиноцил-бис- -диметиламинопропил)-амин,а) 2,8 г 2-нитро-бензилоксиметилбензоил- Я-дйметиламинопропил)амина гидрируют в 100 мл метанола приатмосферном давлении в присутствиипалладиевой черни до 2-амино-окси"4-метилбензоил-.ф-диметиламинопропил)-амина, Контроль методом ТСХна пластинах силуфол Щ 1-254 в систе мах: 1-бутанол-уксусная кислота-вода(4:1:1) и хлороформ-метанол-этилацетат (6:1:3). По окончанйи гидрирования реакционную массу проФильтровывают от катализатора и при перемешивании добавляют к суспензии 3,5 гдвуокиси свинца в 30 мл метанола,Перемешивают при комнатной температу-.Ре 7 ч,оставляют на 12 ч, упаривают .досуха, экстрагируют хлороформом,хлороформный экстракт упаривают в вакууме...

Номер патента: 681839

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Гинзбург, Глибин, Кривцова, Софина, Цымбалова, Яворская

МПК: A61K 31/7052, A61P 35/00, C07H 5/06 ...

Метки: 6-дихлорциннабарил)-бис-d-глюкозамин, n-(4, активностью, обладающий, противоопухолевой

...метанол-этилацетат); М", .ч,3 (с = 0,8 Р, метанол).Найдено,/: С 41,28, Н 4,20; С 1 9,38, 30 активностительностинтроле. йкозов критерием равнение продолж ей в опыте и в к служило с жизни мыш С К С 1 И ОВычислено,/: С 41,30; Н 3,98;С 1 9,40;5И-(4 6-Дихлорцинниабарил) -бис-ПУглюкочамин0,2 г Ив (2-нитро-окси-хлорбензоил)-П-глюкозамина гидрируют в20 мл метанола в присутствии никеляРенея. По оконцании гидрированияотФильтровывают катализатор и кФильтрату быстро добавляют раствор0,2 г и-хинона в 5 мл метанола. Каследующий день реакционную массу разбавляют абсолютным эФиром и отФильтровывают 0,11 г И-(ч,б-дихлорциннабарил)-бис-П-глюкозамина, который .тщательно промывают эФиром. И-(4,6 Дихлорциннабарил)-бис-П-глюкозамин20 хроматограФически...

Номер патента: 1088318

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Гинзбург, Глибин, Кривцова, Попова, Софина, Яворская

МПК: A61K 31/538, A61P 35/00, C07D 265/38 ...

Метки: 6-диметил-3н-3, 9-дикарбоксамид, активностью, бис-(2-амидиноэтил)2-амино-4, дигидрохлорид, обладающий, оксофеноксазин-1, противоопухолевой

...н, ), оставляют на ночь.Упаривают в вакууме. Следы НС 1 удаляют прибавлением и упариванием по15 мл абсолютного спирта и безводного бензола (3 раза). Получают светло-желтый кристаллический продуктиминоэФира, который растворяют в10 мл абсолютного спирта, насыщаютсухим аммиаком. Через М ц оранжевые кристаллы отФильтровывают, промывают спиртом, сушат. Выход 0,1 ч г(5 М), Разлагаются без плавления при2 З 7 оСНайдено,З; 48,49; Н 5,43;И 21,22,С , НР,10,1.Вычислено,".,", С 49,52; Н 5,30;И 21,00.Ы-(2-Амидиноэтил)-2-нитро-ок4-метилбензамид гидрохлорид.30 Торможение роста опухоли, ь на срок, после прививки, .дни Разовая дозамг/кг/интер-,валхчисловведений Продолжи-тельностьэффекта,дни Препарат Дигидрохлорид тиноцил-бис-(2 амидиноэтил)ам Актиномицин...

Номер патента: 1329123

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Валавичене, Дембинскене, Карпавичюте, Поцюте, Растейкене

МПК: A61K 31/198, A61P 35/00, C07C 323/59 ...

Метки: n-3-хлор-4-(2-хлор-этилтио, бутаноил-l-фенилаланина, диастереомера

...1,-фенилалдцинд.б) Присоединение 2-хлорэтилсульфенхлорида.К раствору 23,32 г (0,1 моль) полученного н пункте а) Н-винилацетил,-фецилаланина в 100 мл абсолютногохлороФорма при (-20) в (-25) С прибавляют по каплям 13,1 г (0,1 моль) 2-хлорэтилсульфенхлорцда в 30 мл четыреххлористого углерода. Выпавшийосадок отфильтровывают и подвергаютфракциоцой кристаллизации из абсолютого эфира. Выделяют диастереомерИ-хлор-(2-хлорэтилтио)-бутдцоил - 1.-Фгцилаланина (1) (14,5 г),от.пл. 116-117 С, выход 80%) удельноевращение о = +64,7 (диоксан,с 0,50).ПМР-спектр в О-ацетоне) внутреннийстандарт - ТМДС, П ) м.д.: 4,32 м(5 Н, СН,).Изучеие физиологической актинцости.О токсичности соединений судилипо величине дозы, вызывающей 100%-нуюгибель животных (ЛД),...