A61P 35/00 — Противоопухолевые средства

Номер патента: 803351

Опубликовано: 07.08.1983

Авторы: Богданов, Васильева, Карцев, Коновалова, Сипягин, Эмануэль

МПК: A61K 31/121, A61K 31/655, A61P 35/00, C07C 245/14 ...

Метки: активностью, ацетиламиноалкил, диазокетоны, обладающие, противоопухолевой

...моль)1-диазо-аминопропан-она в 90 млхлористого метилена постепенно добавляют при перемешивании 3 мл(О, 032 моль уксусного ангидрида, выдерживают неСколько часов, фильтруюти удаляют растворитель. Остаток хроматографируют на колонке с А 103(11 степени активности, элюетн-хлороформ). Растворитель удаляют, а остаток кристаллизуют из бензола. Выход 2 г (85),т.пл. 60-62 С, 1 0,35(см.табл.1).Пр и м е р 2. Получение 1-диазо-ацетиламинобутан-она ( Й, К -н,1-группа -СН 1-),К раствору 1,35 г (0,012 моль)1-диазо-аминобутан-она в 50 млхлористого метилена добавляют 2,3 мл(0,025 моль) уксусного ангидрида. Через 3 ч растворитель удаляют и остаток хроматографируют на колонке ссиликагелем (Л 100/160, злюент-этилацетат-этанол 2:1), Выход...

Номер патента: 839222

Опубликовано: 07.08.1983

Авторы: Алиев, Карцев, Сипягин

МПК: A61K 31/121, A61K 31/655, A61P 35/00, C07C 245/14 ...

Метки: активностью, аминоалкил)-2, диазокетоны, качестве, обладающих, полупродуктов, противоопухолевой, синтеза, соединений

...вызывающий на 95 торможение роста саркомы 5 -180, получается при действии на раствор1-диаэо-амино-Фенилбутан-она1, 8. -бензил, 8 -простая связьвхлористом метилене Фенилизотиоцйана-.та с последующим выделением целевого продукта известными приемами. Выход 75.Строение соединений, соответствующих Формулам 1 и 111, однозначно подтверждается данными элементного анализа и спектральных исследований.П р и м е р 1. Получение 1-диазо-аминобутан-она 1-метил 8 -простая связь),К раствору 5,8 г (0,025 моль) 1-диазо-фталимидобутан-она в 50 млхлористого метилена добавляют приперемешивании 4 мл (0,08 моль) гидраэингидрата и кипятят с обратным холодильником в течение 40 мин. Смесьохлаждают, осушают над безводнымсульфатом магния, фильтруют. Фильтрат...

Номер патента: 689152

Опубликовано: 23.10.1983

Авторы: Калвиньш, Лиепиньш, Трапенциер

МПК: A61K 31/396, A61P 35/00, A61P 37/04 ...

Метки: 1-алкоксикарбонил-2-карбамоилазиридины, иммуностимуляторов, канцеростатиков, полупродукты, синтеза

Номер патента: 1053753

Опубликовано: 07.11.1983

Авторы: Жан, Клод, Нгуен

МПК: A61K 31/403, A61K 31/439, A61P 35/00, C07D 471/04 ...

Метки: 9-оксиэллиптицина, производных, солей

..., 25Иолекулярная масса С НфО равна 290,37.и) Йодистый 9-окси,6-диэтилэллиптициний (или йодэтилат 9-оксоэтилэллиптициния),30Растворяют в 100 мл ДМФ, предварительно высушенного над молекулярцы -ми ситами, 10 г 9-оксо-этилэллиптицина и после охлаждения прибавля 35ют еще 5 мл йодистого этила. Смесьперемешивают с помощью магнитной мешалки в течение нескольких часов,чтоспособствует осаждению максимальногоколичества галогенида,Продукт сушат и промывают безводнымэФиром, а затем перекристаллизовывают из абсолютного этанола,Иолекулярная масса С Н 4 О равна 446,45Элементный анализ:Вычислено,Е: С 56,55; Н 5,20;4 6,28; О 3,59; 1 28,45,Найдейо, %. С 55,77-,55,75; Н 5225,18; 4 6,11-6,25; О 3,85-4,10;28,96-28,89,Тонкослойная хроматограФия с...

Номер патента: 1053757

Опубликовано: 07.11.1983

Авторы: Дьердь, Жужанна, Иван, Каталин, Лайош, Тибор, Чаба, Шандор, Эстер, Янош

МПК: A61K 31/475, A61P 35/00, C07D 519/04 ...

Метки: винбластина, производных

...11 ЮЦр фрак 11 ии соде ржав; ": дп, к "В 11вец 1 оства, объединяют и упаривают (адсор-бент: силикагель; подвижная фаза;.Сг.есьоензола, этйнОла, диэтилй 1 ипа и циэтилового эфира в соотношснии 5:5:5:100),Б результате получают 2,1 г продукта,После перекристаллизации из б млэтанола получают 1,5 г целевого про=цукта с такими же физи 11 ескими конствнтами, как и у продукта, полученного поспособу в соответствии с примером 1.П О и м е р б . 1 .Дезме тип":И(пропоксиметил )-винбластин, Процесспровоц 11 т таким же Образо 1 и, как этоописано в примере 5, но вместо мета 11 ола берут 4,5 мл пропанола, Б результате получают 06 г цепевого продуктас т,пл. 200-210 С,(5, ЗН. ОСОСН,), 0,65 О,94 (п.,9 Н,СН;, -группы ),П р и м е р 7 . И...

Номер патента: 1056901

Опубликовано: 23.11.1983

Авторы: Васеи, Есимаса, Масано, Такетоси, Хироцугу, Ясуо

МПК: A61K 31/343, A61P 13/12, A61P 17/00 ...

Метки: производных, сесквитерпеновых, солей

...или агентов.Терапевтические агенты. Полученные сесквитерпеновые производные ,общей формулы (1) и их соли являются полезными как препараты длялечения нефрита, В этом случае их вводят в фармацевтические рецептуры вместе с обычными Фармацевтическими приемлемыми носителями, которымиявляются, например, разбавители или экципиенты, такие как наполнители,расширители, связующие, смачивающиеагенты, деэинтеграторы, поверхностно-активные агенты и смазки, которые обычно применяют для приготовления лекарств, зависящих от способа введения единичных форм дозы.Для лечения могут быть выбраныв соответствии с целью лечения раз личные формы дозы испособы введения лекарства как средства лечениянефрита, Типичныи формами дозы являются таблетки, пилюли,...

Номер патента: 1061698

Опубликовано: 15.12.1983

Авторы: Джордж, Коерт

МПК: A61K 31/475, A61P 35/00, C07D 519/04 ...

Метки: 3-карбоксигидразида, 4-дезацетилвинкалейкобластин, производных

...реакции запаивают и оставляютна ночь при комнатной температуре,Сосуд для проведения реакции вскрывают и содержащийся в нем дихлорметановый раствор промывают разбавленным водным раствором аммиака;затем водой для удаления солей бен зойной кислоты. Дихлорметановый раствор затем высушивают и выпаривают досуха. Аморфный порошок хроматографируют на силикагеле, отмывают с адсорбента смесью этилацетатметанол (1:1). Фракции, содержащиеконечный продукт, определенный потонкослойной хроматограмме(силикагель и смесь этилацетата - метанол (1:1), объединяют и выпариваютдосуха. Получают рыжевато-коричне вый аморфный порошок (150 мг).4-ДезацетилВЛБ-С-ЗЙ-бенэоилкарбоксигидразид .имеет следующие Физическиехарактеристики: М,5. ю/е=872 Мф,813, 531, 355,...

Номер патента: 1066553

Опубликовано: 15.01.1984

Автор: Виленчук

МПК: A61B 10/00, A61B 17/00, A61M 1/00 ...

Метки: жизнеспособности, зародышей, млекопитающих, яйцеклеток

...препаратами, подаваемыми через полую режуц 1 ую 10 иглу устройства для биопсии с помощьюшприца, присоединенного к нему вместо от-.соса. По окончании резекции через промежность извлекают наконечник устройства для биопсии.Способ проводят следующим образом.15Подготовленному к операции больномучерез промежность вводят под капсулу предстательной железы наконечник устройства для биопсии под контролем пальца врача осугцествляемым через стенку прямой киш.ки, После этого к ниппелю устройства для биопсии присоединяют отсос, сообщающийся с его полой режущей иглой. Не извлекая из капсулы предстательной железы наконечника устройства для биопсии, с помо.щью последнего в несколько приемов иссекают пораженные опухольк) ткани, которые одновременно...

Номер патента: 1069628

Опубликовано: 23.01.1984

Авторы: Джордж, Робин

МПК: A61K 31/475, A61P 35/00, C07D 519/04 ...

Метки: коньюгата

...энзимного расщепления, Такие вещества и методы их и ,учения хоро. 5 шо известны.Коньюгаты, получаемые по предлагаемому способу, могут найти применение в лечениираковых опухолей,Коньюгаты эффективны в широком 0 диапазоне доз и могут применяться для лечения взрослых пациентов в дозе 1-10 мг/кг (виденсиновый фрагмент), обычно в интервале 3-9 мг/кг,П р и м е р 1. Получение овечье го виндесин-антикарциноэмбрионного антигенного коньюгата.Гидразид дезацетилвинбластиновой кислоты (б мг) растворяют в 1 И растворе НС 1 (340 мл) и полученный раствор охлаждают до 4 С. 60 мкл водного раствора нитрита натрия, имеющего концентрацию 10 мг/мл добавляют к получениой смеси и ее перемешивают при 4 С. Через 5 мин при интенсивном перемешивании...

Номер патента: 1074405

Опубликовано: 15.02.1984

Авторы: Бригитте, Ганс-Кристоф, Герберт, Гинрих, Ульрих

МПК: A61K 31/53, A61P 35/00, C07D 249/12 ...

Метки: производных, уразола

...животныеконтрольной группы, давались активные вещества и затем также определялась средняя длительность пережи вания этих животных. Полученные пр;(111) В-ОН подвергают взаимодействию с соединением общей формулы где В в .водород или этилкарбонил, .с последующим выделением целевого ,продукта.Реакцию можно проводить в средерастворителя, в качестве которого манжет служить избыток соединения Формулы (111).П р и м е р 1. Б,3-диоксипропил-Б, И-диглицидилуразол. Смесь 5 г (0,019 моль) триглицидилуразола и 50 мл воды перемешивают при 70 С в течение 3 ч. Растовор упаривают досуха и сушат в высоком вакууме. Получают 5,8 г бес 5 цветного маслянистого продукта,который очищают хроматографией наколонне размерами 355 см, содержащей силикагель в...

Номер патента: 1082318

Опубликовано: 23.03.1984

Авторы: Антал, Иштван, Йожеф, Ласло, Ференц, Эде

МПК: A61K 31/138, A61P 35/00, C07B 57/00 ...

Метки: 2-дифенил-1, выделения, диметиламиноэтокси, солей, фенил-бутена-1

...1-винной кислотой, лерекристаллизацией полученной соли Е-изомера из органического растворителя, такого как бутил 4 ацетат или иэолропанол, и последующим выделением известными приемами целевого продукта в свободном виде или в виде соли.Выход целевого продукта 85-88%, т.пл. 97-100 С.Применение других известных оптически-активпых органических кислот для выделения целевого продукта н описанных в примере 1 условиях не приводит к достижению цели (целевой продукт содержит большое количество Е-изомера) (см, таблицу ). нои указаннои смеси изомерон, содер жащей 657, Е-иэомера, растворяют при 50 С в 300 л Н -бутилацетата.оОтдельно растворяют 100 кг моно(диметиламид)дибензоил-Й-винной кис лоты в 300 л Н-бутилацетата, Раство...

Номер патента: 1093249

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Арпад, Бела, Дьеньдьвер, Дьердь, Жужанна, Лайош, Ласло, Лилла, Мариа, Тибор, Чаба, Эгон, Янош

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/475, A61P 35/00, C07D 461/00 ...

Метки: аповинкаминола, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...опыты проводят с помощью фосфодиэстеразы, выделенной из тканей животных (мозга крыс и крупАповинкаминол 3, 4, 5-триметоксибенэоат гидрохлорид ного рогатого скота, сердца крупного.рогатого скота.Энзим выделяют по методу 1.8 еЬгойег, Н.Ч. КдсЬепЬегд,Очистку вьщеленного энзима фосфодиэстеразы осуществляют по методуТ,С, Нагдшап, Е. И. БигЬег 1 апд,Активность очищенного энзима определяют с помощью радиоизотопного метода по С.РосЬ в присутствии избыткатретичного с-АМФ ( 10, 1 ммоль с-АМФсубстрата, из которого ЗН-с-АМФ2,59 К ВК) в инкубационной системевначале без тормозящего средства,а затем в присутствии.9-нитро- или11-нитро-аповинкаминол, 4, 5-три 1метоксибензоата в качестве тормозящего средства после инкубации в течение 20 мин.Из...

Номер патента: 1114332

Опубликовано: 15.09.1984

Авторы: Гизелла, Ева, Илона, Кальман, Лайош, Тибор, Эндре, Янош

МПК: A61K 31/138, A61P 15/08, A61P 35/00, C07C 217/18 ...

Метки: 2-трифенилпропена, виде, изомеров, производных, смеси, солей, трансизомера

...при комнатной температуре, затем выливают на смесь 600 г льда и 100 мл 367,-ной соляной кислоты 15 и экстрагируют 500 мл хлороформа. Органическую фазу промывают бикарбонатом натрия и водой, сушат и раствор концентрируют. Остаток кристаллизуют из 240 мл иэопропанола. Получают 20 34,6 г (5 Ж) 1-(4-фторфенил)-3,3,3- трифтор2-бис-(4-метоксифенил)-проОпана с т.пл. 132-135 С. 12,13 г (30 ммоль) полученного продукта кипятят при неремешивании в течение 25 16 ч в 60 мп безводного бензола с 13,62 г (60 ммоль) 2,3-дихлор,6- -дициано,4-бензохинона., Получают 8,75 г (72,5 Х) 1-(4-фторфенил)-33,3- -трифтор2-бис-(4-метокси-фенил)-. ЗОопропена, т. пл. 75-7 С.П р и м е р 6Получение 1-4-(2- -диме тиламиноэтокси) -фенил -3,3,3-...

Номер патента: 1117298

Опубликовано: 07.10.1984

Авторы: Еситака, Кацуми

МПК: A61K 31/513, A61P 35/00, C07D 239/545 ...

Метки: производного, урацила

...хлоргидратапиридина при молярном отношении исходных компонентов 1,5:1:1, температуре 60 - 70 С, в среде апротонногоорганического растворителя.Осуществление предлагаемого спо.соба позволяет проводить процесс получения производного урацила 2,4-бис-триметилсилил )5-фторурацила 3в мягких условиях, без обасностиразложения фуранидилхлорида и полимеризации 2,3-дигидрофурана при сохранении высокого выхода целевого продукта (,- 877.),П р и м е р . В сухую трехгорлую колбу загружают 2,8 г гидрохлорида пиридина, 10 мл дибксанаи 1,7 г 2,3-дигидрофурана, Этусмесь перемешивают в течение 2 чпри 50-80 С, Как показывает тонкослойный хроматографический анализ,пиридингидрохлорид и 2,3-дигидрофуран практически полностью исчезают и наблюдается...

Номер патента: 1118287

Опубликовано: 07.10.1984

Авторы: Бригитте, Ганс-Кристоф, Герберт, Гинрих, Ульрих

МПК: A61K 31/42, A61P 35/00, C07D 249/12 ...

Метки: производных, уразола

...20% хлорида гексадецилбензилдиметиламмония) и 416 г (4,5 моль)эпихлоргидрина нагревают с обратнымхолодильником в течение 3 ч. Реакционную смесь, имеющую температуру117 С, охлаждают и к получаемомуораствору добавляют 28,8 г (0,72 моль)порошковой гидроокиси натрия, послечего смесь перемешивают при 45 С втечение 6 ч, Затем осадок отсасывают на фильтре, раствор упариваютдосуха при 40 С под пониженным давлением, остаток растворяют в небольшомколичестве метиленхлорида и получаемый раствор подвергают хроматографиина колонне, содержащей силикагель,с применением смеси метиленхлоридас метанолом (95:5) в качестве элюента,Получаемые фракции соединяют послепроведения контроля тонкослойной хроматографией, Вторую фракцию (вещест-.во...

Номер патента: 1138033

Опубликовано: 30.01.1985

Авторы: Дьердь, Жужанна, Иван, Каталин, Лайош, Тибор, Чаба, Шандор, Эстер, Янош

МПК: A61K 31/475, A61P 35/00, C07D 519/04 ...

Метки: винбластина, производных, эпимеров

...затем дважды водой, порциями по5 мл. После высушивания органическую фазу упаривают. В результатеполучают 48 мг сырого продукта, который подвергают очистке с помощьюхроматографии на колонке (адсорбент.силикагель с размером частиц 0,0400,063 мм фирмы МегсЕ, Агг 9385,элюент: дихлорметан и затем дихлорметан, содержащий 37. метанола). Врезультате получают 18 мг (327 оттеоретического выхода) продукта, который плавится с разложением при185-190 С, (а(.)1, = +50 (с = 1,хлороформ).ИК (КВг): 3400 (ЫН), 1720 (СО СНЗ)1610, 1230 см (АОс).В качестве побочного продукта прихроматографической очистке получают46 мг (223 от теоретического выхода)Б-дезметил"Ж-формил-дезокси 1-лейрозидина, т.пл. 205-210 С (сразложением), (Ф), +54 (с = 1,хлороформ),П р и м...

Номер патента: 1092774

Опубликовано: 30.04.1985

Авторы: Дорохова, Минакова, Сафонова, Чернов

МПК: A61K 31/499, A61P 35/00

Метки: гортани, злокачественных, кожных, лейкозах, лимфомах, острых, противоопухолевое, раке, ретикулезах, саркомах, спиробромин, средство

...при рецидиве острого лейкоза. Лечебный эффект наблю-, дается обычно после 3-4,курсов лечения, Наиболее эффективной оказалась программа лечения СВАИП (спиробромин винкристин, аметоптерин, б-меркаптопурин, преднизолон). Применение такой схемы лечения приводило к получению полных клинических ремиссий и клинического улучшения в 837 случаев, в то время как при назначении обычной программы ВАМП, включающей перечисленные препараты, кроме спиро бромина, положительные результаты обмечены только у 583 больных.Выраженный терапевтический эффект получен при использовании спиробромина для лечения больных со злокачественными лимфомами и кожными ретикулезами.Все больные находились в периоде вь.раженных клинических проявлений с многообразием кожных...

Номер патента: 1152575

Опубликовано: 30.04.1985

Автор: Федоровская

МПК: A61B 17/00, A61P 35/00

Метки: анемией, больных, гипопластической, лечения

...исследованием периферической крови, пунктата грудины и среза трепаната подвздошной кости. 75 2При оценке среза трепаната из задней подвздошной ости выявлена легкая степень угнетения кроветворения, характеризующаяся некоторым увеличениемжировой ткани, сохранением полиморфного кроветворения и незначительными иммуноморфологическими изменениями в виде рассеянно располо. женных плазматических и лимфоидных клеток. В миелограмме среза трепа- ната определялось 27,2 немиелоидньк клеток. Больной было назначено лечение преднизолоном в дозе 75 мг в сутки в течение месяца с последую" щим применением андрогенов (сустанонпо 1 мл один раз в 3 дня внутримышечно в течение 6 мес), Через 6 мес лечения наступила ремиссия с нормализацией показателей...

Номер патента: 1159578

Опубликовано: 07.06.1985

Авторы: Гончар, Ухаль

МПК: A61K 31/197, A61K 31/569, A61P 13/08 ...

Метки: аденомы, железы, лечения, предстательной

...5 тыс. ед. 2-3 раза в день. С 8-9 дня после операции адецомэктомии больным назначают метандростецол 0,005-0,01 мл три раза о день э течение 15-20 дней,П р и м е р 1, больной О., 7 1 год, страдает адецомой предстательной железы в течение трех лет. За 15 дн. до операции аденомэктомии в амбулаторных условиях больному введена Е-амицокапроцовая кислота 0,5 мл весть раз в сутки в течение 7 - ми дней и аспирин 0,5 два раза в сутки в течение 7-ми дцей. За 8 дней до операции адецомэктомии, больному введен метандростецолоц 0,005 мл три раза в сутки. Операция проведена общепринятым методом, Гемостаз производился двумя полукисетными кетгутовыми швами путем ушивация ложе аденомы простаты. Операция проведена под общим обезболиванием эцдотрахеальным....

Номер патента: 1053474

Опубликовано: 07.08.1985

Авторы: Зайцева, Квасюк, Коволлик, Ланген, Михайлопуло

МПК: A61K 31/708, A61P 35/00, C07H 19/16 ...

Метки: 3-дидезоксигуанозин, 3-фтор-2, активность, проявляющий, цитостатическую

...получают в индивидуальномкристаллическом состоянии в результате разделения продуктов реакции,используя колоночную хроматографиюна силикагеле.0053474 4отделяя Фракции по 15 мл. Фракции25-37 собирают отдельно и получают320 мг (24,67.) 9-/З-фтор,3-дилезокси-0-ацетилЛ-рибофурэнозил/- -Б -пальмитоилгуанина (Ч 11), Этифракции после упаривания обрабатывают насыщенным БН в метаноле прикомнатной температуре, Спустя суткиреакционную смесь упаривают до не большого объема, выпавшие кристаллыфильтруют, промывают метанолом, получают 120 мг (81%) 3 -фтор,3 -диОдезоксигуаноэина. При 265 С - потемонение кристаллов (при 290 С не йла вятся). УФ: Я мс,. 255 нм ( Я 15000),плечо при 275 нм, 208 нм (.б 16400),Масс-спектр: пик молекулярного ионас ш/е 269,...

Номер патента: 961354

Опубликовано: 07.08.1985

Авторы: Квасюк, Коволлик, Ланген, Михайлопуло

МПК: A61K 31/7076, A61P 35/00, C07H 19/06 ...

Метки: 3-дидезоксиаденозин, 3-фтор-2, активность, проявляющий, цитостатическую

...актив/ (ности З-фтор,3-дидеэоксиаденозинаосуществляют на клетках асцитной кар.циномы Эрлиха в концентрации около310 клеток на 1 мл, выделенныхиз мьппей, инкубируя на,среде Паркера,содержащей бикарбонат, в течение24 ч и определяют число прироста клеток. Оно составляет в контроле около1007, что означает удвоение числаклеток. В сравнении с контролем вышеназванное соединение обнаруживаетподавление размножения клеток. Результаты приведены в таблице. Концентрация, мИ Подавление, Е В сравнении с этим известный цитостатик/-дезоксиаденозин (Кордице. пин) подавляет размножение клеток при концентрации 10 мИ приблизительно на 577Иеркаптопурин в аналогичных экспериментах ингибирует размножение клеток асцитной карциномы Эрлиха лишь на 287 при его...

Номер патента: 969272

Опубликовано: 07.09.1985

Авторы: Горбовицкий, Дмитриев, Кочеткова, Новикова, Шуваева

МПК: A61K 31/513, A61K 31/675, A61P 35/00 ...

Метки: рака, химиотерапии, яичников

...восьмибольных, при этом отмечено, что способпозволяет снизить токсическое влияние химиопрепаратов, что оказывает положительное влия.ние на процессы обмена веществ.за счет удаления продуктов метаболизма, увеличения чис.ла лейкоцитов после гемосорбции, отсутствиятоксических реакций и приостановки накопления асцита. ВНИИПИ Заказ 6379/1 Тираж 722 Подписное Филиал ППП "Патент", т. Ужгород, ул. Проектная, 4 1 969272 гИзобретение относится к медицине, а именно к способам химиотерапии злокачественных новообразований.Известен способ химиотерапии рака яичников путем регионарного введения в орга.низм химиопрепаратов 111.Однако при использовании известного спосо.ба отсутствует строгая сосудистая изоляцияобласти перфузии ввиду анатомических...

Номер патента: 1181545

Опубликовано: 23.09.1985

Автор: Анжело

МПК: A61K 31/427, A61P 35/00, C07D 417/12 ...

Метки: замещенных, кислоты, серной, солей, тиазолидиниловых, эфиров

...мл воды, дополнительно перемешивают в течение 20 мин, после чегооба слоя разделяют. Метиленхлорндный раствор сушат над сульфатом магния и выпаривают в вакууме водоструйного насоса. К остатку прибавляют 110 мл диэтилового эфира, выделившийся в осадок продукт реакциижелтого цвета отфильтровывают нанутчфильтре, промывают его три разаацетоном и затем диэтиловым эфиром.Полученный 3-метил-метил-(2-метилаллил)-4-оксо-тиазолидинилиден 1-гидразоно)-4-оксо-тиазолидинил 1-сульфат пиридиния имеетт. пл. 187 С,П р и м е р 8. К раствору 2,0 г (25 ммоль) трехокиси серы в 50 мл зтилендихлорида по каплям добавляют при 0 С сперва 2,2 г.(25 ммоль) безводного диоксана, а затем 8,2 г (25 ммоль) 5-окси-метил- - 5-метил-(2-метилаллил)-4-оксо-...

Номер патента: 1186617

Опубликовано: 23.10.1985

Авторы: Франкос, Эрикян

МПК: A61K 31/282, A61P 35/00, C07F 15/00 ...

Метки: активность, диаминовые, комплексы, платино, противоопухолевую, проявляющие

...воды. Затем суспензию нагревают до 70 С, после чего при перемешивании в течение 1 ч пропускают газообразный хлор,Избыток хлора-газа удаляют пропусканием воздуха через реакционную смесь (температура 70 С)Реакционную смесь затем охлаждают и отфильтровывают твердое вещество, промывают водой и высушивают под раз- З 0 ряжением. Выход желтого твердого вещества 0,9 г (637).Вычислено, 7.: С 20,05; Н 3,79; И 5,85; Рс 40,72.Найдено, Е: С 20.20; Н 3,74; 35 М 5,88; Рс 40,90.Н-ЯМР-спектр в РМСО - Й (Вариант Т): СН (кольцо) 1,35 ч. на млн.; СН(МН 2) ч.на млн.: 2,23; 6,30; 6,80;7,27 (Относительно ТМ). 40ИК-спектр (СБ 1): Рг.-С 1 332-350 смП р и м е р 3. цис-Тетрахлор,2- -диэтил,3-диаминопропанплатина (1 Ч) формулыС 1 . 45СН 3 СН 2СН 2 ИНЪ , СС Р СН...

Номер патента: 1188179

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Дерек, Поль

МПК: A61K 31/28, A61P 35/00

Метки: активность, противоопухолевую, проявляющая, цис-дихлор-транс-дигидроксибис(изопропиламин)платина(1v

...метка сохранялась в течение длительного времени. Повышенное поглощение почками и селезенкой в течение 14 дней предполагает, что имеет место вторая волна от других тка 35 ней (табл. 4). Такое повышенное удерживание радиационно-меченной СН 1 Р в сравнении с цисплатином и СР может подразумевать, что СНЕР обладает большим потенциалом в отношении кумулятивной токсичности.Исследование на людях.Данные, полученные в результате исследования в фазе 1 по изучению периода полувыведения всей платины,45 фильтруемой платины и неизмененного лекарства совместно с исследованием образцов мочи, суммированы в табл.5.Было проведено на небольшой группе пациентов исследование фармаки 50 нетики цисплатина и СН 1 Р, меченногоЧФРг. . Сравнительные данные,...

Номер патента: 1189344

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Жан-Жак, Филипп, Франсуа

МПК: A61K 31/352, A61P 35/00, C07D 311/22 ...

Метки: 8-бромметил-4-бензопиранонов

...ЗН - 2,9 (синглет);2 Н - 4 (синглет) 2 Н - .6,8-7 (мас-.сив); 1 Н - 12,5 (меняющийся Р0) .П р и м е р 7. 8-Бромметил-метил-4 Н-(1)-фенил-бензопиранон,ф 20Соединение получают в условиях,аналогичных указанным в примере 3,однако используют 204 г (1,05 моль)1-(2-окси-метоксиметил-метилфенил)-этанона и 210 г (1,4 моль)этилбензоата, После выделения полученное масло отрабатывают 520 млуксусной кислоты и 410 мл 623-ногобромистого водорода.Получают 108 г (выход 31,2 Х),т,пл, к, 186 С (ацетон)ИК: 4 С=О (пирон) 1640 смЯМР (1 ИБО)д" в ррш по отношению к ТМБ: ЗН - 3,2 (синглет)12 Н - 5 (синглет); 1 Н - 7 (еинглет)рУН - 7,8-8,3 (мультиплет).П р и м е р 8. 8-Бромметил-4 Н-(1)-(2-тиенил)-бенэопиранон,С 4.НВг, МВ 321,2,з 118этанола. Выпаривают примерно...

Номер патента: 1193152

Опубликовано: 23.11.1985

Авторы: Еситака, Кацуми

МПК: A61K 31/513, A61P 35/00, C07D 239/545 ...

Метки: производных, урацила

...аппарате, беэ выделения промежуточного 2,4-бис в (триметилсилил)-5-замещенного пиримидина.П р и м е р 1. В сухую трех горлую колбу загружают 20 г 5-фторурацила, 42 г триметилсилилхлорида и 150 мл диоксана. В эту смесь добавляют по каплям 30,4 г пиридина, растворенного в 40 мл диоксана, при постоянном перемешивании смеси в 40 условиях комнатной температуры. Пос- ле добавления пиридина в смесь при 60-70 С вводят 12,8 г 2,3-дигидроо фурана и затем всю массу перемешивают в течение 3 ч. После завершения реакции реакционную жидкость концентрируют при атмосферном давлении и концентрат экстрагируют 100 мл воды и 100 мл хлороформа. Водный слой 5 О дважды экстрагируют 50 мл хлороформа. Хлороформовый экстракт объединяют с ранее полученным и сущат...

Номер патента: 1194278

Опубликовано: 23.11.1985

Авторы: Питер, Роджер

МПК: A61K 31/4178, A61P 25/02, A61P 25/06 ...

Метки: бензо, бензофуран-или, допустимых, кислот, нафталин, солей, тиофенкарбоновых, фармацевтически

...6-10 мл раствора,1 Следует иметь в виду, что в любомслучае врач сам определяет фактическую дозировку, наиболее подходящуюдля пациента с учетом возраста, весаи его реакции. Укаэанные дозировкиявляются усредненными примерами, могут быть индивидуальные случаи, в.которых более эффективны более высокне или низкие дозировки,Данные сравнения активности полученных Соединений со структурным ана"логом сведены в табл.2.П р и м е р 1, Этиловый эфир 2-(1-имидазолилметил)-3-метилбензоЯ-тиофен-карбоновой кислоты,(д) Этиловый эфир 2-хлорметил-метилбенэоЬтнофен-карбоновойкислоты. тов и эмболизации в легких, Клинически эффективные аспирин и.сульфин-. пиразон защищают кролика от летального действия инъекции Показано так же, что сульфинпиразон....

Номер патента: 1194863

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Жужанна, Иван, Илона, Кальман, Каталин, Ласло, Хедвиг, Шандор, Янош

МПК: A61K 31/336, A61P 35/00, C07D 303/16 ...

Метки: действием, дульцита, злокачественных, ингибирующим, обладающие, опухолей, отношении, производные

...- дульцита, т.пл. 80 С. По данным тонкослойной хроматографии (ВГ = 0,3 или 0,7, смесь 6:4 этилацетата и циклогексана, или смесь 8:2 бензола и метанола) продукт однороден.Вычислено, Ж: С 60,31; Н 5,86; О 33,83С 19 Н,Ов 378,38Найдено, Ж: С 60,60; Н 5,49; О 34,50Эквивалентная масса:Вычислено 378Найдено 390. Новые производные дульцита (соединения С, С-З, Си С) были подвергнуты биологическим исследованиям. Их биологическую активность сравнивали с активностью близких структурных аналогов:Соединение А,2-5,6-диангидроч -3,4-диацетилдульцитол; соединение 4863 4В - 1, 2-5,6-диангидро,4-бис-(/.-3;4-бис- (/5 -фенилпропионил) -дуль цитол;Были осуществлены следующие исследования: усвоение энзима; тестна токсичность; определение...

Номер патента: 1195905

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Есихати, Кацуя, Масару, Тосио, Хироси

МПК: A61K 31/4178, A61P 25/02, A61P 25/06 ...

Метки: бензимидазола, производных, солей

...настоящей мучнистойросы (ЯЬрасго 1 Ьеса ХЫ 8 пеа),отбирали и листья, имеющие повреждедия, покрытые спорами, разрезалина кусочки в 1 см, которые прикладывали к первичным листьям в стаканчиках для инокуляции, по четыре налист. Листья, обработанные описанным образом, выдерживали при25-26 С в течение 10 дн.Образование спор на инокулированных участках,наблюдалось подмикроскопом,Результаты испытаний прелены в табл, 7 с учетом слепоказателей оценки:ет и+ - на инокулированных участкахнаблюдалось образование многих спор и гифов,Ф 11- на инок улир ованных участкахне наблюдалось ни пораженных пятен, ни образованияспор .905 9 см. Через 14 дн,после посадки к растениям риса применяли раствор испытываемого соединейия в предписанной концентрации,...