A61P 35/00 — Противоопухолевые средства

Номер патента: 1100861

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Гинзбург, Кривцова, Нехорошев, Севбо, Софина, Яворская

МПК: A61K 31/5415, A61P 35/00, C07D 279/18 ...

Метки: 2-амино-3-оксофенотиазин-8, активностью, диметиламинопропиламид, днк, карбоновой, кислоты, комплексы, обладающий, образующий, противоопухолевой

...с метиловым эФиром 3-нитро- .4-хлорбензойной кислоты с последующим кипячением образующегося метилового эфира 2,4 "динитро-метоксидифенилсульфид-карбоновой кислоты в смеси 48-ной бромистоводородной и ледяной уксусной кислот. Полученную 2,4 -динитро.-оксидифенилсульФид-карбоновую кислоту нагревают .с хлористым тионилом, образовавшийся хлорангидрид подвергают взаимодейИз табл.2 видно, что противоопухолевый эФФект соединения Формулы 1 близок к противоопухолевому эФФекту известного соединения, а его разовая доза в 3 Ю 4 раза меньше. Это указывает на его более высокую биологическую активность. 4 .гр. Табли ца 1 ЕЕЮЮЮЮКг 10иСоединение Ионнаясила Предлагаемое . 0,1 0,025 0,29 0,60 Известное 0,1 0,2 П р и м е ч а н и е. К " константа...

Номер патента: 1007338

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Валавичене, Видугирене, Растейкене

МПК: A61K 31/095, A61P 35/00, C07C 323/22 ...

Метки: активностью, кислоты, метилциклогексил)-пропановой, обладающие, производные, противоопухолевой, хлор-4, хлорэтилтио)-3-хлор-3-(3, хлорэтилтио-4

...из анилида 3(4 -ме"илциклогексен-ил)-акриловой кислоты аналогично примеру 1 ввиде масла, которое при высушивании превращается в порошок. Выход7,2 г (93,5),Найдено,В: С 47,61; Н 5,16;Б 12,43; С 1 27,50.С.,НС 1 ЮБ,Вьчислено: С 47,72; Н 5,40;Б 12,75; С 1 28,17. Спектр ПМР, м.д. 4,53 (СНС 1) 1,73 (СН ), химические сдвиги протонов СНБ перекрываются химическими сдвигами протонов хлорэтилтиогрупп,П р и м е р 3. Метиловый эФир 2-(-хлорэтилтио)-3-хлор-(3 + хлорэтилтио-хлор-метилциклогексил)-пропановой кислоты получают из 3-(4 -метилциклогексен-ил)-ак риловой кислоты аналогично примеру 1 в виде масла. Выход 5,6 г (96,67.)НайС 1 ено,ж; С 43,06; Н 5,21; Б 15,55; С 1 32,49С Н С 140 зБВычислено,1; С 40,74; Н 5,47; Б 14,50; С 1 32,06.Спектр ПМР,...

Номер патента: 704062

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Гинзбург, Окулова, Севбо, Софина, Яворская

МПК: A61K 31/5415, A61P 35/00, C07D 279/36 ...

Метки: 2-амино-3-фенотиазон-1-карбоновой, активностью, диметиламинопропиламид, кислоты, обладающий, противоопухолевой

...во- Продукт хорошо растворим в больдородом в присутствии катализатора . шинстве органических растворителей,никеля Ренея, По окончании восста- а такжев воде при рН 4-6, благодаряновления отфильтровывают катализатор 1 О чему оказалось возможным всесторонтак, цтобы Фильтрат смешивался со нее изучение противоопухолевой актив 150 мл 4-ной соляной кислоты, затем ности нового Фенотиазонового произполученную смесь вливают при переме- водного формулы 1, используя последшивании в раствор 15 г РеС 1 6 НО . ний в виде водных растворов. Полученв 70 мл 1-ной соляной кислоты. Чее ные данные приведены в табл.1-3.рез 20 ч темно-вишневый раствор под-щелачивают бикарбонатом натрия до. Результаты испытаний показали,рН 9, экстрагируют краситель...

Номер патента: 534063

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Валавичене, Поцюте, Растейкене

МПК: A61K 31/185, A61P 35/00, C07C 323/52 ...

Метки: активностью, кислоты, обладающие, производные, противоопухолевой, хлор, хлорэтилтиомасляной

...р 24З. 11 4 р 79.Для получения анилида "-хлорэтилтио-Й-хгормасляной кислоты 1 р 46 г(0,005 г-моль) анилида -хлорхлорэтилтиомасляной кислоты кипятят35 1,5 ц в 30 мл безводного нитрометана, Растворитель упаривают, Остатокперекристаллизовывают из абсолютного зФира, т.пл. 85-87 С, Выход 50.Найдено,".: С 49,60; Н 5,12,фб 11 4,84,С,Н 1 С 111 ОВ.Вычислено, 3; С 49,31; Н 5,24;В 4,79,45 1П р и м е р 3, Анестезид-хлор-этилтиомасляной кислоты.К раствору 6,99 г (0,03 г-моль)анестезида винилуксусной кислоты ващ 30 мл тетрахлорметана при -30 Г прибавляют по каплям 3,93 г (0,03 г-моль)хлорэтилсульФенхлорида в 20 мл тетрахлорметана, выдерживают 13 ч при3 Г и по оконцании реакции (исцезноувение характерной окраски сульФенхлорида) растворитель упаривают...

Номер патента: 790658

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Гинзбург, Глибин, Колодкина, Коробицын, Кривцова, Лотова, Софина, Яворская

МПК: A61K 31/538, A61P 35/00, C07D 265/38 ...

Метки: 6-триамино-3-оксофеноксазин-1, дикарбоновой, диметиловый, днк-зависимого, ингибитора, качестве, кислоты, рнк, синтеза, эфир

...Т.пл. 236-237 ОС, красныекристаллы из водного диметилформамида) . Я 1 нм (Е 10 4) (метанол);428 (2,10) (плечо) ч 41 (2,) .Найдено,. С 61,08; И 4,46;И 9,03.Снг,И 409,Выцислено: С 61,34; Н 4,18;И 8,94( суспензии 0,3 г диметиловогоэфира 4,6"дикарбобензоксиаминоциннабариновой кислоты в 3 П мл диоксана добавляют равное количество свежеприготовленной палладиевой чернии гидрируют при атмосферном давлениив течение нескольких дней, периодически продувая систему водородомдля удаления образующегося углекислого газа. Окончание гидрирования контролируют методом ТСХ на пластинах Силуфол в системе изоамиловый спиртмуравьиная кислота - вода, 3:2:1, Светло-желтый раствор отфильтровывают откатализатора, катализатор промывают15 мл воды,...

Номер патента: 938553

Опубликовано: 23.05.1992

Авторы: Арутюнян, Ершова, Немерюк, Рябоконь, Сафонова, Соколова, Травень, Чернов

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 239/30 ...

Метки: 5-амино-6-меркаптопиримидина, n-производные, действием, обладающие, противоопухолевым, цитостатическим

...Н 4,24;Я 30,08,С Н Н 1 РтОэВычислено,4: С 40,86; Н 4,03;М 30,32, РК-спектр, 1 см УФ-спектр, 1,ив (11100).П р и м е р 3. Пол тиламино-(4-димети ропиримидил)-аминоримидина. 3300 (ИН)л 1 мк (Е):цение 4-дамино-6-меркапт име- нитВ условиях примера 1 из 0,58 г (3,1 ммоль) 4-диметиламино-нитро-.хлорпирилидина и 0,5 г (3,1 мчоль) 4-диметиламино-ал 1 ино-меркаптопиримидина получают 0,6 г (60 В) 4- диметиламино-(4 -дичетиламино-нитропиримидил) -ал 1 ино-леркапто" пиримидина в виде желтого кристаллио ческого порошка, т.пл. 190-192 (из зтанола).Найдено,.1: С 42,83; Н 4,82,С И ЫрРг БВычислено,й; С 42,85; Н 4,79.ИК-спектр,см: 3260 (КН)УФ-спектр, Ф,лок,в лл 1 к (Е): 266, (27600); 310 (19500).П р и и е р 4. Получение 4 диме1 тилдмино"5 (4...

Номер патента: 1085204

Опубликовано: 30.10.1992

Авторы: Арутюнян, Ершова, Немерюк, Рябоконь, Сафонова, Соколова, Травень, Чернов, Шатухина

МПК: A61K 31/542, A61P 35/00, C07D 513/14 ...

Метки: 4)тиазина, 5-в)-(4, 9-бис-аминопроизводные, антиредуктазным, действием, дипиримидо-5н-(4, обладающие, противоопухолевым, цитостатическим, ь1

...цитостатического,действия заявляемых и известного соеди- нений ще етттт етеш1 т(в Ф) при концентрации, мг/мл1 О 1 001 Соеди- Культунение ра тка- ни 30 б) Противоопухолевая активность.Изучение активности соединенийформулы 1 проведено в опытах п чиччо на 316 крысах с перевиваемыми опухо лями саркомы Иенсена и Икрыс всравнении с известным соединением 11 а. Для сравнительной оценки изменения веса опухоли (Т,:о) животных леченной группы по сравнению с конт рольной заявляемые соединения вводи"ли рег оз. в виде суспензии в подсол-,.нечном масле или внутрибрюшинно (в/б) в виде раствора в изотоническом растворе хлорида натрия один раз 45 в день в течение 8 дней. Результатыи педований приведены в табл.2. 1 а 1 б О 100 54 1 в 1 г 11 а (из-...

Номер патента: 1103390

Опубликовано: 15.01.1993

Авторы: Огородникова, Панков, Сидоренко

МПК: A61K 31/00, A61P 35/00

Метки: лечения, матки, рака

...в нижние конечностиодин раз в 10 дней,Способ осуществляют следующим образом,Кончиком па орком лобной кости нащу ное отверстие полового з него вводят иглу. Конч авляют в . 50 1103390 А 1 точку, расположенную на 1,5 см вышесередины пупартовой связки, при этом.игла с кожей образуют угол 45,В этом направлении иглу продвига":ют на глубину 4-5 см, при этом онапопадает в круглую маточную связку,расположенную в паховом канале. Признаком нахождения иглы в круглой маточной связке служит то, что при введении любого количества химиопрепаратов, раствор при снятии шприца невытекает из иглы. Эту процедуру проводят через день (разовая доза 10 мгтио-ТЭО, суммарная доза 200 мг тио"ТЭФ),Одновременно с первый введениемхимиопрепаратов в круглую...

Номер патента: 1688480

Опубликовано: 15.04.1993

Автор: Чиж

МПК: A61K 31/664, A61P 35/00

Метки: гортани, лечения, рака

...на голоную складки. Левая подвижна. Регионарузлы не увеличены1688480 Составитель Л.ПашукТохред М,Моргентал Корректор С,Юско Редактор С,Титов Заказ 1968 Тираж Подписное ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035. Москва, Ж, Раушская наб 4/5Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул.Гагарина, 101 В течение двух пятидневных курсов в преднадгортанниковое пространство введено 1000 мк циклофосфэна и 50 мг метотрексата, что привело к выраженной регрессии опухоли, По методике расщепленного курса 28.03 по 26,05,89 г. получил ДГТ СОД 60 Гр. В процессе такого лечения наступила резорбция опухоли с полным восстановлением подвижности гортани. До настоящего времени рецидива заболевания не...

Номер патента: 1607134

Опубликовано: 23.04.1993

Авторы: Ильинская, Моисеенко, Чернявская

МПК: A61K 31/537, A61P 35/00

Метки: лечения, рака, яичников

...беэ клинического эффекта, Лечение осложнилось агранулоцитозом (менее 500 лейкоцитов в 1 ммз), Интенсивная гемостимулирующая терапия продолжалась 2 мес и показатели крови нормализовались. Яа это время опухоль продолжала прогрессировать.Проведена эндолимфатическая поли- химиотерапия; во время которой сум1607134 Ф о р м у л а изобретения Способ лечения рака яичников,включающий предоперационную эндолимйатическую полихимиотерапию, о т л и - ч а ю щ и й с и тем, что, с целью повышения выживаемости больных раком яичников Т 11-1 Ч стадий, одновременно с химиопрепаратами вводят суспензию 125 мг гидрокортизона двукратно с перерывом 7-8 дней Составитель А,ПецкоТехред М,Моргентал Корректор И,Керецман тИВЮМРедактор С.Рекова Заказ 3089...

Номер патента: 738307

Опубликовано: 23.04.1993

Авторы: Андреянова, Гринева, Деев, Королев, Левшина, Минакова, Сафонова, Чернов

МПК: A61K 31/13, A61P 35/00, C07C 233/04 ...

Метки: активностью, ациламинои, ацилоксиалканов, обладающие, производные, противоопухолевой

...раствор 18,26 г хлорангидрида3-бромпропионовой кислоты в 10 млхлористого метилена, Реакционную мас"су перемешивают 5 ч при комнатнойтемпературе, отфильтровывают осадок,Хлористый метилен удаляют в вакууме.Остаток - маслообразное веществорастворяют в эфире, эфирный растворпромывают водой до нейтральной реакции, сушат сульфатом натрия, затемудаляют растворитель в вакууме, Получают 11,5 г (703) 1,2,3-три-(2 бромпропионилокси)пропана с показателем преломления и = 1,508 (из петоолейного эфира).Найдено, : С 29,52, Н 3,86,Вг 47,69.С цН 7 ОВг 3 оВычислено, /; С 29,00, Н 3,42,Вг 48,25.П р и м е р 10, Получение Б.Оди-(2-бромпропионил)этаноламина,Е смеси 8,4 г бикарбоната натрия,3 г моноэтаноламина и 10 мл хлорис"отого метилена при температуре...

Номер патента: 938559

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Арутюнян, Ершова, Немерюк, Рябоконь, Сафонова, Соколова, Травень, Чернов

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 239/30 ...

Метки: 5-амино-6-меркаптопиримидина, s-производные, действием, обладающие, противоопухолевым, цитостатическим

...25 разино-нитро-хлорпиримидина в 30 млметанола прибавляют раствор 1 г (6,2ммоль) 4-метокси-амино-меркаптопиримидина в 15 мл метанола, содержащего 0,35г (6,2 ммоль) едкого кали, Смесь перемеши 30 вают 3 ч, выпавший осадок отфильтровывают и промывают водой,Получают 2,85 г (96) 4-метокси-амина(4 -бензоилпиперазино-нитропиримидил)тиопиримидина в виде желтого35 кристаллического порошка, т.пл, 169 - 171 О С338559 Таблица 1 ИК-спектр, ю.см: 3200, 3280, 3390 (ЙН).Исследование биологической активности. Цитостатическое действие заявленных соединений изучали и чего в первичных культурах:нормальной (сердце куриного эмбриона) и опухолевой (саркома 45) тканей. Оценку действия соединений производили после 72- или 96-и часовой инкубации с...

Номер патента: 1067799

Опубликовано: 10.05.2000

Авторы: Амосова, Вавильченкова, Воронков, Гусарова, Кирдей, Кузнецова, Потапов, Трофимов, Федосеев

МПК: A61K 31/095, A61P 35/00, C07C 391/00 ...

Метки: 1-винилселено-1-бутен-3-ол, действием, обладающий, противоопухолевым

1-Винилселено-1-бутен-3-ол формулыСН2=СНSeCH=CH-CH(ОН)СН3,обладающий противоопухолевым действием.