A61P 35/00 — Противоопухолевые средства

Номер патента: 677284

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Белогородский, Ивин, Мюллер, Филов

МПК: A61K 31/165, A61P 35/00, C07C 231/02 ...

Метки: 4-ди(2-хлорэтил, аминобензилиденциануксуснойкислоты, обладающий, противоопухолевойактивностью, триокси-трет-бутиламид

...г. 0,1 г-мол) трноксптрет-бутипамина в 80 мп абсо 40 45 50 55 Далее сырой продукт выделяют либоотгонкой диоксана в вакууме досуха,либо фильтрованием выпавшихиз реак-ционной массы при длительном (3-5, суток) стоянии кристаллов, Выход послеперекристапдизации из этаноца 5,85 г(70,3"0). Т. пл. 178-180 С. Продуктппохо растворим в цихлорэтане, хлороформе, гексане, эфире, воде, умереннорастворим в спиртах, растворим в тетра-гидрофуране.Анализ: Найдено,о. С 52,20; Н 5,65;С 1 1700;Ф 1073.С Нд С 1" ИЗМОР.Вычислено,%: С 52,03; Н 5,57;С 1 .17,08; Ю 1011,Результаты биологического тестирования триокситрет.-бутипамида 4-ди(2- -хлорэтил) аминобензилциануксусной кис 7284 4лютного этанола кипятят 24 часа, защищая от влаги воздуха. Выпавшие...

Номер патента: 554674

Опубликовано: 23.03.1981

Авторы: Евстигнеева, Накова, Толкачева

МПК: A61K 31/472, A61P 35/00, C07D 217/18 ...

Метки: метил-даурицина

...течение 3 ч прио140" 150 С. Вспенивание реакционной массы начинается через 5 мин после начала реакции и продолжается в течение 25-30 мин. Продукты реакцИи делят на колонке с окисью алюминия 11 ст. акт. Из бензольных и бензолхлороформных фракций (80: 20) при отгонке растворителя получают вязкое маслоОбразное вещество, кристаллизующееся при растирании с петролейным эфиром или с гексаном, Выход 2,93 г (68 у 6) т пл 56 58 СеНайдено,ЗС 65,47, 65,71, Н 6,14,,28, М 3,47, 3,87,9,25.СЗ 7 Н,Й О 6 5Вычислено, Ъ: С 65,.87, Н 6,23, й 4 30 949П р и м е р 4. Бис-Р -(3,4-диметоксифенил)-этил 3 -тиоамиц 2-метоксидифенилоксид"4,5-диуксусной кислоТЫСмесь 1,66 г гомовератриламина, 1,6 г 2-метокси,4-диацетилдифенилового эфира и 0,8 г ромбической серы...

Номер патента: 827489

Опубликовано: 07.05.1981

Авторы: Кимио, Нозому, Сизумаса, Харуеси, Хироси

МПК: A61K 31/506, A61K 31/513, A61P 35/00, C07D 239/545 ...

Метки: активность, опухолевую, противо, проявляющий, токоферилкарбонил-5-фторурацил

...5-РБ и РТ=207применяют также внутрибрюшинно ввиде солевого раствора через 24 ч 55 . после имплантации.На контрольной группе в качестонтроля для соединения А приют МСТ. Солевой раствор исполь250 8 То же125 8 4 3 68 8 26,4 34 843 3 Та.блица 2 Рост опухоли (ТРСУ; Т/С,З Доза Число мг/кг живот- ных Приме няемоелекарство 40 Соевое масло (контроль) 10045 16 0 0 Применяемое леоза, Чис Процентпо сравнению сконтрольнойгруппой О иарство отн 5 ых чени 8 . 30, 8 64,8 77,0 ван 55 25 Соево. масло 13,8 6 2, Противоопухолевая активностьпротив Багсоша(Б)1. Ингибирующее действие на рост Бв азсдсе-форме (внутрибрюшинное применение),Имплантация10 , клеток Бвнутрибрюшинно имплантируют мышам разновидности ЛСК/ЛСЬ (самки, возраст 8-10 недель).Применение...

Номер патента: 847917

Опубликовано: 15.07.1981

Авторы: Коичи, Наото, Осаму, Хироси

МПК: A61K 31/513, A61P 35/00, C07D 239/22 ...

Метки: производных, урацила

...смеси хлороформ-гексан).ЯМР-спектр (ОИ 0 -Й)д: 0,6-1,8,(38 Н, щ)р 33-393 (2 Н, а)р 2-934,42 (2 Н, и)4,82 (1 Н; в) р после добавления окиси дейтерия, д,2 Н 2), 8,70, 10,83 (каждый 1 Н,широкая),Вычислено: С 62,34, Н 9,62,й 5,82.С Н 4 ЕМ 05" 1/2 Нз 0Найдено: С 6252 Н 945М 5,85.П р и м е р 2. В 200 мл абсолютного метанола растворяют 8,0 г(38,8 миллимолей) метил 5-фторо-б. -окси,2,3,4,5,б-гексагидро,4-диоксопиримидин-карбоксилата ипри охлаждении на льду подают сухойгазообразный хлористый водород дотех пор,пока не поглощается примерно 14 г хлористого нодорода. Реакционную смесь оставляют стоятьпримерно при 50 С в течение ночи, азатем ее концентрируют досуха подпониженным давлением. Полученноетвердое вещество хроматографируют...

Номер патента: 849999

Опубликовано: 23.07.1981

Автор: Тецуо

МПК: A61K 31/17, A61P 35/00, C07C 275/68 ...

Метки: водорастворимых, нитрозомочевины, производ-ных

...перемешивании прибавляют нитрастворяют в 99-ной муравьиной рит натрия (467 мг). Реакционнуюкислоте (5,5 мл) и к раствору при смесь обрабатывают, как описано вохлаждении льдом в интервале темпе- примере 1 (часть В) для полу ченияУР -10 до +10 С и перемеши- сиропа. Сироп, растворяют в небольвании прибавляют нит15(268 мг) . Послют нитрит натрия шом объеме этанола и раствор помещ ют). сле 1 ч к раствору при- в холодильник для осаждения продуктаабавляют ледяную воду, затем раствор в количестве 290 мг (выход 45),деионизируют на амберлите 1 йплавлящегося при 10 ФС (с разложе(в Нф -форме) и выпаривают при пони- нием).женном давлении. Остаток растворяют 20 Найдено,%; С 34,82, Н 5,08,в метаноле и снова выпаривают. Эту М 14,13, СЮ 11.,94.обработку...

Номер патента: 567287

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Лапина, Лидак, Сухова

МПК: A61K 31/47, A61P 35/00, C07D 215/16 ...

Метки: 2-метил-4-оксихинолин-3, антидластическим, действием, карбоновой, кислоты, обладающих, продукты, производные, промежуточные, синтеза, соединений, этилового, эфира

...вещества высокой степени чистоты,П р и и е р , Полученный эфир 2-метил-окси-метоксихинолин-карбоиовой кислоты.К смеси 15,2 г (0,1 моль) п-анизида, 20 г (0,1 моль) ацетилмалоновогоэфира и 50 мп абсолютного бенэолаприбавляют 1-2 капли концентрированной соланой ккслопю. Реакционнуюсиесь нагревают при 65-70 фС 16 ч.Выделиаауюся воду и бензол отгоняюта. остаток фагревают ив металлической56728 4 Редактор Э.Бородина Техред М, Рейвес Корректор Ю.Макаренко Эаказ 6679/59 Рираж 443 Подписное,ВЙИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытнй . И 3035 Москва .Ж, Раузгсхая иабд,4/51филиал ППП "Патент , г, УагорОД:, УЛ. ПрОектная, 4 йлите до 195-220 фС и выдерживают 515 мин. После охлаждения смеси при-"бавляют 50 мп спирта, все...

Номер патента: 862951

Опубликовано: 15.09.1981

Авторы: Апинис, Апшкалне, Кикут, Круминя

МПК: A61K 45/06, A61P 35/00

Метки: лечения, макроглиальных, опухолей

...снижение количества лимфоцитов86295 Составитель Ю, АлмазовТехред Т. Маточка Корректор Е. Рошко Редактор Ю. Петрушко Заказ 7624/6 Тираж 690 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж - 35, Раушская набд. 4/5 Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул, Проектная, 4 в процессе лечения нежелательно, так как требуется дополнительное переливание крови, Принципиальное отличие предлагаемого способа от известного заключается в строго индиви.дуализированном воздействии на конкретную опухоль наиболее эффективным сочетанием препаратов в течении всей продолжительности жизни больного регулярно повторяющимися циклами-схемами при уменьшении дозировки препарата и значительного увеличения продолжительности...

Номер патента: 893135

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: Джордж, Коерт

МПК: A61K 31/475, A61P 35/00, C07D 519/04 ...

Метки: 3-карбоксигидразида, 4-дезацетилвинкалейкобластин-с, производных

...реакции запаивают иоставляют на ночь при комнатнойтемпературе. Раствор выпаривают дополучения рыжевато-коричневого аморфного порошка, который распределяютмежду дихлорметаном и водой дляудаления избытка ацетальдегида. Дихлорметановый раствор высушивают иупаривают досуха. Образовавшийсярыжевато-коричневый, аморфный порошок является С-Й в этилиденкарбокЯсигидразидом, который имеет массспектр щ/е = 794 (М+), инфракрасныйспектр ( 4 ): 1680 см- (-СОН),1710 см- (СОО).4-Дезацетил-ВЛБ-С-Н-этилкарбок сигидразид. 44-Дезацетил-ВЛБ-С-этилиденкарб- оксигидразин из примера 1 растворяют в 100 мл абсолютного этанола и добавляют 500 мл 963-ого йаВН 4, Реакционную смесь перемешивают всюночь при комнатной температуре идобавляют 1 н,раствор...

Номер патента: 897099

Опубликовано: 07.01.1982

Авторы: Итуро, Накао, Тосикацу, Фудзио, Хироси

МПК: A61K 31/198, A61K 31/70, A61P 31/00 ...

Метки: антимикробным, вещества, действием, кs-2-а, обладающего, противоопухолевым

...5):Антроновая реакция ПоложительнаяРеакция Морган-Элссна ОтрицательнаяКарбазол-сернокислотная реакция ПоложительнаярН водного раствора вещества К 5находится в интервале от 6 до 7.Внешний вид: белый аморфный порошок.Аминокислотный состав ( на 00 г),г: аргинии 0,4+0,05; лизин 0,5+0,06;гистилин 0,4 ф 0,05; фенилаланин 0,2 -+0,03; тирозин О,ф 0,03;лейцин 0,3+0,041 изолейцин 0,3 ф 0,04 р метионин 0,10,01; валин 0,4+0,05; алании 0,640,08; глицин О,."0,1; пролин 0,6-0,8; глутаминовая кислота 1,2 . ф 0,2; серии 14.0,1; треонин 0,8.0,1; асапарагиновая кислота 14 О,1; триптофан 0,06+0,01; цистин, 0,30,04.Сахарный состав (определяют газохроматограггическим путем), 7.: глюкоза 574 б; галактоза 5 ф 0,5, манноза 26 ф 3; ксилоза 8+0,8, арабиноза...

Номер патента: 902663

Опубликовано: 30.01.1982

Авторы: Пал, Эмилиа, Эндре, Янош

МПК: A61K 31/047, A61K 31/255, A61P 35/00, C07C 309/63 ...

Метки: 4-диметил-d-маннита, 6-димезил-3

...таким образом, как описано впримере 1, стадия Я. Получают 153 г(67,53) сырого продукта, который всоответствии со стадией Б примера 3подвергают взаимодействию до получения конечного продукта.П р име р 3. СтадияА. 105 г кристаллического 3,4-диметил-й-маннита растворяют в 1500 мл безводного пиридина. К раствору при энергичном перемешивании и охлаждении до -5 С по каплям добавляют 85 мл мезилхлорида в течение 1,5 ч. Затем темпера902663 15 20 ЕПо Относительная активность Соединение 70 1 20 170 0,04 490 5туру реакционной смеси поднимают до ОфС и поддерживают 20 мин. Затем снова при охлаждении добавляют к суспензии 150 мл уксусного ангидрида, при этом следят, чтобы температура не превышала 10 ОС. Непосредственно после этого...

Номер патента: 906381

Опубликовано: 15.02.1982

Авторы: Глория, Джеральд

МПК: A61K 31/475, A61P 35/00, C07D 519/04 ...

Метки: виндезина

...трифенилфосфина в тетрагидро.фуране. Реакционную смесь перемешивают в течение 1 ч после завершенияприбавления трифенилфосфина. 1( раствору в третрагидрофуране прибавляютизбыток 1 н,водного раствора солянойкислоты и реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 30 мин. Методом тонкослойнойхроматографии устанавливают, что главным продуктом реакции является виндезин и количество присутствующих побочных продуктов очень мала.П р и м е р 2. 76,8 мг 0 -дезацефтилвинкалейкобластин-С -карбоксигидразида растворяют в 1 мл тетрагидрофу".рана и 1 мл ледяной уксусной кислоты.о, 55Реакционную смесь охлаждают до О Си но каплям.прибавляют 0,2 мл 103-но"го раствора (объем/объем) н-бутилнитрита в тетрагидрофуране. Эту реакци 1...

Номер патента: 908247

Опубликовано: 23.02.1982

Авторы: Есихиса, Кендзи, Масакацу

МПК: A61K 31/17, A61P 35/00, C07C 275/68 ...

Метки: нитрозомочевины, производных

...льдом. Смесь перемешивают, в течение 30 мин. После проведенияреакции смесь обрабатывают аналогично примеру 65 б, используя при хроматографировании в качестве элюируюй - группа СНСНОН) Г Й 1,п,1,2 и нитрозирующий агентазотистая кислота. 02.02.78 при Й, - алкил С-С,16.05 78 при- альдопентофуранозил, альдопентопиранозил, альдогексопиранозил-, или о-альдо-гексопиранозил-(1-у 4) альдогексопиранозил, нитрозирующий агент - четырех- окись азота,908247 Составитель Н.АнтиповаТехред И,Рейвес Корректор В Бутяга Редактор Г,Кацалап Тираж 448 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раущская наб., д, 4/5Заказ 633/75 Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная,37 26.05,78 при й - алкенил С -С...

Номер патента: 917699

Опубликовано: 30.03.1982

Автор: Ярослав

МПК: A61K 31/17, A61K 31/7004, A61P 35/00, C07H 5/06 ...

Метки: глюкофуранозид-6-ил-n, нитрозомочевины

...натрия и опятьводой, высушивают сульфатом магнияи выпаривают досухаКристаллический остаток этилен-б-дезокси,5-ди-метил-диокси(3-метил-нитрозоуреидо)-бр -О"глюкофуранозида перекристаллизовывают из простогоэфира (петролейного эфира с т,пл,90 С, Щ = +43 1 (хлороформ,С = 1,102). Выход 80%.Найдено, 7.: С 45,08; Н 7,23;М 13,11.ь СНМ О,.Вычислено,о: С 44,86; Н 7,22;М 1 Зр 08.П р и м е р 2, Аналогичным путем,исходя из соответствующих исходныхЗ 0 веществ, получают следующие соединения.6-Дезокси,5-ди-О-метил,2-оизопропилиден-(3-метил-нитрозоуреидо)-ЫО"глюкофуранозидр масло,И) = -49 +1 (хлороформ, С =. 1,127),Выход 683.Найдено,о: С 46,85; Н 6,94М 12,7.С., МОВычислено, %: 46,82; Н 6,96;М 12,61.Зтил-б-дезокси-Эр...

Номер патента: 923367

Опубликовано: 23.04.1982

Автор: Адриан

МПК: A61K 31/4164, A61P 35/00, C07D 233/06 ...

Метки: имидазолина-2, производных, солей

...растворяют 1,5 л глицерина, 42 гметилового эфира р "гидроксибензойной кислоты, 18 г Н-пропилового эфираР-гидроксибензойной кислоты и при лег"ком нагревании к 25,0 г активного вещества добавляют 4 л 70-ного раствдра сорбита, 1000 г кристаллическойсахароэы, 350 г глюкозы и ароматичес"кое вещество, например 250 г или по5 г естественного лимонного аромата,Фильтруют полученный раствор и фильтрат дополняют дистиллированной водойдо 10 л,П р и м е р 4. Чтобы получить1000 капсул с содержанием активноговещества в каждой по 100 мг, смешивают 100 г активного вещества со 173,1 глактозы, равномерно увлажняют смесьводным раствором 2,0 г желатина игранулируют ее через пригодное сито(например, сито Ш). Гранулят смешивают с 10,0 г осушенного...

Номер патента: 931102

Опубликовано: 23.05.1982

Авторы: Джэк, Клаус, Ричард

МПК: A61P 35/00, C07C 213/04, C07C 215/54 ...

Метки: антипода, оптически-активного, производных, рацемата, солей, фенэтаноламина, форме

...мин 9,1 гокиси о-Фторастирола, нагревают реакционную смесь в течение 12 ч после оконцания введения реагентов. После охлаждения реакционной массы до комнатной температуры удаляют растворитель путем отгонки при пониженном давлении, получая маслообразный продукт. Это масло растворяют в диэтиловом эфире и триж- ф ды экстрагируют 10 ь-ным водным раствором соляной кислоты и дважды- водой. Водно-кислотные экстракты объединяют, добавляют гидрат окиси натрия и экстрагируют диэтиловым55 эфиром. Эфирные экстракты объединяют, промывают водой и сушат. Продукт реакции кристаллизуется в виде беЦелью изобретения является расширение ассортимента средств, воздействующих на живой организм,Поставленная цель достигается , способом получения производных...

Номер патента: 562982

Опубликовано: 07.07.1982

Авторы: Нерсесян, Сафонова, Травень

МПК: A61K 31/542, A61P 35/00, C07D 221/04 ...

Метки: 5н-пиридо, 5н-пиримидо, 7-аминопроизводные, активность, противоопухолевую, проявляющие, тиазинона-6

...- 196 С (из этацола).40 Найдено, о: С 48,52; Н 5,74; М 23,66.Вычислено, оо: С 4845; Н 5,8; М 23,70,П р и м с р 7. 4-Мстокси-К-морфолино 7-карбэтоксиН-пиримидо 4,5-И 1,4 тиазиноц.45 К суспснзии 0,74 г (0,0024 моль) 7-хлорпцримидотиазииоца в 30 мл сухого бецзолаприбавляют 0,43 г (0,0048 моль) морфолина в 5 мл бснзола. Смесь перемешивают5 ч. Далее рсакцшо ведут, как в примере 2.50 Получают 1,1 г продукта, выход 87 О/о, бесцвстныс кристаллы, плохо растворимые вбснзолс, эфире, растворимыс в спирте,т, пл, 162 - 164 С (из бснзола).Найдено, : С 47,33; Н 5,19; К 15,89;55 Я 900,Вычислено, 4: С 47,45; Н 5,12; М 15,81;9,05.Г 1 р и м с р 8. 4-Мстокси-Х, Х-метилпипсразино-карбэтоксиН-пиримидо 4,5-И60 1,4 тиазицоц.К суспснзии 0,5 г (0,0016 моль)...

Номер патента: 695165

Опубликовано: 07.10.1982

Авторы: Головинский, Ершова, Зиколова, Константинова, Манева, Немерюк, Рыжикова, Рябоконь, Сафонова, Соколова, Чернов

МПК: A61K 31/542, A61P 35/00, C07D 417/02 ...

Метки: 4-бензтиазина, 9-тетрагидропиримидо-4, активностью, дигидрофолатредуктазе, ингибирующей, кислот, нуклеиновых, обладающие, отношению, производных, противоопухолевое, проявляющие, синтезу, хлоргидраты

...(см. табл. 1),Вещества (Ха) угнетают активносДФР на 75% в концентрации 1-10 6 М.Соединение (1 в) ( Й означает рнилэтил) угнетает активность ферментаДФР на 30% в концентрации 1 10 М,, Ингибируюшую активность более высоких концентраций ( 1 в) выявить неудалось из-за плохой раствормости"вводе.. В качестве эталона для сравненияантиредуктазной активности испытаны ваналогичных условиях известные 7,7-дметил-оксо,7,8,9-тетрагидропиримидо (4,5- В) ( 1,4) бензтиазины общейформулы (1), содержащие в четвертомположении молекулы в качестве заместлей метоксильную, диметилаЪжнйуюгруппы или атом хлора (см. табл, 2).40Как следует из сравнения данных"табл. 1 и 2, антиредуктазная активйость "-соединений обшей формулы ( Й ) несколькоменьше активности...

Номер патента: 965351

Опубликовано: 07.10.1982

Авторы: Джэк, Клаус, Ричард

МПК: A61K 31/137, A61P 35/00, C07C 225/16 ...

Метки: 1-диметил-3-(4-гидроксифенил)-пропиламина, n-(2-фенил-2-гидроксиэтил)-1, активного, виде, гидрохлорида, изомера, оптически, рацемата

...тип)-1, 1-диметил-(4-гидрокэтилового эфира, После окончания введе- сифенил)-пропиламинхлорид с т. пл.ния реагентов реакционную смесь нагре 1 80 1 82 бС20Вычислено: С 67 91 Н 7 80 4 17ником и перемешивают.в течение однойнедели. Затем реакционную смесь охлаж- Соединения согласно изобретению явдают до комнатной температуры и фильтруляются полезными для усиления активносют, получая в результате 53 г непроре 25 ти известных онкологических средств,агировавшего амина в виде его. соляно- используемых в широком масштабе против новообразований. В число указанныхкислой соли. фильтрат промывают водой,сушат и удаляют растворитель отгонкой,средств входят, например, цитоксан, ан-ьполучая после кристаллизации из этанола тиметаболитические...

Номер патента: 969140

Опубликовано: 23.10.1982

Авторы: Гейри, Марлин, Ричард

МПК: A61K 31/366, A61P 35/00

Метки: активностью, квадрациклического, лактона, обладающего, противоопухолевой

...этанол, хлороформ ), циклогексан, циклогексан или этилацетат, например, этанол или хлороформ.Кристаллы могут быть получены и Вдругими методами, например экстрактметанола может быть выпарен, а полученный материал повторно растворяютв системе метанол/вода с последующим охлаждением для образования 16кристаллов.Квадрациклицеский лактон, полученный предлагаемым способом, представляет. собой вещество с молекулярным весом 248,14 18, определенный 1масс-спектральным методом, Это соот-.ветствует эмпирической формуле15 20 3Инфракрасный спектр показываетадсорбцию при 1745 см ", что указывает на присутствие пятицленного кетона или-лактона, и при 1390 и1375 см ", что указывает на присутствие двойной диметиловой группы.Ультрафиолетовый спектр лактона...

Номер патента: 969166

Опубликовано: 23.10.1982

Авторы: Бела, Карой, Каталин, Лайош, Чаба, Эстер

МПК: A61K 31/475, A61P 35/00, C07D 519/04 ...

Метки: n-формиллейрозина, солей

...в количестве 30 мл на каждый раз. Органические экстракты собирают, сушат и выпаривают при пониженном давлении с целью сушки. Получают 995 мг й-десметил - ,8- формиллейрозина.П р и м е р 12. М-Десметил- )Ч-формил - 3, 4 - ангидровинбластин./ /600 мг (0,65 ммоль) винкристинсульфата растворяют в 9 мл безводного диметилформамида и затем при охлажде 1 пги до ООС в раствор добавляют раствор из 1,2 мл тионилхлорида и 3 мл диметилхлормамида, Реакционную смесь 2 ч дер 35 жат при комнатной температуре, потом вводят в 50 мл ледяной воды и с помощью концентрированного раствора гидроокиси аммония значение рН устанавливают равным 9. Полученный щелочной раствор триж 40 ды экстрагируют бензолом в количестве,.10 мл каждый раз, бензольные...

Номер патента: 976849

Опубликовано: 23.11.1982

Авторы: Герберт, Манфред, Ульрих

МПК: A61K 31/53, A61P 35/00, C07D 251/34 ...

Метки: изоциануровой, кислоты, производных

...сырогопродукта 15 г (в виде маслянистого сиропа).,Смесь хроматографируют на колонке диаметром 5 см и высотой 50 см содержащей 250 г силикагеля йо,60 .976849 Пример Т/С, 4 Продолжительность Доза вещества 226 50 87 00 67,5 00 00 00 0 197 174 5В качестве элюента берут метиленхлорид и этилацатат (3:2).Выход диглицидилового соединения12 г, Процент эпоксидного кислорола 8,9 (теоретически 9,0).3Согласно данным тонкослойной хроматограммы,целевой продукт имеетзначения ВГ=0,35 (метиленхлорид:этилацетат:2),П р и м е. р 5Получение диглици-. 10дил-оксипропилизоцианурата.5,94 г (0,02 моль) сС -триглицидилизоцианурата растворяют в 200 мл,смеси этанола и воды (7:3). Затемдобавляют 0,76 г (0,02 моль) боргидрида натрия и перемешивают при комнатной...

Номер патента: 978732

Опубликовано: 30.11.1982

Авторы: Акира, Итсуо, Каньи, Коичиро, Минехико, Ясуси

МПК: A61K 31/7004, A61P 35/00, A61P 37/08 ...

Метки: алкилкетогексапиранозида, производных

...сушат при пониженном давлении до получения в остатке .светло"желтого твер" дого продукта, который перекристал,лизовывают из смеси этилового спирта и диэтилового эфира, получая 9,1 г целевого изобутил-Ы.-сорбопиранозида в виде белого порошкообразного кристаллического вещества, имеющего т. пл. 79"80 ОС. Удельное оптическое вращение о 1,", -60,2Вычислено, Ф С 50,83; Н 8,53 С(о Н 2 ООНайдено, 3: С 50)86; Н 8,54.П р и м е р 9; К 485 г Й -пентилового (Н-амилового) спирта, содержащего серную кислоту в количестве 0,05 в расчете на взятый спирт, прибавляют 10,0 г -сорбозы, и полученную смесь перемешивают при 70 С в течение 15 ч, После охлаждения реакционной смеси ее медленно и осторожно смешивают с 253-ным водным раство.ром аммиака. Затем...

Номер патента: 979315

Опубликовано: 07.12.1982

Авторы: Илдико, Ласло

МПК: A61K 31/047, A61P 35/00, C07C 31/26 ...

Метки: действием, дульцита, ксилита, обладающие, производные, цитостатическим

...диметилсульфата. Реакционную массу щения эфира диазометаном добавляют перемешивают 72 ч, при перемешивании ; несколько капель эфирата трехфторис- .добавляют последовательно 40 мл беэтого. бора в эфире, продолжая пропус- водного этанола и 100 мл воды, Обракание газообразного диазометана через зовавшуюся реакционнавсмесь приреакционную смесь. Когда последняя 5 бавляют по каплям при сильном пере- насыщается диазометаном, повторяют мешивании к смеси 5000 мп этилацетата добавление эфирата трехфтористого и 500 г безводного карбоната натрия, бора. По окончании взаимодействия перемеиивавт еще в течение получаса, к реакционной смеси добавляют насы- затем отфильтровывают и полученный щенный водный раствор бикарбоната 20 раствор сушат безводным...

Номер патента: 980620

Опубликовано: 07.12.1982

Авторы: Васеи, Есимаса, Масанао, Такетоси, Хироцугу, Ясуо

МПК: A61K 31/343, A61P 1/00, A61P 27/14 ...

Метки: производного, сесквитерпенового

...антикомплементарной активностью, соответствующую й 0,34. Альтернативнофильтрет подвергают тонкослойной хроматографии используя смесь бензола, бутанола и уксусной кислоты(объемное соотношение 60:15:5) и собирают фракцию, обладающую антикомплементарной активностью, соответ 20 6ствующую. В - - 0,58, Выпариванием растворителя и з фракции получают 2, 0 г 6,7-диокси, 55,8 а-тетраметил, 2, 3,4,4 а 5 6 7 8,8 а-декагидронафталин-спиро- в (6,7 -диформил"4 -. -окси,3 -дигидробензофурана), о 3 Р =-48 (С=2,5 метанол)Уф-спектр (этанол):Лп,ц 246 нм (Е =16474) и 307 нм (6 =6659). П р и м е р 2, В колбу Сакагуши,емкостью 500 мл, загружают 100 млпитательной среды, имеющей следующий состав, и культивируют на нейизвестный штамм 5 йаспубойгуз сЬагйа...

Номер патента: 984406

Опубликовано: 23.12.1982

Авторы: Тибор, Шандор, Эмилиа, Эндре

МПК: A61K 31/17, A61P 35/00, C07C 275/06 ...

Метки: бис-нитрозоуреидополиола, производных

...можно получить, как опи"сано ниже.Стадия а. 1,4-Диазидо,4-дидезок"сиэритрит.К раствору 17,2 г (0,2 моль)1,2,3,4-диангидроэритрита в 200 мл95-ном водном растворе метилцеллозольва добавляют 52,0 г (0,8 моль)ацида натрия и 10,6 г (0,2 моль)хлорида алюминия,.Реакционную смесьоперемешивают в течение 1 ч при 90 С,затем при температуре кипения,К охлажденной смеси добавляют200 мл ацетона и выпавшую смесь солей отсасывают. Маточник испаряют,.снова добавляют ацетон и выделяютсйова выпавшую соль, Остаток послеиспарения маточника элюируют 240 млбензола, После декантации растворкристаллизуют нз раствора, которыйвыделяют. Выход 24,8 г (72), т.пл,89-90 С.Рассчитано: С 27,91; Н 4,68;Б 48,83.С 4 НВИ 6 ОД (172,...

Номер патента: 983125

Опубликовано: 23.12.1982

Авторы: Александр, Борис, Евгени, Емануил, Льильяна, Стойчо

МПК: A61K 31/15, A61P 35/00, C07C 323/60 ...

Метки: n-дизамещенные, активностью, гидразиды, обладающие, противоопухолевой, цистина

...собой очень гигроскопичное вещество. 20Анализ; СаНзобгз СйьОт 8 з (680,2)Расчитано, в й 12,36; 8 9,43; С + Вг 44,35.Найдено,%: й 12,48; 8 9,22; С + Вг 44,35.С целью изучения противоопухолевой активности бьша проведена серия опытов с 72 кры сами Уистр мужского пола весом 150 - 210 ги с 48 мышами мужского пола весом 16 -22 г,Крысы были разделены на 9 групп по 8крыс в группе. Трем группам крыс была ЗОтрайсплантирована подкожно с помощью фрагментов карциносаркома 256 Уокера (КС -Уокер), другим трем грушам - лимфосаркома Плиса ЛС - Плис, а последиим трем группам - саркома Йошиды (С - Йошида), Жи 35вотные обрабатывались интраперитонеально,один раз в день соединением ЦБХЛ - 51, Обработка началась с пятого дня после трансплантации, когда...

Номер патента: 325756

Опубликовано: 15.01.1983

Авторы: Кропачева, Мухина, Сафонова, Чернов

МПК: A61K 31/396, A61K 31/5375, A61K 31/675 ...

Метки: лекарственный, препарат

...злокачественных новообразований.Известно использование соединений,5 содержащих в качестве канцеролитической группы этилениминный цикл (тиофосфамид, дипин и подобные). Однако эти препараты недостаточно эффективны и часто оказывают нежелательное побочное действие. оПредлагается применять в качестве средства для лечения злокачественных образований мономорфолил-пентаэтиленимии нотрифосфонитрил (фотрин) .При внутрибрюшном применении фотри на в максимально переносимых дозах на-, блюдается значительное подавление роста саркомы 45, асцитной гепатомы, опухоли ЛИОи умеренное торможение роста саркомы М; саркомы. 180, саркомы 37, карциномы НК и карциномы РСМ. По противолейкозной активности в отношении лейкоза 4 а фотрин превосходит другие...

Номер патента: 1017172

Опубликовано: 07.05.1983

Авторы: Джеральд, Джин

МПК: A61K 31/475, A61P 35/00, C07D 519/04 ...

Метки: винка, димера, производных, солей

...лиз аликвоты .йеодом тонкослойной . ОО зовать как парентеральный, так и хроматографии не обнаруживает пятна оральный методы введения, Обычно леч исходного вещества. Добавляют 200 мл карство смешивают с фармацевтически воды и водную смесь экстрагируют применимым носителем. При парентераль четыре раза 200 мл порциями хлористо- ном введении лучше всего вводить лего метилена. метиленхлоридные экстраккарство внутривенно, хотя для мелких1017172 3млекопитающих например, мышей, можетиспользоваться и внутрибрюшинный маршрут, Для внутривенного введения используют изотонический раствор, содержащий 1"10 мг/мл соли алкалоидного основания. Лекарство применяютпри дозировках 0,01-10 мг/кг, предпочтительно 0,05-1 мг/кг живого весамлекопитающего, один...

Номер патента: 886472

Опубликовано: 07.07.1983

Авторы: Бударин, Бурлака, Волченскова, Корчевая, Майданевич, Сидорик

МПК: A61K 31/295, A61K 31/7135, A61P 35/00, C07F 15/00 ...

Метки: активность, антиканцерогенную, моноэтанол, проявляющая, цис-дихлороаквогуанозинплатина

...животных: контрольной и экспериментальной.В контрольной группе животным в период индукции опухолей внутрибрю- ЗО шинно вводят по 0,1 мл ДМСО два раза в неделю.Первые опухоли у животных появились:через 2,5 месяца после индукции. ОМЯ. 35Животным экспериментальной группы после начала индукции ОМЖ .внутрибрюшйнно два раза в неделю вводят по 50 мг/кг цис-дихлороаквогуанозинплатины 1 П., моноэтанола в 0,1 мп ДМСО, 4 О Суммарная доза введенного вещества составляет 500 мг/кг.Первые опухоли появились только через четыре месяца.Результаты опытов представлены в таблице. 2 Н,о)С й ОЦ,Ц к Из таблицы следует, что заявляемое комплексное соединение отодвигаетсроки выхода первых опухолей на 1,5 месяца.П р и м е р. К раствору, содержа-. щему 2,0 г...

Номер патента: 801483

Опубликовано: 07.08.1983

Авторы: Богданов, Васильева, Карцев, Коновалова, Сипягин, Эмануэль

МПК: A61K 31/121, A61K 31/655, A61P 35/00, C07C 275/04 ...

Метки: активностью, диазокетонов, карбамидоалкил, обладающие, производные, противоопухолевой, тиокарбамидоалкил

...формуле(1), однозначно подтверждается ЯМР-, ИК- и Уф-спектроскопией, а также даннымимикроанализа.П р и м е р 1. Получение 1-диазо-(Х-фенилтиокарбамидо)пропан-она (К -Сб Н, К-Н, И =О, Х=Б),К раствору 1,38 г (0,014 моль)1-диазо-аминопропан-она в 100 млхлористого метилена добаВляют приперемешивании 2,5 мл (0,021 моль)фенилиэотиоцианата. Смесь выдерживают в течение 10-12 ч, фильтруют,растворитель удаляют, а остаток хроматографируют на колонке с 1120 .Элюент - хлороформ, После перекристаллиэации иэ бензола получают 2,8 г(силуфол, этилацетат-бензол 2;3) .Найдено, : И 24,65,СОНОМ 405Вычислено, г И 23,93.П р и м е р 2. Получение 1-диаэо-ЗЛ -(Х -фенилтиокарбамидо)-4-фенилбутан-она (К -СбИ, К-СН 2 СбН,П =О,Х=Я),К раствору...