1-(2-хлорэтил)-3-(3, 5-ди-трет-бутил-4-оксоциклогексадиен-2, 5-илен)мочевина, обладающая противоопухолевым действием
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Текст
Техред М.Моргентау Корректор М. Пожо Редактор О, Филиппова Заказ 4975 Тираж 352 ПодписноеВН 1 ЯПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский, комбинат "Патент", г.Ужгород, ул. Гагарина, 101 3 100165Способ получения 1-(2-хлорэтил 1 - -3-(3,5-ди-трет-бутил-оксоциклогексадиен,5-илен)-мочевины включает использование в качестве исход ного соединения нового В-ацил-п-аминофенола 1-(2-хлорэтил)-3-(3,5-ди-трет-бутил-оксифенил)мочевины, которую получают взаимодействием 2,6-ди-трет-бутил-аминофенола с 10 2-хлорэтилизоцианатом.Реакцию проводят при комнатной температуре, в качестве растворителя используют толуол. Продукт реакции выделяют известными методами. Получен ное соединение растворяют в спирте и при охлаждении прибавляют муравьиную кислоту и нитрит натрия.1-(2- -Хлорэтил)-3-(3,5-ди-трет-бутил- -оксоциклогексадиен,5-илен)-моче вину выделяют известными методами. П р и м е р. 1-(2-Хлорэтил)-3- - (3, 5-ди-трет-бутил-оксоциклогексадиен,5-илен)-мочевина25К раствору 1 г (4,53 ммоль) 2,6- -ди-трет-бутил-аминофенола в 8 мл толуола в течение 0,5 ч прибавляют раствор 0,4 мл (4,53 ммоль) 2-хлорэтилизоцианата в 2 мл толуола, пере- .30 мешивают реакционную смесь 1 ч, затем охлаждают до 0 С, осадок отфильтровывают промывают пентаном, сушат, перекристаллизовывают из смеси бензолгексан. 35Выход 1,29 г (87%), т.пл.166169 С.Вычислено для С, НС 100,%: С 62,30, Н 8,36, Н 8,58.Найдено,%: С 61,85, Н 8,11, 40Н 8,44.К раствору 1 г (3,06 ммоль) полученной выше 1-(2-хлорэтил)-3-(3,5- -ди-трет-бутил-оксифенил)-мочевивны в 8 мл спирта при охлаждении45 льдом прибавляют 0,14 мл (О,1 г, 3,72 ммоль) муравьиной кислоты и в 74течениеч 0,25 г (3,67 ммоль) нитрита натрия. Перемешивают реакционную смесь при охлаждении 5 ч, затемоставляют на ночь при комнатной температуре. Прибавляют 8 мл воды, выпавший осадок отфильтровывают, промывают водой, сушат, перекристаллизовывают из гексана. Выход 0,703 г (65%)т.пл. 136-138 С.Вычислено для С, Н С 1 Мп 0, %:С 62,7, Н 7,76, Н 8,63,Найдено, %: С 62,26, Н 7,68,Н 8;53,Строение вещества подтвержденоданными ИК-, ПМР- и УФ-спектров.Токсичность изучалась в остромопыте при однократном введении на интактных белых мышах линии ЗЖ весом18-20 г. Препарат вводили внутрибрюшинно в шести различных дозах. Каждуюдозу препарата вводили шести мьппам.Срок наблюдения за животными составил три недели. ЬВпо, рассчитанная пометоду Карбера, составляеТ ЬВ400 мг/кг.Противоопухолевая активность изучалась в опытах с асцитным раком Эрлихана белых мьппах линии БЖ Весом18-20 г. Критерием активности служило торможение роста опухоли, выраженное в %. Препарат вводили однократнона следующие сутки после перевивкиопухоли в дозе 200 мг/кг перорально10 животным, в контрольной, группе.(10 животных) вводилось масло. Наседьмые сутки развития опухоли животных леченой и контрольной группзабивали и определяли объем асцити-,ческой жидкости. Торможение ростаопухоли вычисляли по отношениюНк Нл100%, где Нк и Бл - средкний объем асцитической жидкости вгруппах контрольных и леченых животных, соответствецно торможение составляет 80%.
СмотретьЗаявка
2911207, 11.04.1980
ИНСТИТУТ БИОХИМИИ И ФИЗИОЛОГИИ МИКРООРГАНИЗМОВ АН СССР
БАЛОБАНОВ А. Е, РОМАНОВА И. Б
МПК / Метки
МПК: A61P 35/00, C07C 275/26, C07C 275/38
Метки: 1-(2-хлорэтил)-3-(3, 5-ди-трет-бутил-4-оксоциклогексадиен-2, 5-илен)мочевина, действием, обладающая, противоопухолевым
Опубликовано: 30.08.1989
Код ссылки
<a href="https://patents.su/2-1001657-1-2-khlorehtil-3-3-5-di-tret-butil-4-oksociklogeksadien-2-5-ilenmochevina-obladayushhaya-protivoopukholevym-dejjstviem.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">1-(2-хлорэтил)-3-(3, 5-ди-трет-бутил-4-оксоциклогексадиен-2, 5-илен)мочевина, обладающая противоопухолевым действием</a>
Предыдущий патент: Устройство для декодирования информации с исправлением ошибок
Следующий патент: Циклический пентапептид, обладающий анальгетической активностью
Случайный патент: Устройство для контроля параметров электризации ионизированного потока газа