A61P 11/06 — антиастматические средства

Номер патента: 1470186

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Кенити, Кийоси, Тосиясу, Хирому

МПК: A61K 31/351, A61K 31/41, A61K 31/425 ...

Метки: гетероциклических, соединений

...таким образом остаток обрабатывают с помо,щью хроматографии на силикагеле (с использованием 200 мл силикагеля) и элюируют смесью толуола и этилацетата (9:1), получая 0,95 г этил- 1(5-меркапто,3,4-тиадиазол-ил)тио 1 бутирата. Т.пл, 107-108 С.Справочный пример 3. В смеси 9,66 г гидроокиси натрия, 14,6 мл воды и 122 мл метанола растворяют 26,3 г 2,5-димеркапто,3,4-тиадиазола. После охлаждения смеси в нее при температуре ниже 10 С прибавляют раствор 24, 1 мл этилбромацетата н 24 мл метанола. Результирующую смесь перемешивают 3 ч при комнатной температуре и охлаждают до температуры ниже 10 С. В реакционную смесь последовательно прибавляют 43,5 мл воды и 400 мл 507-ного метанола, в результате чего выпадают кристаллы. Смесьооставляют на ночь...

Номер патента: 1491337

Опубликовано: 30.06.1989

Авторы: Кенити, Кийоси, Тосиясу, Хирому

МПК: A61K 31/425, A61P 11/06, A61P 37/08 ...

Метки: гетероциклических, соединений

...полученное в-ацетил-о ил 1 тио - 1, 3 усной кисл обладает т оединение,ЭСН 000 0 Ф 212 вР По методи ре 3, с испол исходных соед-4(5-мерк ил)тио 3 пропок на, полученно бромуксусной Г(5-СЗ-(4 45 нокси)проп ил) тио ук соединение ми, что и примере 3 що ПРим1491337 01М - МЯ АСНзО 1 снт 1,-8зсн,сОЫ,ПРИ ОН 40 К смеси 0,5 г (5- 3-(4-ацетил 3-окси-пропилфенокси)пропилтип) -1, 3, 4-тиадиаэол - 2-ил) тиос уксуснойкислоты, 0,23 г дициклогексилкарбодиимида, О, 14 г 1-оксибензотриаэола и50 мл тетрагидрофурана прибавляютсмесь 0,27 г хлористоводородной соли М-метилоксиамина, 0,3 г триэтиламина и 5 мл И,И-диметилформамида и 20результирующую смесь перемешивают втечение ночи при комнатной темпера,туре. После этого нерастворимые соединения...

Номер патента: 1507392

Опубликовано: 15.09.1989

Авторы: Астраханова, Вальцева, Верстакова, Гуськова, Панов

МПК: A61K 31/138, A61K 31/522, A61K 47/02 ...

Метки: антиастматическое, средство

...доступностью (без изменения их токсичности).Изучение стецифической активности проводили на экспериментально разработанной модели бронхоспазма Опыты проводились на 42 интактных морских свинках обоего пола. Бронхоспазм вызывали путем ввЕдения гистамина. Жи" вотные фиксировались на специальных столиках неподвижно на животе. Запись внешнего дыхания у животных осуществляли через пьезодатчик, фиксированный с помощью эластичной резиновой манжетки. Одновременно записывали электрокардиограмму. Эксперимент у всех животных проводили в такой последовательности; регистрировали электрокардиограммы и пневмограммы у животных в нормальном состоянии и после введения порошков известного и предложенного состава, а также после введения гистамина....

Номер патента: 1512482

Опубликовано: 30.09.1989

Авторы: Еуити, Икуо, Такаси

МПК: A61K 31/4745, A61P 11/06, C07D 487/04 ...

Метки: пиримидоизохинолина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...кислоты в 40 мл И,М-диметилформамида добавляют к водному раствору бикарбоната натрия (60 мл) . После перемешивания в течение 1 ч смесь выдерживают в холодильнике, и образовавшийся осадок собирают фильтрацией. К твердому веществу добавляют водный метанол, перемешивают смесь при комнатной температуре и отсасывают растворитель, получая 0,29 г натриевой соли 7-метил-нитро-оксоН-пиримидо(2, 1-а)изохинолин-З-карбоновой. кислоты. Т. пл. выше 300 С.ИК-спектр: 3370 (шир. полоса).1707, 1497, 1342, 811 смП р и м е р 18, Смесь 520 г этило-вого эфира 10-(2,3-диметилпентаноиламино)-7-метил-оксоН-пиримидоУ(2 1-а)изохинолин-карбоновой кислоты и 3,6 мл 1 н. водного растворагидроксида натрия в 25 мл водногометанола перемешивают в течение 2 сутпри...

Номер патента: 1597098

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Йинг, Фредерик

МПК: A61K 31/04, A61K 31/416, A61K 31/4184 ...

Метки: гетероциклических, карбоксамидов

...Е: С 66,44; Н 6,46;Х 8,02.Исходный индол готовят следующим образом. 50 нагревают при 80 фС в течение 48 чв атмосфере азота. Реакционную смесьразбавляют водой и подкисляют 107.-ной(об,/об,) соляной кислотой, Образовавшийся осадок собирают путем фнльт-,.5рации и промывают водой. Продукт очищают посредством перекристаллизациииз этилацетата.Получают 0,31 г (417) 4-16-(Ю-цик- Олопентилметилкарбамоил)-3-2-(морфолинкарбонил) этилиндол-илметил-метоксибензойной кислоты в видебелого порошкаЯМР (частичный, 80 МГц, дейтерохлороформ), ч. на млн: 1,2-1,8 (м9 Н, циклопентил); 2,7 (д.д., 2 Н, СНг)13,15 (т., 2 Н, СОСН ); 3,2-3,7 (м8 Н, морфолино-); 3,92 (с ЗН, ОСН)15,35 (с., 2 Н, АрСН); 6,58 (т., 1 Н, 20ИК); 7,17 (д 1 Н)7,9 (с, 1 Н,Н -индол) .гП...

Номер патента: 1673120

Опубликовано: 30.08.1991

Авторы: Богомаз, Дука

МПК: A61K 31/522, A61K 31/5415, A61P 11/06 ...

Метки: астмы, бронхиальной, детей, лечения, периода, приступного

...проведены у больных, не получавших трентал и нонахл азин,При анализе динамики цАМФ и цГМФ выявлено, что после применения трентала и нонахлазина достоверно увеличивается содержание цАМФ до 18,1+1,1 нмоль/л по сравнению с 8,3 М,8 нмоль/л без применения этих препаратов. Соотношение цАМФ и цГМФ составило 2,6: 1, что способствовало достижению стойкого клинического эффекта лишь после 7-дневного применения этих препаратов.П р и м е р 1. Ребенок Л., 10 лет, поступил в отделение повторно с диагнозом: бронхиальная астма. смешанная форма, тяжелое течение, приступный период,При поступлении жалобы на приступы ны. Отмечается участие вспомогательной мускулатуры и акте дыхания. Над легкими дыхание ослаблено, единичные сухие хрипы, выдох...

Номер патента: 1674847

Опубликовано: 07.09.1991

Автор: Кобылянский

МПК: A61K 31/41, A61K 45/06, A61P 11/06 ...

Метки: бронхолегочных, воспалительных, заболеваний, лечения

...кашель с отделением большого количества мокроты слизисто-гнойного, гнойного характера, субфебрильную температуру, слабость, потливость. При аускультации слева в нижних отделах выслушивались разнокалиберного характера хрипы, на остальном протяжении - рассеянные сухие хрипы. При рентгенологическом исследовании - деформация легочного рисунка по ячеистому типу, преимущественно в нижней доле левого легкого, которая уменьшена в объеме. Спирографические показатели свидетельствовали о наличии качественных обструктивных и умеренных ограничительных признаков нарушения вентиляционной способности легких. При фибробронхоскопии выявлены признаки ограничительного гнойного эндобронхита в бронхах нижней доли левого легкого, а также двустороннего...

Номер патента: 1680186

Опубликовано: 30.09.1991

Авторы: Басова, Вельтищев, Верещагина, Каганов, Круглый, Любченко, Нестеренко, Погомий, Ружицкая, Святкина, Стефани, Тананова, Терлецкая, Титов

МПК: A61K 31/185, A61P 11/06

Метки: астмы, атопической, бронхиальной, лечения

...На фоне ф 3-недельного лечения ксидифоном начат ъ курс специфической гипосенсибилизации, проведенный затем без осложнений. Затем в течение полугода наблюдений приступов не отмечалось.П р и м е р 2. Больной К., 12 лет, Диагноз: бронхиальная астма, типичная, атопическая, средней тяжести. Приступы бронхи.ъутр Д , лган ирам ВЯИ 11осда 3 81":нго коми: Тс о ивозова 5 н,фяь и Г, къ:":иям гО Г.Г 3 С.С 10 ооМосква, О, Ра,% ао, ФдГр зорг гзннг : ;лг;т,;.р, т ";,.. тт гауна альнод "тмы с Б лет КОроткие купирующи" еся астмопентом. Обострения весной иОсенью, (пецифическая терапия не прОВО" Дилась, гормонОВ не получал, При начальном ОбслеДОВании выЯВлена 5 гзирчувствительность к гистамину и аллергенам домашней пыли и пера.При исслеДОвании...

Номер патента: 1701320

Опубликовано: 30.12.1991

Авторы: Балтиньш, Таиван

МПК: A61K 31/4045, A61K 9/12, A61P 11/06, A61P 11/08 ...

Метки: астмы, бронхиальной, купирования, приступа

...1-ного серотонина в течение 1 мин клинические проявления приступа исчезли, а показатели внешнего дыхания явно улучшились: ФЖЕЛ на 1200 мл (т. е. на 10% от исходного уровня) и МОС 5 о на 1,0 л/с (на 75 от исходного уровня). Была осуществлена полная замена утренней ингаляции новодрина для купиювания ежедневного утреннего приступа:на дванс ингаляции серотонина в указанных дозах. Ингаляции серотонина были продол жены в течение 1 О дней (до достижения очередной ремиссии) без ослабления лечебного эффекта и без каких-либо побочных явлений.Предлагаемый способ позволяет быстро (в течение 30 - 45 с) купировать приступ бронхиальной астмы и значительно улучшить проходимость воздухоносных путей. При этом не наблюдается никаких побочных или же...