Вещества, проявляющие противоопухолевую активность
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Текст
8-10 дней, В конце этого срока животные моделей экспериментальных опухолей. Наусыплялись эфиром, определялся процент иболее выраженный эффект(100) полученторможения роста опухоли по массе, вычис- при асцитной гепатоме Зайдела и раке яичленный как отношение разности среднего ника. При наблюдении за животными послевеса опухоли в контроле и опыте к среднему 5 курса терапии в последующие 3 месяца ревесу опухоли в контроле по формуле цидива не отмечалось.М Мк - Мо Высокий процент торможения полученМк в отношении карциносаркомы Уокера, сарДля количественной характеристики проти- комы М, лимфосаркомы ЛИО, лимфолейвоопухолевой активности определяли коэф- "0 коза Плисса (97,7; 98; 82; 63.фициент активности, указывающий на соответственно). р-Оксиэтилэтилендиаминстепень торможения (при+) или стимуляции дигидрохлорид проявил активность только в(при -) роста опухоли под влиянием испыту- отношении асцитной гепатомы Зайделаемых соединений по сравнению с контра- (90).лем (К). О влиянии на общее состояние 15 Соединения нетоксичны, их ЛДбо организма судили по внешним данным и мг/кг, многократновводимаялечебнаядозаповедению животных в эксперименте, атак мг/кг, аналогичные дозы 2-йод-этил(2 же по коэффициенту роста(Кр), выраженно- дизтиламино)этиламин дигидройодид -му в процентах. 20(15 - 28) и 4 мг/кг; эмбихина 1,8 и 0,2 мг/кг.Во всех экспериментах регистрировал По биологической активности Р -хлорзтилэся вес селезенок как показатель общетокси- тилендиамин дигидрохлорид значительноческого действия и влияния на активно превосходит аналог р -оксиэтилэтилендипролиферирующие ткани. амин дигидрохлорид,Токсичность соединений изучалась по В табл.1 и 2 приведены данные, полобщепринятой методике. Определяли пяти ученные в экспериментах.десятипроцентную летальную дозу (ЛД 5 о) По сравнению с 2-йод-атил(2 -диэтиладля мышей и крыс; вычисляли разовую тера-. мино)этиламин дигидройодидом заявляепевтическую дозу, равную 1/8-1/10 от:мыесоединенияв 100 разпоЛДоив 85 разЛД 5 о, вводимую многократно(ТДп), суммар- по ТД менее токсичны, а по спектру протиную курсовую дозу (СД). 30 воопухолевого действия одно из них, аЗаявляемые соединения отличаются . именно Р -хлорэтилэтилендиамин дигиддруг от друга по структуре: замещением од-. рохлорид, значительно активнее.ной функциональной группы на другую (ОН Ф о р м у л а и з о б р е т е н и яна С). Эта модификация, не повлияв на ток- Применение производных й-этилэти-сикологические свойства веществ, привела 35 лендиамина формулы (Ск значительному повышению противоопухо- , 2сн,левой активности ф -хлорэтилэтилендиами(СНМН НС 1на дигидрохлорида.22 2ф -Хлорэтилэтилендиаминдигидрохло- где Х-ОН или С 1, в качестве веществ, прояврид активен в отношении 7 из 11 изученных 40 ляющих противоопухолевую активность,ч,.,3 7,014,6СоеДинение ф- оксиэтилэтилендиамин ди- гидрохлорид амин дигидрои 10,.629,0 1,0 5,666,879 24,2 30,3 5,5 18,9 25,0 26,0 Продолжение таблицы 1 0,8 0,3 0,51826905 Продолжение таблицы 1 2 б рректор М, Ку Редак зводственно-издательский комбинат "Патент" город, ул.Гагарина, 101 Заказ 2326 ВНИИПИ Госуда оставитель А. Погосянехред М.Моргентал Тираж Подписноеенного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ С 13035, Москва, Ж, Раушская наб 4/5
СмотретьЗаявка
5016199, 03.07.1991
АРМЯНСКИЙ ФИЛИАЛ ВСЕСОЮЗНОГО НАУЧНО-ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКОГО ИНСТИТУТА ХИМИЧЕСКИХ РЕАКТИВОВ И ОСОБО ЧИСТЫХ ВЕЩЕСТВ НАУЧНО-ПРОИЗВОДСТВЕННОГО ОБЪЕДИНЕНИЯ "ИРЕА", Г. ЕРЕВАН, ОНКОЛОГИЧЕСКИЙ НАУЧНЫЙ ЦЕНТР ИМ. В. А. ФАНАРДЖЯНА
ПОГОСЯН АЛИНА АРШАЛУЙСОВНА, НИКОГОСЯН ЛЕВА ЛЮДВИКОВИЧ, КАМАЛЯН КАРИНЕ СЕРГЕЕВНА, ГАЛСТЯН ДОНАРА АРМЕНАКОВНА, ПЕТАНОВА ЭМИЛИЯ ВЛАДИМИРОВНА
МПК / Метки
МПК: A61K 31/13
Метки: активность, вещества, противоопухолевую, проявляющие
Опубликовано: 07.07.1993
Код ссылки
<a href="https://patents.su/4-1826905-veshhestva-proyavlyayushhie-protivoopukholevuyu-aktivnost.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Вещества, проявляющие противоопухолевую активность</a>
Хлоргидраты производных 6, 7, 8, 9-тетрагидропиримидо-4, 5 1, 4-бензтиазина, обладающие ингибирующей активностью по отношению к дигидрофолатредуктазе, синтезу нуклеиновых кислот и проявляющие противоопухолевое
Номер патента: 695165
Опубликовано: 07.10.1982
Авторы: Головинский, Ершова, Зиколова, Константинова, Манева, Немерюк, Рыжикова, Рябоконь, Сафонова, Соколова, Чернов
МПК: A61K 31/542, A61P 35/00, C07D 417/02, C07D 513/04
Метки: 4-бензтиазина, 9-тетрагидропиримидо-4, активностью, дигидрофолатредуктазе, ингибирующей, кислот, нуклеиновых, обладающие, отношению, производных, противоопухолевое, проявляющие, синтезу, хлоргидраты
...(см. табл. 1),Вещества (Ха) угнетают активносДФР на 75% в концентрации 1-10 6 М.Соединение (1 в) ( Й означает рнилэтил) угнетает активность ферментаДФР на 30% в концентрации 1 10 М,, Ингибируюшую активность более высоких концентраций ( 1 в) выявить неудалось из-за плохой раствормости"вводе.. В качестве эталона для сравненияантиредуктазной активности испытаны ваналогичных условиях известные 7,7-дметил-оксо,7,8,9-тетрагидропиримидо (4,5- В) ( 1,4) бензтиазины общейформулы (1), содержащие в четвертомположении молекулы в качестве заместлей метоксильную, диметилаЪжнйуюгруппы или атом хлора (см. табл, 2).40Как следует из сравнения данных"табл. 1 и 2, антиредуктазная активйость "-соединений обшей формулы ( Й ) несколькоменьше активности...
Способ определения фармакологической активности препаратов
Номер патента: 976378
Опубликовано: 23.11.1982
МПК: G01N 33/48
Метки: активности, препаратов, фармакологической
...4 группахподкожно вводят, 3,75 мг/кг адреналина, там самым создают модель повреж"дения сердца - адреналиновый миокардит, После введения адреналина у всехживотных через каждые 3 ц или чаще)берут кровь из хвостовой вены и под"вычитывают число эозинофилов в 1 мклкрови, Подсчет количества эозинофи"лов, окраюенных по Хинкельману, проводят в камере Горяева, При появлении эозинопении, т.е. падении количества эозинофилов в периферическойкрови более, цем на,501, животнымвторой группы подкожно вводят индерал, животным третьеи группы " иэа"и45дрин, а животным четвертой группыфизиологический раствор, Индерал иизадрин вводят в дозе 5 мг/кг веса.Затем продолжают регистрацию уровняэозиноилов путем взятия проб кровичерез каждые 3 ч у животных всехгрупп,...
N-(2-гидроксиэтил)-амид (1, 2, 4-триазино 5, 6-b, индолил-3 тио)-уксусной кислоты, обладающий противогипоксической активностью и восстанавливающий функциональную электрическую активность мозга
Номер патента: 1804067
Опубликовано: 10.09.1996
Авторы: Жукова, Катков, Кузнецова, Мостычева, Павловский, Смирнов, Томчин, Урюпов
МПК: A61K 31/53, C07D 487/04
Метки: 4-триазино, n-(2-гидроксиэтил)-амид, активность, активностью, восстанавливающий, индолил-3, кислоты, мозга, обладающий, противогипоксической, тио)-уксусной, функциональную, электрическую
...Контрольным животным вводили тем же путем раствори- тель в том же объеме. В процессе эксперимента животных "поднимали" в барокамере на высоту 9,5 км и удерживали там 45 мин (Пастушенков Л.В 1966). Учитывалось число погибших и выживших животных в контроле и опыте, На основании этих данных рассчитывался коэффициент защиты (КЗ) (Ильченко И.Д. и др., 1987). Результаты опытов представлены в табл.1,В табл,1 в строках "Контроль" и "Опыт" в числителе - число выживших животных, в знаменателе - число животных, взятых в опыт, Для значений опыта для всех трех препаратов точным методом Фишера с использованием четырехпольной таблицы показано, что достоверные отличия в активности при Р 0,05 в пользу соединения 1 существуют только в дозе 12,5 мг/кг. В...
@ -никотиноиламинокислоты, обладающие противогипоксической и антиамнестической активностью
Номер патента: 1368314
Опубликовано: 23.01.1988
Авторы: Ахундов, Вальдман, Воронина, Гарибова, Дюмаев, Кузнецова, Руденко, Смирнов, Столярова
МПК: A61K 31/455, A61P 25/28, A61P 7/00, C07D 213/82
Метки: активностью, антиамнестической, никотиноиламинокислоты, обладающие, противогипоксической
...аналогичный эффект в значительно .большей (500 мг/кг) дозе.В условиях "жесткой" гемической (метгемоглобиновой) гипоксиипредлагаемые вещества также оказываются эффективными, пирацетамнезависимо от вариации доз при этомвиде гипоксии активность не проявляет (табл. 2).П р и м е р 3. Изучение антиамнестического действия соединений,Исследования проводят на белыхбеспородных мышах"самцах массой 17-.20 г по методике пассивного избегания Буреша и соавторов в модифицированном варианте, которая используется обычно для изучения действия ноотропных препаратов (1976), Экспериментальная камера состоит из 2"х отсеков: темного (небольшого) с элек 1тродным полом и освещенного (большого), куда помещают животное. В течение 2-х минут регистрируют...
Бензиловые эфиры гераниола, проявляющие активность ювенильно гормональную и инсектицидную активность
Номер патента: 529760
Опубликовано: 25.09.1978
Авторы: Жмакина, Мельников, Приданцева, Юдовская
МПК: C07C 43/20
Метки: активность, бензиловые, гераниола, гормональную, инсектицидную, проявляющие, эфиры, ювенильно
...Получают 1. (2-згока- бромбензилокси) 3,7-диметилоктадиен,6, т.кип. 146 - 147 С/0,24 мм рт.ст., и = 1,5285,Вычислено,%: С 62,12; Н 7,35; Вг 21,80.СеНэ ВгОэ.Найдено,%: С 62,25; Н 7,13; Вг 21,78. 10Константы аналогично полученных соединений формулы 1 представлены в таблице 1.о СЧ м ОЪ О Я (Ч С 4 ф а ЦЪ ь Ж 3 чч А ю юху сто ох ха О Ох о Ц33О 8 й)ЯЮЪ о о мСЧ ос ЦЪ о с щх о Л о о ь о Ф м х о529760 насекомых, а СК,о и СК 9, - по линиям регрессии на пробитлогарифмической бумаге.,При испьпаниях на клопах соединения наносят топикально в 1 мкл ацетона на тергитыбрюшка нимф через сутки после кормлениякровью; после имагинальной, линьки по 19.балльной шкале оценивают степень остаточностиу имаго личиночных черт, а затем...
Предыдущий патент: Способ профилактики и лечения бартонеллеза телят
Следующий патент: “иммуностимулирующее средство “бромантан”
Случайный патент: Модификатор на основе резотропина для резин