Патенты с меткой «тромбоцитам»

Номер патента: 1512056

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Даутова, Кожевников, Скворцов, Скобелкина, Сыропятов, Чернобровин

МПК: A61K 31/166, A61P 7/02, C07C 243/24 ...

Метки: активность, антиагрегантную, антранилоилгидразид, гидрохлорид, кислоты, крови, отношению, плазмы, проявляющий, тромбоцитам, янтарной

...в 5 мп этанола, полученный раствор через О ч насыщают хлористым водородом, Выпавший осадок отфильтровывают, сушат. Выход 813; т.пл. 209-2110 С. Найдено, Хф С 45,Н 4,95.С 11 Н С 1 Н,О,Вычислено, Х: С 45Н 4,9. ИК-спектр, см (вазелин151 2 О 56 1380 1333.Соединение 1 представляет собойбелое кристаллическое Вещество, хорошо растворимое в воде, Жлочах, уме "ренно растворяется в спирте, неоргаНБЧЕСКБХ КИСЛОТЗХв НЗРЯСТВОРИМО В1 Обензоле Гексане.,Исследование антизгрегантной активнОстн и острой токсичности эаяВляемОГО соединения прОводилось на кзедре физиологии Пермского вармацев"15Гического института,У предлагаемого соединения 1 иЗТЗЛОНЗ СРЯВНЕННЯ ИССЛЕДОВЗНЫв1. Антиагрегантная активность поОтнойению К тромбОциТЯм плазмы КрОвив 2 ОАгрегацию...

Номер патента: 1660349

Опубликовано: 23.07.1992

Авторы: Андрейчиков, Игидов, Козьминых, Колобова, Ниязов, Сыропятов

МПК: A61K 31/19, A61P 7/02, C07C 61/135 ...

Метки: адамантан-1-карбоновой, активность, аммонийная, антиагрегантную, кислоты, отношению, проявляющая, соль, тромбоцитам

...смертельная дозаЛД ) заявляемого соединения составяет 400 (366,9-436,0) мг/кг, аналоа по структуре - 81 (72-91) мг/кг,талона сравнений - 31 (26,3-36,6) мг/кг,.е. заявляемое соединение менее токсичночем аналог по структуре и эта- ,лон сравнения, соответственно в 49 и12,9 раза.Таким образом, заявляемое соединение 1 проявляет высокую антиагрегантную активность по отношению к тромбоцитам, превосходящую активность применяемого в медицинской практике препарата - гидрохлорида папаверина; аналог по структуре - амантадин антиагрегантной активностью не обладает.Заявляемое соединение менее токсично,чем аналог по структуре и эталонсравнения. Следовательно, заявляемоесоединение 1 может найти применение вмедицине в качестве...

Номер патента: 1512055

Опубликовано: 23.07.1992

Авторы: Даутова, Кожевников, Кочинова, Сыропятов, Чернобровин

МПК: A61K 31/166, A61P 7/02, C07C 241/04 ...

Метки: n-ацетил-n-аллилантраниловой, активность, антиагрегатную, гидразида, дигидрохлорид, кислоты, крови, отношению, плазмы, проявляющий, тромбоцитам

...ниэкаи т Приме энда 1-.ацеть рат , о у"( 1 )(0,0025 моль ниловой кисл комнатной те бавляют 0,37 тцла, выиавш отшильтровывюИсследование антиагрегантной активности показало (см. таблицу), что описЫваемое соединение снижает. агре" гацию тромбоцитов с 80,4 до 25,03, т.е. на 55,43, а эталон сравнения папаверин лапь на 24,2 Х, Это означает, что предлагаемое соединение проявля"35Острая токсичность и антиагредигидрохлорида гндразнда Ю-ацет проявляющий антнагрегантную активность по отношению к тромбоцитам плазмы крови.гантная активностьнл-Б-аллилантраниловой Доза, Агрег мг/мл тромб То рможе ние Вещество ву агрега ЦИИ Е рохлоридзида Мил-Ы-алпилниловойты 1 Ядр ацет аитр 250212,0-29 ОД Эталон сравненияпапавернн 270,07 56,210,94 23,5-31,0 . Р...

Номер патента: 1640966

Опубликовано: 30.07.1992

Авторы: Бобровская, Даутова, Сыропятов, Чернобровин

МПК: A61K 31/415, C07D 235/16

Метки: активность, антиагрегатную, бензимидазолилпропионилгидразида, гидрохлорид, крови, отношению, плазмы, проявляющий, тромбоцитам

...вызванную ЛДФ н доче 0,05 мг/мл, исследуют Фотометрическим методом Борца и оценивают в процентах падения оптической плотности плазмы крови.Соединение Формулы 1 испытывают 10 в дозе, которая составляет 1/10 от ЬП, , в пересчете на массу животного,Острую токсичность определяют на нелинейцх белых мышах массой от 16 до 25 г. Исследуемые соединения вво дят внутривенно в хвостовую вену в виде водного раствора в возрастающей дозе иэ расчета 0,1 мл на 10 г массы. При этом учитывают дозы, вызывающие гибель животных от О до 100%. Резуль- Ю таты обрабатывают статистическим методом Литчфильда и Уилкоксона с вычислением ЛД о при Р=0,05.1 езультаты исследований представлены в табл. 1-325Как видно из табл. 2, соединение 1 в 1,5 раза токсичнее...

Номер патента: 1340060

Опубликовано: 15.11.1994

Авторы: Андрейчиков, Козьминых, Сыропятов

МПК: A61K 31/15, C07C 243/38

Метки: n-нитробензоилгидразиды, активность, антиагрегантную, кислоты, крови, малеиновой, отношению, плазмы, проявляющие, тромбоцитам

N-Нитробензоилгидразиды малеиновой кислоты общей формулы где R - O - NO2 или n - NO2,проявляющие антиагрегантную активность по отношению к тромбоцитам плазмы крови.

Номер патента: 1807685

Опубликовано: 10.01.1996

Авторы: Козьминых, Сыропятов

МПК: A61K 31/16, C07C 243/30

Метки: активность, антиагрегантную, изобутирилгидразид, кислоты, малеиновой, отношению, проявляющий, тромбоцитам, цианацетилили

...из которой видно, что оба новых соединения проявляют высокую антиагрегантную активность по отношению к тромбоцитам, значительно превосходя в этом отноаении аналог по структуре (соответственно, вещество а - в 55 П р и м е р 2, Изобутирилгидраэид малеиновой кислоты (1 б),К раствору 10,2 г (0,1 моль) гидразидвизомасляной кислоты в 150 мл этилаЦетэтэ5 при комнатной температуре добавляют приперемешивании раствор 9,8 г (0,01 моль)малеинового ангидрида в 100 мл этилацетФта, смесь выдерживают 2 ч, затем осадокотфильтровывают и кристаллизуют иэ эта-нола. Получают 19,6 г (98) кристаллического соединения 1 б с т. пл. 169-170 С (разложение),Найдено, : С 48,24; Н 6,13; й 14,12.СвНай 204 (мол. м, 200,21).15 Вычислено, : С 48,00; Н 6,04; й...