Патенты с меткой «обладающие»
Аренсульфамиды 2-d(+)-глюкозилоксаминовой кислоты, обладающие анальгетической активностью
Номер патента: 1422617
Опубликовано: 30.04.1991
Авторы: Дроговоз, Зупанец, Исбер, Павлий, Петюнин, Яковлева
МПК: A61K 31/7008, A61P 29/02, C07H 5/06 ...
Метки: 2-d(+)-глюкозилоксаминовой, активностью, анальгетической, аренсульфамиды, кислоты, обладающие
...активностью, низкой 25токсичностью и большой .широтой тера,певтического действия."П р и и. е р. К раствору 8,32 г(0,02 моль) этилового эФира 3,5-двброи"4-аиинобенэолсульфонилоксаминовой кислоты н 2 мп (0,02 моль) триэтнламина в 20 ил этанола прибавляютсниртовой раствор глвкозаиина, полу"ченнцй иэ 3,6 г (0,02 иоль) гидрохпорида Р-глвкоэаинна и 1, г (0,02 моль) 35.гидроксида калия. Реакционную массуоставляют стоять до исчезновения щелочной среды (на универсальную индикаторную буи 4 эжу), разбавляют равнымобъеиои водй и подкисляют НС 1 (1:1) 40до рН 2, Осадок отфильтровывают и .ристаллизую, . Получают соединение 1.Соединение 11 получают аналогично.Физико-химические характеристикиполученных соединений 1 и 11 приведенц в...
Производные аминооксипропоксииндола, обладающие длительным бета-адреноблокирующим действием
Номер патента: 1552595
Опубликовано: 07.05.1991
Авторы: Анюховский, Аринбасаров, Балденков, Виноград, Глушков, Долгун, Ежов, Козловский, Машковский, Медведев, Метелица, Пиотровский, Розенштраух, Скрябин, Суворов, Ткачук, Трибунская, Южаков
МПК: A61K 31/404, A61P 9/00, C07D 209/32 ...
Метки: аминооксипропоксииндола, бета-адреноблокирующим, действием, длительным, обладающие, производные
...6,24 (м, 5-Н), 6,85 (м, 2,6,7-Н), 7,68 и 8,09 (д, СНАНО).Аналогично получены остальные сое" динения 1, физико-химические характе ристики которых приведены в табл .1.Бета-адреноблокирующую активность изучали на крысах-самцах массой 250- 300 г (60 групп животных по 3-5 в каждой), наркотизированнцх этамина- лом натрия (40-50 мг/кг внутрибрюшинно). Анализировали влияние внутривенного или предварительного перораль-ф ного (бодрствующим животньи) введения соединений на положительный хронотропнцй и депрессорнцй эффекты изадрина (1 мкг/кг внутривенно). Дпитель" ность бета-адренобпокирующего действия веществ исследовали при их пероральном введении крысам (50 групп животных по 3-5 в каждой) и кошкам (по 3-5 животнцх с каждым из пяти...
Гидрохлориды амидов коричной кислоты, обладающие антиаллергическим и церебропроекторным действием
Номер патента: 1566684
Опубликовано: 15.05.1991
Авторы: Войтенко, Гаевый, Гушин, Купко, Оганесян, Сараф, Симонян
МПК: A61K 31/167, A61K 31/24, A61P 37/08 ...
Метки: амидов, антиаллергическим, гидрохлориды, действием, кислоты, коричной, обладающие, церебропроекторным
...Количествокрасителя н экстравлзлте опрепелялиспектрофотометрическн при 600 нм иокалибровочному графику.Исследуемые вещегтва вводили внутрибрюшинно в дозе 1 О мг/кг эя 60 мицдо разрешающей дозы янтигеца,В качестве объекта сравнения использовали антиаллергические препарлты кромогликат натрия, тлвегнл и супрастин. Кромогликат натрия ввопилив дозе 50 мг /кг (в 5 рлз больщей,чем соединения (1), т.к. в лозе10 мг/кг выраженного ацтиллпергическоо действия н РИКА он не проявлял )внутрибрющинно зл 60 мин ло введенияантигена, Тлвегил и супрлстин вводили в дозе О мг/кг, Контрольным крьсам внутрибрющиццо вволили физиологический раствор,Процент ингибировлция РИКА вычисляли по Формуле 6684 6 510 35 Определение острой токсичности и расчеты Юзл...
Производные хитоолигосахаридов, обладающие иммуномодулирующей и противоопухолевой активностью
Номер патента: 1652319
Опубликовано: 30.05.1991
Авторы: Горбач, Грубова, Деев, Кириллова, Красикова, Лоенко, Лукьянов, Мигдал, Мороз, Оводов, Пименов, Рахимова, Рахмилевич, Соловьева, Фукс
МПК: A61K 31/70, C07H 13/06
Метки: активностью, иммуномодулирующей, обладающие, производные, противоопухолевой, хитоолигосахаридов
...88 О 17 йзСВцчислено, %: С 55,77: Н 8,95; й 4,24.П р и м е р 9, Моно-й-миристиат хитотетраозы (1 к),К раствору 500 мг(0,62 ммоль) гидрохло- рида хитотетраозы в 5 мл воды и 45 млзтанола добавляют 0,34 мл тризтиламина и160 мг (0,65 ммоль) миристоилхлорида, Через 24 ч при 20 С образовавшийся осадокотфильтоовывают, дальнейшую обработкуфильграта проводят по примеру 1, Выходсоединения 1 к 160 мг (26,5%). Белый порошок с(аЯ +1,5(с 0,3; вода).Найдено, %: С 45,27: Н 8,03; й 5,24.С 38 Н 76019 М 4 СЗВычислено, %: С 45,67; Н 7,67; й 5,61.П р и м е р 10. Моно-й-й, Я-оксимиристиат хитотетраозы (1 л).К раствору 200 мг(0,25 ммоль) гидрохлорида хитотетраозы в 1 мл воды и 4 мл ДМФАдобавляют 0,112 мл тризтиламина и раствор88,6 мг (0.26 ммоль)...
2, 2, 6, 6-тетраметил-1-оксил-4-пиперидилацетамидо-1 или 2 адамантаны, обладающие антикаталептической активностью в сочетании с парамагнитными свойствами
Номер патента: 616954
Опубликовано: 23.08.1991
Авторы: Вихляев, Климова, Лаврова, Розанцев, Сускина, Ульянова, Шапиро, Шмарьян
МПК: A61K 31/45, A61P 25/16, C07D 211/94 ...
Метки: 6-тетраметил-1-оксил-4-пиперидилацетамидо-1, адамантаны, активностью, антикаталептической, обладающие, парамагнитными, свойствами, сочетании
...эрстеда. Методом ЭПР эти соединения обнаруживаются в концентрации 10 -10 смоль/л, что позволит рассчитать их распределение в органах итканях и исследовать механизм действия этих препаратов.П р и м е р 1. 2,2,6,6-Тетраметил 1-оксил-пиперидилацетамидо-адамантан. К раствору 2,77 г 2,2,6,6 тетраметил-оксил-пиперидилацетилсукцината в 60 мл. абс. ТГФ добавляютв один прием при перемешивании раствор 1 35 г - 1-аминоадамантана вФо100 мл абс. Т 1 Ъ, перемешивают при 20 Св течение 6 ч и оставляют при комнатной температуре на двое суток. Послеупаривания растворителя в вакууметвердый остаток хроматографируют наокиси алюминия (элюент - хлороФорм),собирая окрашенную в розовый цветфракцию.Растворитель отгоняют и получают2 5 г розового вещества с т.пл....
Производные -амира-3-он-12-ен-28-овой кислоты, обладающие антибактериальной активностью по отношению к вас. suвrilis l 2 и вас. cereus(var. аnтнrасоidеs)96
Номер патента: 1325881
Опубликовано: 23.08.1991
Авторы: Муцуева, Оганесян, Симонян, Череватый
МПК: A61K 31/56, C07J 53/00, C07J 63/00 ...
Метки: cereus(var, suвrilis, аnтнrасоidеs)96, активностью, амира-3-он-12-ен-28-овой, антибактериальной, вас, кислоты, обладающие, отношению, производные
...и при перемешивании прибавляют раствор щелочи (0,4 г ИаОН в 3 мл во ды), Смесь перемешивают в течение 5"6 ч при комнатнойтемпературе, пес ле чего подкисляют 103-ной солянойП р и м е р 3. 2-(2-окси-бензи лиден)-И-амира-он-ен-овойкислоты. 0,61 г (0,005 моль) салицилоВого альдегида добавляют к раствору 2,275 г- (0,005 моль) 3-кето-урсоловой кислоты в 25 мл этанола и при 20 перемешивании прибавляют водный раствор щелочи (0,4 г МаОН в 3 мп воды).Реакционную смесь перемешивают 5-6 чпри комнатной температуре. После это"го раствор подкисляют 103-нойсоля ной кислотой и выпавший осадок отфильтровывают, промывают водой донейтральной среды и кристаллизуютиз этанола.Выход 2,221 г (803),т,пл. 205-208 СЗ 0 Найдено,Ж С 79,40, Н 9,10Сну,Ое тано...
Производные кумарина, обладающие антиаллергической активностью
Номер патента: 1466217
Опубликовано: 23.08.1991
Авторы: Гущин, Оганесян, Попов, Сараф, Симонян
МПК: A61K 31/366, A61P 37/00, C07D 311/12 ...
Метки: активностью, антиаллергической, кумарина, обладающие, производные
...исследуемые соединения/синька в участках кожй контрольных крыс мкг5Результаты опытов. статистически образованы и приведены в табл.,Влияние соединений 1 а-г на гетеро- логичную пассивную кожную анафилак.-, сию у морских свинок, опосредованную 1 я С-антитезами кролика.Сыворотку, содержащую специфические 1 еС-. антитела, получают через 7- 10 дней после 4-кратной сенсибили-10 .зации кролика смесью, состоящей из 10 мг овальбумина, растворенного в 0,5 мл физиологического раствора и 0,5 мл полного адъюванта Фрейда, вводимой внутримышечно 1 раз в,не делю аПолученную сыворотку кролика в , разведении 1: 16 вводят внутрикожно в шесть выстриженных участков кожи спины морских свинок (270-300 г) в 20 количестве 50 мклЧерез 3 ч морсюол. свинкам...
Анилиды 4-ацетоксикоричной и 4-ацетокси-3-метоксикоричной кислот, обладающие антигрибковым действием в отношении тriснорнyтоn ruвruм, тriснорнyтоn меnтаgrорнyтеs и мiсrоsроruм canis
Номер патента: 1594932
Опубликовано: 15.09.1991
Авторы: Аюпов, Дмитрук, Оганесян, Симонян
МПК: A61K 31/167, A61P 31/10, C07C 235/78 ...
Метки: 4-ацетокси-3-метоксикоричной, 4-ацетоксикоричной, canis, ruвruм, анилиды, антигрибковым, действием, кислот, мiсrоsроruм, меnтаgrорнyтеs, обладающие, отношении, тriснорнyтоn
...осадокфильтруют, промывают .подкисленнойсоляной кислотой водой, затем водой.Выход З,О г (953), Кристаллизуютиэ этанола, т.лл. 164 С,Найдено,Х: С 69,31, Н 5,30,И 4,38.С 18 Н 1 004Вычислено, Х: С 69,45, Н 5 47,Я 4 50, 35УФ-спектр, нм: 235, 323, ИКспектр, см : 3440, 1685, 1630, 1500,1320, 1260, 1230, 1200, 1150,Исследование антигрибковой активности соединений проводили методомдвукратных серийных разведений на.жидкой среде Сабуро (Вичконова, Рубин.чик, 1967 г.) .в отношении пяти штаммов .патогенных грибов.45За критерий противогрибковой активности исследуемых соединений служило колйчество микрограммов исследу-.емого вещества в 1 мл .жидкой среды сн,ос сн=сн-с - Мн 0 о к 55 ТтхсЬорЬуСоп шепта 8 гарЬуйев и Мдсго- зрогпш сапов,где К = Н или...
1-(гидразинокарбонил)алкил-1, 2-дигидро-3н-1, 4-бенздиазепин 2-оны, обладающие транквилизирующими и противосудорожными свойствами
Номер патента: 953819
Опубликовано: 23.09.1991
Авторы: Андронати, Богатский, Воронина, Гарибова, Жилина, Кобзарева, Яворский, Якубовская
МПК: A61K 31/5513, C07D 243/24
Метки: 1-(гидразинокарбонил)алкил-1, 2-дигидро-3н-1, 2-оны, 4-бенздиазепин, обладающие, противосудорожными, свойствами, транквилизирующими
...моль) 1-(метоксикарбонил)-метил-хлор-фенил,2-дигидро-ЗН 1,4-бенэдиазепин-она в 5 мл этанола добавляют по каплям при перемеши"ванин 1.,5 мл (0,03 моль) гидраэингидрата. Реакционную смесь выдерживают при комнатной температуре 10 ч.Образуется творожистая масса, Раст 40воритель упаривают в ротационном испа -рителе при пониженном давлении, остаток промывают смесью вода-эфир (1:1).Полученный осадок сушат. Выход 0,4 г(80%), т,пл. 210-211 С.Найдено,%: С 59,9; Н 4,6; И 16,4.17 1 Т Ф 2Вычислено,%: С 59,5; Н 4,4;И 16,3.ИК-спектр, т см: С=И 1605,С=Оэ 1659 ИНИН 2 3340 3180УФ-спектр:Ьцдс 205,233,376 нм,П р и м е р 2. 1-(йщразинокарбонил) метил- -бром- (о-хпорф енил) -1,2-дигидро-ЗН,4-бенздиазепин-он.55К раствору 0,5 г (0,001...
Производные 4-карбоксивиниленхалкона, обладающие антигрибковой активностью
Номер патента: 1571982
Опубликовано: 23.09.1991
Авторы: Дмитрук, Оганесян, Симонян, Ширяев
МПК: A61K 31/192, A61P 31/10, C07C 59/88 ...
Метки: 4-карбоксивиниленхалкона, активностью, антигрибковой, обладающие, производные
...тел в 1 мпсредь. Посев, инокулируют В термоостате прц 28 С, Учет культуры пронпд 5 т ца /-10 сутки а Коцт 1 эолбл служат1 Ц)обцрки с итательной средойзасеяниее тактл жР КО 1 цР 1 РГтВОм тРсткультуры, а также пробирки со средойи препаратом, но без культуры, необходимые для проверки мутности иосаждецця препарата.Критерием фуцгистятической активности препарата является предельная концентрация препарата в среде,прц которой отсутствует видимый росткультуры при оптимальной температуревыращивания и заданной микробнойнагрузке.Определение острой токсичности осуществляют ца белых мышах массой 1820 г, Внутрибрюшинно вводят по 0,5 млрастворов исследуемь 5 х веществ, Накаждую дозу в опыте берут по 6 мышей,Данные фунгистатической активностии...
Адамантиловые эфиры 2, 6-диметил-1, 4-дигидропиридин-3, 5 дикарбоновой кислоты, обладающие радиозащитной активностью
Номер патента: 1680696
Опубликовано: 30.09.1991
Авторы: Барменкова, Бисениекс, Дубур, Иванов, Меркушев, Полис, Пономарева, Улдрикис, Якубовский-Липский
МПК: A61K 31/015, A61K 31/4422, A61P 39/06 ...
Метки: 4-дигидропиридин-3, 6-диметил-1, адамантиловые, активностью, дикарбоновой, кислоты, обладающие, радиозащитной, эфиры
...получают1,27 г (84%) светло-желтого кристал-лического вещества с синеватой флуоресценцией в ультрафиолетовом свете;т,разл. 205-208 С (из смеси бензолайи гексана 1:1).Найдено, %: С 74,6; Н 8,4; И 28,СЯНЯИ 04Вычислено, %: С 74,8; Н 8,4И 3,0.Спектр ПМР в СРС 1, б; 1,40-2,13(0,0012 моль) уксуснокислого аммониярастворяют в смеси 5 мл этанола и2 мл воды и кипятят в течение 10 мин.После охлаждения реакционной смесивыделяют 0,092 г.(66%) 2,6-диметил,5-бис-(2 -адамантилоксикарбонил) --1,4-дигидропиридина с т,разл, 205208 С.Определение радиозащитного действия производилось на коже подошв убеспородных белых крыс в условияхместного облучения на рентгеновскомизлучателе "РЕЙС-Д" при силе тока60 мкРА и напряжении на аноде 26 к(Е зс= 8 кэВ) и...
Амидофосфорные кислоты, обладающие бактерицидной активностью
Номер патента: 1680702
Опубликовано: 30.09.1991
Авторы: Бойко, Болелая, Михно, Пакрыш, Рудавский, Таран, Христич, Цуцарин
МПК: A01N 57/26, C07F 9/22
Метки: активностью, амидофосфорные, бактерицидной, кислоты, обладающие
...при пероральном введении водных растворовпрепарата в желудок животных.В результате проведенных испытаний препарата на токсичность по отношению к теплокровным установлено,что ЦЦ1-(п-нитрофенил)-1,3-пропандиол-амидофосфорной кислоты длябелых мышей в остром опыте составляет 49601568,67 мг на 1 кг веса животного1Таким образом, .указанная амидофосфорная кислота по своей токсичностипо отношению к белым мышам относится к разряду малоток сичных препаратов, ее ЛДдля теплокровных выше 1000 мг на 1 кг веса животного. где Х и Х 1 - гидроксил или хлор,обладающие бактерицидной активностью. 5 168070 водорода в 20 мл ацетона. При постоянном перемешивании постепенно прибавляют 0,03 г-моль воды. Реакционную смесь оставляют стоять на 24 ч прио 5 20 С....
Сополимеры малеинового ангидрида с 1, 4-ди изопропоксибутеном-2 и их производные, обладающие противовирусными свойствами
Номер патента: 1684290
Опубликовано: 15.10.1991
Авторы: Алексеева, Виноград, Губайдулин, Гурышев, Иорданская, Козловский, Логунов, Сербин, Стоцкая, Улогова
МПК: C08F 222/06
Метки: 4-ди, ангидрида, изопропоксибутеном-2, малеинового, обладающие, производные, противовирусными, свойствами, сополимеры
...указанных растворов щелочами.В случае щелочного гидролиза ангидридной формы по реакции (2), гдеХ и/или У=О Ма или ОК продукты характеризуются теми же сигналами поглощения, в ИК- и ПМК-спектрах,Получение сополимеров иллюстрируется следующими примерами.П р и м е р 1. Сополимеризация малеинового ангидрида с 1,4-ди-изопропоксибутеном.В стеклянную ампулу объемом 30 мл 30загружают 2,94 г (0,03 моль) малеинового ангидрида и 5,17 г (0,03 моль)1,4-ди-изопропоксибутена. Соотношение сомономеров малеиновый ангидридф1,4-ди-изо-пропоксибутен=1:1. Добавляют 0,073 г перекиси бензоила (3 ю)10 моль) и 13,1 мл диоксана. Реакционную смесь трижды дегазируют навакуумной установке, замораживая жидким азотом и вакуумируя, а затем размораживая и дегазируя....
N-(галоидфенил)-2-(бензо-2, 1, 3-тиадиазол-4-сульфонил)амино -5-хлорбензамиды, обладающие активностью при экспериментальном трихоцефалезе
Номер патента: 1685936
Опубликовано: 23.10.1991
Авторы: Баяндина, Друсвятская, Лебедева, Лычко, Михайлицын, Найденова, Уварова
МПК: A61K 31/433, A61P 33/10, C07D 285/15 ...
Метки: 3-тиадиазол-4-сульфонил)амино, 5-хлорбензамиды, n-(галоидфенил)-2-(бензо-2, активностью, обладающие, трихоцефалезе, экспериментальном
...при 20-25 С в течение 12 ч. Отгоняют летучие продукты в вакууме, остаток промывают водой, прибавляют 20 мл уксусной кислоты и перемешивают на кипящей водяной бане 30 мин, охлаждают, осадок отфильтровывают, промывают водой и растворяют при нагревании в 20 мл диме1685936 ОРН СОХНС 1 сперим Структурная ф тилформамида, раствор обрабатывают активированным углем, фильтруют и выливают в охлажденную до 5 С смесь, состоящуюиэ 40 мл иэопрогганола и 200 мл воды. Отфильтровывают осадок, промывают водой, 5спиртом и сушат, Получают 7,4 г (72,07 ь)целевого соединения (соединение Г) ст,пл, 203 - 205 С и дисперсностью 4-8 мкм.Найдено, 7 ь: С 44,5; Н 2,3 ,С 20,8; й11,21; Я 12,7, 10С 19 Н 11 С 3 ч 40 зЯ 2Вычислено, о С 44,4; Н 2,2, С 20,7,й 10,9; Я...
Амиды 1, 3-дифенилпиразол-4-карбоновой кислоты, обладающие способностью уменьшать влечению к алкоголю
Номер патента: 792866
Опубликовано: 15.11.1991
Авторы: Борисенко, Буров, Жуков, Загоревский, Зыков, Кирсанова, Климова, Крылова, Майский, Чистяков, Шмарьян, Яворский
МПК: A61K 31/415, A61P 25/32, C07D 231/14 ...
Метки: 3-дифенилпиразол-4-карбоновой, алкоголю, амиды, влечению, кислоты, обладающие, способностью, уменьшать
...потребление алкоголя остается уменьшеннымпо сравнению с исходным уровнем (фон) на43% (р . 0,01). Сходные результаты получены у крыс 19-месячных "алкоголиков" (см.примеры 4 и 5).Таким образом, результаты изучениявлияния соединений 1 б и 1 з на потребление15%-ного растзора з Ганола ь условиях свободного выбора между водой и алкоголемсвидетельствуют о том, что эти соединенияуменьшают у живстных влечение х алкоголюпри разных сроках экспериментального алкоголизма, Указанные соединения могутбыть использованы в медицине с цельюфармакологического воздействия, снижающего патологическое влечение к алкоголю.П р и м е р 1, 1.05 о и влияние веществ1 а-Й на эффекты тиопентала натрия, зтанолаи ацетальдегида при субнаркотических инаркотических...
Соли сополимера малеиновой кислоты с циклооктен-4 карбоновой кислотой, обладающие противовирусными свойствами
Номер патента: 1692988
Опубликовано: 23.11.1991
Авторы: Алексеева, Виноград, Губайдулин, Гурышев, Иорданская, Козловский, Кренев, Стоцкая, Уголова
МПК: A61K 31/765, A61P 31/12, C08F 222/06 ...
Метки: карбоновой, кислотой, кислоты, малеиновой, обладающие, противовирусными, свойствами, соли, сополимера, циклооктен-4
...и омыление сложно- эфирных групп сополимера в карбоксильные, количество щелочи берут из расчета: 3 моль щелочи на 1 моль звена сополимера. Полученные соли выделяют методом лиофильной сушки и досушивают в вакууме при 600 С.до постоянной массы,Продукты, получаемые гидролизом исходного сополимера по реакции (2), характеризуются наличием следующих частот поглощения в ИК-спектрах, 3500-3400 широкая полоса поглощения ОН-связи СООН 5 10 групп, 1590, 1400- полосы,характерныедля валентных колебаний ионизированных СОО -групп и следующими сигналами в ПМР- спектрах: 2,7-3,4 - сигналы протонов в аположении к СООН-группам.П р име р 1.1. Сополимеризация малеинового ангидрида с метиловым эфиром циклооктен- карбоновой кислоты.В стеклянную ампулу...
Гидрохлориды 8-замещенных 2, 3, 3, 4, 5, 6-гексагидро-1н пиразино-3, 2, 1, к-карбазолов, обладающие психотропным действием
Номер патента: 1694582
Опубликовано: 30.11.1991
Авторы: Акалаева, Алтухова, Андреева, Аснина, Веревкина, Верстакова, Горкин, Гринев, Гуськова, Коняева, Машковский, Ныркова, Савицкая, Тупикина, Федорова, Шведов
МПК: A61K 31/495, A61P 25/18, C07D 487/04 ...
Метки: 6-гексагидро-1н, 8-замещенных, гидрохлориды, действием, к-карбазолов, обладающие, пиразино-3, психотропным
...(из 55 65-ного водного ацетона), труднорастворимое в воде.Найдено, О : С 70,33; Н 7,97; О 12,02; й9,50,СпНгзС МгВычислено, ф. С 70,20; Н 7,97; С 12,19;Н 9,63,УФ-спектр, Л макс нМ, (9 е):230(4,52),275(3,95),П р и м е р 2. Получение целевого продукта 2,3,3 а,4,5,6-гекса гидро-трет-бутил 1 Н-пи ра зи н о-(3,2,1-), 1 с)-кар ба эолагидрохлорида (1 б).Смесь 22 г (0,083 моль) Чб, 30.г пастыскелетного никелевого катализатора, 250 млспирта гидрируют при 60 - 70 атм и 70 - 750 С,,По окончании реакции катализатор отфильтровывают, промывают спиртом, раствори,тель упаривают в вакууме.Получают 18,3 г 2,3,3 а,4,5,6-гексагидро,8-трет-бутилН-пираэино-(3,2,14 к)-карба,эола в виде основания, которое обрабатывают эфирным раствором хлористого водорода,...
Триалкоксифосфазобензоилы, обладающие инсектицидной активностью
Номер патента: 1694586
Опубликовано: 30.11.1991
Авторы: Кузнецова, Кучерова, Рудавский, Садовская
МПК: A01N 57/26, C07F 9/22
Метки: активностью, инсектицидной, обладающие, триалкоксифосфазобензоилы
...комнатной температуре. 2 табл. Целью изобретения ние ассортимента инс повышение их активносПоставленная цель триалкоксифосфазобензоилами формулы , инсектицидная активность которых выше инсектицидной активности фосфазосоединений формулы ,Триалкоксифосфазобензоилы получают взаимодействием трихлорфосфазотензоила со спиртами в присутствии третичных ами.нов в среде органического растворителя. Полученные соединения представляют собой жидкие вещества, растворимые в органических растворителях.П р и м е р 1. В круглодонную колбу емкостью 0,2 л помещают 0,03 г-моль спирта и 0,03 г-моль триэтиламина в 20 мл бензола. При постоянном перемешивании постепенно прибавляют раствор трихлорфосфазобензоила в 10 мл бензола. Реакционную смесь оставляют...
Диалкиловые эфиры амидофосфорных кислот, обладающие инсектицидной активностью
Номер патента: 1694587
Опубликовано: 30.11.1991
Авторы: Горелов, Кузнецова, Пакрыш, Рудавский, Садовская
МПК: A01N 57/26, C07F 9/22
Метки: активностью, амидофосфорных, диалкиловые, инсектицидной, кислот, обладающие, эфиры
...инсектицидной активностью.Предлагаемые соединения являются новыми и в литературе не описаны.Диалкиловые эфиры амидофосфорных кислот получают из доступного и дешевого сырья: пятихлористого фосфора и продукта отхода производства при получении левомицетина - 1-(п-нитрофенил)-1,3-п ропандиол-амина.Действием пятихлористого фосфора на 1-(п-нитрофенил)-1,3-пропандиол-амин получают трихлорфосфазоуглеводороды, которые с водой, муравьиной или уксусной кислотой дают дихлорангидриды амидофосфорных кислот, из последних при взаимодействии со спиртом получают диалкиловые эфиры амидофосфорных кислот.Результаты опытов приведены в табл, 1.1694587 П р и м е р, В качестве тест-объектов используют комнатные мухи инсектарного штамма КНИИЭМП, В опыт берут мух...
Производные 2-амино-1, 2, 3, 4-тетрагидроизохинолина, обладающие салуретическим действием
Номер патента: 1705287
Опубликовано: 15.01.1992
Авторы: Вера, Деже, Дьердь, Ида, Каталин, Ласло, Петер, Шандор, Эндре, Эржебет
МПК: A61K 31/47, C07D 217/08
Метки: 2-амино-1, 4-тетрагидроизохинолина, действием, обладающие, производные, салуретическим
...тетрагидроиэохинолина, который беэ очистки применяют дальше,П р и м е р 3, Работают по описанному в примере 1 способу с тем отличием, что реакцию осуществляют в 400 мл приготов-. ленной в отношении 2:1 смеси иэ иэопропанола и воды, Получают 70,1 г (82) 23 -с ул ьфа мил-хл Ор-бе н зоил) а мино)1,2, 3,4-тетрагидроиэохинояина, который после переосаждения в основной среде имеет точку плавления при 226-228 С,П р и м е р 4. В раствор 22,6 г 2-амино.2,3,4-тетрагидроизохинолина в 400 мл диОксана добавляют раствор 12,7 г безводного карбоната натрия в 200 мл воды. При охлаждении холодной водой и при перемешивании реакционную смесь смешивают по каплям с раствором 68 г 4-хлор-(М-диметиламино-метилиден)-сульфамил)-бензоилхлорида в 400 мл...
Производные 3-аммониопропенилцефем-4-карбоксилата, обладающие антибактериальной активностью, производное 3 йодпропенилцефема в качестве промежуточного продукта для синтеза производных 3-аммониопропенилцефем-4-к
Номер патента: 1705291
Опубликовано: 15.01.1992
Авторы: Есимаса, Исао, Канемаса, Киосуке, Сейитиро, Сигето, Такаси, Такахару, Тосихико, Хироси, Юуки, Ясунобу
МПК: A61K 31/545, C07D 285/08, C07D 501/24 ...
Метки: 3-аммониопропенилцефем-4-к, 3-аммониопропенилцефем-4-карбоксилата, активностью, антибактериальной, йодпропенилцефема, качестве, обладающие, продукта, производное, производные, производных, промежуточного, синтеза
...изопропиловый эфир. результирующий осадок собирают фильтрованием, сушат и получают желтовато-коричневый порошок (50 мг).Порошок перемешивают в смешанном растворе из трифторуксусной кислоты (5,5 мл)и внизолв (5 мл) 1 ч на ледяной бане и затем прибавляют диэтиловый эфир, Результирующий осадок собирают фильтрованием и промывают диэтиловым эфиром, Осадок суспендируют в воде (5 мл) и суспензию доводят до рН 5,5-6,5 эцетвтом натрия. Нерастворимые частицы удаляют фильтрованием, фильтрэт очищают обрвщенно-фазовой колоночной хроматографией нв силикагеле и получвют следующие целевые продукты: 8 мг (3-1), 7 мг (3-2) и 4 мг смеси1;1 (3-1) и (3-2).П р и м е р 4. 7 -(2-(5-Амино,2,4-тивдиэзол-ил) - И -2-фторметоксииминоэцетвмидо( -3-(Е 1-3- )1...
4-аминокарбонилили 4-аминоэтил-5-метилпиразолы, обладающие способностью регулировать скорость выведения этанола
Номер патента: 1427781
Опубликовано: 23.04.1992
Авторы: Власова, Загоревский, Зефиров, Зыков, Кирсанова, Кожушков, Кузнецова, Родионов, Сипилина
МПК: A61K 31/4152, A61P 25/32, C07D 231/12 ...
Метки: 4-аминокарбонилили, 4-аминоэтил-5-метилпиразолы, выведения, обладающие, регулировать, скорость, способностью, этанола
...являются активными. Соединение (1 а) не обладает центральным депримирующим эффектом,потенцирует(субнаркотическая доза) действие тиопента 15 ла натрия в дозе в 2 раза большей,чем пролонгирует действие его наркотической дозы что свидетельствует о периферическом действии этого соединения, но доза его в этом. случае высока (30 мг/кг),Специфичность соединения (1 а) в отношении пролонгирования наркотической дозы этанола обнаружена в дозе 15 мг/кг, в товремя как доза, потенцирующая этанол,60 мг/кг, т.е. вьппе. в 4 раза. Эффекты соединения (1 а) при сочетаниис тиопенталоч натрия или этанолом инаркотических дозах показали, что вслучае алкоголя эта соединение наиболее эффективно, т.е, может проявлять ингибирующее действие на...
Гидрохлориды 2-арил-3-(3-аминопропил)-бензофуранов, обладающие нейротропным действием
Номер патента: 955675
Опубликовано: 23.04.1992
Авторы: Блинкова, Загоревский, Раевский, Соловьев, Толмачева, Шаркова
МПК: A61K 31/343, A61K 31/44, A61K 31/5355 ...
Метки: 2-арил-3-(3-аминопропил)-бензофуранов, гидрохлориды, действием, нейротропным, обладающие
...мин послевведения веществ.Для характеристики нейротропнойактивности соединений использовалиследующие методы: влияние на продолжительность тиопентал-натриевогонаркоза (гиопентал-натрия внутривенно, 30 мг/кг), температуру тела (изменение более чем на 1 ), способность вызывать миорелаксацию (по методу вращающегося стержня), предупреждать коразоловые судороги (коразол подкожно, 110 мг/кг) и фазу то"нической экстензии при электрошоке.. Токсичность исследуемых веществопределяли путем внутрибрюшинного .введения и наблюдения за мышами в течение суток. ЭФФект учитывали по чис 35 лу погибших мышей из трех,Результаты опытов представленыв таблице, из которой видно, что всезаявленные вещества обладают центральным нейротропным действием депри 40...
Производные 2-( -хлорэтилтио)-3-хлор-3-(3 хлорэтилтио-4 -хлор-4 -метилциклогексил)-пропановой кислоты, обладающие противоопухолевой активностью
Номер патента: 1007338
Опубликовано: 23.04.1992
Авторы: Валавичене, Видугирене, Растейкене
МПК: A61K 31/095, A61P 35/00, C07C 323/22 ...
Метки: активностью, кислоты, метилциклогексил)-пропановой, обладающие, производные, противоопухолевой, хлор-4, хлорэтилтио)-3-хлор-3-(3, хлорэтилтио-4
...из анилида 3(4 -ме"илциклогексен-ил)-акриловой кислоты аналогично примеру 1 ввиде масла, которое при высушивании превращается в порошок. Выход7,2 г (93,5),Найдено,В: С 47,61; Н 5,16;Б 12,43; С 1 27,50.С.,НС 1 ЮБ,Вьчислено: С 47,72; Н 5,40;Б 12,75; С 1 28,17. Спектр ПМР, м.д. 4,53 (СНС 1) 1,73 (СН ), химические сдвиги протонов СНБ перекрываются химическими сдвигами протонов хлорэтилтиогрупп,П р и м е р 3. Метиловый эФир 2-(-хлорэтилтио)-3-хлор-(3 + хлорэтилтио-хлор-метилциклогексил)-пропановой кислоты получают из 3-(4 -метилциклогексен-ил)-ак риловой кислоты аналогично примеру 1 в виде масла. Выход 5,6 г (96,67.)НайС 1 ено,ж; С 43,06; Н 5,21; Б 15,55; С 1 32,49С Н С 140 зБВычислено,1; С 40,74; Н 5,47; Б 14,50; С 1 32,06.Спектр ПМР,...
Производные бензофурана, обладающие нейтропным действием депримирующего типа
Номер патента: 770040
Опубликовано: 23.04.1992
Авторы: Блинкова, Загоревский, Раевский, Самарина, Сколдинов, Соловьев, Толмачева, Шаркова
МПК: A61K 31/4525, A61P 25/00, C07D 307/78 ...
Метки: бензофурана, действием, депримирующего, нейтропным, обладающие, производные, типа
...1 а и 3 мл циклогексиламина в10 мл ксилола получают 2,2 г (1 з)т.пл. 2.6-227 Г (из спирта), выход49 й.Найдено, С 76,1; Н 7,9;С 1 8,4; И 3,5.СН ,С 1 ИОВычислено,: С 76,1; Н 7,9;С 1 8,6; И 3,4.П р и м е р 9. Хлоргидрат 2-фенил 3-(5-циклогексиламинопентил)-бензоФурана (ти).Аналогично примеру 5 из 3,55 г2-Фенил-(5-хлорпенил)-бензоФурана и 3 мл циклогексиламина в 10 млксилола полуцают 1,15 г (1 и), т.пл,191-192 С (из спирта), выход 2 Й,;,Найдено,",: С 75,8; Н 8,2; С 1 8,9;М 3,5.С вНзС 1 ИОВычислено: С 75,5; Н Я, 1;30 С 1 8,9; И 3,5,П Р и м е р 10, Хлоргидрат 2-(итолил)-3-(5-циклогексиламинопентил 1)-5-нитробензоФурана (1 к).Аналогично примеру 5 из 1,5 г.-(и-толил)-3-(5-хлорпенил)-5-нит 5робензоФурана и 2 мл циклогексиламина в 7 мл...
Производные ( )-хлор ( )-хлорэтилтиомасляной кислоты, обладающие противоопухолевой активностью, и способ их получения
Номер патента: 534063
Опубликовано: 23.04.1992
Авторы: Валавичене, Поцюте, Растейкене
МПК: A61K 31/185, A61P 35/00, C07C 323/52 ...
Метки: активностью, кислоты, обладающие, производные, противоопухолевой, хлор, хлорэтилтиомасляной
...р 24З. 11 4 р 79.Для получения анилида "-хлорэтилтио-Й-хгормасляной кислоты 1 р 46 г(0,005 г-моль) анилида -хлорхлорэтилтиомасляной кислоты кипятят35 1,5 ц в 30 мл безводного нитрометана, Растворитель упаривают, Остатокперекристаллизовывают из абсолютного зФира, т.пл. 85-87 С, Выход 50.Найдено,".: С 49,60; Н 5,12,фб 11 4,84,С,Н 1 С 111 ОВ.Вычислено, 3; С 49,31; Н 5,24;В 4,79,45 1П р и м е р 3, Анестезид-хлор-этилтиомасляной кислоты.К раствору 6,99 г (0,03 г-моль)анестезида винилуксусной кислоты ващ 30 мл тетрахлорметана при -30 Г прибавляют по каплям 3,93 г (0,03 г-моль)хлорэтилсульФенхлорида в 20 мл тетрахлорметана, выдерживают 13 ч при3 Г и по оконцании реакции (исцезноувение характерной окраски сульФенхлорида) растворитель упаривают...
Производные 1, 2, 3, 4-тетрагидробензофуро3, 2-с-пиридина или хлоргидрат, обладающие рядом свойств анальгетиков и антагонистов морфина
Номер патента: 926914
Опубликовано: 23.04.1992
Авторы: Андронова, Барков, Борисова, Загоревский, Карташова
МПК: A61K 31/4355, A61P 29/00, C07D 491/048 ...
Метки: 2-с-пиридина, 4-тетрагидробензофуро3, анальгетиков, антагонистов, морфина, обладающие, производные, рядом, свойств, хлоргидрат
...С 68,0; Н 7,11;Н 5,59; С 1. 13,17. 15С 15 Н 7 110 НС 1Вычислено,р: С 68,32, Н 6,87;И 5,31; С 1 13,45.П р и м е р б, Хлоргидрат 3,4-тетраметилено,2,3,ч-тетрагидробензоФУРО-,-Р.1-РИРиРР 1),Гмесь Р,ч 4 г (0,0"3 моль) хлоргид)рата Фенилгидроксиламина и 0,5 г(0,0031 моль) декагидрохинолона кипятят 3 ч в 10 мл 27:;-ного раствора соляной кислоты в спирте, реакци-)онную смесь охлаждают, подщелачивают101,-ным раствором аммиака, осадокзатирают, отФильтровывают, получают0,35 г (РО) основания Ед, т.пл. 9596 С (гептан),11 айдено,:;: С 79,46; Н 7,48;И 6,07,С, 117 110Вычислено,:р. С 79,26; Н 7,54; 3511 6,16.Хлоргидрат получают обработкойэФирного раствора основания эФирным раствором хлористого водородат.пл. 281-2)О 3 С, 4 ОВычислено,/: С 68,23; Н...
Производные 2-арил-3-(2-аминоэтил)-бензофуранов, обладающие нейротропным действием
Номер патента: 845435
Опубликовано: 23.04.1992
Авторы: Блинкова, Загоревский, Раевский, Соловьев, Толмачева, Шаркова
МПК: A61K 31/343, A61K 31/495, A61K 31/5355 ...
Метки: 2-арил-3-(2-аминоэтил)-бензофуранов, действием, нейротропным, обладающие, производные
...1) аТОММа ГНИЯ, СУЛЬфат Мс)ГНИЯ ОТЙИЛЬТРОВЫ5 О ваю.1, р 1 з эс)ирного 11)ильтрата подкислением раствсром хлористого водородав абсолютном эсире голучают 1,52 гП р и м е р 13, Дихлоргидрат (4 Фторйенил)- 3-(-пергидропирроло 1 1 у 2-а 1-пипеРазино)-этил-нитРобензоФура на (1 н ),Смесь 0,52 г 4-нитройенилгидроксиламина хлоргидрата и 0-1 г азабутирона в О мл .5-ного спиртовогораствора хлористого водорода кипятят12 ч, Охлаждают, вьпавший осадокотйильтровывают, промь вают водой,спиртом, Получают ПуР г (1 н), т,пл.о235-236 Г (из абсолютного спиртавыход 64,5/,С 1 3 у 9, Г 3,8; 11 84; Н О (по Фишеру). 3,3,С у . 81 у 1ОВычислено , Г 55 2, Н 5 бС 1 14,2; Г 3,8; И Яу 4; О 3 уб,П р И М Е р 1 , ТрИМаЛОСсят " (ФторФенил)"3-(.(.-пер;идропкрролоГ 12-а...
N-производные 5-амино-6-меркаптопиримидина, обладающие противоопухолевым и цитостатическим действием
Номер патента: 938553
Опубликовано: 23.05.1992
Авторы: Арутюнян, Ершова, Немерюк, Рябоконь, Сафонова, Соколова, Травень, Чернов
МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 239/30 ...
Метки: 5-амино-6-меркаптопиримидина, n-производные, действием, обладающие, противоопухолевым, цитостатическим
...Н 4,24;Я 30,08,С Н Н 1 РтОэВычислено,4: С 40,86; Н 4,03;М 30,32, РК-спектр, 1 см УФ-спектр, 1,ив (11100).П р и м е р 3. Пол тиламино-(4-димети ропиримидил)-аминоримидина. 3300 (ИН)л 1 мк (Е):цение 4-дамино-6-меркапт име- нитВ условиях примера 1 из 0,58 г (3,1 ммоль) 4-диметиламино-нитро-.хлорпирилидина и 0,5 г (3,1 мчоль) 4-диметиламино-ал 1 ино-меркаптопиримидина получают 0,6 г (60 В) 4- диметиламино-(4 -дичетиламино-нитропиримидил) -ал 1 ино-леркапто" пиримидина в виде желтого кристаллио ческого порошка, т.пл. 190-192 (из зтанола).Найдено,.1: С 42,83; Н 4,82,С И ЫрРг БВычислено,й; С 42,85; Н 4,79.ИК-спектр,см: 3260 (КН)УФ-спектр, Ф,лок,в лл 1 к (Е): 266, (27600); 310 (19500).П р и и е р 4. Получение 4 диме1 тилдмино"5 (4...
1-н-алкил-1, 2, 4-триазолий бромиды, обладающие способностью ингибировать химическую и микробиологическую коррозию металлов в сероводородсодержащих минерализованных средах
Номер патента: 1747443
Опубликовано: 15.07.1992
Авторы: Вафина, Гилязов, Демихов, Левин, Могилянский, Раков, Рукасов, Трутнева, Шермергорн
МПК: C07D 249/08
Метки: 1-н-алкил-1, 4-триазолий, бромиды, ингибировать, коррозию, металлов, микробиологическую, минерализованных, обладающие, сероводородсодержащих, способностью, средах, химическую
...и для базового объекта, применяемого в нефтяной промышленности ингибитора-бактерицида АНП, представляющего собой гидрохлорид смеси аминопарафинов приведены в табл. 2.Способность ингибировать микробиологическую коррозию определялась по бактерицидности соединений по отношению к СВБ, вызывающим этот вид коррозии. Все эксперименты ставились в стерильных анаэробных условиях. В промысловую воду, содержащую накопительную культуру СВБ, выделенную из пластовых вод месторождений Самотлор(Зап, Сибирь) или Ромашкинское (Татария), или Южный . Арлан (Башкирия) вводили реагент в концентрациях 25, 50, 100, 200, 300, 500, 1000 мг/л и выдерживали 24 ч в термостате при 32 С, Затем 1 мл каждой из этих проб высевали в пенициллиновые...