Патенты с меткой «обладающие»

Страница 6

Хлоргидраты производных 6, 7, 8, 9-тетрагидропиримидо-4, 5 1, 4-бензтиазина, обладающие ингибирующей активностью по отношению к дигидрофолатредуктазе, синтезу нуклеиновых кислот и проявляющие противоопухолевое

Загрузка...

Номер патента: 695165

Опубликовано: 07.10.1982

Авторы: Головинский, Ершова, Зиколова, Константинова, Манева, Немерюк, Рыжикова, Рябоконь, Сафонова, Соколова, Чернов

МПК: A61K 31/542, A61P 35/00, C07D 417/02 ...

Метки: 4-бензтиазина, 9-тетрагидропиримидо-4, активностью, дигидрофолатредуктазе, ингибирующей, кислот, нуклеиновых, обладающие, отношению, производных, противоопухолевое, проявляющие, синтезу, хлоргидраты

...(см. табл. 1),Вещества (Ха) угнетают активносДФР на 75% в концентрации 1-10 6 М.Соединение (1 в) ( Й означает рнилэтил) угнетает активность ферментаДФР на 30% в концентрации 1 10 М,, Ингибируюшую активность более высоких концентраций ( 1 в) выявить неудалось из-за плохой раствормости"вводе.. В качестве эталона для сравненияантиредуктазной активности испытаны ваналогичных условиях известные 7,7-дметил-оксо,7,8,9-тетрагидропиримидо (4,5- В) ( 1,4) бензтиазины общейформулы (1), содержащие в четвертомположении молекулы в качестве заместлей метоксильную, диметилаЪжнйуюгруппы или атом хлора (см. табл, 2).40Как следует из сравнения данных"табл. 1 и 2, антиредуктазная активйость "-соединений обшей формулы ( Й ) несколькоменьше активности...

Акриловый или -замещенные акриловые эфиры 4 оксиметилкарена-2, обладающие фунгистатической, бактериостатической и гербицидной активностью

Загрузка...

Номер патента: 926900

Опубликовано: 30.10.1982

Авторы: Анисимова, Ираидова, Казакова, Кудрина, Молодых, Муслинкин, Суркова

МПК: A61K 31/22, A61P 33/14, C07C 69/54 ...

Метки: акриловые, акриловый, активностью, бактериостатической, гербицидной, замещенные, обладающие, оксиметилкарена-2, фунгистатической, эфиры

...ст.кип. 112 С 1,5 мм рт.ст),по 1,4840; д+ 1,1537.По данным элементного анализа,ИК- и ПМР-спектров вещество представляет собой сС-фтор- Р -хлорпропиониловый эфир 4-оксиметилкарена,Найдено, : С 61,43; Н 7,56.С Н О ЕСРВычислено,: С 61,20, Н 7)28,Раствор 8,8 г (0,.032 моль) полученного с -Фтор--хлорпропиониловогб эфира 4-оксиметилкарена,6 г0,06 моль) триэтиламина и 0,1 ггидрохинона в 50 мл бензола нагревают в течение 12 ч при температурекипения смеси. Осадок солянокислогооснования отфильтровывают и промывают на Фильтре бензолом. Остатокпосле удаления растворителя перегоняют, Получают 7,5 г (98,5) вещества с т,кип. 75 оС (1,5 мм рт,ст);п 1,4780, 04 1,0513, По данным элементного анализа, ИК- и ПМР-спектров вещество представляет собойс...

Фосфорсодержащие производные холина, обладающие гербицидной активностью

Загрузка...

Номер патента: 975712

Опубликовано: 23.11.1982

Авторы: Акира, Кунитака, Макото, Сигехару, Такаси, Тецуо, Тецуро

МПК: C07F 9/30

Метки: активностью, гербицидной, обладающие, производные, фосфорсодержащие, холина

...сравнении активности при борьбе с сорняками для ЛНРВ холина иБГхолина с активностью одноНатриевой соли АМРВ или монодиэтанол1 аммониевой соли АМРВ и однонатриевой соли (1.-2-амино-окси-метил-фосфиноилбутирил)аланил.-аланина (в дальнейшем обозначен,как ЗГ.93) или монодиэтиламмониевой соли 5 Г, соответственно,установлено, что предлагаемыесоединения превосходят гербициды,отвечающие прежнему уровню техникис точки зрения как эффекта уничтожения, наземных частей, так иэффектов, ингибирующих воспроизведение. В частности такое различие обнаружено для эффектов, ингибирующихвоспроизведение. 1.-АМРВ холин, например, вдвое более эффективен, чемоднонатриевая или монодиэтиламмониевая соли 1.-АМРВ (опыт 1),Одна из характеристик предлагаемых...

@ @ -(диметиламино)-алкиламино алкиламиды оксиминоуксусной кислоты или их соли, обладающие антикурарным действием

Загрузка...

Номер патента: 664453

Опубликовано: 30.11.1982

Авторы: Бобырь, Голиков, Кизимова, Кузнецов, Саватеев, Сомин, Щеколдина

МПК: A61K 31/16, A61P 39/02, C07C 251/38 ...

Метки: алкиламиды, антикурарным, действием, диметиламино)-алкиламино, кислоты, обладающие, оксиминоуксусной, соли

...спирта, добавляют 0,8 г ак"гйъироИнйого угля, перемешивают 10 мйни фильтруют. К фильтрату при охлажде-,нии водой и перемешнвании постепенноприбавляют 35 мл 33%-ного растворахлористого водорода в абсолютном спирте. Кристаллический продукт отфильтровывают, промымют 10 мл абсолютногоспирта и высушивают. Выход 36 г (88,5%в расчете на основание), т.пл. 185-186 С,Этот продукт перекристаллизовывают из;водного спирта (200 мл 95%-ного спирта + 5 л воды) с добавлением активированного угля. Вйход 31 г (76% в расчете яа основание), т. пл, 185-187 фСПрепарат представляет собой белый илибелый слегка желтомтым оттенком по5 6644рошок, легко растворим в воде, очень мало растворим в безводном этиловом спирте, не растворим в ацетоне,...

Производные дульцита или ксилита, обладающие цитостатическим действием

Загрузка...

Номер патента: 979315

Опубликовано: 07.12.1982

Авторы: Илдико, Ласло

МПК: A61K 31/047, A61P 35/00, C07C 31/26 ...

Метки: действием, дульцита, ксилита, обладающие, производные, цитостатическим

...диметилсульфата. Реакционную массу щения эфира диазометаном добавляют перемешивают 72 ч, при перемешивании ; несколько капель эфирата трехфторис- .добавляют последовательно 40 мл беэтого. бора в эфире, продолжая пропус- водного этанола и 100 мл воды, Обракание газообразного диазометана через зовавшуюся реакционнавсмесь приреакционную смесь. Когда последняя 5 бавляют по каплям при сильном пере- насыщается диазометаном, повторяют мешивании к смеси 5000 мп этилацетата добавление эфирата трехфтористого и 500 г безводного карбоната натрия, бора. По окончании взаимодействия перемеиивавт еще в течение получаса, к реакционной смеси добавляют насы- затем отфильтровывают и полученный щенный водный раствор бикарбоната 20 раствор сушат безводным...

Гидрохлориды производных 3(5)-феноксиметилизоксазола, обладающие и -адренолитической активностью

Загрузка...

Номер патента: 979343

Опубликовано: 07.12.1982

Авторы: Берг, Виноградова, Зайцева, Машковский, Соколов, Южаков

МПК: A61K 31/43, A61P 9/12, C07D 261/08 ...

Метки: 3(5)-феноксиметилизоксазола, адренолитической, активностью, гидрохлориды, обладающие, производных

...общей формулы у приведены 55в табл,1,П р и м е р 1, 3-метил-(2-(3-изопропиламино-оксипропокси) феноксиметил З-изоксазол, гидрохлорид.Получение исходного соедйнения 60З-метил-2-(2,3-эпоксипропокси)феноксиметилизоксазола.К раствору 1,2 г (0,03 мол) едкого натра в 12 мл воды добавляют6,15 г (0,03 мол) 3-метил-(2-окси феноксиметил)изоксазола в 15 млдиоксана и 5,5 г (0,06 мол) эпихлоргидрина. Смесь нагревают на кипящейводяной бане в течение 3 ч. Послеохлаждения экстрагируют эфиром, сушатсульфатом магния, эфир упаривают ввакууме и остаток перекристаллизовывают из гексана,Получают 3,2 г (40) 3-метил--2-(2,3-эпоксипропокси) Феноксиметил)изоксазола, т.пл. 73-74 С.Найдено, %: С 64,21; Н 5,90;Ю 5,36.С, Н ЫО 4,Вычислено, %: С 64,36; Н 5,78;И...

Производные гексагидропиримидо (1, 2-а) азепины, обладающие антиангинозной активностью

Загрузка...

Номер патента: 981319

Опубликовано: 15.12.1982

Авторы: Агнеш, Дьердь, Золтан, Иожеф, Иштван, Лелле, Тибор

МПК: A61K 31/551, A61P 9/04, C07D 487/04 ...

Метки: 2-а, азепины, активностью, антиангинозной, гексагидропиримидо, обладающие, производные

...гидразин 4гидрата оставляют стоять при комнатной температуре в течение 2-х часов.Выделившиеся кристаллы отфильтровывают, промывают водой и этанолом,Получают 1,8 г (814) 4-кето 4,6,7,8,9,10 -гексагидропиримидо ,1,2-а)азепин-карбогидразида, который плавится при 184-186 фС,Вычислено, Ф С 54,04; Н 6,35;й 25,21.С,О Н 1 ФМФОйНайдено, Ж: С 53,93; Н,6,41;М 25,48.П р и м е р 9. Следуя методикепримера 8, но в качестве исходноговещества применяя этил-кето,6,7,8,9,10 -гексагидропиримидо(1,2-а)азепин-карбоксилат, получают 2-оксо,7,89,10 -гексагидропиримидо(1,2-а)азепин-карбогидразид который плавится при 201 С. Выход 74 304.(1,2-а)азепйн-карбоксилата раство.ряют в 12 мл ацетона и в присутствии1,25 мл иодивтого метила оставляютстоять при комнатной...

N, n-дизамещенные гидразиды цистина, обладающие противоопухолевой активностью

Загрузка...

Номер патента: 983125

Опубликовано: 23.12.1982

Авторы: Александр, Борис, Евгени, Емануил, Льильяна, Стойчо

МПК: A61K 31/15, A61P 35/00, C07C 323/60 ...

Метки: n-дизамещенные, активностью, гидразиды, обладающие, противоопухолевой, цистина

...собой очень гигроскопичное вещество. 20Анализ; СаНзобгз СйьОт 8 з (680,2)Расчитано, в й 12,36; 8 9,43; С + Вг 44,35.Найдено,%: й 12,48; 8 9,22; С + Вг 44,35.С целью изучения противоопухолевой активности бьша проведена серия опытов с 72 кры сами Уистр мужского пола весом 150 - 210 ги с 48 мышами мужского пола весом 16 -22 г,Крысы были разделены на 9 групп по 8крыс в группе. Трем группам крыс была ЗОтрайсплантирована подкожно с помощью фрагментов карциносаркома 256 Уокера (КС -Уокер), другим трем грушам - лимфосаркома Плиса ЛС - Плис, а последиим трем группам - саркома Йошиды (С - Йошида), Жи 35вотные обрабатывались интраперитонеально,один раз в день соединением ЦБХЛ - 51, Обработка началась с пятого дня после трансплантации, когда...

Блок-сополимеры винилтриалкилсилана с гексаорганоциклотрисилоксаном, обладающие селективной газопроницаемостью и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 983128

Опубликовано: 23.12.1982

Авторы: Гладкова, Дургарьян, Наметкин, Новицкий, Тепляков, Филиппова

МПК: C08G 77/50

Метки: блок-сополимеры, винилтриалкилсилана, газопроницаемостью, гексаорганоциклотрисилоксаном, обладающие, селективной

...10 з у Ро /РИ 3,5. 55 К = СН , С = 1300, д = 1700.П р и м е р 2. Блок-сополимер винилтриметилсйлана и гексаметилциклотрисилоксана типа АБА, полученный в присутствии втор-бутиллития с применением сшивающего агента - октоата олова,П р и м е р 3. Блок-сополимер винилтриметилсилана и гексаметилциклотрисилоксана типа БАБ, полученный в присутствии дилитийнафталина,В отвакуумированный до 10 мм рт,ст. стеклянный реактор с В отвакуумированный до10 3 мм рт.ст. стеклянный реактор 45 Полученный блок-сополимер типа АБ растворяют в толуоле и переосаждают в 10-ти кратном избытке метилового спирта, затем сополимер отфильтровывают и высушивают до постоянного веса. Вязкость блок-сополимера ) = 0,88 дл/г.Состав блок-сополимера, вес,Ъ: Блок...

Производные диенолов, обладающие аттрактантной активностью к короеду-типографу

Загрузка...

Номер патента: 730333

Опубликовано: 15.01.1983

Авторы: Бичевскис, Кондратьев, Лебедева, Озолс, Ческис

МПК: A01N 31/02

Метки: активностью, аттрактантной, диенолов, короеду-типографу, обладающие, производные

...Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП Патент, г, Ужгород, ул. Проектная, 4 на межмолекулярную связь гидроксильных групп в этих соединениях,В масс-спектрах обоих соединенийприсутствует малоинтенсивный сигналмолекулярного иона М 152 и максимальный фрагмент с щ/е 85. Распад молекулярных ионов сопровождается образованием осколков с одинаковой массой,отличающихся между собой по интенсивности.Только в спектре 7-метилен,8- 10-нонадиен- ола присутствует сигналщ/В 123 (М+ - СН), что подтверждаетналичие этильного радикала в молекулесоединения. Спектры ПМР подтверждаютструктуры обоих соединений: Д (м,д.) 15для соединений Р 2 имеет следующиезначения: 0,88 т (СН ), д 7...

Гидрохлориды производных 4-дифенилметилен-1 гидроксибензилпиперидина, обладающие свойством улучшать кровообращение

Загрузка...

Номер патента: 990761

Опубликовано: 23.01.1983

Автор: Душан

МПК: A61K 31/452, A61P 9/00, C07D 211/70 ...

Метки: 4-дифенилметилен-1, гидроксибензилпиперидина, гидрохлориды, кровообращение, обладающие, производных, свойством, улучшать

...1 8,30; И 3,36.Т. пл. 234-236 С (изопропиловыйспирт) .П р и м е р 4. 4-(4-Хлордифенилметилен) -1-(4-гидроксибенэил)-пиперидин.Рассчитано, В: .хлор общий 13,36;С 19 б 68 И 2 64а) С НеС 1 ИОНС 1Найдено, В: хлор общий 13,10;С 1 6,95, Х 2,73Т. пл. 244-246 С.Рассчитано, В: хлор общий 16,63,С 1 8,31; И 3,28.б) С Н 4 С 1 ИО НС 1Найдено, В: хлор общий 16,40;С 1 8,35; И 3,33.Т. пл. 232-233 С (изопропиловыйспирт).П р и м е р 5. 4-(4-Фтордифенилметилен-(4-гидроксибензил)-пипе. ридин.Рассчитано, В: С 1 6,90, И 2,72.а) С 2 НРЙО НС 1Найдено, В: С 1 ф 7,00, И 2,72,Т, пл.233-234 С (изопропиловыйспирт),Рассчитанор ВФ С 1 Е 8 65 И 3 41,б) СН 4 ИОНайдено, В; С 1 8,72; И 3,42.Т. пл. 230-232 С (бензол).П р и м е р б....

Дигидрохлориды -изомера 1, 2, 5-триметил-4 диалкиламиноацетил-4-замещенных пиперидолов-4, обладающие ростстимулирующей активностью

Загрузка...

Номер патента: 996413

Опубликовано: 15.02.1983

Авторы: Абиюров, Ибрашева, Исмаилова, Капырин, Мухаметкалиев

МПК: C07D 211/44

Метки: 5-триметил-4, активностью, диалкиламиноацетил-4-замещенных, дигидрохлориды, изомера, обладающие, пиперидолов-4, ростстимулирующей

...в диоксане. Всю смесь перемешивают в течение 4 ч при температуре кипения диоксана. После охлаждения реакционной смеси, выпавший осадок дигидро 10 хлорида Ъ-изомера 1,2,5-триметил- -этинил-дипропиламиноацетиленпиперидола(Т)отфильтровывают и перекристаллизовывают из смеси абсолютного этанола с ацетоном т.пл. 228- 229 ОС, Ю0,59(бензол - метанол 7:1), А 1 ОЭ,активности, выход целевого продукта 76.Найдено: С 56,53; Н 9,11; И 692; С 1 1742. . 20СДзИ 0 С,Вычислено, : С 56,67; Н 9,29; и 6,8; с 1 17,35.В ИК-спектре дигидрохлорида 1,2,5- -триметил-дипропиламиноацетил- -этинилпиперидолав области 650 см-1 25 отсутствует полоса поглощения С-С 1- связи, что говорит о полном замещении галоида на аминогруппу, в области 1230-1236 см " появляется...

10-бромсандвицин или 10-бромизосандвицин или их соли с фармакологически приемлемыми кислотами, обладающие противоаритмической активностью

Загрузка...

Номер патента: 996416

Опубликовано: 15.02.1983

Авторы: Вольфганг, Йоахим

МПК: A61K 31/4375, A61P 9/06, C07D 461/00 ...

Метки: 10-бромизосандвицин, 10-бромсандвицин, активностью, кислотами, обладающие, приемлемыми, противоаритмической, соли, фармакологически

...г (92), Точка текучести204 С, Чистая, Х-форма.Подкислением водной фазы и экстракцией хлористым метиленом получают2,4,б-трибромфенол, который сноваиспользуют как исходное веществодля синтеза 2,4,4,б-тетрабром,5-циклогексадиен-она,П р и м е р 7. 10-Бромсандвицин-гидротартрат,2 г 10-бромсандвицина и 0,74 гф(+)-винной кислоты растворяют в20 мл метанола и 5 мл хлористогометилена, концентрируют наполовинуи гидротартрат осаждают закапываниемв 200 мл эфира, Выход 2,4 г (88),Точка текучести 208 С, Чистая НФорма.П р и м е р 8. 10"Бромизосандвицин15 г 10-бромсандвицинаи 20 ггидроокиси калия растворяют в 700 млметанола и 8 ч нагревают с флегмой.После разбавления 400 мл воды трижды проводят экстракцию хлористымметиленом, сушат, сгущают и...

Алкилзамещенные нитроарил или (нитрогетерил) пиридины или иодметилат 4-метил-2-(4-нитробензил) пиридина, обладающие рострегулирующей активностью

Загрузка...

Номер патента: 1004384

Опубликовано: 15.03.1983

Авторы: Баля, Картомышева, Крапивко, Простаков, Раджан, Солдатенков, Шаповалов

МПК: C07D 407/04

Метки: 4-метил-2-(4-нитробензил, активностью, алкилзамещенные, иодметилат, нитроарил, нитрогетерил, обладающие, пиридина, пиридины, рострегулирующей

...нитробензилпиридинов с иодистым метилом. 5П р и м е р 1. 2,3-Диметил-этил-(4-нитрофенил)пиридин (соединение1),К раствору 5 г ( 0,024 моль) 2,3-диметил-этил-Фенилпиридина в5 мл серной кислоты прибавляют приО0 С за 45 мин нитрующую смесь (из0,25 моль азотной и 0,375 моль серной кислоты), Смесь перемешивают 2 чпри 0 С, 1 ч при 20 С и 0,5 ч при 265 С (конец реакции определяют поТСХ и ГЖХ). Реакционную смесь охлаждают, выливают на лед, подщелачивают,нитропродукты экстрагируют эфиром исушат, После удаления растворителяполучают 5,4 г (. 88 в расчете на взятое вещество) нитропродуктов, Полученный нитропродукт содержит 6232,3-диметил-б-этил-(4-нитрофенил)пиридина, аналитический образец которого выделяют кристаллизацией из спирта с выходом 2,5 г(-...

Полисилоксанкарбонаты, обладающие повышенными деформационно прочностными показателями и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 1010076

Опубликовано: 07.04.1983

Авторы: Алексеева, Гольдберг, Коршак, Лаврова, Райгородский, Слоним, Урман, Эльцефон

МПК: C08G 77/48

Метки: деформационно, обладающие, повышенными, показателями, полисилоксанкарбонаты, прочностными

...60;,а разрушающее напряжение 30 кг/см 2.Проведение гетерофазной поликонденсации в указанных условиях позволяетсвести к минимуму побочные процессы4 Огидролиза бисхлорформиатосилоксанов,и получить сополимеры с высокими выходами и вязкостями (молекулярными весами ).Строение и состав образующихся сополимеров подтвержденыЯИР- и ИК-спект 45роскопией. В ИК-спектрах содержатсяхарактерные полосы поглощения дляС=О-групп (1780-1790 см ") и -С(0)йгрупп (1720-1730 см ", а также в области 1030-110 см, характерной для 5 ( 05связей,П р и м е р 1. Раствор 2,96 г(0,001 И) олигомерного диоксикарбоната (табл. 1) в 50 мл хлороформа охлаждают до 15 С, обрабатывают в течение 55 6 410 мин раствором 0,16 г (0,004 м)МаОН в 20 мл дистиллированной...

Кетоны 1-алкил-2-(фурил-2)-бензимидазола, обладающие противогрибковой активностью

Загрузка...

Номер патента: 614630

Опубликовано: 15.05.1983

Авторы: Ельчанинов, Колбачева, Олейникова, Симонов

МПК: A61K 31/341, A61K 31/4184, A61P 31/10 ...

Метки: 1-алкил-2-(фурил-2)-бензимидазола, активностью, кетоны, обладающие, противогрибковой

...обладающие противогрибковой активностью,Целевые соединения получаютвзаимодействием 1-алкил-(фурил-2") -бензимидазола с соответствующими кислотами в среде полифосфорнойкислоты при 100-150 С,-ацетилфурил, -бензимидаэол.22 г полифосфорной кислоты ( ПФК),приготовленной на 1 моль Фосфорногоангидрида и 1 моль фосфорной кислоты (с) 15), смешивают с 1,98 г-бензимидазола и 2 мл ледяной уксусной кислоты, перемешивают 0,5 чпри 140 С и 5 ч при 100-110 ОС, разбавляют 100 мл воды, нейтрализуютводным раствором аммиака и отделяют1,24 г (52 Ъ) бесцветных кристаллов, 40т,пл, 136 С (водный спирт) .ИК-спектр, см-": 1670 (С = 0),Найдено, Ъ, С 69,98," Н 5,03;И 11,65,С Н.0,Вычислено, Ъ: С 69,61; Н 5,23; М 11,75. П р и м е р 2. 1-Метил-(55 об. ч....

N-замещенные амиды 4-хлортиено (2, 3 )пиримидин -6 карбоновой кислоты, обладающие судорожным действием

Загрузка...

Номер патента: 745160

Опубликовано: 23.05.1983

Авторы: Арюзина, Машковский, Положаева, Рощина, Шведов

МПК: A61K 31/519, A61P 25/08, C07D 495/04 ...

Метки: 4-хлортиено, n-замещенные, амиды, действием, карбоновой, кислоты, обладающие, пиримидин, судорожным

...вызывает на ЭЭГпоявление участков быстрой низкоамплитудной активности. При увеличениидозы цо 10-20 мг/кг мереэ 2-3 мин развивался приступ судорожной активности. Участки судброжной активности, прерываемые периодами депрессии,ЭЭГ регистрировались в течение 2-3 чпосле введения соединения ( 1 Ч).Соединение (Ч) менее, активно посравнению с (1 Ч).При сравнительном изучении коразола установлено, что в опытах намышаХ судорожное действие его отмечается при введении 20-30 мг/кгв вену, при введении под кожу - начиная с дозы 75 мг/кгЛД кораэола при введении в венусоставляет 30 мг/кг, при введениипод кожу - 107,5 мг/кг,При изучении влияния кораэолана биоэлектрическую активность головного мозга установлено, что коразол,введенный в вену в дозах 10-20...

@ -этинильные эфиры дитиофосфорной кислоты, обладающие инсектоакарицидной активностью

Загрузка...

Номер патента: 948107

Опубликовано: 15.06.1983

Авторы: Бабашева, Вихрева, Годовиков, Журавская, Кабачник, Калужина, Рославцева, Сабирова, Собчак, Шерстобитов

МПК: C07F 9/165

Метки: активностью, дитиофосфорной, инсектоакарицидной, кислоты, обладающие, этинильные, эфиры

...С, затем ее добавляют к 29,6 г(0,08 моль) диэтилтиофосфорилсульфида в 100 мл, абс. эфира при 20" С.Реакционную смесь обрабатывают как впримере 1, "получают 17,4 г (811 оттеор .) 0,0-диэтил-(гек-инил )дитиофосфата с п 1,5140, д 1,0797;М К,щ 73,89, Мович 73,18.Найдено, 1: С 44,20; Н 7,34;Р 1175; 5 2481.СфН 1 Р 2 Р 2Вычислено,Ф: С 45,11; Н 7,89;Р 11,65;24,06.П р и м е р 4. Получение 0,0-диметил(гекс-инил )дитиофосфатаИз 0,09 моль бутиллития 8,2 г(0,08 моль) диметилтиофосфорилдисульфида аналогично примеру 3 получают 14,7 г (781 от теор. ) 0,0-ди 07 4метил- ( ге кс-и нил ) ди тиофосфатас п 1,5215, 01,1154, МВ .64,18;Й ай дено6: С 40,61; Н 6, 39;Р 12,70; 5 26,70.Се Н 150 Р 5Вычислено,Ж: С 40,33; Н 6,30;Р 1302; 5 26,88,П р и м е р 5....

Производные (адамантил-1)оксибензола, обладающие протововирусным действием

Загрузка...

Номер патента: 707150

Опубликовано: 30.06.1983

Авторы: Богданова, Корсакова, Николаева, Першин, Петерс, Сафонова, Шведов

МПК: A61K 31/05, A61P 31/12, C07C 39/08 ...

Метки: адамантил-1)оксибензола, действием, обладающие, производные, протововирусным

...получения соединений о Формулы 1 основан на известной р ции взаимодействия 1-бромадамантана с фенолом при кипячении в бенэоле 4Заявляемые производные (адамантил)оксибензола получают путем взаимодействия 1-бромадамантана с пирокатехином или монометиловым эфиром гидрохинона в бензоле прй кипячении в атмосфере инертного газа.П р и м е р 1. 4-(адамантил)- .-1,2-диоксибензол, полугидрат.Смесь 30 г (0,14,моль) адамантил-бромида, 46,2 г (0,42 моль) пирокатехина в 40 мл бензола и 1 мл воды кипятят при перемешивании вВНИИПИ Заказ 6707 еФилиал ППН "Патент", гУжгород, ул.Проектна 020ЗО556 токе инертного газа до прекращения 1выделения НВг, Бенэол упаривают ввакууме, осадок промывают горячейводой для удаления непрореагировавшего пирокатехина,...

Ртутные соли -(1-окси-2, 2, 2-трихлорэтил)-лактамов, обладающие свойствами фунгицидов и протравителей семян

Загрузка...

Номер патента: 681779

Опубликовано: 15.07.1983

Авторы: Андреева, Кукаленко, Петрова, Пронченко, Украинец, Уланова, Шестакова, Юхнина

МПК: C07D 207/27

Метки: 1-окси-2, 2-трихлорэтил)-лактамов, обладающие, протравителей, ртутные, свойствами, семян, соли, фунгицидов

...8 ч. Спирт упаривает, остается белый осадок, которыйнесколько раз промыв-сот холодным спиртом, поп ают 2,4 г продукта (выход 953) с температурой плавления133-135 С. Строение полученного сое-.0динения подтверждено элементным анализом и ИК-спектрами.25 Найдено,3: С 13,891 Н 1,87; М 2,79.СЬНВС 1 МаяньеВычислено,Ф С 14,27; Н 1,59;М 2.,78.В ИК-спектрах наблюдаются полосыпоглощения в области 3200 см(М Нд).П р и м е р 2. Получение солихлорида ртути с М-(1-окси,2,2-трихлорэтил)капролактамом,В 1,3 г соответствующего лактамав абсолютном спирте добавляют 1,36 гН 9 С 12 в абсолютном спирте Смеськипятят в течение 8 ч, упариваютспирт, оставшийся белый осадок промывают несколько раз холодным спиртом и получают 2,4 г продукта (выход 901) с...

Производные -карбамидоалкил -диазокетонов или тиокарбамидоалкил -диазокетонов, обладающие противоопухолевой активностью

Загрузка...

Номер патента: 801483

Опубликовано: 07.08.1983

Авторы: Богданов, Васильева, Карцев, Коновалова, Сипягин, Эмануэль

МПК: A61K 31/121, A61K 31/655, A61P 35/00 ...

Метки: активностью, диазокетонов, карбамидоалкил, обладающие, производные, противоопухолевой, тиокарбамидоалкил

...формуле(1), однозначно подтверждается ЯМР-, ИК- и Уф-спектроскопией, а также даннымимикроанализа.П р и м е р 1. Получение 1-диазо-(Х-фенилтиокарбамидо)пропан-она (К -Сб Н, К-Н, И =О, Х=Б),К раствору 1,38 г (0,014 моль)1-диазо-аминопропан-она в 100 млхлористого метилена добаВляют приперемешивании 2,5 мл (0,021 моль)фенилиэотиоцианата. Смесь выдерживают в течение 10-12 ч, фильтруют,растворитель удаляют, а остаток хроматографируют на колонке с 1120 .Элюент - хлороформ, После перекристаллиэации иэ бензола получают 2,8 г(силуфол, этилацетат-бензол 2;3) .Найдено, : И 24,65,СОНОМ 405Вычислено, г И 23,93.П р и м е р 2. Получение 1-диаэо-ЗЛ -(Х -фенилтиокарбамидо)-4-фенилбутан-она (К -СбИ, К-СН 2 СбН,П =О,Х=Я),К раствору...

Ацетиламиноалкил -диазокетоны, обладающие противоопухолевой активностью

Загрузка...

Номер патента: 803351

Опубликовано: 07.08.1983

Авторы: Богданов, Васильева, Карцев, Коновалова, Сипягин, Эмануэль

МПК: A61K 31/121, A61K 31/655, A61P 35/00 ...

Метки: активностью, ацетиламиноалкил, диазокетоны, обладающие, противоопухолевой

...моль)1-диазо-аминопропан-она в 90 млхлористого метилена постепенно добавляют при перемешивании 3 мл(О, 032 моль уксусного ангидрида, выдерживают неСколько часов, фильтруюти удаляют растворитель. Остаток хроматографируют на колонке с А 103(11 степени активности, элюетн-хлороформ). Растворитель удаляют, а остаток кристаллизуют из бензола. Выход 2 г (85),т.пл. 60-62 С, 1 0,35(см.табл.1).Пр и м е р 2. Получение 1-диазо-ацетиламинобутан-она ( Й, К -н,1-группа -СН 1-),К раствору 1,35 г (0,012 моль)1-диазо-аминобутан-она в 50 млхлористого метилена добавляют 2,3 мл(0,025 моль) уксусного ангидрида. Через 3 ч растворитель удаляют и остаток хроматографируют на колонке ссиликагелем (Л 100/160, злюент-этилацетат-этанол 2:1), Выход...

Бромпроизводные (адамантил-1)-диоксибензола, обладающие противовирусной активностью

Загрузка...

Номер патента: 938529

Опубликовано: 15.08.1983

Авторы: Корсакова, Николаева, Першин, Пушкина, Сафонова, Шведов

МПК: A61K 31/055, A61P 31/12, C07C 33/26 ...

Метки: адамантил-1)-диоксибензола, активностью, бромпроизводные, обладающие, противовирусной

...концентрации 100 мкг/мл нейтрализуют 100 ЭИД Оо вируса гриппа, в товремя как их фармакологический аналогсоединение А в той.же концентрациинейтрализует только 1 ЭИДо.Кроме того, соединение (б ) и3,6-дибром-(адамантил)-1,2-диоксибензол ( в ) превосходят фармакологи-,ческий аналог по широте противовирусного действия, Так, указанные соединения ( б, в ) в концентрации 10 мкг//мл; а соединение ( в ) и в концентрации 1 мкг/мп, нейтрализуютЗИДвируса гриппа, тогда как их фармакологический аналог в этих концентрациях противовирусным действием не обладает.Таким образом, новые соединенияобладают в 10-100 раз более выраженным вирулицидным действием.. Изучена также токсичность заявляемых соединений. Все соединения невызывают...

Дифенилалкоксителлурхлориды, обладающие свойствами регуляторов роста растений

Загрузка...

Номер патента: 1051074

Опубликовано: 30.10.1983

Авторы: Борисенко, Журавская, Марковский, Петренко, Рейдалова, Стукало, Телюк, Юрьева

МПК: C07C 165/00

Метки: дифенилалкоксителлурхлориды, обладающие, растений, регуляторов, роста, свойствами

...фильтратов выделяют дополнительные количества дифенилэтоксителлурхлорида,Выход 923, т,пл, 129-131 оС.Найдено 3; С 4 б 59 Н 4 32С 1 10,09.С 1 Н 1 С 10 ТеВычислено, Ф: С 4 б,41; Н 4,17;9,78,Полученные дифенилалкоксителлурхлориды представляют собой бесцветныекристаллические вещества, устойчивыепри длительном хранении, они хорошорастворимы в диоксане, спиртах иацетоне.В чашки Петри на застывший агар,содержащий испытуемые вещества, определенной концентрации, раскладываютсемена, Прорастание семян проходит втермостате а течение 3 дн при 22-24 С,а затем при комнатной температуре ввытяжном шкафу с подсветкой. Спустядня определяют всхожесть семян иизмеряют длину корней и стеблей. Вкаждом варианте 5 повторений5 чашек):В каждой чашке по 10-1 Ч...

Производные -( -арилбензимидоил)-трифенилфосфиниминов, обладающие рострегулирующей и фунгицидной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1014262

Опубликовано: 30.12.1983

Авторы: Борисенко, Боровик, Боровикова, Карабанов, Криваль, Левченко, Петренко, Рейдалова, Самолюк, Черепенко

МПК: C07F 9/24

Метки: активностью, арилбензимидоил)-трифенилфосфиниминов, обладающие, производные, рострегулирующей, фунгицидной

...5).К раствору 0,005 моль соединения 1в 5 мл этанола при 20 С прибавляютнасыщенный раствор 0,005 моль пикриновой кислоты в этаноле. Через нес"колько минут выпадает лимонно-желтыйосадок. Соединение 5 отфильтровывают. Выход 99, желтые флестщдиеиглы из этанола, т.пл". 196-197 С.Найдено, : С 64,71, Н 4,08,Б 10,33, Р 4,48.С 7 НБ О Р.Вычислено, : С 64,81 ф Н 4,08,Б 10,22 ф Р 4,52.Пример бПолучение аддукта трифенилфосфазоимино-(Б-фенил )-бензамидина с трихлоруксусной кислотой(соединение б ).К суспензии 0,002 моль соединения1 в 5 мл бензола прибавляют 0,2 мольтрихлоруксусной кислоты. Через 10- 4515 мин осадок аддукта исчезает, обра-.зуется однородный раствор. Смесьоставляют на 24 ч, бензол отгоняютв вакууме, в остатке - аддукт...

@ -хлоралкилили циклоалкилперхлораты, обладающие иммунодепрессивной активностью, и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 809810

Опубликовано: 07.02.1984

Авторы: Жданкин, Зефиров, Ковалев, Козьмин, Полевая, Рубцова

МПК: A61K 31/02, A61K 31/025, A61P 37/06 ...

Метки: активностью, иммунодепрессивной, обладающие, хлоралкилили, циклоалкилперхлораты

...цикла). 40П р и м е р 4. В условиях примера 3, используя 3,2 г (30 ммоль перхлората лития, в качестве растворителя этилацетата вместо эфира и пропуская хлор при температуре от 0 до 45 5 оС, получают 220 мг (40,5) транс- -2-хлорцкклогексилперхлората и 70 мг (13) цкс-хлорциклогексилперхлората.Иммунотропную активность предлага"5 О емых соединений определяют по их способности влиять на антителообразованне (титры антител з сыворотке крови) к количество антиген-связывающих и розеткообразующих клеток (РОК) в селезенках мюаей, иммунизированных эритроцитами баоабана ( эталонный тестантиген). Эксперименты проводят на белых юваах весом 18-20 г. Животных кммункзируют внутрнбрюшинным введением 0,2 мп 10-ной взвеси эритроци тов барана . (510 "...

Четвертичные соли 2-фторалкилбензтиазолия, обладающие фунгицидной и бактерицидной активностью

Загрузка...

Номер патента: 822513

Опубликовано: 23.02.1984

Авторы: Агафонов, Вальков, Салеева, Трушанина, Черепенко, Ягупольский

МПК: A01N 43/78, A61K 31/428, A61P 31/04 ...

Метки: 2-фторалкилбензтиазолия, активностью, бактерицидной, обладающие, соли, фунгицидной, четвертичные

...(111),Аналогично примеру 2 получают вышеуказанное соединение, Выход 24,7.Т,пл, 206 С.Найдено,%: Р 15,91; 16,09 20 СН 8 С 1 Р 2 ХЯВычислено,%: Р 16,14.Биологические свойства новыхвеществ подтверждаются примерами,П р и м е р 4. Фунгицидные свой ства определяют по методу торможения роста мицелия чистых культурфитопатогенных грибов (А 1 йегпаг 1 атай 1 с 1 па М.Р. еС Е Лзрегд 111 цзп 1 дег чап Т 1 едЬ, ВКМГ; Рцзагцв 30 Охузрогцщ ЯсЫесЬй ВКМР 1 82 рНе 1 щ 1 огЬо врог 1 цв зай 1 уца Р. К. ет.,ВНПЦА 160 А, Чепгцг 1 а 1 паецца 11 з(с 1 се) 1",1 пй) на твердойкартофельноглюкозной среде. В расплавленныйагар вносят растворенную в ацетоненавеску вещества, перемешивают иразливают в чашки Петри. После застывания инокулируют агар...

Производные 3-метил-2-азафлуоренона-9, обладающие свойствами ингибиторов глутатионредуктазы

Загрузка...

Номер патента: 1074870

Опубликовано: 23.02.1984

Авторы: Березов, Простаков, Солдатова, Франсиска, Ханна, Чернов

МПК: A61K 31/439, A61P 43/00, C07D 221/06 ...

Метки: 3-метил-2-азафлуоренона-9, глутатионредуктазы, ингибиторов, обладающие, производные, свойствами

...из абсолютного спирта. Получают 0,51 г (86) хлоргидрата 3-метил-азафлуоренонат.пл.199-200 фСНайдено, % : С 66,8 Н 4 р 5,Б 5,94.С НюиосХВычислено,: С 67,4 р Н 4 рЗрИ бр 04,ИК-спекто: 1770 см (С=О) 2800, 60 1700 шир.(=Н-).Пример 2.-аэафлуоренона2). К 0,3 г 5 тил-азафлуоренон-оксима добавляют 0,32 мл (5 ммоль) йодистого метила, Сразу после растворения оксимавыпадает осадок йодметилата, Реакционную массу нагревают и течение20 мин до кипения йодистого метилаЗатем осадок отфильтровывают, сушатн вакууме, кристаллиэуют из этанола.Получают 0,45 г (90) целевогопродукта с т.пл. 240 С (с разложением).Найдено,: С 47,8" ,Н 3,6, В 7,7СНпНО 1Вычйсленор: С 47,7; Н 3,7, М 7,9.ИКспектр: 3200 см (ОН) 2800,1700 (=У- ), 1710 (С.=С, С=Ь),Ингибированне...

@ -четвертичные производные 10-бромсандвицина или 10 бромизосандвицина, обладающие антиаритмическими свойствами

Загрузка...

Номер патента: 1074876

Опубликовано: 23.02.1984

Авторы: Вольфганг, Герд, Йоахим, Ренке, Ульрих

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4375, A61P 9/06 ...

Метки: 10-бромсандвицина, антиаритмическими, бромизосандвицина, обладающие, производные, свойствами, четвертичные

...промывают ох- О лажденным этиловым спиртом и сушат.6. Йодистый ХЬ-(3-метилбутил)- бромсандвициний.1 г 10-бромсандвицина и 1 мл 1-йод-метилбутана растворяют в 15 мл 5 этилового спирта и раствор в течение 24 ч нагревают при температуре его кипения с обратным холодильником. После охлаждения реакционную массу смешивают с диэтиловым эфиром и вы делившийся в осадок йодистый 1 Ь-(3- метилбутил)-10-бромсандвициний отфильтровывают, промывают диэтиловым эфиром и сушат. Выход 0,5 г (34%), т.пл, 266 С Иес.). 257, Бромистый НЬ-бензилО-бромсандвициний.1 г 10-бромсандвицина и 1 мл бромистого бенэила растворяют в 35 мл нитрила уксусной кислоты и приготов ленный раствор в течение 8 ч нагревают при температуре его кипения с обратным...

14, 15 или 14, 15 -метиленпроизводные эстранового ряда, обладающие интерцептивным действием

Загрузка...

Номер патента: 1087525

Опубликовано: 23.04.1984

Авторы: Йоахим, Курт, Михаэль, Рихард, Херберт

МПК: A61K 31/565, A61P 5/08, A61P 5/24 ...

Метки: действием, интерцептивным, метиленпроизводные, обладающие, ряда, эстранового

...хлористогоаммония и водой, отделяют органический слой, высушивают сульфатом натрия и упаривают н вакууме. Послепрепаративной тонкослойной хроматографии с использованием кизельгеля(10)-триен-ол.К 500 мг 3-метокси-метилэстра,5(10),14-тетраен-ола,растворенного н 12 мл диметиловогоэфира этиленгликоля и 12 мл диэтилового эфира, прибавляют 1,5 г цинко.медной пары получают в соответствиис приглером 1 , после чего по каплям"0 добавляют 1,5 мл метиленйодида.В атмосфере азота или аргона сначала при комнатной температуре, а затем при 40 С перемешивают н течениео2 ч. Затем реакционную смесь Фильт 15 руют, разбавляют диэтиловым эфироми бензолом, повторно промывают насыщенным раствором хлористого аммония и.водой и упаривают органическуюфазу,...