Патенты с меткой «обладающие»

Номер патента: 1825786

Опубликовано: 07.07.1993

Авторы: Безуглов, Бергельсон, Гафуров, Лилле, Макаров, Малыгин, Пачева, Петрухина, Самел, Серков

МПК: C07C 401/00

Метки: 3-динитроглицериновые, активностями, антиагрегационной, вазодилататорной, обладающие, оксима, простагландина, эфиры

...Н,С 12 Н), 4,77, 4,57 (2 дд., 4 Н, С 11 НН, С 1 зНН),4,09 (м., 2 Н, С 11 Н, С 15 Н), 2,75 (дд., 2 Н,С 1 оН Н). 0,89 (т., ЗН, С 19 Ме),П р и м е р 2, Получение 1,3-динитроглицеринового эфира 9-оксима простагландина Е 1 (П ГЕ 1 ДН Г-ОХ).Оксим простагландина Е 1 (50 мг,0,16 мМ) растворяют в 1,5 мл абсолютнбгоацетона. К полученному раствору добавляют последовательно и-толуолсульфохорид(35 мг, 0,18 мМ), триэтиламин (45 мг.0,45 мМ) и 1,3-динитрат глицерина (50 мг.0,25 мМ) и перемешивают 3 ч при 25 С.Реакционную смесь разбавляют 3 мл водыи экстрагируют этилацегато (3 х 10 мл),5 10 15 20 25 30 35 40 45 Обьединенный органический экстракт про. мывают последовательно водой, насыщенным раствором хлористого натрия, высушивают сульфатом натрия и...

Номер патента: 1831481

Опубликовано: 30.07.1993

Авторы: Андреас, Вольфганг, Габриэле, Михаэль, Ульрих, Хансерг, Экхард

МПК: C07D 295/12

Метки: n-1-(2-пиперидино-фенил)-3-метил-1, s)(+)-2-этокси-4, бензойная, бутил-аминокарбонилметил, гидрат, гипогликемическим, действием, кислота, обладающие, переносимая, соль, фармацевтически

...гидроокиси натрия, трет-бутилата алия или триэтиламина, предпочтительно в среде пригодного растворителя, например, ацетона, простого диэтилового эфира, тетрагидрофурана, диоксэна, пиридина или диметилформамидэ. при температуре 0- 100 ОС, предпочтительно при темперэтуре 20-50 С,В том случае, если в соединении общей формулы Щ ЧЧ означает кэрбоксильную группу, то ее можно переводить в соответствующий сложный эфир.В случае необходимости последующий гидролиз осуществляют или в присутствии кислоты, например, соляной кислоты. сер 1831481ной кислоты, фосфорной кислоты, трифторуксусной кислоты или трихлоруксусной кислоты, или в присутствии основания, например р, гидроокиси натрия или калия. в среде пригодного растворителя, например, воды,...

Номер патента: 1834661

Опубликовано: 15.08.1993

Авторы: Геральд, Герхард, Дитмар, Йозеф, Карл, Курт

МПК: A01N 43/653, A61K 31/41, C07D 233/61 ...

Метки: активностью, аллиламиноэтилазолы, кислотно-аддитивные, обладающие, переносимые, противогрибковой, растениями, соли, также, фармакологически, фунгицидной

...микоз у людей и животных, например по отношению к дрожжам, плесневым грибкам и дерматофитам, и могут поэтому найти применение в качестве лечебных среды, например в виде фармацевтических препаратов, содержащих соединения в соответствии с настоящим изобретением в смеси с п дходящим для местного, внутреннего или парентерального применения ФармацевтическиТочные указания по фармацевтическому применению предлагаемых в соответствии с настоящим изобретением соединений и средств зависит от конкретных заболеваний, способа применения (в лечебных или профилактических целях), вида организма и, естественно, от заболеваний лечащеговрача.П р и м е р 1, 1-/2-/2,4-Дихлорфенил/-2/3-фенилаллиламино//атил/-1 Н-имидазол5 а)...

Номер патента: 1836349

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Еккехард, Мартин, Фолькмар

МПК: A61K 31/44, C07D 213/56

Метки: 4или, 5-пиридиндикарбоновой, активностью, диамиды, замещенные, ингибирующей, кислоты, лизинили, обладающие, пролингидроксилазу

...от комнатной до 130 С,Точно также. реакция замещения может протекать через образование смешан ного ангидрида, например через этиловый эфир хлормуравьиной кислоты, или через активироеанный эфир, например через нитрофениловый эфир,(У = ССН 2 СОО или 802 - СбНа-О, В литературе имеются описания соответствующих методов.В определенных случаях реакция замещения может происходить в присутствии5 10 оснований. В качестве дополнительных оснований применимы карбонаты или гидро- карбонаты, такие как карбонат натрия или калия или гидрокарбонат натрия или калия, или третичные амины, например триэтиламин, трибутиламин, этилдиизопропиламин или гетероциклические амины, такие как М- алкилморфолин, пиридин, хинолин или диалкиланилины.Предложенные...

Номер патента: 1836357

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Бертольд, Вольфганг, Жак, Михаэль, Норберт, Уве

МПК: A61K 31/415, C07D 235/06

Метки: ангиотензина, антагонистическими, бензимидазола, гидраты, изомеров, изомеры, обладающие, отношении, переносимые, производные, свойствами, смеси, соли, физиологически

...ацетоном и сушат в вакууме при 70 С,Выход, 0,37 г (67,2 от теории), (очка плавления; 250-252 С.СззНззйзОв (551,64),Рассчитано; С 71,85; Н 6,03; М 7,62.Найдено: С 71,70; Н 5,99; й 7,60.П р и м е р 77. 4-2-и-Пропил-(1-метилбензимидазол-ил)-бензимидаэол- ил)- метил)бифенил-карбоновая кислота,604 мг (1,0 ммоль) 4-Ц 2-нитро-(1-метил бензимидазол-ил) й-и-бутирил-анилино)- метил)бифенил-карбоновой кислоты в 50 мл метиленхлорида и с 10 мл трифторуксусной кислоты размешивают при комнатной температуре в течение 3 ч, Затем растворитель отгоняют, остаток растворяют в 25 мл ледяной уксусной кислоты, добавляют 500 мг палладия на угле (10 -ного) и гидрируют при 80 С, С целью обработки растворитель отгоняют в вакууме; остаток растворяют в 30 мл 2 н....

Номер патента: 1836363

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Агашкова, Бобылев, Кривойченко, Перегуда, Поляков, Промоненков, Чехлов

МПК: A01N 37/34, C07C 233/03, C07C 291/10 ...

Метки: 2-диметилпропана, активностью, изонитрильные, изонитрильных, инсектицидам, качестве, обладающие, продуктов, производные, промежуточных, синергической, формамидные

...20 г формиата аммония и 0,25 лформамида нагревают 5 ч при 150-170 с,Смесь разбавляют водой, продукт экстрагируют хлороформом, После хроматографиина силикагеле перекристаллизацией из гексана получают 22 г(39%) 1-(5-хлортиенил)3-формиламинопентенас Тпл. 104-106 С,ПМР-спектр: 0,95 м.д.; 9 Н, С, трет-бутил: 4,45 м.д. 1 Н, дублет дублетов СН-М 6 П м.д, 1 Н, дублет дублетов =СН-, 6,62 м.д, 1 Н,дублет, Аг-СН=, 6,87 - 6,92 м,д. 2 Н, мультиплет, ароматич 7,38 м.д, 1 Н, ушир.дублет,МН; 8,2 м.д 1 Н, С, -СНО5 С 12 Н 16 СЮОЯНайдено, %: С 56.1; Н 6,2; М 5,4; 5 12,0;О 13,8Вычислено, %: С 55,91; Н 6,26; М 5,43; 512,44; С 13,7510 Аналогично получен 1-(4-фенилфенокси)-2-формиламино,3-диметилбутан,При разбавлении...

Номер патента: 1836368

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Жозеф, Консепсьон, Патрик

МПК: A61K 31/425, C07D 417/06, C07D 417/14 ...

Метки: 2-имино-3-гетероциклилалкилбензотиазолина, активностью, антиконвульсивной, кислотами, минеральными, обладающие, органическими, производные, соли

...г бромгидрата 2-(2-имино-трифторметокси-бензотиазолинил)этанола, 9,8 г трифторэтилацетата и 16,1 см триэтиламина перемешивают в 100 см этанола в течение 2 ч при температуре, близкой к 20 С. После концентрации ный остаток очищают путем хроматографии на колонке двуокиси кремния с этилацетатом в качестве элюента. Получают 19,2 г 2-(2-трифторацетилимино-трифторметокси-бензотьй зол ин ил)эта нола, плавя щегося при 144 С.2-(2-И мино-трифторметокси-бензотиазолинил)этанол получают следующим способом, 9,4 г 2-имино-трифторметоксибензотиазола и 100 г 2-брометанола в 30 см абсолютного этанола нагревают в течение 95 ч до кипения. Образовавшийся осадок фильтруют и промывают 100 см этиз лового эфира, Получают 6,4 г бромгидрата...

Номер патента: 1838294

Опубликовано: 30.08.1993

Авторы: Гвидо, Луиджи, Марко

МПК: A61K 31/16, C07C 259/08

Метки: 2-дикарбоновых, активностью, амиды, гипотензивной, кислот, обладающие, циклометилен-1

...- Н,Амидогидроксамовые кислоты, полученные в соответствии с раскрытыми15 вкратце укаэанными способами, можно испольэовать в качестве исходных соединений для получения дополнительного рядапроизводных, представленных общей формулой 1 при взаимодействии с ангидридом20 формулы(Е - С-) 02Огде Е имеет указанные значения, с получе 25 нием соединений формулы 1, где йз и/или 84означает) 30 Если, наоборот, промежуточное амидосоединение, полученное до удаления защитной бензильной группы подвергается взаимодействию с ацилоксиметилгалогенидом, получают промежуточное соединение, 35 которое в результате каталитического гидрирования для удаления бензильной группы приводит к образе ванию амидопроизводного формулы 1, гдеК - НС - О-С -40 1Т Огде У и Е...

Номер патента: 1838303

Опубликовано: 30.08.1993

Авторы: Вера, Деже, Дьердь, Ида, Каталин, Ласло, Шандор, Эндре, Эржебет

МПК: C07D 235/28

Метки: 4-хлор-3-сульфамоилбензойной, активностями, гидразиды, диуретической, кислоты, обладающие, салидиуретической

...элементного анализа дляС 15 Н 10 С К 405 Я 2 К:Вычислено, О : К 8,41. 50Найдено, %: К 8,25,Полученная таким образом калиеваясоль хорошо растворяется в воде, рН образующегся раствора 7. 55Проводя процесс таким образом, как описано выше в примере А, и используя в качестве исходного материала соответствующие производные карбоновой кислоты.получают,Натриевую соль 1-(4-хлор-сульфамоилбензоил)-амина-карбокси-метилтиобенэимидазола.Данные элементарного анализа дляС 16 Н 12 С 1 К 405 Я 2 Ка:Вычислено, о : Ка 4,97.Найдено,; Ка 4.85.Натриевую соль 1-(4-хлор-сульфамоилбенэоил)-амино-карбокси-бенэилтиобенэимидазола,Результаты анализа в расчете на формулу Сгг Н 16 СЮ 405 Я 2 Ка,Рассчитано,...

Номер патента: 1838304

Опубликовано: 30.08.1993

Авторы: Абеленцев, Бобылев, Коваленко, Молчанов, Попков, Пуцыкин, Санин, Суокас, Тащи

МПК: A01N 43/653, C07D 249/12, C07D 303/06 ...

Метки: 1-(1н-1, 1н-1, 4-триазол-1-илметил)-цик, 4-триазол-1-илметил)-циклогексанолы, активностью, замещенные, замещенных, качестве, обладающие, оксираны, продуктов, промежуточных, синтеза, фунгицидной

...(соединение 4).0,4 г (0,0058 моль) 1 Н,2,4-триазола, 0,1г чаОН и 0,1 мл воды перемешивают в 10 млй-метилпирролидона до полного растворения. В полученный раствор вносят 1,4 г(0,0048 мол) спиро-(2-(4-хлорбензилиден)декагидронафталин,2-оксирана), перемешивают 4 часа при 120 С. Реакционнуюсмесь охлаждают. смешивают с 50 мл воды.Выпавший осадок фильтруют и промываютводой, Получают 1,8 г целевого продукта,П р и м е р 3, Получение спиро-(1-(1 Н 1,2,4-триазол-илметил)- 1-окси,6-димет и л ц и к л о г е к с а н2,2-(З-парахлорфенил)-оксирана) (соединение 14).1 г (0,003 моль) 1-1 Н,2,4-триаэол-илметил)-2-(4-хлор- бензилиден)-6,6-диметилциклогексан-ола растворяют в 15 млметиленхлорида, вносят 1 мл 85%-ной муравьиной кислоты, При...

Номер патента: 1838310

Опубликовано: 30.08.1993

Авторы: Жан-Пьер, Кристоф

МПК: A01N 43/66, C07D 405/12, C07D 409/12 ...

Метки: 2-гетероциклилокситио-пиримидины, 5-триазины, активностью, гербицидное, гербицидной, обладающие, средство

...остатки могут быть линейными или разветвленными, причем это имеет значение также для соответственно любой алкильной части алкокси, алкилтио, алкоксикарбонильных и других, содержащих алкил групп. Предпочтительными С 2-3-алкенильными и алкинильными группами являются Винил или этинил,Галогенметильная или фторалкоксигруппа может содержать один или несколько атомов фтора, причем в качестве примеров таких групп следует назвать хлорметил, трифторметил и дифторметокси, 8 случае замещенного, при необходимости, С 1-б-алкила (Я) речь идет в особенности об алкильной группе, которая может быть замещена галогеном (в особенности хлором), гидроксилом, метокси, этокси, нитро, циано, винилом, этинилом, карбоксилом, С 2-5-алкоксикарбонилом (в особенности,...

Номер патента: 1156370

Опубликовано: 15.10.1993

Авторы: Грапов, Джафаров, Жирмунская, Зубкова, Икрина, Козлов, Мельников, Овсянникова, Симонов, Скляр, Шаповалов, Шахрамов

МПК: A01N 57/10, C07F 9/09, C07F 9/165 ...

Метки: 1-диметилпиперидиния, активностью, обладающие, рострегулирующей, соли, фосфорнокислые

...помещают 1 семя врабюЩопсиеа. Пробирки выдерживает двое суток йри 46 и затем .переносят на световые установки, Учет проводят через ЗО дней после начала опыта; Оаределяют: длину: корневой системы и стебля каждого растения; суммарный сырой вес надземной массы на вариант; В период начала цветения каждый день учитывают число цветущих растений на вариант., По вн)рность 10-кратная, учеты проводят на пяти на иболее однородных растен иях.Результаты приведены в табл.2.О р и м е р 5; Испания. на стеблевых черенках Фасоли.Фасоль еьцищявают: в кюветах.с влаж.:ными ойилками е течение 12 дней. Режим вмращивания 16 ч,.световой день,:осаещеве 6-8 ООО лк, температура 25-26 С. Для опыта отбирают стебли. фасоли длиной. 14- 18 см с.хорошо раэвитмми...

Номер патента: 677320

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Елина, Мусатова, Падейская, Першин

МПК: A61K 31/498, A61P 31/04, C07D 241/52 ...

Метки: 4-ди-n-окиси, активностью, антибактериальной, обладающие, производные, хиноксалина

...2,3-диметил- ,. Получают желтое кристаллическоевехлорхиноксалина. Реакционную смесь пе-щество. растворимое в хлороформе, хлориремешивают 1 ч при 78-82 ОС, Диоксан.: . стом метилейет уксусной,:кислоте, при удаляют в вакууме при 45 - 50 ОС, К остатку: 20 нагревании- в спиртах,;, , , прибавляют водный раствор йаНСОздо рН :, .: : П р и м е.р 4, 14-Ди-И-.откйсь 2,3-бис, охлаждают до 3-4 ОС; отфильтровывают :, (ацетоксиметил)-6-метоксихиноксалина.осадок ипромывают его водой, Получают:т .К 55 мл уксусной кислотй прибавляют 16.2. г,(0,042 моль) .1,4-диФ 1-окйси 2,3-бис-.:14;1 г(0,14 моль) тризтиламйнапри 22 - 25 ОС, (бромместил-хлорхийоксалина (79,4% от, 25. затем вносят: 10,4 г (0,028 моль) 1,4-ди-йтеоретического), т.пл, 192-192,5...

Номер патента: 704083

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Ахрем, Гулякевич, Кузьмицкий, Лахвич, Мизуло, Никитенко, Пшеничный, Реутская, Сагайдак

МПК: A61K 31/58, A61P 29/00, A61P 7/02 ...

Метки: d-гомо-8-азагонана, активностью, антикоагуляционной, мембраностабилизирующей, обладающие, производные, противовоспалительной

...является расшире- хинолин,7-диола и 1,20 г (7,1 моль) 5-мение арсенала средств воздействия на живойтил-ацетилциклогексан,3-диона в 30 млэтилового сприта нагревают при кипячении в течение 20 ч. Выпавшие после охлаждения реакционной смеси кристаллыотфильтровывают и кристаллизуют из этилового спирта, Получают 1,50 г (71,0), 2,3 дигидрокси-метил-О-гомо-азагона,3(е 12500), 301 (я 15500), ПМ Р-спектр (СРЗСООН), д: 1,28 м.д, (16-СНЗ, дублет, 1 6 Гц, 3Н), 5,18 м.д. (9-Н, квартет, 1 б и 12 Гц, 1 Н),6,74 м.д, (ароматич 2 Н).П р и м е р 3. 2,3-Дигидрокси,16-диметил-О-гомо-азагона,3.5(1 О), 13-тЕтраен,17 а-дион (111).Смесь 0,60 г (3,7 ммоль) 3,4-дигидроиэохинолин,7-диола и 0,67 г (3,7 ммоль) 5,5 диметил-ацетилциклогексан,3-диона в 2520 мл...

Номер патента: 1063058

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Гринев, Любчанская, Столярчук, Сторожук, Таратута

МПК: A61K 31/343, A61P 25/08, A61P 25/28 ...

Метки: 2-карбэтокси-4-оксибензофурана, антикаталептическим, гидрохлориды, гипотоническим, гладкую, действием, кровообращение, мозговое, мускулатуру, обладающие, производных, стимулирующим

...активность) исследовали в опытах на изолированном отрезке 5тонкой кишки кролика по Мангусу в сравнении со спазмолитиком миотропного действия в . папаверином.Влияние на объемную скорость мозгового кровотока определяли в острых опытах .10на 1 б кошках, наркотизированных нембуталом (45 мг/кг, внутрибрюшинно). Объемнуюскорость мозгового кровотока определялипутем измерения количества крови, отте-:кающей по яремным венам в единицу 15времени, Нарушение мозгового кровотокавызывали односторонней перевязкой сонной артерии. В качестве эталонных препаратов для. сравнения использованы,папаверин и у -аминомасляная кислота 20(ГАМК), которые широко применяют при ле.чении нарушений мозгового кровообращения.Антикаталептическую активность...

Номер патента: 1063059

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Гринев, Любчанская, Столярчук, Сторожук

МПК: A61K 31/343, A61P 9/06, C07D 307/85 ...

Метки: 2-карбэтокси-4-оксибензофурана, активностью, гидрохлориды, обладающие, производных, противоаритмической, противофибрилляторной

Номер патента: 2001912

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Джованни, Карло, Луиджи, Лучио, Марилена

МПК: A01N 43/84, C07D 295/096

Метки: активностью, арилпропилморфолина, обладающие, производные, фунгицидной

...мучнистой росызерновых (Егуврйе 9 гегпиз О. С),Защитный эффект.40 Обе стороны листьев пшеницы сортагпего, выращиваеМых в горшках в регулируемых условиях, обрызгивают испытуемыми соединениями 1 и 9, растворенными вводно-ацетоновом растворе при 20-ном45 содержании ацетона (об/об),После выдерживания в течение 1 дня врежиме при температуре 20 С и 70 влажности на обе стороны листьев укаэанныхрастений разбрызгивают водную суспен 50 зию ЕгузрЬе цгагпи 3 (200000 конидий/см ), После 24 ч выдерживаниязрастений в атмосфере повышенной влажности при температуре 21 С их помещают вмикроклимат для инкубирования грибов,55 В конце инкубационного периода (12дней) проводят визуальную оценку заражения и результаты регистрируют исходя избальной шкалы...

Номер патента: 2001918

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Изабелла, Луиджа, Марина, Мауро, Роберто, Фабио

МПК: A61K 37/02, C07K 7/06, C07K 7/08 ...

Метки: активностью, антагонистической, бомбезина, обладающие, отношение, пептиды, приемлемые, соли, фармацевтически

...14 Нг НС (Ч)0,100 г (0,067 ммоль) ВоС-рМес-СцТгр-Аа-Чау-Нз (Опр)-.ец-МесНг (Ч)вводят в реакцию с 1 мл 1.,33 н. НС 1/уксус 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 ная кислота, содержащим 0,2 мл 2-меркаптоэтанола и 0,1 мл анизола, Реакционную смесь перемешивают 30 мин при комнатной температуре и выпаривают под вакуумом, Остаток растирают с эфиром и получают 0.080 г (выход 83,5) продукта У: В 1 с - 0,57; ВТА = 9,3; АА - отношения: 6 ц 0,99 (1), 61 у 0,98, А 1 а 1,04 (1). Ча 1,10(1), Мес 0,82(1), .ео 0.81(1), (Тгр, рМес и Н 1 з(Опр) не определяли),П р и м е р 4. Вос-рМесо-Аа-Ча 1- 6 у-Н 1 з-.ео-МеЮ Нг (Ч)0,4 г (0,27 ммоль) Вос-рМесц - Тгр - А 1 а-Ча 1-61 у-Н 1 з (Опр)-1 ец-Мес-ИНг ( Ч) растворяют в 400 мл безводного ДМФ и затем прибавляют...

Номер патента: 1389235

Опубликовано: 15.11.1993

Авторы: Каплина, Николаева, Пушкина, Филитис, Фомина, Шведов

МПК: A61K 31/519, A61P 31/06, C07D 495/04 ...

Метки: 3-dпиримидина, активностью, обладающие, производные, противогерпетической, противотуберкулезной, тиено

...трипсиниэированную культуру клеток фибробластов эмбриона курицы (ФЭК), которую получали путем трипсинизации 9- дневных куриных эмбрионов. В качестве тест-вирусов использовали вирусы простого герпесаиантигенных типов(штаммы Лг и Тр).Двухдневный монослой культуры клеток инфицировали разведениями вируса, содержащими от 0 до 1000 ТЦД 5 о в 0,4 мл. После адсорбции и удаления неадсорбировавшегося вируса (череэ 1 ч после инокуляции вируса) вносили изучаемые соединения в концентрациях, составляющих 1/2 от максимально переносимой для культуры клеток концентрации, и в меньших концентрациях, Результаты учитывали через 48 ч по способности изучаемых соединений предотвращать цитопатическое действие вируса на клетки и выражали количеством...

Номер патента: 2002737

Опубликовано: 15.11.1993

Авторы: Адольф, Вольфганг, Гюнтер, Джон

МПК: A61K 31/275, C07C 255/59

Метки: амино-2, действиями, животных, кислотно-аддитивная, миметическим, обладающие, переносимая, соль, улучшающим, физиологически, функции, цианофенил)-2-изопропиламиноэтанол, ь1

...50 г (0,23 моль) 1-(4-амино-цианофенил)-2-изопропилэтанола и 82,4 г (0,23моль) (+)-0,0,-дибензоил-Р-винной кислотыпри комнатной температуре растворяют в500 мл метанола, Через некоторое времявыкристаллизовывается гидрогентартратаминоэтанола, Кристаллическую суспенэиюпродолжают перемешивать при комнатнойтемпературе примерно в течение 2 ч, затемотсасывают, фильтровальный остаток промывают холодным метанолом и сушат притемпературе 50 С до постоянства массы.Выход 90 г (68,8 теории. в пересчете.на используемый рацемат); т.пл. основания162,8 С,б) 50 г получаемого на стадии а) гидрогентартрата суспендируют 509 мл метанолаи перемешивают при внутренней температуре колбы примерно 28 С в течение одногочаса. Затем отсасывают, промывают...

Номер патента: 938559

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Арутюнян, Ершова, Немерюк, Рябоконь, Сафонова, Соколова, Травень, Чернов

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 239/30 ...

Метки: 5-амино-6-меркаптопиримидина, s-производные, действием, обладающие, противоопухолевым, цитостатическим

...25 разино-нитро-хлорпиримидина в 30 млметанола прибавляют раствор 1 г (6,2ммоль) 4-метокси-амино-меркаптопиримидина в 15 мл метанола, содержащего 0,35г (6,2 ммоль) едкого кали, Смесь перемеши 30 вают 3 ч, выпавший осадок отфильтровывают и промывают водой,Получают 2,85 г (96) 4-метокси-амина(4 -бензоилпиперазино-нитропиримидил)тиопиримидина в виде желтого35 кристаллического порошка, т.пл, 169 - 171 О С338559 Таблица 1 ИК-спектр, ю.см: 3200, 3280, 3390 (ЙН).Исследование биологической активности. Цитостатическое действие заявленных соединений изучали и чего в первичных культурах:нормальной (сердце куриного эмбриона) и опухолевой (саркома 45) тканей. Оценку действия соединений производили после 72- или 96-и часовой инкубации с...

Номер патента: 677325

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Гаевой, Галенко-Ярошевский, Гринев, Зотова, Столярчук

МПК: A61K 31/343, A61K 31/5355, A61P 13/06 ...

Метки: 5-оксибензофурана, 6-бисаминометильные, антиаритмическим, действием, местноанестезирующим, обладающие, производные, спазмолитическим

Номер патента: 1391052

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Гринев, Каплина, Николаева, Пушкина, Фомина, Шведов

МПК: A61K 31/519, A61P 31/22, C07D 495/04 ...

Метки: 3-dпиримидина, 5-формилтиено, активностью, обладающие, производные, противогерпетической

...кремового цвета,растворимого в спиртах, диоксане, хлдругле водо родах, т,пл. 158-159 С,Вычислено, %: С 49,5; Н 3,1; М 14,4; Я16,5.С 8 НбйгОгЯНайдено, %; С 49,6; Н 3,3; М 14,5; Я 16;6.ИК-спектр, ю, см ": 1680 (СО)..П р и м е р 3. Получение 4-морфолино- форм ил-б-б ромтие н о 2.3-д) и иримиди на (1 в),К раствору 2 г(0,008 моль) 4-морфолино-формилтиено 2,3-д)пиримидина в 20 мл ДМФА при перемешивании прикапывают 0,41 мл (0,008 моль) брома, Реакционную массу выдерживают при комнатной температуре 1 ч, выливают в воду. Выпавший осадок отфильтровывают, сушат и кристаллизуют из спирта,Получают 1,3 г (50 4-морфолино- формил-б-бромтиено 2,3-бпиримидина ввиде кристаллического порошка белого цве та с желтоватым оттенком, растворимого в спиртах,...

Номер патента: 1050258

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Гололобова, Гринев, Зотова, Столярчук, Сторожук, Таратута

МПК: A61K 31/343, A61P 25/08, A61P 29/02 ...

Метки: 3-карбэтокси-4, анальгезирующим, арилоксиметильные, действием, диметиламинометил-5-оксибензофурана, обладающие, производные, противоаритмическим, противокаталептическим, противосудорожным, противофибрилляторным

.... максимального электрошока и с оро ни т 3 ч. Растворитель и избыток амийа 35 агентоа: коразола (60 мг/кг),. ареколина (1.6отгоняют в вакуумеОстаток перекристалмг/кг) и никотина (10 мг/кг), - которые вволизовывают из. зтвнола. .. дили внутрибраеинно спустя .10 мин послеПолучают 3,1 г(69 2-феноксиьтетил- введения изучаемых соединений.карбзтокси-диметиламинометил-б-:оксиб .: .Противоаритмическую активность выензофурана,.т,пл, 73-.74 С.46.являлина. модели акотиновой аритмииаидено, : й 3,72, опытах на крысах(55) в сравнении с новокаС 21 Н 2 эй 05, :.Инамидом.Вычислейо, : й 3,79, Влияние на объемную скорость мозгоРаствор основайия в 40 мл эфира ней- ваго кровотока определяли в острых опр зуют эфирным раствором хористого: 45. йа. кошках....

Номер патента: 1573819

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Андреева, Бобкова, Бондарев, Волкова, Гаврюшина, Гуйда, Жигунова, Минаев, Минаева, Наумов, Никитенко, Пронченко, Степанова, Федоров, Чернышев

МПК: A01N 43/00, C07D 249/08

Метки: 2-(1, 4-триазолил)-2-(4-хлорфенокси)-4, действием, диметилпентан-1-ола, обладающие, производные, рострегулирующим, фунгицидным

...42 ного МаОН. Реакционную массу нагревают ф.2,5 ч при 50-55 С. После охлаждения реакционную массу нейтрализуют серной кислотой до нейтральной реакции. Продукт 55экстрагируют бензолом. После отгонки бензола получают 5,2 г 2-(1,2,4-триазолил)-2-(4 х л о рфе н окси)-4. 4-ди метил п ента ндиола,3(далее диод). После промывки осадка диэтиловым эфиром продукт имеет т.пл, 132 -133 С, Выход 80),Найдено, ; С 55,14; Н 6,04; й 12,47; С 10,80,Вычислено, 6: С 55,30: Н 6,18: ч 12,89: С 10,90,Строение полученного соединения подтверждается данными элементного анализа и ИК- и ЯМР-спектроскопии.Испытания новых соединений проводили на мучнистой росе огурцов на сорте ТСХАв стадии 2" настоящих листьев. В качестве эталона взят байлетон.Предлагаемые...

Номер патента: 1299101

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Аринбасаров, Виноград, Глушков, Долгун, Козловский, Кощеенко, Машковский, Мошкович, Скрябин, Суворов, Южаков

МПК: A61K 31/404, A61K 31/405, A61P 9/12 ...

Метки: 3-эпоксипропокси)индола, 4-(2, 4-(2-окси-3-трет, адреноблокирующей, активностью, бутиламинопропокси)индола, гидрохлоридов, гидрохлориды, качестве, обладающие, полупродуктов, производные, производных, синтеза

...КОз 35Вычислено, %: С 64,4; Н 5,4; К 6,8,П р и м е р 2, Получение метиловогоэфира 4-(2,3-зпоксипропокси)индалил-З-уксусной кислоты (1 А).17,0 г (0,083 моль) технического метилаваго эфира 4-оксииндолил-уксусной кислоты растворяют в 150 мл эпихлоргидрина,нагревают в токе аргона до 100 С и в течение 4 ч постепенно прибавляют раствор 0,1моль метилата натрия в 140 мл метиловаго 45спирта, регулируя нагрев бани и температуру паров после дефпегматора (64 +1 "С), так,чтобы отгонялся метиловый спирт, но неэпихларгидрин, Убедившись с помощьюТСХ в осутсии исодоо оксиэфира(желтая, а не синяя окраска с растворомхлорного железа), отфильтравываот хлористый натрий, фильтрат упаривают (отагнанный зпихлоргидрин используют дляследующих загрузок)....

Номер патента: 2004541

Опубликовано: 15.12.1993

Авторы: Кулбеков, Пышный, Сараф, Симонян

МПК: A61K 31/415, C07D 235/06

Метки: 2-стирил-бензимидазола, активностью, антиаллергической, антиоксидантной, гидрохлориды, желчегонной, обладающие, церебропротекторной

...раствора красителя синего Эванса на физиологическом растворе. Спустя 30 мин крыс под эфирным наркозом декапитировали, кожу выворачивали, прокрашенные участки вырезали и экстрагировали краситель формамидом при 37 С в течение 4 сут. Количество красителя в экс 51015 20 в соответствующем разведении, Определе 50 ние МДА проводили фотокалориметрически . после обработки реакционной смеси 40 25 30 35 40 45 травазате определяли спектрофотометрически при 600 нм по калибровочному графику.Исследуемые вещества вводили в дозе 10 мг/кг за 90 мин до разрешающей дозы антигена. В качестве объекта сравнения использовали антиаллергический препарат кромогликат натрия (интал), являющийся аналогом по действию.Кромогликат натрия вводили в дозе 50 мг/кг(в 5...

Номер патента: 1619671

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Бабаян, Гюльназарян, Евстропов, Саакян, Яворовская

МПК: A61K 31/13, C07C 211/63

Метки: n-триалкил-(диалкилфенацил)-n(4, активностью, аммонийбромидов, вируса, гидробромидыn, дипропиламино-2-алкенил, коксаки, обладающие, отношении, противовирусной

...ср., 745 ср 1500ср., 1525 ср 1595 ср 3060 сл (оцкоэамещенное бекзольное кольцо), 960 ср,. 1660 55ср 3020 сл, ( - СН=СН - ), 1650 с. (С=-О сопр,).П р и м е р 3. Определение противовирусной активности и максимально переносимой дозы (МПД) соединений 1 и 1. Соединения 1 и 11 испытаны на противо- вирусную активность в отношении вируса Коксаки А 13.1, Токсичность определена в культуре перевиваемых клеток 1.-41, За максимальную переносимую дозу исследуемого соединения принимали его наибольшее количество, которое не вызывало дегенерации клеток 1=41, она равна для соединения 1 250,0 мкг/мл, для соединения 11 - 125,0 мкг/мл, Рабочая доза (РД) равна 1/2 МПД (см, табл, 1). Определение Шво проводили на беспородных белых мышах массой 18 - 20 г...

Номер патента: 1045584

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Белозеров, Галенко-Ярошевский, Гололобова, Гринев, Зотова, Слободянюк, Столярчук, Сторожук, Трофимов, Цышкова

МПК: A61K 31/343, A61K 31/5355, A61P 23/02 ...

Метки: 5-оксибензофурана, действием, местноанестезирующим, обладающие, производные, противоаритмическим, противокаталептическим, противосудорожным, противофибрилляторным

...известно, обладает выраженным противомикробным действием, однако способна через 10-15 мин после смазывания раны вызывать сильную боль, постепенно затихающую через 45-60 мин, После нанесения на рану мафенидовой мази ЭЗГ записывали через 5, 10, 15, 20, 30, 40 и 60 мин, В дальнейшем последовательность опытов была аналогична описанным выше, только в 106-нуюмафенидовую мазь добавляли соединения1 б с таким расчетом, чтобы концентрацияего составляла 0,5. Противокаталептическую активность определяли по способности соединений предупреждать развитие у белых крыс (120) акинетико-ригидного синдрома (каталепсии), вызываемого внутрибрюшинным введением трифтазина (1,5 мг/кг) галоперидола (1 мг/кг), Полученные данные сопоставляли с мидантаном, который...

Номер патента: 1210412

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Белякова, Евстропов, Зименковский, Маслова, Яворовская

МПК: A61K 31/426, A61P 31/12, C07D 277/54 ...

Метки: 1-бис, 2-(2, 7-диацетоксифлуоренилиден-9, вирусов, гидразоно, действием, днк-содержащих, обладающие, отношении, производные, противовирусным, рнки, тиазолидон-4-ил-5-1-r-фенилметана

...1,1-бис 2-(2,7- диацетоксифлуоренилиден-гидразоно)тиазолидон-ил)-1-и- диметиламинофенилметана.Процесс ведут аналогично примеру 1, применяя 1,49 г (0.01 моль) и-диметиламинобензальдегида,Осажденный смолообразный продукт растирают с охлажденной дистиллированной водой до мелкокристаллического порошка, отфильтровывают, сушат. Получают 4,3 г (45,3%) вещества кирпично-красного цвета. Температура плавления 200-201 С (эта н ол - вода),Найдено,%; С 61,86; Н 4,12; И 10,45: Б 6,56. С 49 Н 39 Й 70102,Вычислено,: С 61,95; Н 4,14; М 10,32;Я 6,75,УФ-спектр Яиакс Од е) в метаноле: 220 нм(3,70); 239 нм (3,75); 264 нм (3,73); 290 нмизгиб, 340 нм (3,31),П р и м е р 3. Получение 1,1-бис 2-(2,7 диацетоксифлуоренилиден-гидразоно)тиазолидон-ил)-1-м...