Патенты с меткой «кислотами»

Номер патента: 1245261

Опубликовано: 15.07.1986

Авторы: Жак, Жильбер, Клод, Мишель

МПК: A61K 31/522, A61P 11/08, C07D 295/02 ...

Метки: аддитивных, кислотами, ксантина, производных, солей

...при 115"С и давлении 0,6 мм рт.ст. получают 8,7 г дихлоргидрата 1-метил-изобутил-(2-гидроксиэтил )-8-/2-(дифенилметилпиперазинил)этил/ксантина, имеющего темпе 4526 аратуру плавления (в капилляре ) 190200"С (изопропанол/эфир ), температураплавления основания 86 С,П р и м .е р 2. 1-Метил-изобутил-(2,3-дигидроксипропил )-8-/2 в (4-дифенилметилпиперазинил )этил/ксантин температура плавления 103 С, дихлоргидрат имеет температуру плавления (в капилляре ) 145-155 С (изопро- О панол )П р и м е р 3, 1,3,7-Триметил--8-/3-,(4-дифенилметилпиперазинил )- -пропил/ксантин. Температура плавлеания 148 С. Температура плавления соответствующего фумарата 198 С (этанол ),П р и м е р 4. 1,7-Диметил-З-изобутил-/3-(4-дифенилметилпипгразинил )-пропил/ксантин....

Номер патента: 1287750

Опубликовано: 30.01.1987

Авторы: Андре, Жан-Поль, Катлин

МПК: A61K 31/517, A61P 25/24, C07D 403/04 ...

Метки: 2-пиперазинил-4-арилхиназолина, кислотами, производных, солей

...1 ев Нжегв, Франция),весящей 18-23 г. Резерпин вызываетптоэ через 1 ч после его введениявнутривенно. Некоторые антидепрессанты, особенно имипрамины, противодействуют этому птозу.12877Была выбрана следующая методика.Исследуемые вещества вводились через рот партиям из 10 мышей. Одно- временно вводился внутривенно резерпин при дозе 2 мг/кг, Через 1 ч после введения резерпина отмечают число животных, не имеющих птоза.Антагонизм гипотермии, вызванной резерпином.Большинство антидепрессантов про тиводействуют гипотермии, вызванной резерпином. Этот опыт был осуществлен по методу, описанному НТИО на мышах-самках СР 1 (Сйаг 1 ея Кгчегя, Франция), весящих 18-23 г. 15Была выбрана следующая методика.Исследуемые вещества вводились через рот партиям из...

Номер патента: 1287752

Опубликовано: 30.01.1987

Автор: Вильфред

МПК: A61K 31/519, A61P 25/18, A61P 25/24 ...

Метки: аддитивных, имидазо-2, кислотами, пиримидинов, солей

...продукта, который растирают в смеси этиловый эфир уксусной кислоты - эфир.Затем его фильтруют, сушат и получают целевой продукт с т.пл,151152"С.6-Этил-метокси-метилимидазо(1,2-о)пиримидин-ил/-метанол.Прибавляют маленькими фракциями в течение часа при перемешивании 1011,55 г боргидрида лития к раствору19,7 г полученного вьппе продукта в300 см безводного тетрагидрофурана.Смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 18 ч уничтожают 15избыток борогидрида прибавкой 300 смнасьпценного раствора хлористого натрия, перемешивают заново 30 мин, азатем декантируют, Экстрагируют хлороформом водный слой, соединяют органические слои, сушат их и выпаривают растворительПолучают 15,4 гцелевого продукта с т,пл, 186-188...

Номер патента: 1297727

Опубликовано: 15.03.1987

Авторы: Владимир, Герхард, Клаус, Юрген

МПК: A61K 31/496, A61P 29/00, C07D 295/18 ...

Метки: кислотами, пиперазинов, совместимых, солей, физиологически, циклоалкилалканоил

...7 й,- н Выход,ог Т.пл. С Пример Исходные вещества 12,3 144-145(НС 1-сол бромом, алкокси с 1-6 атомами углерода, алкенилокси с 3-6 атомами углерода, фенилалкокси с 1-4 атомами углерода или алканоиламино с 2-6 атомами углерода, алкиламино с 1-6 атомамиуглерода или диалкиламино с 1-6 атомами углерода;К - радикал 3,3-диметил-бицикло(2,2,)гепт-ил или радикал насыщенного циклоалкила с 5-6 атомами 1 О углерода,или их физиологически совместимых солей с кислотами, о т л и ч а ю - щ и й с я тем, что соединение общей формулы 5 где К, имеет указанные значения,подвергают взаимодействию с соединением общей формулы 2 Х,1где 2 - группа формулы -СО(СН) Кгде К имеет указанные значения;Х - хлор, бром, иод или группаформулы - ОК, где К - означа,ет водород...

Номер патента: 1309911

Опубликовано: 07.05.1987

Авторы: Кохи, Такао, Такаси, Хидеаки, Хисаси

МПК: A61K 31/546, C07D 501/22

Метки: 3-винилцефалоспоринов, 7-замещенных, аддитивных, кислотами, солей

...в течение 40 минопри -5 С, затем добавляют 4 г ацетил О ацетона и после этого дополнительно перемешивают в течение 15 мин при комнатной температуре. Реакционную смесь выливают в смесь 200 мл воды и 200 мп хлористого метилена, отделяют органи ческий слой и промывают его водой. Этот раствор выпаривают и остаток растворяют в 40 мп Х,Х-диметилацетамида, К этому раствору добавляют 3,4 г тиомочевины, смесь перемешивают в 20 течение 1 ч при комнатной температуре и выливают ее в смесь 150 мл тетрагидрофурана, 300 мл этилацетата и 300 мл воды, Эту смесь подшелачивают до рН 6,0 20%-ным водным раствором 25 гидроокиси натрия.Выделенный органический слой последовательно промывают 20%-ным водным раствором хлористого натрия и высушивают над...

Номер патента: 1309912

Опубликовано: 07.05.1987

Авторы: Казухико, Лобухара, Сатоси, Сусуми

МПК: A61K 31/546, C07D 501/36

Метки: аддитивных, виде, галоидводородными, кислотами, производных, солей, цефалоспорина

...1 32 1 Соеднне й ннеФ Соеднненне и ЧОЕ 119 146 фЧОЕ 147 120 АОЕР 7 Е . 11 10 121 АОЕ 148 122 149 ф РОЕ ф 115 150 " . РЧЕ151152 н РНТ154 " 00 Х155 Мей АОМ Н Н 157 " и ВОЕ 30158 " д чом 159 " х ВОЕ 160 и ЧОЕ 162 Ией АОЕ ИТЭ40163 " РОЕ164 и рче ц165 ". Р 7 М Н 166 167 ЕСЕ Н Н 55 170 и РОМ171 " и ВОЕ 172 фф ъ ЧОМ 123 " Р 7 М 124 " РНТ 125 " ЕСЕ 126 " ВОХ 127 Ьув АОМ ИТВ 128 " РОМ 129 " и ВОЕ 13 о"чом 131 " 1 ВОЕ 132 " и ЧОЕ 133 " х ЧОЕ 134 " АОЕ 135 " РОЕ 136 " Р 7 Е 137 " Р 7 И 138 " РНТ 139 Ьуз ЕСЕ МТП .Н140 " ЭОХй 141 Р 1 о АОМ 142 . " РОМ 143 " и ВОЕ 144 " д УОМ 145 " ь. ВОЕ Продолжение табл. 1 156 " РОМ 161 " 1 ЧОЕ и 168 " ЭОХ 169 Баг АОМ ИТР33 9309992Продолжение табл.1 34 Сьедине К Кние К К Соедине Йние ЧОМ цц 200 973 " 1 ВОЕ974 " и...

Номер патента: 1315454

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: Гарри, Джеффри, Джон

МПК: C07D 279/28

Метки: аддитивных, алкиловых, кислотами, низших, производных, сложных, солей, фенотиазина, эфиров

...-фенотиазина обрабатывают, добавляяпо каплям 20 мл 1,55 М раствора бутиллития в гексане при 20 С, В обо35 раэовавшийся раствор в виде отдельных порций добавляют 3,1 мл диметилформамида и смеси дают постоять прикомнатной температуре в течение18 ч. Сырой альдегид выделяют экстрак.40 цлонной обработкой диэтиловым эфироми используют без дальнейшей очистки.Сырой альдегид обрабатывают фосфонаткарбанионом, полученным из диэтилметоксикарбонилметилйосфоната45 изложенным в примере 1 образом, в результате чего получают (Е)-4-(или 1)- в (2-метоксикарбонилвинил)-10-(2-диметиламинопропил) фенотиазин, который кристаллизуют из этанола, полу 50 чая продукт с т.пл. 129-130 С,(Е)-4-(или 1)-(2-карбоксивинил)- - 10-(2-диметиламинопропил)-фенотиазин.Этот...

Номер патента: 1316562

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: Деррик, Кейт

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4192, A61P 1/04 ...

Метки: гетероциклических, кислотами, производных, солей

...1-пиразол-ил 1-валерамиодина нагревают при 160 С в течение12 мин, Полученный стеклообразныйпродукт растворяют в 1 мл ацетона,3 13165 55 содержащем 0,056 г малеиноной кислоты, После добавления эфира выкристаллизовалась дималеатная соль 3-метил- 14- 3- 2-/2,2,2-трифторэтил/-гуанидино) -пиразол-ил 1-бутил)-1,2,4-триазола, т.пл. 125-130 С,ЯМР-спектрограмма в с 1 ДМСО:1,68 (ш, 4 Н);,2,24 (з, ЗЙ); 2,58(Е., 2 Н); 4,09 (Е, 2 Н); 4,2 (с 1, 2 Н);6,01 (й, 1 Н); 7,77 (с 1, 1 Н). 10П р и м е р 3. Раствор 0,5 г неочищенного метил-14-2-(2,2 р 2-трифторэтил)гуанидино 1-1,2,3-триазол-ил-валеримидата и 0,2 мл аминоацетальдегиддиметилацеталя н 10 мл 15МеОН перемешивают при комнатной температуре в течение ночи. Полученнуюсмесь выпаривают досуха,...

Номер патента: 1331432

Опубликовано: 15.08.1987

Авторы: Казухико, Лобухара, Сатоси, Сусуми

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/32 ...

Метки: аддитивных, виде, галоидводородными, кислотами, производных, солей, цефалоспорина

...Ы 01 ц пЧОЕ ТЭ 1 С 1 ц ЧОЕ ТЭ с 01 ц АОЕ ТЭ Ы 01 ц РОЕ ТЭ 3 01 ц РЧЕ ТЭ01 ц РЧМ ТЭ01 ц РНТ ТЭ 3 С 1 ц ЕСЕ ТЭ Ы 01 ц ЭОХ ТЭА 1 а АОМ ТЭ ДА 1 а РОМ ТЭ рА 1 а пВОЕ А А 1 а ЧОМ ТЭ р А 1 а ВОЕ ТЭА 1 а пЧОЕ ТЭ А 1 а ЧОЕ ТЭА 1 а АОЕ ТЭ р А 1 а РОЕ ТЭ А 1 а РЧЕ ТЭ р А 1 а РЧМ ТЭА 1 а РНТ ТЭл е е 339 е 340 368 341 45 369 е ее 370 342 е ее 37150372 343 ее е 344 е е 373 345 е 374 346 ее е 347 375 ее 376 348 рА 1 а ЕСЕ ТО /5 А 1 а РОХ ТР 01 у АОМ МТ 01 у01 у пВОЕ МТ 01 у ЧОМ МТ 01 у ВОЕ МТ 01 у пЧОЕ МТ 329 01 у ЧОЕ МТ 330 01 у АОЕ МТ 01 у РОЕ МТ 01 у РЧЕ МТ 01 у РЧМ МТ 01 у РНТ МТ 01 у ЕСЕ МТ 01 у 1 ОХ МТ А 1 а АОМ МТ А 3. а РОМ МТ А 1 а пВОЕ МТ А 1 а 1 ЧОМ МТ А 1 а з.ВОЕ МТ А 1 а пЧОЕМТ А 1 а МОЕ МТ А 1 а АОЕ МТ А 1 а РОЕ МТ А 1 а РЧЕ МТ А 1 а...

Номер патента: 1342410

Опубликовано: 30.09.1987

Авторы: Джеймс, Карл

МПК: C07C 103/46, C07C 103/48, C07D 237/22 ...

Метки: аминами, вторичными, диазинсодержащих, кислотами, кислотно-аддитивных, кислоты, металлами, минеральными, оксаминовой, первичными, производных, солей, щелочными

...иэ хлороформа и простого эфираполучают 9,0 г (343 от теоретическо -го) сложного этилового эфира 2- 2(этоксиоксалиламинопиримидин-ил) 3 134этенил 1 фенил-оксаминовой кислотыс т.пл. 191 - 193 С.Исходное соединение получают следующим образом,Раствор 21,8 г 2-амино-метилпиримидина и 30,2 г п-нитробензальдегида в 45 мл муравьиной кислотыподвергают нагреванию с обратным холодильником в течение 24 ч, Послеохлаждения реакционную смесь вливают в 1 л воды и водную смесь нейтрализуют 5 н. раствором гидроокисинатрия. Сырой продукт экстрагируютхлороформом и экстракт сушат надсульфатом натрия и сгущают его досуха. Сырой продукт очищают на колоннес силикагелем и получают 27,8 г(573 от теоретического) 4 - 12-(п в нитрофенил)-этенил 1-2-аминопиримидинас...

Номер патента: 1349700

Опубликовано: 30.10.1987

Авторы: Гордон, Джон, Майкл, Роберт

МПК: A61K 31/517, A61K 31/519, A61P 35/04 ...

Метки: 2-оксо-1, 5-тетрагидроимидазо-2, изомеров, кислотами, оптических, приемлемых, солей, фармакологически, хиназолинил)оксиалкиламидов

...Остаток растирают с 5 Е-ной гидроокисьюаммония и этанолом (1: 1) с получением осадка, который собирают фильтрацией, промывают этанолом и высушивают, получая таким образом М-циклогексил-М-метил-(2-оксо,2,3,5-тетрагидроимидазо 2, 1-Ь 1 хиназолин-ил)оксибутирамид с т.пл. 243 -244 С,П р и м е р 6. Соединения формулы 1, где К - водород, переводят втаковые, где К С,-С -алкил, бензилили окси-низший алкил, следующим образом,К раствору М-циклогексил-М-метил-(2-оксо,2,3,5-тетрагидроимидазо12,1-Ьхиназолин-ил)оксибутирамидев сухом ДМФ добавляют гидрид натрия(1,05 эквивалента). Смесь перемешиовают 30 мин при 60 С с получением однородного раствора. Затем шприцем впрыскивают 1-бромбутан (1,1 эквивалента) после чего смесь перемешиовают 2 ч при 60 С....

Номер патента: 1362402

Опубликовано: 23.12.1987

Авторы: Альберт, Андре, Анна, Хенри

МПК: A61K 31/4184, A61P 1/04, C07D 401/12 ...

Метки: имидазола, кислотами, производных, солей

...добавляют покаплям при 0 С 95 мл 3 н, раствораедкого натра и продолжают перемешивать 3 ч при комнатной температуре,Затем этанол удаляют в вакууме иостающийся водный раствор экстраги. руют три раза 200 мл хлористого метилена. Органические экстракты высушивают сульфатом натрия и выпариваютв вакууме. Остаток после кристалллизации из петролейного эфира дает4-этокси,5-диметил-пиридилметанол с т,пл. 58-59 С,К 10 мл хлористого тионила в220 мл хлористого метилена добавляют.опо каплям при 0 С 21,0 г 4-этокси 3,5 диметил-пиридилметанола, растворенного в 110 мл хлористого метилена. После перемешивания на продолжении 16 ч при комнатной температуредобавляют по каплям при охлаждении890 мл эфира и продолжают перемешивать 2 ч при комнатной...

Номер патента: 1364623

Опубликовано: 07.01.1988

Авторы: Дитер, Карла, Ренти, Фритц, Хельмут, Штеффен, Эвелин

МПК: A61K 31/5513, C07D 243/38

Метки: 10-дигидро-11н-дибензо, 4)-диазепин-11-оны, 5-положении, замещенные, кислотами, неорганическими, органическими, подавляющую, противоязвенную, проявляющие, секр, совместимые, соли, физиологически

...р и м е р 5. 5,10-Дигидро- -бис-(2-оксиэтил)аминоацетил 1-10- -метилН-дибензо в, е 1, 4 диазепин-он НС 1.6 02 г (0,02 моль) 5-хлорацетил- -5,10-дигидро-метилН-дибензо в,е 1,4 диазепин-она в 100 мл 1,2-дихлорэтана нагревают до температуры кипения с обратным холодильником, медленно прикапывают 8,44 гОбъединенные хлороформные фазы встряхивают с 50 мл воды, сушат над ИаБО и концентрируют в вакууме досуха. Остаток растворяют в 30 мл 55(0,08 моль) диэтаноламина и реакционную смесь перемешивают 4 ч при температуре кипения с обратным холодильником. После охлаждения встряхиваютодин раэ с 30 мл 10 .-ного раствораИаНСО, дважды с 10 мл и один разс 5 мл разбавленной 1:1 соляной кислоты, и объединенные соляно-кислыефазы встряхивают однократно с 30,мл...

Номер патента: 1375133

Опубликовано: 15.02.1988

Авторы: Антал, Беата, Бела, Йожеф, Лайош, Нандор, Оскар, Петер, Тибор, Эндре, Эстер, Юдит, Янош

МПК: C07D 307/52

Метки: 2-аминоэтил)-тиометил, аддитивных, варианты, диметиламинометил)-фурана, его, кислотами, солей

...1 (с указанными там количествами) . Охлажденный расплав растворяют в 20 мл во-. ды, после чего значение рН раствора при охлаждении льдом доводят до 9 посредством прибавления 4 н. водного раствора гидроокиси калия. Раствор осветляют на водяной бане с температурой 50-60 С посредством перемешивания с активированным углем. После 25 фильтрования раствор экстрагируют дихлорметаном, применяя каждый раз пять раз по 150 мл последнего. Органические фазы объединяют, сушат над безводным сернокислым натрием, после 30 чего растворитель отгоняют в вакууме. В результате получают 21,2 г окрашенного в бледно-желтый цвет масло- образного остатка, что, в расчете на аморфный ион соответствует выходу 94,26 Х. а в расчете на гидрохлорид цистеамина...

Номер патента: 1375140

Опубликовано: 15.02.1988

Авторы: Масахиса, Такаюки, Харухиро, Юн

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/46 ...

Метки: аддитивных, галоидводородными, кислотами, производных, солей, цефалоспорина

...2-(5-амино,2,4-тиадиаэол-ил)-2"метоксииминоацетилхлорида (4,02, 15,6 ммоль) небольшими порциями на протяжении 1 ч и рН реакционной смеси поддерживают в пределах 6,8-7,5 путем добавления время от времени бикарбоната натрия, Реакцию также контролируют с помощью ТСХ. После того как все соединение ХХ 1-Н израсходуется, смесь подкисляют до рН 3 путем добавления 2 н соляной кислоты, Смесь фильтруют и фильтрат концентрируют при пониженном давлении, Остаток разбав- ляют ацетоном (400 мл) для отделения осадка, который собирают фильтрацией, при этом получают 9,59 г неочищенного соединения в виде светло- желтого порошка. Оцененная с помощью НРЬС чистота 40%. Суспензию неочищенного продукта (9,5 г) в 2 н ,соляной кислоте (150 мл)...

Номер патента: 1391502

Опубликовано: 23.04.1988

Авторы: Есинобу, Митсуо, Татсуо

МПК: A61K 31/546, C07D 501/36

Метки: аддитивных, кислотами, приемлемых, производных, сложных, солей, фармацевтически, цефалоспорина, эфиров

...ацетонит 25 рила перемешивают при 60 С в течение70 мин и в этот раствор вводят приодновременном охлаждении льдом200 мл простого эфира и 200 мл насыщенного водного раствора хлористое30 го натрия, Эфирный слой удаляют,промывают 200 мл насыщенного водногораствора хлористого натрия, 50 мл57-ного тиосульфата натрия и 200 млнасыщенного водного раствора хлористого натрия в указанном порядке ивысушивают над безводным сульфатоммагния, Затем растворитель отгоняютв вакууме, в результате чего получают 1-йодэтилциклогексилкарбонат ввиде бесцветного масла. В этот продукт вводят 30 мл диметилацетамидадля получения раствора,Одновременно с этой процедурой15 г калий-12-(2-аминотиазол-ил)ацетамидо 3-3- (Г 1-(2-диметиламиноэтил)-1 Н-тетразол-илтио 3 метил...

Номер патента: 1392069

Опубликовано: 30.04.1988

Авторы: Башко, Вирсис, Прикулис, Узийс, Штеймане

МПК: C08B 3/08, C08B 3/10

Метки: карбоновыми, кислотами, сложных, целлюлозы, эфиров

...дляразделения био.погических молекул,Цель изобретения - снижение дест"рукции целлюлозы и упрощение процесса,П р и м е р 1 В реактор емкостью50 л при интенсивном перемешиваниипомещают 1 кг целлюлозы (циклонногопуха хлопка) в 25 л тризтиламина идобавляют 800 г хлористого капроила.Перемешивание продолжают 2 ч при ком"натной температуре. Через 24 ч целлюлозную массу фильтруют, промывакт10 л спирта и сушат. Содержание вцеллюлозе капроильных остатков 0,4 ммоль1,6 в в в . Триэтиламин после нейтраглизации сухой щелочью патра перегоняют (регенерируют примерно 20 л триэтиламина), Степень пслимеризациикапроилцеллюлозы 900 ф 50,П р и м е р 2, В реакторе емкостью 50 л при интенсивном перемешиванин помещают 1 кг целлюлозы (циклонного пуха хпопка) в...

Номер патента: 1396965

Опубликовано: 15.05.1988

Авторы: Альберт, Андре, Анна, Хенри

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4427, A61P 1/04 ...

Метки: имидазола, кислотами, производных, солей

...эфира.Трициклические производные имидазола формулы (1) и их соли с кислотами представляют собой новые соединения, обладающие ценными фармакодинамическими свойствами. 5тио -5 Н, 3-диоксоло (4, 5-й ) бензимид зола в 20 мл абс. метанола добавляю 300,мг метилата натрия, после чего нагревают 18 ч до температуры дефлегмации в атмосфере аргона. Реакционную смесь буферуют уксусным льдо и концентрируют в вакууме. К остатк добавляют раствор хлористого метилена/бикарбоната натрия, после чего органический раствор высушивают и концентрируют. После перекристаллизации иэ уксусного эфира получают 6 (4-метокси-метил-пиридил)метилтио"5 Н,3-диоксоло(4,5-Г)бензи мидазол с т. пл. 215-220 С.П р и м е р 6. К раствору 330 яг (1 моль) 6-...

Номер патента: 1421259

Опубликовано: 30.08.1988

Авторы: Дитер, Франц

МПК: A61K 31/4353, A61P 9/04, C07D 487/04 ...

Метки: 2-(2-тиенил)-имидазо4, аддитивных, кислотами, пиридина, пригодных, производных, солей, фармацевтически

...соединения вызывали значительное зависящее от дозы повышение силы сокращений изолированных раздраженных электричеством левых предсердий морских свинок. Например, гидрохлорид 2- (3-метокси-метилсульфинил- тиенил)-1 Н-имидазо/4,5-с/ пиридина в концентрации 1,2 .10 ф моль/л вызывает 50 .-ное повышение силы сокращений. Таким образом, действие на силу сокращений количественно сравнимо сдействием известного сердечного гликозида квабанина, т.е, 3 И-дезоксиальфа-маннопиранозил)-оксида,5.11- альфа, 14, 19-пентаокси-кард(22)- енолида.В сравнении с квабанином гидрохлорид 2-(3-метокси-метилсульфинил-тиенил)-1 Н-имидазо/4,5-с/-пиридина имеет то преимущество, что даже в верхней исследованной области концентраций не возникает нежелательного с...

Номер патента: 1424736

Опубликовано: 15.09.1988

Авторы: Арто, Аря, Кауко, Раймо

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4178, A61P 9/12 ...

Метки: аддитивных, замещенных, имидазола, кислотами, нетоксичных, производных, солей

...толуол -изопропанол и затем в смеси изопропанол-эфир превращают в его хлоргидрат. Получено 1,3 г продукта с т.пл.177-178 С.МС: 186(467)186(137.); 170(157);(с., 1 Н), 9,9 (с., 1 Н),П р и м е р 5. 4(5)-(2,3-Дигидро-этил-метилН-инден-ил)имидазол (соединение 10).50Т.пл. 54-57 С (основание).МС: 226(407), 211(123); 197(1003) ,82(7 Х), 128(123); 98(173); 84(153).П р и м е р 6. 4(5)-(1,2,3,4-Тетрагидронафт-ил)имидазол (соединение 11).Сырой 4(5)-(1,2,3,4-тетрагидронафт-ил)имидаэол в. виде основанияочищают вытеснительной хроматогра-. фией (система растворителей: хлористый метилен-метанол 9,5:0,5). Т.пл. хлоргидрата 4(5) в (1,2,3,4-тетрагидронафт-ил)имидазола 168-177 С,МС: 198(100,М ); 197(64);183(31);170(22); 169 (30); 130(22), 129 (18);128 (23),...

Номер патента: 1435155

Опубликовано: 30.10.1988

Авторы: Есио, Симпеи, Такаюки, Хидеаки, Юн

МПК: C07D 501/18

Метки: 7-амино-3-(z-1-пропенил)-3-цефем-4, аддитивных, бензгидрилового, галоидводородными, карбоновой, кислотами, кислоты, сложного, солей, эфира

...разбавляют эфиром(80 мл) и перемешивают в течение 1 ч. 25Выделенные бесцветные кристаллы собирают фильтрованием и сушат надР Опод вакуумом, получая 6,3 г(71 Л) соединения. Этот продукт представляет собой смесь изомеров 2 и Епо отношению к пропенильной части в3-положении (2/Е/1, согласно данным высокочувствительной жидкостнойхроматографии) (сйгозогЪ КР,807 метанол - рН 7,2 фосфатный буфер,254 нм, 1 мл/мин).ИК-спектр: 1" , см : 28501785, 1725.287 (1/3).Спектр ЯМР: Р (ДИСО д), ч. на40млн: 1,47 /27/10 Н, д-д, 1 = 7,2 Гц,,Х = 10 иГц, 3-СН=СН); 6,24 (1 Н,дд, 3 = 10 и 2 Гц, 3-СН); 6,81 (1 Н,с, СНРН ), 7,35 /10 Н м, Рп-Н),П р и м е р 4. Получение дифенилметилового эфира 7-амино- (2)-1 пропен-ил 1-3-цефем-карбоновойкислоты (1 а),К...

Номер патента: 1436874

Опубликовано: 07.11.1988

Авторы: Гарри, Джеффри, Джон

МПК: A61K 31/5415, A61P 37/08, C07D 279/28 ...

Метки: аддитивных, дикарбоновыми, кислотами, низшими, производных, солей, фенотиазина

...диэтиловый эфири промывают водой. Амины экстрагируют разбавленной соляной кислотой,промывают диэтиловых эфиром, а затем подщелачивают избыточным количестном гидрата окиси натрия. Затемсвободные амины экстрагируют диэтилоным эАиром, сушат над сульфатоммагния и выпаривают, в результате чего получают 2,5 г маслоподобногопродукта, тонкослойный хроматографический анализ которого (двуокиськремния, смесь дихлорметана с метанолом в соотношении 24:1) показывает наличие множества компонентов.Целевой компонент, соединение ех-За,выделяют в чистом виде препаративным тонкослойным хроматограАическиманализом с высокой разрешающей способностью, элюируя смесью дихлорметана с метанолом в соотношении 97:3,Соединение е-х-За представляло собоймаслоподобный...

Номер патента: 1447824

Опубликовано: 30.12.1988

Авторы: Древко, Харченко, Юдович

МПК: C07D 309/34, C07D 335/02, C07D 345/00 ...

Метки: 6-ди-(п-метоксифенил)-4, арилпирилия, кислотами, органическими, селенопирилия, слабыми, солей, тиопирилия

...25в индивидуальном состоянии:ХХЧЕТ, дейтероацетат 2,4,6-три-(пметоксифенил)селенопириллия;ХХЧТТЕ. дейтероацетат 2,4,6-три-(пметоксифенил)тиопириллия; 30ХХТХ. дейтероацетат 2,4,6-три-(пметоксифенил)пириллия,Данные элементного анализа, температуры плавления и выходы конечных .продуктов приведены в табл.1.35 Данные ПМР-спектров полученных солей пириллия, тиопириллия и селенопириллия приведены в табл.2.40П р и м е р 1. К 0,35 г (0,00 моль) борфтората 2,4,6-три-(п-метоксифенил) селенопириллия 1 добавляют 2 мп 1 н.раствора метилата натрия в мета ноле и 5 мп диэтилового эфира, пере" 45 мешивают 15 мин и тщательно промывают дистиллированной водой (до нейтральной реакции промывных вод, 5х 10 мп), сушат 2 ч над СаС 1 д и Фильтруют. В полученный...

Номер патента: 1480770

Опубликовано: 15.05.1989

Авторы: Альфред, Бернд, Вольфганг, Гисберт, Йенс-Петер, Клаус

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/44, A61P 9/04 ...

Метки: кислотами, неорганическими, пирроло-бензимидазолов, совместимых, солей, физиологически

...получить соединение;5.Ацетамидо-З,З-диметил-б-цитроиндолин-он из 5-ацетамидо-З,З-диметилиндолин-она (выход 73 .,т.план,225-228 С, растворитель - дихлорметан),Й, 5-Ацетающо-З,З-диэтилиндолин-он.Суспензию 3,3-диметил-нитроиндолин-она (86 г, 0,372 моль) вэтаноле (700 мл) гидрируют на 10 ном РЙ/С (4 г) при хорошем перемешивании. Затем отсасывают прозрачныйраствор и пробу кристаллизуют иэоэтанола (т, плав, 188-190 С), основное количество раствора осторожносмешивают с уксусным ангидридом(50 мл) и выпаривают в вакууме, Остаток настаивают с уксусным эфиром,отсасывают, промывают и сушат. Кристаллизация из уксусного эфира.Выход 85 г (94/ от теории),т. плав. 196-1970.По п. й аналогичным образом получают соединение;5-Ацетамидо-З,З-диметилиндолин-он...

Номер патента: 1493109

Опубликовано: 07.07.1989

Авторы: Гордон, Джон, Майкл, Роберт

МПК: A61K 31/517, A61P 35/04, A61P 7/02 ...

Метки: 2-оксо-1, 5-тетрагидроимидазо2, кислотами, приемлемых, солей, фармацевтически, хиназолинил)оксиалкиламидов

...в виде соли с кис 5-903 лотой,о долж- Суспензия для орального введениянизм имеет, например, следующий состав:на Компонентычная Действующее начало 0,1 грой фумаровая кислота 0,5 гИ-цик- Хлорид натрия 2,0 г2 3 5- Метил-парааминобен 1 Уазолин зойная кислотанако, Сахар гранулирообра- ванный 25,5 гугого , Сорбитол (707-ныйорму- раствор)Вигам К /ЧеерипК/(ф-мы ВандербильтКа./Ча,/Чапс 3 егЬ.1 Т Со./) 1,0 гАроматизирующеевещество 0,035 млКрасители 0,5 мгВода дистиллированная до 100 мпП р и м е р 10. Острое и замедленное токсичное действие И-циклогексил-И-метил 4-(2-оксо,2,3,5-тетрагидроимидазо 2, 1-.Ьхиназолин-ил)оксибутирамида.Для исследования токсичности испольэовали три группысостоявшиекаждая из трех мьппей - самцов (Бдв40(1 СК)Р В) весом ....

Номер патента: 1505442

Опубликовано: 30.08.1989

Автор: Вальтер

МПК: A61K 31/421, A61P 31/04, C07D 263/20 ...

Метки: аддитивных, виде, изомеров, кислотами, оксазолидинона, производных, смеси, солей

...(1;А = 4-метил-БО, .В = КНСОСНз).2,00 г (7,4 ммоль) (1)-5-аминометил-4-(метилсульфоцил)фенил -2 оксазолидинона в 10 мл пиридина охлаждают в смеси воды со льдом, добавляя 0,72 мл уксусного ангидрида.Смесь далее перемешивают в течениед10-20 мин, а затем разбавляют смесьюводы со льдом. твердый материал отфильтровывают и промывают водой,получают продукт с т.пл. 191,9 -о192,9 С. После перекристаллизациииз ацетонитрила получают 1,01 г продукта с т.пл. 192,7-193,2 С.Вычислено, 7: С 49,99; Н 5,16;И 8,97.С,нягО,БНайдено, 7: С 49,482; Н 5,17;И 8,93; 8)88,П р и м е р 15, Получение (1)-И 3-(4-метилсульфонил)фенил-оксооксазолидин-илметил -метансульфонамида (1; А = 4-метил-БО ; В = ИНБО -ретил).Раствор 1,00 г (3,70 ммоль) (1.)-5...

Номер патента: 1508957

Опубликовано: 15.09.1989

Авторы: Жерар, Кристиан, Мари-Кристин, Хесус

МПК: A61K 31/4709, A61P 25/22, C07D 213/22 ...

Метки: амидных, кислотами, производных, солей, хинолина

...смтионилхлорида в 90 см хлороформа,3,2 г 1-ацетил-пиперазин-паратолуолсульфоната, 4,5 см триэтиламина вЪ90 см хлороформа и уменьшают времяэприготовления хлорангидрида кислотыдо 3 ч.35После проведения хроматографииостатка на силикагеле при использовании смеси этилацетат - хлороформ -этанол (70:20:10) в качестве элюанта и перекристаллизации из смесиэтанол - диизопропиловый эфир выделяют 1 г 1-ацетил- (2-фенил-хинолил)-оксиацетил)-пиперазина ст.пл. 184 С.1 451-Ацетил-пиперазин-паратолуолсульфонат может быть получен согласноизвестному способу,П р и м е р 16, Следуют методикепримера 1, но берут 3 г 2-фенил-хинолил-гликолевой кислоты,3,8 смтионилхлорида в 90 смхлороформа,1,07 г 2-пипераэинона и 3,25 смзтриэтиламина в 90 см хлороформа...

Номер патента: 1512483

Опубликовано: 30.09.1989

Авторы: Есинову, Митсуо, Татсуо

МПК: A61K 31/546, C07D 501/36

Метки: аддитивных, кислотами, приемлемых, производных, сложных, солей, фармацевтически, цефалоспорина, эфиров

...этилВ-(2-аминотиазол-ил)ацета" мидо -3- П 1 в (2-диметиламиноэтил) в 1 Н- .тетразол-ил тио метил цеф-ем" карбоксилата (0,5 г), полученный как в примере 1, подвергают разделению в. хроматографичеекой колонке, наполненной Майкоп МСВСе 1 СНР 20 Р (75- 150 мкм, МхсзиЪзМ СЪешса 1 1 пдизСг- ез, -,Х.сй,Япония), элюирование колонки осуществляют 20 -ным ацетонитрилом 0,01 н. соляной кислотой. Фракции элюата (780-900 мл) собирают и лиофилизируют, в результате чего получают 190 мг бесцветного порошка. Этот продукт является одним из диастереоизомеров относительно асимметричного атома. углерода в эфирном звене этого соединения, полученного как в примере 1.Ж + 36,7(с = 215, Н О)ИК (КВг), см : 1790, 1760, 1695, 1680, 1630,...

Номер патента: 1540655

Опубликовано: 30.01.1990

Авторы: Жан-Клод, Жан-Марк, Клод

МПК: C07D 498/14

Метки: аддитивных, изомеров, кислотами, пристинамицина, производных, смесей, солей, форме

...1 дублет дублета; йг - дублет .триплета; с 1 И - дублет дублета дублета; с 1 сЫс 1 дублет дублета дублета дублета,Различные изомеры классифицированы произвольно согласцо химическим сдвигам наблюдавшимся в ЯИР.Называют изомером А и изомером Л продуктов общей формулы (1), в которой п=1, изомеры со следующими характеристиками: приблизительно 1,7 (з -СН в 33); приблизительно 3,8 (з СИ в 17); 5 (с 1, -Нат) изомер Ао или )5 (с 1 -Н) изомер А, приблизительно 5,50 И широкий -Н ь);приблизительно 6,20 (с 1 -Н ); приблизительно 6,6 (ИН в 8);8 (з -Н.Называют иэомером В и изомером Вс продуктов общей формулы (Т), в которой п=1, изомеры со следующими характеристиками: приблизительно 1,5 (з, -СН в 33); приблизительно 3,7 и 3,9 (2 с ) СНв7);...

Номер патента: 1551248

Опубликовано: 15.03.1990

Авторы: Йозеф, Карл, Манфред, Ульрих, Фритц

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 487/18 ...

Метки: 4-пиридон-производных, аддитивных, гидратов, кислотами, неорганическими, органическими, основаниями, приемлемых, солей, фармацевтически

...и 31 мл (0,224 ммоль) триэтилами "паривают при пониженном давлении.на добавляют к 200 мл сухого диметил- Полученное твердое вещество помещаютсульфоксида и перемешивают 6 дней при в 80 мл воды и устанавливают рН 7.комнатной температуре. Затем реакци- Полученную суспензию нагревают 20 минонную смесь выливают в 800 мл холод- до 60 С. После охлаждения осадок отной воды. Образовавшийся осадок от я фильтровывают, После кристаллизациифильтровывают, промывают водой и за" из диметилформамида получают 1,53 гтем нагревают в смеси из 1 О мл диок-(2,-диазабицикло 2,2.11 гепт-ил)сана и 150 мл 3 Н- натронной щелочи . -6-фтор-(2,4-дифторфенил) -1,4-див течение 1 ч при возвратном потоке гидро-оксо-хинолин-карбоновой кисПосле охлаждения при...